Антибиотики не пенициллинового ряда: Пенициллин группа. Основные антибиотики-пенициллины (список). Чем заменить пенициллиновые антибиотики

Антибиотики пенициллинового ряда – список препаратов с инструкцией, показаниями и ценой

Спектр действия

Лечение бактериальных инфекций сегодня невозможно без применения антибиотиков. Микроорганизмам свойственно со временем приобретать устойчивость к химическим соединениям, и старые препараты часто оказываются неэффективными.

Поэтому фармацевтические лаборатории постоянно ищут новые формулы.

Во многих случаях инфекционисты предпочитают применять антибиотики широкого спектра действия нового поколения, список которых включает препараты с разными действующими веществами.

Антибиотики действуют только на бактериальные клетки и не способны убивать вирусные частицы.

  • узконаправленные, справляющиеся с ограниченным числом патогенов;
  • широкого спектра действия, борющиеся с разными группами возбудителей.

В том случае, когда возбудитель известен точно, могут использоваться антибиотики первой группы.

Если же инфекция носит сложный сочетанный характер, или возбудитель не выявлен лабораторным путём, применяются препараты второй группы.

  • бактерициды – препараты, убивающие бактериальные клетки;
  • бактериостатики – препараты, останавливающие размножение микроорганизмов, но не способные их убить.

Бактериостатики безопасней для организма, поэтому при лёгких формах инфекций предпочтение отдаётся именно этой группе антибиотиков. Они позволяют временно сдержать рост бактерий и дождаться их самостоятельной гибели.

Тяжёлые инфекции лечатся бактерицидными препаратами.

Группа препаратовПоколения препаратовНазвания препаратов
Цефалоспорины I «Цефазолин»
«Цефалексин»
II «Цефуроксим»
«Цефаклор»
III «Цефотаксим»
«Цефиксим»
IV «Цефепим»
«Цефпиром»
Макролиды I «Эритромицин»
II «Флуритромицин» «Кларитромицин» «Рокситромицин»

«Мидекамицин»

III «Азитромицин»
Фторхинолоны I Оксолиновая кислота
II «Офлоксацин»
III «Левофлоксацин»
IV «Моксифлоксацин» «Гемифлоксацин»

«Гатифлоксацин»

Аминогликозиды I «Стрептомицин»
II «Гентамицин»
III «Амикацин» «Нетилмицин»

«Фрамицетин»

В отличие от более старых препаратов, антибиотики нового поколения намного меньше затрагивают полезную флору, быстрее всасываются, оказывают менее токсичное действие на печень. Они способны быстро накапливать в тканях действующее вещество, благодаря чему кратность приёмов сокращается, а промежутки между ними увеличиваются.

Часто один и тот же препарат широкого спектра действия назначается при разных заболеваниях. Но это отнюдь не значит, что можно обойтись без предварительного диагностирования. Только правильная постановка диагноза позволяет адекватно подобрать антибиотик.

Лечение бронхита

Название препаратаГруппа и действующее веществоПротивопоказанияДозировка
«Сумамед» Группа макролидов, действующее вещество – Азитромицин. •тяжёлые нарушения функции печени; •возраст до 6 месяцев;

•индивидуальная непереносимость.

Взрослым и детям старше 12 лет – 1 капсула или таблетка 500 мг в сутки. Детям старше 3 лет – 2 таблетки 125 мг в сутки.

Детям до 3 лет – 2,5 до 5 мл суспензии в сутки.

«Авелокс» Группа фторхинолонов, действующее вещество – Моксифлоксацин. •беременность и лактация; •возраст до 18 лет; •нарушения сердечного ритма;

•тяжёлые болезни печени.

1 таблетка 400 мг в сутки
«Гатиспан» Группа фторхинолонов, действующее вещество – Гатифлоксацин. •беременность и лактация; •возраст до 18 лет; •сахарный диабет; •нарушения сердечного ритма;

•судороги.

1 таблетка 400 мг в сутки
«Флемоксин Солютаб» Пенициллиновая группа, действующее вещество – Амоксициллин. •лимфолейкоз; •патологии ЖКТ; •беременность и лактация;

•инфекционный мононуклеоз.

Взрослым – 1 таблетка 500 мг 2 раза в сутки. Детям старше 10 лет – 2 таблетки 250 мг 2 раза в сутки. Детям старше 3 лет – 1 таблетка 250 мг 3 раза в сутки.

Детям до 3 лет – 1 таблетка 125 мг 3 раза в сутки.

Одновременно с антибиотиками при лечении бронхитов применяют муколитические и противовоспалительные средства.

При пневмонии

Пневмонию ни в коем случае нельзя лечить самостоятельно в домашних условиях. Это заболевание требует обязательного помещения в стационар и серьёзной терапии с внутримышечным или внутривенным введением антибиотиков.

  • «Тикарциллин»;
  • «Карбенициллин»;
  • «Цефепим»;
  • «Меропенем».
  • «Тайгерон»;
  • «Гатиспан»;
  • «Сумамед»;
  • «Авелокс».

Дозировка и кратность приёмов в данном случае определяется индивидуально, исходя из состояния пациента и терапевтической стратегии.

Название препаратаГруппа и действующее веществоПротивопоказанияДозировка
«АзитРус» Группа макролидов, действующее вещество – Азитромицин. •тяжёлые нарушения функции печени; •возраст до 3 лет;

•индивидуальная непереносимость.

Взрослым и детям старше 12 лет – 1 капсула или таблетка 500 мг в сутки.
Детям старше 3 лет – 10 мг на 1 кг веса в сутки.
«Фактив» Группа фторхинолонов, действующее вещество – Гемифлоксацин. •беременность и лактация; •возраст до 18 лет; •нарушения сердечного ритма;

•тяжёлые болезни печени.

1 таблетка 320 мг в сутки
«Флемоклав Солютаб» Пенициллиновая группа, действующее вещество – Амоксициллин. •лимфолейкоз; •патологии ЖКТ; •беременность и лактация; •возраст до 3 лет;

•инфекционный мононуклеоз.

Взрослым и детям старше 12 лет – 1 таблетка 500 мг 3 раза в сутки.
Детям до 12 лет – 25 мг на 1 кг веса в сутки.

Перед тем, как назначить антибиотики ЛОР-врач обычно даёт направление на бактериальный посев и антибиотикограмму, чтобы определить тип патогена и его чувствительность к тому или иному действующему веществу.

При ангине

Название препаратаГруппа и действующее веществоПротивопоказанияДозировка
«Макропен» Группа макролидов, действующее вещество – Мидекамицин. •болезни печени; •возраст до 3 лет;

•индивидуальная непереносимость.

Взрослым и детям массой свыше 30 кг – по 1 таблетке 400 мг 3 раза в сутки.
«Рулид» Группа макролидов, действующее вещество – Рокситромицин. •возраст до 2 месяцев; •индивидуальная непереносимость;

•беременность и лактация.

Взрослым и детям массой свыше 40 кг – 2 таблетки 150 мг 1-2 раза в день.
В остальных случаях дозировка рассчитывается индивидуально.
«Флемоксин Солютаб» Пенициллиновая группа, действующее вещество – Амоксициллин. •лимфолейкоз; •патологии ЖКТ; •беременность и лактация;

•инфекционный мононуклеоз.

Взрослым – 1 таблетка 500 мг 2 раза в сутки. Детям старше 10 лет – 2 таблетки 250 мг 2 раза в сутки. Детям старше 3 лет – 1 таблетка 250 мг 3 раза в сутки.

Детям до 3 лет – 1 таблетка 125 мг 3 раза в сутки.

Важно понимать, что если острый тонзиллит имеет не бактериальную, а вирусную природу, лечить его антибиотиками бесполезно. Отличить эти две формы заболевания может только врач, поэтому без его консультации принимать какие-либо препараты не стоит.

Респираторные инфекции, которые в быту называют простудными, а также грипп вызываются вирусами. Поэтому антибиотики при их лечении применяют только в одном случае: если болезнь осложняется и к вирусной инфекции присоединяется бактериальная.

  • «Флемоксин Солютаб»;
  • «Флемоклав Солютаб».
  • «Сумамед»;
  • «Рулид»;
  • «АзитРус».

Схема приёма антибиотиков при лечении респираторных инфекций стандартная, но врачебный контроль необходим и в этом случае.

Мочеполовые инфекции могут вызываться возбудителями разной природы – вирусами, грибками, бактериями, простейшими. Поэтому приступать к лечению есть смысл только после тщательной лабораторной диагностики и определения типа патогена.

  • «Фурадонин» – 2 мг на 1 кг веса 3 раза в сутки;
  • «Фуразолидон» – по 2 таблетки 0,05 г 4 раза в сутки;
  • «Палин» – 1 капсула 2 раза в сутки.
Название препаратаГруппа и действующее веществоПротивопоказанияДозировка
«Абактал» Группа фторхинолонов, действующее вещество – Пефлоксацин. •беременность и лактация; •возраст до 18 лет; •гемолитическая анемия;

•индивидуальная непереносимость.

По 1 таблетке 400 мг 1-2 раза в сутки.
«Монурал» Производное фосфоновой кислоты, действующее вещество – Фосфомицин. •возраст до 5 лет; •индивидуальная непереносимость;

•тяжёлая почечная недостаточность.

Однократный приём – 3 г порошка растворить в 50 г воды и принять натощак перед сном.
«Цефиксим» Группа цефалоспоринов, действующее вещество – Цефиксим. •индивидуальная непереносимость. Взрослым и детям от 12 лет – 1 таблетка 400 мг 1 раз в день.
Детям до 12 лет – 8 мг на 1 кг веса 1 раз в день.

Одновременно с антибиотиками при лечении мочеполовых инфекций назначается обильное питьё и препараты-диуретики. В тяжёлых случаях целесообразны инъекции препарата «Амикацин».

Группа противогрибковых антибиотиковНазвания препаратовСпектр действия
Полиены «Нистатин» «Леворин»

«Амфотерицин В»

Эффективны при кандидозах, аспергиллёзах, заболеваниях, вызванных трихомонадами.
Азолы «Кетоконазол» «Флуконазол»

«Итраконазол»

Активны против грибков рода кандида и анаэробных грибков, вызывающих мочеполовые инфекции.
Аллиламины «Тербинафин»
«Нафтифин»
Эффективны при кандидозе кожи, хромомикозе, онихомикозе.

Как и при лечении бактериальных инфекций, терапия грибковых заболеваний требует точной диагностики возбудителя и строгого контроля специалиста.

При болезни глаз

Антибиотики для лечения глазных заболеваний выпускаются в форме мазей или капель. Назначают их, если окулист диагностировал конъюнктивит, блефарит, мейбомит, кератит и ряд других инфекций.

  • «Ципромед» – капли, содержащие Ципрофлоксацин;
  • «Альбуцид» – капли с сульфацетамидом;
  • «Дилатерол» – капли на основе тобрамицина;
  • «Тобрекс» – аналог «Дилатерола» в форме мази;
  • «Колбиоцин» – многокомпонентная мазь, содержащая тетрациклин, хлорамфеникол и колистиметат натрия.

Препараты пенициллиновой группы

Антибиотики группы пенициллинов включают большое число природных и синтетических представителей. Они являются лекарственными средствами, которые используются в лечении большинства инфекционных заболеваний, вызванных различными видами бактерий. Их прародителем является пенициллин, который впервые выделил из плесневого грибка английский микробиолог А. Флеминг в прошлом веке.

Все представители этой группы в составе молекулы содержат β-лактамное кольцо, которое определяет их антибактериальную активность. Они обладают бактерицидным действием – приводят к гибели бактерий, за счет нарушения синтеза ее клеточной стенки.

Это приводит к тому, что ионы натрия и другие соединения свободно проникают в бактериальную клетку и вызывают нарушение обмена в ней с последующей гибелью.

Эта группа средств является самой безопасной из всех антибиотиков и практически не оказывает негативного влияния на организм человека, что дает возможность использовать некоторые препараты для терапии беременных, кормящих женщин и маленьких детей.

Основные виды

•            Природные соединения.

•            Полусинтетические аналоги с широким спектром активности.

https://www.youtube.com/watch?v=urTFF1h6qmI

•            Антистафилококковые средства.

•            Антисинегнойные антибиотики.

•            Ингибиторзащищенные соединения.

•            Комбинированные препараты.

Каждый представитель этой группы лекарственных средств обладает определенным спектром в отношении основных видов патогенных (болезнетворных) бактерий.

Это самый распространенный вид антибиотиков, которые используются практически во всех областях медицины, в частности для лечения хирургической патологии, ЛОР-заболеваний, инфекционных процессов дыхательной и пищеварительной системы. Они также являются безопасными в отношении организма человека, поэтому их можно применять для лечения беременных и кормящих женщин, а также детей с момента рождения. Основными представителями являются амоксициллин, ампициллин.

Основным представителем является оксациллин. Основной особенностью является то, что его молекула не разрушается под действием стафилококковых ферментов пенициллиназ, поэтому он применяется в случае неэффективности других препаратов. К сожалению, вследствие нерациональной антибиотикотерапии, все большее количество штаммов стафилококков устойчивы к этим препаратам.

К этому виду препаратов относятся карбоксипенициллин и уреидопенициллин.

Они активные в отношении синегнойной палочки, которая является наиболее частым возбудителем внутрибольничных гнойных инфекций в хирургических стационарах.

Сегодня эти препараты используются только в случае лабораторного подтверждения чувствительности возбудителя к ним. Это связано с появлением все большего количества устойчивых штаммов синегнойной палочки.

Большинство бактерий в ходе борьбы за выживание, обрели способность вырабатывать фермент β-лактамазу, который разрушает β-лактамное кольцо молекулы антибиотиков.

С целью предотвращения разрушения β-лактамного кольца, были разработаны синтетические производные, в молекулу которых было добавлено химическое соединение, которое ингибирует (подавляет) β-лактамазы.

Такими соединениями являются клавулановая кислота, тазобактам, сульбактам. Это позволило значительно расширить спектр активност.

Для расширения спектра активности и предотвращения развития устойчивости у бактерий, были разработаны препараты, которые содержат в себе комбинацию из представителей нескольких видов пенициллинов.

Не рекомендуется самостоятельное и бесконтрольное применение антибиотиков, так как это может привести к развитию устойчивости у бактерий и последующей хронизации инфекционного процесса в организме.

На сегодняшний день пенициллины и их синтетические аналоги остаются основными лекарственными средствами для лечения различной инфекционной патологии. При их правильном применении, с учетом рекомендаций рациональной антибиотикотерапии, они позволяют полностью уничтожить патогенный микроорганизм,

Антибиотики – пенициллины

«Когда я проснулся на рассвете 28 сентября 1928 года, я, конечно, не планировал революцию в медицине своим открытием первого в мире антибиотика или бактерии-убийцы», затем Флеминг сказал: «Но я полагаю, что именно это я и сделал»

Так описывал свое открытие пенициллина Александр Флеминг, британский бактериолог, который впервые выделил пенициллин из плесневых грибов Penicillium notatum — исторически первый антибиотик в мире.  

История пенициллина

Беспорядок в лаборатории Флеминга на этот раз сослужил ему хорошую службу. Одним холодным осенним утром он обнаружил, что в одной из чашек Петри с бактериями Staphylococcus aureus выросла колония плесневых грибов. Колонии бактерий вокруг плесневых грибов стали прозрачными из-за их разрушения. Тем самым – Флемингу удалось выделить активное вещество, разрушающее бактериальные клетки — пенициллин

Изначально Флеминг недооценил своё открытие, считая, что получить лекарство будет очень трудно. Однако вскоре этой идеей озаботились другие ученые и вскоре его работу продолжили Говард Флори и Эрнст Борис Чейн, разработавшие методы очистки пенициллина.

Массовое производство пенициллина было налажено во время Второй мировой войны.

В 1945 году все трое исследователей: Флеминг, Флори и Чейн были удостоены Нобелевской премии в области физиологии и медицины.

После того, как возможности данного соединения были оценены по достоинству, пенициллин стал неотъемлемой частью любой методики лечения бактериальных инфекций. К середине 20 века открытое Флемингом вещество активно использовалось в производстве лекарств, стал осуществляться его искусственный синтез, что помогло справляться с большинством неизлечимых на тот момент заболеваний, таких как сифилис, гангрена и туберкулёз.

В 1999 году журнал «Тайм» назвал Флеминга одним из ста самых важных людей XX века за его открытие пенициллина и сообщил:

«Это открытие изменит ход истории. Вещество, которое Флеминг назвал пенициллином, является очень активным противоинфекционным средством.»

Пенициллины как класс антибиотиков

Биосинтетические пенициллины продуцируются плесневыми грибами Penicillium. По химической структуре они являются одноосновными кислотами, содержащими b-лактамное и тиазолидиновое кольца.

Биосинтетические пенициллины весьма активны и являются препаратами выбора при инфекциях, вызванных пенициллиночувствительными микроорганизмами, но спектр их действия ограничен. К ним чувствительны грамположительные кокки, палочки дифтерии и сибирской язвы, возбудители некоторых анаэробных инфекций (газовая гангрена и столбняк), грамотрицательные кокки (гоно- и менингококки), спирохеты и актиномицеты. Они действуют как на внеклеточно, так и на внутриклеточно расположенные микроорганизмы.

Большинство биосинтетических пенициллинов разрушается в кислой среде желудка и потому вводится инъекционно: внутримышечно, внутривенно, внутриартериально и в полости. При тяжелых воспалительных процессах (остеомиелит, перитонит и т.д.) можно вводить бензилпенициллин через катетеризованный лимфатический сосуд, при менингите – в спинномозговой канал. Местно их применять не рекомендуется из-за высоких аллергизирующих свойств и возможности развития устойчивых форм микроорганизмов.

Классификация Пенициллинов

Натриевая и калиевая соль бензилпенициллина при внутримышечном введении быстро всасывается, создавая максимальную концентрацию в крови через 10-15 мин. В крови 40- 60% препарата связывается с альбуминами. 

Пенициллины хорошо проникают в ткани (кроме костной), но не проходят гематоэнцефалический барьер. Длительность действия 3-4 ч, в связи с чем их следует вводить 6-8 раз в сутки. На уровень препарата в крови влияет функциональное состояние печени, где они на 30-40% инактивируются, и почек, поскольку они в основном выводятся с мочой (и желчью). Небольшое количество пенициллинов экскретируется слюнными, молочными и потовыми железами.

Для лечения инфекций, требующих длительной антибиотикотерапии (ревматизм, сифилис и др.), используют плохо растворимую соль бензилпенициллина, медленно всасывающуюся с места введения и позволяющую поддерживать терапевтическую концентрацию в крови в течение нескольких дней – бензатин бензилпенициллин (бициллин).

Так, бициллин-1 вводится 1 раз в неделю, а бициллин-5 – 1 раз в месяц.

Феноксиметилпенициллин кислоустойчив. может применяться внутрь, сохраняет в крови терапевтическую концентрацию в течение 4-6 ч, на 80% связывается с белками плазмы крови, выводится с мочой и фекалиями.

Назначают пенициллины при заболеваниях, вызванных чувствительными к ним возбудителями: при гнойных инспекциях, пневмонии, ревматизме, менингите, гонорее, спирохетозах, актиномикозе, сибирской язве. дифтерии, газовой гангрене и т.д.

Развитие устойчивости микроорганизмов к биосинтетическим пенициллинам обусловлено в первую очередь тем, что микробы начинают вырабатывать b-лактамазу (пенициллиназу), которая разрушает b-лактамное кольцо.

За последние годы получены 3 новых генерации полусинтетических пенициллинов на основе g-аминопенициллановой кислоты (структурное ядро природных пенициллинов), отличающиеся по спектру противомикробного действия, устойчивости к b-лактамазам и особенностям фармакокинетики.

  • Оксациллин, клоксациллин,диклоксациллин (2-е поколение), имеющие спектр действия, аналогичный бензилпенициллину, резистентны к пенициллиназе, и их применяют для воздействия на грамположительную флору, устойчивую к природным пенициллинам.
  • Ампициллин, амоксициллин и карбенициллин (3-е поколение) разрушаются пенициллиназой и неактивны в отношении пенициллинорезистентных форм микроорганизмов, но имеют более широкий спектр действия, чем природные пенициллины: к ним чувствительна не только грамположительная, но и грамотрицательная флора (энтерококки, кишечная и гемофильная палочки, некоторые штаммы шигелл, сальмонелл, бактероидов). Используются они при смешанных инфекциях.
    • К карбенициллину чувствительны также многие штаммы протея и синегнойной палочки. Оксациллин, диклоксациллин, ампициллин и амоксициллин кислотоустойчивы, всасываются из желудочно-кишечного тракта, в крови связываются с белками плазмы, выводятся с мочой и желчью.
    • Эти препараты можно использовать не только инъекционно, но и внутрь. Карбенициллин плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта, вводится инъекционно. При сочетании натриевых солей ампициллина и оксациллина получили препарат ампиокс, имеющий широкий спектр действия за счет ампициллина и влияющий на пенициллинорезистентные формы грамположительных микроорганизмов за счетоксациллина. Устойчивость микроорганизмов развивается к нему медленно.
  • 4-е поколение пенициллинов – уреидопенициллины (мезлоциллин, азлоциллин) слабее действуют на грамположительную, но очень мощно на грамотрицательную флору, неустойчивы к b-лактамазам.
    • Эти препараты не всасываются из желудочно-кишечного тракта, вводятся парентерально, выделяются в основном почками и желчью. Уреидопенициллины используют при заболеваниях дыхательных и мочевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта, мягких тканей и костей, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, псевдомонадами.

Побочное действие и токсичность пенициллинов

Пенициллины относятся к малотоксичным препаратам. Наиболее частыми осложнениями являются аллергические реакции: сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок. Для уменьшения аллергизации пациентам не рекомендуется местное применение пенициллинов в составе зубных порошков, жевательных резинок, эликсиров, паст и т.д.

Местнораздражающее действие препаратов может стать причиной появления инфильтратов при внутримышечном и судорог при спинномозговом введении.

Назначение внутрь может вызвать явления стоматита, глоссита, хейлита, “черного” или “волосатого” языка. При использовании пенициллинов в больших дозах возможно возникновение реакции обострения (из-за массовой гибели микроорганизмов и освобождения эндотоксина). При длительном применении больших доз пенициллинов необходимо следить за картиной крови и функцией почек.

Комбинированные препараты пенициллинов

Для воздействия на антибиотикорезистентные формы микробов создаются комплексные препараты пенициллинов с ингибиторами b- лактамаз (клавулановой кислотой и сульбактамом), имеющими в своем составе b-лактамное кольцо. Связывая b- лактамазу, они восстанавливают чувствительность микроорганизмов к пенициллинам.

На этой основе были получены амоксиклав и аугментин (сочетание амоксициллина и клавулановой кислоты) и (сультамициллин (уназин – сочетание ампициллина и сульбактама).

Антибиотики пенициллинового ряда: классификация, список препаратов

Антибиотики пенициллинового ряда — это несколько видов препаратов, которые разделяют на группы. В медицине средства используют для лечения различных заболеваний инфекционного и бактериального происхождения. Препараты обладают минимальным количеством противопоказаний и до сих пор используются для лечения различных больных.

История открытия

Как-то Александр Флеминг в своей лаборатории занимался изучением болезнетворных микроорганизмов. Он создавал питательную среду и выращивал стафилококк. Ученый не отличался особой чистоплотностью, он просто сложил в раковину мензурки, колбочки и забыл их помыть.

Когда посуда вновь понадобилась Флемингу, он обнаружил, что она покрыта грибком — плесенью. Ученый решил проверить догадку и рассмотрел одну из емкостей под микроскоп. Он заметил, что там, где есть плесень, нет стафилококка.

Александр Флеминг продолжил исследования, он стал изучать действие плесени на патогенные микроорганизмы и выявил, что грибок разрушающим образом воздействует на мембраны бактерий и приводит к их гибели. Отнестись скептически к исследованиям общественность не смогла.

Открытие помогло спасти многим людям жизнь. Избавило человечество от тех болезней, которые ранее вызывали у населения панику. Естественно, что современные медикаменты имеют относительное сходство с теми препаратами, которые использовали в конце XIX века. Но суть медикаментов, их действие изменилось не столь кардинально.

Пенициллиновые антибиотики смогли совершить революцию в медицине. Но радость от открытия длилась недолго. Оказалось, что болезнетворные микроорганизмы, бактерии могут мутировать. Они видоизменяются и становятся нечувствительными к препаратам. Это привело к тому, что антибиотики типа пенициллина претерпели значительные изменения.

Ученые практически весь XX век вели «борьбу» с микроорганизмами и бактериями, пытаясь создать идеальный препарат. Усилия не прошли даром, но подобные усовершенствования привели к тому, что антибиотики значительно изменились.

Препараты нового поколения стоят дороже, действуют быстрее, имеют ряд противопоказаний. Если говорить о тех препаратах, которые были получены из плесени, то они имеют ряд недостатков:

  • Плохо усваиваются. Желудочный сок действует на грибок особым образом, снижает его эффективность, что, несомненно, влияет на результат лечения.
  • Пенициллиновые антибиотики относятся к препаратам природного происхождения, по этой причине не отличаются широким спектром действия.
  • Медикаменты быстро выводятся из организма, примерно, через 3–4 часа после проведения инъекций.

Важно: У таких лекарственных средств практически нет противопоказаний. Принимать их не рекомендуют при наличии индивидуальной непереносимости антибиотиков, а также в случае развития аллергической реакции.

Современные антибактериальные средства значительно отличаются от знакомого многим пенициллина. Помимо того, что сегодня легко можно приобрести медикаменты этого класса в таблетках их разновидностей великое множество. Разобраться в препаратах поможет классификация, общепринятое разделение на группы.

Антибиотики: классификация

Антибиотики пенициллиновой группы условно делят на:

  1. Природные.
  2. Полусинтетические.

Все лекарственные средства на основе плесени и есть антибиотики природного происхождения. Сегодня такие медикаменты в медицине практически не используются. Причина в том, что патогенные микроорганизмы получили к ним иммунитет. То есть антибиотик не действует на бактерии в должной мере, достичь желаемого результата при лечении получается лишь при введении высокой дозы препарата. К средствам этой группы можно отнести: Бензилпенициллин и Бициллин.

Препараты выпускаются в форме порошка для инъекций. Они эффективно воздействуют на: анаэробные микроорганизмы, грамположительные бактерии, кокки и т. д. поскольку медикаменты имеют природное происхождение они не могут похвастаться длительным эффектом, инъекции делают часто раз в 3–4 часа. Это позволяет не снижать концентрацию антибактериального средства в крови.

Пенициллиновые антибиотики полусинтетического происхождения – это результат модификации препаратов, произведенных из плесневого грибка. Медикаментам, относящимся к этой группе, удалось придать некоторые свойства, в первую очередь они стали нечувствительны к кислотно-щелочной среде. Что позволило выпускать антибиотики в таблетках.

А также появились медикаменты, которые воздействовали на стафилококки. Этот класс лекарств отличается от природных антибиотиков. Но улучшения в значительной мере сказались на качестве препаратов. Они плохо усваиваться, обладают не столь широким сектором действия, имеют противопоказания.

Полусинтетические препараты можно разделить на:

  • Изоксазолпенициллины— это группа лекарственных средств, которые воздействуют на стафилококки, в качестве примера можно привести названия следующих препаратов: Оксациллин, Нафциллин.
  • Аминопенициллины – к этой группе относится несколько лекарств. Они отличаются широким сектором действия, но по силе значительно уступают антибиотикам природного происхождения. Зато могут бороться с большим количеством инфекций. Средства из этой группы дольше остаются в крови. Такие антибиотики часто используются для лечения различных заболеваний, в пример можно привести 2 весьма известных препарата: Ампициллин и Амоксициллин.

Внимание! Перечень медикаментов довольно большой, они имеют ряд показаний и противопоказаний. По этой причине перед началом приема антибиотиков стоит проконсультироваться с доктором.

Показания и противопоказания к приему препаратов

Антибиотики, принадлежащие к пенициллиновой группе, назначаются доктором. Препараты рекомендуют принимать при наличии:

  1. Заболеваний инфекционного или бактериального характера (пневмония, менингит и т. д.).
  2. Инфекции дыхательных путей.
  3. Заболевания воспалительного и бактериального характера мочеполовой системы (пиелонефрит).
  4. Болезни кожи различного генеза (рожа, вызывается стафилококком).
  5. Кишечные инфекции и множество других заболеваний инфекционного, бактериального или воспалительного характера.

Справка: Антибиотики назначают при обширных ожогах и глубоких ранах, огнестрельных или ножевых ранениях.

В некоторых случаях прием медикаментов помогает спасти человеку жизнь. Но не стоит самостоятельно назначать себе подобные препараты, поскольку это может привести к развитию привыкания.

Какие противопоказания есть у лекарств:

  • Не стоит принимать медикаменты в период беременности или лактации. Препараты могут оказать влияние на рост и развитие ребенка. Способны изменить качество молока и его вкусовые характеристики. Есть ряд препаратов, которые условно разрешены для лечения беременных женщин, но назначить такой антибиотик должен доктор. Поскольку только врач сможет определить допустимую дозировку и продолжительность курса лечения.
  • Использовать для лечения антибиотики из групп природных и синтетических пенициллинов не рекомендуется применять для лечения детей. Препараты этих классов могут оказать токсическое воздействие на организм ребенка. По этой причине медикаменты назначают с осторожностью, определяя оптимальную дозировку.
  • Не стоит применять медикаменты без видимых на то показаний. Использовать препараты на протяжении длительного периода времени.

Эти противопоказания можно считать относительными. Поскольку антибиотики в таблетках или в виде инъекций все же используют для лечения детей, беременных и кормящих женщин.

Прямые противопоказания для использования антибиотиков:

  1. Индивидуальная непереносимость препаратов этого класса.
  2. Склонность к аллергическим реакциям различного рода.

Внимание! Главным побочным эффектом от приема лекарств считают длительную диарею и кандидоз. Они связаны с тем, что препараты оказывают влияние не только на болезнетворные микроорганизмы, но и на полезную микрофлору.

Пенициллиновый ряд антибиотиков отличается наличием незначительного количества противопоказаний. По этой причине препараты этого класса прописывают очень часто. Они помогают быстро справиться с заболеванием и вернуться к нормальному ритму жизни.

Лекарственные средства последнего поколения отличаются широким спектром действия. Такие антибиотики не придется принимать долго, они хорошо усваиваются и при проведении адекватной терапии могут «поставить человека на ноги» за 3–5 дней.

Список препаратов, которые врачи назначают пациентам

Вопрос о том, какие антибиотики лучше? можно считать риторическим. Есть ряд препаратов, которые врачи по тем или иным причинам назначают чаще других. В большинстве случаев названия препаратов хорошо известны широкой общественности. Но все же стоит изучить перечень лекарств:

  1. Сумамед— препарат используют для лечения инфекционных заболеваний верхних дыхательных путей. Действующим веществом является эритромицин. Медикамент не используется для лечения больных с острой или хронической почечной недостаточностью, не назначается детям младше 6 месяцев. Основным противопоказанием к использованию Сумамеда все же стоит считать индивидуальную непереносимость антибиотика.
  2. Оксациллин — выпускается в форме порошка. Порошок разводят, а после раствор используют для внутримышечных инъекций. Основным показанием к применению препарата стоит считать инфекции, чувствительные к этому лекарству. Противопоказанием к использованию Оксациллина стоит считать гиперчувствительность.
  3. Амоксициллин относится к ряду синтетических антибиотиков. Препарат довольно известен, его назначают при ангине, бронхите и других инфекциях дыхательных путей. Амоксициллин можно принимать при пиелонефрите (воспаление почек) и других заболеваниях мочеполовой системы. Антибиотик не назначают детям младше 3 лет. Прямым противопоказанием также считается непереносимость медикамента.
  4. Ампициллин — полное название лекарства: Ампициллина тригидрат. Показанием к использованию средства стоит считать инфекционные заболевания дыхательных путей (ангина, бронхит, воспаление легких). Из организма антибиотик выводится почками и печенью, по этой причине Ампициллин не прописывают людям с острой печеночной недостаточностью. Может использоваться для лечения детей.

Антибиотики пенициллинового ряда — список препаратов с инструкцией, показаниями и ценой — MED-anketa.ru

Название препарата

Показания к применению

Способ приема

Побочные эффекты

Противопоказания

Амоксикар

Фарингит, бронхит, пневмония, цистит, остеомиелит

По 1 шт. каждые 8 часов не дольше 14 дней подряд

Рвота, диспепсия, диарея, гепатит, лейкопения, зуд, крапивница, головокружение, суперинфекция, судороги

Непереносимость компонентов состава, холестатическая желтуха в анамнезе, фенилкетонурия

Амоксиклав

Синусит, отит, абсцесс, тонзиллит, фарингит, острый холангит

По 1 шт. каждые 8 часов курсом 5–45 дней

Потеря аппетита, рвота, тошнота, гепатит, колит, эритема, дерматит, кандидоз

Желтуха, аллергия на компоненты состава

Ампициллин

Холангит, холецистит, пневмония, бронхит, абсцесс, менингит, гастроэнтерит, брюшной тиф, паратиф, эндокардит, перитонит, септицемия, пиелит, гонорея

За полчаса до или через 2 часа после еды по 250–1000 мг каждые 6 часов

Аллергия, сыпь на коже, зуд, ринит, крапивница, конъюнктивит, эритема, тошнота, диарея, рвота, лихорадка, суставная боль, гепатит, тремор, судороги

Непереносимость компонентов состава, тяжелые нарушения работы почек, печени, лейкемия, ВИЧ-инфекция

Аугментин

Пневмония, бронхит, бронхопневмония, цистит, уретрит, пиелонефрит, гонорея, остеомиелит, периодонтит, септический аборт

По 1 шт. трижды в сутки курсом 5–14 дней

Кандидоз, анемия, васкулит, головокружение, судороги, диарея, рвота, тошнота, гастрит, стоматит, колит, зуд, сыпь, крапивница, кристаллурия

Непереносимость компонентов состава, желтуха в анамнезе, фенилкетонурия

Флемоклав Солютаб

Отит, синусит, фарингит, тонзиллит, бронхит, внебольничная пневмония

По 1 шт. трижды в сутки курсом 5–14 суток

Аллергия, тошнота, диарея, рвота, суперинфекция, крапивница

Желтуха, мононуклеоз, лимфолейкоз, возраст до 2 лет

Амосин

Пневмония, бронхит, пиелит, цистит, гонорея, цервицит, перитонит, энтероколит, боррелиоз, рожа, менингит, сальмонеллез

По 500 мг трижды в сутки курсом 5–12 дней

Крапивница, эритема, лихорадка, отек, ринит, дерматит, дисбактериоз, энтероколит, возбуждение, бессонница, лейкопения, кандидоз, тахикардия

Аллергический диатез, поллиноз, бронхиальная астма, лактация, печеночная недостаточность

Обзор и список антибиотиков пенициллинового ряда

Обзор и список антибиотиков пенициллинового ряда

Антибиотики пенициллинового ряда до сих пор находят применение в медицине.

Открытие пенициллина и его свойства

В 30-х годах прошлого века Александр Флеминг проводил эксперименты со стафилококками. Он изучал бактериальные инфекции. Вырастив в питательной среде группу этих патогенов, ученый заметил, что в чашке есть области, вокруг которых нет живых бактерий. Расследование показало, что «виновата» в этих пятнах обычная зеленая плесень, которая любит селиться на несвежем хлебе. Плесень имела название Penicillium и, как оказалось, вырабатывала вещество, убивающее стафилококки.

Флеминг глубже изучил этот вопрос и вскоре выделил чистый пенициллин, который стал первым в мире антибиотиком. Принцип действия лекарства следующий: когда клетка бактерии делится, каждая половинка восстанавливает свою клеточную оболочку с помощью специального химического элемента — пептидогликана. Пенициллин блокирует образование этого элемента, и клетка бактерии просто «рассасывается» в окружающей среде.

Ирина Мартынова. Закончила Воронежский государственный медицинский университет им. Н.Н. Бурденко. Клинический ординатор и невролог БУЗ ВО “Московская поликлиника”.Задать вопрос>>

Но вскоре возникли трудности. Клетки бактерий научились противостоять медикаменту – они начали вырабатывать фермент, называемый бета-лактамаза, который разрушает бета-лактамы (основу пенициллина).

Фармакокинетика и принцип действия

Препарат при любом способе применения быстро распространяется по организму, проникая почти во все его части. Исключения: спинно-мозговая жидкость, предстательная железа и зрительная система. В этих местах концентрация очень низкая, в обычных условиях она не превышает 1 %. При воспалении возможен подъем до 5 %.

Антибиотики не затрагивают клетки человеческого организма, так как последние не содержат в себе пептидогликана.

Лекарство быстро выводится из организма, через 1-3 часа его большая часть выходит через почки.

Посмотрите видео на эту тему

Классификация антибиотиков

Все препараты делятся на: природные (короткого и пролонгированного действия) и полусинтетические (антистафилококковые, препараты широкого спектра действия, антисинегнойные).

Природные

Эти препараты получают непосредственно из плесени. На данный момент большинство из них устарело, так как патогены выработали к ним иммунитет. В медицине чаще всего применяют бензилпенициллин и Бициллин, которые эффективны против грамположительных бактерий и кокков, некоторых анаэробных бактерий и спирохет. Все эти антибиотики применяются только в виде уколов в мышцы, так как кислотная среда желудка их быстро разрушает.

Бензилпенициллин в виде натриевой и калиевой соли относится к природным антибиотикам короткого действия. Его действие прекращается через 3-4 часа, поэтому необходимо часто делать повторные инъекции.

Пытаясь устранить этот недостаток, фармацевты создали природные антибиотики пролонгированного действия: Бициллин и новокаиновую соль бензилпенициллина. Эти препараты называются «депо-формами», так как после введения в мышцу они образуют в ней «депо», из которого лекарство медленно всасывается в организм.

Полусинтетические антибиотики пенициллиновой группы

Через несколько десятков лет после получения пенициллина фармацевты смогли выделить его основное действующее вещество, и начался процесс модификации. Большинство лекарств после улучшения приобрело устойчивость к кислотной среде желудка, и полусинтетические пенициллины стали выпускать в таблетках.

Изоксазолпенициллины – это лекарства, которые эффективны против стафилококков. Последние научились вырабатывать фермент, разрушающий бензилпенициллин, и препараты из этой группы препятствуют выработке ими фермента. Но за улучшение приходится платить – лекарства этого типа хуже всасываются в организме и обладают меньшим спектром действия по сравнению с природными пенициллинами. Примеры препаратов: Оксациллин, Нафциллин.

Аминопенициллины – препараты широкого спектра действия. Уступают бензилпенициллинам по силе при борьбе с грамположительными бактериями, но охватывают больший спектр инфекций. По сравнению с другими препаратами, они дольше остаются в организме и лучше проникают через некоторые барьеры организма. Примеры препаратов: Ампициллин, Амоксициллин. Часто можно встретить Ампиокс – Ампициллин + Оксациллин.

Карбоксипенициллины и уреидопенициллины – антибиотики, эффективные против синегнойной палочки. На данный момент практически не используются, так как инфекции быстро получают к ним резистентность. Изредка можно встретить их как часть комплексного лечения.

Примеры препаратов: Тикарциллин, Пиперациллин

Список новейших антибиотиков широкого спектра

Антибиотики широкого спектра сегодня являются наиболее востребованными лекарственными препаратами. Такую популярность они заслужили благодаря собственной универсальности и способности бороться сразу с несколькими раздражителями, оказывающих негативное влияние на здоровье человека.

Медики не рекомендуют применять подобные средства без предварительных клинических исследований и без рекомендаций врачей. Ненормированное использование антибиотиков может усугубить ситуацию и стать причиной возникновения новых заболеваний, а также оказать негативное влияние на иммунитет человека.

Антибиотики нового поколения


Риск применения антибиотиков благодаря современным медицинским разработкам практически сведен к нулю. Новые антибиотики имеют усовершенствованную формулу и принцип действия, благодаря чему их активные компоненты затрагивают исключительно на клеточном уровне патогенного агента, не нарушая полезной микрофлоры организма человека. И если раньше такие средства использовались в борьбе с ограниченным количеством патогенных агентов, сегодня они будут эффективны сразу против целой группы возбудителей.

Антибиотики делятся на следующие группы:

  • тетрациклиновая группа — Тетрациклин;
  • группа аминогликозидов — Стрептомицин;
  • амфениколы антибиотики — Хлорамфеникол;
  • пенициллиновый ряд препаратов — Амоксициллин, Ампициллин, Билмицин или же Тикарциклин;
  • антибиотики группы карбапенемов — Имипенем, Меропенем или Эртапенем.

Вид антибиотика определяется врачом после тщательного исследования заболевания и исследования всех его причин. Лечения препаратом по назначению врача проходит эффективно и без осложнений.

Важно: Даже если ранее употребление того или иного антибиотика вам помогло, это еще не значит, что при возникновении похожих или полностью

Аллергия на пенициллин и альтернативные антибиотики

В данной статье рассматриваются антибиотики, альтернативные пенициллину при аллергии на пенициллин. Сначала мы описываем основные симптомы аллергии на пенициллин, а затем предлагаем альтернативные непенициллиновые антибиотики.

Пенициллины относятся к классу препаратов, называемых бета-лактамами, потому что они содержат в своей структуре специальное кольцо бета-лактама, которое, как считается, отвечает за его антимикробную активность.Среди всех групп антибиотиков пенициллины – самые старые и самые безопасные с меньшим количеством побочных эффектов. Пенициллины делятся на следующие группы:

  • Пенициллины узкого спектра : Пенициллин G и пенициллин V являются типичными примерами антибиотиков узкого спектра действия, которые обладают антибиотическим покрытием против грамотрицательных кокков, грамположительных кокков, грамположительных палочек и спирохет.
  • Лекарства, устойчивые к пенциллиназе очень узкого спектра действия : Эти антибиотики используются для лечения устойчивых штаммов стафилококков.Примеры включают нафициллин и оксациллин.
  • Антибиотики широкого спектра действия : Ампициллин, амоксициллин, пиперациллин и тикарциллин являются примерами антибиотиков широкого спектра действия. Помимо покрытия против грамположительных организмов, эти препараты широкого спектра действия также активны против грамотрицательных палочек, включая Listeria monocytgenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Klebsiella, pseudomonas и Enterobacter разновидности.

Аллергия на пенициллин

Несмотря на меньшую вероятность побочных эффектов, 10 процентов людей действительно страдают аллергией на пенициллин.Однако анафилактическая аллергия или шок возникает только в редких случаях. Аллергия на пенициллин чаще возникает у людей, страдающих такими аллергическими состояниями, как крапивница и астма. Аллергия на пенициллин возникает, когда иммунная система проявляет чрезмерную реакцию на антибиотики пенициллина. У людей, склонных к аллергии на пенициллин, их иммунная система рассматривает пенициллин как вторжение или вредное вещество и запускает иммунную реакцию против него. Антитела образуются против антибиотиков пенициллина.Затем эти антибиотики активируют те клетки, которые участвуют в высвобождении медиаторов аллергии, таких как гистамин. Аллергический человек может не жаловаться на аллергические симптомы при первом приеме антибиотика пенициллинового ряда, потому что уровень антител, вырабатываемых при первом воздействии, недостаточен для запуска полноценной аллергической реакции. Однако при повторном воздействии вырабатывается все больше и больше антител, которые имеют тенденцию стимулировать высвобождение медиаторов аллергии. В конечном итоге это приводит к возникновению аллергических реакций (1).

Иногда об аллергии на пенициллин сообщается слишком много, потому что ее путают с побочными эффектами препарата. Это приводит к неправильной диагностике и использованию неподходящих антибиотиков для лечения состояния пациента, которые менее эффективны. Таким образом, диагноз аллергии на пенициллин не может быть поставлен самостоятельно на основании признаков и симптомов, поскольку легкие аллергические реакции часто имитируют побочные эффекты препарата. Итак, чтобы установить диагноз аллергии на пенициллин, следует провести кожную аллергическую пробу у пациентов, которые жалуются на аллергию на пенициллин.Положительный кожный тест свидетельствует об аллергии на пенициллин. Те, у кого аллергия на один антибиотик пенициллина, например пенициллин G, также проявляют гиперчувствительность к другим препаратам пенициллина. Следовательно, пациентам с аллергией на пенициллин следует избегать всех видов пенициллиновых антибиотиков.

Каковы симптомы аллергии на пенициллин?

Признаки и симптомы аллергии на пенициллин варьируются от легкой кожной сыпи до тяжелого анафилактического шока. Симптомы аллергии часто появляются в течение нескольких часов после приема лекарства.Некоторые из общих признаков и симптомов аллергии на пенициллин:

  • Сыпь на коже
  • Ульи
  • Зуд
  • Зуд и слезотечение в глазах
  • Насморк
  • Отек лица и губ
  • Лихорадка

Анафилактическая реакция

Анафилаксия – это аллергическая реакция, поражающая все органы тела и являющаяся фатальным состоянием. Тем не менее, это редкое состояние и встречается только у нескольких пациентов.Симптомы анафилаксии следующие:

  • Затруднение дыхания и стеснение в груди
  • Рвота и диарея
  • Спазмы в животе
  • Пилинг кожи и крапивница
  • Свистящее дыхание
  • Головокружение
  • Падение артериального давления или гипотония
  • Потеря сознания
  • Холодная липкая кожа или посинение кожи
  • Пульс слабый и учащенный
  • Судороги и припадки

Если после приема пенициллина с вами случится что-либо из вышеперечисленного, немедленно обратитесь за медицинской помощью в ближайший токсикологический центр или больницу, чтобы вовремя получить надлежащее лечение.Мильные аллергические реакции можно хорошо контролировать с помощью антигистаминных препаратов, но анафилаксия – это неотложная медицинская помощь, которую необходимо исправить с помощью инъекций адреналина.

Как действует пенициллин?

Пенициллины – бактерицидные препараты, подавляющие синтез клеточной стенки в бактериальных клетках. Все бактерии нуждаются в защитной клеточной стенке для их выживания в организме. Но пенициллин подавляет образование клеточной стенки у бактерий, что делает их уязвимыми к суровой окружающей среде организма.Как только бактерии теряют клеточную стенку, они начинают быстро умирать. Но как это возможно? Пенициллин связывается со специфическими ферментами, расположенными в клеточной стенке бактериальных клеток, известными как связывающие пенициллин белки. Это, в свою очередь, ингибирует реакцию транспептидации или перекрестного сшивания между пептидогликанами (структурным компонентом стенки бактериальной клетки), которая необходима для синтеза клеточной стенки. Потеря перекрестной связи между пептидогликанами означает потерю структурной целостности стенки бактериальной клетки.Пенициллин также активирует специальные автолитические ферменты, присутствующие в бактериальных клетках. Как следует из названия, эти ферменты начинают убивать и поглощать клетки, вызывая их автолиз. Все эти действия пенициллина действуют бок о бок, подавляя рост бактерий.

Но теперь появляются устойчивые штаммы бактерий, которые проявляют устойчивость к пенициллину. Примерами являются устойчивые стафилококки и грамотрицательные бактерии. Эти бактерии производят разрушающие пенициллин ферменты, называемые бета-лактамазами и пенициллиназами.Бактерии, продуцирующие бета-лактамазы, можно убить, добавляя к пенициллиновым антибиотикам ингибиторы бета-лактамаз, такие как клавулановая кислота, сульбактам и тазобактам. Другой механизм, с помощью которого бактерии сопротивляются пенициллину, – это изменение структуры связывающего пенициллин белка. Эти структурно измененные белки имеют меньшее сродство к пенициллину, что обеспечивает устойчивость к бактериям. У некоторых бактерий в клеточной стенке развиваются оттокные насосы. Эти оттокные насосы отбрасывают все лекарство, попавшее в бактериальную клетку.Таким образом, все вышеперечисленные механизмы ответственны за устойчивость бактерий к действию пенициллина.

Антибиотики, альтернативные пенициллину

В настоящее время доступен широкий спектр антибиотиков, которые можно выбрать в случае аллергии на пенициллины. Вот несколько альтернативных групп антибиотиков для пенициллина:

Другие бета-лактамные антибиотики

Пенициллины – это бета-лактамные препараты, но в случае аллергии на пенициллины можно безопасно использовать другие бета-лактамные препараты.Помимо пенициллинов, другие бета-лактамы представлены как таковые:

  • Цефалоспорины : Как и пенициллины, цефалоспорины также относятся к бета-лактамным препаратам. Цефалоспорины можно назначать в качестве альтернативы пенициллинам пациентам с аллергией на пенициллин. Шансы перекрестной реактивности между цефалоспоринами и пенициллином составляют всего 5%. Тем не менее, следует избегать применения цефалоспоринов людям с анафилаксией в анамнезе, поскольку наиболее вероятно, что у этих людей также имеется аллергия на цефалоспорины (2, 3).Цефалоспорины делятся на следующие группы:
    • Цефалоспорины первого поколения: Примерами цефалоспоринов первого поколения являются цефазолин и цефалексин. Эти антибиотики используются как заменитель пенициллина G. Они обеспечивают покрытие антибиотиками против грамположительных кокков (золотистый стафилококк, эпидермальный стафилококк, стрептококковая пневмония, стрептококк пиогенес и анаэробные стрептококки) и грамотрицательных палочек (Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Proteus mirabilis).
    • Цефалоспорины второго поколения: Эти цефалоспорины проявляют большую активность против грамотрицательных бактерий.Примерами этой подгруппы являются цефотетан, цефотиксин, цефуроксим и цефаклор. Охват антибиотиками аналогичен препаратам первого поколения с дополнительным покрытием на грамотрицательные кокки (Neisseria gonorrhoae), грамотрицательные палочки (Enterobacter, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella, Proteus mirabilis) и Bacteroides fragilis.
    • Цефалоспорины третьего поколения: примерами являются цефатзидим, цефтриаксон и цефотаксим. Спектр антибиотиков почти аналогичен препарату второго поколения с повышенной активностью против тех грамотрицательных бактерий, которые устойчивы к другим бета-лактамным препаратам.
    • Цефалоспорины четвертого поколения: Цефепим – это цефалоспорин четвертого поколения, который активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий, проявляющих устойчивость к другим цефалоспоринам.
    • Механизм цефалоспоринов : Механизм действия цефалоспоринов аналогичен пенициллину. Они подавляют синтез клеточной стенки, связываясь с пенициллин-связывающими белками и блокируя реакцию транспептидации пептидогликанов. Структурные различия цефалоспоринов делают их более устойчивыми к бактериям, продуцирующим бета-лактамазы, но многие бактерии продуцируют расширенные бета-лактамазы, которые могут снизить эффективность цефалоспоринов.
  • Карбапенемы : Карбапенемы представляют собой синтетические бета-лактамные препараты, структурно отличные от пенициллинов. Это дает им широкий спектр антибиотиков, что позволяет им также действовать против устойчивых штаммов бактерий. Примеры карбепенемов – имипенем, меропенем и дорипенем. Карбапенемы обладают спектром действия против грамположительных кокков (включая устойчивый к пенициллину штамм), грамотрицательных кокков, грамположительных и отрицательных палочек, анаэробов и особенно синегнойной палочки.
    • Механизм карбапенемов : Карбапенемы действуют аналогично всем другим бета-лактамным препаратам, ингибируя реакции сшивания в клеточной стенке. Однако из-за своей структурной стабильности они менее подвержены действию бета-лактамаз.
  • Монобактамы : Азтреонам является примером монобактамов, который более устойчив к действию бета-лактамаз. Азтреонам эффективен против устойчивых видов грамотрицательных палочек, включая клебсиеллу, псевдомонад и серратию (4).Однако этот антибиотик не проявляет активности против грамположительных бактерий и анаэробов. Механизм действия аналогичен другим препаратам бета-лактама.
  • Гликопептиды : Ванкомицин является типичным примером гликопептидов. Этот препарат подавляет стадию трангликозилирования в синтезе клеточной стенки, ослабляя, таким образом, клеточную стенку. Ванкомицин эффективен против резистентных штаммов грамположительных кокков, грамположительных бацилл, видов Clostridium и актиномицетов. Его активность более выражена против пенициллинрезистентных видов стафилококков.

Ингибиторы синтеза белка

Препараты этого класса являются мощными ингибиторами синтеза бактериального белка. Бактериям необходимо производить белки, чтобы размножаться и выжить. Белки действуют как основная система контроля клеток бактерий. Когда синтез протеина подавлен, рост бактерий будет остановлен сам по себе. Бактериальным клеткам необходимы рибосомы, транспортная РНК (т-РНК) и информационная РНК (м-РНК) для синтеза белка. Все ингибиторы синтеза белка связываются с 50S рибосомной единицей, за исключением тетрациклинов, которые связываются с 30S единицей и ингибируют связывание м-РНК и т-РНК.Когда это связывание ингибируется, реакция транспептидации между аминокислотами останавливается, и белковые цепи не синтезируются. Отсутствие синтеза белка означает, что вся система контроля бактериальной клетки будет отключена, что приведет к подавлению роста бактерий.

Все ингибиторы синтеза протеина действуют одинаково, но они разделены на группы в зависимости от их структурной изменчивости и спектра антибиотиков. Вот группы ингибиторов синтеза белка:

  • Тетрациклины : Тетрациклины связываются с 30S рибосомной единицей и подавляют синтез бактериального белка.Примерами являются тетрациклин, доксициклин, миноциклин и тигециклин. Тертрациклины представляют собой антибиотики широкого спектра действия с активностью против ряда грамотрицательных и грамположительных бактерий, а также против спирохет, хламидий, риккетсий, Mycoplasma pneumoniae и анэробов. Бактерии, которые проявляют устойчивость к тетрациклинам, развивают оттокные насосы, которые перекачивают все лекарство, попадающее в клетку, снижая внутриклеточную концентрацию лекарства.
  • Аминогликозиды : Аминогликозиды проникают в клетки бактерий через специальные каналы или порины, расположенные на внешней мембране бактериальных клеток.После попадания в клетку эти аминогликозидные препараты связывают 30s рибосомную единицу и подавляют синтез белковых цепей. К этой подгруппе относятся гентамицин, тобрамицин, стрептомицин, амикацин и неомицин. Амигликозиды представляют собой аэробные грамотрицательные палочки, включая виды бруцелл, Francisella tularensis, виды Klebsiella, pseudomonas aeruginosa, haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, шигеллы, энтеробактерии и Yersinia pestis. Они также эффективны против грамположительных бактерий, включая виды энтерококков.Устойчивость к аминогликозидам возникает либо из-за пониженного поглощения лекарства, либо из-за выработки ферментов, разрушающих лекарство. Активность аминогликозидов усиливается, когда они используются в сочетании с пенициллином. Пенициллин имеет тенденцию ослаблять клеточную стенку, что улучшает проникающую способность аминогликозидов в клетке. Однако эти препараты могут вызывать некоторые серьезные побочные эффекты, такие как нефротоксичность, ототоксичность и паралич. Из-за высокого риска этих побочных эффектов аминогликозиды не считаются препаратами выбора и были заменены более безопасными препаратами.
  • Макролиды : Макролиды называются так, потому что их структура содержит макроциклическое лактоновое кольцо, которое наделяет их антимикробными свойствами. Примерами макролидов являются эритромицин, кларитромицин и азитромицин. Как и другие ингибиторы синтеза белка, макролиды связывают 50S рибосомную единицу, блокируют реакцию транспептидации и ингибируют синтез белковой цепи. Эритромицин – препарат выбора для тех, кто страдает аллергией на пенициллин, поскольку он имеет спектр антибиотиков, очень похожий на пенициллин.Он проявляет антибиотическую активность против грамположительных кокков, грамотрицательных кокков, грамположительных бацилл (speciall corynebacterium diphtheria), грамотрицательных палочек, видов хламидий, микоплазм и легионелл. Кларитромицин и азитромицин содержат антибиотик, аналогичный эритромицину, с дополнительной активностью против haemophilus influenzae, Moraxella, Chlamydia, комплекса Mycobacterium avium и токсоплазмы. Макролиды – хороший вариант для тех, кто страдает аллергией на пенициллин. Однако теперь бактерии становятся устойчивыми и к макролидам.Основные механизмы, с помощью которых бактерии проявляют устойчивость к макролидам, включают развитие оттока, снижение сродства к 50S рибосомной единице и выработку ферментов, разрушающих макролиды, называемых эстеразами. Однако, если у кого-то развивается устойчивость к этим макролидам, можно выбрать другие антибиотики с широким спектром действия (5).
  • Хлорамфеникол : Хлорамфеникол имеет уникальную структуру и свойства, которые отличают его от других групп антибиотиков.Из-за своей уникальной природы этот антибиотик нельзя отнести к какой-либо другой подгруппе ингибиторов синтеза белка. Хлорамфеникол обладает широким спектром действия против ряда грамположительных и грамотрицательных бактерий с большей активностью против Haemophilus influenzae, Neisseria meningtidis, Rickettsia и bacteroides. Хлорампехникол используется для лечения серьезных инфекций сальмонеллы, пневмококкового менингита, риккетсиозов и инфекций, вызываемых видами Bacteroides. Однако при применении хлорамфеникола может возникнуть ряд серьезных побочных эффектов, таких как апластическая анемия и синдром серого ребенка (характеризующийся уменьшением количества клеток крови, сердечно-сосудистыми проблемами и цианозом у новорожденных).Из-за высокого риска побочных эффектов левомицетин используется только для лечения серьезных инфекций, которые не поддаются лечению другими антибиотиками. Механизм действия хлорамфеникола аналогичен другим ингибиторам синтеза белка. Он связывается с 50-м рибосомным звеном и блокирует образование аминокислотных цепей. Устойчивость к хлорамфениколу опосредуется выработкой ацетилтрансферазы, которая снижает эффективность препарата, вызывая его разрушение.
  • Клиндамицин : Клиндамицин действует так же, как и другие ингибиторы синтеза белка.Клиндамицин более эффективен против анаэробных бактерий, таких как Bacteroides fragilis. Он также демонстрирует антибитийную активность против резистентных видов грамположительных кокков, особенно устойчивых штаммов Staphylococcus aureus, приобретенных сообществом, которые проявляют высокую устойчивость к пенициллиновым антибиотикам. Но следует избегать использования этого препарата у пациентов с нарушением функции почек или печени, поскольку клиндамицин накапливается в организме этих пациентов и может вызвать аллергическую кожную реакцию на тяжелый псевдомембранозный колит, вызванный суперинфекцией Clostridium difficile.
  • Стрептограмины : Хинупристин-далфопростин представляет собой комбинацию двух стрептограминов, которые имеют тенденцию ингибировать синтез белка. Эти антибиотики используются только для лечения устойчивых к ванкомицину штаммов стафилококков. Поскольку это антибиотики узкого спектра действия, они используются для лечения лишь ограниченного числа инфекций.

Фторхинолоны

Фторхинолоны – это отдельная группа препаратов с очень широким спектром антибиотической активности.Эти антибиотики действуют иначе, чем другие группы антибиотиков. Фторхинолоны попадают в бактериальные клетки либо путем пассивной диффузии, либо через специальные каналы, называемые поринами. Попав в клетку, они нацелены на два фермента, известные как топоизомераза II и IV, ферменты, которые отвечают за репликацию бактериальной ДНК. Когда эти важные ферменты подавляются действием лекарств, репликация ДНК останавливается. Остановка репликации бактериальной ДНК означает, что бактериальные клетки больше не смогут размножаться или делиться сейчас, потому что репликация ДНК необходима для деления клеток и роста бактерий.

Фторхинолоны эффективны против грамположительных кокков (стрептококковая пневмония), грамположительных палочек (Bacillus anthracis) и грамотрицательных палочек (виды Enterobacter, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella, Proteus, Pseudomonas airuginosa, shigella видов. Фторхинолоны делятся на четыре поколения в зависимости от незначительных различий в их спектре антибиотиков. Вот четыре поколения фторхинолонов:

  • Норфлоксацин является примером фторхинолонов первого поколения.Антибиотики первого поколения обладают умеренной активностью в отношении грамотрицательных палочек. Однако сегодня они используются не очень часто, поскольку были разработаны более совершенные поколения фторхинолонов.
  • Лекарства, принадлежащие ко второму поколению, – это ципрофлоксацин и офлоксацин . Они обладают расширенной активностью против грамотрицательных палочек, а также против грамположительных кокков, хламидий и микоплазм. Ципрофлоксацин считается препаратом выбора для лечения инфекций мочевыводящих путей, брюшного тифа и дизентерии.
  • Левофлоксацин и гемифлоксацин – препараты третьего поколения с более выраженной активностью в отношении грамотрицательных палочек и грамположительных кокков, особенно устойчивых штаммов стафилококков и стрептококковой пневмонии. Эти препараты также обозначаются как респираторные фторхинолоны.
  • Моксифлоксацин – единственный препарат четвертого поколения с выраженной активностью в отношении грамположительных кокков и палочек, грамотрицательных палочек и анаэробов.

Антагонисты фолиевой кислоты

Бактериям необходимо синтезировать фолиевые кислоты для репликации и синтеза ДНК.Были определены новые группы лекарств, которые действуют как мощный ингибитор синтеза фолиевой кислоты бактериальными клетками. Когда синтез фолиевой кислоты ингибируется, репликация ДНК снижается, и бактериальные клетки перестают делиться. Антагонисты фолиевой кислоты делятся на следующие группы в зависимости от места их действия и спектра антибиотиков:

  • Сульфонамиды : Сульфонамиды являются бактериостатическими ингибиторами. Они вызывают конкурентное ингибирование фермента дигидроптероатсинтетазы, который участвует в синтезе предшественников фолиевой кислоты.Таким образом, ингибируя синтез фолиевой кислоты, сульфонамины блокируют синтез ДНК и рост бактерий. Сульфаниламиды эффективны против грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе хламидий и нокардий. Примерами сульфаниламидов являются сульфатамид (используется при глазных инфекциях), сульфадиазин (используется при ожогах) и сульфасалазин (используется при язвенном колите и ревматоидном артрите). Сульфаметоксазол – еще один сульфонамид, который используется в сочетании с триметопримом, другим антагонистом фолиевой кислоты, для лечения инфекций мочевыводящих путей и инфекции уха.Эта комбинация лекарств также используется для лечения брюшного тифа, шигеллеза, нокардиоза и инфекций, вызванных резистентными штаммами стафилококков и пневмоцистных бактерий.
  • Триметоприм : Триметоприм – еще один антагонист фолиевой кислоты, который ингибирует дигидрофолатредуктазу, фермент, участвующий в синтезе фолиевой кислоты. Когда этот фермент перестает работать, не будет синтеза фолиевой кислоты и, следовательно, не будет синтеза и репликации ДНК. Спектр антибиотиков триметоприма очень похож на спектр антибиотиков сульфаниламидов, но триметоприм более эффективен.В большинстве случаев эти два препарата используются в конъюгации, поскольку они оказывают синергетическое действие на активность друг друга.

Заключение

Целью всей статьи был поиск тех антибиотиков, которые можно использовать как альтернативу при аллергии на пенициллин. К счастью, существует ряд антибиотиков с более широким спектром действия и высокой эффективностью, которые можно использовать в качестве альтернативы пенициллину. Шансы на перекрестную реактивность между пенициллинами и антибиотиками других групп редки.Следовательно, другие антибиотики можно безопасно использовать у пациентов с аллергией на пенициллин в анамнезе. Однако выбор альтернативного антибиотика зависит от вида инфекции, которую необходимо лечить.

Типы антибиотиков (устаревшие – используйте версию jsmol)

Типы антибиотиков (устаревшие – используйте версию jsmol) Обновления доступны! кликните сюда перейти на более безопасную версию Jsmol

Автор сайта Ричард Стейн

Веб-сайт BioTopics предоставляет доступ к интерактивным ресурсным материалам, разработанным для поддержки изучения и преподавания биологии на различных уровнях.




Как и другие лекарства, антибиотики продаются под разными названиями. Здесь я ограничился использованием стандартного общего названия каждого антибиотика. Для каждой категории я дал краткое историческое введение, по возможности назвав ключевых людей. Я также дал некоторую химическую информацию об их молекулярной структуре и способе действия, в некоторых случаях подкрепленную ссылками на интерактивные 3D-дисплеи молекул (с использованием апплета Java JMOL) на этом веб-сайте .Другая информация должна быть видна при наведении курсора мыши на зеленый основной текст.

Щелкните ниже, чтобы перейти к следующим категориям антибиотиков:

Бета-лактамы

  • Бета-лактамы препятствуют образованию клеточной стенки бактериями путем связывания с PBP (пенициллин-связывающими белками), которые являются ферментами внутри бактериальных клеток, участвующих в заключительных стадиях (сшивание пептидных субъединиц) синтеза пептидогликана, который является основным компонентом стенок бактериальных клеток.
  • Содержит бета-лактамное «кольцо», которое прикрепляется к активному центру бактериальных ферментов.

Пенициллины (пенамы)

Известно, что Александр Флеминг случайно открыл пенициллин в 1928 году, когда на пластинах с бактериальной культурой выросла плесень, которую он не удалил. Он назвал вещество пенициллин после того, как идентифицировал плесень как Penicillium , и продемонстрировал его действие на множество бактерий, но не смог разработать методы, необходимые для культивирования плесени и извлечения пенициллина.Под влиянием Второй мировой войны Эрнст Чейн и Эдвард Абрахам вместе с Норманом Хитли, работавшими под руководством Говарда Флори, приняли вызов и разработали, как вырастить плесень и сконцентрировать пенициллин. В 1945 году Флеминг, Чейн и Флори были удостоены Нобелевской премии по медицине. Флеминг был избран ФРС в 1943 году и посвящен в рыцари в 1944 году.

Интересно, что в 1921 году Флеминг открыл антибактериальный фермент лизоцим, который содержится в яичном белке, слезах и некоторых других выделениях организма, когда он добавил носовую слизь в чашку с бактериальной культурой.

  • Пенициллины на основе химического вещества, производимого плесенью Penicillium notatum
  • Это -лактамы, содержащие ядро ​​6-аминопеницилановой кислоты (лактам плюс тиазолидиновое кольцо) и другие кольцевые боковые цепи
  • У большинства из них в конце имени есть “-циллин”
  • Разделены на спектры в соответствии с их целевым организмом
  • В основном используется против грамположительных бактерий, но были предприняты попытки повысить их эффективность
  • Некоторые из них были разработаны полусинтетически с различными боковыми цепями для придания различных свойств: для перорального введения, а не для инъекций, или для предотвращения разложения ферментами бактериальной пенициллиназы (бета-лактамазы), продуцируемыми устойчивыми к пенициллину бактериальными штаммами
  • Боковые цепи могут способствовать возникновению побочных эффектов e.грамм. аллергическая реакция
  • Некоторые из них использовались в сочетании с неантибиотическим соединением со структурой, аналогичной пенициллину, которое действует как ингибитор бактериальной пенициллиназы.
  • Однако у MRSA развилась устойчивость к метициллину, флуклоксациллину и другим пенициллинам, так как он также имеет измененный связывающий пенициллин белок.

6-аминопеницилановая кислота

Слева Слева
Спектр Узкий Умеренная
(аминопенициллины)
Broad
(комбинированный антибиотик)
Расширенный
(уреидопенициллины и карбоксипенициллины)
Активен против Стафилококки и стрептококки Стафилококки (только чувствительные штаммы), Haemophilus influenzae , Salmonella , Listeria и стрептококки группы A бактерий и, возможно, клебсиелл бактерий и, возможно, Pseudomonas spp (грамотрицательные)

Примеры

-лактамазочувствительный
Бензилпенициллин (пенициллин G), Феноксиметилпенициллин (пенициллин V)
-лактамазоустойчивый
Метициллин, клоксациллин, флуклоксациллин, диклоксациллин
амоксициллин, ампициллин ко-амоксиклав (амоксициллин плюс клавулановая кислота, неантибиотическое соединение со структурой, аналогичной пенициллину, которое действует как ингибитор пенициллиназы, продуцируемой цепями устойчивых к пенициллину бактерий) азлоциллин, мезлоциллин, пиперациллин, карбенициллин *, тикарциллин *
* вероятно, будет использоваться вместе с ингибитором пенициллиназы

В NHS пенициллины являются наиболее часто назначаемыми антибиотиками (за год до сентября 2009 г. – 18.9 млн штук на сумму 49 млн).

На четыре антибиотика приходилось 99% использования пенамов:

Антибиотик пенам Количество наименований
(млн рецептов)
% использованных товаров % от стоимости Фактическая стоимость
(млн)
амоксициллин 10,7 56 32 15.7
флуклоксациллин 3,7 20 31 15,2
феноксиметилпенициллин 2,4 13 11 5,5
коамоксиклав 1,9 10 19 9,5
другие
по разнице
0,2 1 7 3.1

Цефалоспорины (цефемы)

В 1945 году Джузеппе Бротцу изолировал гриб Cephalosporium acremonium из морской воды возле канализационного стока в Кальяри, Сардиния, и показал, что он убил Salmonella typhi . Не имея возможности развить его дальше, он передал культуру грибов Оксфордской группе, ответственной за пенициллин. Эдвард Абрахам извлек несколько цефалоспоринов и потратил деньги от их патентования на несколько благотворительных целей.Авраам был избран ФРС в 1958 году, награжден CBE в 1973 году и посвящен в рыцари в 1980 году.
  • Цефалоспорины производятся на основе химического вещества, вырабатываемого плесенью Cephalosporium acremonium
  • -Лактамы, содержащие ядро ​​7-аминоцефалоспорановой кислоты и боковая цепь, содержащая 3,6-дигидро-2H-1,3-тиазиновые кольца
  • У большинства есть “Ceph-” или “cef-” в начале их имени
  • Разделены на (пять) «поколений» в соответствии с их целевым организмом
  • Первоначально использовался против грамположительных бактерий, но более поздние версии все чаще использовались против более широкого круга патогенов (и менее эффективны против грамположительных бактерий)
  • Менее восприимчивы к пенициллиназам, но бактерии с бета-лактамазой расширенного спектра (БЛРС) вызывают проблемы
  • Некоторые из них были разработаны с различными боковыми цепями, чтобы избежать расщепления бактериальными ферментами бета-лактамаз, продуцируемых устойчивыми к пенициллину бактериальными штаммами, или для присоединения к различным PBP для прохождения гематоэнцефалического барьера и ионизации для облегчения входа в Грамотрицательные бактериальные клетки.
В NHS количество назначений и расходов на цефалоспорины снизилось на 21% и 35% за последние пять лет. (См. Обычно назначаемые антибиотики.)
В период по сентябрь 2009 г. было прописано 2,5 млн наименований на сумму 8,8 млн).
На два антибиотика приходилось 84% использования цефалоспоринов:
Цефалоспориновый антибиотик Количество наименований
(млн рецептов)
Фактическая стоимость
(млн)
Цефалексин 1.9 4,4
Цефаклор 0,2 1,8

Первое поколение
Умеренный спектр – «ПЭК»
против Proteus mirabilis , Esherichia coli , Klebsiella pneumoniae Не MRSA
, например. цефалексин
Второе поколение
Умеренный спектр с антигемофильной активностью – «HEN»
против Haemophilus influenza , Enterobacter aerogenes , Neisseria
e.g.cefaclor
Цефамицины второго поколения
Умеренный спектр с антианаэробной активностью
например, цефотетан
Третье поколение
Широкий спектр
например цефтриаксон

Широкий спектр действия против псевдомонад
например цефтазидим

Четвертое поколение
Широкий спектр с повышенной активностью против грамположительных бактерий и стабильностью -лактамазы
, например. цефепим
Пятое поколение
Антипсевдомонадежен и менее подвержен развитию резистентности
e.грамм. Цефтобипрол

Монобактамы

Открытый в 1979 году в результате «новой процедуры скрининга», этот класс антибиотиков был назван (моноциклические бета-лактамы, производимые бактериями) и разработан Сайксом и др., Сотрудниками Института медицинских исследований Сквибба в Нью-Джерси.
  • Монобактамы основаны на химическом веществе, продуцируемом бактерией Chromobacterium violaceum.
  • Содержит только бета-лактамное кольцо, не слитое с другим кольцом: на основе 3-AMA (3-аминомонобактаминовая кислота) – химически аналогичен 6-APA
  • Сильная активность против чувствительных грамотрицательных бактерий, включая Pseudomonas aeruginosa
  • Эффективен против широкого спектра бактерий, включая Citrobacter , Enterobacter , E.coli , Haemophilus , Klebsiella , Proteus и Serratia видов
  • Нет полезной активности против грамположительных бактерий или анаэробов
  • Необходимо вводить или вдыхать

3-аминомонобактаминовая кислота

Только реальный пример: азтреонам.

Карбапенемы

Это группа из шести антибиотиков, выпущенных в 1985 году и рассматриваемых как наша последняя эффективная защита от мультирезистентных бактериальных инфекций, но сама устойчивость к карбапенемам теперь вызывает беспокойство.
  • Карбапенемы основаны на химическом веществе, вырабатываемом актиномицетами Streptomyces cattleya
  • По структуре похож на пенициллины, но с атомом углерода в положении 1 вместо серы (отсюда и название)
  • У большинства есть “-пенем” в конце имени
  • Широчайший антибактериальный спектр бета-лактамов – активен как в отношении грамположительных, так и грамотрицательных бактерий, а также анаэробов
  • Один из последних антибиотиков при многих бактериальных инфекциях, и основа терапии пациентов с тяжелой внутрибольничной инфекцией
  • Необходимо ввести
  • Устойчивость к карбапенемам к антибиотикам – недавняя страшилка из Азии
  • Устойчивость к карбапенемам, обусловленная генами на плазмидах, может передаваться между различными видами
Примеры:
Меропенем.
Имипенем + циластин (для предотвращения поражения почек)

Макролиды

В 1952 году эритромицин был выделен исследовательской группой Eli Lillys под руководством Дж.M. McGuire, из продуктов метаболизма штамма гриба Saccharopolyspora erythraea , обнаруженного в образцах почвы Филиппин.
  • Макролиды действуют как ингибиторы бактериального синтеза белка
  • Связывается с бактериальной рибосомой, предотвращая присоединение аминокислот к полипептидным цепям
  • На основе химического вещества, продуцируемого актиномицетом Saccharopolyspora erythraea
  • 14-, 15- или 16-членные макроциклические лактоновые кольца с необычными дезоксисахарами присоединены L-кладиноза и D-дезозамин
  • Трудно синтезировать химическим путем
  • В конце названия большинства есть “-омицин”.
  • Различные соединения, полученные замещением боковых групп на эритромицин
  • Спектр антимикробных препаратов немного шире, чем у пенициллинов
  • Может использоваться для людей с аллергией на пенициллины
  • Используется в более низких дозах, может уменьшить воспаление за счет регулирования иммунного ответа
  • Может накапливаться в организме из-за переработки печенью в желчь
  • Streptococcus pneumoniae и другие виды развивают устойчивость к макролидам.
Примеры:
Эритромицин
Азитромицин

В NHS макролиды занимают второе место среди наиболее часто назначаемых антибиотиков (в период до сентября 2009 г. – 4,2 миллиона единиц на сумму 26,7 миллиона).
На 100% использования макролидов приходилось три антибиотика:

Макролидный антибиотик Количество наименований
(млн рецептов)
Фактическая стоимость
(млн)
Эритромицин 2.8 12,5
кларитромицин 1,2 8,1
азитромицин 0,2 6,1

Тетрациклины

В 1945 году, в возрасте 73 лет, Бенджамин Дуггар открыл хлортетрациклин (ауреомицин), первый из тетрациклиновых антибиотиков, из почвенной бактерии, растущей на приусадебном участке. Несколько крупных фармацевтических компаний пытались разработать и запатентовать аналогичные соединения, но согласились с перекрестным лицензированием.В конце 1958 года правительство США обвинило Pfizer и American Cyanamid в фиксировании цен в связи с тетрациклином и сокрытии информации, но в 1982 году проиграло окончательную апелляцию.
  • Тетрациклины действуют как ингибиторы бактериального синтеза белка
  • Связывается с бактериальной рибосомой, предотвращая присоединение аминокислот к полипептидным цепям
  • На основе химических веществ, продуцируемых различными видами Streptomyces
  • 4 углеводородных кольца
  • У большинства из них в конце названия есть “-циклин”
  • Некоторые из них получаются естественным путем, некоторые полусинтетические – получают путем замещения боковых групп
  • Побочные эффекты иногда вызывают проблемы
  • Может использоваться для борьбы с другими немикробными паразитами при малярии и слоновости
  • Еда снижает всасывание тетрациклина, поэтому ее следует принимать не менее чем за два часа до или после еды
  • Изначально широкий спектр противомикробных препаратов, но теперь проблема резистентности.
Примеры:
лимециклин.

В NHS количество выписываемых и расходующих тетрациклинов увеличилось на 20%, но затраты снизились на 20% за год.(См. Обычно назначаемые антибиотики.)

В период по сентябрь 2009 года было прописано 3,1 миллиона наименований на сумму 20,6 миллиона.
На четыре антибиотика приходилось 98% использования тетрациклинов:

Тетрациклиновый антибиотик Количество наименований
(млн рецептов)
Фактическая стоимость
(млн)
доксициклин 1,3 2.7
окситетрациклин 0,858 3,2
лимециклин 0,645 8,3
миноциклин 0,234 4,4
другие
по разнице
0,063 2

Хинолоны

Налидиксовая кислота была открыта в начале 1960-х годов во время исследований. противомалярийных средств – это побочный продукт синтеза хлорохина.

С тех пор было разработано более 10 000 аналогов и производных соединений, и более 800 миллионов пациентов прошли лечение хинолонами.

  • Хинолоны мешают репликации и транскрипции ДНК у бактерий
  • Синтетические химиотерапевтические антибактериальные соединения, содержащие ядро ​​хинолона или ядро ​​нафтиридона, обе кольцевые структуры
  • Многие имеют в конце названия «-оксацин» (фторхинолоны: «-флоксацин»)
  • Все синтетические
  • Development произвела четыре поколения с дополнительными кольцевыми структурами и заместителями, расширяющими их антимикробный спектр, особенно по сравнению с анаэробными бактериями
  • Побочные эффекты e.грамм. токсичность иногда вызывает проблемы
  • Многие патогены теперь проявляют устойчивость во всем мире.
Примеры:
Ципрофлоксацин, Левофлоксацин.

Аминогликозиды

Сельман А. Ваксман, профессор биохимии и микробиологии Университета Рутгерса в Нью-Джерси, США, интересовался скринингом почвенных микроорганизмов и возглавлял команду, которая открыла более двадцати антибиотиков, а также ввела термин «антибиотик»! Ему приписывают открытие стрептомицина, который широко использовался против Mycobacterium tuberculosis .

На самом деле он не имел к этому никакого отношения; Именно Альберт Шац, тогда 23-летний аспирант в своей лаборатории, возвращающийся с военной службы и вдохновленный на поиск антибиотика для лечения туберкулеза, первым выделил стрептомицин в 1943 году, по сути работая изолированно. После крупного коммерческого успеха стрептомицина Шацу пришлось подать в суд на Ваксмана, чтобы ему (по крайней мере частично) приписали открытие. В 1994 году Шац был награжден медалью Рутгерса за работу по разработке стрептомицина.

За счет доходов от патентов Ваксман основал фонд для микробиологических исследований, в результате которого был основан Институт микробиологии Ваксмана, расположенный в Университете Рутгерса. Ему была присуждена Нобелевская премия по физиологии и медицине 1952 года «за открытие стрептомицина».

  • Аминогликозиды действуют как ингибиторы синтеза бактериального белка
  • Соединения (обычно 3) аминосахаров, связанных гликозидными связями
  • Некоторые из них происходят от бактерий рода Streptomyces (с суффиксом -мицин) или Micromonospora (с суффиксом -мицин).
  • Побочные эффекты напр. ототоксичность иногда вызывает проблемы
Примеры:
Стрептомицин.
Неомицин

Сульфонамиды / сульфонамиды (сульфатные / сульфамидные препараты)
и триметоприм

Хотя они обладают антибактериальным или противомикробным действием, их часто называют химиотерапевтическими, а не антибиотиками, поскольку они синтезируются химическим путем. Некоторые сульфаниламиды не обладают антибактериальными свойствами и выполняют другие медицинские функции, например диуретики, противоглаукомные средства, противосудорожные средства.

В 1932 году было обнаружено, что первый антибактериальный сульфонамидный препарат, красный азокраситель под названием пронтозил, активен против бактериальных инфекций у мышей, но сам по себе в лабораторных условиях антибактериальная активность не проявилась. Позже было обнаружено, что он был преобразован в сульфаниламид (биоактивированный), который был активен, и пронтозил был описан как пролекарство.

  • Сульфонамидная группа действует как аналог ПАБК (пара-аминобензойная кислота), которая участвует в синтезе фолиевой кислоты, тем самым лишая бактерии фолиевой кислоты витамина группы В.
  • Сульфаниламид (промежуточный продукт в красильной промышленности) имеет несколько клинических недостатков, которые можно уменьшить путем добавления различных боковых цепей.
  • Возможные побочные эффекты включают гиперчувствительность (аллергические реакции), поражение печени и почек.
Примеры: Сульфаметоксазол

В отличие от случайного открытия сульфатных препаратов, Гертрудой Белль Элион и Джорджем Хитчингсом разработали соединение с аналогичным механизмом действия, триметоприм. За свою долгую карьеру, связанную с метаболизмом нуклеиновых кислот, Элион и Хитчингс внедрили химические методы лечения нескольких заболеваний.Они сконцентрировались на биохимических различиях между нормальными и больными клетками человеческого тела и патогенными бактериями и вирусами, а также исследовали соединения, которые блокируют метаболические пути.

Вместе с сэром Джеймсом У. Блэком, Элион и Хитчингс получили Нобелевскую премию по физиологии и медицине.

Триметоприм

Гликопептиды

В 1956 году д-р Э. К. Корнфельд, химик-органик из Eli Lilly, выделил ванкомицин (как соединение 05865) из образца почвы, содержащей Streptomyces orientalis из джунглей Борнео.
  • гликопептидов образуются при ферментации различными микроорганизмами
  • предотвращает синтез клеточной стенки бактерий (механизм отличается от пенициллина)
  • структура: гликозилированные .. циклические или полициклические .. нерибосомальные пептиды
  • большинство из них включает аминокислоты, отличные от обычных 20 в белках, возможно, связанные связями, отличными от пептидных или дисульфидных связей.
  • против грамположительных микроорганизмов
  • Токсичность ранних изолятов («грязь Миссисипи» – содержала примеси) замедлила раннее развитие.
  • родственное соединение авопарцин (животный «стимулятор роста», продуцируемый цианамидом) стимулировало развитие устойчивости (не в США, запрещено в Европе в 1997 г., недавно отменено в Австралии).
  • Устойчивые к ванкомицину энтерококки (VRE) появились в середине 1980-х годов.
  • Устойчивые к ванкомицину стафилококки появились в середине 1990-х годов.
  • Ванкомицин и родственные соединения считались лекарствами последней инстанции для лечения MRSA
Примеры: ванкомицин, тейкопланин, телаванцин, блеомицин, рамопланин и декапланин.

Оксазолидиноны

Оксазолидиноны – это гетероциклические органические соединения, некоторые из которых обладают антибиотическими свойствами в середине 1980-х годов.Поскольку устойчивость к другим типам антибиотиков стала проблемой, этим соединениям было уделено особое внимание.
  • полностью синтетическое
  • на основе 5-членного оксазолидинонового кольца, содержащего как азот, так и кислород
  • действуют как ингибиторы синтеза белка
Линезолид – одно из таких соединений, получившее известность в 1996 году и одобренное FDA в 2000 году. Это недешево: стоимость лечения в NHS Великобритании составляет 670-890 долларов за лечение, а в США – 1000-2000 долларов.
В настоящее время разрабатываются другие оксазолидиноновые антибиотики.

Интернет-ссылки

Хронология антибиотиков Из Википедии, бесплатной энциклопедии

Пенициллин Из Википедии, бесплатной энциклопедии

Амоксициллин Из Википедии, свободной энциклопедии.

Правдивая история открытия стрептомицина Альбертом Шацем

Информация о назначении антибиотиков NHS Часто назначаемые антибиотики

Фторхинолоны: структуры, механизмы действия и резистентности, а также спектры активности in vitro.Дж. С. Вольфсон и Д. К. Хупер

Активность хинолонов против обязательно анаэробных бактерий – На Рисунке 3 показано развитие хинолонов и нафтиридонов с начала 1960-х годов как древо эволюции.

Нобелевская премия по физиологии и медицине 1988 г. Сэр Джеймс У. Блэк, Гертруда Б. Элион, Джордж Х. Хитчингс

Норин (база данных негрибосомных пептидов)

Клиническое применение антибиотиков пенициллинового ряда

1. Пенициллин G:

  • Пенициллин G – препарат выбора при инфекциях, вызванных пневмококками, стрептококками, менингококками, гонококками и стафилококками (стафилококками, не продуцирующими β-лактамазу).
  • Они эффективны против спирохет, Bacillus anthracis и других грамположительных палочек, Clostridium spp и других анаэробов, но неактивны против Bacteroides fragillis (палочка по граммах).
  • Они также активны против Listeria spp и Actinomycetes .

2. Пенициллин V:

  • Пенициллин V используется для лечения легких инфекций дыхательных путей, таких как фарингит, средний отит, синусит и т. Д.
  • Это пероральный препарат.

3. Бензатин Пенициллин G:

  • Бензатин пенициллин G представляет собой нерастворимую соль пенициллина G и используется для внутримышечной инъекции. Это медленно действующий препарат для длительного применения.
  • Разовая доза 1,2 миллиона единиц бензатин-пенициллина G подходит для лечения β-гемолитического стрептококкового фарингита.
  • 4 миллиона единиц бензатин-пенициллина G вводятся один раз в 1-3 недели в соответствующей пропорции для первичного и латентного сифилиса.

4. Ампициллин, амоксициллин, карбенициллин, тикарциллин, азолоциллин, мезлоциллин и пиперациллин:

  • Ампициллин активен против coli, Salmonella , Shigella и Haemophilus influenzae , но не активен против индола + ve Proteus (P.vulgaris ), bslepseudomonas , Enterobacter , Enterobacter .
  • Амфициллин и амоксициллин обычно используются для лечения распространенных ИМП, вызываемых бактериями группы кишечной палочки, и для лечения смешанной вторичной бактериальной инфекции дыхательных путей.
  • Ампициллин был препаратом выбора при менингите, вызванном гриппом , но в настоящее время применяется цефтриазон из-за появления штамма H. influenzae, продуцирующего β-лактамазу.
  • Ампициллин и амоксициллин являются альтернативными препаратами при брюшном тифе, но не должны применяться при неинвазивном лечении. Salmonella гастроэнтерит .
  • Карбенициллин активен против Pseudomonas и Proteus , но не против Klebsiella .
  • Тикарциллин также активен против Pseudomonas и proteus в более низких дозах, чем карбенициллин.
  • Азолоциллин, мезлоциллин и пиперациллин обладают большей активностью против Pseudomonas , чем карбенициллин.

5. Пенициллин, устойчивый к Β-лактамазе: метициллин, нафциллин, оксациллин, клоксациллин, диклоксациллин

  • Эти пенициллины используются для предотвращения инфекции, вызываемой стрептококками, продуцирующими β-лактамазу.
  • Эти препараты сильно связываются с белками, поэтому их можно употреблять за 1 час до и после еды.
  • За исключением метициллина, для перорального применения подходят все пенициллины, устойчивые к β-лактамазе. Однако метициллин нефротоксичен и не подходит для терапевтического применения.

6. Комбинация пенициллина с ингибиторами β-лактамаз:

  • Ингибиторы β-лактамаз также относятся к группе β-лактамных антибиотиков, но с очень низкой антимикробной активностью.
  • Ингибиторы
  • β-лактамазы обычно используются в сочетании с β-лактамными антибиотиками (пенициллин) для лечения инфекции, вызванной штаммом бактерий, продуцирующим β-лактамазу.
  • Обычно используемые ингибиторы β-лактамаз: сульбакт, тазобакт и клавулановая кислота.

Обычно используются следующие комбинированные препараты:

  • Зосин: пиперациллин + тазобактум
  • Unasyn: амфициллин + сульбакт
  • Ангментин: амоксициллин + клавулановая кислота

Клиническое применение антибиотиков пенициллинового ряда

PPT – Повышенная устойчивость из-за использования антибиотиков «нечеловеческого происхождения» (ветеринарное и зоотехническое использование) PowerPoint Presentation

  • Повышенная устойчивость из-за использования антибиотика «нечеловеческого происхождения» (ветеринарное и зоотехническое использование) Кристина Греко Национальный департамент антибиотиков Ветеринарный институт (SVA) Упсала, Швеция

  • Зачем нужны антибиотики для животных? • Терапия • Профилактика • Стимулирование роста

  • спирамицин (-99) тилозин (-99) виргиниамицин (-99) авопарцин (-97) ардацин (-97) бацитрацин (-99) авиламицин карбадокс (-99) олаквиндокс (-99) флавофосфолипол моненсин салиномицин Кормовые добавки для повышения производительности, 70/524 / EEC

  • Некоторые показания для ветеринарного применения

  • Индивидуальные лекарства пенициллин-G пенициллин-макролин-DHS М) плевромутилины трим / сульф.тетрациклины фторхинолоны аминогликозиды Группа препаратов макролиды (16-M) плевромутилины тетрациклины фторхинолоны Антибиотики, одобренные для применения у крупного рогатого скота и / или свиней (Швеция, 2001) От: FASS VET. 2001

  • Продажи антибиотиков для животных, ЕС 1997 asg антибиотик / тонна забитого живого веса Рассчитано на основе данных: EMEA / CVMP / 342/99-Final, таблица 17 (данные FEDESA)

  • Устойчивость к Обезьяны в E.faecium от бройлеров в Дании От: DANMAP 95,96,97,98,99,00 (www.svs.dk)

  • Устойчивость к пенициллину среди S.aureus от клинического мастита у коров и продажи пенициллина Данные, цитируемые в Greko, 1996 KSLA 135 (15) p27- и SVARM 2000 (www.sva.se)

  • Перенос зоонозных бактерий

  • Устойчивость к антибиотикам, S. Тифимурий животных Данные из: DEFRA: Salmonella в животноводстве 2000, DANMAP 2000 и SVARM 2000

  • Устойчивость к хинолонам у Campylobacter (NL) Источник: Endtz et al, 1991, JAC, 27: 211-217

  • Устойчивость к налидиксовой кислоте C.jejuni, Дания Источник: DANMAP 00 (www.svs.dk)

  • Устойчивость к хинолонам у Campylobacter jejuni (DK, 1999) От: DANMAP 99 (www.svs.dk)

  • Фторхинолон по сравнению с использованием в ветеринарии в Швеции Данные Naturvårdsverket, 1994 и Статистическое управление Швеции

  • Перенос генов резистентности

  • Еда в качестве источника – устойчивость к тетрациклину у здоровых добровольцев на контрольной или стерильной диете 1988, 318: 1205-

  • Перенос генов – распространение устойчивости к стрептотрицину (Tn1825), ГДР От: Витте, 1996 (Ciba Foundation Symposium 207)

  • Перенос генов – варианты пар оснований Tn1546 из VRE От: Jensen, AAC 1998 42: 2463

  • Эффект вмешательств – прекращение стимуляции роста антибиотиков

  • 90 002 Продажа антибактериальных средств для животных (Швеция) На основе опубликованных данных, ссылки приведены в SVARM 2000 (www.sva.se)

  • Устойчивость E. faecium – SVARM 2000 vs DANMAP 97 (свинья: Se n = 48, Dk n = 54; курица: Se n = 151, Dk n = 207)

  • Устойчивость к ванкомицину в E.faecium курицы и куриного мяса, Дания От: DANMAP 95,96,97,98,99,00 (www.svs.dk)

  • Энтерококки, устойчивые к авопарцину и ванкомицину (VRE) типа vanA • VRE легко обнаруживается у животных (и продуктов питания) в большинстве стран, но НЕ в Швеции • Общественное переносимость людьми ЕС 2-5%? • Общественные перевозки в Швеции <0.1% (1/670; Torell et al, JCM 1999, 37: 3509)

  • Поток генов устойчивости ген X ген X ген X ген X ген X ген X ген X ген X ген X ген X ген X ген X ген X ген X ген X ген X ген X ген X ген X ген X ген X geneX

  • использование монитора • мониторинг устойчивости • поощрение разумного использования • контроль инфекционных заболеваний • повышение уровня знаний Кто виноват? Что можно сделать? Что я могу сделать?

  • Культура клеток: амфотерицин, гентамицин, пенициллин…

    Использование антибиотиков стало широко используемым инструментом в области культивирования клеток. Большинство антибиотиков подавляют рост микроорганизмов, блокируя анаболические пути. Если необходимого антибиотика нет в списке, свяжитесь с нами

    Код

    Товар

    Объем

    LM-A4109

    Амфотерицин B

    50 мл / 100 мл

    Стерильность: Стерильно фильтрованная
    Состояние: Замороженная

    Хранение: -20 ° C
    Срок годности: 24 месяца

    Размер:
    50 мл
    100 мл

    Номер по каталогу:
    LM-A4109 / 50
    LM-A4109 / 100

    PM-A4121

    Амфотерицин B

    1 г

    Стерильность: Нестерильно
    Состояние: Порошок

    Хранение: + 2 / + 8 ° C
    Срок годности: 6 месяцев

    Размер:

    Номер по каталогу:
    PM-A4121 / 1

    LM-A4116

    Концентрат наномикопулитина 20X

    10 мл / 100 мл

    Стерильность: Стерильно фильтрованная
    Состояние: Замороженная

    Хранение: -20 ° C
    Срок годности: 24 месяца

    Размер:
    10 мл
    100 мл

    Номер по каталогу:
    LM-A4116 / 10
    LM-A4116 / 100

    XC-A4110

    Антибиотик-антимикотик 100X

    20 мл / 100 мл

    Стерильность: Стерильно фильтрованная
    Состояние: Замороженная

    Хранение: -20 ° C
    Срок годности: 24 месяца

    Размер:
    20 мл
    100 мл

    Номер по каталогу:
    XC-A4110 / 20
    XC-A4110 / 100

    LM-A4111

    Сульфат гентамицина 10 мг / мл

    10 мл / 100 мл

    Стерильность: Стерильно фильтрованная
    Состояние: Замороженная

    Хранение: -20 ° C
    Срок годности: 24 месяца

    Размер:
    10 мл
    100 мл

    Номер по каталогу:
    LM-A4111 / 10
    LM-A4111 / 100

    LM-A4112

    Гентамицина сульфат 50 мг / мл

    10 мл / 100 мл

    Стерильность: Стерильно фильтрованная
    Состояние: Замороженная

    Хранение: -20 ° C
    Срок годности: 24 месяца

    Размер:
    10 мл
    100 мл

    Номер по каталогу:
    LM-A4112 / 10
    LM-A4112 / 100

    PM-A4120

    Сульфат гентамицина

    1г / 5г

    Стерильность: Нестерильно
    Состояние: Порошок

    Хранение: + 2 / + 8 ° C
    Срок годности: 48 месяцев

    Размер:

    5 г

    Номер по каталогу:
    PM-A4120 / 1
    PM-A4120 / 5

    XC-A4114

    Глутамин-пенициллин-стрептомицин 100X

    100 мл

    Стерильность: Стерильно фильтрованная
    Состояние: Замороженная

    Хранение: -20 ° C
    Срок годности: 24 месяца

    Размер:
    100 мл

    Номер по каталогу:
    XC-A4114 / 100

    LM-A4115

    Раствор G-418 (Генетицин)

    20 мл / 100 мл

    Стерильность: Стерильно фильтрованная
    Состояние: Замороженная

    Хранение: -20 ° C
    Срок годности: 24 месяца

    Размер:
    20 мл
    100 мл

    Номер по каталогу:
    LM-A4115 / 20
    LM-A4115 / 100

    LM-A4118

    Пенициллин-стрептомицин

    20 мл / 100 мл

    Стерильность: Стерильно фильтрованная
    Состояние: Замороженная

    Хранение: -20 ° C
    Срок годности: 24 месяца

    Размер:
    20 мл
    100 мл

    Номер по каталогу:
    LM-A4118 / 20
    LM-A4118 / 100

    PM-A4218

    Натриевая соль пенициллина G

    1 миллион единиц

    Infogalactic: ядро ​​планетарного знания

    Антибиотики или антибактериальные препараты – это тип противомикробных препаратов [1] , используемых для лечения и профилактики бактериальных инфекций. [2] [3] Они могут убивать или подавлять рост бактерий. Некоторые антибиотики также эффективны против грибков и простейших, а некоторые токсичны для людей и животных, даже если их вводить в терапевтических дозах. Антибиотики неэффективны против вирусов, таких как простуда или грипп, и могут причинить вред при неправильном приеме.

    В 1928 году Александр Флеминг определил пенициллин, первое химическое соединение со свойствами антибиотика. Флеминг работал над культурой болезнетворных бактерий, когда заметил споры маленькой зеленой плесени в одной из своих чашек с культурой.Он заметил, что присутствие плесени убивает или предотвращает рост бактерий.

    Антибиотики произвели революцию в медицине в 20 веке и вместе с вакцинацией привели к почти искоренению таких болезней, как туберкулез, в развитых странах. Их эффективность и легкий доступ привели к чрезмерному использованию, особенно в животноводстве, что побудило бактерии выработать устойчивость. Это привело к широко распространенным проблемам, связанным с устойчивостью к противомикробным препаратам и антибиотикам, и заставило Всемирную организацию здравоохранения классифицировать устойчивость к противомикробным препаратам как «серьезную угрозу, [которая] больше не является предсказанием на будущее, это происходит прямо сейчас во всех регионах мира и потенциально может повлиять на любого человека любого возраста и в любой стране “. [4]

    Эпоха антибактериальной химиотерапии началась с открытия арсфенамина, впервые синтезированного Альфредом Бертхаймом и Полем Эрлихом в 1907 году, который использовался для лечения сифилиса. [5] [6] Первый системно активный антибактериальный препарат пронтозил был открыт в 1933 году Герхардом Домагком, [6] [7] , за что он был удостоен Нобелевской премии 1939 года. [8] Все классы используемых сегодня антибиотиков были впервые обнаружены до середины 1980-х годов. [9]

    Иногда термин «антибиотик» используется для обозначения любого вещества, применяемого против микробов, [10] синоним антимикробного препарата, [11] , что приводит к широко распространенному, но ошибочному мнению, что антибиотики можно использовать против вирусов. [12] В некоторых источниках различают антибактериальные и антибиотики; антибактериальные средства, используемые в мыле, чистящих средствах и т. д., но не в качестве лекарств. [13] В этой статье термины рассматриваются как синонимы и в соответствии с наиболее распространенным определением антибиотиков как вещества, применяемого против бактерий.

    Применение в медицине

    Фармакодинамика

    Основная статья: Антимикробная фармакодинамика

    Успешный результат антимикробной терапии антибактериальными препаратами зависит от нескольких факторов. К ним относятся механизмы защиты хозяина, локализация инфекции, а также фармакокинетические и фармакодинамические свойства антибактериального препарата. [18] Бактерицидная активность антибактериальных средств может зависеть от фазы роста бактерий и часто требует постоянной метаболической активности и деления бактериальных клеток. [19] Эти результаты основаны на лабораторных исследованиях, и в клинических условиях также было показано, что они устраняют бактериальную инфекцию. [18] [20] Поскольку активность антибактериальных средств часто зависит от их концентрации, [21] in vitro характеристика антибактериальной активности обычно включает определение минимальной ингибирующей концентрации и минимальной бактерицидной концентрации антибактериального средства. . [18] [22] Для прогнозирования клинического исхода антимикробная активность антибактериального препарата обычно сочетается с его фармакокинетическим профилем, и несколько фармакологических параметров используются в качестве маркеров эффективности лекарственного средства. [23]

    Классы

    Основная статья: Список антибиотиков Молекулярные мишени антибиотиков на бактериальной клетке

    Антибактериальные антибиотики обычно классифицируют на основе их механизма действия, химической структуры или спектра действия. Большинство нацелены на бактериальные функции или процессы роста. [24] Те, которые нацелены на стенку бактериальной клетки (пенициллины и цефалоспорины) или клеточную мембрану (полимиксины), или мешают основным бактериальным ферментам (рифамицины, липиармицины, хинолоны и сульфаниламиды), обладают бактерицидной активностью.Те, которые нацелены на синтез белка (макролиды, линкозамиды и тетрациклины), обычно являются бактериостатическими (за исключением бактерицидных аминогликозидов). [25] Дальнейшая категоризация основана на их целевой специфичности. Антибактериальные антибиотики «узкого спектра» нацелены на определенные типы бактерий, такие как грамотрицательные или грамположительные бактерии, тогда как антибиотики широкого спектра действия воздействуют на широкий спектр бактерий. После 40-летнего перерыва в открытии новых классов антибактериальных соединений в конце 2000-х – начале 2010-х годов были введены в клиническое использование четыре новых класса антибактериальных антибиотиков: циклические липопептиды (такие как даптомицин), глицилциклины (такие как тигециклин), оксазолидиноны. (например, линезолид) и липиармицины (например, фидаксомицин). [26] [27]

    Производство

    Основная статья: Производство антибиотиков

    С развитием медицинской химии большинство современных антибактериальных средств представляют собой полусинтетические модификации различных природных соединений. [28] К ним относятся, например, бета-лактамные антибиотики, в том числе пенициллины (продуцируемые грибами из рода Penicillium ), цефалоспорины и карбапенемы. Соединения, которые все еще выделяются из живых организмов, представляют собой аминогликозиды, тогда как другие антибактериальные препараты, например сульфонамиды, хинолоны и оксазолидиноны, производятся исключительно путем химического синтеза.В соответствии с этим многие антибактериальные соединения классифицируются по химическому / биосинтетическому происхождению на натуральные, полусинтетические и синтетические. Другая система классификации основана на биологической активности; В этой классификации антибактериальные средства разделены на две широкие группы в соответствии с их биологическим действием на микроорганизмы: бактерицидные средства убивают бактерии, а бактериостатические средства замедляют или останавливают рост бактерий. [ необходима ссылка ] Многие антибактериальные соединения представляют собой относительно небольшие молекулы с молекулярной массой менее 2000 атомных единиц массы. [ требуется ссылка ]

    Со времени первых новаторских усилий Флори и Чейна в 1939 году важность антибиотиков, в том числе антибактериальных, для медицины привела к интенсивным исследованиям в области производства антибактериальных средств в больших количествах. После скрининга антибактериальных средств против широкого круга бактерий производство активных соединений осуществляется с помощью ферментации, обычно в сильно аэробных условиях. [29]

    Администрация

    Пероральные антибиотики принимают внутрь, в то время как внутривенное введение может использоваться в более серьезных случаях, [ цитата требуется ] , таких как глубокие системные инфекции.Иногда антибиотики можно применять местно, например, в виде глазных капель или мазей.

    Антибиотики для местного применения: [30]

    • Эритромицин
    • Клиндамицин
    • Гентамицин
    • Тетрациклин
    • Меклоциклин
    • (Натрий) сульфацетамид

    В то время как лекарства местного действия, которые действуют как комедолитики, а также антибиотики:

    • Пероксид бензоила
    • Азелаиновая кислота

    Побочные эффекты

    Файл: Выбираем мудро антибиотики Плакат на английском языке.

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *