инструкция по применению, показания, дозировка, побочные действия
Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия. Активность цефазолина и распространенность приобретенной устойчивости микроорганизмов к нему может зависеть от региона и активности использования данного антиобтика в клинической практике. В этой связи, желательно проводить уточнение спектра клинической противомикробной активности с учетом региональных противомикробных руководств (стандартов). Цефазолин активен в отношении грамположительных (Staphylococcus aureus, метициллин-чувствительные) микроорганизмов и грамотрицательных (
Не эффективен в отношении штаммов Citrobacter, штаммов Enterobacter (в том числе Enterobacter cloaci, Enterobacter aerogenes), Morgana morganii, Proteus stuartii, Proteus vulgaris, штаммов Pseudomonas, штаммов Serratia, индолположительных штаммов Proteus., Klebsiella pneumonia, Mycobacterium tuberculosis, анаэробных микроорганизмов, метициллинрезистентных штаммов Staphylococcus aureus, Providencia rettgeri.
Виды, которые могут приобретать устойчивость:
Streptococcus β-гемолитические группы А, B, С и G; Staphylococcus epidermidis; (метициллин-чувствительные), Streptococcus pneumonia, Haemophilus influenza.
Фармакокинетика
TCmax при в/м введении в дозе 1000 мг – 1 ч; Cmax – 64 мкг/мл; после в/в введения TCmax – в конце инфузии, после в/в введения 1000 мг Cmax – 180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердца и сосудов, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани.
В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объем распределения – 0,12 л/кг. Связь с белками плазмы – 85 %. T½ при в/м введении – 1,8 ч, при в/в введении – 2 ч. При нарушении функции почек T½ – 20 – 40 ч. У пациентов с циррозом печени период полувыведения лекарственного средства (ЛС) значительно сокращается.Данные о фармакокинетике пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы отсутствуют. Данные о фармакокинетике ЛС у детей и пожилых людей отсутствуют.
Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза (в т.
ч. гонорея), кожи и мягких тканей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), эндокардит, сепсис.
Периоперационная профилактика. При хирургических операциях с повышенным риском инфекций, вызванных анаэробными возбудителями, например, в колоректальной хирургии, при вагинальной гистерэктомии, холецистэктомии у пациентов с высоким риском (старше 70 лет, с острым холециститом, механической желтухой или камнями общего желчного протока) в сочетании с соответствующими препаратами, активными против анаэробов.
Перед лечением следует определить чувствительность возбудителя к цефазолину (если возможно), хотя терапия может быть начата до получения результатов.
Необходимо учитывать официальные руководства по надлежащему использованию антибактериальных средств.
Внутримышечно, внутривенно (струйно и капельно).
При инфекциях, вызванных высоко чувствительными организмами, обычная доза для взрослых составляет 1 – 2 г в сутки, которые вводят в два или три приема каждые 8 или 12 ч. При инфекциях, вызванных менее чувствительными организмами, обычная доза составляет 3 – 4 г в день, которые вводят в три или четыре дозы каждые 6 или 8 ч.
Обычная доза для лечения инфекций легкой степени тяжести, вызванных чувствительными грамположительными кокками: 250 мг – 500 мг цефазолина каждые 8 ч; инфекций средней тяжести и тяжелых: 500 мг – 1 г каждые 6 – 8 часов; неосложненых инфекций мочевыводящих путей: 1 г каждые 12 ч, пневмококковой пневмонии: 500 мг каждые 12 ч. При тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 6 г в день, разделенных на 3 или 4 введения каждые 6 или 8 ч.
При тяжелых, жизнеугрожающих инфекциях (эндокардит, септицемия): 1 – 1,5 г каждые 6 ч. В редких случаях, доза может быть увеличена до 12 г/день. Средняя продолжительность лечения составляет 7 – 10 дней.
Для профилактики послеоперационной инфекции – в/в, 1 – 2 г за 0,5 – 1 ч до операции, 0,5 – 1 г – во время операции и по 0,5 – 1 г – каждые 6 – 8 ч в течение первых суток после операции. В случае длительных хирургических вмешательств (2 ч и более) цефазолин можно дополнительно вводить, если это необходимо, во время операции с соответствующими интервалами, чтобы обеспечить достаточный уровень антибиотика в сыворотке крови и тканях. Между введением повторных доз рекомендуется соблюдать интервал 4 часа от первой предоперационной дозы. В
Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК): при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1,5 мг% и менее можно вводить полную дозу; при КК 54 – 35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3 – 1,6 мг% можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 ч; при КК 34 – 11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 4,5 – 3,1 мг % – ½ дозы с интервалами 12 ч; при КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4,6 мг% и более – ½ обычной дозы каждые 18 – 24 ч.
Все рекомендованные дозы применяются после первоначальной нагрузочной дозы, соответствующей тяжести инфекции. У пациентов, находящихся на гемодиализе, режим лечения зависит от условий диализа. Детям в возрасте 1 мес и старше (с массой тела менее 40 кг). Инфекции, вызванные чувствительными организмами: 25 – 50 мг/кг массы тела в сутки. Разовые дозы рекомендуется вводить каждые 6, 8 или 12 ч. Инфекции, вызванные менее чувствительными организмами, или в случае тяжелого течения: до 100 мг/кг массы тела в сутки. Разовые дозы рекомендуется вводить каждые 6 или 8 ч. Недоношенные дети и новорожденные менее 1 месяца: безопасность не установлена, применение не рекомендуется.
У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений КК: при КК 70 – 40 мл/мин – 60 % от средней суточной дозы и вводят каждые 12 ч; при КК 40 – 20 мл/мин – 25 % средней суточной дозы с интервалом в 12 ч; при КК 5 – 20 мл/мин – 10 % средней суточной дозы каждые 24 ч.
Приготовление растворов для инъекций и инфузий: 1 г лекарственного средства растворяют в 4 мл воды для инъекций. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной «ударной» дозы. Разовые дозы, превышающие 1 г и предназначенные для внутривенного введения, рекомендуется вводить путем инфузий в течение от 30 до 60 минут. Для внутривенного болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно, в течение 3 – 5 мин. Для в/в капельного введения ЛС разводят 50 – 100 мл 5 % или 10 % раствора декстрозы, 0,9 % раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5 % раствора натрия гидрокарбоната.
В виду болезненности внутримышечного введения в качестве растворителя может быть использован 0,25 % раствор новокаина.
Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения ЛС. Для применения пригодны только прозрачные свежеприготовленные растворы.
В случае известной гиперчувствительности к пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам, должно быть уделено внимание возможности перекрёстной чувствительности (см.
раздел «Противопоказания»).
Для всех бета-лактамных антибактериальных средств были зарегистрированы тяжёлые, а иногда и смертельные реакции гиперчувствительности. В случае тяжёлых реакций гиперчувствительности лечение цефазолином должно быть немедленно прекращено и начаты адекватные лечебные мероприятия.
Перед началом лечения следует установить, имеет ли пациент в анамнезе тяжёлые реакции гиперчувствительности на цефазолин, к другим цефалоспоринам или любому другому типу бета-лактамных средств. Необходимо соблюдать осторожность, если цефазолин применяется пациентам с историей нетяжёлой повышенной чувствительности к другим бета-лактамным средствам.
Во время лечения цефазолином возможно получение положительных прямой и непрямой проб Кумбса, а также ложноположительной реакции мочи на сахар.
Антибиотик-ассоциированная диарея и псевдомембранозный колит. При развитии тяжелой и упорной диареи на фоне терапии цефазолином следует принимать во внимание возможность возникновения антибиотик-ассоциированной диареи или псевдомембранозного колита. Это потенциально летальные осложнения терапии, поэтому введение цефазолина должно быть немедленно прекращено и начато соответствующее лечение. Для лечения диареи не допускается назначение препаратов, угнетающих перистальтику ЖКТ. Следует соблюдать осторожность при назначении цефазолина пациентам с заболеваниями ЖКТ в анамнезе (особенно колитом).
Почечная недостаточность. У пациентов с нарушениями функции почек следует отрегулировать режим применения ЛС, учитывая степень нарушения функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»). Функцию почек следует периодически мониторировать у пациентов из групп риска, которые получают цефазолин: тяжелобольные пациенты, которым цефазолин вводят в максимальных дозах, одновременное назначение цефазолина с нефротоксическими препаратами (аминогликозиды, петлевые диуретики).
У пациентов с почечной недостаточностью применение цефазолина может быть связано с судорогами.
Развитие микробной устойчивости. Длительное применение цефазолина может спровоцировать селекцию цефазолин-резистентных штамов микроорганизмов. Пациентов следует тщательно обследовать с целью своевременного выявления суперинфекции такими штаммами и проведения соответствующих лечебных мероприятий.
Нарушение свертываемости крови. В исключительно редких случаях лечение цефазолином может привести к нарушениям свертываемости крови. К факторам риска относятся: дефицит витамина К или влияние других механизмов на свёртываемость крови (парентеральное питание, недоедание, нарушения функций печени и почек, тромбоцитопения, вызванная лекарственными средствами, например, гепарином или пероральными антикоагулянтами), заболевания, ассоциированные с нарушениями свёртывания (гемофилия), заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, при которых может возникнуть или усиливаться кровотечение, или пациенты, стабилизированные на антикоагулянтной терапии.
У этих пациентов следует контролировать протромбиновое время или МНО. При необходимости (пониженном содержании витамина К) следует дополнительно вводить витамин К (10 мг в неделю).Пациентам с показаниями к ограничению употребления натрия следует принимать во внимание, что в одном флаконе цефазолина содержится около 0,05 г натрия. Вследствие содержания ионов натрия ЛС Цефазолин непригодно для интратекального введения – может спровоцировать судороги.
Антибиотики и синтетические противомикробные средства. Обладает антагонизмом с бактериостатическими противомикробными средствами (тетрациклинами, сульфаниламидами, эритромицином, левомицетином).
Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами и тетрациклинами (взаимная инактивация).
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций.
Антикоагулянты и витамин К. Цефазолин может вызывать нарушения метаболизма витамина К, особенно в случаях его дефицита, спровоцировать геморрагический синдром. У лиц, которые принимают антикоагулянты (варфарин, гепарин), а также у пациентов с дефицитом витамина К (или факторами предрасполагающими к нему) требуется мониторинг протромбинового времени. Факторами риска, предрасполагающими к усилению антагонистического влияния цефазолина в отношении витамина К, являются тяжелая инфекция, воспаление, пожилой возраст и общее тяжелое состояние пациента. В этом случае может потребоваться заместительная терапия витамином К1.
Не рекомендуется одновременный прием с диуретиками.
При одновременном применении цефазолина и «петлевых диуретиков» происходит блокада его канальцевой секреции.
Нефротоксическое действие. Нефротоксическое действие цефазолина усиливается при одновременном применении с нефротоксическими антибиотиками (аминогликозидами, колистином, полимиксином В), йодсодержащими рентгенконтрастными средствами, препаратами платины, метотрексатом в высоких дозах, некоторыми противовирусными средствами (ацикловиром, фоскарнетом), пентамидином, циклоспорином, такролимусом, диуретиками. При совместном применении с данными группами препаратов у пациентов следует мониторировать функции почек.
Фармацевтически несовместим с препаратами крови и растворами белковых гидролизатов. Растворы цефазолина нельзя смешивать с аминогликозидами, тетрациклинами, эритромицином, аскорбиновой кислотой, растворами витаминов группы В, блеомицина сульфата, колистином, полимиксином В сульфатом, глюцептатом кальция, глюконатом кальция и циметидином. Не рекомендуется смешивать с амобарбиталом и пентобарбиталом, а также другими барбитуратами для инъекций.
Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, анальный зуд, генитальный зуд, токсический эпидермальный некролиз, бронхоспазм, эозинофилия, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).
Общие нарушения: общее недомогание, усталость, боль в груди.
Со стороны нервной системы: головокружение, судороги.
Со стороны органов дыхания: плеврит, одышка или затрудненное дыхание, кашель.
Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) – нарушение функции почек: нефропатия, протеинурия, интерстициальный нефрит (в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики содержания азота мочевины и креатинина в крови).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, редко – холестатичеcкая желтуха, гепатит, анорексия.
Со стороны органов кроветворения: гранулоцитопения, лейкопения, нейтропения, лимфоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, лейкоцитоз, гранулоцитоз, моноцитоз, базофилия, нарушения коагуляции (свертывания), гемолитическая анемия, кровотечения, в редких случаях: снижение гемоглобина и/или уровня гематокрита, анемия, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения.
При длительном лечении: дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит), инфекции половых органов, вагинит, вульвовагинит.
Лабораторные показатели: положительная реакция Кумбса, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение концентрации щелочной фосфатазы, гамма-глутамил трансферазы, билирубина и/или лактатдегидрогеназы в сыворотке крови, увеличение протромбинового времени, гипергликемия, гипогликемия.
Побочные эффекты, которые были зафиксированы при лечении другими цефалоспоринами: кошмары, головокружение, гиперактивность, нервозность или беспокойство, бессонница, сонливость, слабость, покраснение, нарушение цветового зрения, спутанность сознания и эпилептическая активность.
Местные реакции: при в/м введении – болезненность (в месте введения), при в/в введении – флебит.
При введении высоких доз возникает воспаление и флебит в области введения (при внутривенном введении). Возможно головокружение, головная боль, возбуждённое состояние, миоклонии, парестезии и боли в области введения. При нарушении функции почек – могут возникать судороги. При лабораторных исследованиях – отмечается повышение уровня креатинина, мочевины, активности трансаминаз, билирубина, положительная проба Кумбса, тромбоцитоз или тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, увеличение протромбинового времени.
Меры помощи включают: прекращение введения цефазолина, контроль состояния жизненно-важных функций организма, при появлении судорог – противосудорожную терапию. В случаях тяжелой передозировки, если пациент не отвечает на проведение симптоматической терапии, возможно проведение гемодиаиза. Специфического антидота – нет.
Цефазолин инструкция по применению, цена в аптеках Украины, аналоги, состав, показания | Cefazolinum порошок для раствора для инъекций
цефазолин ((6К,7К.)-3-[(5-метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)тиометил]-8-оксо-7-[2-(1Н-тетразол-1-ил)ацетамидо] -5-тиа-1-азабицикло[4,2,0]окт-2-ене-2-карбоксилат натрия) — антибиотик с широким спектром бактерицидного действия. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp.
, образующих и не образующих пенициллиназу, большинства штаммов Streptococcus spp., в том числе пневмококков, Corinebacterium diphtheriae), грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Enterobacter aerogenes, Neisseria gonorrhoeae). Устойчивы к антибиотику индолположительные штаммы протея (P. morgani, P. vulgaris, P. rettgeri), a также Pseudomonas aeruginosa. Препарат не действует на риккетсии, вирусы, грибы, простейшие. Как и пенициллины, угнетает синтез клеточной стенки бактерий.
При в/м введении быстро всасывается; около 90% цефазолина связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация в плазме крови при в/м введении наблюдается через 1 ч после инъекции. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется 8–12 ч.
При в/в введении создается более высокая концентрация в крови, но препарат выделяется быстрее (период полувыведения около 2 ч).
Цефазолин хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма. Практически не метаболизируется; большая часть введенной дозы выводится в неизмененном состоянии с мочой (около 90%), с желчью выводится незначительное количество цефазолина. Проникает через плацентарный барьер в амниотическую жидкость и кровь пуповины. В очень низкой концентрации определяется в грудном молоке. Хорошо проникает через воспаленную синовиальную оболочку в полости суставов.
инфекции у взрослых и детей, вызванные чувствительными к препарату грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами: пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры; перитонит, септицемия, эндокардит, остеомиелит, раневая инфекция, инфицированные ожоги; инфекции мочевых путей; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции опорно-двигательного аппарата и др.
в/м и в/в (струйно или капельно). Для в/м введения содержимое флакона ex tempore разводят в 4–5 мл изотонического р-ра натрия хлорида или стерильной воды для инъекций и вводят глубоко в мышцу.
Для в/в струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического р-ра натрия хлорида и вводят медленно в течение 3–5 мин. При в/в капельном введении 0,5–1 г препарата разводят в 100–250 мл изотонического р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы; введение производят в течение 20–30 мин (скорость введения — 60–80 капель в 1 мин). Суточная доза препарата составляет для взрослых 1–4 г (иногда более) и зависит от тяжести инфекции, вида возбудителя и его чувствительности к антибиотику.
Разовая доза препарата для взрослых при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, составляет 0,25–0,5 г каждые 8 ч. При инфекциях дыхательных путей средней степени тяжести, вызванных пневмококками, и при инфекциях мочевых путей препарат назначают по 0,5–1 г каждые 12 ч. При заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, препарат назначают по 0,5–1 г каждые 6–8 ч.
При тяжелых инфекциях (сепсис, эндокардит, перитонит, деструктивная пневмония, острый гематогенный остеомиелит, осложненные урологические инфекции) суточная доза препарата может быть повышена до 6 г (максимальная доза) с интервалом между введениями 6–8 ч.
Детям в возрасте старше 1 мес препарат назначают в суточнй дозе 20–50 мг на 1 кг массы тела (в 3–4 приема), при тяжелых инфекциях — 90–100 мг/кг (максимальная доза). Средняя продолжительность лечения составляет 7–10 дней.
При назначении препарата пациентам с нарушением функции почек режим дозирования должен быть соответствующим образом изменен. У взрослых схему лечения корригируют, снижая дозу препарата и увеличивая интервалы между введениями. Начальная доза препарата независимо от степени нарушения функции почек составляет 0,5 г. Рекомендованные дозы для лечения взрослых с нарушением функции почек:
| Клиренс креатинина, мл/мин | Суточная доза, г | Разовая доза, г | Интервал между введениями, ч |
| Более 80 | 1–4 | 0,5–1 | 4–8 |
| 80–50 | 1–2 | 0,5–1 | 6–8 |
| 50–20 | 0,5–1 | 0,5 | 12–24 |
| Менее 20 | 0,5 | 0,25–0,5 | 12–24 |
При нарушении функции почек у детей сначала вводят обычную разовую дозу препарата, затем последующие дозы корригируют с учетом степени почечной недостаточности.
| Клиренс креатинина, мл/мин | % от суточной дозы | Кратность введения | Интервал между введениями, ч |
| 70–40 | 60 | За 2 введения | 12 |
| 40–20 | 25 | За 2 введения | 12 |
| Менее 5 | 10 | 1 введение | 24 |
повышенная чувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и пенициллинам, период беременности. Цефазолин-Дарница не назначают детям в возрасте до 1 мес, в том числе недоношенным детям.
возможны аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, эозинофилия, анафилаксия), транзиторное повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови. У больных с предшествующими нарушениями функции почек при лечении Цефазолином-Дарница (в дозе 6 г/сут) возможны проявления нефротоксичности препарата (повышение уровня азота мочевины и креатинина в сыворотке крови), в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики этих показателей.
Возможны также нарушения со стороны пищеварительного тракта (тошнота, рвота, симптомы колита и др.). При длительном применении могут развиться дисбактериоз, суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату возбудителями.
В/м введение может быть болезненным, при в/в возможно развитие флебита.
в случае развития аллергических реакций препарат отменяют и назначают десенсибилизирующую терапию.
Следует помнить о возможности развития перекрестных аллергических реакций с другими цефалоспориновыми антибиотиками, а также с антибиотиками пенициллинового ряда.
Во время лечения препаратом могут отмечаться ложноположительные результаты глюкозурических тестов, проводимых с использованием р-ра Бенедикта, р-ра Фейлинга или таблеток Клинитест. Препарат не оказывает влияния на результаты глюкозурических тестов, проводимых с помощью ферментных методов.
В период кормления грудью препарат применяют с осторожностью.
Для применения пригодны только прозрачные свежеприготовленные р-ры препарата.
р-р Цефазолина-Дарница нельзя смешивать в одном объеме с другими антибиотиками.
Экскреция Цефазолина-Дарница снижается при одновременном приеме с пробенецидом. Препарат не следует применять одновременно с антикоагулянтами, активными диуретиками (фуросемид, кислота этакрновая).
парентеральное введение в высоких дозах, превышающих рекомендуемые, может вызвать головокружение, парестезии и головную боль. При передозировке препарата или его кумуляции у больных с хронической почечной недостаточностью могут возникнуть нейротоксические явления, при этом отмечается повышенная судорожная готовность, генерализованные клонико-тонические судороги, рвота и тахикардия.
Препарат выводится из организма при гемодиализе; перитонеальный диализ менее эффективен.
в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.
Цефазолин — согласно АТС-классификации цефалоспориновый антибиотик первого поколения.
Цефазолин: особенности химического строения
Цефалоспорины — это полусинтетические производные антибиотиков, выделенных из гриба Cephalosporinum acremonium.
Данная группа антибактериальных средств включает цефазолин, цефтриаксон, цефтазидим, цефепим и другие. Объединяет все цефалоспорины то, что в химической структуре данных антибиотиков — 7-аминоцефало-спорановая кислота.
Цефалоспорины по химическому строению относятся к β-лактамным антибиотикам. Однако в отличие от пенициллинов, содержащих в своей химической структуре тиазолидиновое кольцо, цефалоспорины содержат дигидротиазиновое кольцо (Харкевич Д.А., 2010).
Цефазолин: когда эффективен препарат?
Цефалоспорины — это бактерицидные антибиотики, их действие направлено на ингибирование бактериального фермента транспептидазы, что приводит к нарушению биосинтеза бактериальной клеточной стенки (Харкевич Д.А., 2010).
Цефалоспорины характеризуются широким спектром действия. Они не разрушаются пенициллиназой стафилококков, но могут разрушаться β-лактамазами.
Цефазолин как представитель I поколения высокоэффективен в отношении ряда грамположительных бактерий, в том числе пневмококков, стрептококков, стафилококков, некоторых грамотрицательных бактерий (кишечной палочки, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis).
Он неактивен в отношении синегнойной палочки, Enterobacter, Serratia marcescens, Bacteroides fragilis. Также, назначая цефазолин, следует помнить, что он практически не проникает через ГЭБ (Харкевич Д.А., 2010). Может наблюдаться перекрестная сенсибилизация с пенициллинами — необходимо рассмотреть возможность назначения препаратов из других групп пациентам, имеющим в анамнезе аллергию на пенициллины.
Цефазолин может применяться при широком спектре заболеваний, вызванных чувствительными к данному антибактериальному средству микроорганизмами, включая инфекции дыхательных путей, мочеполовой системы, кожи и мягких тканей (в том числе целлюлита), опорно-двигательного аппарата, желчевыводящих путей. Цефазолин может применяться в комплексной терапии сепсиса, а также с профилактической целью в периоперационный период (инструкция МЗ Украины).
В терапии инфекций, вызванных чувствительным к метициллину Staphylococcus aureus (MSSA) отдают предпочтение β-лактамным антибиотикам, в том числе цефазолину.
Как правило, антистафилококковые пенициллины рекомендуются в качестве препаратов первого ряда, а цефазолин — препарат второго ряда (как альтернатива) (Eljaaly K. et al., 2018).
Цефазолин: терапевтическая эффективность, подтвержденная исследованиями
Перипротезная инфекция развивается у 0,4–2% пациентов, перенесших эндопротезирование коленного сустава, и считается одним из наиболее опасных осложнений. Золотистый стафилококк и эпидермальный стафилококк являются причиной более 50% всех инфекционных осложнений эндопротезирования суставов. Во всех странах цефазолин — наиболее часто периоперационно применяемый антибиотик при артропластике. Рекомендуется вводить профилактическую дозу препарата за 60 мин до начала оперативного вмешательства. В то же время после парентерального применения пиковая концентрация цефазолина в костях достигается через 40 мин; Т½ из сыворотки крови — 108 мин, Т½ из костей — 42 мин. Принимая во внимание данную фармакокинетику цефазолина, рекомендуется введение цефазолина не более чем за 30 мин до начала оперативного вмешательства.
Такой режим введения препарата обеспечивает Cmax цефазолина в костях и тканях сустава на протяжении операции (Bicanic G. et al., 2014).
В результате одного метаанализа, в который вошли 14 исследований, было зафиксировано, что цефазолин может быть столь же эффективен, как и антистафилококковые пенициллины, в отношении метициллинчувствительного золотистого стафилококка (MSSA), обладая при этом лучшим профилем безопасности и меньшей стоимостью. Отмечена более низкая частота нефротоксичности, развития острого интерстициального нефрита, гепатотоксичности, реакций гиперчувствительности и прекращения приема препарата из-за побочных реакций при применении цефазолина по сравнению с пенициллинами. Авторы метаанализа рекомендуют цефазолин как препарат выбора для терапии инфекций, вызванных MSSA (Eljaaly K. et al., 2018).
Бактериемия, вызванная Staphylococcus aureus, приводит к значительному риску летального исхода и особенно опасна для пациентов пожилого возраста и пациентов, госпитализированных в отделение интенсивной терапии.
В настоящее время ведутся поиски оптимальной терапии бактериемии.
В одном из исследований оценивалась эффективность комбинации цефазолина и эртапенема в терапии бактерииемии, вызванной Staphylococcus aureus, как чувствительным, так и резистентным к метициллину. Терапевтический эффект комбинации эртапенем+цефазолин оценивался in vitro и in vivo на модели бактериальной инфекции кожи у мышей. Пришли к выводам, что эртапенем и цефазолин продемонстрировали синергизм терапевтического действия. Зафиксирована более высокая эффективность комбинированной терапии эртепенем+цефазолин по сравнению с монотерапией каждым из этих препаратов как in vitro, так и in vivo. Необходимы дальнейшие клинические исследования для оценки эффективности этой комбинации в терапии бактериемии (Sakoulas G. et al., 2016).
В другом исследовании оценивались фармакодинамика цефазолина и его эффективность в профилактике инфекционных осложнений при кардиохирургических вмешательствах с применением аппарата искусственного кровообращения.
В результате выявили, что для достижения максимального терапевтического эффекта необходимо применение эффективных доз антибиотика на протяжении всего хирургического вмешательства и раннего послеоперационного периода.
Одним из наиболее серьезных осложнений кардиохирургический операций является медиастенит. Для снижения риска развития инфекционных осложнений и связанного с ними риска летального исхода рекомендуются применение цефазолина за 60 мин до начала оперативного вмешательства, введение его каждые 4 ч во время операции и каждые 8 ч в течении 48 ч после окончания оперативного вмешательства (Zelenitsky S.A. et al., 2018).
Длительная антибактериальная терапия является стандартом лечения угревой болезни. В то же время она может быть связана с развитием ряда побочных эффектов, в том числе развитием резистентности бактериальной микрофлоры. Наиболее частыми возбудителями при угревой болезни являются золотистый и эпидермальный стафилококки. Эти возбудители чувствительны к цефазолину.
В одном из исследований продемонстрирована высокая эффективность данного препарата в терапии угревой болезни. При этом эффективность применения 10-дневного курса цефазолина была сопоставима с 21-дневным курсом приема доксициклина (Батурин В.А., Шиханова Е.Н., 2008).
В другом клиническом исследовании была продемонстрирована эффективность применения цефазолина в профилактике инфекционного осложнения кесарева сечения. Было зафиксировано, что данный препарат проникает в лохии (послеродовый секрет) в концентрациях, превышающих минимальные подавляющие концентрации для S. aureus, S. agalactiae, E. coli, K. pneumoniae и E. aerogenes (Коробков Н.А., 2017).
В исследованиях продемонстрирована и хорошая клиническая эффективность цефазолина в терапии тонзиллита у детей (Павлова Е.Б. И соавт., 2013).
Бактериальная пневмония: актуален ли цефазолин?
Внебольничная пневмония — наиболее часто отмечаемый тип пневмонии.
Количество случаев внебольничной пневмонии (ВП) составляет 2–15 на 1000 человек в год. 20–50% пациентов с ВП требуют госпитализации. Риск развития ВП значительно выше у лиц пожилого возраста по сравнению с лицами трудоспособного возраста. В странах ЕС ежегодно регистрируется более 2,5 млн случаев пневмонии у детей, что составляет около 50% всех случаев госпитализации детей. ВП является причиной 7,5% случаев лихорадки у младенцев в возрасте до 3 мес и 13% инфекционных заболеваний в течение первых 2 лет жизни ребенка. Риск летального исхода среди госпитализированных пациентов колеблется в пределах 5–15% и повышается до 20–50% у пациентов, которым требуется помощь в отделении интенсивной терапии (ОИТ) (Torres A. et al., 2016).
Клинический диагноз пневмонии обычно можно установить на основании клинических признаков, симптомов и данных рентгенологического исследования грудной клетки (рентгенографии или компьютерной томографии). При этом необходима дифференциальная диагностика с застойной сердечной недостаточностью, тромбоэмболией легочной артерии, аспирационной пневмонией, туберкулезом и т.
д. Определение этиологического микроорганизма также является сложной задачей. В связи с этим при ВП рекомендуется ранняя эмпирическая антибиотикотерапия с учетом наиболее вероятного возбудителя. До 20% случаев тяжелой ВП вызваны полимикробной инфекцией. При этом даже при проведении бакпосева крови для определения возбудителя ВП его не удается выявить у 50–60% больных. Тяжесть течения ВП зависит от возраста пациента (чем старше пациент — тем выше риск тяжелого течения и развития осложнений), наличия сопутствующих заболеваний. Даже если проводятся обширные диагностические процедуры, возбудитель заболевания не выделяется у 50–60% пациентов с тяжелой ВП. Курение и чрезмерное употребление алкоголя являются факторами риска развития пневмонии и тяжести ее течения. У пациентов с ХОБЛ также повышен риск развития ВП. Пневмония остается основной причиной заболеваемости и летального исхода у пациентов с муковисцидозом. Среди других заболеваний, приводящих к повышенному риску развития ВП, — застойная сердечная недостаточность, хронические заболевания почек или печени, рак, сахарный диабет, деменция, цереброваскулярные заболевания и иммунодефицитные состояния (например нейтропения, лимфопролиферативные заболевания, дефицит иммуноглобулинов и СПИД) (Torres A.
et al., 2016).
Есть ли место для цефазолина в терапии ВП сегодня?
Цефазолин не является антибиотиком первой линии для терапии ВП, в то же время, он все еще широко применяется в терапии данного заболевания, особенно при обоснованном подозрении на стафилококковую природу заболевания (Weinberger S.E. еt al., 2009).
Он также может применяться в комплексной терапии госпитальной пневмонии при условии низкого риска MRSA в роли этиологического агента (Andriesse G.I., Verhoef J., 2012). Американское торакальное общество (American Thoracic Society — ATS) рекомендует цефазолин в качестве препарата выбора для лечения пневмонии, вызванной чувствительным к метициллину стафилококком (Kalil A.C. еt al., 2016). Цефазолин может быть альтернативным препаратом при лечении бактериальной ВП у детей в возрасте 1–6 мес при условии низкого риска этиологической роли атипичных микроорганизмов (Постников С.С., 2004).
Цефазолин: заключение
Цефазолин впервые был синтезирован в 1969 г.
(Kumazawa J., Yagisawa M., 2002), однако сегодня он все еще применяется в клинической практике. При эмпирическом назначении цефазолина врачу следует учитывать антибактериальный спектр данного антибиотика. Кроме того, следует помнить, что антибактериальные препараты неэффективны в отношении вирусов (например при ОРВИ), грибковых заболеваний и простейших.
Дата добавления: 03.03.2021 г.
Как разводить Цефазолин
Цефазолин является антибиотиком, который относится к первому поколению группы цефалоспоринов. Его вводят только инъекционно, так как при приеме внутрь (в виде таблеток) он разрушается в желудочно-кишечном тракте, не успевая всасываться в кровь и оказывать антибактериальное действие. Данный антибиотик обладает широким спектром действия, поэтому может применяться для лечения разных инфекций, вызванных чувствительными к нему микробами. Цефазолин применяется для лечения органов почти всех систем, к примеру, половой, мочевыделительной, дыхательной, кожи, суставов и так далее.
Антибиотик Цефазолин выпускается только в форме сухого порошка, который предназначен для внутривенного или внутримышечного введения. Порошок упакован в стеклянные флаконы и герметично укупорен.
Главный терапевтический эффект Цефазолина – уничтожение патогенного микроорганизма, который вызывает инфекционно-воспалительное заболевание.
Цефазолин эффективен против следующих патогенных микроорганизмов:
• Золотистый стафилококк;
• Эпидермальный стафилококк;
• Протей;
• Клебсиеллы;
• Кишечная палочка;
• Виридальный стрептококк;
• Гемолитический стрептококк;
• Диплококк пневмонийный;
• Гноеродный стрептококк;
• Бета-гемолитические стрептококки из группы А;
• Энтеробактерии;
• Сальмонеллы;
• Гемофильная палочка;
• Шигеллы;
• Нейссерии;
• Лептоспиры;
• Трепонемы;
• Спирохеты;
• Клостридии;
• Возбудитель сибирской язвы;
• Коринебактерии.
Как разводить Цефазолин
Для разведения Цефазолина используется 0,5% или 1% раствор новокаина, 1% раствор лидокаина или вода для инъекций. Для внутримышечного введения Цефазолин разводят водой только в случаях индивидуальной непереносимости больным растворов новокаина или лидокаина.
Для внутривенного введения Цефазолин разводится изотоническими растворами, к примеру, 5% раствором глюкозы или 0,9% раствором хлорида натрия.
Как разводить Цефазолин новокаином
Как правило, взрослым на одну инъекцию назначаются 1 грамм препарат. В таком случае в шприц необходимо набрать 5 миллилитров 0,5%-1% раствора новокаина. С флакона отодвинуть защитную фольгу, резиновую крышечку тщательно обработать ватным тампоном, смоченным в спирте. Новокаин необходимо вводить внутрь флакона с Цефазолином, после чего флакон нужно несколько раз встряхнуть до полного растворения препарата и полученный раствор набрать в шприц.
Как разводить Цефазолин детям
Как правило, детям Цефазолин назначается из расчета 25-50 миллиграмм на 1 килограмм массы тела.
при тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 100 миллиграмм на 1 килограмм массы тела ребенка. Для детей лучше приобретать флаконы по 0,5 грамм Цефазолина, во флакон добавить 5 миллилитров новокаина, в результате получится раствор, содержащий в 1 миллилитре 100 миллиграмм лекарственного средства. Если вам нужно выполнить инъекции 400 миллиграмм Цефазолина (на 8 килограмм массы тела ребенка), в шприц нужно набрать 4 миллилитра полученного раствора.
Что всем родителям надо знать о лидокаине: рассказывает педиатр сергей бутрий
Десятилетняя девочка скончалась после укола лидокаина в Омске на прошлой неделе. Ребенок проходил лечение от почечной недостаточности в нефрологическом отделении больницы. После введения внутримышечной инъекции с лидокаином девочка впала в искусственную кому из-за аллергической реакции и утром 8 апреля скончалась.
Аллергия на лидокаин бывает редко, однако аналогичные случаи были зафиксированы и ранее: в Москве в конце прошлого года умерла 36-летняя женщина, а в Якутии по той же причине скончалась журналистка Кристина Гайд.
Известный в соцсетях детский врач Сергей Бутрий взялся прокомментировать ситуацию. «Летидор» делится публикацией доктора.
В блогосфере активно кипят страсти по лидокаину.
В последние дни стали известны сразу несколько случаев негативных реакций на лидокаин, которые закончились гибелью детей и уголовным преследованием врачей и родителей.
Например, эти новости или эти.
Почитать реакцию (комментарии) врачей и пациентов на эти жуткие истории можно, например, тут или здесь.
Что я сам могу добавить по сабжу:
1) Лидокаин — это лекарственное вещество, обладающее обезболивающим эффектом и применяемое в медицине, среди прочего, как препарат для разведения некоторых болезненных внутримышечных антибиотиков (они продаются в виде порошка во флакончике, который надо развести перед применением водой, новокаином или лидокаином). В определенном смысле разводить на лидокаине внутримышечный антибиотик гораздо лучше, чем разводить его на воде для инъекций, так как мы уменьшаем уровень боли от этой манипуляции для ребенка.
Но в плане риска побочных реакций на лидокаин (весьма редких, кстати) тут не все однозначно.
2) Любое лекарственное вещество (как и почти любое вообще вещество) может иногда вызывать анафилаксии или идиосинкразии. Это факт. Поэтому мы и говорим, что медицинское вмешательство — это риск, и он должен быть оправдан (нельзя рисковать без строгих показаний).
Цефазолин: как разводить новокаином для инъекций детям и взрослым?
Из всех антибиотиков цефалоспоринового ряда Цефазолин является наименее токсичным, а значит, достаточно безопасным, насколько это возможно применить к антибиотикам. Данное противомикробное средство имеет широкий спектр использования, однако с непосредственным его применением могут возникнуть вопросы, поскольку препарат нуждается в подготовке. Как разводить Цефазолин для детей и взрослых? Как правильно ставить его уколы?
Цефазолин: показания к применению
Данный антибиотик полусинтетического характера оказывает влияние на большинство одноклеточных микроорганизмов, грамположительные и грамотрицательные бактерии.
В плазме крови сохраняется в течение 12 ч., наибольшей концентрации достигает через 1 ч. после введения внутримышечно или внутривенно. Используется в случае:
- Стафилококка, сифилиса, гонореи, сепсиса
- Воспалений брюшной полости
- Инфекций желчевыводящих и мочевыводящих путей, опорно-двигательного аппарата, ЛОР-органов, дыхательной системы
- Заражения крови
- С целью предотвращения осложнений после операции
Читайте также:
Побочные эффекты чаще всего наблюдаются у людей, имеющих индивидуальную непереносимость цефалоспоринов и пенициллинов, однако возможна реакция организма с повышенной чувствительностью со стороны нервной системы (судороги), пищеварительной, мочевыделительной и кожные проявления (зуд, воспаления, отечность). При длительном применении развивается дисбактериоз.
- Вследствие того, что выводится препарат почками, при любых патологиях данного органа использование Цефазолина должно быть согласовано с лечащим врачом, при этом дозировка всегда уменьшается, препарат вводится однократно, чтобы не допустить его накопления в почках.
- Препарат нельзя использовать при беременности и лактации, а также у детей в возрасте до 1 года, у недоношенных детей. Нежелательно применение Цефазолина при заболеваниях кишечника.
Как подготовить Цефазолин к уколу: инструкция
Поскольку основная форма выпуска данного антибиотика – порошок, он нуждается в предварительной подготовке. В основном используется стерильная вода для инъекций, но иногда его разводят новокаином или лидокаином, тем самым снижая чувствительность области введения. При внутримышечном введении всегда отмечается болезненность укола Цефазолина.
- При введении Цефазолина внутривенно, через капельницу, 1 г порошка растворяют в изотоническом хлориде натрия или растворе глюкозы с 5%-ой концентрацией. Объем жидкости – 250 мл. Длительность процедуры составляет 30 мин., взрослому человеку проводят дважды. Максимальная дозировка – 6 г.
- При введении Цефазолина внутримышечно, через укол, на 0,5-2 г порошка приходится 3 мл воды для инъекций. Также может быть использован хлорид натрия. Для укола внутривенно объем повышают до 10 мл.
- Как разводить Цефазолин новокаином? С этой целью используется 1%-ый раствор новокаина (или меньшая его концентрация), на 1 г Цефазолина приходится 5 мл новокаина.
Также может быть использован хлорид натрия. Для укола внутривенно объем повышают до 10 мл.Сама система разведения порошка жидкостью выглядит так:
- Фольга снимается, крышка обрабатывается медицинским спиртом.
- Жидкость вливается во флакон с порошком.
- Флакон встряхивается, чтобы гранулы растворились.
- Полученный раствор вводится в шприц.
Как разводить Цефазолин детям?
Дозировку данного антибиотика для детей должен прописывать врач, однако в критической ситуации Вы можете рассчитать ее самостоятельно, и также самостоятельно поставить малышу укол.
- На каждый кг чистого веса берется от 25 до 50 мг Цефазолина, в зависимости от чувствительности организма.
- Флакон порошка для детей должен содержать 0,5 г антибиотика, для максимально точной дозировки. При более высокой концентрации (1 г, 2 г) берется 10 и 20 мл жидкости соответственно.
- Во флакон также добавляется вода для инъекций или новокаин, шприцем отменяется нужное количество мл для введения.
При более высокой концентрации (1 г, 2 г) берется 10 и 20 мл жидкости соответственно.Читайте также:
Изложенная выше инструкция и рекомендации по использованию Цефазолина не заменяют консультации специалиста. При проявлении любых побочных эффектов применение антибиотика следует прекратить. Помните, что раствор Цефазолина можно вводить, только если он полностью прозрачный.
инструкция, состав, аналоги, показания, дозировка, противопоказания, побочные эффекты, цена – МедОбоз
Состав и форма выпускаДействующее вещество – цефазолин. Производится в форме порошка-лиофилизата желтоватого цвета, для приготовления инъекций.
ПоказанияАнтибиотик, активен относительно широкого спектра микроорганизмов.
Назначают для лечения пневмоний, абсцессов легких, эмфизем, эмпиемы плевры, бронхитов (в т.ч. тяжелых форм в острой стадии). Эффективен в лечении инфекционных заболеваний кожи, опорно-двигательного аппарата, мягких тканей, мочевыводящих путей, перитонита, эндокардита, септицемии, остеомиелита, а также раневых и ожоговых инфекций.
Проявляет активность относительно широкого спектра патологических микроорганизмов, в том числе стафилококков, пневмококков, энтеробактерий, других.
Следует учитывать, что препарат неэффективен относительно индолположительных штаммов протея, также не воздействует на вирусные, простейшие микроорганизмы, микозы, риккетсии. Обладает свойством, как и препараты пенициллиновой группы, угнетать синтезирование клеточных стенок бактерий.
ПротивопоказанияНе применяется для лечения пациентов с повышенной чувствительностью к антибиотикам цефалоспоринового ряда, а также недоношенных деток и детей, которым еще не исполнилось 30 дней от роду.
Беременность является противопоказанием к применению цефазолина, кроме случаев, когда речь идет о жизни пациентки. Глубоких исследований на беременных не проводилось, т.к. на беременных они не проводятся в принципе.
Способ применения и дозыВводится инъекционно – внутримышечно или внутривенно (как струйно, так и капельно). Порошок из 1 ампулы разводят в 4-5 мл раствора для инъекций, ввести следует глубоко в мышцу. Для струйного введения берут вдвое большее количество раствора – до 10 мл, для внутривенного капельного введения – 1-2 ампулы разводят в 100-250 мл раствора, которые вводятся со скоростью 30 минут (около 60 капель/минута).
В среднем, в зависимости от тяжести течения болезни, индивидуальной чувствительности к цефазолину другим факторам, суточная дозировка составляет от 1 до 4 грамм. Разовая дозировка – от 0,25-0,5 грамма каждые 8 часов (при грамположительных инфекциях) или по 0,5-1 грамму каждые 12 часов (при инфекциях дыхательных путей).
При болезнях, которые вызваны грамотрицательными организмами – по 0,5-1 грамму каждые 6-8 часов.
Максимальная дозировка при тяжелых инфекциях (перитоните, деструктивной пневмонии, острые осложненные урологические инфекционные заболевания, проч.) – до 6 грамм в день, при этом разовую дозу вводят через короткие промежутки в 6-8 часов.
Детская дозировка рассчитывается из расчета от 20 до 50 миллиграмма на 1 кг веса, в зависимости от веса тела и тяжести заболевания. При особо тяжелых случаях – до 100 миллиграмма на 1 кг.
При заболеваниях почек дозу допустимо снизить до приблизительно от 25 до 60% от обычной дозировки по каждой из перечисленных нозологий.
Запрещается смешивать в одном шприце цефазолин и другие антибиотики.
Длительность курса терапии при неосложненных инфекциях обычно от 5 до 14 дней. При улучшении состояния пациента увеличивается интервал между приемами, снижается дозировка. Дозировку и курс лечения корректирует врач.
ПередозировкаБольшие дозы введения (превышающие рекомендованные) может вызвать парестезии, головные боли, при болезнях почек – нейротоксические реакции, повышенный риск возникновения судорог, рвоту, тахикардию.
Показан гемодиализ.
Побочные эффектыМогут возникнуть реакции гиперчувствительности (зуд на коже, эозонофилия), повышение печеночных аминотрансфераз. При заболеваниях почек, которые не были выявлены ранее, возможно проявление нефротоксичности.
При длительном лечении может возникнуть дисбактериоз, суперинфекция, развиться резистентность к препарату.
Внутримышечное введение сопровождается обычно болевыми ощущениями средней тяжести. Внутривенное введение может привести к флебитам (воспаления вен).
Условия и сроки храненияХранится до 3 лет при температуре от +15 до +25°С.
Антибиотик ОАО “Синтез” Амикацин – « Амикацин – антибиотик широкого спектра действия, отличный антибиотик при бронхите, альтернатива цефатоксиму. Чем разводить, как колоть.»
Антибиотики прочно вошли в нашу повседневную жизнь, и сейчас врядли кого можно удивить, что во время того или иного заболевания, в качестве основного лечения врачи с легкостью назначают антибактериальные препараты.
Если антибиотик подобран правильно, облегчение заболевания наступает практически в первые-вторые сутки. Но часто прибегать к помощи одного и того же препарата не стоит, возникает «привыкание» и антибиотик попросту не поможет.
Так получилось и у меня. В течение короткого периода – 1 месяц, мне пришлось дважды обращаться за помощью к антибиотикам, в первый раз это был широко известный цефотаксим, а когда я заболела повторно, врач сказал, что смысла колоть второй раз один и от же препарат нет и назначил антибиотик из группы аминогликозидов – АМИКАЦИН.
Для меня этот препарат в новинку, никогда с ним не встречалась.
- Производитель – ОАО «Синтез» Россия, г Курган
- Дозировка – 500 мг
- Цена флакончика – 32 р50 коп
Препарат относится к антибиотикам широкого спектра действия и может применяться при большом списке заболеваний:
Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к амикацину микроорганизмами: перитонит, сепсис, сепсис новорожденных, инфекции ЦНС (в т.
ч. менингит), инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), эндокардит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, инфицированные ожоги, часто рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей, инфекции желчевыводящих путей.
К сожалению, у препарата не обошлось без серьёзных побочных эффектов:
Со стороны пищеварительной системы: повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, тошнота, рвота.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка; редко – отек Квинке.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи, снижение слуха, вплоть до развития необратимой глухоты, вестибулярные расстройства.
Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, протеинурия, микрогематурия; редко – почечная недостаточность.
Особенно меня впечатлило возможное наступление глухоты и проблемы с почками.
Препарат выпускается в виде порошка, расфасованного в стеклянные “пенициллиновые” флакончики.
Чтобы приготовить из порошка раствор придётся потрудиться. Врач меня предупредил, что разводить препарат необходимо только водой для инъекций или физраствором, использовать новокаин нельзя!
Разводится амикацин легко, порошок растворяется практически за несколько секунд. Раствор получается прозрачный, практически бесцветный.
Препарат, после разведения, не хранится, если во флаконе остался разведённый амикацин, выход один – выбрасывать, использовать остатки для следующего укола нет смысла, препарат в разведенном виде частично теряет свою активность.
Врач назначил мне колоть амикацин внутримышечно два раза в день, в течении пяти дней.
К моей радости, уколы амикацина оказались совсем не болезненными. Я со страхом ждала первого укола, помня о том, какие болючие были инъекции цефотаксима, а тут всё вполне терпимо.
Уколы я колола дважды в день, очень важно соблюдать правильный перерыв между инъекциями, в идеале это 12 часов, но при необходимости его можно сократить до 10.
Я старалась, терпела и колола амикацин пять дней, всего десять уколов.
К счастью я не оглохла, и с почками у меня всё в порядке, а вот обострение хронического бронхита с жутким кашлем и отдышкой прошло.
Я знакома со многими антибиотиками и об их действии на кишечник знаю не понаслышке, но амикацин в этом отношении меня порадовал, дисбактериоз у меня не возник, хотя никаких бак препаратов я не принимала.
Аллергия тоже обошла меня стороной.
Кратко о препарате амикацин:
– альтернативный препарат, если другой антибиотик использовать нельзя
– антибиотик широкого спектра действия
– доступная цена
– мало болезненные уколы
– высокая эффективность
Меня амикацин вылечил очень быстро, через неделю я уже вышла на работу и надоедливый кашель, который порой преследует меня долгое время после обострения хронического бронхита, меня не преследовал.
Хороший эффективный препарат по приятной цене, но конечно же назначать его себе самостоятельно не стоит, назначать такие серьёзные препараты может только врач.
Спасибо за внимание к моему отзыву, не болейте!
Dilution Ancef® -cefazolin – GlobalRPH
Этикетка : охладить.Данные об устойчивости: | |||||
| Лекарство | Стабильность Холодильный | Стабильность Темп. | Восстановленный Флакон / порошок | Банкноты | P-Insert Обновлено |
| Цефазолин порошок | 10 дней при хранении в холодильнике (5 ° C или 41 ° F). | Перед восстановлением хранить при температуре от 20 до 25 ° C (от 68 до 77 ° F). круглосуточно | Порошок | Лекарственные препараты для парентерального введения должны быть ХОРОШО ВСТРАХНУТЫ при восстановлении и визуально проверены на наличие твердых частиц перед введением. Если твердые частицы присутствуют в восстановленных жидкостях, растворы лекарств следует утилизировать.Восстановленные растворы могут иметь цвет от бледно-желтого до желтого без изменения активности. Перед введением парентеральные лекарственные препараты следует проверять визуально на предмет наличия твердых частиц и обесцвечивания, если позволяют раствор и контейнер. Как и в случае других цефалоспоринов, восстановленный цефазолин для инъекций, USP имеет тенденцию к потемнению в зависимости от условий хранения в рамках заявленных рекомендаций. Однако на эффективность продукта это не влияет. Беречь от света. | 02 15 15 |
| Раствор цефазолина | Хранить в морозильной камере, способной поддерживать температуру -20 ° C (-4 ° F). Размороженный раствор стабилен в течение 30 дней при охлаждении (5 ° C / 41 ° F) | Размороженный раствор стабилен в течение 48 часов при 25 ° C / 77 ° F | Решение | Разморозьте контейнер для замороженных продуктов при комнатной температуре (25 ° C / 77 ° F) или при охлаждении (5 ° C / 41 ° F). (ЗАПРЕЩАЕТСЯ ПОГРУЖАТЬ В ВОДЯНУЮ ВАННУ ИЛИ МИКРОВОЛНОВЫМ ИЗЛУЧЕНИЕМ.)Убедитесь в отсутствии утечек, сильно сжав контейнер. Если обнаружены утечки, откажитесь от раствора, так как это может нарушить стерильность. Как и другие цефалоспорины, цефазолин имеет тенденцию к потемнению в зависимости от условий хранения; однако в пределах указанных рекомендаций эффективность продукта не ухудшается. Обращайтесь с контейнерами для замороженных продуктов осторожно. Емкости с продуктами могут быть хрупкими в замороженном состоянии. | 02 29 16 |
Микробиология
Тесты in vitro демонстрируют, что бактерицидное действие цефалоспоринов является результатом ингибирования синтеза клеточной стенки. Было показано, что цефазолин активен против большинства штаммов следующих микроорганизмов как in vitro, так и при клинических инфекциях, как описано в ПОКАЗАНИЯХ И ИСПОЛЬЗОВАНИИ.
грамположительные аэробы
Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие ß-лактамазу)
Staphylococcus epidermidis
Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae и другие штаммы стрептококков, устойчивые ко многим стрептококкам, устойчивым ко многим стрептококкам Methicilllococcus и многим стрептококкам, устойчивым к Methicilllococc.
штаммы энтерококков устойчивы.
Грамотрицательные аэробы
Escherichia coli
Proteus mirabilis
Большинство штаммов индолположительных Proteus (Proteus vulgaris), Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp. И Pseudomonas spp. устойчивы к цефазолину
ПОКАЗАНИЯ И ИСПОЛЬЗОВАНИЕ
ANCEF показан для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:
Инфекции дыхательных путей
Из-за S.pneumoniae, S aureus (включая штаммы, продуцирующие ß-лактамазы) и S. pyogenes.
Инъекционный бензатин-пенициллин считается препаратом выбора при лечении и профилактике стрептококковых инфекций, включая профилактику ревматической лихорадки.
ANCEF эффективен при уничтожении стрептококков из носоглотки; однако данные об эффективности ANCEF для последующей профилактики ревматической лихорадки отсутствуют.
Инфекции мочевыводящих путей
Из-за E.
coli, P. mirabilis.
Кожа и инфекции структуры кожи
Вызывается S. aureus (включая штаммы, продуцирующие ß-лактамазы), S. pyogenes и другими штаммами стрептококков.
Инфекции желчных путей
Из-за E. coli, различных штаммов стрептококков, P. mirabilis и S. aureus.
Инфекции костей и суставов
Вызываются S. aureus.
Генитальные инфекции
(например, простатит, эпидидимит), вызванные E.coli, P. mirabilis.
Септицемия
Из-за S. pneumoniae, S. aureus (включая штаммы, продуцирующие ß-лактамазу), P. mirabilis, E. coli.
Эндокардит
Вызывается S. aureus (включая штаммы, продуцирующие ß-лактамазы) и S. pyogenes.
Для определения чувствительности возбудителя к ANCEF необходимо провести соответствующие исследования на культуру и чувствительность.
Периоперационная профилактика
Профилактическое введение ANCEF до операции, во время и после операции может снизить частоту некоторых послеоперационных инфекций у пациентов, подвергающихся хирургическим процедурам, которые классифицируются как загрязненные или потенциально зараженные (например,g.
, вагинальная гистерэктомия и холецистэктомия у пациентов из группы высокого риска, например, старше 70 лет, с острым холециститом, механической желтухой или камнями желчных протоков в общем протоке).
Периоперационное использование ANCEF также может быть эффективным у хирургических пациентов, у которых инфекция в операционном поле может представлять серьезный риск (например, во время операции на открытом сердце и протезной артропластики).
Профилактическое введение ANCEF обычно следует прекратить в течение 24 часов после хирургической процедуры.В хирургии, когда возникновение инфекции может быть особенно разрушительным (например, операция на открытом сердце и протезирование артропластики), профилактическое введение ANCEF может быть продолжено в течение 3-5 дней после завершения операции.
Если есть признаки инфекции, необходимо получить образцы для посева для идентификации возбудителя, чтобы можно было назначить соответствующую терапию.
(См. АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА.
)
Чтобы уменьшить развитие устойчивых к лекарствам бактерий и поддерживать эффективность ANCEF и других антибактериальных препаратов, ANCEF следует использовать только для лечения или предотвращения инфекций, которые, как доказано или сильно подозреваются, вызваны чувствительными бактериями.Когда доступна информация о культуре и чувствительности, их следует учитывать при выборе или изменении антибактериальной терапии. В отсутствие таких данных местная эпидемиология и особенности восприимчивости могут способствовать эмпирическому выбору терапии.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
ANCEF ПРОТИВОПОКАЗАН У ПАЦИЕНТОВ С ИЗВЕСТНОЙ АЛЛЕРГИЕЙ НА ГРУППУ ЦЕФАЛОСПОРИНОВ АНТИБИОТИКОВ.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
ПЕРЕД НАЧАЛОМ ТЕРАПИИ С ANCEF СЛЕДУЕТ ПРОВОДИТЬ ВНИМАНИЕ, ЧТОБЫ ОПРЕДЕЛИТЬ, БЫЛ У ПАЦИЕНТА ПРЕДЫДУЩИЕ РЕАКЦИИ ГИПЕРЧУВСТВИТЕЛЬНОСТИ НА ЦЕФАЗОЛИН, ЦЕФАЛОСПОРИНГИИ, ПЕННИКИЕСЛИ ДАННЫЙ ПРОДУКТ ПРЕДНАЗНАЧЕН ДЛЯ ПАЦИЕНТОВ, ЧУВСТВИТЕЛЬНЫХ К ПЕНИЦИЛЛИНУ, СЛЕДУЕТ СОБЛЮДАТЬ ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЕ, ПОТОМУ ЧТО Кросс-гиперчувствительность СРЕДИ БЕТА-ЛАКТАМОВЫХ АНТИБИОТИКОВ ДОЛЖНА ДОКУМЕНТИРОВАТЬСЯ И МОЖЕТ ВОЗНИКНОВИТЬСЯ У ВСЕХ ПАЦИЕНТОВ С БОЛЕЗНЬЮ ДО 10%.
В СЛУЧАЕ АЛЛЕРГИЧЕСКОЙ РЕАКЦИИ НА ANCEF ПРЕКРАТИТЕ ЛЕЧЕНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫМ ПРЕПАРАТОМ. СЕРЬЕЗНЫЕ ОСТРЫЕ РЕАКЦИИ ГИПЕРЧУВСТВИТЕЛЬНОСТИ МОГУТ ТРЕБУЕТСЯ ЛЕЧЕНИЕ ЭПИНЕФРИНОМ И ДРУГИМИ НЕОТЛОЖНЫМИ МЕРЫ, ВКЛЮЧАЯ КИСЛОРОД, ЖИДКОСТЬ ДЛЯ В / В, АНТИГИСТАМИНЫ, КОРТИКОСТЕРОИДЫ, АМИНЫ-ПРЕССОРЫ И ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ.
О псевдомембранозном колите сообщалось при применении почти всех антибактериальных средств, включая цефазолин, и его тяжесть может варьироваться от легкой до опасной для жизни. Поэтому важно учитывать этот диагноз у пациентов с диареей после приема антибактериальных средств.
Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную флору толстой кишки и может привести к чрезмерному росту клостридий. Исследования показывают, что токсин, вырабатываемый Clostridium difficile, является основной причиной «антибиотико-ассоциированного колита».
После установления диагноза псевдомембранозный колит следует начать лечебные мероприятия. Легкие случаи псевдомембранозного колита обычно поддаются отмене препарата.
В умеренных и тяжелых случаях следует рассмотреть вопрос о лечении с помощью жидкостей и электролитов, белковыми добавками и лечением пероральными антибактериальными препаратами, клинически эффективными против колита, вызванного C. difficile
Корректировка дозировки для пациентов с пониженной функцией почек
ANCEF может использоваться у пациентов с пониженной функцией почек со следующими дозировками: Пациенты с клиренсом креатинина 55 мл / мин.или выше или креатинин сыворотки 1,5 мг% или меньше можно давать полные дозы. Пациенты с клиренсом креатинина от 35 до 54 мл / мин . или креатинин сыворотки от 1,6 до 3,0 мг% также можно назначать полными дозами, но дозировку следует ограничивать интервалом не менее 8 часов. Пациенты с клиренсом креатинина от 11 до 34 мл / мин . или креатинин сыворотки от 3,1 до 4,5 мг% следует вводить 1/2 обычной дозы каждые 12 часов. Пациенты с клиренсом креатинина 10 мл / мин.
или менее или креатинин сыворотки 4,6 мг% или выше следует вводить 1/2 обычной дозы каждые 18–24 часа. Все рекомендации по уменьшенной дозировке применяются после начальной ударной дозы, соответствующей тяжести инфекции.
ДОЗИРОВКА И ПРИМЕНЕНИЕ
Обычная дозировка для взрослых
| Тип инфекции | Доза | Частота |
| Инфекции средней и тяжелой степени | От 500 мг до 1 грамма | каждые 6-8 часов. |
| Легкие инфекции, вызванные чувствительными грамположительными кокками | от 250 мг до 500 мг | каждые 8 часов |
| Острые неосложненные инфекции мочевыводящих путей | 1 грамм | каждые 12 часов |
| Пневмококковая пневмония | 500 мг | каждые 12 часов |
| Тяжелые, опасные для жизни инфекции (например, эндокардит, сепсис) * | от 1 грамма до 1,5 грамма | каждые 6 часов |
* В редких случаях использовались дозы до 12 граммов ANCEF в день.
Дозирование через почки :> 55 / каждые 6-8 часов || 35-54 / q8h || 11-34 / 50% от обычной дозы каждые 12 часов || <10 мл / мин / 50% до полной дозы каждые 24-48 часов. || Гемодиализ: 0,5-1 г после диализа
Периоперационное профилактическое использование
Для предотвращения послеоперационной инфекции при инфицированной или потенциально зараженной хирургии рекомендуемые дозы:
а. 1 грамм внутривенно или внутримышечно за полчаса до 1 часа до начала операции.
г. Для длительных оперативных вмешательств (например,g., 2 часа или более), от 500 мг до 1 грамма внутривенно или внутримышечно во время операции (введение изменяется в зависимости от продолжительности оперативного вмешательства).
г. От 500 мг до 1 грамма внутривенно или внутримышечно каждые 6-8 часов в течение 24 часов после операции.
Важно, чтобы (1) предоперационная доза вводилась как раз (от 1/2 до 1 часа) до начала операции, чтобы адекватные уровни антибиотиков присутствовали в сыворотке и тканях во время начального хирургического разреза; и (2) при необходимости вводить ANCEF через соответствующие промежутки времени во время операции, чтобы обеспечить достаточный уровень антибиотика в ожидаемые моменты наибольшего воздействия инфекционных организмов.
В хирургии, где возникновение инфекции может быть особенно разрушительным (например, операция на открытом сердце и протезирование артропластики), профилактическое введение ANCEF может быть продолжено в течение 3-5 дней после завершения операции.
Педиатрическая дозировка
У педиатрических пациентов общая суточная доза от 25 до 50 мг на кг (приблизительно от 10 до 20 мг на фунт) веса тела, разделенная на 3 или 4 равные дозы, эффективна при самых легких и умеренно тяжелых формах. инфекции.Общая суточная доза может быть увеличена до 100 мг на кг (45 мг на фунт) веса тела при тяжелых инфекциях. Поскольку безопасность применения у недоношенных и новорожденных не установлена, применение ANCEF у этих пациентов не рекомендуется.
| Педиатрическое руководство по дозировке | |||||
| Масса | 25 мг / кг / день Разделено на 3 дозы | 25 мг / кг / день Разделено на 4 дозы | |||
| фунтов | кг | Приблизительная разовая доза мг / каждые 8 часов | Т. (мл) необходимо при разведении 125 мг / мл | Приблизительная разовая доза мг / каждые 6 часов | Т. (мл) необходимо при разведении 125 мг / мл |
| 10 | 4,5 | 40 мг | 0,35 мл | 30 мг | 0,25 мл |
| 20 | 9,0 | 75 мг | 0,60 мл | 55 мг | 0,45 мл |
| 30 | 13,6 | 115 мг | 0,90 мл | 85 мг | 0.70 мл |
| 40 | 18,1 | 150 мг | 1,20 мл | 115 мг | 0,90 мл |
| 50 | 22,7 | 190 мг | 1,50 мл | 140 мг | 1,10 мл |
| Вес | 50 мг / кг / день Разделено на 3 дозы | 50 мг / кг / день Разделено на 4 дозы | |||
| фунтов | кг | Приблизительная разовая доза мг / каждые 8 часов | Т.(мл) необходимо при разведении 225 мг / мл | Приблизительная разовая доза мг / каждые 6 часов | Т. (мл) необходимо при разведении 225 мг / мл |
| 10 | 4,5 | 75 мг | 0,35 мл | 55 мг | 0,25 мл |
| 20 | 9,0 | 150 мг | 0,70 мл | 110 мг | 0,50 мл |
| 30 | 13,6 | 225 мг | 1,00 мл | 170 мг | 0.75 мл |
| 40 | 18,1 | 300 мг | 1,35 мл | 225 мг | 1,00 мл |
| 50 | 22,7 | 375 мг | 1,70 мл | 285 мг | 1,25 мл |
У педиатрических пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина от 70 до 40 мл / мин) должно быть достаточно 60 процентов нормальной суточной дозы в равных дозах каждые 12 часов.У пациентов с умеренными нарушениями (клиренс креатинина от 40 до 20 мл / мин) 25 процентов нормальной суточной дозы, вводимой поровну каждые 12 часов, должно быть адекватным. Педиатрическим пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 20 до 5 мл / мин) можно давать 10 процентов от обычной суточной дозы каждые 24 часа. Все рекомендации по дозировке применяются после начальной ударной дозы.
ВОССТАНОВЛЕНИЕ
Приготовление раствора для парентерального введения
Лекарственные препараты для парентерального введения следует хорошо ВСТРЕШАТЬ при восстановлении и визуально проверять на наличие твердых частиц перед введением.Если твердые частицы присутствуют в восстановленных жидкостях, растворы лекарств следует утилизировать.
—- Хранение / стабильность —-
При восстановлении или разбавлении в соответствии с приведенными ниже инструкциями ANCEF стабилен в течение 24 часов при комнатной температуре или в течение 10 дней при хранении в холодильнике (5 ° C или 41 ° F). Восстановленные растворы могут иметь цвет от бледно-желтого до желтого без изменения активности.
Флаконы с одной дозой
Для внутримышечной инъекции, внутривенной прямой (болюсной) инъекции или внутривенной инфузии разбавьте стерильной водой для инъекций в соответствии со следующей таблицей.ХОРОШО ВСТРЯХНУТЬ.
| Размер флакона | Количество разбавителя | Приблизительная Концентрация | Приблизительно Доступный объем |
| 1 грамм | 2,5 мл | 330 мг / мл | 3,0 мл |
Аптечные флаконы для больших объемов
Добавьте стерильную воду для инъекций, бактериостатическую воду для инъекций или хлорид натрия для инъекций в соответствии с таблицей ниже. ХОРОШО ВСТРЯХНУТЬ. Используйте быстро. (Утилизируйте флакон в течение 4 часов после первого ввода.)
| Размер флакона | Количество разбавителя | Приблизительная Концентрация | Приблизительно Доступный объем |
| 10 грамм | 45 мл | 1 грамм / 5 мл | 51 мл |
| 96 мл | 1 грамм / 10 мл | 102 мл |
флаконы «Piggyback»
Восстановите с помощью 50–100 мл раствора для инъекций хлорида натрия или другого раствора для внутривенного введения, указанного в разделе АДМИНИСТРАЦИЯ.При добавлении разбавителя во флакон дайте возможность воздуху выйти, используя небольшую вентиляционную иглу или накачав шприц. ХОРОШО ВСТРЯХНУТЬ. Вводить однократно с первичными внутривенными жидкостями.
АДМИНИСТРАЦИЯ
Внутримышечно Администрация
Восстановите флаконы со стерильной водой для инъекций в соответствии с приведенной выше таблицей разбавления. Хорошо взболтать до растворения. ANCEF следует вводить в большую мышечную массу. Боль при инъекции при применении ANCEF возникает нечасто.
Внутривенное введение Администрация
Прямая (болюсная) инъекция: после разведения в соответствии с приведенной выше таблицей разбавьте флаконы примерно 5 мл стерильной воды для инъекций.Вводите раствор медленно в течение 3-5 минут напрямую или через трубку пациентам, получающим парентеральные жидкости (см. Список ниже).
Прерывистая или непрерывная инфузия: разбавьте восстановленный ANCEF в 50-100 мл 1 из следующих растворов:
для инъекций хлорида натрия, USP
для инъекций 5% или 10% декстрозы, USP
для инъекций 5% декстрозы в лактатной инъекции Рингера, USP
5% Инъекция декстрозы и 0,9% хлорида натрия, USP
5% декстрозы и 0,45% хлорида натрия для инъекций, USP
5% декстрозы и 0.2% раствор хлорида натрия для инъекций, USP
для инъекций с лактатом Рингера, USP
для инвертированного сахара 5% или 10% в стерильной воде для инъекций
для инъекций Рингера, USP
для инъекций 5% бикарбоната натрия, USP
ANCEF – зарегистрированная торговая марка GlaxoSmithKline.
GlaxoSmithKline
Research Triangle Park, NC 27709
© 2005, GlaxoSmithKline. Все права защищены.
April 2005 AF: L60
(PDF) Стабильность цефазолина натрия в полипропиленовых шприцах и поливинилхлоридных мини-пакетах
ВВЕДЕНИЕ
Цефазолин натрия, полусинтетическое производное пенициллина, имеет
узкий спектр активности, охватывающий некоторые грамположительные
микроорганизмы и несколько грамотрицательных аэробных бактерий.
Несколько авторов изучали стабильность цефазолина
натрия в пакетах из поливинилхлорида (ПВХ), содержащих 5% декстрозы
в воде (D5W), но имеется несколько сообщений о стабильности
этого препарата, приготовленного в 0,9% растворе хлорида натрия.
(физиологический раствор [NS]). Динел и другие1 выполнили количественный микробиологический анализ
растворов, упакованных в пакеты из ПВХ
, и назначили 24-часовой срок годности с хранением либо при температуре комнаты
,, либо в холодильнике.Гупта и Стюарт2
сообщили, что растворы, упакованные в пакеты из ПВХ, были стабильными в течение
5 дней при комнатной температуре и 24 часа при охлаждении.
Растворы (10 мг / мл) были стабильными в течение 24 часов при хранении при
23 ° C после замораживания при –20 ° C в течение 30 дней.3 Аналогичным образом, Faouzi
и другие4 обнаружили, что растворы, приготовленные в D5W, были стабильными в течение 24 часов при комнатной температуре и 48 часов при 4 ° C. Цефазолин
, хранившийся при 4 ° C, был стабильным в течение 30 дней согласно анализу с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ)
.5 В единственном отчете
, найденном в литературе, относительно цефазолина натрия
, разведенного в NS (50 мг / мл), раствор был упакован в пластиковые шприцы
и назначен срок годности 22 дня при хранении
при 5 ° C. и 7 дней при хранении при 25 ° C. 6
Это исследование было предпринято для получения данных о физической совместимости и химической стабильности цефазолина натрия, приготовленного в
D5W, NS или стерильной воде для инъекций после хранения в холодильнике
плюс еще 72 часа хранения при комнатной температуре.
МЕТОДЫ
Физические испытания
pH всех образцов, как описано ниже, был зарегистрирован
в дни 0, 7, 10, 14, 17, 21, 24, 30 и 33 с помощью откалиброванного pH-метра
(Accumet 25, Fisher Scientific Ltd, Непин,
Онтарио). PH-метр калибровали перед каждой серией измерений pH
с буферами pH 4,00 и 7,00.
Цвет и четкость контролировали в каждый момент времени
при освещенном 4-кратном увеличении.Образцы
наблюдались на черном фоне на предмет наличия твердых частиц и на белом фоне
на предмет любого изменения цвета.
Исследование стабильности
Флаконы цефазолина натрия восстанавливали стерильной
водой для инъекций до 100 или 200 мг / мл в соответствии с
вкладыша в упаковку 7 и затем упаковывали в полипропиленовые шприцы
. Исходный раствор дополнительно разбавляли либо
D5W, либо NS для приготовления растворов либо 20 мг / мл, либо
40 мг / мл, которые затем упаковывали в мини-мешки из ПВХ.Для
каждой комбинации концентрация-разбавитель-контейнер было назначено 3
контейнеров на каждый день анализа (дни 0, 7,
,, 14, 21 и 30). Все шприцы и мини-пакеты хранили при температуре 5 ° C
с защитой от света до назначенного дня анализа.
В каждый день анализа достаточно точно отвешивали достаточное количество эталонного цефазолина
(эталонный материал USP, партия LOC345)
для приготовления раствора примерно 1.0 мг / мл в буфере
pH 7.
В нулевой день по одному образцу объемом 5 мл извлекали из каждого контейнера
, предназначенного для этого дня, и переносили в чистую, сухую
пробирку. Эти образцы были проанализированы для определения исходной измеренной концентрации
каждой концентрации –
комбинации разбавитель-контейнер. Эта процедура была повторена
на 7, 14, 21 и 30 дни с использованием рефрижераторных контейнеров
, предназначенных для этих дней анализа.После сбора образцов
в каждый из этих дней исследования контейнеры хранили в течение дополнительных 72 часов
при комнатной температуре (от 21 ° C до 25 ° C)
с выдержкой на свету. На 10, 17, 24 и 33 дни для
обозначенных контейнеров, которые хранились в течение 72 часов при комнатной температуре
с выдержкой на свету, один образец объемом 5 мл
был извлечен из каждого контейнера и перенесен в чистую. ,
пробирка сухая.Все образцы были дополнительно разбавлены и проанализированы
с помощью ВЭЖХ, как описано ниже.
Анализ ВЭЖХ
Хроматографическая системаХимический анализ проводился в соответствии с методом анализа ВЭЖХ
, опубликованным в Фармакопее США,
32-е издание.8 Колонка имела размер 10 мкм, 4,6 × 250 мм C18
аналитическая колонка (Partisil, Phenomenex Inc, Torrance,
California; лот 245407). Система ВЭЖХ состояла из кратковременного насоса iso-
(модель LC-10AT, Shimadzu Scientific Instru-
ments Inc, Колумбия, Мэриленд), детектора с фотодиодной матрицей
(модель SDP-M20A, Shimadzu Scientific Instruments Inc).
при 270 нм и автоинжектор (модель Sil-10AXL, Shimadzu
Scientific Instruments Inc), который вводил образцы объемом 50 мкл.Скорость потока
была установлена на уровне 1,0 мл / мин. Программное обеспечение Class-VP (версия
7.1, Shimadzu Scientific Instruments Inc) использовалось для сбора и анализа данных
.
Проверка анализа
Способность анализа, указывающая на стабильность, была подтверждена
для цефазолина хроматографией образцов, которые были
принудительно разложены добавлением кислоты, щелочи, окисляющего агента
или воздействия ультрафиолета ( УФ-излучение.Кислый образец
получали добавлением 2 капель концентрированной соляной кислоты
к 10 мл исходного раствора (1 мг / мл) (pH около 1,6) и
давая смеси постоять при комнатной температуре (23 ° C). Образец разложения щелочного металла
готовили путем добавления 3 капель 5 н. Гидроксида натрия
к 10 мл исходного раствора цефазолина (pH
около 11,6) и давая смеси постоять при комнатной температуре.
242 Дж CPH – Vol. 64, №4 – juillet – août 2011C JHP – Vol.64, No. 4 – июль – август 2011 г.
Эта единственная копия предназначена только для личного некоммерческого использования.
Чтобы получить разрешение на перепечатку нескольких копий или заказать копии для презентации для распространения, свяжитесь с CJHP по адресу [email protected]
Монографии Фармакопеи США: Цефазолин офтальмологический раствор
Упаковка и хранение— Хранить в герметичных стерильных офтальмологических контейнерах. Хранить в холодильнике.
Маркировка— Пометьте его, чтобы указать, что он предназначен для использования в глазах и не должен использоваться, если присутствует осадок.
Срок годности: 5 дней после даты, когда он был составлен.
Анализ соответствия—Буфер pH 3,6— Перенесите примерно 0,900 г безводного двухосновного фосфата натрия и примерно 1,298 г моногидрата лимонной кислоты в мерную колбу объемом 1 литр, растворите в ней, разбавьте водой до нужного объема и перемешайте.
pH 7,0 Буфер Перенести примерно 5,68 г безводного двухосновного фосфата натрия и примерно 3.63 г одноосновного фосфата калия помещают в мерную колбу объемом 1 л, растворяют, разбавляют водой до объема и перемешивают.
Решение А— Смешайте 900 мл буфера с pH 3,6 и 100 мл ацетонитрила в подходящем контейнере. Полученный раствор пропускают через фильтр с пористостью 5 мкм или меньше и дегазируют.
Решение B— Смешайте 200 мл буфера с pH 3,6 и 800 мл ацетонитрила в подходящем контейнере.Полученный раствор пропускают через фильтр с пористостью 5 мкм или меньше и дегазируют.
Подвижная фаза— Используйте различные смеси раствора A и раствора B, как указано для хроматографической системы. При необходимости внесите корректировки (см. Пригодность системы в разделе «Хроматография» 621). Стандартная подготовка— Используя низкоактиничную мерную стеклянную посуду, растворите точно взвешенное количество USP Cefazolin RS в буфере с pH 7,0 и разбавьте количественно и, при необходимости, поэтапно до pH 7.0 Буфер для получения раствора с известной концентрацией около 0,32 мг на мл. Держите 4 перед инъекцией. Подготовка к анализу – Перенесите 1,0 мл офтальмологического раствора в мерную колбу с низким актиничным действием на 10 мл, разбавьте буфером с pH 7,0 до нужного объема и перемешайте. Держите 4 перед инъекцией. Хроматографическая система (см. Хроматография 621) – Жидкостный хроматограф оснащен детектором на 273 нм и колонкой 3,9 мм × 30 см, содержащей насадку L1 с размером частиц 10 мкм. Скорость потока составляет около 2 мл в минуту, а температура колонки поддерживается на уровне 25 ° С.Хроматограф запрограммирован следующим образом.| Время (минуты) | Решение A (%) | Решение B (%) | Элюция |
| 0 | 100 | 0 | уравновешивание |
| 0–15 | 100®0 | 0®100 | линейный градиент |
| 15–25 | 100 | 0 | изократический |
100C (РУ / RS),
где C – концентрация в мг / мл USP Cefazolin RS в стандартном препарате; и rU и rS представляют собой пиковые отклики, полученные от препарата для анализа и препарата стандарта, соответственно.| Двойное слепое сравнение флебита, связанного с цефазолином и цефалотином. | Июль 1976 г. | |
| Гемолиз, вызванный цефазолином и цефалотином у пациента с чувствительностью к пенициллину. | 1978 май-июнь | |
| IgE-антитела к пенициллинам и цефалоспоринам крыс. III. Антигенная специфичность сывороток крыс против цефалоспорин-OvA IgE. | 1981 янв | |
| Антигенность препаратов бета-лактамных антибиотиков: продукция антител IgE к бета-лактамным антибиотикам и их перекрестная реакция в группе антибиотиков. | 1982 | |
| Холестатическая желтуха, индуцированная цефалоспорином. | 7 августа 1982 г. | |
| Комбинация амикацина и карбенициллина с цефазолином или без него как эмпирическое лечение пациентов с фебрильной нейтропенией. Международная группа проекта по антимикробной терапии Европейской организации по исследованию и лечению рака. | Октябрь 1983 г. | |
| [Нефротоксичность цефодизима натрия у крыс – однократное и 14-дневное повторное внутривенное введение]. | 1988 июн | |
| Фармакологический профиль нового противосудорожного средства этазепина. | 1989 апр | |
| Сравнение чувствительности Mycobacterium avium-M к антимикробным препаратам in vitro. внутриклеточные штаммы от пациентов с синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД), пациентов без СПИДа и животных источников. | 1990 июл | |
| Эпизод апноэ, связанный с амикацином, у младенца, находящегося на перитонеальном диализе. | 2000 апр | |
| Использование комплексообразования с переносом заряда в спектрофотометрическом анализе некоторых цефалоспоринов. | 6 июля 2001 г. | |
| Ретроспективный анализ лекарственной крапивницы и ангионевротического отека: обследование 2287 пациентов. | Ноябрь 2001 г. | |
| Стабильность цефазолина натрия в растворе для перитонеального диализа, содержащем икодекстрин. | 2002 декабрь 1 | |
| Флуориметрическое определение некоторых антибиотиков в сырье и лекарственных формах путем образования тройного комплекса с тербием (Tb (3+)). | 21 августа 2003 г. | |
| Эффективность in vitro бета-лактама и ингибиторов бета-лактамаз против клинических штаммов Mycobacterium tuberculosis с множественной лекарственной устойчивостью. | 2004 апр | |
| Высвобождение цефазолина и гентамицина из биоразлагаемых гранул PLA / PGA. | 2004 апр 1 | |
| Антибиотическая активность и синергетический эффект антимикробного пептида против патогенов от пациента с камнями в желчном пузыре. | 27 августа 2004 г. | |
| Влияние изониазида на фармакодинамику цефазолин-индуцированных судорог у крыс. | 2005 апр | |
| Переносчик органических анионов человека hOAT3 является мощным переносчиком цефалоспориновых антибиотиков по сравнению с hOAT1. | 2005 окт 1 | |
| Вольтамперометрические характеристики и анализ антибиотика цефазолина натрия в нерасфасованной форме и фармацевтического состава на ртутном электроде. | 2005 Октябрь 4 | |
| Гипотония при введении амикацина у пациента, получавшего непрерывный амбулаторный перитонеальный диализ. | 2006 | |
| Хемилюминесцентный проточно-инъекционный анализ бета-лактамных антибиотиков с использованием люминол-перманганатной реакции. | июль-август 2006 г. | |
| Стабильность цефазолина натрия в четырех гепаринизированных и негепаринизированных растворах диализата при 38 ° C. | 2006 сентябрь-октябрь | |
| Провульсантный эффект цефазолина натрия против судорог, вызванных пентилентетразолом или пикротоксином у мышей. | 2007 Авг | |
| Доклинические испытания педиатрического вспомогательного устройства для кардиологии Levitronix Ultramag на модели ягненка. | 2007 май-июнь | |
| [Заглоточные абсцессы: ретроспективный анализ 10 пациентов]. | 2008 сентябрь-октябрь | |
| Реактивные астроциты в глиальном рубце привлекают миграцию обонятельных обволакивающих клеток за счет секретируемого TNF-альфа при поражении спинного мозга крысы. | 3 декабря 2009 г. | |
| Кинетическое спектрофлуориметрическое определение некоторых цефалоспоринов в плазме крови человека. | 15 февраля 2009 г. | |
| Кинетическое спектрофотометрическое определение некоторых цефалоспоринов с использованием реактива окисленного кверцетина. | 2009 сен 1 | |
| Благоприятное влияние акцептора свободных радикалов кислорода амифостина (WR-2721) на ишемию / реперфузию спинного мозга у кроликов. | 17 сентября 2009 г. | |
| Внематочная внутриматочная спираль в мочевом пузыре беременной. | 2010 | |
| Пьезоэлектрические иммуносенсоры для определения отдельных антибиотиков и общего содержания пенициллиновых антибиотиков в пищевых продуктах. | 2014 мар | |
| Исследование влияния некоторых лекарственных средств и фенольных соединений на активность дигидрофолатредуктазы человека. | 2015 мар | |
| Системный фармакологический анализ препаратов, вызывающих синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. | 18 мая 2015 г. |
Непреднамеренная каудальная эпидуральная инъекция цефазолина | Анестезиология
В эпидуральное пространство были случайно введены различные лекарственные препараты, что иногда приводило к серьезным неврологическим последствиям.1 Мы представляем случай непреднамеренной инъекции цефазолина в эпидуральное пространство ребенку во время каудальной блокады.
Мальчику 17 месяцев массой 12,1 кг, поступившему на лечение гипоспадии. Была произведена общая анестезия. Ребенок, спонтанно дышавший через ларингеальную маску 2-го размера, был помещен в левое положение для пролежня. Ангиокатетер 22 размера был введен в каудальное пространство без технических трудностей. Пробная доза бупивакаина 1 мл, 0.Было введено 25% адреналина 1: 200 000 без изменения частоты сердечных сокращений. Затем 10-миллилитровый шприц, содержащий 8 мл цефазолина (100 мг / мл), который был помещен на анестезиологическую тележку, был ошибочно использован вместо 10-миллилитрового шприца, содержащего местный анестетик, который должен был быть введен. Было введено три миллилитра, прежде чем стало ясно, что это этикетка цефазолина. Сразу же шприц удаляли, подсоединяли шприц для местного анестетика, содержащий 0,2% ропивакаина с 2 мкг / мл клонидина, и постепенно вводили 8 мл этого раствора в эпидуральное пространство.Пациент не показал никаких изменений частоты сердечных сокращений или артериального давления во время или после инъекции. Анестезию поддерживали 0,5% изофлураном в смеси кислород – закись азота 1: 2 соответственно. Сразу после операции пациент чувствовал себя комфортно, без признаков боли или признаков неврологической дисфункции. Пациент госпитализирован для ночного наблюдения. Через шесть и 12 часов пациент был обследован и оказался относительно комфортным, активным и неврологически здоровым.Через неделю с родителями связались; они не сообщали об аномальном поведении или изменениях в привычках ребенка.
Ни порошок цефазолина, ни 0,9% физиологический раствор, используемые в качестве растворителя, не содержат консервантов. Был проверен раствор, аналогичный введенному, и было обнаружено, что он имеет pH и осмолярность 4,77 и 522 мОсм / л соответственно.
Большая часть наших знаний о непреднамеренных инъекциях наркотиков в эпидуральное пространство получена из историй болезни.Что касается антибиотиков, сообщалось о случайном эпидуральном введении гентамицина у взрослых с незначительными последствиями (боль в спине). 2
Насколько нам известно, о цефазолине в этом контексте не сообщалось. В этом случае после случайной эпидуральной инъекции цефазолина мы приступили к эпидуральной анестезии смеси ропивакаина и клонидина, чтобы снизить концентрацию цефазолина в эпидуральном пространстве. Разбавляя цефазолин, мы надеялись уменьшить любое потенциальное химическое раздражение или повреждение нервных тканей, которое может вызвать цефазолин, решение, которое мы признаем, было спекулятивным.Мы также хотели обеспечить пациенту адекватную послеоперационную анальгезию. Однако существует вероятность того, что оставшийся после операции эффект местного анестетика мог бы спутать диагноз потенциального неврологического повреждения, если бы оно произошло. Из-за отсутствия клинических испытаний на вопрос, что делать в таких случаях, нет ответа. Тем не менее, этот отчет свидетельствует о хорошем результате.
Концентрация цефазолина в тканях с профилактической дозой, вводимой перед рукавной резекцией желудка у пациентов с ожирением: одноцентровое исследование с участием 116 пациентов
Резюме
Общие сведения
У пациентов с ожирением, перенесших рукавную резекцию желудка, концентрации цефазолина в крови и жировой ткани, необходимые для адекватного антибиотикопрофилактика сомнительна.
Методы
Это было одноцентровое проспективное исследование пациентов с ожирением (группа A: 40≤ ИМТ ≤50 кг м -2 ) и тяжелым ожирением (группа B: 50 <ИМТ ≤65 кг м -2 ) пациентов перенесла бариатрическую операцию. Образцы крови и жировой ткани собирали после 4 г цефазолина внутривенно. инъекция. Основная цель состояла в том, чтобы сравнить концентрации цефазолина в подкожно-жировой клетчатке с целевой концентрацией в ткани 4 мкг г -1 в соответствии с точкой разрыва устойчивости Staphylococcus aureus .
Результаты
Было включено сто шестнадцать пациентов: 79 в группу А и 37 в группу Б. В начале операции концентрация цефазолина в подкожно-жировой клетчатке составляла 12,2 (5,4) мкг г -1 в группе А. и 12 (6,1) мкг г -1 в группе B ( P = 0,7). В конце концов, концентрации цефазолина в подкожно-жировой клетчатке составили 9,0 (4,9) и 7,8 (4,2) мкг -1 в группах A и B, соответственно ( P = 0,2). Концентрация свободного цефазолина в плазме крови во время операции была выше в группе A, чем в группе B ( P <0.0001). Концентрации жировой ткани у 95% и 83% пациентов в группах A и B, соответственно, были выше точки разрыва устойчивости S. aureus .
Выводы
После дозы 4 г концентрации цефазолина в жировой ткани были выше целевого значения концентрации в ткани 4 мкг -1 , что обеспечивало адекватные концентрации антибиотиков в тканях во время бариатрической хирургии. Поскольку концентрация цефазолина в жировой ткани является суррогатной конечной точкой, результаты следует рассматривать вместе с результатами по концентрации свободного цефазолина в подкожной клетчатке.
Регистрация клинического исследования
NCT01537380.
Ключевые слова
бариатрическая хирургия
цефазолин
фармакология
Рекомендуемые статьиЦитирующие статьи (0)
Просмотреть аннотацию© 2017 British Journal of Anesthesia. Опубликовано Elsevier Ltd.
Рекомендуемые статьи
Цитирующие статьи
Офтальмологический раствор цефазолина, химическая структура, молекулярная формула, стандартные образцы
Упаковка и хранение— Хранить в герметичных стерильных офтальмологических контейнерах.Хранить в холодильнике.
Маркировка— Пометьте его, чтобы указать, что он предназначен для использования в глазах и не должен использоваться, если присутствует осадок.
Срок годности: 5 дней после даты, когда он был составлен.
Анализ соответствия—ph4.6buffer— Перенесите около 0,900 г безводного двухосновного фосфата натрия и около 1,298 г моногидрата лимонной кислоты в мерную колбу объемом 1 литр, растворите в ней, разбавьте водой до нужного объема и перемешайте.
pH7.0буфер— Перенесите около 5,68 г безводного двухосновного фосфата натрия и около 3,63 г одноосновного фосфата калия в мерную колбу объемом 1 литр, растворите в ней, разбавьте водой до нужного объема и перемешайте.
Решение А— Смешайте 900 мл буфера и 100 мл ацетонитрила в подходящем контейнере. Пропустите полученный раствор через фильтр с пористостью 5 мкм или более и дегазируйте.
Решение B— Объедините 200 мл в час 4.6 буфера и 800 мл ацетонитрила в подходящий контейнер. Пропустить полученный раствор через фильтр с пористостью 5 мкм или более и дегазировать.
Подвижная фаза— Используйте различные смеси раствора A и раствора Bas, предназначенные для хроматографической системы. При необходимости внесите корректировки (см. «Пригодность системы» в разделе «Хроматография» á621ñ). Стандартная подготовка— Используя низкоактиничную мерную стеклянную посуду, растворите точно взвешенное количество буфера USP Cefazolin RSinpH7.0 и разведите количественно и, при необходимости, ступенчато с pH7.0, чтобы получить раствор, имеющий известную концентрацию около 0,32 мг на мл. Поддерживайте 4 до инъекции. Подготовка к анализу – Перенесите 1,0 мл офтальмологического раствора в мерную колбу с низкой актиничностью на 10 мл, разбавьте буферным раствором pH7,0 до объема и перемешайте. Поддерживайте температуру 4 перед инъекцией. Хроматографическая система (см. Хроматография №621с) – Жидкостный хроматограф оснащен детектором на 273 нм и колонкой 3,9 мм × 30 см, которая содержит насадку L1 10 мкм. Скорость потока составляет около 2 мл в минуту, а температура колонки поддерживается на уровне 25 ° C.Хроматограф запрограммирован следующим образом.| Время (минуты) | Решение A (%) | Решение B (%) | Элюция |
| 0 | 100 | 0 | уравновешивание |
| 0–15 | 100®0 | 0®100 | линейный градиент |
| 15–25 | 100 | 0 | изократический |