Пенициллиновая группа антибиотиков: Список антибиотиков пенициллинового ряда, показания к применению

Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, разрушающийся пенициллиназой

Амоксициллин

Гранулы д/пригот. сусп. д/приема внутрь 250 мг/5 мл: фл. 40 г в компл. с мерной ложкой

рег. №: П N011641/02 от 29.08.11
Амоксициллин

Капс. 250 мг: 10 или 20 шт.

рег. №: Р N001781/02 от 26.05.08
Амоксициллин

Капс. 250 мг: 16 шт.

рег. №: П N011641/01 от 30.11.11
Амоксициллин

Капс. 250 мг: 20 шт.

рег. №: ЛС-000409 от 25.06.10
Амоксициллин

Капс. 250 мг: 8, 10, 16 или 20 шт.

рег. №: ЛСР-006129/08 от 01.08.08 Дата перерегистрации: 05.04.13
Амоксициллин

Капс. 500 мг: 16 шт.

рег. №: П N011641/01 от 30.11.11
Амоксициллин

Капс. 500 мг: 8, 10, 16 или 20 шт.

рег. №: ЛСР-006129/08 от 01.08.08
Амоксициллин

Таб. 250 мг: 10 или 20 шт.

рег. №: ЛС-000176 от 18.07.08
Амоксициллин

Таб. 250 мг: 10 или 20 шт.

рег. №: ЛСР-001745/09 от 10.03.09
Амоксициллин

Таб. 250 мг: 10 или 20 шт.

рег. №: ЛП-000736 от 29.09.11
Амоксициллин

Таб. 250 мг: 10, 20 или 24 шт.

рег. №: Р N001781/01-2002 от 03.12.08
Амоксициллин

Таб. 250 мг: 10, 20, 40, 50, 100, 200, 500, 1000 и 2000 шт.

рег. №: ЛС-002643 от 28.09.11
Амоксициллин

Таб. 250 мг: упаковки, банки, фл. 20 шт., пак. 1, 5, 10 и 15 кг.

рег. №: ЛСР-003896/07 от 19.11.07
Амоксициллин

Таб. 500 мг: 10 или 20 шт.

рег. №: ЛСР-001745/09 от 10.03.09
Амоксициллин

Таб. 500 мг: 10 или 20 шт.

рег. №: ЛП-000736 от 29.09.11
Амоксициллин

Таб. 500 мг: 10, 20 или 24 шт.

рег. №: Р N001781/01-2002 от 03.12.08
Амоксициллин

Таб. 500 мг: 10, 20, 40, 50, 100, 200, 500, 1000 и 2000 шт.

рег. №: ЛС-002643 от 28.09.11
Амоксициллин ДС

Капс. 250 мг: 10 или 20 шт.

рег. №: ЛСР-007828/08 от 06.10.08
Амоксициллин ДС

Капс. 500 мг: 10 или 20 шт.

рег. №: ЛСР-007828/08 от 06.10.08
Амоксициллин Сандоз®

Таб. , покр. оболочкой, 1 г: 12 или 1000 шт.

рег. №: П N011270/01 от 06.08.10 Дата перерегистрации: 17.10.16

Таб., покр. оболочкой, 500 мг: 12 или 1000 шт.

рег. №: П N011270/01 от 06.08.10 Дата перерегистрации: 17.10.16
Амоксициллин Экобол®

Таб. 250 мг: 10 или 20 шт.

рег. №: ЛСР-001568/08 от 14.03.08 Дата перерегистрации: 01.12.16

Таб. 500 мг: 10 или 20 шт.

рег. №: ЛСР-001568/08 от 14.03.08 Дата перерегистрации: 01.12.16
Амоксициллин ЭКСПРЕСС

Таб. диспергируемые 125 мг: 20 шт.

рег. №: ЛП-005523 от 20. 05.19

Таб. диспергируемые 250 мг: 20 шт.

рег. №: ЛП-005523 от 20.05.19

Таб. диспергируемые 500 мг: 20 шт.

рег. №: ЛП-005523 от 20.05.19

Таб. диспергируемые 1000 мг: 10 или 20 шт.

рег. №: ЛП-005523 от 20.05.19
Амосин®

Порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 125 мг: пак. 10 шт.

рег. №: ЛС-001736 от 13.08.10

Капс. 250 мг: 20 шт.

рег. №: Р N000748/01 от 08.10.07

Порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 250 мг: пак. 10 шт.

рег. №: ЛС-001736 от 13.08.10

Таб. 250 мг: 10 шт.

рег. №: Р N000748/02 от 11.09.12 Дата перерегистрации: 17.10.17

Порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 500 мг: пак. 10 шт.

рег. №: ЛС-001736 от 13.08.10

Таб. 500 мг: 10 шт.

рег. №: Р N000748/02 от 11.09.12 Дата перерегистрации: 17.10.17
Ампициллин

Порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введен. 500 мг: фл. 1 или 50 шт.

рег. №: ЛС-002726 от 29.12.06
Ампициллин

Порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введен. 500 мг: фл. 1, 10 или 50 шт.

рег. №: ЛС-000658 от 26.08.05
Ампициллин

Порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введен.250 мг: фл. 1, 10 или 50 шт.

рег. №: ЛС-000658 от 01.06.10
Ампициллин

Порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 1 г: фл. 1, 5, 10 или 50 шт.

рег. №: Р N000068/04 от 25.05.09
Ампициллин

Порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 2 г: фл. 1, 5, 10 или 50 шт.

рег. №: Р N000068/04 от 25.05.09
Ампициллин

Порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 500 мг: фл. 1, 5, 10 или 50 шт.

рег. №: Р N000068/04 от 25.05.09
Ампициллин

Порошок д/пригот. р-ра д/в/м введен. 1 г: фл. 1 или 50 шт.

рег. №: Р N002585/01-2003 от 01.08.08
Ампициллин

Порошок д/пригот. р-ра д/в/м введен. 250 мг: фл. 1 или 50 шт.

рег. №: ЛС-002699 от 29.12.06
Ампициллин

Порошок д/пригот. р-ра д/в/м введен. 250 мг: фл. 1, 10 или 50 шт.

рег. №: Р N003497/01 от 09.06.09
Ампициллин

Порошок д/пригот. р-ра д/в/м введен. 500 мг: фл. 1, 10 или 50 шт.

рег. №: Р N003497/01 от 09.06.09
Ампициллин

Порошок д/пригот. р-ра д/в/м введен. 500 мг: фл. 1, 5, 10 или 50 шт.

рег. №: ЛС-002699 от 29.12.06
Ампициллин

Порошок д/пригот. р-ра д/в/м введения 1 г: фл. 1, 5, 10 или 50 шт.

рег. №: Р N000068/05 от 25.05.09
Ампициллин

Порошок д/пригот. р-ра д/в/м введения 250 мг: фл. 1, 5, 10 или 50 шт.

рег. №: Р N000068/05 от 25.05.09
Ампициллин

Порошок д/пригот. р-ра д/в/м введения 500 мг: фл. 1, 5, 10 или 50 шт.

рег. №: Р N000068/05 от 25.05.09
Ампициллин

Порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 125 мг: пакеты однодозовые 10, 20 или 40 шт.

рег. №: Р N000068/01 от 25.12.08
Ампициллин

Порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 250 мг: пакеты однодозовые 10, 20 или 40 шт.

рег. №: Р N000068/01 от 25.12.08
Ампициллин

Порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 5 г (250 мг/5 мл): фл.

рег. №: Р N000068/01 от 20.12.07 Дата перерегистрации: 25.11.08

Таб. 250 мг: 10, 20, 24, 200 или 460 шт.

рег. №: Р N000068/02 от 14.03.08
Ампициллин

Порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 500 мг: пакеты однодозовые 10, 20 или 40 шт.

рег. №: Р N000068/01 от 20.12.07
Ампициллин

Таб. 250 мг: 10 или 20 шт.

рег. №: ЛСР-008110/08 от 14.10.08
Ампициллин

Антибиотики пенициллинового ряда – список, классификация

Привычные сегодня антибактериальные препараты меньше века назад совершили настоящую революцию в медицине. Человечество получило мощное оружие для борьбы с инфекциями, ранее считавшимися смертельными.

Первыми стали антибиотики пенициллины, спасшие многие тысячи жизней ещё во время Второй мировой войны, и актуальные в современной медицинской практике. Именно с них началась эра антибиотикотерапии.

Антибиотики пенициллинового ряда: список препаратов, краткое описание и аналоги

В этом разделе представлен полный перечень актуальных на сегодняшний день противомикробных лекарственных средств. Помимо характеристики основных соединений, приводятся все торговые названия и аналоги.

Основное название Противомикробная активность Аналоги
Бензилпенициллина калиевая и натриевая соли Влияют преимущественно на грамположительные микроорганизмы. В настоящее время большинство штаммов выработало устойчивость, однако спирохеты всё ещё чувствительны к веществу. Грамокс-Д®, Оспен®, Стар-Пен®, Оспамокс®
Бензилпенициллин прокаин® Показан для лечения стрептококковых и пневмококковых инфекций. По сравнению с солями калия и натрия действует более продолжительно, так как медленнее растворяется и всасывается из внутримышечного депо. Бензилпенициллин-КМП® ( -G, -Тева, -G 3 мега)
Бициллины (1, 3 и 5)® Используется при хроническом ревматизме с профилактической целью, а также для терапии инфекционных заболеваний средней и лёгкой тяжести протекания, вызванных стрептококками. Бензициллин-1®, Молдамин®, Экстинциллин®, Ретарпин®
Феноксиметилпенициллин® Обладает сходным с предыдущими группами терапевтическим эффектом, однако в кислой желудочной среде не разрушается. Выпускается в виде таблеток. V-Пенициллин®, Клиацил®, Оспен®, Пенициллин-Фау®, Вепикомбин®, Мегациллин Орал®, Пен-ос®, Стар-Пен®
Оксациллин® Активен относительно стафилококков, вырабатывающих пенициллиназу. Характеризуется невысокой противомикробной активностью, против неустойчивых к пенициллину бактерий совершенно не эффективен. Оксамп®, Ампиокс®, Оксамп-Натрий®, Оксамсар®
Ампициллин® Расширенный спектр противомикробной активности. Помимо основного спектра воспалительных заболеваний ЖКТ, лечит и вызванные эшерихиями, шигеллами, сальмонеллами. Ампициллин АМП-КИД (-АМП-Форте®, -Ферейн, -АКОС, -тригидрат, -Иннотек), Зетсил®, Пентриксил®, Пенодил®, Стандациллин®
Амоксициллин Применяется для лечения воспалений дыхательных и мочевыводящих путей. После выяснения бактериального происхождения язвы желудка используется для эрадикации Хеликобактер Пилори. Флемоксин солютаб, Хиконцил, Амосин, Оспамокс, Экобол
Карбенициллин® В спектр противомикробного действия входят синегнойная палочка и энтеробактерии. Усвояемость и бактерицидное воздействие – выше, чем у Карбенициллина®. Секуропен®
Пиперациллин® Аналогично предыдущему, однако повышен уровень токсичности. Исипен®, Пипрацил®, Пициллин®, Пипракс®
Амоксициллин/клавуланат® За счёт ингибитора расширен спектр антимикробной активности по сравнению с незащищённым средством. Аугментин®, Флемоклав солютаб®, Амоксиклав®, Амклав®, Амовикомб®, Верклав®, Ранклав®, Арлет®, Кламосар®, Рапиклав®
Ампициллин/сульбактам® Сулациллин®, Либокцил®, Уназин®, Сультасин®
Тикарциллин/клавуланат® Основное показание для употребления – внутрибольничные инфекции. Гиментин®
Пиперациллин/тазобактам® Тазоцин®

Представленная информация носит ознакомительный характер и не является руководством к действию. Все назначения делаются исключительно врачом, а терапия проходит под его контролем.

Несмотря на невысокую токсичность пенициллинов, их бесконтрольное употребление приводит к тяжёлым последствиям: формирование резистентности у возбудителя и переход болезни в хроническую форму, трудно поддающуюся лечению. Именно по этой причине к АБП первого поколения большинство штаммов патогенных бактерий сегодня устойчиво.

Использовать для антибактериальной терапии следует именно тот медикамент, который был назначен специалистом. Самостоятельные попытки подыскать дешёвый аналог и сэкономить могут привести к ухудшению состояния.

Например, дозировка действующего вещества в дженерике может отличаться в большую или меньшую сторону, что негативно скажется на ходе лечения.

При необходимости заменить назначенный препарат на другое лекарственное средство следует проконсультироваться с врачом.

Пенициллины: определение и свойства

Препараты пенициллиновой группы относятся к так называемым бета-лактамам – химическим соединениям, имеющим в своей формуле бета-лактамное кольцо.

Этот структурный компонент имеет решающее значение в терапии бактериальных инфекционных заболеваний: он препятствует выработке бактериями особого биополимера пептидогликана, необходимого для построения клеточной оболочки. В результате мембрана не может сформироваться, и микроорганизм погибает. На клетки человека и животных разрушительного воздействия не оказывается по той причине, что пептидогликана в них нет.

Медпрепараты на основе продуктов жизнедеятельности плесневых грибов получили широкое распространение во всех областях медицины благодаря следующим свойствам:

  • Высокая биодоступность – лекарства быстро всасываются и распространяются по тканям. Ослабление гематоэнцефалического барьера при воспалении оболочек мозга способствует и проникновению в ликвор.
  • Обширный спектр антимикробного действия. В отличие от химпрепаратов первого поколения, современные пенициллины эффективны в отношении подавляющего большинства грамотрицательных и грамположительных бактерий. Также они устойчивы к кислой среде желудка.
  • Низкая токсичность. Они разрешены к употреблению даже во время беременности, а правильный приём (по назначению врача и согласно инструкции) почти полностью исключает развитие побочных эффектов.

В процессе исследования и экспериментов было получено множество медпрепаратов с различными свойствами. Например, при принадлежности к общему ряду, пенициллин и ампициллин не одно и тоже. Все пенициллиновые АБП хорошо совместимы с большинством остальных лекарственных средств. Что касается комплексной терапии с другими видами антибактериальных препаратов, то совместное употребление с бактериостатиками ослабляет эффективность пенициллинов.

Классификация пенициллинов

Тщательное изучение свойств первого антибиотика показало его несовершенство. Несмотря на довольно широкий спектр антимикробного действия и низкую токсичность, природный пенициллин оказался чувствителен к особому разрушающему ферменту (пенициллиназе), вырабатываемому некоторыми бактериями. Кроме того, он полностью терял свои качества в кислой желудочной среде, поэтому использовался исключительно в виде инъекций. В поисках более эффективных и устойчивых соединений были созданы различные полусинтетические лекарственные средства.

На сегодняшний день пенициллиновые антибиотики, полный список которых приведён ниже, подразделяются на 4 основные группы.

Биосинтетические

Производимый  плесневыми грибами Penicillium notatum и Penicillium chrysogenum бензилпенициллин является кислотой по молекулярному строению. Для медицинских целей химическим путём он соединяется с натрием или калием, образуя соли. Полученные соединения используются для приготовления инъекционных растворов, которые быстро всасываются.

Терапевтический эффект отмечается уже через 10-15 минут после введения, однако длится не более 4 часов, что требует частых повторных инъекций в мышечную ткань (в особых случаях можно натриевую соль вводить внутривенно).

Эти лекарственные средства хорошо проникают в лёгкие и слизистые, а в цереброспинальную и синовиальную жидкости, миокард и кости – в меньшей степени. Однако при воспалениях мозговых оболочек (менингит) проницаемость гематоэнцефалического барьера повышается, что позволяет успешно лечить воспаление мозговых оболочек.

Чтобы продлить действие препарата, природный бензилпенициллин соединяется с новокаином и другими веществами. Полученные соли (новокаиновая, Бициллин-1, 3 и 5) после внутримышечной инъекции образуют в месте укола лекарственное депо, откуда действующее вещество поступает в кровь постоянно и с небольшой скоростью. Такое свойство позволяет уменьшить количество введений до 2 раз в сутки при сохранении терапевтического эффекта калиевой и натриевой солей.

Данные препараты применяются для продолжительной антибиотикотерапии хронического ревматизма, сифилиса, очаговой стрептококковой инфекции.

Феноксиметилпенициллин® – ещё одна форма бензилпенициллина, предназначенная для лечения инфекционных заболеваний средней тяжести. Отличается от описанных выше устойчивостью к соляной кислоте желудочного сока.

Это качество позволяет выпускать лекарство в виде таблеток для перорального применения (от 4 до 6 раз в сутки). К биосинтетическим пенициллинам в настоящее время резистентно большинство патогенных бактерий, кроме спирохет.

Читайте также: Инструкция по применению пенициллина® в уколах и таблетках

Полусинтетические антистафилококковые

Природный бензилпенициллин неактивен относительно штаммов стафилококка, вырабатывающих пенициллиназу (этот фермент разрушает бета-лактамное кольцо действующего вещества).

Долгое время пенициллин не применялся для лечения стафилококковой инфекции, пока в 1957 году на его основе не был синтезирован оксациллин® Он подавляет активность бета-лактамаз возбудителя, однако неэффективен против болезней, вызываемых чувствительными к бензилпенициллину штаммами. К этой группе относятся также клоксациллин, диклоксациллин и другие, почти не применяемые в современной медицинской практике ввиду повышенной токсичности.

Антибиотики пенициллиновой группы в таблетках широкого спектра

Сюда входят две подгруппы противомикробных средств, предназначенные для перорального применения и обладающие бактерицидным действием по отношению к большинству патогенных микроорганизмов (как грам+, так и грам-).

Аминопенициллины

По сравнению с предыдущим группами, эти соединения обладают двумя значительными преимуществами. Во-первых, они активны по отношению к более широкому спектру возбудителей, во-вторых, выпускаются в таблетированной форме, что существенно облегчает употребление. К недостаткам относится чувствительность к бета-лактамазе, то есть аминопенициллины (ампициллин® и амоксициллин®) непригодны для лечения стафилококковых инфекций.

Однако в комбинации с оксациллином (Ампиокс®) становятся устойчивыми.

Препараты хорошо всасываются и действуют продолжительное время, что сокращает кратность употребления до 2-3 раз в 24 часа.

Основными показаниями к употреблению являются:

Распространённым побочным эффектом аминопенициллинов является характерная сыпь неаллергической природы, которая сразу исчезает после отмены. Появление сыпи, чаще всего, отмечается у пациентов с инфекционным мононуклеозом.

Антисинегнойные

Представляют собой отдельный пенициллиновый ряд антибиотиков, применяемых для лечения синегнойной инфекции. Антибактериальная активность схожа с аминопенициллинами (за исключением псевдомонад) и ярко выражена в отношении синегнойной палочки.

По степени эффективности подразделяются на:

  • Карбоксипенициллины, клиническая значимость которых в последнее время уменьшается. Карбенициллин®, ставший первым из этой подгруппы, эффективен также против протея, устойчивого к ампициллину. В настоящее время почти все штаммы обладают резистентностью к карбоксипенициллинам.
  • Уреидопенициллины более действенны относительно синегнойной палочки, могут также назначаться от воспалений, вызванных клебсиеллами. Самые эффективные – Пиперациллин®и Азлоциллин®, из которых только последний сохраняет актуальность в медицинской практике.

На сегодняшний день подавляющее большинство штаммов синегнойной палочки устойчиво к карбоксипенициллинам и уреидопенициллинам. По этой причине их применяют только после получения результатов посевов на чувствительность бактерий к антибиотикам.

Читайте далее: О пользе и вреде антибиотиков для организма

Ингибиторзащищённые комбинированные

Ампицилиновая группа антибиотиков, высокоактивная по отношению к большинству патогенных бактерий, разрушается пенициллиназообразующими бактериями. Для преодоления устойчивости бактерий были синтезированы комбинированные медикаменты.

В соединении с сульбактамом, клавуланатом и тазобактамом антибиотики получают второе бета-лактамное кольцо и, соответственно, невосприимчивость к бета-лактамазам. Кроме того, ингибиторы обладают собственным антибактериальным эффектом, усиливая основное действующее вещество.

Ингибиторзащищёнными препаратами успешно лечат тяжёлые внутрибольничные инфекции, штаммы которых резистентны к большинству лекарств.

Читайте также: О современной классификации антибиотиков по группе параметров

Пенициллины в медицинской практике

Обширный спектр действия и хорошая переносимость пациентами сделали пенициллин оптимальным средством терапии инфекционных заболеваний. На заре эры антимикробных лекарств бензилпенициллин и его соли являлись препаратами выбора, однако на данный момент большинство возбудителей к ним резистентны. Тем не менее, современные полусинтетические пенициллиновые антибиотики в таблетках, инъекциях и других лекарственных формах занимают одно из ведущих мест в антибиотикотерапии в самых разных областях медицины.

Пульмонология и отоларингология

Ещё первооткрыватель отметил особую эффективность пенициллина в отношении возбудителей респираторных болезней, поэтому наиболее широко препарат используется именно в этой сфере. Практически все они губительно воздействуют на бактерии, вызывающие синуситы, менингиты, бронхиты, пневмонию и прочие заболевания нижних и верхних дыхательных путей.

Ингибиторзащищённые средства лечат даже особенно опасные и стойкие внутрибольничные инфекции.

Читайте: Досконально изучаем пневмонию

Венерология

Спирохеты – одни из немногих микроорганизмов, сохранивших восприимчивость к бензилпенициллину и его производным. Эффективны бензилпенициллины и по отношению к гонококкам, что позволяет успешно лечить сифилис и гонорею с минимальным отрицательным воздействием на организм пациента.

Гастроэнтерология

Воспаления кишечника, вызванные патогенной микрофлорой, хорошо поддаются терапии кислотоустойчивыми медикаментами.

Особое значение имеют аминопенициллины, которые входят в состав комплексной эрадикации Хеликобактера.

Основная статья: Победа над хеликобактер пилори или схемы лечения антибиотиками

Гинекология

В акушерско-гинекологической практике многие препараты пенициллина из списка используются как для лечения бактериальных инфекций женской половой системы, так и для профилактики инфицирования новорожденных.

Урология

Заболевания мочевыделительной системы, имеющие бактериальное происхождение, хорошо поддаются терапии только ингибиторзащищёнными медикаментами. Остальные подгруппы неэффективны, так как штаммы возбудителей обладают высокой резистентностью к ним.

Применяются пенициллины практически во всех областях медицины при воспалениях, вызванных патогенными микроорганизмами, причём не только для лечения. Например, в хирургической практике они назначаются с целью профилактики послеоперационных осложнений.

Читайте: Эксклюзив об антибиотиках при цистите у женщин и мужчин со списками и сравнением

Особенности терапии

Лечение антибактериальными медпрепаратами вообще и пенициллинами в частности должно осуществляться только по назначению врача.

Несмотря на минимальную токсичность самого лекарства, его неправильное употребление серьёзно вредит организму. Чтобы антибиотикотерапия привела к выздоровлению, следует соблюдать врачебные рекомендации и знать особенности лекарственного средства.

Показания

Сфера применения пенициллина и различных препаратов на его основе в медицине обусловлена активностью вещества относительно конкретных возбудителей. Бактериостатический и бактерицидный эффекты проявляются по отношению к:

  • Грамположительным бактериям – гонококкам и менингококкам;
  • Грамотрицательным – различным стафилококкам, стрептококкам и пневмококкам, дифтерийной, синегнойной и сибироязвенной палочкам, протею;
  • Актиномицетам и спирохетам.

Низкая токсичность и обширный спектр действия делают антибиотики пенициллиновой группы оптимальным средством лечения ангин, пневмонии (как очаговой, так и крупозной), скарлатины, дифтерии, менингита, заражен

Антибиотик пенициллиновой группы – Антибиотики

Антибиотики пенициллинового ряда — перечень медикаментов с описанием и составом

Пенициллины были открыты в начале XX века, но медицинская наука непрерывно улучшала их свойства. Так, современные препараты получили устойчивость к деактивирующей их ранее пенициллиназе и стали невосприимчивыми к кислой желудочной среде.

Группа антибиотиков, продуцируемых плесенями рода Penicillium, называется пенициллины.

Они активны в отношении большинства грамположительных, некоторых грамотрицательных микробов, гонококков, спирохет, менингококков. Пенициллины входят в большую группу бета-лактамных антибиотиков.

Они делятся на природные и полусинтетические, обладают общими свойствами низкой токсичности, широким диапазоном дозировок.

Классификация антибиотиков:

  1. Естественные (бензилпенициллины, бициллины, феноксиметилпенициллин).
  2. Изоксазолпенициллины (оксациллин, флуклоксациллин).
  3. Амидинопенициллины (амдиноциллин, ацидоциллин).
  4. Аминопенициллины (ампициллин, амоксициллин, пивампициллин).
  5. Карбоксипенициллины (карбенициллин, кариндациллин, тикарциллин).
  6. Уреидопенициллины (азлоциллин, пиперациллин, мезлоциллин).

По источнику получения, спектру действия и комбинированию с бета-лактамазами антибиотики делятся на:

  1. Природные: бензилпенициллин, феноксиметилпенициллин.
  2. Антистафилококковые: оксациллин.
  3. Расширенного спектра (аминопенициллины): ампициллин, амоксициллин.
  4. Активные в отношении Pseudomonas aeruginosa (синегнойная палочка): карбоксипенициллины (тикарциллин), уреидопенициллины (азлоциллин, пиперациллин).
  5. Комбинированные с ингибиторами бета-лактамаз (ингибиторозащищенные): в сочетании с клавунатом амоксициллин, тикарциллин, ампициллин/сульбактам.
Группа Названия препаратов Спектр действия
Природные Бициллин , Бензатин, Пенициллин, Экобол Стрептококки, стафилококки, бациллы, энтерококки, листерии, коринебактерии, нейсерии, клостридии, актиномицеты, спирохеты
Полусинтетические Оксациллин, Тикарциллин, Метициллин, Мециллам, Нафциллин Энтеробактерии, гемофильная палочка, спирохеты
С расширенным спектром действия (антисинегнойным) Амоксициллин, Аугментин , Ампициллина тригидрат Клебсиеллы, протеи, клостридии, стафилококки, гонококки
С широким антибактериальным спектром Карбенициллин, Азлоцилин, Пиперациллин, Азитромицин Энтеробактерии, клебсиеллы, протеи

Антибиотики ряда пенициллинов выпускаются в виде таблеток и инъекций, продаются по рецепту от врача, но встречаются и безрецептурные средства.

Их используют в стоматологии, оториноларингологии, хирургии, урологии, гинекологии, офтальмологии, венерологии.

Пенициллиновый ряд антибиотиков представлен популярными таблетками:

Название препарата Показания к применению Способ приема Побочные эффекты Противопоказания
Амоксикар Фарингит, бронхит, пневмония, цистит, остеомиелит По 1 шт. каждые 8 часов не дольше 14 дней подряд Рвота, диспепсия, диарея, гепатит, лейкопения, зуд, крапивница, головокружение, суперинфекция, судороги Непереносимость компонентов состава, холестатическая желтуха в анамнезе, фенилкетонурия
Амоксиклав Синусит, отит, абсцесс, тонзиллит, фарингит, острый холангит По 1 шт. каждые 8 часов курсом 5–45 дней Потеря аппетита, рвота, тошнота, гепатит, колит, эритема, дерматит, кандидоз Желтуха, аллергия на компоненты состава
Ампициллин Холангит, холецистит, пневмония, бронхит, абсцесс, менингит, гастроэнтерит, брюшной тиф, паратиф, эндокардит, перитонит, септицемия, пиелит, гонорея За полчаса до или через 2 часа после еды по 250–1000 мг каждые 6 часов Аллергия, сыпь на коже, зуд, ринит, крапивница, конъюнктивит, эритема, тошнота, диарея, рвота, лихорадка, суставная боль, гепатит, тремор, судороги Непереносимость компонентов состава, тяжелые нарушения работы почек, печени, лейкемия, ВИЧ-инфекция
Аугментин Пневмония, бронхит, бронхопневмония, цистит, уретрит, пиелонефрит, гонорея, остеомиелит, периодонтит, септический аборт По 1 шт. трижды в сутки курсом 5–14 дней Кандидоз, анемия, васкулит, головокружение, судороги, диарея, рвота, тошнота, гастрит, стоматит, колит, зуд, сыпь, крапивница, кристаллурия Непереносимость компонентов состава, желтуха в анамнезе, фенилкетонурия
Флемоклав Солютаб Отит, синусит, фарингит, тонзиллит, бронхит, внебольничная пневмония По 1 шт. трижды в сутки курсом 5–14 суток Аллергия, тошнота, диарея, рвота, суперинфекция, крапивница Желтуха, мононуклеоз, лимфолейкоз, возраст до 2 лет
Амосин Пневмония, бронхит, пиелит, цистит, гонорея, цервицит, перитонит, энтероколит, боррелиоз, рожа, менингит, сальмонеллез По 500 мг трижды в сутки курсом 5–12 дней Крапивница, эритема, лихорадка, отек, ринит, дерматит, дисбактериоз, энтероколит, возбуждение, бессонница, лейкопения, кандидоз, тахикардия Аллергический диатез, поллиноз, бронхиальная астма, лактация, печеночная недостаточность

Инъекции

Антибиотики пенициллиновой группы в виде инъекций:

Название препарата Показания к применению Способ приема Побочные эффекты Противопоказания
Оспамокс Бронхит, пневмония, коклюш, пиелонефрит, гонорея, аднексит, паратиф, шигеллез, лептоспироз, листериоз, септицемия По 1,5-2 г в сутки в 2–3 укола курсом 10 дней Тошнота, глоссит, стоматит, крапивница, суставные боли, эритема, головная боль, утомляемость Респираторные вирусные инфекции
Тиментин Сепсис, бактериемия, эндометрит, пиелонефрит Внутривенно по 1,6-3,2 г каждые 6-8 часов Некролиз, рвота, диарея, колит, гипокалиемия Недоношенность детей, непереносимость компонентов состава
Хиконцил Боррелиоз, болезнь Лайма, гонорея, эндокардит По 500 мг трижды в сутки курсом 5–12 дней Тошнота, аллергия, диарея Повышенная чувствительность к компонентам состава

Врачи прописывают пенициллиновые антибиотики детям с осторожностью, потому что у них повышен риск развития негативных эффектов. В первые годы жизни ребенку дают бензилпенициллины для лечения сепсиса, менингита, воспаления легких. Противопоказаниями становятся: непереносимость компонентов состава, недостаточность работы почек, печени.

Детский организм более чувствителен к антибиотикам. Пенициллины могут накапливаться, вызывая судороги. Список используемых для лечения бактериальных заболеваний пероральных средств для детей:

  • Амоксициллин;
  • Аугментин;
  • Амоксиклав.

Видео

Источник: https://vrachmedik.ru/2516-antibiotiki-penicillinovogo-ryada.html

Пенициллиновая группа антибиотиков список

Привычные сегодня антибактериальные препараты меньше века назад совершили настоящую революцию в медицине. Человечество получило мощное оружие для борьбы с инфекциями, ранее считавшимися смертельными.

Первыми стали антибиотики пенициллины, спасшие многие тысячи жизней ещё во время Второй мировой войны, и актуальные в современной медицинской практике. Именно с них началась эра антибиотикотерапии и благодаря им получены все остальные противомикробные лекарства.

В этом разделе представлен полный перечень актуальных на сегодняшний день противомикробных лекарственных средств. Помимо характеристики основных соединений, приводятся все торговые названия и аналоги.

Основное название Противомикробная активность Аналоги
Бензилпенициллина калиевая и натриевая соли Влияют преимущественно на грамположительные микроорганизмы. В настоящее время большинство штаммов выработало устойчивость, однако спирохеты всё ещё чувствительны к веществу. Грамокс-Д, Оспен, Стар-Пен, Оспамокс
Бензилпенициллин прокаин Показан для лечения стрептококковых и пневмококковых инфекций. По сравнению с солями калия и натрия действует более продолжительно, так как медленнее растворяется и всасывается из внутримышечного депо. Бензилпенициллин-КМП ( -G, -Тева, -G 3 мега)
Бициллины (1, 3 и 5) Используется при хроническом ревматизме с профилактической целью, а также для терапии инфекционных заболеваний средней и лёгкой тяжести протекания, вызванных стрептококками. Бензициллин-1, Молдамин, Экстинциллин, Ретарпин
Феноксиметилпенициллин Обладает сходным с предыдущими группами терапевтическим эффектом, однако в кислой желудочной среде не разрушается. Выпускается в виде таблеток. V-Пенициллин, Клиацил, Оспен, Пенициллин-Фау, Вепикомбин, Мегациллин Орал, Пен-ос, Стар-Пен
Оксациллин Активен относительно стафилококков, вырабатывающих пенициллиназу. Характеризуется невысокой противомикробной активностью, против неустойчивых к пенициллину бактерий совершенно не эффективен. Оксамп, Ампиокс, Оксамп-Натрий, Оксамсар
Ампициллин Расширенный спектр противомикробной активности. Помимо основного спектра воспалительных заболеваний ЖКТ, лечит и вызванные эшерихиями, шигеллами, сальмонеллами. Ампициллин АМП-КИД (-АМП-Форте, -Ферейн, -АКОС, -тригидрат, -Иннотек), Зетсил, Пентриксил, Пенодил, Стандациллин
Амоксициллин Применяется для лечения воспалений дыхательных и мочевыводящих путей. После выяснения бактериального происхождения язвы желудка используется для эрадикации Хеликобактер Пилори. Флемоксин солютаб, Хиконцил, Амосин, Оспамокс, Экобол
Карбенициллин В спектр противомикробного действия входят синегнойная палочка и энтеробактерии. Усвояемость и бактерицидное воздействие – выше, чем у Карбенициллина. Секуропен
Пиперациллин Аналогично предыдущему, однако повышен уровень токсичности. Исипен, Пипрацил, Пициллин, Пипракс
Амоксициллин/клавуланат За счёт ингибитора расширен спектр антимикробной активности по сравнению с незащищённым средством. Аугментин, Флемоклав солютаб, Амоксиклав, Амклав, Амовикомб, Верклав, Ранклав, Арлет, Кламосар, Рапиклав
Ампициллин/сульбактам Сулациллин, Либокцил, Уназин, Сультасин
Тикарциллин/клавуланат Основное показание для употребления – внутрибольничные инфекции. Гиментин
Пиперациллин/тазобактам Тазоцин

Представленная информация носит ознакомительный характер и не является руководством к действию. Все назначения делаются исключительно врачом, а терапия проходит под его контролем.

Несмотря на невысокую токсичность пенициллинов, их бесконтрольное употребление приводит к тяжёлым последствиям: формирование резистентности у возбудителя и переход болезни в хроническую форму, трудно поддающуюся излечению. Именно по этой причине к АБП первого поколения большинство штаммов патогенных бактерий сегодня устойчиво.

Использовать для антибактериальной терапии следует именно тот медикамент, который был назначен специалистом. Самостоятельные попытки подыскать дешёвый аналог и сэкономить могут привести к ухудшению состояния.

Например, дозировка действующего вещества в дженерике может отличаться в большую или меньшую сторону, что негативно скажется на ходе лечения.

Когда заменить лекарство приходится по причине острой нехватки финансов, необходимо попросить об этом врача, так как только специалист сможет подобрать оптимальный вариант.

Препараты пенициллиновой группы относятся к так называемым бета-лактамам – химическим соединениям, имеющим в своей формуле бета-лактамное кольцо.

Этот структурный компонент имеет решающее значение в терапии бактериальных инфекционных заболеваний: он препятствует выработке бактериями особого биополимера пептидогликана, необходимого для построения клеточной оболочки. В результате мембрана не может сформироваться, и микроорганизм погибает. На клетки человека и животных разрушительного воздействия не оказывается по той причине, что пептидогликана в них нет.

Медпрепараты на основе продуктов жизнедеятельности плесневых грибов получили широкое распространение во всех областях медицины благодаря следующим свойствам:

  • Высокая биодоступность – лекарства быстро всасываются и распространяются по тканям. Ослабление гематоэнцефалического барьера при воспалении оболочек мозга способствует и проникновению в ликвор.
  • Обширный спектр антимикробного действия. В отличие от химпрепаратов первого поколения, современные пенициллины эффективны в отношении подавляющего большинства грамотрицательных и положительных бактерий. Также они устойчивы к пенициллиназе и кислой среде желудка.
  • Самая низкая токсичность среди всех АБП. Они разрешены к употреблению даже во время беременности, а правильный приём (по назначению врача и согласно инструкции) почти полностью исключает развитие побочных эффектов.

В процессе исследования и экспериментов было получено множество медпрепаратов с различными свойствами. Например, при принадлежности к общему ряду, пенициллин и ампициллин не одно и тоже.

Все пенициллиновые АБП хорошо совместимы с большинством остальных лекарственных средств.

Что касается комплексной терапии с другими видами антибактериальных препаратов, то совместное употребление с бактериостатиками ослабляет эффективность пенициллинов.

Тщательное изучение свойств первого антибиотика показало его несовершенство.

Несмотря на довольно широкий спектр антимикробного действия и низкую токсичность, природный пенициллин оказался чувствителен к особому разрушающему ферменту (пенициллиназе), вырабатываемому некоторыми бактериями.

Кроме того, он полностью терял свои качества в кислой желудочной среде, поэтому использовался исключительно в виде инъекций. В поисках более эффективных и устойчивых соединений были созданы различные полусинтетические лекарственные средства.

На сегодняшний день пенициллиновые антибиотики, полный список которых приведён ниже, подразделяются на 4 основные группы.

Производимый  плесневыми грибами Penicillium notatum и Penicillium chrysogenum бензилпенициллин является кислотой по молекулярному строению. Для медицинских целей химическим путём он соединяется с натрием или калием, образуя соли. Полученные соединения используются для приготовления инъекционных растворов, которые быстро всасываются.

Терапевтический эффект отмечается уже через 10-15 минут после введения, однако длится не более 4 часов, что требует частых повторных инъекций в мышечную ткань (в особых случаях можно натриевую соль вводить внутривенно).

Эти лекарственные средства хорошо проникают в лёгкие и слизистые, а в цереброспинальную и синовиальную жидкости, миокард и кости – в меньшей степени. Однако при воспалениях мозговых оболочек (менингит) проницаемость гематоэнцефалического барьера повышается, что позволяет успешно излечиваться.

Чтобы продлить действие препарата, природный бензилпенициллин соединяется с новокаином и другими веществами.

Полученные соли (новокаиновая, Бициллин-1, 3 и 5) после внутримышечной инъекции образуют в месте укола лекарственное депо, откуда действующее вещество поступает в кровь постоянно и с небольшой скоростью.

Такое свойство позволяет уменьшить количество введений до 2 раз в сутки при сохранении терапевтического эффекта калиевой и натриевой солей.

Данные препараты применяются для продолжительной антибиотикотерапии хронического ревматизма, сифилиса, очаговой стрептококковой инфекции.
Феноксиметилпенициллин – ещё одна форма бензилпенициллина, предназначенная для лечения инфекционных заболеваний средней тяжести. Отличается от описанных выше устойчивостью к соляной кислоте желудочного сока.

Это качество позволяет выпускать лекарство в виде таблеток для перорального применения (от 4 до 6 раз в сутки). К биосинтетическим пенициллинам в настоящее время резистентно большинство патогенных бактерий, кроме спирохет.

Источник: http://lor-prostuda.ru/penicillinovaya-gruppa-antibiotikov-spisok/

Антибиотики пенициллинового ряда (перечень)

Антибиотики пенициллинового ряда считаются первыми АМП, которые были разработаны из отходов жизнедеятельности некоторых бактерий. В общей классификации они находятся в классе бета-лактамов.

Кроме пенициллинов сюда включены еще карбапенемы, цефалоспорины и монобактамы. Схожесть связана с тем, что имеется четырехчленное кольцо. Все препараты из этой группы используются при химиотерапии.

Они играют важную роль в лечении инфекционных заболеваний.

Показания к использованию

Изначально все препараты пенициллиновой группы происходили от обычного пенициллина. Он применялся в медицине еще с 1940-х годов. Сейчас создано множество подгрупп как природного, так и синтетического происхождения:

  1. Природные пенициллины.
  2. Оксациллин.
  3. Аминопенициллин.

Природные пенициллиновые медикаменты используются в ряде случаев. К примеру, лекарства, которые относятся к природной группе пенициллинов рекомендуются только для лечения тех инфекций, этиология которых уже известна.

К примеру, это может подтверждаться в ходе диагностических мероприятий или по характерным симптомам. В зависимости от формы и того, как тяжело развивается заболевание, назначаются медикаменты для внутреннего или парентерального использования.

Пенициллины из природной группы помогают при терапии от ревматизма, скарлатины, тонзиллофарингита, рожи, сепсиса, пневмонии.

Кроме того, такие средства назначаются для терапии других болезней, которые спровоцированы стрептококком. К примеру, это касается эндокардита инфекционного типа.

Для этой болезни применяются не только антибиотики из этой группы, но и препараты, которые имеют следующие названия: стрептомицин, гентамицин и пр. Заболевания, которые вызваны инфекцией менингококкового типа, тоже можно излечить природными пенициллинами.

Показанием к их применению являются лептоспироз, гангрена, болезнь Лайма, сифилис, актиномикоз.

Кстати, необходимо учитывать тот факт, что медикаменты с пролонгированным эффектом не отличаются высоким показателем концентрации в крови, так что они не назначаются для лечения тяжелых форм заболевания.

Исключением являются только сифилис, тонзиллофарингит, ревматизм и скарлатина.

Если раньше медикаменты из этой группы применялись для лечения гонореи, то сейчас возбудители заболевания быстро приспособились и стали устойчивыми к этим препаратам.

Что касается оксациллина, то его назначают только в случае, когда заболевание вызвано стафилококковой инфекцией, причем это не зависит от ее месторасположения. Инфекция может быть уже подтвержденной в лабораторных условиях или быть только предполагаемой.

Однако в любом случае, прежде чем назначать пациенту такие препараты, нужно проверить, восприимчивы ли к их действию бактерии. Лекарства из группы оксациллинов назначаются в случае сепсиса, пневмонии, менингита, эндокардита,вызванного бактериальной инфекцией, а также при различных поражениях костей, кожного покрова, суставов, мягких тканей, которые вызваны инфекциями.

Аминопенициллины назначаются в тех случаях, когда заболевание протекает в достаточно легкой форме, причем без каких-либо осложнений в виде других инфекций. Ингибиторопротекторные формы аминопенициллинов применяются в случае с рецидивами при тяжелых болезнях.

Существует множество медикаментов, среди которых и антибиотики в таблетках. Вещества вводятся либо перорально, либо парентерально. Такие средства назначаются при острой форме цистита, пиелонефрите, пневмонии, синусите, обострении хронической формы бронхита.

Кроме того, показаниями к применению являются болезни кишечника, которые вызваны инфекциями, эндокардит, менингит. Иногда ингибиторопротекторные производные назначаются врачами для предоперационной формы профилактики и при лечении инфекционных болезней кожного покрова и мягких тканей.

Что еще применимо?

Применяют и следующие препараты:

  1. Карбоксипенициллин. Препараты из группы карбоксипенициллинов сейчас применяются все реже в медицине. Их могут назначать только в случае с инфекциями нозокомиального типа. Такие лекарства необходимо использовать только в комплексной терапии наравне с медикаментами, которые могут воздействовать на синегнойную палочку. Что касается показаний к применению, то карбоксипенициллины назначаются при инфекциях на кожных покровах, в костях, мягких тканях, суставах. Также эти лекарства понадобятся при абсцессе, пневмногии, сепсисе, инфекции в тазовых органах.
  2. Уреидопенициллин. Препараты из группы уреидопенициллинов часто назначаются только вместе с аминогликозидами. Такая комбинация помогает справиться с синегнойной палочкой. Показаниями к использованию являются инфекционные болезни органов малого таза, мягких тканей, кожного покрова (диабетическая стопа тоже включена). Кроме того, такие средства понадобятся при перитоните, печеночном абсцессе, пневмонии, абсцессе легких.

Механизм действия

Препараты из группы пенициллинов имеют бактерицидное действие. Они влияют именно на пенициллиносвязывающие белки, которые имеются во всех бактериях.

Эти соединения действуют как ферменты, которые участвуют уже на финальной стадии синтеза стенок микроорганизма. В итоге выработка вещества блокируется, и бактерия погибает.

Кроме того, чтобы подавить некоторые ферментативные вещества, были разработаны клавулоновая кислота, тазобактам и сульбактам. Именно они входят в состав препаратов, которые относятся к комплексным пенициллинам.

Что касается влияния на организм человека, то карбоксипенициллины, бензилпенициллины и уреидопенициллины разрушаются в организме человека из-за соляной кислоты, которая входит в состав желудочного сока. В связи с этим их можно использовать только парентерально.

Препараты, которые содержат оксациллин, феноксиметилпенициллин и аминопенициллин, наоборот, устойчивы к влиянию кислотной среды, и их можно применять внутрь. Кстати, амоксициллин лучше всего всасывается через органы желудочно-кишечного тракта.

Что касается худших показателей усвояемости, то оксациллин и ампициллин имеют параметры только в 30%.

Вещества, которые входят в состав пенициллиновых препаратов, прекрасно распространяются по всему организму, влияя на ткани, биологические жидкости, органы. Высокие показатели концентрации будут у почек, слизистых оболочек, кишечника, легких, половых органов, жидкостей.

Небольшая доза может проходить через грудное молоко и плаценту. Практически не попадают в предстательную железу. Значительная трансформация в печени характерна для уреидопенициллинов и оксациллинов. Другие вещества из этой группы выводятся из организма практически неизменными.

В большинстве случаев экскретирование осуществляется почками. Время, которое занимает выведение вещества, составляет примерно час. Если у пациента диагностирована почечная недостаточность, то время будет возрастать.

Практически все типы пенициллинов выводятся из организма через гемодиализ.

Противопоказания и побочные эффекты

Как и все препараты, лекарства с пенициллином имеют свои противопоказания. В основном, это касается только аллергии на пенициллин. Людям, у которых есть риск возникновения аллергической реакции вследствие непереносимости некоторых компонентов, запрещается использовать эти лекарства. То же касается и аллергической реакции на новокаин.

Что касается побочного действия, то при передозировке или неправильном применении препаратов есть риск появления аллергической реакции. Это может быть дерматит, высыпание, крапивница.

В редких случаях появляется отек Квинке, анафилактический шок, спазмы бронхов, лихорадочное состояние. Если у человека появился анафилактический шок, то потребуются глюкокортикоиды, адреналин, оксигенотерапия.

Также необходимо срочно обеспечить работу дыхательных трубчатых органов.

Что касается проблем с работой центральной нервной системы, то в редких случаях появляется тремор, психические расстройства.

В основном, такое происходит у тех людей, которые страдают от почечной недостаточности.

Более часто появляются проблемы с работой пищеварительного тракта. Человека может тошнить, появляются рвотные приступы, боли в животе, колит. В таком случае необходимо отказаться от таких лекарств.

Дополнительно при подозрении на колит назначается ректороманоскопия. Для восстановления состояния здоровья нужно вернуть водный и электролитный баланс в норму.

Иногда прием препаратов из группы пенициллинов тоже приводит к нарушению этих процессов.

Это приводит к гиперкалиемии, гипернатриемии. В итоге изменяется кровеносное давление, появляются отеки. В некоторых случаях могут появиться проблемы в функционировании печени, почек, различные реакции гематологического характера, осложнения состояния кровеносных сосудов. В редких случаях развивается оральный или вагинальный кандидоз.

Источник: http://GidoMed.ru/lekarstva/antibiotiki-penicillinovogo-ryada.html

Антибиотики пенициллиновой группы список

Плесень в пробирке содержала вещество, которое Флеминг назвал пенициллином. Однако прошло аж 13 лет, прежде чем пенициллин был получен в чистом виде, а его действие впервые опробовано на человеке. Массовое производство нового лекарств началось в 1943 году, на заводе где раньше варили виски.

На сегодняшний день существует около нескольких тысяч натуральных и синтетических веществ, обладающих противомикробным эффектом. Однако, наиболее популярными из них по-прежнему являются препараты пенициллинового ряда.

Механизм действия

Любой патогенный микроорганизм, попадая в кровь или ткани, начинает делиться и расти. Эффективность пенициллинов основана на их способности нарушать процессы образования клеточных стенок бактерий.

Антибиотики пенициллиновой группы блокируют особые ферменты, которые отвечают за синтез защитного, пептидогликанного слоя в оболочке бактерии. Именно благодаря этому слою они остаются нечувствительными к агрессивным воздействиям окружающей среды.

Итогом нарушенного синтеза становится неспособность оболочки противостоять разнице между внешним давлением и давлением внутри самой клетки, из-за чего микроорганизм набухает и просто разрывается.

Пенициллины относятся к антибиотикам обладающим бактериостатическим действием, то есть они влияют только на активные микроорганизмы, находящиеся в стадии деления и образования новых клеточных оболочек.

Классификация

Первый, природный пенициллин несмотря на всю его эффективность имел один существенный недостаток. Он не обладал устойчивостью к ферменту пенициллиназе, который вырабатывали практически все микроорганизмы. Поэтому ученые создали полусинтетические и синтетические аналоги. Сегодня антибиотики группы пенициллина включают в себя три основных вида.

Природные пенициллины

Бензилпенициллины отличаются быстрым наступлением терапевтического эффекта, который развивается буквально через 10–15 минут. Однако его продолжительность совсем невелика, всего 4 часа. Большей устойчивостью, благодаря соединению с новокаином, может похвастать Бициллин, его действия хватает на 8 часов.

Пенициллины природные сегодня применяются очень редко из-за того, что большинство патологических микроорганизмов выработали к ним устойчивость.

Полусинтетические

К полусинтетическим пенициллинам относятся:

Из всей группы полусинтетических средств именно пенициллин-антибиотики широкого спектра действия являются наиболее популярными и применяются как в стационарном, так и в амбулаторном лечении.

Ингибиторозащищенные

Для того чтобы этого избежать ученые создали комбинацию пенициллинов с особыми веществами – ингибиторами бета-лактамаз, а именно с клавулановой кислотой, сульбактамом или тазобактамом. Такие антибиотики назвали защищенными и на сегодняшний день список этой группы является самым обширным.

Защищённые ингибиторами бета-лактамаз антибиотики успешно используются даже для лечения тяжелых инфекций, устойчивых к большинству других лекарств.

Особенности применения

Весь перечень антибиотиков, в том числе и пенициллинового ряда, относится к препаратам строгого отпуска. Поэтому для их приобретения вам понадобится рецепт от врача.

Показанием к использованию пенициллинов могут являться любые инфекционные заболевания, чувствительные к ним. Обычно врачи назначают пенициллиновые антибиотики:

Низкая токсичность, которой обладает пенициллиновая группа по сравнению с другими антибиотиками, делает их самыми назначаемыми препаратами для лечения ангин, пневмоний, различных инфекций кожных покровов и костной ткани, болезней глаз и лор-органов.

Противопоказания

Эта группа антибиотиков является относительно безопасной. В некоторых случаях, когда польза от их применения превышает риск, их назначают даже при беременности. Особенно когда антибиотики не пенициллинового ряда оказываются малоэффективными.

Применяют их и в период лактации. Однако врачи советуют все же отказаться от кормления грудью на время приема антибиотиков, так как они способны проникать в молоко и могут вызвать аллергию у малыша.

Побочное действие

Антибиотики относятся к довольно агрессивным препаратам. Даже несмотря на то, что на клетки организма человека они не оказывают никакого влияния, неприятные эффекты от их применения могут быть.

Правила лечения

Для того, чтобы антибиотик был максимально эффективным и не вызвал развития резистентности в будущем, его необходимо пить в назначенной врачом дозировке и обязательно полным курсом!

Если врач прописал вам препараты пенициллины или какие-либо другие антибиотики, обязательно соблюдаете следующие правила:

Если антибиотики-пенициллины назначены ребенку, то следует быть особенно внимательным к их приему. Детский организм намного чувствительнее к этим препаратам, чем взрослый, поэтому аллергии у малышей могут возникать чаще.

Пенициллины для детей выпускаются, как правило, в специальной лекарственной форме, в виде суспензий, поэтому давать ребенку таблетки не стоит.

Пейте антибиотики правильно и только по назначению врача, когда это действительно необходимо.

Пенициллиновый ряд антибиотиков: классификация

Плесень в пробирке содержала вещество, которое Флеминг назвал пенициллином. Однако прошло аж 13 лет, прежде чем пенициллин был получен в чистом виде, а его действие впервые опробовано на человеке. Массовое производство нового лекарств началось в 1943 году, на заводе где раньше варили виски.

На сегодняшний день существует около нескольких тысяч натуральных и синтетических веществ, обладающих противомикробным эффектом. Однако, наиболее популярными из них по-прежнему являются препараты пенициллинового ряда.

Механизм действия

Любой патогенный микроорганизм, попадая в кровь или ткани, начинает делиться и расти. Эффективность пенициллинов основана на их способности нарушать процессы образования клеточных стенок бактерий.

Антибиотики пенициллиновой группы блокируют особые ферменты, которые отвечают за синтез защитного, пептидогликанного слоя в оболочке бактерии. Именно благодаря этому слою они остаются нечувствительными к агрессивным воздействиям окружающей среды.

Итогом нарушенного синтеза становится неспособность оболочки противостоять разнице между внешним давлением и давлением внутри самой клетки, из-за чего микроорганизм набухает и просто разрывается.

Пенициллины относятся к антибиотикам обладающим бактериостатическим действием, то есть они влияют только на активные микроорганизмы, находящиеся в стадии деления и образования новых клеточных оболочек.

Классификация

Первый, природный пенициллин несмотря на всю его эффективность имел один существенный недостаток. Он не обладал устойчивостью к ферменту пенициллиназе, который вырабатывали практически все микроорганизмы. Поэтому ученые создали полусинтетические и синтетические аналоги. Сегодня антибиотики группы пенициллина включают в себя три основных вида.

Природные пенициллины

Бензилпенициллины отличаются быстрым наступлением терапевтического эффекта, который развивается буквально через 10–15 минут. Однако его продолжительность совсем невелика, всего 4 часа. Большей устойчивостью, благодаря соединению с новокаином, может похвастать Бициллин, его действия хватает на 8 часов.

Пенициллины природные сегодня применяются очень редко из-за того, что большинство патологических микроорганизмов выработали к ним устойчивость.

Полусинтетические

К полусинтетическим пенициллинам относятся:

Из всей группы полусинтетических средств именно пенициллин-антибиотики широкого спектра действия являются наиболее популярными и применяются как в стационарном, так и в амбулаторном лечении.

Ингибиторозащищенные

Для того чтобы этого избежать ученые создали комбинацию пенициллинов с особыми веществами – ингибиторами бета-лактамаз, а именно с клавулановой кислотой, сульбактамом или тазобактамом. Такие антибиотики назвали защищенными и на сегодняшний день список этой группы является самым обширным.

Защищённые ингибиторами бета-лактамаз антибиотики успешно используются даже для лечения тяжелых инфекций, устойчивых к большинству других лекарств.

Особенности применения

Весь перечень антибиотиков, в том числе и пенициллинового ряда, относится к препаратам строгого отпуска. Поэтому для их приобретения вам понадобится рецепт от врача.

Показанием к использованию пенициллинов могут являться любые инфекционные заболевания, чувствительные к ним. Обычно врачи назначают пенициллиновые антибиотики:

Низкая токсичность, которой обладает пенициллиновая группа по сравнению с другими антибиотиками, делает их самыми назначаемыми препаратами для лечения ангин, пневмоний, различных инфекций кожных покровов и костной ткани, болезней глаз и лор-органов.

Противопоказания

Эта группа антибиотиков является относительно безопасной. В некоторых случаях, когда польза от их применения превышает риск, их назначают даже при беременности. Особенно когда антибиотики не пенициллинового ряда оказываются малоэффективными.

Применяют их и в период лактации. Однако врачи советуют все же отказаться от кормления грудью на время приема антибиотиков, так как они способны проникать в молоко и могут вызвать аллергию у малыша.

Побочное действие

Антибиотики относятся к довольно агрессивным препаратам. Даже несмотря на то, что на клетки организма человека они не оказывают никакого влияния, неприятные эффекты от их применения могут быть.

Правила лечения

Для того, чтобы антибиотик был максимально эффективным и не вызвал развития резистентности в будущем, его необходимо пить в назначенной врачом дозировке и обязательно полным курсом!

Если врач прописал вам препараты пенициллины или какие-либо другие антибиотики, обязательно соблюдаете следующие правила:

Если антибиотики-пенициллины назначены ребенку, то следует быть особенно внимательным к их приему. Детский организм намного чувствительнее к этим препаратам, чем взрослый, поэтому аллергии у малышей могут возникать чаще.

Пенициллины для детей выпускаются, как правило, в специальной лекарственной форме, в виде суспензий, поэтому давать ребенку таблетки не стоит.

Пейте антибиотики правильно и только по назначению врача, когда это действительно необходимо.

Список и краткие инструкции к антибиотикам, относящимся к препаратам пенициллинового ряда

Антибиотики группы пенициллина — первые препараты из указанной сферы, которые были применены в клинической практике.

И, несмотря на то, что с момента их открытия минуло уже почти 100 лет, а список противомикробных средств пополнился медикаментами цефалоспоринового, фторхинолового и других рядов, соединения пенициллинового типа по-прежнему остаются основными антибактериальными лекарствами для купирования огромного перечня инфекционных заболеваний.

Немного истории

Действующее вещество микроскопического плесневого нитчатого гриба Penicillium notatum исследователь назвал пенициллином. Уже через 12 лет первый антибиотик был выделен в чистом виде, а в 1942 г. советский микробиолог Зинаида Ермольева получила препарат из другого вида грибка — Penicillium crustosum.

Со второй половины XX века неограниченное количество пенициллина G (или бензилпенициллина) стало доступно для борьбы с самыми разными болезнями.

Принцип действия

Бактериостатический принцип действия на патогены характеризуется временным подавлением способности болезнетворных организмов к размножению.

Тип воздействия лекарств выбирается с учетом тяжести развития заболевания.

Систематизация препаратов

К числу природных пенициллинов, помимо бензилпенициллина (и его различных солей — натриевой, калиевой) также относятся:

  • Бензилпенициллин прокаин;
  • Феноксиметилпенициллин;
  • Бензатин бензилпенициллин.

Основные принципы классификации полусинтетических видов пенициллина указаны ниже.

Краткая характеристика природных медикаментов

Сегодня в терапии заболеваний чаще всего задействуются медикаменты Бициллин и Бензилпенициллин, отличающиеся достаточной эффективностью против некоторых анаэробных агентов, спирохет, ряда кокков и грамположительных возбудителей заболеваний.

Чувствительными к природным антибиотикам по-прежнему остаются грамотрицательные бактерии H.ducreyi, P.multocida, Neisseria spp., а также листерии, разновидности коринебактерий (в частности, C.diphtheriae).

Способ применения медикаментов для пресечения развития указанных патогенов — инъекционный.

Описание синтезированных видов лекарств

Остальные синтезированные группы лекарственных средств широко задействуются в медицинских учреждениях России и требуют более детального рассмотрен

Антибиотики пенициллиновой группы

Открытие пенициллина и его свойства

В 30-х годах прошлого века Александр Флеминг проводил эксперименты со стафилококками. Он изучал бактериальные инфекции. Вырастив в питательной среде группу этих патогенов, ученый заметил, что в чашке есть области, вокруг которых нет живых бактерий.

Расследование показало, что «виновата» в этих пятнах обычная зеленая плесень, которая любит селиться на несвежем хлебе. Плесень имела название Penicillium и, как оказалось, вырабатывала вещество, убивающее стафилококки.

Флеминг глубже изучил этот вопрос и вскоре выделил чистый пенициллин, который стал первым в мире антибиотиком. Принцип действия лекарства следующий: когда клетка бактерии делится, каждая половинка восстанавливает свою клеточную оболочку с помощью специального химического элемента — пептидогликана.

Задайте свой вопрос врачу-неврологу бесплатно

Ирина Мартынова. Закончила Воронежский государственный медицинский университет им. Н.Н. Бурденко. Клинический ординатор и невролог БУЗ ВО «Московская поликлиника».Задать вопрос>>

Но вскоре возникли трудности. Клетки бактерий научились противостоять медикаменту – они начали вырабатывать фермент, называемый бета-лактамаза, который разрушает бета-лактамы (основу пенициллина).

Мнение эксперта

Астафьев Игорь Валентинович

Врач—невролог — городская покровская больница.

Образование: Волгоградский государственный медицинский университет, Волгоград. Кабардино-Балкарский государственный университет им. Х.М. Бербекова, Нальчик.

Последующие 10 лет происходила невидимая война между патогенами, разрушающими пенициллин, и учеными, этот пенициллин модифицирующими. Так на свет появились многие модификации пенициллина, которые сейчас образуют весь пенициллиновый ряд антибиотиков.

Спектр действия

Природные пенициллины проявляют активность в отношении бактерий:

  • грамположительных – стафилококков, стрептококков, пневмококков, листерий, бацилл;
  • грамотрицательных – менингококков, гонококков, Haemophilus ducreyi – вызывающей мягкий шанкр, Pasteurella multocida – вызывающей пастереллёз;
  • анаэробов – клостридий, фузобактерий, актиномицетов;
  • спирохет – лептоспиры, боррелии, бледной спирохеты.

Спектр действия полусинтетических пенициллинов шире, чем у природных.

Полусинтетические группы антибиотиков из списка пенициллинового ряда классифицируют по спектру действия, как:

  • не активные к синегнойной палочке;
  • антисинегнойные препараты.

Основная классификация делит антибиотики пенициллинового ряда на следующие группы:

  • природные;
  • полусинтетические;
  • аминопенициллины с расширенным спектром действия;
  • потенцированные пенициллины, которые обладают максимальным воздействием на бактерии.

К препаратам естественного происхождения относят антибиотики типа бензилпенициллина, называемого обычно просто пенициллином, феноксиметилпенициллина и бензатин бензилпенициллина. Такие пенициллины влияют на многие грамположительные и только на незначительную часть грамотрицательных бактерий.

Полусинтетический или ампицилиновый ряд антибиотиков, названия которых знают многие (среди них, например, амоксициллин, которым часто лечат бронхит, оксациллин и карбециллин), более эффективен против всех типов бактерий.

А получают эти препараты путём соединения аминогруппы 6-аминопени циллановой кислоты с различными радикалами, необходимыми для связывания бета-лактамазы. Причём, первое поколение полусинтетических пенициллинов более эффективно против b-лактамаз, но направлено против ограниченного числа грамположительных бактерий.

В возможности аминопенициллинов входит противодействие грамположительным коккам и ряду грамотрицательных бактерий. Особенно активными даже против самых опасных микроорганизмов являются препараты типа ампициллина, тикарциллина и пиперациллина.

Для потенцированных или комбинированных пенициллинов, разработанных из-за увеличивающегося числа резистентных к ним бактерий, характерно наличие в составе бета-лактамного кольца. Оно необходимо для связывания бета-лактамазы и защиты самого антибиотика от уничтожения этими ферментами.

Фармакокинетика и принцип действия

Применяя антибиотики пенициллинового ряда, можно прекратить выработку клеткой бактерии вещества под названием пептидогликан, из которого она в основном и состоит. При этом прекращается рост и обновление возбудителя заболевания, который впоследствии погибает.

Со временем бактерии приобрели устойчивость против пенициллиновых антибиотиков и стали вырабатывать бета-лактамазу. Для борьбы с изменившимися микроорганизмами были изобретены новые препараты, называемые защищёнными пенициллинами.

Препарат при любом способе применения быстро распространяется по организму, проникая почти во все его части. Исключения: спинно-мозговая жидкость, предстательная железа и зрительная система.

Антибиотики не затрагивают клетки человеческого организма, так как последние не содержат в себе пептидогликана.

Посмотрите видео на эту тему

Природные пенициллины

Натуральные бензилпенициллины разрушаются и бета-лактамазами, и желудочным соком. Производятся препараты этой группы, как лекарства для инъекций:

  • пролонгированного действия – аналоги с названиями Бициллины по номерами1и 5, новокаиновая соль бензилпеннициллина;
  • короткого действия – натриевая, калиевая соли бензилпенициллина.

Продолжительно выделяются в кровь при назначении внутримышечно депо-формы пенициллинов, медленно высвобождающиеся из мышцы в кровь после укола:

  • Бицеллины 1 и 5 – назначаются 1 раз в сутки;
  • Бензилпенициллин новокаиновую соль – 2 – 3 р./сут.

Особенности применения

Выпускаются пенициллиновые антибиотики в различных формах – от сиропов до таблеток и средств, предназначенных для инъекций. Причём, в последнем случае это порошок, который помещают в стеклянные флаконы и закрывают резиновыми пробками с металлическими колпачками.

Его растворяют и используют либо для инъекционного введения внутримышечно или, что используется гораздо реже, подкожно. Также существуют порошки и гранулы, из которых готовится суспензия для перорального приёма.

Достаточно распространённой формой введения пенициллинов внутрь являются таблетки. Их необходимо рассасывать или запивать (правильный способ указан в инструкции к антибиотику). Причём, в качестве жидкости лучше всего использовать обычную воду комнатной температуры, а не, например, соки или, тем более, молоко.

Как правило, пенициллиновые таблетки для рассасывания содержат 5000 ЕД (единиц действия) пенициллинов. А в препаратах для перорального приёма ЕД уже в 10 раз больше. Таблетки пенициллина, в состав которых входит цитрат натрия, могут содержать 50 или 100 тысяч ЕД.

В чём смысл различных способов приёма лекарств? Оказывается, некоторые антибиотики пенициллинового ряда, названия препаратов которых свидетельствуют об их принадлежности к уреидопенициллинам (например, азлоциллин, мезлоциллин и пипероциллин), и сам первичный пенициллин уничтожаются желудочным соком. И вводить их следует только в виде уколов.

В случае лечения детей нужно следовать указаниям врача, который назначит нужный антибиотик и скорректирует дозу.

В случае беременности антибиотики нужно использовать предельно осторожно, так как они проникают в плод. Во время лактации лучше перейти на смеси, так как лекарство проникает и в молоко.

Аминопенициллины

Антибиотики из списка аминопенициллинов эффективны против большинства инфекций, вызванных бактериями Enterobacteriaceae, хеликобактер пилори, гемофильная палочка и др. названий преимущественно грамотрицательных бактерий.

В список антибиотиков аминопенициллинов пенициллинового ряда входят препараты:

  • ампициллиновый ряд;
    • Ампициллина тригидрат;
    • Ампициллин;
  • амоксициллин;
    • Флемоксин Солютаб;
    • Оспамокс;
    • Амосин;
    • Экобол.

Активность антибиотиков из списка ампициллинов и амоксициллинов, спектры действия препаратов данных групп пенициллинов сходны.

Антибиотики ампициллинового ряда слабее влияют на пневмококки, однако, активность Ампициллина и его аналогов с названиями Ампициллин Акос, Ампициллина тригидрат выше по отношению к шигеллам.

Назначаются антибиотики группы:

  • ампициллинов – внутрь в таблетках и в уколах в/м, в/в;
  • амоксициллинов – для приема внутрь.

Амоксициллиновый ряд эффективен от синегнойной палочки, но отдельные представители группы разрушаются бактериальными пенициллиназами.  Пенициллины из группы ампициллиновым антибиотиков к ферментам пенициллиназам устойчивы.

В группу антистафилококковых пенициллинов входят антибиотики названий:

  • оксациллин;
  • диклоксациллин;
  • нафциллин;
  • метициллин.

Препараты устойчивы к стафилококковым пенициллиназам, которые разрушают другие антибиотики пенициллинового ряда. Самый известный из данной группы – антистафилококковый препарат Оксациллин.

Антибиотики данной группы обладают большим спектром действия, чем аминопенициллины, эффективны против синегнойной палочки (Pseudomonas aeruginosa), вызывающей тяжелые циститы, гнойные ангины, кожные инфекции.

В список группы противосинегнойных пенициллинов входят:

  • карбоксипенициллины – препараты;
    • Карбецин;
    • Пиопен;
    • Карбенициллин динатриевый;
    • Тиментин;
  • группа уреидопенициллинов;
    • Securopen;
    • Azlin;
    • Baypen;
    • пиперациллин Пициллин.

Карбенициллин выпускается только в виде порошка для в/м, в/в инъекций. Назначаются антибиотики данной группы взрослым.

Тиментин назначается при тяжелых инфекциях мочеполовой, респираторной системы. Азлоциллин и аналоги назначаются в инъекциях при гнойно-септических состояниях:

  • перитоните;
  • септическом эндокардите;
  • сепсисе;
  • абсцессе легкого;
  • тяжелых инфекциях мочеполовой системы.

Пиперациллин прописывается преимущественно при инфекциях, вызванных клебсиеллами.

К ингибиторзащищенным пенициллинам относятся комбинированные препараты, в состав которых входит антибиотик и вещество, блокирующее активность бактериальных бета-лактамаз.

В качестве ингибиторов бета-лактамаз, которых насчитывается около 500 разновидностей,  выступают:

  • клавулановая кислота;
  • тазобактам;
  • сульбактам.

Для лечения респитаторных, мочеполовых инфекций используются преимущественно защищенные антибиотики пенициллинового ряда с названиями:

  • амоксициллин клавунат;
    • Аугментин;
    • Амоксиклав;
    • Амоксил;
  • ампициллин сульбактам — Уназин.

От инфекций, протекающих на фоне ослабленного иммунитета, прописывают:

  • тикарциллин клавунат — Тиментин;
  • пиперациллин тазобактам — Тазоцин.

К препаратам комбинированного действия относится антибактериальное средство Ампиокс и его аналог Ампиокс–натрий, включающие ампициллин оксациллин.

Ампиокс выпускается в таблетках и в виде порошка для инъекций. Применяется Ампиокс при лечении детей и взрослых от тяжелого сепсиса, септического эндокардита, послеродовой инфекции.

Часто задаваемые вопросы

Где растет пенициллиновая плесень?

Практически везде. Эта плесень включает в себя десятки подвидов, и каждый из них имеет свой ареал обитания. Самые заметные представители – пенициллиновая плесень, растущая на хлебе (она же поражает яблоки, заставляя их быстро гнить), и плесень, используемая в производстве некоторых сыров.

Чем заменить пенициллиновые антибиотики?

Если у пациента есть аллергия на пенициллин, можно использовать антибиотики непенициллинового ряда. Названия препаратов: Цефадроксил, Цефалексин, Азитромицин. Самый популярный вариант – Эритромицин. Но нужно знать, что Эритромицин часто вызывает дисбактериоз и расстройство желудка.

Антибиотики из пенициллинового ряда – сильное средство против инфекций, вызванных различными бактериями. Их видов довольно много, и лечение нужно подбирать в соответствии с типом возбудителя.

Пенициллины для взрослых

В список полусинтетических пенициллинов, которые широко используются от ангин, отитов, фарингитов, синуситов, пневмоний, входят лекарства в таблетках и уколах:

  • Хиконцил;
  • Оспамокс;
  • Амоксиклав;
  • Амоксикар;
  • Ампициллин;
  • Аугментин;
  • Флемоксин Солютаб;
  • Амоксиклав;
  • Пиперациллин;
  • Тикарциллин;

Против гнойного, хронического пиелонефрита, бактериального цистита, уретрита, эндометрита, сальпингита у женщин назначают пенициллины:

  • Аугментин;
  • Амоксиклав;
  • Ампициллин сульбактам;
  • Медоклав;
  • Пиперациллин тазобактам;
  • Тикарциллин с клавуланатом.

Против простатита пенициллины не используются, так как не проникают в ткани простаты.

При аллергии на пенициллины у больного возможна крапивница, анафилактический шок и в случае лечения цефалоспоринами.

Чтобы избежать аллергической реакции, при аллергии к бета-лактамным антибиотикам,  которыми являются пенициллины и цефалоспорины, назначают антибиотики группы макролидов.

Обострение хронического пиелонефрита у беременных лечат:

  • Ампициллином;
  • Амоксициллин клавуланатом;
  • Тикарциллин клавуланатом;
  • Оксациллином — при стафилококковой инфекции.

В список антибиотиков не пенициллинового ряда, которые врач может назначить при беременности от ангины, бронхита или пневмонии, входят лекарства:

  • цефалоспорины;
  • макролиды;
    • Азитромицин;
    • Кларитромицин.

Антибиотики пенициллинового ряда для детей

Пенициллины относятся к малотоксичным антибиотикам, из-за чего их часто назначают при инфекционных заболеваниях детям.

Предпочтение при лечении детей отдается ингибиторзащищенным пенициллинам, предназначенным для приема внутрь.

В список антибиотиков пенициллинового ряда, предназначенных для лечения детей, входят Амоксициллин и аналоги, Аугментин, Амоксиклав, Флемоксин и Флемоклав Солютаб.

Используются для лечения детей и формы антибиотика Солютаб не пенициллинового ряда, в список входят аналоги с названиями:

  • Вильпрафен Солютаб;
  • Юнидокс Солютаб.

Лекарства в форме диспергируемых таблеток Солютаб действуют не менее эффективно, чем инъекции, и вызывают меньше детского горя и слез в процессе лечения. Прочитать об антибиотиках в форме диспергируемых шипучих таблеток можно на странице «Антибиотик Солютаб».

С рождения применяется для лечения детей препарат Оспамокс и ряд его аналогов, которые производятся в растворимых таблетках, гранулах и порошке для приготовления суспензии. Назначение дозировки делает врач, исходя из возраста и веса ребенка.

У детей возможно накопление пенициллинов в организме, вызванное незрелостью системы мочевыделения или заболеваниями почек. Повышенная концентрация антибиотика в крови оказывает токсическое действие на нервные клетки, что проявляется судорогами.

При появлении подобных симптомов лечение прекращают, а антибиотик пенициллинового ряда заменяют ребенку препаратом другой группы.

Врачи прописывают пенициллиновые антибиотики детям с осторожностью, потому что у них повышен риск развития негативных эффектов. В первые годы жизни ребенку дают бензилпенициллины для лечения сепсиса, менингита, воспаления легких.

Детский организм более чувствителен к антибиотикам. Пенициллины могут накапливаться, вызывая судороги. Список используемых для лечения бактериальных заболеваний пероральных средств для детей:

  • Амоксициллин;
  • Аугментин;
  • Амоксиклав.

Побочные эффекты

Принимая антибиотики, относящиеся к пенициллиновой группе, следует знать об основных побочных эффектах, к которым они могут привести. В первую очередь, это, естественно, различные формы аллергии, связанные с повышенной чувствительностью организма после предыдущего приёма препаратов.

Кроме того, после начала прохождения курса лечения пенициллинами может отмечаться появление:

  • рвоты и тошноты;
  • нейротоксических реакций;
  • судорог;
  • комы;
  • крапивницы;
  • эозинофилии;
  • отёков.

Иногда при этом повышается температура и возникает сыпь. А в очень редких случаях может быть зафиксирован даже анафилактический шок, приводящий к летальному исходу (в основном, у пожилых людей).

Пенициллины могут вызывать и токсический эффект. Например, грибковые инфекции типа кандидоза ротовой полости, кандидоза влагалища.

К противопоказанию для применения пенициллинового ряда относится аллергия на аналоги пенициллинов и на цефалоспорины. Если при лечении появилась сыпь, кожный зуд, нужно прекратить прием препаратов и обратиться к врачу.

Аллергия на пенициллины может проявляться отеком Квинке, анафилаксией.

Список побочных эффектов у пенициллинов небольшой. Основным негативным проявлением служит подавление полезной кишечной микрофлоры.

Диарея, кандидоз, кожная сыпь — вот основные побочные эффекты от применения пенициллинов. Реже побочное действие препаратов данного ряда проявляется:

  • тошнотой, рвотой;
  • головной болью;
  • псевдомембранозным колитом;
  • отеками.

Применение некоторых групп пенициллинового ряда — бензилпенициллинов, карбенициллинов, способно вызвать нарушение электролитного баланса с возникновением гиперкалиемии или гипернатриемии, что усиливает риск сердечного приступа, повышения артериального давления.

Шире список нежелательных реакций у оксациллина и аналогов:

  • нарушение лейкоцитарной формулы – низкий гемоглобин, пониженные нейтрофилы;
  • со стороны почек у детей – появление крови в моче;
  • температура, рвота, тошнота.

Чтобы предупредить развитие нежелательных эффектов, необходимо соблюдать инструкцию по применению, принимать лекарство в дозировке, назначенной врачом.

Более полную информацию о каждой группе антибиотиков пенициллинового ряда прочтите в рубрике «Препараты».

Пенициллины Классификация: Механизм Действия Пенициллиновых Антибиотиков


Фармакологическое действие пенициллинов

Механизм действия пенициллинов. Они обычно проявляют бактерицидное действие в отношении чувствительных бактерий и действуют путем угнетения синтеза мукополисахаридов клеточных оболочек, результатом чего являются нарушение барьерной функции и возникновение осмотически нестабильного сферопласта. Точный механизм этого эффекта продолжает выясняться, но известно, что бета-лактамные антибиотики связываются с несколькими ферментами (карбоксипептидазой, транспептидазой, эндопептидазой) внутри цитоплазматической мембраны бактерии, вовлеченной в синтез клеточной стенки. Различная степень сродства у бета-лактамных антибиотиков по отношению к этим ферментам (также известных под названием пенициллинсвязывающих белков) помогает объяснить различия в спектрах активности препаратов, что не объясняется влиянием бета-лактамаз. Подобно другим бета-лактамным антибиотикам, пенициллины считаются более эффективными препаратами в отношении активно размножающихся бактерий.

Классификация пенициллинов

Пенициллины, доступные для использования в клинической практике, обычно подразделяют на несколько разных классов соединений, обладающих разным спектром активности: к так называемым естественным пенициллинам относятся пенициллин G и V; к пенициллиназорезистентным пенициллинам: клоксациллин, диклоксациллин, оксациллин, нафциллин и метициллин; к аминопенициллинам ампициллин, амоксициллин, циклациллин, гетациллин и бакампициллин; к пенициллинам с широким спектром активности: карбенициллин, тикарциллин, пиперациллин, азлоциллин и мезлоциллин. К потенцированным пеницилинам относятся: амоксициллина-калия клавуланат, ампициллина-сульбактам и тикарциллина-калия клавуланат.

Естественные (биосинтетические) пенициллины (G и К) обладают сходным спектром активности, хотя пенициллин G in vitro проявляет чуть большую активность в отношении некоторых микроорганизмов. Пенициллины этого класса in vitro обладают активностью в отношении большинства спирохет, грамположительных и грамотрицательных аэробных кокков, но на пенициллиназопродуцирующие штаммы не действуют. Они проявляют активность в отношении некоторых аэробных и анаэробных грамположительных бацилл, таких как Bacillusanthracis, Clostridium sp. (но не С. difficile), Fusobacterium и Actinomycetes. Естественные пенициллины, как правило, неактивны в отношении большинства грамотрицательных аэробных и анаэробных бацилл, а также в отношении всех риккетсий, микобактерий, грибов, микоплазм и вирусов.

Пенициллиназорезистентные пенициллины обладают более узким спектром активности, чем естественные пенициллины. Их антимикробное действие направлено непосредственно на уничтожение штаммов пенициллиназопродуцирующих грамположительных кокков, особенно штаммов Staphylococcus, поэтому эти препараты часто называют противостафилококковыми пенициллинами. Существует перечень штаммов Staphylococcus, устойчивых к этим препаратам (так называемые метициллин-устойчивые Staph.), но эти штаммы до сегодняшнего дня не приводили к возникновению каких-либо серьезных проблем у животных. Несмотря на то что этот класс пенициллинов активен в отношении некоторых грамположительных и грамотрицательных аэробов и анаэробов, лучшими препаратами все же являются другие антибиотики (пенициллины и другие). Пенициллиназорезистентные пенициллины неактивны в отношении риккетсий, микобактерий, грибов, микоплазм и вирусов.

Аминопенициллины, также называемые препаратами с широким спектром активности или ампициллин-пенициллины, обладают выраженным действием в отношении многих штаммов грамотрицательных аэробов, таких как некоторые штаммы Е. coli, Klebsiella и Haemophilus, не подавляемых ни естественными, ни пеницил- линазорезистентными пенициллинами. Подобно естественным пенициллинам, они чувствительны к инактивации бета-лактамазопродуцирующими бактериями (например, S. aureus). Они обладают действием в отношении многих анаэробных бактерий, включая Clostridium sp., хотя и не так активны, как естественные пенициллины. К микроорганизмам, которые обычно являются нечувствительными к действию аминопенициллинов, относятся Pseodomonas aeruginosa, Seiratia, индол-положительный Proteus (кроме Proteus mirabilis), Enterobacter, Citrobacter и Acinetobacter. Аминопенициллины также неактивны в отношении риккетсий, микобактерий, грибов, микоплазм и вирусов.

К пенициллинам расширенного спектра активности, иногда называемым противопсевдомонадными пенициллинами: относят альфа-карбоксипенициллины (карбенициллин и тикарциллин) и ациламинопенициллины (пиперациллин, азлоциллин и мезлоциллин). Эти препараты обладают таким же спектром активности, как и аминопенициллины, но также действуют в отношении некоторых грамотрицательных микроорганизмов семейства Enterobacteriaceae, включая многие штаммы Pseudomonas aeruginosa. Как и аминопенициллины, эти препараты инактивируются под действием бета-лактамазы.

Для устранения инактивации пенициллинов бета-лактамазой и тем самым для расширения их спектра активности были разработаны калия клавуланат н сулбактам. Вместе с пенициллином эти соединения часто оказываются эффективными в отношении многих бета-лактамазопродуцирующих и резистентных к другим препаратам штаммов микроорганизмов: Е. coli, Pasturella spp., Staphylococcus spp., Klebsiella и Proteus. I тип беталактамаз, часто выявляемых ус Е. coli, Enterobacter и Pseudomonas, как правило, не подавляются клавулановой кислотой.

ПРЕПАРАТЫ ГРУППЫ ПЕНИЦИЛЛИНА

С открытия пенициллина началась эра антибиотиков. Несмотря на значительное появление новых уникальных средств из других групп, пенициллины в настоящее время считаются одними из лучших антибиотических средств. Для антибиотиков пенициллинового ряда характерны бактерицидный тип действия на микробную клетку, высокая антимикробная активность, относительно низкая токсичность, медленное развитие устойчивости и хорошая переносимость при длительном применении.

В настоящее время существуют 2 способа получения пенициллинов: биосинтетический, путем ферментации, и синтетический – из ядра пенициллина – 6 аминопенициллиновой кислоты. На основании различных способов получения пенициллинов, существует следующая классификация антибиотических средств пенициллинового ряда.

  • Природные (биосинтетические) пенициллины – бензилпенициллин и его соли, феноксиметилпенициллин, бициллин-1, бициллин-5.
  • Полусинтетические пенициллины:
    а) пенициллиназоустойчивые, активные в отношении грамположительных микроорганизмов (оксациллин)
    б) широкого спектра антимикробного действия, оказывающие влияние как на грамположительную, так и на грамотрицательную микрофлору (ампициллин, амоксициллин, карбенициллин)
    в) комбинированные препараты (ампиокс).

Природные пенициллины продуцируются некоторыми штаммами зеленой плесени рода Penicillinum, основной молекулы которых является 6-аминопенициллановая кислота, состоящая из двух колец: тиазолидинового и В-лактамного. Сама кислота малоактивна, но путем замещения водорода аминной группы различными радикалами удалось получить соединения, приобретающие такие новые качества как пенициллиназоустойчивость, кислотоустойчивость (не разрушаются соляной кислотой при приеме внутрь) и широкий спектр антимикробного действия.

Механизм антимикробного действия природных и полусинтетических пенициллинов связан с их специфической способностью ингибировать биосинтез клеточной стенки чувствительных микроорганизмов, основу которой составляет сложный гетерополимер пептидогликан. В связи с тем, что последний отсутствует у животных, значит, токсичность применяемых препаратов весьма низка и поэтому их можно применять в больших дозах.

Антимикробный спектр пенициллинов включает грамположительные и некоторые грамотрицательные кокки, спирохеты, лептоспиры, возбудитель сибирской язвы, клостридии и др. Они неэффективны в отношении вирусов, простейших, грибов, риккетсий, микобактерий туберкулеза, а также к большинству патогенных грамотрицательных микроорганизмов.

Пенициллины применяют при инфекциях бактериальной этиологии, вызываемых грамположительной микрофлорой, воспалительных заболеваниях дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония и др.), урологических заболеваниях (пиелонефрит, цистит, уретрит), септическом эндокардите, перитоните, септицимии, пиемии и др.

В настоящее время препараты пенициллина считаются самыми малотоксичными антибиотиками, однако, они могут вызывать аллергические реакции, проявляющиеся в виде крапивницы, дерматитов, повышение температуры тела вплоть до анафилактического шока.

Применение в медицине и ветеринарии

Применение/Показания пенициллины часто применяются при многих инфекционных заболеваниях для лечения различных видов животных (одобренных FDA), что перечислено в разделах Применение/Показания иДозы для каждого отдельного препарата.

Фармакокинетика (общая) фармакокинетические характеристики пенициллинов для перорального применения зависят от класса. Пенициллин G является пенициллином, который в значительной степени подвергается воздействию pH желудка и полностью инактивируемым при pH менее 2. Другие выпуч скаемые промышленностью пенициллины для перорального, введения достаточно устойчивы к разрушению кислотой, хот* их биодоступность в присутствии корма может снижаться (за исключением амоксициллина). Среди всех пероральных пенициллинов пенициллин V и амоксициллин обладают наибольшей; биодоступностью.

Пенициллины, как правило, в значительной степени pacпределяются по всему организму. Они в основном достигают терапевтического уровня в почках, печени, сердце, коже, легких, тонком и толстом кишечнике, желчном пузыре, костях, предстательной железе и перитонеальной, плевральной и синовиальной жидкостях. Проникновение в цереброспинальную жидкость и глаза происходит только при воспалительных процессах и может не обеспечивать терапевтического уровня. Пенициллины в различной степени связываются с белками плазмы крови и проникают через плаценту.

Большинство пенициллинов быстро и в больших количествах в неизмененном виде экскретируются почками с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Пробенецид может удлинять период полувыведения пенициллинов и повышать их уровень в сыворотке крови посредством блокирования канальцевой секреции пенициллинов. Инактивация в печени и секреция через желчный пузырь являются вторым по значимости путем экскреции пенициллинов за исключением нафциллина и оксациллина.

Противопоказания

Противопоказания/Меры предосторожности/Влияние на репродукцию пенициллины противопоказаны животным, имеющим повышенную чувствительность к ним. Из-за возможной перекрестной реактивности пенициллины назначают с осторожностью животным с подтвержденной повышенной чувствительности к другим бета-лактамным антибиотикам (цефалоспоринам, цефамицину, карбапенему). Системные антибиотики для перорального применения не следует назначать животным с септицемией, шоком или другими серьезными заболеваниями, так как абсорбция препарата из ЖКТ может быть замедлена или ослаблена в значительной степени. В этих случаях препарат следует назначать парентерально (предпочтительно в/в).

Известно, что пенициллины проникают через плаценту. Безопасность их применения во время беременности точно не установлена, однако не было и документального подтверждения возникновения тератогенных эффектов, связанных с применением этих препаратов. Известно, что определенные виды животных (змеи, птицы, черепахи, морские свинки и (шиншиллы) имеют повышенную чувствительность к прокаина пенициллину G.

Высокие дозы пенициллина G калиевой/натриевой соли могут вызвать электролитный дисбаланс, особенно у мелких видов животных с нарушениями электролитного обмена в анамнезе, заболеванием почек или застойной сердечной недостаточностью. Инъекционные формы таких препаратов, как тикарциллин, карбепициллин и ампициллин, содержат значительное количество натрия в 1 грамме, и у чувствительных животных при применении им высоких доз могут вызвать электролитный дисбаланс.

Побочное действие

Побочные эффекты/Предупреждения побочные эффекты при лечении пенициллинами обычно несерьезны и возникают сравнительно редко.

Реакции гиперчувствительности, не связанные с дозами, проявляются в виде высыпаний, лихорадки, эозинофилии, нейтропении, агранулоцитоза, тромбоцитопении, лейкопении, анемии, лимфоаденопатииили анафилаксии. Установлено, что 15% людей, проявляющих повышенную чувствительность к цефалоспоринам, имеют таковую и по отношению к пенициллинам. У животных случаи перекрестной сенсибилизации не отмечены.

После перорального введения пенициллины могут вызывать нарушения со стороны ЖКТ (анорексию, рвоту и диарею). Поскольку есть вероятность влияния препаратов на кишечную флору, следствием этого может явиться диарея и дисбактериоз, а также суперинфекция вследствие избирательной резистентности бактерий, населяющих толстый кишечник.

Высокие дозы или длительное применение препаратов могут вызвать нейротоксичность (например, атаксию у собак). Считается, что пенициллины негепатотоксичны, но имеются случаи повышения ферментов печени. К другим эффектам, описанным у собак, относятся тахипноэ, одышка, отеки и тахикардия.

Отмечались случаи, когда некоторые пенициллины (тикарцил- лин, карбенициллин, азлоциллин, мезлоциллин, пиперациллин и пафциллин) вызывали кровотечения у человека. Данные препараты в настоящее время системно животным применяются редко, поэтому последствия применения этих препаратов в ветеринарной медицине неясны.

Передозировка

Передоэировка и острая токсичность маловероятны, что острые пероральные передозировки пенициллинов станут причиной более значительных проблем, чем аллергии или нарушения со стороны ЖКТ, но возможно возникновение и других эффектов (см. раздел Побочные эффекты). В гуманной медицине имеются случаи развития нарушений со стороны ЦНС после парентерального введения очень высоких доз пенициллинов, особенно после введения препаратов пациентам с заболеваниями почек.

Лекарственные взаимодействия исследования in vitro показали, что пенициллины могут проявлять синергизм или аддитивную активность в отношении определенных бактерий при одновременном применении с аминогликозидами или цефалоспоринами. Сочетанное назначение пенициллинов с бактериостатическими антибиотиками (например, хлорамфениколом (левомицетином), эритромицином, тетрациклинами) не рекомендуется, особенно при острых формах инфекций, когда отмечается быстрое размножение микроорганизмов, поскольку пенициддины проявляют : лучшую эффективность в отношении активно растущих бактерий.

В низких концентрациях некоторые пенициллины (например, ампициллин, оксациллин, нафциллин) могут проявлять синергизм или аддитивную активность в отношении определенных бактерий при одновременном применении с рифампином (рифампицином), в то время как высокие концентрации пенициллинов приводят к возникновению антагонистических отношений.

Пробенецид конкурентно блокирует канальцевую секрецию большинства пенициллинов, увеличивая концентрацию препаратов в сыворотке крови и их период полувыведения из сыворотки крови.

Появление кровотечений связывают с высокими дозами некоторых пенициллинов (например, тикарциллина, карбенициллина), поэтому их следует назначать с осторожностью животным, перорально получающим антикоагулянты или гепарин.

Влияние на лабораторные показатели ампициллин может привести к получению ложноположительных результатов при определении глюкозы в моче с применением раствора меди сульфата. Ампициллин не влияет на глюкозооксидазные тесты. При использовании реакции Джаффе для определения креатинина в сыворотке крови или моче, цефалоспорины (но не цефтазидим или цефотаксим) в высоких дозах могут вызывать получение ложнозавышенных результатов.

У людей клавулановая кислота и высокие дозы пиперациллина приводят к получению ложноположительных результатов при проведении прямого теста Кумбса.

Так как in vitro пенициллины и другие бета-лактамные антибиотики могут инактивировать аминогликозиды (также как и in vivo у животных с почечной недостаточностью), возможно ложное снижение концентрации аминогликозидов в сыворотке крови в том случае, если животное также получает бета-лактамные антибиотики, а сыворотка до анализа долго хранилась. Если получение результатов задерживается, то необходимо заморозить образец и, по возможности, проводить исследование в тот момент, когда содержание бета-лактамных антибиотиков минимально.Наверх

Антибиотики широкого спектра действия для детей и взрослых: список

Антибиотики широкого спектра действия по праву считаются универсальными препаратами, поскольку какая бы инфекция ни скрывалась в организме, они обязательно нанесут по ней разрушительный удар. Применяют их при различных патологиях органов и систем человека, причиной которых стала бактериальная инфекция одного или нескольких видов.

Антибиотики широкого спектра действия при инфекции могут быть назначены в следующих случаях:

  • Если нет возможности в краткие сроки определить возбудителя болезни, и лечение назначается эмпирически. Т.е. на основании жалоб пациента устанавливается предварительный диагноз и ему назначается антимикробный препарат, который должен будет сдерживать инфекцию до того момента, когда будет выявлен истинный возбудитель.

Кстати, это обычная практика в большинстве медучреждений, особенно когда речь заходит об амбулаторном лечении. Даже при условии наличия хорошо оборудованных лабораторий.

Оправдать такой подход к антибиотикотерапии можно, если речь идет о тяжелых инфекциях, характеризующихся быстрым течением и распространением процесса на другие органы, и о патологиях, имеющих большое распространение, возбудители которых хорошо известны.

  • Если бактерии, вызывающие болезнь, являются антибиотикорезистентными к препаратам с узким спектром действия.
  • В случае выявления нестандартной суперинфекции, для которой характерно наличие сразу нескольких типов бактериальных возбудителей.
  • В целях профилактики развития инфекционных патологий после проведения хирургических операций или зачистки раневых поверхностей.

Решение о назначении того или иного препарата из определенной группы антибиотиков широкого спектра действия врач принимает самостоятельно, исходя из ситуации и эффективности ранее назначенного лечения.

Антибиотики широкого спектра действия при различных заболеваниях

Удивительной особенностью антибиотиков широкого спектра действия является отсутствие необходимости изобретать множество таких препаратов для лечения различных болезней. Один и тот же антибиотик может применяться и для лечения дыхательной системы, и в терапии мочеполовых инфекций. Показания к применению отмечены в инструкции к препаратам, и врачи-специалисты имеют возможность с ними ознакомиться и использовать эти сведения в своей работе.

Рассмотрим применение разных групп активных антибиотиков в терапии самых популярных патологий.

Антибиотики широкого спектра действия при инфекции мочеполовой системы. ИМПП и ИМВП – наиболее часто встречающиеся диагнозы в практической деятельности уролога. Их лечение никак не обходится без применения эффективных антибиотиков, которые в идеале должны полностью уничтожить возбудителей инфекции, не нанеся большого вреда организму человека.

Препараты для лечения мочеполовой системы должны выводиться почками и быть эффективными в отношении любых бактерий, которые могут вызвать данные патологии. Применение нескольких лекарств – это удар прежде всего про ЖКТ (при перроральном приеме), печени и почкам. Избежать этого позволяют антибиотики широкого спектра действия, ведь при правильном подборе лекарств можно обойтись одним единственным препаратом.

Инфекции мочеполовой системы могут вызывать различные виды бактерий, но самыми популярными считаются стрептококки, стафилококки и кишечная палочка, а при госпитальной инфекции – уреоплазма и хламидии. Именно они должны являться целью назначаемого антибиотика.

Этому требованию соответствуют несколько групп препаратов:

  • Бета-лактамы
    • Пенициллины (в частности аминопенициллины и комбинированные антибиотики широкого спектра действия пенициллинового ряда, которые защищены от разрушительного действия бета-лактамаз путем включения в состав препарата ингибиторов этого фермента).
    • Цефалоспорины 3 и 4 поколения с расширенным спектром действия. 3 поколение препаратов является эффективными средствами при пиелонефритах, а 4 поколение – незаменимые средства при сложных устойчивых инфекциях.
  • Аминогликозиды . Они также применяются при патологиях мочевых путей, однако в связи с негативным влиянием на почки их применение оправдано лишь в условиях стационара.
  • Макролиды применяются лишь в связи с такой патологией как негонококковый уретрит при обнаружении атипичной микрофлоры (например, хламидий).
  • Тоже самое можно сказать и о тетрациклинах.
  • Карбапенемы. Они часто являются препаратами выбора при пиелонефрите (обычно назначают имипинем или его аналоги).
  • Фторхинолоны показательны своей способностью накапливаться в тканях, включая и мочеполовые органы (мочевой пузырь, почки, предстательная железа и т.д.). А благодаря способности подавлять большинство штаммов устойчивых к другим антибиотикам бактерий, они нашли довольно широкое применение в урологии.

В частности при цистите, одной из самых распространенных патологий мочеполовой системы, применимы следующие антибиотики широкого спектра действия:

  • Препараты пенициллинового ряда нового поколения, актуальные в отношении различных возбудителей болезни (кишечной палочки, анаэробных микробов, трихомонад, хламидий, микоплазмы, уреоплазмы и т.д.), включая защищенные пенициллины («Аугментин», «Амоксиклав» и др.).
  • Антибиотики цефалоспоринового ряда, резистентные к устойчивым штаммам бактериальной инфекции («Цефтриаксон», «Цефотаксим» в виде инъекций, «Цефураксим» для перрорального приема и др.).
  • Макролиды («Азитромицин» и его аналоги для перрорального приема). Показателен опыт их применения в терапии мочеполовых инфекций у женщин с непереносимостью пенициллинов, поскольку макролиды обладают меньшей токсичностью.
  • Фторхинолоны («Ципрофлоксацин», «Нолицин» и др.). Их достоинством является малая кратность приема и эффективность в отношении штаммов, нечувствительных к бета-лактамам и макролидам. Хороший эффект препараты показывают при лечении острого цистита, возбудителем которого является синегнойная палочка.
  • Дополнительно могут быть назначены такие препараты широкого спектра действия, как «Монурал», «Левомицетин», «Фурадонин» и др. лекарства по усмотрению врача.

Говоря о цистите мы подразумевали воспалительный процесс в мочевом пузыре, но не менее редко патологией считается и воспаление почек (нефрит). Несмотря на то, что понятие нефрит является сборным и подразумевает несколько видов патологий почек, самой популярной из которых считается пиелонефрит, подходы к лечению данных заболеваний в плане применения антибиотиков имеют много общих точек соприкосновения.

Антибиотики при воспалении почек используются преимущественно широкого спектра действия, поскольку у данной патологии известно огромное количество возбудителей, которые могут действовать как в одиночку (представители одной группы), так и коллективно (представители нескольких групп и штаммов бактерий).

При назначении эффективных препаратов на первый план выходят представители пенициллинового ряда («Амоксициллин», «Амоксиклав» и др.), эффективные для борьбы с энтерококками и кишечной палочкой. Такие препараты могут быть назначены даже для лечения пиелонефрита при беременности.

Как вариант при неосложненном течении нефритов могут быть назначены макролиды («Сумамед», «Вильпрофен» и др.), эффективные как в случае грамотрицательного возбудителя, так и грамположительного.

Цефалоспорины («Ципролет», «Цефалексин», «Супракс» и др.) назначают при большой вероятности развития гнойных воспалений. При тяжелом течении болезни и развитии осложнений предпочтение отдают аминогликозидам («Гентамицин», «Нетилмицин» и др.), а при сильных болях – фторхинолонам («Левофлоксацин», «Нолицин» и др.).

Лечение воспалительных патологий почек всегда является комплексным и многокомпонентным. Антибиотики могут назначаться как перрорально, так и в виде инъекций, что часто практикуется при тяжелых формах заболеваний почек.

Многие заболевания половой системы имеют неприятное свойство передаваться во время занятия сексом. Таким образом, это становится проблемой обеих полов. Лечить подобные инфекционные заболевания нужно только с использованием эффективных антибиотиков, и чем раньше, тем лучше. Поэтому в случае, если при заболеваниях, передающихся половым путем (ЗППП), не удается сразу выявить возбудителя, предпочтение отдается антибиотикам широкого спектра действия.

Венерические заболевания, требующие применения антибиотиков, могут быть разными (сифилис, гонорея, урогенитальный хламидиоз, болезнь Рейтера с неопознанным возбудителем, венерические лимфогранулематоз и гранулема), и подход к их лечению АМП может также отличаться.

При сифилисе предпочтение отдается антибиотикам пенициллинового ряда, которые в данном случае считаются более эффективными. Лечение гонореи также лучше начинать с этих антибиотиков, однако в случае непереносимости их можно без сомнений заменить другими антибиотиками широкого спектра действия.

При урогенитальном хламидиозе и болезни Рейтера используют в основном АМП тетрациклинового ряда («Тетрациклин» и «Доксициклин»), макролиды («Эритромицин», «Азитромицин» и др.) и фторхинолоны (обычно «Ципрофлоксацин»).

При венерическом лимфогранулематозе применяют преимущественно препараты тетрациклинового («Диксициклин», «Метациклин» и др.), а при гранулеме – пенициллинового ряда. В опследнем случае иногда назначают препараты и других групп (обычно при непереносимости пенициллинов), например, «Левомицетин», «Эритромицин», «Тетрациклин» и др.

Среди инфекций, передающихся половым путем, хочется отметить баланопостит. И хотя данную патологию в народе принято считать сугубо мужской, ведь она заключается в воспалении головки и некоторой части мужского полового члена, она может передаваться половым путем и женщинам.

Антибиотики широкого спектра действия при баланопостите назначают лишь в запущенной стадии болезни и только тогда, когда не удается точно определить возбудителя или таковых несколько. При гангренозной, гнойно-язвенной и флегмонозной форме патологии антибиотики применяют в основном в инъекционной форме. При грибковом возбудителе болезни АМП не применяются.

Еще одно частой патологией здоровья, напоминающей о себе в осенне-зимний период, считается простуда. Такого диагноза, конечно же нет, обычно речь идет о респираторных заболеваниях, которые в медицинской карточке значатся как ОРЗ или ОРВИ. В последнем случаев возбудителем является вирус, который лечится не АМП, а противовирусными имунномодулирующими средствами.

Антибиотики широкого спектра действия при простуде назначаются лишь в том случае, если ослабление иммунитета под воздействием вируса провоцирует пробуждение в организме бактериальных инфекций спустя 3-5 дней от появления первых симптомов болезни. В этом случае приходится уже лечит осложнения простуды, такие как бронхит, трахеит, пневмония и др.

ОРЗ, в свою очередь, при неэффективности лечения может легко перейти в ангину, лечение которой также проводится с применением антимикробных препаратов.

При ангине бактериальной природы антибиотик широкого спектра действия, который в первую очередь назначит врач, будет из ряда пенициллинов, эффективных в отношении большинства возбудителей данной патологии. Самыми популярными препаратами этого плана являются «Амоксил», «Флемоксин», «Ампициллин», «Аугментин» и т.д.

Если у пациента аллергия на пенициллины, заменить их можно макролидами («Эритромицин», «Кларитромицин», «Азитромицин» и др.). При патологии, протекающей с осложнениями, предпочтительными окажутся антибиотики цефалоспоринового ряда («Цефтриаксон», «Цефабол и др.).

Кратко рассмотрим, какие же антибиотики целесообразно применять для лечения бронхита и пневмонии. При бронхите с большим числом всевозможных возбудителей врачи предпочитают назначать антибиотики широкого спектра действия следующих групп:

  • Аминопенициллины («Амоксициллин», «Аугментин», «Амоксиклав» и др.).
  • Макролиды («Азитромицин», «Суммамед», «Макропен» и др.).
  • Фторхинолоны («Офлоксацин», «Левофлоксацин» и др.). Назначают при отсутствии проблем с работой ЖКТ.
  • Цефалоспорины («Цефтриаксон», «Цефазолин» и др.), устойчивые к штаммам, разрушающим пенициллины.

При пневмонии врачи назначают те же группы антибиотиков широкого спектра действия, однако предпочтение отдается:

  • макролидам («Азитромицин», «Кларитромицин», «Спирамицин и др.)
  • фторхинолонам («Левофлоксацин», «Ципрофлоксацин» и др.).

Назначение АМП широкого спектра действия в этом случае обусловлено большой продолжительностью ожидания результатов анализов на определение возбудителя. А ведь пневмония сопровождается сильным повышением температуры и другими тяжелыми симптомами, быстрое снятие которых зависит лишь от эффективности антибиотика.

Еще одним частым осложнением ОРЗ и ангины является отит (воспаление среднего уха). Протекает заболевание болезненно и возбудителя выявить удается не всегда, поэтому при отите врачи предпочитают в назначениях использовать антибиотики широкого спектра действия. Обычно это препараты пенициллинового («Амоксициллин». «Аугментин» и др.) и цефалоспоринового («Цефроксим», «Цефтриаксон» и др.) ряда, которые могут быть назначены как перрорально, так и в виде инъекций. Кроме этого часто назначают спиртовой раствор «Левомицетин», который применяется для закапывания в ухо.

Применяются антибиотики широкого спектра действия и для лечения некоторых желудочно-кишечных патологий. Начнем с того, что кишечные инфекции являются довольно частым явлением, встречающимся как среди взрослых пациентов, так и среди детей. Их возбудители проникают в организм посредством немытых рук, продуктов питания, воды. Неприятные симптомы кишечных инфекций являются результатом отравления организма ядом (энтеротоксин), выделяемым бактериями.

Дизентерия, сальмонеллез, холера, эшерихиоз, лямблиоз, брюшной тиф, пищевое отравление стафилококком – все эти инфекционные патологии лечатся при помощи антибиотиков. Возбудителями этих патологий могут стать более 40 разновидностей патогенных микроорганизмов, на выявление которых нужно время, в течение которого токсическая инфекция может распространяться, вызывая различные осложнения. Именно поэтому препаратами выбора при кишечных инфекциях являются антибиотики, активные в отношении множества бактерий.

Кишечный антибиотик широкого спектра действия призван предупредить развитие болезни и интоксикацию организма, уничтожив полностью любого возбудителя патологического процесса в кишечнике.

С этой задачей лучше всего справляются цефалоспорины нового поколения  («Клафоран», «Цефабол», «Роцесим и др.) и фторхинолоны («Ципрофлоксацин», «Нормакс», «Ципролет» и др.). Причем препараты используют как в таблетированной форме, так и виде инъекций.

Аминогликозиды при кишечных инфекциях применяют после уточнения диагноза. Тоже самое можно сказать про антибиотики пенициллинового («Ампициллин») и тетрациклинового («Доксал», «Тетрадокс» и др.) ряда.

Для лечения лямблиоза используют еще один препарат широкого спектра действия из группы антипротозойных антибиотиков «Метронидазол».

Всем известно, что такие распространенные патологии ЖКТ, как гастрит и язва желудка очень часто бывают вызваны бактерией Хеликобактер пилори. Для лечения таких патологий бактериального характера, несмотря на то, что возбудитель известен, применяют все те же антибиотики широкого спектра действия.

Желудочные антибиотики широкого спектра действия – это все те же «Амоксициллин». «Кларитромицин», «Метронидазол», «Эритромицин» и др., которые для эррадикации бактериальной инфекции используют в различных схемах лечения. Иногда используется одновременно 2 антибиотика, а в иных случаях отдается предпочтение трехкомпонентной схеме.

Заболевания простаты – это бич мужского населения планеты. При этом у 1/3 пациентов обнаруживается простатит бактериальной природы, требующий специального антибактериального лечения.

При бактериальном простатите врачи могут применять любые антибиотики широкого спектра действия, которые позволяют быстро справиться с любой инфекцией.

Распишем их по убыванию частоты назначения при данной патологии:

  • Фторхинолоны («Офлоксацин», «Ципрофлоксацин» и др.)
  • Тетрациклины нового поколения («Доксициклин» и др.)
  • Пенициллины, начиная с 3 поколения («Амоксициллин», «Амоксиклав» и др.)
  • Цефалоспорины нового поколения («Цефтриаксон», «Цефуроксим» и др.)
  • Макролиды («Азитромицин», «Вильпрафен», «Джозамицин» и др).

Применяются антибиотики широкого спектра действия и в гинекологии. Они являются универсальным лекарством при любом воспалительном процессе, возникшем во внутренних половых органах женщины. При этом их назначение зачастую проводится еще до получения результатов мазков на микрофлору.

Самыми распространенными по назначениям гинекологов являются «Ампициллин», «Эритромицин», «Стрептомицин» и другие препараты из разных групп антибиотиков, обладающих активностью в отношении многочисленных видов бактериальной инфекции. При тяжелых патологиях предпочтение отдают препарату «Амоксиклав» и представителям цефалоспоринов. Иногда назначают комбинированные препараты широкого спектра действия, такие как «Гинекит» (азитромицин+секнидазол+флуконазол), которые способны победить и бактериальную, и грибковую инфекции.

Антибиотики широкого спектра действия снискали большую популярность и для борьбы с инфекционными возбудителями при некоторых кожных заболеваниях (пузырчатка новорожденных, красная волчанка, рожа, красный лишай, склеродермия и др.). Преимущество в этом случае остается за пенициллинами. Препаратами выбора в большинстве случаев становятся: «Оксациллин»,«Ампициллин», «Ампиокс».

Также при кожных заболеваниях широкое применение отмечается у АМП в виде мазей. Антибиотикосодержащие мази позволяют воздействовать на возбудителя извне, что снижает тосксические эффекты для организма пациента (Тетрациклиновая, Эритромициновая, синтомициновая и многие другие мази, содержащие антибиотик).

Применяются антибиотики широкого спектра действия и при таких патологиях кожи, которые связаны с ее термическим или механическим повреждением (при ранах и ожогах). Лечение небольших ран обычно не требует применения серьезных АМП, однако с появлением в ране гноя применение антибиотиков становится обязательным.

В первые дни лечения гнойных ран назначают преимущественно антибиотики широкого спектра действия (пенициллины, цефалоспорины и другие виды АМП). Препараты применяют как в таблетках и уколах, так и в виде растворов для обработки ран. На второй стадии лечения показано также применение антибактериальных гелей и мазей.

При ожогах целью антибиотикотерапии является профилактика и предупреждение распространения гнойной инфекции, свойственной таким ранам. Средой для размножения разных микроорганизмов становятся некротизированные ткани на месте тяжелого ожога. При легких ожогах антибиотики обычно не используются.

Для подавления микробной инвазии при ожогах 3 Б и 4 степени применяются антибиотики широкого спектра действия (защищенные и полусинтетические пенициллины, цефалоспорины 3 поколения, аминогликозиды и фторхинолоны). Если процесс затрагивает костные структуры назначают «Линкомицин». Системные препараты чаще всего вводятся внутримышечно или внутривенно. Местная антибактериальная терапия подбирается в зависимости от характера раневого процесса.

Хирургическое вмешательство также подразумевает нарушение целостности кожи и подлежащих тканей. Несмотря на то, что операции проводятся строго в асептических условиях, избежать риска развития послеоперационных гнойных осложнений удается не всегда. Для предупреждения и лечения таких осложнений после операции как раз и применяют антибиотики широкого спектра действия.

Препараты, применяемые в послеоперационный период, подбираются врачом индивидуально. На первом месте стоят цефалоспорины («Цефтриаксон». «Цефазолин» и др.) и аминогликозиды («Амикацин» и др.). Затем идут защищенные пенициллины (например, «Амоксиклав») и карбапенемы («Маропенем» и др.).

Свое применение антибиотики широкого спектра действия нашли и в стоматологии. Бактерии, находящиеся в ротовой полости, сквозь ранки на слизистой и повреждения зубной эмали могут попадать внутрь тканей челюстной области. Такие воспалительные процессы (особенно острые), происходящие в области головы, считаются очень опасными и требуют немедленного лечения, включая антибиотикотерапию. Выявление возбудителя в этом случае проводится не всегда. А значит препаратами выбора остаются антибиотики широкого спектра действия: защищенные пенициллины (чаще всего «Аугментин») и фторхинолоны («Пефлоксацин» и его аналоги, «Цифран» и др.). Применяются также макролиды (например, «Суммамед») и «Линкомицин».

[10], [11], [12], [13], [14], [15], [16], [17], [18], [19], [20], [21]

Пенициллин и другие антибиотики


Пенициллин: История антибиотика

Антибактериальный эффект пенициллина был открыт Александром Флемингом в 1929 году. Он отметил что грибковая колония выросла как загрязнитель на пластина с агаром, засеянная бактерией Staphylococcus aureus , и что колонии бактерий вокруг грибы были прозрачными, потому что их клетки лизились.Флеминг посвятил большую часть своей карьеры поиску методов для лечения раневых инфекций и сразу распознается важность грибкового метаболита, который может быть использован для борьбы с бактериями. Вещество получило название пенициллин, потому что грибковый контаминант был идентифицирован как Penicillium нотатум . Флеминг обнаружил, что это было эффективно против многих грамположительных бактерий в лаборатории условий, и он даже использовал местно применяемые, неочищенные препараты этого вещества из фильтрата культур, для борьбы с глазными инфекциями.Однако он не мог очистить это соединение из-за его нестабильности, и это не до периода Второй мировой войны (1939-1945), что двое других британских ученых, Флори и Чейн, работают в США удалось произвести антибиотик на промышленный масштаб для широкого использования. Все трое ученых разделила Нобелевскую премию за эту работу, и это правильно – пенициллин быстро стал «чудо-лекарством». который спас буквально миллионы жизней.Это все еще «передовой» антибиотик, обычно используемый некоторыми бактериальные инфекции, хотя развитие устойчивость к пенициллину у некоторых патогенных бактерий в настоящее время ограничивает его эффективность (см. ниже).

Действие пенициллина видно на Рисунок A . Это показывает ‘оверлейная пластина’, в которой центральная колония гриба Penicillium notatum позволяли расти на агаре в течение 5-6 дней, затем пластину покрывали тонкой пленкой расплавленного агар, содержащий клетки желтой бактерии, Micrococcus luteus .Производство пенициллина грибком создал зону задержки роста бактерии. Эта демонстрация соответствует тому, что сделал бы Александр Флеминг. наблюдал первоначально, хотя он видел торможение и клеточный лизис бактерии Staphylococcus aureus .

Рисунок B показывает типичные бесполые споровые структуры вида из Penicillium .Споры образуются в цепочки из колбообразных ячеек ( фиалидов ) которые находятся на кончиках щеткообразной антенны состав.

Пенициллин имеет интересный режим действие: предотвращает сшивание небольших пептидов цепочки в пептидогликан , основная стенка полимер бактерий.Существующие ранее клетки не затронуты, но все вновь образованные клетки растут ненормально, неспособные к сохраняют жесткость стенок, и они подвержены осмотический лизис.

Это морфогенетический эффект пенициллина может быть продемонстрирован выращивание грамположительных или грамотрицательных бактерий в наличие сублетальных концентраций пенициллина. На изображениях ниже показаны окрашенные по Граму клетки Bacillus. cereus , которые были культивированы в отсутствие пенициллина (изображение слева) или при низком концентрация производного пенициллина, называемого Ампициллин (изображение справа).Воздействуя на поперечное сшивание стенки бактериальной клетки, пенициллин имеет вызвал рост бактерии в виде более крупных клеток с меньшим частые деления клеток.


Как показано на диаграмме ниже, пенициллин не является единственным соединение, но группа близкородственных соединений, все с такой же основной кольцевой структурой (бета-лактам ) происходит из двух аминокислот (валина и цистеина) через трипептидный промежуточный продукт.Третья аминокислота этого трипептид заменен ацильной группой ( R на диаграмме ниже), а природа этой ацильной группы придает определенные свойства различным типам пенициллин.


Два природных пенициллина, полученные в результате культивирования фильтрата Penicillium notatum или близких родственные виды P.chrysogenum – это пенициллин G (показано на схеме) и более кислотостойкий пенициллин V. Они активны только против Грамположительные бактерии (которые имеют толстый слой пептидогликан в стене), а не против грамотрицательных виды, включая многие серьезные патогены, такие как Mycobacterium tuberculosis (причина туберкулеза). (подробнее см. реакцию Грама). Тем не менее природные пенициллины были чрезвычайно ценны для лечения раневые патогены, такие как Staphylococcus в Европа военного времени.

An расширенная роль пенициллинов пришла из открытия что природные пенициллины можно химически модифицировать удаление ацильной группы с получением 6-аминопеницилановой кислоты кислота (см. диаграмму выше), а затем добавление ацила группы, которые наделяют новыми свойствами. Эти современные полусинтетические пенициллины , такие как ампициллин, карбенициллин (см. диаграмму) и Оксациллин имеют различные специфические такие свойства как:

  • сопротивление желудку кислоты, чтобы их можно было принимать внутрь,
  • степень устойчивость к пенициллиназе (a пенициллин-разрушающий фермент, производимый некоторыми бактерии)
  • расширенный ассортимент активность против некоторых грамотрицательных бактерий.

Хотя пенициллины до сих пор используются клинически, их ценность уменьшается из-за повсеместного развития резистентности среди целевых микроорганизмов, а также некоторыми людьми аллергическая реакция на пенициллин.


Другие антибиотики

Феноменальный успех пенициллин привел к поиску других микроорганизмы, продуцирующие антибиотики, особенно из почвы среды.Одним из первых успехов (1943 г.) был открытие стрептомицина из почвы актиномицет, Streptomyces griseus . Как показано на рисунках C и D , актиномицеты это бактерии, которые производят ветвящиеся нити, похожие на грибные гифы, но диаметром всего около 1 микрометра. Oни также производят большое количество сухих порошкообразных спор из их воздушные гифы.


Рисунок C.Край агаровая колония актиномицетов Streptomyces griseus , при малом увеличении (объектив x10 соединения микроскоп). Как и все актиномицеты, этот вид растет узкими нитями, с воздушными ветвями, заканчивающимися цепочки спор. Спиральные цепочки с воздушными спорами типичные для рода Streptomyces встречаются в это изображение. Рис. D. Большее увеличение некоторых из воздушные гифы и цепочки спор.


Актиномицеты, особенно Streptomyces видов, дали большинство антибиотиков, используемых в клинических медицина сегодня. Некоторые примеры приведены в таблице ниже. Можно получить много полезной информации об этих организмах. можно найти на сайтах WWW, связанных с актиномицетами (не на этом сервере). Другие бактерии, включая Bacillus виды (см. рисунок E), дали мало полезных антибиотики.Грибы также принесли мало полезных антибиотики. Помимо пенициллина, самое важное антибиотики из грибов – цефалоспоринов (бета-лактамы с действием, аналогичным пенициллину, но с меньшей аллергенностью) и гризеофульвин (из Penicillium griseofulvum и родственных видов), который используется для лечения стопы альтлета и родственные грибковые инфекции кожи.

Рисунок E. Чашка с агаром, показывающая ингибирование рост грибков заражающей колонией Bacillus виды. Изображение предоставлено И. В. Сазерлендом

Некоторые клинически важные антибиотики

Антибиотик

Производитель организм

Деятельность

Сайт или способ действия

Пенициллин

Penicillium chrysogenum

грамположительные бактерии

Синтез стенок

Цефалоспорин цефалоспориум акремониум Широкий спектр Стеновой синтез
Гризеофульвин Penicillium гризеофульвум Дерматофитный грибы Микротрубочки
Бацитрацин Бациллы subtilis грамположительные бактерии Стеновой синтез
Полимиксин В Бациллы polymyxa грамотрицательные бактерии Клеточная мембрана
Амфотерицин В Streptomyces узелковый Грибы Клеточная мембрана
Эритромицин Streptomyces эритрей грамположительные бактерии Синтез белка
Неомицин Streptomyces fradiae Широкий спектр Синтез белка
Стрептомицин Streptomyces Griseus грамотрицательные бактерии Синтез белка
Тетрациклин Streptomyces римос Широкий спектр Синтез белка
Ванкомицин Streptomyces восточный грамположительные бактерии Синтез белка
Гентамицин Микромоноспора пурпурная Широкий спектр Синтез белка
Рифамицин Streptomyces mediterranei Туберкулез Синтез белка


Почему так мало клинически полезных антибиотики?

Несколько сотен выделены соединения с антибиотической активностью от микроорганизмов на протяжении многих лет, но только некоторые из они клинически полезны.Причина в том, что только соединения с селективной токсичностью могут использоваться клинически – они должны быть высокоэффективными против микроорганизмов, но обладают минимальной токсичностью для люди. На практике это выражается в терапевтических индекс – отношение токсической дозы к терапевтической доза. Чем больше индекс, тем лучше его терапевтическое значение.

Это будет видно из в таблице выше, что большинство антибактериальных средств действуют на синтез бактериальной стенки или синтез белка.Пептидогликан является одной из основных мишеней для стенок, потому что он содержится только в бактериях. Некоторые другие соединения целевой бактериальный синтез белка, потому что бактериальный рибосомы (называемые рибосомами 70S) отличаются от рибосомы (80S) человека и других эукариотических организмов. Точно так же одно противогрибковое средство, указанное в таблице (гризеофульвин) специфически связывается с белками тубулина которые составляют микротрубочки клеток грибов; эти тубулины несколько отличаются от тубулинов люди.

Сравнение чувствительность к антибиотикам различных бактерий


Рисунок F. Тестирование чувствительности к антибиотикам. Петри чашки были инокулированы стафилококком albus (белый нарост) или Micrococcus luteus (желтый рост) перед “кольцами” анализа на антибиотик помещали на поверхность агара.Цветные диски на конец каждой спицы перекладины пропитан разные антибиотики. По часовой стрелке сверху (стрелка) это: Новобиоцин, Пенициллин G, Стрептомицин (белый диск), Тетрациклин, Хлорамфеникол, Эритромицин, Фузидиевая кислота (зеленый диск) и метициллин. Очистить зоны подавление роста бактерий вокруг человека диски с антибиотиками свидетельствуют о чувствительности к этим антибиотики.

Диаметр прозрачного зона связана с исходной концентрацией антибиотика (который отличается для антибиотиков на кольце), его растворимость и скорость его диффузии через агар. Стандарт тесты, проведенные на многих бактериях производителями эти диски для анализа позволяют установить диаметр просвета зона, относящаяся к минимальному тормозному концентрация (МИК) каждого антибиотика для штамма проходит испытания.Затем MIC можно сравнить с известным уровни этих антибиотиков в тканях, когда они вводили пациентам, чтобы оценить, антибиотики будут эффективны для лечения отдельные возбудители.


Возникновение устойчивость к антибиотикам

Повторное или продолжающееся применение антибиотиков создает давление отбора, способствующее росту мутанты, устойчивые к антибиотикам.Их можно обнаружить сравнивая размер очищающих зон (или даже полное отсутствие очищающих зон) от штаммов бактерий в планшетных анализах, таких как указанные выше. Используя эти дисков также можно обнаружить возникновение отдельные мутантные клетки с устойчивостью к антибиотикам в культура штамма, чувствительного к антибиотикам. An пример этого показан на рисунке G (ниже).

Рисунок G.Эффекты разных антибиотиков при росте штамма Bacillus . Правая изображение показывает крупный план диска новобиоцина (отмечен стрелка на всей пластине). В этом случае некоторые отдельные мутантные клетки в бактериальной популяции были устойчивы к антибиотику и привели к небольшому колонии в зоне ингибирования.

Устойчивость к антибиотикам явление не недавнее.Напротив, эта проблема был признан вскоре после того, как природные пенициллины были введены для борьбы с болезнями, и бактериальные штаммы хранятся в коллекциях культуры до ” эра антибиотиков “также была обнаружена гены устойчивости к антибиотикам. Однако в некоторых случаях ситуация сейчас стала тревожной, с появлением патогенные штаммы, проявляющие множественную устойчивость к широкий спектр антибиотиков.Один из наиболее важных примеры касаются штаммов стафилококка с множественной устойчивостью aureus в больницах. Некоторые из этих штаммов вызывают серьезные нозокомиальные (внутрибольничные) инфекции и являются устойчив практически ко всем полезным антибиотикам, в том числе метициллин , цефалоспоринов и другие бета-лактамов , которые нацелены на синтез пептидогликана, макролид антибиотики , такие как эритромицин и аминогликозидные антибиотики , такие как стрептомицин и неомицин , все они нацелены на бактериальные рибосомы.Единственный соединение, которое можно эффективно использовать против этих стафилококки – это более старый антибиотик, ванкомицин , который оказывает нежелательное воздействие на человека. Недавно, некоторые клинические штаммы S. aureus имеют развила устойчивость даже к этому соединению.

Многие из гены устойчивости к антибиотикам стафилококков переносятся на плазмидах (обсуждение этого см. в Agrobacterium), которые могут можно обменять на Bacillus spp.и Streptococcus spp., предоставляя средства для приобретения дополнительных генов и комбинации генов. Некоторые переносятся на транспозонах – сегменты ДНК, которые могут существовать либо в хромосоме или в плазмидах. Парадоксально и трагично, что бактерия S. aureus , открывшая антибиотик эра с оригинальным открытием Флеминга в 1929 г. быть первым, кто станет неизлечимым огромным батарею антибиотиков, обнаруженных и разработанных в последние 60 лет.

Использование антибиотиков в сельское хозяйство: создание резервуара генов устойчивости?

Один из самых ожесточенных дебаты в настоящее время касаются использования антибиотиков в сельское хозяйство и ветеринарная практика. Причина для Беспокойство вызывает то, что те же антибиотики (или, по крайней мере, антибиотики с таким же механизмом действия на бактерии) также используется для терапии человека. Таким образом, возможно, что безответственное использование антибиотиков не для человека может привести к развитию резистентности, которая может затем передаваться патогенам человека путем передачи плазмиды.Наибольшую озабоченность у всех вызывает регулярное использование антибиотиков в качестве кормовых добавок для сельскохозяйственных животных – для стимулирования роста животных и для предотвращения инфекции, а не вылечить инфекций. Это было трудно получить точные цифры для количество используемых таким образом антибиотиков. Но масштаб потенциальная проблема была подчеркнута в недавнем отчете Ассоциацией почв , которая сопоставила цифры об общем использовании различных типов антибиотик для человека и животных:

Использование (килограммы активного ингредиент)

Тип антибиотика

Животное
(Обзор 1996 г.)

Человек
(1996 или 1997/98)

цефалоспорины (бета-лактамы, в том числе пенициллины)

121,603

314 498

Тетрациклины

323 151

47 500

аминогликозиды (е.грамм. стрептомицин)

37 058

5,409

Макролиды (например, эритромицин)

71 222

47 696

Выбранные данные из: Дж. Харви и Л. Мэйсона. Использование и злоупотребление антибиотиками в сельском хозяйстве . Часть 1. Текущее использование . Опубликовано в декабре 1998 г. Ассоциацией почв, Бристоль, Великобритания (электронная почта: [email protected]). Не все антибиотики перечисленные в публикации показаны здесь.

Генетическая устойчивость к антибиотикам модифицированные культуры

А дальше источником беспокойства является повсеместное использование гены устойчивости к антибиотикам как «маркеры» в генетически модифицированные культуры.Большинство компаний вставляют гены устойчивости к антибиотикам как «маркеры» во время ранние стадии развития их генетически модифицированных культур. Этот позволяет ученым определять, когда гены, которые они наиболее интересны (гены устойчивости к гербицидам или гены инсектицидных токсинов и т. д.) были вставлены в урожай. Тогда гены устойчивости к антибиотикам не имеют дальнейшие роли, но они не удаляются из конечный продукт.Эта практика встретила критику. из-за возможности того, что устойчивость к антибиотикам гены могли быть приобретены микроорганизмами. В некоторых случаях эти гены-маркеры придают устойчивость к «передовые» антибиотики, такие как бета-лактамы.


Веб-сайт:

Фармацевтическая промышленность Информационная сеть – ценный, коммерческий сайт, на котором можно найти информацию об антибиотиках, устойчивость к антибиотикам и многие другие фармацевтические темы: http: // www.pharminfo.com/ (не на этом сервере)

Другие ссылки по теме:

Scientific American: Исследования: Дом, Дом, скрытый бактериями: 21.07.97 (не на этом сервере)
The Rise of Устойчивые к антибиотикам инфекции (не на этом сервере)

GO К ПОЛНОМУ СПИСКУ ПРОФИЛЕЙ?

Простая английская Википедия, бесплатная энциклопедия

Основная структура пенициллина: R – группа переменных Некоторые формы естественным образом производят пенициллин.

Пенициллин – распространенный антибиотик, используемый для лечения бактериальных инфекций.Он был одним из первых, открытых и хорошо зарекомендовал себя против стафилококков и стрептококков. Многие штаммы бактерий теперь устойчивы. Химики продолжают изменять часть его структуры, чтобы она работала против бактерий.

Пенициллин был открыт шотландским ученым сэром Александром Флемингом в 1928 году, но массового производства он не производился до 1940 года. [1] Антибиотик естественным образом вырабатывается грибами рода Penicillium . В настоящее время существует целая группа антибиотиков, полученных из Penicillium , включая пенициллин G, прокаин-пенициллин, бензатин-пенициллин и пенициллин V.

Пенициллин иногда используется для лечения сифилиса, тонзиллита, менингита и пневмонии, а также других заболеваний. Впервые он был широко использован во время Второй мировой войны.

Пенициллин был открыт, когда Флеминг заметил плесень, которая не позволяла бактериям расти в чашке Петри. Австралийский ученый Ховард Уолтер Флори превратил форму пенициллина в лекарство. Вместе с другим ученым Эрнстом Борисом Чейном, Флеминг и Флори были удостоены Нобелевской премии по медицине в 1945 году.

У некоторых людей аллергия на пенициллин. Симптомы включают тошноту, диарею или сыпь. В редких случаях у пациентов с аллергией на пенициллин наблюдается жар, рвота или серьезное раздражение кожи. Поскольку это такой популярный антибиотик, пенициллин является наиболее частой причиной серьезных аллергических реакций на лекарство. Сейчас они регулярно используются в больницах.

Химик Джон С. Шихан из Массачусетского технологического института (MIT) впервые провел химический синтез пенициллина в 1957 году. [2] [3] [4]

  1. ↑ Wainwright M. & Swan H.T. 1986. C.G. Пейна и самые ранние из сохранившихся историй болезни пенициллиновой терапии. История болезни 30 (1): 42–56. [1]
  2. Шихан, Джон С. 1957. «Полный синтез пенициллина V». Журнал Американского химического общества . 79 (5): 1262–1263. DOI: 10.1021 / ja01562a063.
  3. Шихан, Джон К.1959. «Полный синтез пенициллина V». Журнал Американского химического общества . 81 (12): 3089–3094. DOI: 10.1021 / ja01521a044.
  4. Кори Э.Дж. И Джон Д. Робертс 2013. «Биографические воспоминания: Джон Кларк Шиэн». Национальная академия прессы.

Пенициллин: функция, история болезни и резистентность

Пенициллины – это группа антибактериальных препаратов, которые атакуют широкий спектр бактерий. Это были первые препараты такого типа, которые использовали врачи.Открытие и производство пенициллинов изменили лицо медицины, поскольку эти препараты спасли миллионы жизней.

Грибы Penicillium являются источником пенициллина, который люди могут принимать перорально или в виде инъекций.

В настоящее время люди во всем мире широко используют пенициллины для лечения инфекций и болезней.

  • Пенициллины были первым антибиотиком, который использовали врачи.
  • Есть несколько антибиотиков из класса пенициллинов.
  • Эксперты приписывают открытие пенициллинов Александру Флемингу.
  • Пенициллин воздействует на стенки клеток бактерий.
  • Менее 1 процента людей имеют опасную аллергию на пенициллин.

Лекарства из класса пенициллинов действуют путем косвенного разрушения стенок бактериальных клеток. Они делают это, воздействуя непосредственно на пептидогликаны, которые играют важную структурную роль в бактериальных клетках.

Пептидогликаны создают сетчатую структуру вокруг плазматической мембраны бактериальных клеток, которая увеличивает прочность клеточных стенок и предотвращает попадание внешних жидкостей и частиц в клетку.

Когда бактерия размножается, в ее клеточных стенках открываются маленькие дырочки по мере деления клеток. Затем вновь произведенные пептидогликаны заполняют эти отверстия, чтобы реконструировать стенки.

Пенициллины блокируют белковые звенья, связывающие пептидогликаны вместе. Это не дает бактериям закрывать дыры в клеточных стенках.

Так как концентрация воды в окружающей жидкости выше, чем внутри бактерии, вода устремляется через отверстия в клетку, и бактерия разрывается.

Люди обычно приписывают открытие пенициллинов Александру Флемингу. История гласит, что однажды в сентябре 1928 года он вернулся в свою лабораторию и обнаружил чашку Петри, содержащую бактерий Staphylococcus , без крышки.

Чашка была заражена сине-зеленой плесенью под названием Penicillium notatum . Флеминг заметил, что вокруг плесени было четкое кольцо, в котором бактерии не могли расти.

Обнаружив эту форму и осознав ее применение, Флеминг привел в движение колеса, чтобы создать один из самых полезных лекарств в истории медицины.

В марте 1942 года Энн Миллер стала первым гражданским лицом, успешно прошедшим курс лечения пенициллином. Ей едва удалось избежать смерти в результате тяжелой инфекции после выкидыша.

Хотя Флеминг технически открыл первый антибиотик, ученым пришлось проделать большую работу, прежде чем пенициллины стали доступными для общего пользования.

Ученые с превосходной лабораторией и более глубоким пониманием химии, чем Флеминг, выполнили основную часть работы. Говард Флори, Норман Хитли и Эрнст Чейн провели первые углубленные и целенаправленные исследования этого препарата.

В речи Флеминга о вручении Нобелевской премии он предупредил, что чрезмерное употребление пенициллинов может однажды привести к резистентности бактерий. С тех пор это стало проблемой.

Вопреки распространенному мнению, устойчивость к пенициллинам развивается не у человека, а у самих бактерий.

Бактерии существуют миллиарды лет. За это время они пережили экстремальные условия и, как следствие, легко приспосабливаются. Они также очень быстро регенерируют, что делает возможными относительно быстрые генетические изменения в популяции.

Есть три основных способа, которыми бактерии могут развить иммунитет к пенициллину:

  • Пенициллиназа: бактерии иногда способны продуцировать пенициллиназу, фермент, разрушающий пенициллин. Эта способность может распространяться среди бактериальной популяции через небольшое кольцо ДНК в процессе, называемом конъюгацией. Это бактериальный эквивалент полового размножения, при котором отдельные организмы обмениваются новой генетической информацией между собой.
  • Измененная структура бактерий: некоторые бактерии могут незаметно изменять формат связывающих пенициллин белков в своей пептидогликановой стенке, так что пенициллины больше не могут связываться с ней.
  • Удаление пенициллина: другие бактерии развивают системы для экспорта пенициллинов. У бактерий есть оттокные насосы, которые они используют для высвобождения веществ из клетки. Использование некоторых из этих насосов может позволить клетке избавляться от пенициллинов.

Наиболее частые побочные эффекты от приема пенициллинов включают:

Менее распространенные побочные эффекты включают:

  • одышку или нерегулярное дыхание
  • боль в суставах
  • внезапное головокружение и обмороки
  • отечность и покраснение лица
  • чешуйчатая, красная кожа
  • зуд и выделения из влагалища, вызванные дрожжевой инфекцией или бактериальным вагинозом
  • боль во рту и языке, иногда с белыми пятнами
  • спазмы в животе, спазмы, болезненность или боль

Редкие побочные эффекты включают:

  • тревога, страх или замешательство
  • чувство надвигающейся гибели
  • галлюцинации
  • пожелтение глаз и кожи
  • боль в горле
  • необычное кровотечение
  • диарея и учащенное мочеиспускание
  • судороги

Хотя широко распространено использование пенициллинов, могут возникнуть некоторые проблемы или противопоказания. ccur, как и с любым другим лекарственным средством:

  • Кормление грудью: Кормящие грудью люди могут передавать ребенку небольшие количества пенициллина.Это может вызвать у ребенка аллергические реакции, диарею, грибковые инфекции и кожную сыпь.
  • Взаимодействия: Некоторые другие препараты могут взаимодействовать с пенициллинами. Перед приемом нескольких лекарств крайне важно проконсультироваться с врачом.
  • Проблемы с кровотечением: Некоторые пенициллины, такие как карбенициллин, пиперациллин и тикарциллин, могут усугубить уже существующие проблемы с кровотечением.
  • Оральные контрацептивы: Пенициллины могут влиять на прием противозачаточных таблеток, повышая риск нежелательной беременности.
  • Муковисцидоз: Люди с муковисцидозом более склонны к лихорадке и кожной сыпи при приеме пиперациллина.
  • Заболевание почек: Лица с заболеванием почек имеют повышенный риск побочных эффектов.
  • Метотрексат: Метотрексат нарушает рост клеток и может лечить несколько состояний, включая лейкоз и некоторые аутоиммунные заболевания. Пенициллины не позволяют организму избавляться от этого препарата, что может привести к серьезным осложнениям.
  • Фенилкетонурия: Некоторые более сильные жевательные таблетки амоксициллина содержат высокий уровень аспартама, который организм превращает в фенилаланин. Это опасно для людей с фенилкетонурией.
  • Проблемы с желудочно-кишечным трактом: Пациенты с язвой желудка или другими кишечными заболеваниями в анамнезе могут с большей вероятностью заболеть колитом при приеме пенициллинов.

Аллергия на пенициллин

У некоторых людей есть аллергия на пенициллины.

Аллергические реакции на пенициллин обычно приводят к крапивнице, хрипу и отеку, особенно на лице.

Около 10 процентов людей сообщают об аллергии на пенициллины, но реальная цифра ближе к 1 проценту, и только около 0,03 процента демонстрируют опасные для жизни аллергические реакции.

Алкоголь и пенициллин

Некоторые антибиотики, такие как метронидазол и тинидазол, вызывают тяжелые реакции с алкоголем. Однако это не относится к пенициллинам.

Пенициллины спасли бесчисленное количество жизней за всю историю их использования в медицине. Однако сейчас врачей беспокоит рост устойчивости к антибиотикам.Только время покажет, как антибиотики будущего преодолеют это препятствие.

Пенициллины | Наркотики | Разное | Домашняя птица

Описание:

6-аминопеницилановая кислота

Пенициллины – это бета-лактамные антибиотики, производные 6-аминопеницилановой кислоты. Природные пенициллины включают натриевые и калиевые соли бензилпенициллинов. Полусинтетические пенициллины обладают свойствами, улучшающими дефицит природных пенициллинов, включая более широкий спектр антимикробных препаратов и пониженную подверженность разложению под действием желудочных кислот и ферментов бета-лактамаз.

Механизм действия:

Бета-лактамные антибиотики лизируют бактерии, связываясь с ферментами цитоплазматической мембраны (пенициллин-связывающими белками). Это подавляет стадию синтеза пептидогликана, которая имеет решающее значение для формирования клеточной стенки. Все члены семейства имеют бета-лактамное кольцо и карбоксильную группу, что приводит к сходству в фармакокинетике и механизме действия членов группы.

Показания:

Омфалит; Клостридиальные инфекции (некротический энтерит, язвенный энтерит, гангренозный дерматит), стафилококкоз, пастереллез, Ornithobacterium rhinotracheale, спирохетоз кишечника, рожа.

Дозировка:

Цыплята:

Индейки:

Голуби:

Ампициллин

ND

ND

ND

Амоксициллин

20 мг / кг мт

20 мг / кг мт

20 мг / кг мт

Взаимодействие с лекарствами:

Пенициллины + аминогликозиды: существует взаимодействие между аминогликозидными антибиотиками и пенициллинами in vitro, что приводит к значительной потере антибактериальной активности аминогликозидов, если эти антибиотики смешивать в одной бутылке.Продолжительность инактивации зависит от концентрации пенициллина, времени контакта и температуры. Аминогликозиды нельзя смешивать с пенициллинами или цефалоспоринами в одном флаконе.

In vitro пенициллины химически взаимодействуют с аминогликозидными антибактериальными средствами с образованием биологически неактивных амидов за счет реакции между аминогруппами аминогликозидов и бета-лактамным кольцом пенициллинов. Таким образом, оба антибактериальных препарата инактивированы.

Пенициллины + тетрациклины: общепринятое объяснение состоит в том, что бактерициды, такие как пенициллин, который ингибирует синтез клеточной стенки бактерий, требуют, чтобы клетки активно росли и делились, чтобы быть максимально эффективными, ситуация, которая не возникает в присутствии бактериостатических антибактериальных средств, таких как тетрациклины.

Токсичность:

В целом низкая токсичность. Все пенициллины обладают низкой токсичностью в обычном понимании этого слова.
Амоксициллин: LD50 (мг / кг массы тела): самцы мыши и самцы крысы, перорально> 5000

Фармакокинетика:
АМПИЦИЛЛИН
Животные
Виды

Мг / кг
PO

Tmax
(час)

т 1/2
(час)

Ж (%)

Цыплята 25 0.5 0,5
Голуби 80 1.0 0,98 20

Соотношение орган: сыворотка
(цыплята: PO 50 мг / кг массы тела)
Легкое 1.62 Печень 1,44
Мышца 2,6 Почки 0,35
Селезенка 3,31

Ампициллин 1 г 1.06 Ампициллин натрия
АМОКСИЦИЛЛИН

Животные
Виды

Мг / кг

Маршрут

Tmax
(час)

т 1/2
(час)

Ж (%)

Куры

10

PO

1.00 ± 0,06

9,16 ± 0,60

63,0 ± 4,58

10

PO

0,49 ± 0,07

0,49 ± 0,07

60,92 ± 2,76

10

IM

0.26 ± 0,04

1,09 ± 0,0034

77,21 ± 3,47

Голуби

112

PO

ND

ND

50,1

120

PO

1.1

0,992

35

150

PO

ND

1.07

ND

Ампициллин:

– полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, инактивированный бета-лактамазами.Он относительно стабилен в секреции желудочного сока и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Амоксициллин:

представляет собой полусинтетическое производное пенициллина и аналог ампициллина, который проявляет широкий спектр антибактериальной активности (бактерицидный) против многих грамположительных и грамотрицательных организмов, инактивированных бета-лактамазами. Амоксициллин лучше всасывается, обладает более быстрым действием и большей устойчивостью к желудочной кислоте, чем ампициллин.

Амоксициллин стабилен в присутствии кислоты желудочного сока и является препаратом выбора в этом классе из-за лучшей пероральной биодоступности.

Остаток:

Когда амоксициллин вводили бройлерам перорально в течение 5 дней подряд, не наблюдалось значительных различий между профилями выведения у здоровых и больных птиц. Было обнаружено, что ежедневное введение амоксициллина курам-несушкам в дозе 16 мг / кг м.т. в течение 5 дней подряд не способно приводить к образованию остатков в яйцах при концентрациях выше 0.007 частей на миллион.
9 дней – подходящее время отмены для применения амоксициллина курам-несушкам.

Комментарии:

Бета-лактамазы – это ферменты, которые гидролизуют бета-лактамное кольцо, тем самым инактивируя лекарство.
Комбинация солей прокаина и бензатина кажется более эффективной, чем соль калия или соль прокаина или бензатина отдельно (внутримышечное введение).

Пенициллин

Пенициллин




Кори Аттеридж и Марк Тромблей

CH 0337 J-Term Course
Миддлбери Колледж

Ниже представлена ​​молекулярная структура бензилпенициллина. (1′-Диэтилкарбонатный эфир).

Для просмотра увеличенной версии щелкните здесь.

Предоставлено: I.Csoregh и T.B. Palm, сообщил in Acta Crystallographica, (1977), B33, pp 2169.


Индекс

  • Как действует пенициллин
  • Будущее

  • Введение / Тема

    Пенициллин G был впервые обнаружен французской медицинской студента Эрнеста Дюшена в 1896 году. Из-за его нестабильности химики время не смогли изготовить препарат для любого применения.В результате пенициллин не было широко исследовано, пока Александр Флеминг не начал работать с пенициллин в 1928 году. Пятнадцать лет спустя препарат был запущен в массовое производство. Пенициллин G происходит от гриба Penicilliumchrysogenum . В природе, гриб производит этот антибиотик, когда его пищевые ресурсы ограничены чтобы убить окружающих бактерии. С тех пор новые пенициллины (Penicillin V, ампициллин, метициллин и т. Д.) Были созданы или открыты.

    Пенициллины характеризуются: структурная особенность, известная как бета-лактам кольцо.Другие антибиотики, такие как цефалоспорины, также имеют эту структурную характерная черта. Это четырехчленное кольцо делает молекулу термодинамически нестабильной, таким образом объясняя проблемы, которые возникли у ученых при работе над этим в начале этого века. Это кольцо также легко гидролизуется в наличие кислоты, поэтому пенициллин получен из природных источников необходимо модифицировать во время производства для перорального применения, чтобы он не разрушится в желудке.

    Вернуться к индексу


    Как действует пенициллин

    Мы выбрали этот проект, чтобы лучше понять Пенициллин и как он работает на молекулярном и клеточном уровне.Тема устойчивости к антибиотикам также представляли основной интерес. Презентация фильма (см. следующий абзац) представляет вредное воздействие пенициллина. на неустойчивые бактерии. Мы хотели узнать, почему и как этот процесс имеет место.

    Эффективность антибактериальных препаратов напрямую связана к результатам окраски по Граму. Бактерии можно отнести к грамположительным или грамм-отрицательный в зависимости от того, насколько хорошо клеточная стенка удерживает генциановый фиолетовый пятно. Грамположительные бактерии имеют толстые клеточные стенки пептидогликана, которые содержат сшитые полисахариды.Пенициллин наиболее эффективен против этот тип бактерий, так как он убивает бактерии, разрушая пептидогликан процесс сшивки. Грамотрицательные бактерии, в том числе E. Coli , имеют тонкие полисахаридные стенки, покрытые тонкими слоями липополисахаридов. Защитный барьер грамотрицательных бактерий предотвращает появление генцианового фиолетового. пятно от достижения пептидогликановой мишени. Это указывает на то, что это Пенициллину труднее проникать через липополисахаридный слой. Немного пенициллина должен быть в состоянии пройти, о чем свидетельствует тот факт, что он убивает Грамотрицательные бактерии, хотя и не так эффективны, как грамположительные.В структуру клеточных стенок бактерий можно узнать здесь. Пенициллин функционирует, предотвращая правильное сшивание пептидогликана. слой растущих клеток. Для фильма о влиянии пенициллина на рост E.Coli клеток Щелкните здесь. Важно отметить, что пептидогликан нужно только сшить. когда бактерии создают новые структуры клеточных стенок; в периоды роста или деления. Пенициллин не влияет на нити пептидогликана которые уже сшиты.

    Пептидогликан – это защитная сетка, состоящая из длинных цепочек. двух чередующихся сахаров, N-ацетилмурамовой кислоты (NAM) и N-ацетилглюкозамина (НАГ).Когда формирование этой сетки нарушается пенициллином, сетка больше не защищает, и клетка разрушается. Поскольку пептидогликан является конечной целью пенициллина, эукариотические клетки не затрагиваются препаратом, так как они не содержат пептидогликан.

    Вернуться к индексу

    Структурные особенности пенициллина, Транспептидаза и пенициллиназа

    Это представляет собой изображение связанной D-аланил-D-аланинкарбоксипептидазы (транспептидазы) к аналогу пенициллина.Белок окрашен с N-конца (темный синий) к C-концу (зеленый). Эта карбоксипептидаза, также известная как Пенициллин-связывающий белок (PBP) присоединяется к остаткам D-аланина из карбоксиконцы боковых цепей аминокислот двух сахаров NAM на соседних нити пептидогликана и впоследствии соединяет две нити вместе, перекрестное связывание сахаров NAM пептидогликана с пентаглициновым мостиком. Чтобы увидеть увеличенное изображение активного сайта этого фермента, щелкните D-аланил-D-аланин. Изображение карбоксипептидазы.

    .

    Пенициллин ингибирует способность карбоксипептидазы к сшиванию путем ацилирования фермент и необратимо связывается с его каталитическим сайтом. Для того, чтобы увидеть структурное сходство между D-аланил-D-аланином и пенициллином, нажмите на это изображение. Бактерии, вырабатывающие пенициллин естественным путем, изменились PBP, которые не связываются с пенициллином так легко, если вообще связываются; и в результате устойчивы к его воздействию.

    Пенициллин стал широко используемым антибиотиком против множества бактериальных организмы.Однако у некоторых бактерий развилась устойчивость к препарату. Спонтанные мутации в бактериальных хромосомах приводят к изменению рецептора. сайты и предотвращают связывание пенициллина с PBP. Следовательно, пенициллин не может подавлять транспептидацию растущей бактериальной клеточной стенки. Этот представляет собой изображение бета-лактамазы, также известной как пенициллиназа. Чтобы увидеть увеличенное изображения активного сайта фермента, щелкните изображение пенициллиназы. А несколько причин, по которым устойчивость бактерий к антибиотикам стала такой проблемой являются следующими.Во-первых, пенициллин и другие антибиотики могут быть прописаны чрезмерно: если люди принимают пенициллин при незначительной бактериальной инфекции что их иммунная система могла бороться, тогда они просто повышение шансов появления устойчивого мутанта. Уничтожив неустойчивые бактерии, устойчивые формы будут размножаться из-за отсутствие конкуренции. Эту логику также можно применить к людям, которым действительно нужно принимать антибиотик, но не принимать достаточную дозу или достаточные дозы.

    Пенициллиназа дезактивирует пенициллин путем гидролиза его четырехчленного бета-лактамного кольца. Это заполняющее пространство изображение пенициллина показывает, где и как происходит гидролиз. имеет место. Созданы новые пенициллины, которые представляют собой своего рода пенициллиназу. устойчивы, но, вероятно, это лишь вопрос времени, когда штамм бактерий возникнет, что производит другой тип пенициллиназы, которая эффективно деактивирует эти новые пенициллины.

    Вернуться к индексу


    Бактериальная устойчивость к пенициллину проявляется во многих формах.Мутация в бактериальной ДНК может ограничивать проницаемость клеточной стенки, заставляют хозяина производить белки, которые производят ферменты, чтобы инактивировать антибактериальный агент (пенициллиназы) и изменяют сшивающие ферменты, чтобы что пенициллин больше не может с ними связываться. Эти мутации могут быть постепенными мутации в бактериальных генах или они могут быть получены из целых генов от других бактерий.

    Устойчивость к антибиотикам – серьезная проблема в лекарственной терапии. В отчете Медицинского журнала Новой Англии (NEJM) объясняется: как исследователи определили бактерии у устойчивых пациентов ко всем доступным формам лечения антибиотиками.Один пример бактерии который продемонстрировал значительную устойчивость к лечению антибиотиками, включает: Streptococcus pneumoniae . В другом отчете NEJM указано 6,6 процент штаммов пневмококков как полностью устойчивых. Ясно, исследователи должны решить эту проблему, производя антибактериальные средства. это преодолеет защиту этих устойчивых штаммов. Но появилось больше антибиотиков, больше штаммов бактерий также.

    Некоторые возможные решения этой проблемы: 1) Обучить другим не следует принимать антибиотики, только если у них остались их последний рецепт и думают, что они могут что-то (есть люди, которые так делают!) 2) Чтобы научить других, что они должны использовать в первую очередь полный рецепт; убить эти бактерии и убить их полностью (если они еще не устойчивы, у них может развиться сопротивление если вы их просто накрутили).






    Эта страница последний раз обновлялась 31 января 1997 г.

    Бета-лактамные антибиотики – сайт изучения устойчивости к противомикробным препаратам для студентов-ветеринаров

    Информация

    Принцип действия:

    Подавление синтеза клеточной стенки. Это конкретное группа характеризуется своей четырехчленной азотсодержащей бета-лактамное кольцо в основе их структуры, которая является ключом к механизм действия этой группы антибиотиков. Бета-лактам антибиотики нацелены на пенициллин-связывающие белки или PBP – группу ферменты, закрепленные в клеточной мембране, которые участвуют в сшивание клеточной стенки бактерий. Бета-лактамная кольцевая часть этой группы антибиотиков связывается с этими различными PBP, делая они неспособны выполнять свою роль в синтезе клеточной стенки.Этот затем приводит к гибели бактериальной клетки из-за осмотической нестабильности или автолиз.

    Примеры:

    ПЕНИКЛИНЫ : НАТУРАЛЬНЫЕ: пенициллин G, пенициллин V; Пенициллин-устойчивый к пенициллиназе пенициллин: метициллин; оксациллин, нафциллин; РАСШИРЕННЫЙ СПЕКТР ПЕНИЦИЛЛИН: ампициллин, амоксициллин, карбенициллин

    ЦЕФАЛОСПОРИНЫ : цефалотин; цефамандол, цефотаксим КАРБАПЕНЫ: примаксин

    МОНОБАКТАМЫ: азтреонам

    Источник:

    Пенициллин : Penicillum chrysogenum ( син .: П.notatum), Aspergillus nidulans

    Цефалоспорин: Acremonium chrysogenum (синоним: Cephalosporium acremonium), Paecilomyces persinicus, Streptomyces clavuligerus, Nocardia lactamdurans, Flavobacterium sp. Lysobacter lactamgenus

    Спектр активности:

    Широкий спектр: карбапенемы, 2 nd , 3 rd и 4 цефалоспорины поколения

    Узкий спектр: пенициллин, 1 st поколения цефалоспорины, монобактамы

    Воздействие на бактерии:

    Обычно бактерицидное

    Примеры применения в ветеринарии Медицина:

    Жвачные животные : Сибирская язва, листериоз, лептоспироз, клостридиальные и коринебактериальные инфекции; стрептококковый мастит, кератоконъюнктивит

    Свиньи: рожи, стрептококковые и клостридиальные инфекции

    Лошади : Столбняк, удушение, другие стрептококковые и клостридиальные инфекции, жеребенок пневмония,

    Собаки и кошки: стрептококковые и клостридиальные инфекции, ИМП

    Домашняя птица : Некротический энтерит, язвенный энтерит и спирохетоз кишечника

    Разное:

    Хотя бета-лактамные антибиотики теоретически должны работать против все виды бактерий, это не так.

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован.

    © МУНИЦИПАЛЬНОЕ АВТОНОМНОЕ ОБЩЕОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ СРЕДНЯЯ ОБЩЕОБРАЗОВАТЕЛЬНАЯ ШКОЛА №3