Будесонид суспензия для ингаляций: «Будесонид» для ингаляций: инструкция по применению раствора и аналоги - МУНИЦИПАЛЬНОЕ АВТОНОМНОЕ ОБЩЕОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ СРЕДНЯЯ ОБЩЕОБРАЗОВАТЕЛЬНАЯ ШКОЛА №3

Пульмикорт суспензия для ингаляций доз. 0,25мг/мл 2мл №20 (Будесонид)

Бронхиальная астма, требующая поддерживающей терапии глюкокортикостероидами. Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).

Повышенная чувствительность к будесониду. Детский возраст до б месяцев. С осторожностью назначают (требуется более тщательное наблюдение за больными): у пациентов е активной формой туберкулеза легких; грибковыми, вирусными, бактериальными инфекциями органов дыхания, циррозом печени; при назначении следует принимать во внимание возможное проявление системного действия глюкокортикостероидов.

Активное вещество: Будесонид. Форма выпуска: 1.Суспензия для ингаляций дозированная 0,25 мг/мл 2 мл контейнеры №20; 2.Суспензия для ингаляций дозированная 0,5 мг/мл 2 мл контейнеры №20.

Доза препарата подбирается индивидуально. В том случае, если рекомендуемая доза не превышает 1 мг/сутки, всю дозу препарата можно принять за один раз (единовременно). В случае приема более высокой дозы, рекомендуется ее разделить на два приема. Рекомендуемая начальная доза: Дети от б месяцев и старше: 0.25-0.5 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 1 мг/сутки. Взрослые/пожилые пациенты: 1-2 мг в сутки. Доза при поддерживающем лечении: Дети от б месяцев и старше: 0.25-2 мг в сутки. Взрослые: 0.5-4 мг в сутки. В случае тяжелых обострений доза может быть увеличена. Для всех пациентов желательно определить минимальную эффективную поддерживающую дозу. В случае необходимости достижения дополнительного терапевтического эффекта можно рекомендовать увеличение суточной дозы (до 1 мг/сутки) Пульмикорта вместо комбинации препарата с пероральными глюкокортикостероидами, благодаря более низкому риску развития системных эффектов.

Пациенты, получающие пероральные глюкокортикостероиды: Отмену плюральных глюкокортикостероидов необходимо начинать на фоне стабильного состояния здоровья пациента. В течение 10 дней необходимо принимать высокую дозу. Пульмикорта на фоне приема пероральных глюкокортикостероидов в привычной дозировке. В дальнейшем в течение месяца следует постепенно снижать дозу пероральных глюкокортикостероидов (например, по 2.5 мг преднизолона или его аналога) до минимальной эффективной дозы. Во многих случаях удается полностью отказаться от приёма пероральных глюкокортикостероидов. Поскольку Пульмикорт, применяемый в виде суспензии с помощью небулайзера, попадает в легкие при вдохе, важно проинструктировать пациента вдыхать препарат через мундштук небулайзера спокойно и ровно.

Особые указания: Для сведения к минимуму риска грибкового поражения ротоглотки, следует проинструктировать пациента о необходимости тщательно полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата. Следует избегать совместного назначения будесонида с кетоконазолом, итраконазолом или другими потенциальными ингибиторами CYP3A4. В случае если, будесонид и кетоконазол или другие потенциальные ингибиторы CYP3A4 были назначены, следует увеличить время между приемом препаратов до максимально возможного. Из-за возможного риска ослабления функции надпочечников особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с пероральных глюкокортикостероидов на приём Пульмикорта. Также особое внимание следует уделять пациентам, принимавшим высокие дозы глюкокортикостероидов, или длительно получавшим максимально высокие рекомендованные дозы ингаляционных глюкокортикостероидов. В стрессовых ситуациях у таких пациентов могут проявиться признаки и симптомы надпочечниковой недостаточности. При стрессах али в случаях хирургического вмешательства рекомендуется проводить дополнительную терапию системными глюкокортикостероидами. Особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с системных на ингаляционные глюкокортикостероиды (Пульмикорт) или в случае, когда можно ожидать нарушение гипофизарно-надпочечниковой функции.

У таких пациентов следует с особой осторожностью снижать дозу системных глюкокортикостероидов и контролировать гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую функцию. Также пациентам может потребоваться добавление пероральных глюкокортикостероидов в период стрессовых ситуаций, таких как травма, хирургическое вмешательство и т.д. При переходе с пероральных глюкокортикостероидов на Пульмикорт пациенты могут почувствовать ранее наблюдавшиеся симптомы, такие как мышечные боли или боли в суставах. В таких случаях может понадобиться временное увеличение дозы пероральных глюкокортикостероидов. В редких случаях могут наблюдаться такие симптомы как чувство усталости, головная боль, тошнота и рвота, указывающие на системную недостаточность глюкокортикостероидов. Замена пероральных глюкокортикостероидов на ингаляционные иногда приводит к проявлению сопутствующей аллергии, например, ринита и экземы, которые ранее купировались системными препаратами. У детей и подростков, получающих лечение глюкокортикостероидами (независимо от способа доставки) в течение продолжительного периода, рекомендуется регулярно контролировать показатели роста. При назначении глюкокортикостероидов следует принимать во внимание соотношение пользы применения препарата и возможного риска замедления роста. Применение будесонида в дозе до 400 мкг в сутки у детей старше 3-х лет не приводило к возникновению системных эффектов. Биохимические признаки системного эффекта препарата могут встречаться при приёме препарата в дозе от 400 до 800 мкг в сутки. При превышении дозы 800 мкг в сутки системные эффекты препарата встречаются часто. Применение глюкокортикостероидов для лечения бронхиальной астмы может вызывать нарушение роста. Результаты наблюдений за детьми и подростками, получавшими будесонид в течение длительного периода (до 11 лет), показали, что рост пациентов достигает ожидаемых нормативных показателей для взрослых. Терапия ингаляционным будесонидом 1 или 2 раза в сутки показала эффективность для профилактики астмы физического усилия.

Пульмикорт суспензия для ингаляций не оказывает влияния на способность управлять автомобилем или другими механизмами Применение Пульмикорта суспензии для ингаляций с помощью небулайзера: Пульмикорт суспензия применяется для ингаляций с использованием соответствующего небулайзера, оснащенного мундштуком и специальной маской. Небулайзер соединяется с компрессором для создания необходимого воздушного потока (5-8 л/мин), объем заполнения небулайзера должен составлять 2-4 мл. Важно проинформировать пациента: – внимательно прочитать инструкцию по использованию препарата; – для применения Пульмикорта суспензии не подходят ультразвуковые небулайзеры; – Пульмикорт суспензию смешивают с 0.9 % раствором натрия хлорида или с растворами тербуталина, сальбутамола, фенотерола, ацетилцистеина, натрия кромогликата и ипратропиума бромида; разбавленную суспензию следует использовать в течение 30 мин; – после ингаляции следует прополоскать рог водой для снижения риска инфекционного поражения ротоглотки; – для предотвращения раздражения кожи после использования маски следует промыть кожу лица водой; – рекомендуется регулярно проводить очистку небулайзера в соответствии с указаниями изготовителя. В случаях, когда ребенок не может самостоятельно сделать вдох через небулайзер, применяется специальная маска. Взаимодействие с другими препаратами: Не наблюдалось взаимодействия будесонида с другими препаратами, используемыми при лечении бронхиальной астмы. Кетоконазол (200 мг один раз в сутки) повышает плазменную концентрацию перорального будесонида (3 мг один раз в сутки) в среднем в 6 раз при совместном приёме. При приеме кетоконазола через 12 часов после приема будесонида, концентрация последнего в плазме крови увеличивалась в среднем в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии при приёме будесонида в виде ингаляции отсутствует, однако предполагается, что и в этом случае следует ожидать увеличение концентрации будесонида в плазме крови.

В случае необходимости приема кетоконазола и будесонида следует увеличить время между приемом препаратов до максимально возможного. Также следует рассмотреть возможность снижения дозы будесонида. Другой потенциальный ингибитор CYP3A4, например, итраконазол, также значительно повышает плазменную концентрацию будесонида. Предварительная ингаляция бета-адреностимуляторов расширяет бронхи, улучшает поступление будесонида в дыхательные пути и усиливает его терапевтический эффект. Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин снижают эффективность (индукция ферментов микросомального окисления). Метандростенолон, эстрогены усиливают действие будесонида. Побочные эффекты: Дыхательные пути: Кандидоз ротоглотки, раздражение слизистой оболочки глотки, кашель, охриплость голоса, сухость во рту, бронхоспазм. Аллергические реакции: Ангионевротический отек. Дерматологические реакции: Крапивница, сыпь, контактный дерматит. Со стороны ЦНС: возможны нервозность, возбудимость, депрессия, нарушения поведения. В отдельных случаях могут возникать симптомы, вызванные системным действием ГКС (включая гипофункцию надпочечников). Прочие: редко – появление кровоподтеков на коже, раздражение кожи лица при использовании небулайзера с маской.

Препараты и лекарства с действующим веществом Будесонид

{{/if}} {{each list}} ${this} {{if isGorzdrav}}

Удалить

Показания к применению

Ингаляционно: бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких.Внутрь: болезнь Крона с вовлечением подвздошной и/или восходящей ободочной кишки (для индукции ремиссии при легкой и среднетяжелой формах). Интраназально: сезонный и круглогодичный аллергический ринит.

Фармакологическое действие

противовоспалительное, противоаллергическое, глюкокортикоидноеГлюкокортикостероид с выраженной глюкокортикоидной и слабой минералокортикоидной активностью. В стандартных исследованиях in vitro и на моделях животных показано, что аффинность будесонида к специфическим рецепторам глюкокортикоидов превышает таковую для кортизола в 200 раз, а местный противовоспалительный эффект будесонида в 1000 раз выше, чем у кортизола. При исследовании системной активности будесонида в экспериментах на животных показано, что при п/к введении эффект будесонида был сильнее, чем у кортизола, в 40 раз, а при пероральном введении — в 25 раз.Угнетает синтез лейкотриенов и ПГ, тормозит продукцию цитокинов, предупреждает миграцию и активацию воспалительных клеток.Повышает число активных бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию организма на бета-адренергические бронхорасширяющие средства после их длительного применения.Быстро всасывается из легких и ЖКТ. При интраназальном введении очень мало всасывается со слизистой оболочки полости носа (только 20% попадает в системный кровоток). После ингаляции в альвеолы попадает около 25% дозы. Попавшая в ЖКТ часть почти полностью (90%) разрушается (образуются неактивные метаболиты) при «первом прохождении» через печень. Биодоступность составляет 10% поступившего в желудок количества, 25–30% поступившего в альвеолы будесонида абсорбируется. Cmах в крови достигается через 15–45 мин после ингаляционного и интраназального введения. Связывание с белками плазмы составляет 88%. Обладает высоким системным клиренсом (84 л/ч). T1/2 из плазмы — 2,8 ч. Выводится с мочой, частично — с желчью в виде метаболитов.После приема внутрь значения Cmax и Tmax вариабельны (Tmax у отдельных пациентов – от 30 до 600 мин). Системная доступность после однократной дозы выше у пациентов с болезнью Крона в сравнении со здоровыми добровольцами (21% и 9% соответственно), но приближается к таковой здоровых добровольцев после повторных приемов. Около 90% абсорбированного будесонида метаболизируется при «первом прохождении» через печень с участием микросомальных ферментов (преимущественно CYP3A4) до 2 основных метаболитов – 6-бета-гидрокси-будесонида и 16-альфа-гидроксипреднизолона (глюкокортикоидная активность метаболитов составляет менее 1/100 активности будесонида, из остального количества около 90% связывается с альбумином и находится в неактивном состоянии.Показана эффективность будесонида (пероральная лекарственная форма) при воспалительных заболеваниях кишечника, в т.ч. при коллагенозном колите.Интраназальная форма эффективна при лечении неинфекционных воспалительных процессов в полости носа, для предотвращения рецидива полипов в полости носа после их хирургического удаления и полного заживления слизистой оболочки.Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильностьПотенциальная канцерогенность будесонида оценивалась в длительных исследованиях у крыс и мышей. Не выявлено канцерогенного эффекта будесонида у мышей при пероральном приеме в течение 91 нед в дозах до 200 мкг/кг/сут (600 мкг/м2/сут, примерно 0,1 МРДЧ при пересчете на площадь поверхности тела).В двухгодичном исследовании у крыс линии Sprague-Dawley было выявлено статистически значимое повышение частоты возникновения глиом у самцов крыс, получавших внутрь дозы будесонида 50 мкг/кг/сут (300 мкг/м2/сут). аналогичных изменений не наблюдалось у самцов при дозах 10 и 25 мкг/кг/сут (60 и 150 мкг/м2/сут) и у самок при всех исследованных дозах. В 2 дополнительных двухгодичных исследованиях у самцов крыс линии Fischer и Sprague-Dawley при дозах 50 мкг/кг/сут (менее МРДЧ при пересчете на площадь поверхности тела) не было зафиксировано увеличения частоты возникновения глиом по сравнению с другими глюкокортикоидами (преднизолон и триамцинолон). Однако на фоне всех 3 исследованных глюкокортикоидов наблюдалось статистически значимое повышение частоты гепатоцеллюлярных опухолей у крыс.Не выявлено мутагенных и кластогенных свойств будесонида в ряде стандартных тестов. При п/к введении крысам будесонида в дозах до 80 мкг/кг/сут (менее МРДЧ при пересчете на площадь поверхности тела) не было зафиксировано неблагоприятного влияния на фертильность, но отмечалось уменьшение прибавки массы у самок вместе со снижением жизнеспособности детенышей в пренатальном периоде, при рождении и в период вскармливания. При дозах 5 мкг/кг/сут (30 мкг/м2/сут) аналогичных эффектов не отмечалось.БеременностьКак и другие кортикостероиды, будесонид оказывал тератогенное и эмбриотоксическое действие у кроликов и крыс. В экспериментальных исследованиях на животных (крысы, кролики) показано, что п/к введение будесонида приводит к возникновению врожденных пороков развития у плода (преимущественно дефекты скелета).

Передозировка

Симптомы хронической передозировки: проявления гиперкортицизма.Лечение: отмена будесонида путем постепенного снижения дозы.

Противопоказания

Гиперчувствительность, для ингаляционного использования: активная форма туберкулеза легких, грибковые инфекции органов дыхания. для перорального применения: инфекции ЖКТ (бактериальные, грибковые, амебные, вирусные), тяжелые нарушения функции печени, детский возраст. для интраназального использования: грибковые, бактериальные и вирусные инфекции органов дыхания, туберкулез органов дыхания.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только в том случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватные и строго контролируемые исследования по применению во время беременности не проведены). Детей, матери которых в период беременности получали значительные дозы кортикостероидов, следует внимательно наблюдать (возможна гипофункция надпочечников). У женщин детородного возраста до начала терапии должна быть исключена возможная беременность, а во время лечения — применяться надежные методы контрацепции.На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Применение будесонида у детей дошкольного возраста Текст научной статьи по специальности «Клиническая медицина»

Обзор литературы

Е.А. Вишнева, Л.С. Намазова-Баранова, Р.М. Торшхоева, Ю.Г. Левина, А.А. Алексеева, К.Е. Эфендиева

Научный центр здоровья детей РАМН, Москва

Применение будесонида у детей дошкольного возраста

Контактная информация:

Вишнева Елена Александровна, кандидат медицинских наук, врач-аллерголог отделения восстановительного лечения детей с аллергическими болезнями Научного центра здоровья детей РАМН

Адрес: 119991, Москва, Ломоносовский проспект, д. 2/62, тел.: (495) 967-14-12 Статья поступила: 08.12.2009 г., принята к печати: 01.02.2010 г.

Бронхиальная астма остается широко распространенным заболеванием среди детей как младшего, так и старшего возраста. Ингаляционные кортикостероиды являются препаратами первой линии в терапии бронхиальной астмы у детей всех возрастов. В статье освещен вопрос применения будесонида (Пульмикорт) у дошкольников. Приведены данные различных исследований, подтверждающих эффективность и безопасность использования как турбухалера, так и небулированной формы препарата.

Ключевые слова: дети, бронхиальная астма, ингаляционные кортикостероиды, будесонид.

Бронхиальная астма — хроническое воспалительное заболевание дыхательных путей с участием разнообразных клеточных элементов. Ключевым звеном этой болезни является сужение просвета бронхов — бронхиальная обструкция, обусловленная специфическими иммунопатологическими (сенсибилизация и аллергия) или неспецифическими механизмами, что проявляется повторяющимися эпизодами одышки, свистящих хрипов, чувством заложенности в груди и кашлем [1]. Бронхиальная обструкция может быть обратима частично или полностью, спонтанно или под влиянием лечения.

Бронхиальная астма на протяжении многих лет остается широко распространенным заболеванием среди детей

как младшего, так и старшего возраста. В США бронхиальная астма является наиболее частой причиной госпитализации детей в возрасте до 18 лет. По данным National Center for Health Statistics в 2008 году в США насчитывалось примерно 7 млн детей в возрасте от 0 до 18 лет (10% всего детского населения), страдающих бронхиальной астмой. Из них около 4,5 млн детей отмечали приступы затруднения дыхания в течение года, около 1 млн обращались за экстренной медицинской помощью при ухудшении состояния и более 200 тыс. были госпитализированы [2].

Частота обострений бронхиальной астмы, несмотря на достигнутые успехи в лечении, остается высокой. Ухудшения состояния обычно возникают вследствие

Ye.A. Vishnyova, L.S. Namazova-Baranova, R.M. Torshkhoyeva, Yu.G. Levina, A.A. Alekseyeva, K.Ye. Efendiyeva

Scientific Center of Children’s Health, Russian Academy of Medical Sciences, Moscow

Budesonide treatment in children preschool age

Bronchial asthma remains disease with wide prevalence in children different age. Inhalation corticosteroids are medications of first line of therapy in children. The article describes the ways of treatment with budesonide (Pulmicort) in children preschool age. The data from different studies prove the effectiveness and safety of treatment with as turbuhaler, as nebulizer form of this drug.

Key words: children, bronchial asthma, inhalational corticosteroids, budesonide.

неадекватности базисной терапии или воздействия триггеров (респираторная инфекция, контакт с аллергенами и раздражающими газами, чрезмерная физическая и эмоциональная нагрузка, изменения погоды и т. д.). Тяжелые обострения, как правило, связаны с недооценкой состояния, неправильными действиями в начале периода обострения и неправильным его лечением. У 10-13% детей, которым оказана экстренная медицинская помощь, в течение примерно 2 последующих недель отмечают рецидивы болезни [3, 4]. Процент повторных госпитализаций детей с бронхиальной астмой составляет 23% в течение 3 мес, 33% — в течение 6 мес, 43% — в течение года и 51% — в течение 2-х лет после первого эпизода терапии в стационаре вследствие обострения бронхиальной астмы. Эти данные свидетельствуют о корреляции риска возможной повторной госпитализации по поводу бронхиальной астмы и числа предыдущих госпитализаций по этой же причине [5-7].

Таким образом, обращения за экстренной медицинской помощью, повторные госпитализации являются важной медико-социальной проблемой и определяющей частью экономической составляющей данной патологии [8]. Своевременное начало лечения больных с бронхиальной астмой с применением противовоспалительных препаратов способствует снижению тяжести течения болезни, уменьшает риск развития тяжелых обострений. Ингаляционные кортикостероиды (ИГКС) общепризнанно являются препаратами первой линии в терапии бронхиальной астмы у детей всех возрастов [9]. Под воздействием ИГКС отмечается купирование воспаления в слизистой оболочке бронхов, сопровождающееся уменьшением гиперреактивности, уменьшением частоты приступов бронхиальной астмы. Результаты многочисленных исследований свидетельствуют о том, что использование ИГКС позволяет снизить риск возникновения неотложных состояний и госпитализаций более чем на 50% по сравнению с другими препаратами, применяющимися при астме [6, 10-13]. При назначении ИГКС детям используются различные способы доставки лекарственного средства: порошковые ингаляторы — аэролайзеры, дозированные аэрозольные ингаляторы, небулайзеры. Выбор конкретного средства зависит как от возможности пациента эффективно и правильно использовать назначенный препарат, так и самого лекарственного вещества. Серьезную проблему нередко представляет лечение обострений бронхиальной астмы у детей раннего возраста, которым трудно освоить технику использования дозирующего ингалятора, требующую координации дыхания и ингаляции.

Результаты исследования, проведенного у детей в возрасте от 3 мес до 18 лет и их родителей, в котором проверялась техника использования ИГКС с различными способами доставки лекарственного вещества (небулайзер, дозированный аэрозоль, порошковый ингалятор), показали, что именно небулайзеры применяются корректно наиболее часто по сравнению с другими методами [14]. Небулайзер — это ингаляционное устройство, предназначенное для распыления аэрозоля с особо мелкодисперсными частицами. Существует два типа небулайзеров — ультразвуковые и компрессорные. Необходимо помнить, что для применения масляных растворов и суспензий ультразвуковой аппарат не пригоден. Использование небулайзера не требует координации

ингаляции с дыханием и позволяет создать высокие концентрации лекарственного вещества в легких. У детей небулайзеры можно применять с первых месяцев жизни. Для введения бронхолитиков небулайзеры используют при приступе бронхиальной астмы любой тяжести. При этом кривая дозы достигает пика быстрее, чем при использовании дозирующего ингалятора, что обеспечивает более выраженный бронходилатируюший эффект. К преимуществам небулайзерной терапии можно также отнести возможность использования высоких доз лекарственного вещества, непрерывную его подачу с помощью компрессора, отсутствие фреона, который может усилить бронхиальную реактивность, быстрое поступление лекарственного вещества в бронхиальное дерево, портативность устройства.

Единственным ИГКС, разрешенным к применению у детей с 6-месячного возраста, является будесонид (Пульмикорт, Астра Зенека, Швеция) в суспензии для ингаляций. Общеизвестно, что именно среди этой категории детей фиксируется наибольшее число госпитализаций и особенно высока частота обращений за экстренной медицинской помощью.

Назначение суспензии будесонида в ингаляциях через небулайзер детям после госпитализации или обращения за экстренной помощью в связи с обострением бронхиальной астмы снижает риск возникновения последующего ухудшения течения болезни, особенно у детей в возрасте 4-х лет и младше [15]. Об этом свидетельствует исследование, проведенное в 2000-2002 гг. в США, с длительным ретроспективным анализом базы данных PharMetrics Patient-Centric Database (PharMetrics Inc., США). В исследовании участвовали 10 176 детей в возрасте до 8 лет, у которых был зафиксирован случай обращения за экстренной медицинской помощью или госпитализация. В ходе исследования проводилось изучение риска возникновения рецидива болезни — подсчитывалось число обращений за экстренной медицинской помощью и госпитализаций в период 31-180 дней после зафиксированного случая обострения. Дети получали различную противоастматическую терапию. Оценка вероятности развития повторного обострения у детей, получивших будесонид, составила 32%, что было вдвое ниже (68%), чем у детей, не получавших небулированную форму препарата. Среди пациентов в возрасте младше 4 лет только у 12% было отмечено развитие последующего обострения в течение периода наблюдения, по сравнению с 18% в группе детей, не использовавших небулайзер. Такая же тенденция выявлена у 5-8-летних детей: только 9% из них, получавших суспензию будесонида, отметили ухудшение состояния, по сравнению с 12% детей этого возраста, не получавшими ИГКС через небулайзер. Риск повторных обострений и связанных с ним обращений за экстренной медицинской помощью и госпитализаций снизился на 52% у детей в возрасте 5-8 лет — отношение шансов составило 0,48 (95% ДИ 0,16-1,46) и на 62% среди детей в возрасте младше 4 лет — отношение шансов 0,38 (95% ДИ 0,21-0,70), использовавших небулированную форму будесонида, по сравнению с теми, кто получал ИГКС без применения небулайзера. Применение кро-монов, оральных глюкокортикостероидов и агонистов р2-адренорецепторов было связано с достоверно более высоким риском возникновения повторных обострений.

ВОПРОСЫ СОВРЕМЕННОЙ ПЕДИАТРИИ /2010/ ТОМ 9/ № 1

Обзор литературы

Таким образом, в исследовании выявлено, что только очень небольшому числу детей была назначена адекватная базисная противоастматическая терапия в течение 30 дней после эпизода обострения болезни и оказания экстренной медицинской помощи.

Ретроспективный анализ показал, что лечение с использованием всех доз небулированного будесонида значительно улучшало показатели «число дней без приема препаратов скорой помощи» (p < 0,008) и «число дней с отсутствием симптомов» в сравнении с плацебо (p < 0,028) [16]. Будесонид в суспензии в дозе 0,5 мг 2 раза в сутки значительно улучшал показатель «число дней с достигнутым контролем астмы» (p = 0,015). Также была отмечена тенденция к значимому различию в показателе «число дней с отсутствием симптомов» между группами детей, получавших небулирован-ный будесонид 1,0 мг однократно в сутки или плацебо (p = 0,054). Будесонид в суспензии для ингаляций эффективен в дозах 0,25-1,0 мг у младенцев и детей младшего возраста с астмой среднетяжелой степени; однократное суточное дозирование является полезной терапией выбора у таких пациентов. Более того, улучшения в функции легких и симптомах астмы после приема небулированного будесонида 2 раза в сутки были одинаковыми у детей в возрасте 4 лет и старше и у детей младшего возраста [17].

Обширный опыт показал, что небулированный будесонид эффективен у детей с астмой всех степеней тяжести. Международные руководства ведения астмы (GINA, 2007, 2008) рекомендуют небулайзерную стероидную терапию в качестве терапии выбора у детей любого возраста с персистирующей астмой и в качестве одной из предпочтительных терапий выбора у всех младенцев и большинства детей с астмой тяжелой степени. Основные результаты по изучению эффективности и безопасности будесонида у детей с астмой обобщены в нескольких обзорах литературы [18, 19].

Многочисленные исследования применения этой формы доставки будесонида у детей подтверждают эффективность и безопасность препарата. Так, в рандомизированном двойном слепом исследовании 163 ребенка (средний возраст 9,9 лет) с астмой легкой степени, которые ранее не получали ингаляционных стероидов, использовали будесонид турбухалер в дозе 100 или 200 мкг однократно в сутки или 100 мкг 2 раза в сутки, или плацебо в течение 12 нед [20]. Все три режима лечения значительно снижали падение объема форсированного выдоха за 1 сек (ОФВ1) после выполнения физической нагрузки в сравнении с плацебо. Использование дозировки 100 мкг 2 раза в сутки также способствовало значительному уменьшению бронхиальной реактивности на метахолин. Таким образом, это исследование показало, что терапия даже низкой дозой будесонида имеет бронхопротек-тивный эффект в отношение астмы физического усилия у детей с астмой легкой степени. В данном исследовании среднее значение ОФВ1 на исходном уровне было равно 103% от должного и поэтому лечение с использованием будесонида показало только незначительное улучшение функции легких у этих детей.

Исследование HEICA (Хельсинкское исследование раннего вмешательства при лечении астмы у детей) показало, что непрерывная поддерживающая терапия будесонидом помогает достичь наилучшего контроля астмы у детей

в возрасте 5-10 лет с вновь диагностированной персистирующей астмой легкой степени в отличии от прерывистой терапии будесонидом или регулярного использования натрия кромогликата, особенно в отношении показателя частоты обострений астмы [21].

В работе [22] 24 ребенка (средний возраст 10,6 лет) с бронхиальной астмой легкой и среднетяжелой степени течения, которые ранее не получали ингаляционных стероидов, были рандомизированы для лечения будесонидом турбухалером в дозах 100 или 400 мкг 2 раза в сутки в течение 8 нед. Функция легких и уровень оксида азота (eNO) в выдыхаемом воздухе (маркер воспаления дыхательных путей) измерялись каждые 2 нед в период исследования. Оба режима терапии привели к значительному повышению уровней ОФВ1 и выраженному снижению eNO через 8 нед. Однако между двумя лечебными дозами значимых различий выявлено не было [22]. Эффективность однократной суточной терапии с использованием будесонида турбухалера в дозах 200 или 400 мкг оценивалась у 274 детей в возрасте 6-17 лет с астмой среднетяжелой степени, которые ранее получали поддерживающее лечение не менее 2 раз в сутки ингаляционными стероидами [23]. Оба режима дозирования препарата позволили значительно улучшить функцию внешнего дыхания, купировать симптомы астмы и снизить потребность в ежедневном использовании бронходилататоров по сравнению с плацебо. Более того, число пациентов, отказавшихся от исследования, было значительно (p < 0,05) меньше при приеме обеих доз будесонида в сравнении с плацебо. Данное исследование показало, что контроль астмы может быть обеспечен при использовании однократной суточной дозы будесонида турбухалера у детей с астмой среднетяжелой степени течения.

Исследование CAMP (Childhood Asthma Management Program — Программа Ведения Астмы у Детей) является наиболее всесторонним исследованием длительного применения противовоспалительной терапии у детей с астмой легкой и среднетяжелой степени [24, 25]. Исходно это исследование было направлено на изучение влияния длительного использования ингаляционных стероидов и недокромила натрия у детей на улучшение показателей роста легких в сравнении с симптоматической терапией. Первичным критерием исхода лечения было изменение ОФВ1 после приема бронходилататора в период лечения. Симптомы астмы и гиперреактивность дыхательных путей были вторичными критериями оценки эффективности лечения. В этом исследовании 1041 ребенок в возрасте 5-12 лет получали будесонид турбухалер в дозе 200 мкг 2 раза в сутки, или недо-кромил натрия в дозе 8 мг 2 раза в сутки, или плацебо в течение 4-6 лет. Средняя продолжительность астмы у этих детей была около 5 лет. Примерно 47% пациентов в каждой группе имели астму легкой степени, 53% — астму среднетяжелой степени. Лечение будесонидом продемонстрировало незначительное повышение показателя ОФВ1 после приема бронходилататора, в сравнении с плацебо (103,2-103,8% от должного значения), но эффект не был статистически значимым. Это можно было отнести на счет необратимого снижения функции легких к моменту включения в исследование, поскольку дети страдали астмой на протяжении, в среднем, 5 лет до начала противовоспалительного лечения. Будесонид,

Обзор литературы

однако, ассоциировался со значительными улучшениями состояния, уменьшением потребности в препаратах скорой помощи и увеличением числа дней без симптомов астмы по сравнению с плацебо. Кроме того, при сравнении с группой плацебо пациентам, получающим будесонид, требовалось значительно меньшее число госпитализаций (2,5 и 4,4%, соответственно; p = 0,04), эпизодов неотложной помощи (12 и 22%, соответственно; p < 0,001) или курсов назначения пероральных стероидов (70 и 122, соответственно, p < 0,001). У этих пациентов было меньшее число дней, в течение которых требовалось назначение дополнительного анти-астматического препарата (6,6 и 18,7%, соответственно; p < 0,001). Лечение ИГКС также ассоциировалось со значительным ф < 0,001) уменьшением реактивности дыхательных путей в ответ на метахолин в сравнении

с плацебо, тогда как недокромил натрия не показал значимого эффекта.

Таким образом, использование суспензии будесонида (Пульмикорт) для ингаляций у детей в возрасте младше 8 лет статистически значимо снижает риск обращений за экстренной медицинской помощью в связи с обострением болезни и частоту повторных госпитализаций. Будесонид в суспензии для ингаляций эффективен в дозах 0,25-1,0 мг у младенцев и детей младшего возраста с астмой среднетяжелой степени; однократное суточное дозирование является терапией выбора у таких пациентов. Будесонид суспензия значительно уменьшает потребность в препаратах скорой помощи, увеличивает число дней без симптомов заболевания и рекомендован в качестве базисной терапии при различных степенях тяжести бронхиальной астмы.

СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ

1. Аллергология и иммунология / Под общей ред. А. А. Баранова, Р М. Хаитова. М.: М-студио, 2008. 240 с.

2. Asthma prevalence, health care use and mortality. National Center for Health Statistics, 2008. URL: http://www.cdc. gov/nchs/fastats/asthma.htm.

3. Emerman C. L., Cydulka R. K., Crain E. F. et al. Prospective multicenter study of relapse after treatment for acute asthma among children presenting to the emergency department // J Pediatr. 2001. № 138. P. 318-324.

4. Stevens M. W., Gorelick M. H. Short-term outcomes after acute treatment of pediatric asthma // Pediatrics. 2001. № 107. P 1357-1362.

5. Bloomberg G. R., Trinkaus K. M., Fisher E. B. Jr. et al. Hospital readmissions for childhood asthma: a 10-year metropolitan study // Am J Respir Crit Care Med. 2003. 167. P. 1068-1076.

6. Mitchell E. A., Bland J. M., Thompson J. M. Risk factors for readmission to hospital for asthma in childhood // Thorax. 1994. № 49. P. 33-36.

7. Schaubel D., Johansen H., Mao Y. et al. Risk of preschool asthma: incidence, hospitalization, recurrence, and readmission probability // J Asthma. 1996. № 33. P 97-103.

8. Weiss K. B., Gergen P J., Hodgson T. A. An economic evaluation of asthma in the United States // N Engl J Med. 1992. № 326. P. 862-866.

9. National Asthma Education and Prevention Program. Expert Panel Report: guidelines for the diagnosis and management of asthma update on selected topics — 2002 // J Allergy Clin Immunol. 2002. № 110. P 141-219.

10. Donahue J. G., Weiss S. T., Livingston J. M. et al. Inhaled steroids and the risk of hospitalization for asthma // JAMA. 1997. № 277. P. 887-891.

11. Sin D. D., Man S. F. Low-dose inhaled corticosteroid therapy and risk of emergency department visits for asthma // Arch Intern Med. 2002. № 162. P. 1591-1595.

12. Stempel D. A., Pinto L., Stanford R. H. The risk of hospitalization in patients with asthma switched from an inhaled corticosteroid to a leukotriene receptor antagonist // J Allergy Clin Immunol. 2002. № 110. P 39-41.

13. Suissa S., Ernst P Inhaled corticosteroids: impact on asthma morbidity and mortality // J Allergy Clin Immunol. 2001. № 107. P 937-944.

14. Kofman C., Berlinski A., Zaragoza S. et al. Aerosol therapy for pediatric outpatients. // J Resp Care Pract. 2004. URL: http://www. rtmagazine. com/issues/articles/2004-03_05.asp.

15. McLaughlin T., Leibman C. Risk of recurrent emergency department visits or hospitalizations in children with asthma receiving nebulized budesonide inhalation suspension compared with other asthma medications // Curr Med Res Opin. 2007. 23 (6). R 1319-1328.

16. Baker J. W., Mellon M., Wald J. et al. A multiple-dosing, placebo-controlled study of budesonide inhalation suspension given once or twice daily for treatment of persistent asthma in young children and infants // Pediatrics. 1999. 103 (2). R 414-421.

17. Shapiro G., Mendelson L., Kraemer M. J. et al. Efficacy and safety of budesonide inhalation suspension (Rulmicort Respules) in young children with inhaled steroid-dependent, persistent asthma // J Allergy Clin Immunol. 1998. № 102. R 789-796.

18. Szefler S., Redersen S. Role of budesonide as maintenance therapy for children with asthma // Pediatric Rulm. 2003. 36 (1). R. 13-21.

19. Berger W. E., Shapiro G. G. The use of inhaled corticosteroids for persistent asthma in infants and young children // Ann Allergy Asthma Immunol. 2004. № 92. R 387-400.

20. Jonasson G., Carlsen K. H., Mowinckel R Asthma drug adherence in a long term clinical trial // Arch Dis Child. 2000. № 83. R. 330-333.

21. Turpeinen M. the HEICA Study Group. Helsinki Early Intervention Childhood Asthma (HEICA) study: Inhaled budesonide halved the number of asthma exacerbations compared with inhaled disodium cromoglycate during 18 months of treatment // Eur Respir J. 2000. № 16. R 311.

22. Storm Van’s Gravesande K., Mattes J., Endlicher A. et al. Effect of two doses of budesonide on exhaled nitric oxide and urinary ERX excretion in asthmatic children // Rneumologie. 2004. 58 (7). R. 483-488.

23. Shapiro G. G., Mendelson L. M., Rearlman D. S. Once-daily budesonide inhalation powder (Rulmicort Turbuhaler) maintains pulmonary function and symptoms of asthmatic children previously receiving inhaled corticosteroids // Ann Allergy Asthma Immunol. 2001. № 86. R. 633-640.

24. Szefler S. J., Eigen H. Budesonide inhalation suspension: a nebulized corticosteroid for persistent asthma // J Allergy Clin Immunol. 2002. 109 (4). R. 730-742.

25. Guilbert T. W., Morgan W. J., Zeiger R. S. et al. Long-term inhaled corticosteroids in preschool children at high risk for asthma // NEJM. 2006. № 354. R 1985-1997.

Информация об отзыве из обращения лекарственного препарата Пульмикорт® (будесонид) сусп

Компания «АстраЗенека» проинформирована о публикации письма Росздравнадзора № 16И-1639/13 от 31.12.2013 об отзыве из обращения лекарственного препарата Пульмикорт® (будесонид) суспензия для ингаляций дозированная, 0,5 мг/мл 2 мл, контейнеры из полиэтилена низкой плотности, 5 контейнеров соединены в один лист (4), пачки картонные серии PAGR, производства «АстраЗенека АБ», Швеция. Согласно заключению Бюджетного учреждения Омской области «Территориальный центр по сертификации и контролю качества лекарственных средств Омской области», качество данной серии лекарственного препарата не отвечает установленным требованиям, поскольку в лекарственном препарате были обнаружены крупные включения белого цвета, не распадающиеся при осторожном встряхивании, согласно инструкции по применению. Предварительное расследование причины образования указанных включений на основе предоставленных компании фотографий лекарственного препарата серии PAGR на производственной площадке «АстраЗенека АБ», Швеция показало, что, наиболее вероятно, включения являются агломератами активного вещества лекарственного препарата – будесонида микронизированного, и вероятность причинения вреда здоровью пациентов крайне мала. Результаты расследования представлены в Росздравнадзор. Пульмикорт® (будесонид) – глюкокортикостероид для ингаляций с выраженным местным противовоспалительным действием. Препарат Пульмикорт® (будесонид) суспензия зарегистрирован в России в 1998 году и успешно применяется уже более 15 лет.

Препарат показан для лечения бронхиальной астмы, хронической обструктивной болезни легких и стенозирующего ларинготрахеита. Эффективность и безопасность препарата Пульмикорт® (будесонид) была доказана в более чем 600 исследованиях с участием более 60000 пациентов . Приоритет «АстраЗенека» – обеспечение высочайшего качества продукции и забота о здоровье и безопасности пациентов. Компания очень серьезно относится к данному случаю и содействует оперативному и полному расследованию ситуации, сотрудничая с Росздравнадзором и другими компетентными органами. «АстраЗенека» обратилась в Росздравнадзор с просьбой оказать содействие в получении образца лекарственного препарата указанной серии для проведения всесторонней экспертизы качества на производственной площадке «АстраЗенека АБ», Швеция, так как считает результаты предварительного расследования недостаточными в данном случае. В соответствии с планом мероприятий по изъятию и уничтожению лекарственного препарата, «АстраЗенека» уведомляет прямых дистрибьюторов компании о необходимости провести проверку наличия указанной серии препарата в аптеках, лечебных учреждениях, на складах. Кроме того, «АстраЗенека» призывает пациентов проверить наличие у себя серии PAGR лекарственного препарата Пульмикорт® (будесонид) суспензия для ингаляций дозированная, 0,5 мг/мл 2 мл, контейнеры из полиэтилена низкой плотности, 5 контейнеров соединены в один лист (4), пачки картонные и при подтверждении наличия данной серии вернуть лекарственный препарат в аптеку, где он был приобретен, вместе с заявлением со ссылкой на письмо Росздравнадзора № 16И-1639/13 от 31.12.2013. Компания «АстраЗенека» заверяет, что замена серии PAGR лекарственного препарата Пульмикорт® (будесонид) суспензия возможна в полном объеме; лекарственный препарат имеется в достаточном количестве, перебоев в доставке не ожидается. «АстраЗенека» предоставит полную информацию по итогам проведения экспертизы качества указанного лекарственного препарата. http://www.astrazeneca.

ru/press-center/news/Article/20140114

Пульмикорт суспензия для ингаляций 0.25 мг/мл 2 мл кор x20

Дозу препарата Пульмикорт^® устанавливают индивидуально. В том случае, если рекомендуемая доза не превышает 1 мг/сут, всю дозу препарата вводят единовременно (за один раз). В случае приема более высокой дозы рекомендуется разделить ее на 2 приема.

Начальная доза для взрослых (в т.ч. пациентов пожилого возраста) составляет 1-2 мг/сут. Поддерживающая доза составляет 0.5-4 мг/сут. В случае тяжелых обострений доза может быть увеличена.

Детям в возрасте 6 мес и старше рекомендуемая начальная доза составляет 0.25-0.5 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 1 мг/сут. Поддерживающая доза составляет 0.25-2 мг/сут.

Определение дозы препарата

Доза (мг)	Объем препарата
Доза (мг)	0.25 мг/мл	0.5 мг/мл
0.25	1 мл*	–
0.5	2 мл	–
0.75	3 мл	–
1	4 мл	2 мл
1.5	–	3 мл
2	–	4 мл

* следует разбавить 0.9% раствором натрия хлорида до объема 2 мл.

Для всех пациентов желательно определить минимальную эффективную поддерживающую дозу.

В случае необходимости достижения дополнительного терапевтического эффекта можно рекомендовать увеличение суточной дозы (до 1 мг/сут) Пульмикорта вместо комбинации препарата с ГКС для приема внутрь, благодаря более низкому риску развития системных эффектов.

Пациенты, получающие ГСК для приема внутрь

Отмену ГКС для приема внутрь необходимо начинать на фоне стабильного состояния здоровья пациента. В течение 10 дней назначают высокие дозы препарата Пульмикорт^® на фоне приема ГКС внутрь в привычной дозе. В дальнейшем в течение месяца следует постепенно снижать дозу ГКС, принимаемых внутрь (например, по 2.5 мг преднизолона или его аналога), до минимальной эффективной дозы. Во многих случаях удается полностью отказаться oт приема ГКС внутрь.

Нет данных о применении будесонида у пациентов с почечной недостаточностью или нарушением функции печени. Принимая во внимание тот факт, что будесонид биотрансформируется в печени, можно ожидать увеличение длительности действия препарата у пациентов с выраженным циррозом печени.

Применение Пульмикорта с помощью небулайзера

Пульмикорт^® применяется для ингаляций с использованием соответствующего небулайзера, оснащенного мундштуком и специальной маской. Небулайзер соединяется с компрессором для создания необходимого воздушного потока (5-8 л/мин), объем заполнения небулайзера должен составлять 2-4 мл.

Поскольку Пульмикорт^®, применяемый в форме суспензии с помощью небулайзера, попадает в легкие при вдохе, важно проинструктировать пациента вдыхать препарат через мундштук небулайзера спокойно и ровно.

В случаях, когда ребенок не может самостоятельно сделать вдох через небулайзер, применяется специальная маска.

Пациент должен быть проинформирован о необходимости внимательно прочитать инструкцию по использованию препарата, а также о том, что для применения Пульмикорта в форме суспензии не подходят ультразвуковые небулайзеры. Суспензию смешивают с 0.9% раствором натрия хлорида или с растворами тербуталина, сальбутамола, фенотерола, ацетилцистеина, натрия кромогликата и ипратропия бромида. Пациент должен помнить о том, что после ингаляции следует прополоскать рот водой для снижения риска развития кандидоза ротоглотки и что для предотвращения раздражения кожи после использования маски следует промыть кожу лица водой. Также следует знать, что разбавленную суспензию Пульмикорт^® следует использовать в течение 30 мин.

Рекомендуется регулярно проводить очистку небулайзера в соответствии с указаниями фирмы-изготовителя.

Камеру небулайзера следует очищать после каждого употребления.

Камеру небулайзера и мундштук или маску моют теплой водой, используя мягкий детергент (в соответствии с инструкцией фирмы-производителя). Небулайзер следует хорошо прополоскать и высушить, соединив камеру с компрессором или входным воздушным клапаном.

Правила использования Пульмикорта с помощью небулайзера

1. Перед применением следует осторожно встряхнуть контейнер легким вращательным движением.

2. Держать контейнер прямо вертикально и открыть его, поворачивая и отрывая “крыло”.

3. Аккуратно поместить контейнер открытым концом в небулайзер и медленно выдавить содержимое контейнера.

Контейнер, содержащий разовую дозу, маркирован линией. Если контейнер перевернуть, то эта линия будет показывать объем, равный 1 мл.

Если необходимо использовать только 1 мл суспензии, содержимое контейнера выдавливают до тех пор, пока поверхность жидкости не достигнет уровня, обозначенного линией.

Открытый контейнер хранят в защищенном от света месте. Открытый контейнер должен быть использован в течение 12 ч.

Перед тем, как использовать остаток жидкости, содержимое контейнера осторожно встряхивают вращательным движением.

Будесонид инструкция, цена в аптеках на Будесонид

Состав и форма выпуска

Состав

действующее вещество: budesonid;

1 доза содержит 50 мкг или 200 мкг будесонида микронизированного;

вспомогательные вещества: кислота олеиновая, этанол, 1,1,1,2-тетрафторэтан (HFA-134а).

Форма выпуска

Ингаляция под давлением, суспензия (алюминиевый баллон на 200 ингаляций (10 мл) по 50 мкг / доза или 200 мкг / доза будесонида каждая, с пластиковым адаптером и крышкой в картонной коробке).

Основные физико-химические свойства

для дозирования 50 мкг / доза белая суспензия;
для дозирования 200 мкг / доза белая суспензия с типичным запахом и вкусом.

В течение срока годности для обеих дозировок: белая суспензия.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Будесонид – это активный синтетический глюкокортикоид, применяется для лечения аллергических и воспалительных заболеваний дыхательных путей. Проявляет незначительную минералокортикостероидну активность. Относится к препаратам пролонгированного действия с возможностью однократного дозирования. Будесонид характеризуется местным противовоспалительным действием за счет высокой липофильности и способности проникать внутриклеточно, связываться с ГКС рецепторами. Механизм действия будесонида заключается в образовании комплексов с ГКС рецепторами цитоплазмы. Гормонрецепторни комплексы проникают в ядра клеток-мишеней (эозинофилы, нейтрофилы, лимфоциты), связываются с ДНК и активируют гены, которые отвечают за продукцию липокортина. Липокортинов является ингибитором фосфолипазы А2 – фермента, угнетает синтез медиаторов воспаления: гистамина, лейкотриенов, цитокинов.

В тканях дыхательных путей будесонид образует конъюгаты с эфирами жирных кислот, которые накапливаются в клетках. Когда концентрация будесонида в клетках уменьшается, стероидные эфиры жирных кислот разрушаются под воздействием липазы. Будесонид, что освободился, способен образовывать гормонрецепторни комплексы, которые обусловливают развитие противовоспалительного действия препарата. Способность будесонида образовывать конъюгаты с жирными кислотами объясняет механизм местной противовоспалительной активности замедленного типа и высокий уровень терапевтической эффективности препарата.

Исследования in vivo и на моделях животных показали, что родство будесонида со специфическими рецепторами глюкокортикоидов в 200 раз выше, чем в кортизола, а местный противовоспалительный эффект в 1000 раз выше, чем в кортизола.

Препарат имеет большее сродство с ГКС рецепторами бронхов по сравнению с беклометазона пропионата, соответственно имеет более высокую местное противовоспалительное и противоаллергическое активность. Значительное улучшение показателей функции внешнего дыхания отмечается через несколько дней (7-10 дней) от начала лечения. Будесонид не влияет на гладкую мускулатуру бронхов. Препарат уменьшает гиперреактивность бронхов, подавляет раннюю фазу аллергической реакции (после достаточно длительного применения) и позднюю фазу реакции, таким образом предупреждая приступы астмы. Будесонид также уменьшает бронхоспазм, вызванный физическим усилиям, холодным воздухом или серным ангидридом.

Фармакокинетика

Препарат быстро абсорбируется после ингаляционного применения. 34% дозы осаждается в легких. Абсолютная системная доступность составляет 39% введенной дозы. Максимальные концентрации будесонида в плазме крови достигается через 30 мин после ингаляции. Объем распределения составляет примерно 2-3 л / кг. Метаболизм большей части будесонида (около 90%) происходит в печени при участии фермента CYP3A4, в результате чего образуются метаболиты с низкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов 6-бета-гидроксибудесонид и 16-альфа-гидроксибудесонид составляет менее 1% по сравнению с активным веществом. Примерно 90% дозы переходит в неактивное состояние уже во время первого прохождения через печень. Метаболизм в легких незначительный. У взрослых период полувыведения из плазмы составляет в среднем 2:00, у детей – 1,5 часа. Связывание будесонида с белками плазмы крови колеблется от 85 до 90%. Выводится с мочой (70%) и желчью. Поскольку основное действие будесонида происходит в дыхательных путях, нет данных о связи между концентрацией в плазме и эффективностью его действия.

Показания к применению

Персистирующая астма легкой, умеренной и тяжелого течения.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата. Активная форма туберкулеза легких.

Способ применения и дозы

Применяется только в виде ингаляций.

Дети в возрасте от 2 до 7 лет 100-400 мкг ежедневно, в 2-4 приема.

Дети в возрасте от 7 лет 100-800 мкг ежедневно, в 2-4 приема.

Взрослые 200-1600 мкг ежедневно, в 2-4 приема.

После достижения желаемого клинического эффекта поддерживающая доза должна быть постепенно снижена до минимальной дозы, необходимой для контроля симптомов.

После каждой ингаляции пациент должен прополоскать рот водой.

Указания по правильному применению:

Перед применением аэрозоля необходимо проверить срок годности препарата. Если ингалятор новый или не применялся в течение нескольких дней, необходимо хорошо встряхнуть его и выпустить одну дозу в воздух, чтобы убедиться, что он работает.

Пластиковый адаптер необходимо регулярно чистить. Для очистки достать металлический контейнер и промыть адаптер в теплой (не горячей) воде с мылом.

Тщательно сполоснуть, высушить адаптер и собрать устройство. После сбора закрыть крышкой.

Передозировка

При длительном применении высоких доз могут возникнуть такие системные эффекты ГКС, как гиперкортицизм (отеки, припухлость лица) и угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Электролитный дисбаланс должен быть устранен посредством применения диуретиков, которые не влияют на калий, такие как спиронолактон и триамтерен.

Побочные действия

Часто (> 1/100,> 1/10)

Со стороны дыхательной системы: кандидозная инфекция ротоглотки, легкое раздражение горла, кашель, охриплость.

Единичные (> 1/10 000, <1/1000)

Общие нарушения: ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: нервозность, беспокойство, депрессия, нарушения поведения.

Со стороны кожи: крапивница, сыпь, дерматит, синяки.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Особые указания

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность.

Данные, полученные при исследовании беременных, не выявили какого-либо повышенного риска нарушений развития, которые были бы результатом лечения будесонидом. Исследования на животных показали, что глюкокортикостероиды могут вызывать нарушения развития, однако эти данные не считаются значимыми для людей при применении рекомендованных дозировок.

Во время беременности следует пытаться применять минимальную эффективную дозу будесонида, учитывая при этом риск ухудшения течения астмы.

Период кормления грудью.

Неизвестно, попадает будесонид в грудное молоко. В случае необходимости лечения следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Дети

Препарат противопоказан детям в возрасте до 2 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Будесонид не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом и работе с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Клинически значимых случаев взаимодействия будесонида с противоастматические препараты неизвестно.

Кетоконазол 200 мг, который применяли один раз в сутки, повышал концентрацию перорального будесонида в плазме (3 мг однократно) в среднем в 6 раз при их одновременном применении. При применении кетоконазола через 12:00 после будесонида концентрация повышалась в среднем в 3 раза. Информация о таком взаимодействии отсутствует относительно ингаляционного будесонида, однако и в этом случае ожидаются существенно повышены концентрации. Поскольку данные, которые бы позволили приводить рекомендации относительно дозирования, отсутствуют, комбинации этих препаратов следует избегать. Если это невозможно, интервал между применением кетоконазола и будесонида должен быть как можно больше. Следует также учитывать возможность снижения дозы будесонида. Другие сильнодействующие ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол, также приводят к существенному повышению уровня будесонида в плазме.

Ингибиторы цитохрома Р450 (кетоконазал, итраконазол) могут увеличивать системное влияние будесонида. Циметидин имеет нерезко выраженный угнетающее влияние на печеночный метаболизм будесонида, однако это явление не имеет клинического значения. Данных о других видах взаимодействий нет.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Баллон под давлением – не прокалывать. Не бросать в огонь, даже пустой баллон.

Беречь от воздействия прямых солнечных лучей. Не хранить вблизи источников тепла.

Не замораживать.

Срок годности – 2 года.

Обратите внимание!

Описание препарата Будесонид на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Будесонид для ингаляций: инструкция по применению

Будесонид для ингаляций назначается специалистами и обладает высокой эффективностью. Но данный препарат имеет противопоказания и побочные эффекты, а также требует соблюдения дозировок и правил применения.

Состав

Основной активный компонент «Будесонида» – одноимённое вещество будесонид, относящееся к группе синтетических глюкокортикостероидов. Концентрация данного компонента может составлять 0,25 миллиграммов на один миллилитр средства или 0,5. Будесонид – это раствор для ингаляций, имеющий жидкую форму и окрашенный в практически прозрачный или слегка желтоватый оттенок. В качестве дополнительных составляющих производитель использует очищенную воду, макрогол, эдетат динатрия, янтарную кислоту, пропиленгликоль

«Будесонид-натив» – не единственный препарат, выпускаемый под таким названием, в аптеках также можно найти порошок для ингаляций «Будесонид Изихейлер». Кроме того, существуют и аналоги с этим же действующим веществом.

Средство расфасовывается по стеклянным закупоренным стеклянным тёмным флаконам, и объём одного составляет 2 мл, что соответствует одной средней дозе. В одной картонной упаковке десять флаконов.

Действие

Будесонид является глюкокортикостероидом синтетического происхождения, предназначенным для местного применения и целенаправленного воздействия. Вещество обладает выраженными противоаллергическими, противовоспалительными и иммунодепрессивными свойствами.

Будесонид стимулирует синтез липомодулина, который ингибирует выработку фосфолипазы А. Компонент притормаживает высвобождение арахидоновой кислоты, обеспечивает угнетение образования её метаболитов (простагландинов и эндоперекисей). Вещество предотвращает скопление нейтрофилов, останавливает экссудативные процессы, замедляет перемещение макрофагов, минимизирует интенсивность инфильтрации и тормозит распространение медиаторов воспаления, а также повышает объёмы бета-адренорецепторов.

Благодаря перечисленным выше эффектам «Будесонид-натив» обеспечивает полноценную и нормальную реакцию тканей бронхов на бронходилаторы и позволяет уменьшать их дозировки и частоту применения. Препарат уменьшает отёчность слизистых оболочек, снижает образование вязкой слизи и мокроты, устраняет повышенную реактивность дыхательных путей. Даже длительное лечение средством переносится хорошо, и оно не оказывает системного воздействия.

Эффект наступает спустя несколько часов после проведения ингаляции, а максимума он достигает только в течение нескольких дней применения терапевтических доз (обычно через пять-семь).

Показания и противопоказания

Применение «Будесонида» показано при хронической форме обструктивной болезни лёгких и бронхиальной астме.

К противопоказаниям относятся детский возраст до шестнадцати лет и индивидуальная гиперчувствительность к составляющим средства. С осторожностью следует применять препарат при бактериальных, вирусных или грибковых инфекциях органов дыхания и туберкулёзе лёгких.

Использование в период беременности допускается только при условии, что польза будет превышать потенциальный вред для плода и будущей матери. Препарат должен назначаться врачом и применяться с крайней осторожностью и под постоянным контролем специалиста. Сведения о выделении будесонида с молоком отсутствуют, поэтому и при грудном вскармливании требуется особая осторожность.

Особенности применения

Дозы препарата «Будесонид-натив» подбираются в индивидуальном порядке. Начальная дозировка для взрослых людей составляет от 1 миллиграмма в сутки до двух. Далее проводится поддерживающая терапия с применением препарата в дозах от 0,5 до 4 миллиграммов ежесуточно. Начальная суточная дозировка для детей старше шестнадцати лет – от 0,25 мг до 0,5, поддерживающая – от 0,25 миллиграмма до 2. При тяжёлых состояниях или потребности в быстром достижении эффекта дозировки для ребёнка или взрослого могут увеличиваться.

«Будесонид-натив» является ингаляционным раствором и предназначается для введения в дыхательные пути соответствующим образом. Процедуры проводятся с помощью небулайзера. Флакончик содержит разовую среднюю дозу, но объём поступающих в бронхи веществ переменен и зависит от некоторых факторов, таких как продолжительность ингаляции, интенсивность вдохов и выдохов и особенности, которыми отличается ингалятор(объём камеры и уровень её заполнения, тип прибора, насадки).

Проведение ингаляций с Будесонидом осуществляется следующим образом:

Нужно вскрыть флакон.
Раствор вливается в камеру в соответствии с подобранной дозировкой.
Начинается ингаляция, которая проводится с учётом особенностей использования небулайзера.
После процедуры следует прополоскать водой ротовую полость и вымыть кожу лица, если применялась маска. Ингалятор (мундштук или маска и камера) тоже очищается и вымывается тёплой водой, возможно, с добавлением небольшого количества мягкого моющего средства.

Некоторые интересуются, как разводить Будесонид. Этот препарат готов к применению и не требует дополнительной подготовки. Но некоторые аналоги средства нужно будет развести.

Побочные явления

У пациентов могут развиваться побочные эффекты: осиплость голоса или его полное пропадание, кашель, кандидозный стоматит, пересыхание или раздражение слизистых оболочек глотки и полости рта, сухость во рту, тошнота и головные боли.

При значительном превышении доз возможны системные эффекты: повышение артериального давления, угнетение и истощение коры надпочечников, гипергликемия.

Особые указания

Инструкция по применению Будесонида для ингаляций содержит несколько указаний:

Препарат позволяет предотвращать приступы астмы, но не купирует их и не устраняет острые и тяжёлые состояния.
Для проведения процедур обязательно использовать ингалятор, другие варианты применения «Будесонида» недопустимы.
Если пациент принимал перорально глюкокортикостероиды, то переход на ингаляционную терапию должен осуществляться при стабильном состоянии и постепенно. В течение десяти-четырнадцати дней используются высокие дозировки одновременно с приёмом препаратов внутрь. Потом дозы пероральных глюкокортикостероидов постепенно сокращаются и доводятся до минимальных (возможна полная отмена).
При циррозе печени длительность действия средства «Будесонид-натив» может увеличиться.
Перед использованием препарата обязательно тщательно изучите инструкцию и соблюдайте её.
Не допускайте попадания средства в глаза.
Препарат может рекомендоваться больным, которые не переносят аналоги, выпускаемые в иных формах. В эту группу входят пожилые люди и ослабленные.
«Будесонид» не оказывает влияния на способность управлять сложными механизмами и делать работу, требующую повышенной концентрации внимания.
Хранится средство в течение трёх лет в защищённом от прямых солнечных лучей месте при не превышающей 25 градусов температуре.

Взаимодействие с другими препаратами

Препарат может сочетаться с бета2-адреномиметиками, бромидом ипратропия, кромоглициевой кислотой, метилксантинами, недокромилом. Эффективность средства снижается при одновременном применении рифампицина, фенобарбитала, фенитоина. Эстрогены, кетоконазол и метандиенон способствуют повышению концентрации вещества в крови. При использовании через ингалятор других форм будесонида увеличиваются объёмы данного вещества.

Аналоги

«Будесонид-натив» имеет аналоги: порошок для проведения ингаляций «Будесонид Изихейлер», суспензия «Буденит Стери-Неб», суспензия «Пульмикорт».

Самостоятельное лечение препаратом не допустимо! Он назначается врачом и применяется под его постоянным контролем. Следует соблюдать подобранные дозировки и придерживаться описанных в инструкции правил использования.

Будесонид Вдыхание: использование, побочные эффекты, взаимодействия, изображения, предупреждения и дозировка

Прочтите информационный буклет для пациента, предоставленный вашим фармацевтом, прежде чем начать использовать это лекарство и каждый раз, когда вы будете получать его повторно. Следуйте иллюстрированным инструкциям по правильному использованию этого лекарства. Убедитесь, что вы знаете, как работать с дыхательным аппаратом (распылитель сжатого воздуха с лицевой маской или мундштуком) и как правильно его чистить, чтобы предотвратить инфекции. Если у вас есть какие-либо вопросы, проконсультируйтесь со своим врачом, фармацевтом или респираторным терапевтом.

Не используйте это лекарство в ультразвуковом небулайзере. Не смешивайте суспензию будесонида с другими лекарствами в небулайзере. Родители или другие ответственные взрослые должны присматривать за ребенком, использующим эту машину. Если у вас есть какие-либо вопросы, спросите своего лечащего врача.

Осторожно встряхните контейнер перед использованием. Дозировка зависит от вашего состояния здоровья и реакции на лечение. Это лекарство бывает разной силы. Убедитесь, что вы используете правильную силу.

Вдыхайте это лекарство через рот, обычно один или два раза в день или по указанию врача. Вдыхая это лекарство, дышите спокойно и глубоко, пока туман не исчезнет, обычно в течение 5-10 минут. Избегайте попадания лекарства в глаза.

Чтобы предотвратить сухость во рту, охриплость голоса и дрожжевые инфекции полости рта, полощите рот водой после каждого использования. Не глотайте воду для полоскания. Кроме того, мойте лицо в местах соприкосновения маски / мундштука с кожей, чтобы предотвратить кожные реакции и раздражение.

Используйте это лекарство регулярно, чтобы получить от него максимальную пользу. Чтобы помочь вам запомнить, используйте его в одно и то же время каждый день. Не увеличивайте дозу, не используйте ее чаще и не прекращайте прием этого лекарства без предварительной консультации с врачом.

Узнайте, какие из ваших ингаляторов / лекарств вам следует использовать каждый день (контролирующие препараты), а какие – при внезапном ухудшении дыхания (препараты быстрого действия). Заранее спросите своего врача, что вам следует делать, если у вас появился новый или усиливающийся кашель или одышка, хрипы, повышенное выделение мокроты, ухудшение показаний измерителя пикового потока, при ночном пробуждении с затрудненным дыханием, если вы используете быстродействующий ингалятор. часто (более 2 дней в неделю) или если ваш быстродействующий ингалятор не работает должным образом.Узнайте, когда вы можете лечить внезапные проблемы с дыханием самостоятельно, а когда вам необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.

Если вы регулярно принимаете перорально другой кортикостероид (например, преднизон), вам не следует прекращать прием без указания врача. Некоторые состояния (например, астма, аллергия) могут ухудшиться после внезапной отмены препарата. Если вы внезапно прекратите прием препарата, у вас также могут появиться симптомы отмены (такие как слабость, потеря веса, тошнота, мышечные боли, головная боль, усталость, головокружение).Чтобы предотвратить абстинентный синдром, ваш врач может постепенно снизить дозу вашего старого лекарства после того, как вы начнете использовать будесонид. Немедленно сообщите своему врачу или фармацевту, если у вас абстинентный синдром. См. Также раздел «Меры предосторожности».

Вы можете заметить улучшение в течение 2-8 дней после начала приема этого препарата. При регулярном применении может пройти до 4-6 недель, прежде чем весь эффект от этого препарата начнет действовать. Сообщите своему врачу, если ваши симптомы не улучшатся или ухудшатся.

Подвеска будесонида для небулайзера – ингаляция

Произношение: bue-DES-oh-nide

Общая торговая марка: Pulmicort

Важно: как использовать эту информацию

Это сводка, в которой НЕ содержится всей возможной информации об этом продукте.Эта информация не гарантирует, что этот продукт безопасен, эффективен или подходит для вас. Эта информация не является индивидуальным медицинским советом и не заменяет совет вашего лечащего врача. Всегда спрашивайте у своего лечащего врача полную информацию об этом продукте и ваших конкретных медицинских потребностях.

Использует

Будесонид используется для контроля и предотвращения симптомов (хрипы и одышка), вызванных астмой. Этот препарат относится к классу препаратов, известных как кортикостероиды.Он воздействует непосредственно на легкие, облегчая дыхание, уменьшая раздражение и отек дыхательных путей.

Это лекарство должно использоваться регулярно, чтобы быть эффективным. Он не работает сразу и не должен использоваться для снятия внезапных приступов астмы. В случае приступа астмы используйте ингалятор быстрого действия в соответствии с предписаниями.

Другое применение

В этом разделе описаны применения этого препарата, которые не указаны в утвержденной профессиональной маркировке препарата, но могут быть прописаны вашим лечащим врачом.Используйте этот препарат для лечения состояния, перечисленного в этом разделе, только в том случае, если оно было предписано вашим лечащим врачом.

Этот препарат также можно использовать при заболеваниях легких, таких как бронхит и эмфизема.

Как использовать

Прочтите информационный буклет для пациента, предоставленный вашим фармацевтом, прежде чем начинать использовать это лекарство и каждый раз, когда вы будете получать его повторно. Следуйте иллюстрированным инструкциям по правильному использованию этого лекарства. Убедитесь, что вы знаете, как работать с дыхательным аппаратом (распылитель сжатого воздуха с лицевой маской или мундштуком) и как правильно его чистить, чтобы предотвратить инфекции.Если у вас есть какие-либо вопросы, проконсультируйтесь со своим врачом, фармацевтом или респираторным терапевтом.

Осторожно встряхните контейнер перед использованием. Дозировка зависит от вашего состояния здоровья и реакции на лечение.Это лекарство бывает разной силы. Убедитесь, что вы используете правильную силу.

Чтобы предотвратить сухость во рту, охриплость голоса и дрожжевые инфекции во рту, полощите рот водой после каждого использования. Не глотайте воду для полоскания.Кроме того, мойте лицо в местах соприкосновения маски / мундштука с кожей, чтобы предотвратить кожные реакции и раздражение.

Узнайте, какие из ваших ингаляторов / лекарств вам следует использовать каждый день (контролирующие препараты), а какие – при внезапном ухудшении дыхания (препараты быстрого действия).Заранее спросите своего врача, что вам следует делать, если у вас появился новый или усиливающийся кашель или одышка, хрипы, повышенное выделение мокроты, ухудшение показаний измерителя пикового потока, при ночном пробуждении с затрудненным дыханием, если вы используете быстродействующий ингалятор. часто (более 2 дней в неделю) или если ваш быстродействующий ингалятор не работает должным образом. Узнайте, когда вы можете лечить внезапные проблемы с дыханием самостоятельно, а когда вам необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.

Если вы регулярно принимаете перорально другой кортикостероид (например, преднизон), вам не следует прекращать прием без указания врача.Некоторые состояния (например, астма, аллергия) могут ухудшиться после внезапной отмены препарата. Если вы внезапно прекратите прием препарата, у вас также могут появиться симптомы отмены (такие как слабость, потеря веса, тошнота, мышечные боли, головная боль, усталость, головокружение). Чтобы предотвратить абстинентный синдром, ваш врач может постепенно снизить дозу вашего старого лекарства после того, как вы начнете использовать будесонид. Немедленно сообщите своему врачу или фармацевту, если у вас абстинентный синдром. См. Также раздел «Меры предосторожности».

Вы можете заметить улучшение в течение 2-8 дней после начала приема этого препарата.При регулярном применении может пройти до 4-6 недель, прежде чем весь эффект от этого препарата начнет действовать. Сообщите своему врачу, если ваши симптомы не улучшатся или ухудшатся.

Побочные эффекты

См. Также раздел «Меры предосторожности».

Могут возникнуть сухость / раздражение в горле, охриплость, изменение голоса, неприятный привкус во рту, насморк или носовое кровотечение. Если какой-либо из этих эффектов сохраняется или ухудшается, немедленно сообщите об этом своему врачу или фармацевту.

Помните, что ваш врач прописал это лекарство, потому что он или она посчитали, что польза для вас больше, чем риск побочных эффектов.Многие люди, принимающие это лекарство, не имеют серьезных побочных эффектов.

Нечасто это лекарство может вызвать серьезное внезапное ухудшение дыхания / астму сразу после использования. Если у вас внезапно ухудшилось дыхание, воспользуйтесь быстродействующим ингалятором и немедленно обратитесь за медицинской помощью.

Поскольку этот препарат ослабляет иммунную систему, он может снизить вашу способность бороться с инфекциями. Это может повысить вероятность серьезной (редко смертельной) инфекции или усугубить любую инфекцию.Немедленно сообщите своему врачу, если у вас есть какие-либо признаки инфекции (например, боль в ушах, боль в горле, лихорадка, озноб). Использование этого лекарства в течение продолжительных или повторяющихся периодов может привести к молочнице полости рта (дрожжевой инфекции). Обратитесь к врачу, если вы заметили белые пятна во рту или на языке.

Немедленно сообщите своему врачу, если произойдет какой-либо из этих редких, но серьезных побочных эффектов:

необычная усталость
проблемы со зрением
легкий синяк / кровотечение
опухшее лицо
необычный рост волос
психические изменения / изменения настроения (например, депрессия, перепады настроения, возбуждение)
мышечная слабость / боль
истончение кожи
медленное заживление ран
Повышенная жажда / мочеиспускание

Очень серьезная аллергическая реакция на этот препарат возникает редко.Однако немедленно обратитесь к врачу, если вы заметили какие-либо симптомы серьезной аллергической реакции:

сыпь
зуд / отек (особенно лица / языка / горла)
сильное головокружение
затрудненное дыхание

Это не полный список возможных побочных эффектов. Если вы заметили другие эффекты, не указанные выше, обратитесь к врачу или фармацевту.

В США –

Обратитесь к врачу за медицинской консультацией по поводу побочных эффектов.Вы можете сообщить о побочных эффектах в FDA по телефону 1-800-FDA-1088 или на сайте www.fda.gov/medwatch.

В Канаде – Обратитесь к врачу за медицинской консультацией по поводу побочных эффектов. Вы можете сообщить о побочных эффектах в Министерство здравоохранения Канады по телефону 1-866-234-2345.

Меры предосторожности

Перед использованием будесонида сообщите своему врачу, если у вас на него аллергия; или если у вас есть другие аллергии. Этот продукт может содержать неактивные ингредиенты, которые могут вызвать аллергические реакции или другие проблемы. Поговорите с вашим фармацевт для получения более подробной информации.

Перед использованием этого лекарства расскажите своему врачу или фармацевту о своей истории болезни, особенно о:

заболевании глаз (например, катаракте, глаукоме)
высокое кровяное давление
Заболевание печени
проблемы с щитовидной железой
сахарный диабет
Проблемы с желудком / кишечником (например, дивертикулит, язва)
потеря костной массы (остеопороз)
текущие / перенесенные инфекции (например, туберкулез, положительный результат теста на туберкулез, герпес, грибковые заболевания)
проблемы с кровотечением
психические расстройства / состояния настроения (например, психоз, тревога, депрессия)

Если вы перешли с кортикостероидов, принимаемых внутрь (например, таблеток преднизона), на этот ингалятор в течение последних 12 месяцев, или если вы использовали этот продукт в дозах, превышающих обычные, в течение длительного времени, это может быть вашему организму сложнее реагировать на физическую нагрузку.Поэтому перед операцией или неотложной помощью, или если вы получите серьезное заболевание / травму, сообщите своему врачу или стоматологу, что вы принимаете это лекарство или принимали кортикостероиды внутрь в течение последних 12 месяцев. Немедленно сообщите своему врачу, если у вас возникнет необычная / сильная усталость или потеря веса. Носите с собой карточку с предупреждением или медицинский браслет, в котором указано, что вы принимаете (или принимали) кортикостероидные препараты.

Перед операцией расскажите своему врачу или стоматологу обо всех продуктах, которые вы используете (включая рецептурные лекарства, лекарства, отпускаемые без рецепта, и растительные продукты).

Это лекарство может маскировать признаки инфекции. Это может повысить вероятность заражения или обострить текущие инфекции. Поэтому хорошо мойте руки, чтобы предотвратить распространение инфекции. Избегайте контактов с людьми, у которых есть инфекции, которые могут передаваться другим людям (например, ветряная оспа, корь, грипп). Проконсультируйтесь с врачом, если вы подверглись инфекции, или для получения более подробной информации.

Будесонид также может привести к тому, что вакцины не будут работать. Поэтому не делайте никаких прививок / прививок при использовании этого лекарства без согласия вашего врача.Избегайте контакта с людьми, которые недавно получили живые вакцины (например, вакцину от гриппа, вдыхаемую через нос).

Это лекарство может временно замедлить рост ребенка при длительном применении. Однако плохо контролируемая астма также может замедлить рост. Регулярно посещайте врача, чтобы проверять рост вашего ребенка.

Во время беременности этот препарат следует использовать только в случае крайней необходимости. Обсудите риски и преимущества с вашим врачом.

Это лекарство проникает в грудное молоко.Перед кормлением грудью проконсультируйтесь с врачом.

Взаимодействие с лекарствами

Взаимодействие с лекарствами может изменить то, как действуют ваши лекарства, или повысить риск серьезных побочных эффектов. Этот документ не содержит всех возможных лекарственных взаимодействий. Составьте список всех продуктов, которые вы используете (включая рецептурные / безрецептурные препараты и растительные продукты), и поделитесь им со своим врачом и фармацевтом. Не начинайте, не останавливайте и не изменяйте дозировку каких-либо лекарств без одобрения врача.

Некоторые продукты, которые могут взаимодействовать с этим препаратом, включают:

Этот продукт может мешать определенным лабораторным тестам (например, кожным пробам).Убедитесь, что персонал лаборатории и все ваши врачи знают, что вы принимаете этот препарат.

Передозировка

Если у кого-то произошла передозировка и появились серьезные симптомы, такие как обморок или затрудненное дыхание, позвоните в службу 911. В противном случае немедленно позвоните в токсикологический центр. Жители США могут позвонить в местный токсикологический центр по телефону 1-800-222-1222. Жители Канады могут позвонить в провинциальный токсикологический центр.

Примечания

Не передавайте это лекарство другим лицам.

Научитесь пользоваться пиковым расходомером, используйте его ежедневно и незамедлительно сообщайте об ухудшении астмы (например, показания в желтом / красном диапазоне или более частое использование быстродействующих ингаляторов).

Лабораторные и / или медицинские тесты (такие как уровни кортизола, тесты плотности костей, осмотр глаз, измерения роста / веса) должны выполняться регулярно для проверки наличия побочных эффектов. Обратитесь к врачу для получения более подробной информации.

Избегайте аллергенов (таких как пыльца, перхоть домашних животных), раздражителей, курения / пассивного курения и других факторов, усугубляющих астму. Большинству людей с астмой или хроническим заболеванием легких следует делать прививку от гриппа ежегодно. Обсудите со своим врачом.

У взрослых этот препарат может увеличить риск потери костной массы (остеопороза) при длительном применении.Поговорите со своим врачом о своем риске и о доступных методах лечения остеопороза. Изменения в образе жизни, снижающие риск потери костной массы, включают выполнение упражнений с весовой нагрузкой, получение достаточного количества кальция и витамина D, отказ от курения и ограничение употребления алкоголя. Чтобы предотвратить остеопороз в более зрелом возрасте, поощряйте детей заниматься спортом и придерживаться здоровой диеты (включая кальций).

Пропущенная доза

Если вы пропустите дозу, используйте ее, как только вспомните. Если это близко к времени приема следующей дозы, пропустите пропущенную дозу.Используйте следующую дозу в обычное время. Не удваивайте дозу, чтобы наверстать упущенное.

Хранение

Храните ампулы вертикально в оригинальной упаковке из фольги, защищенной от света. Не хранить в ванной. Держите все лекарства в недоступном для детей и домашних животных.

Храните продукт для США при комнатной температуре в диапазоне 68–77 градусов F (20–25 градусов C). Не замораживать и не хранить в холодильнике. После вскрытия упаковки напишите на ней дату. Выбросьте все ампулы через 2 недели после вскрытия конверта. Немедленно выбросьте любую неиспользованную жидкость из открытых флаконов.

Храните канадский продукт в холодильнике или при комнатной температуре от 41 до 86 градусов F (от 5 до 30 градусов C). После вскрытия конверта используйте ампулы в течение 3 месяцев. Выбросьте неиспользованную жидкость из открытых флаконов в течение 12 часов.

Не смывайте лекарства в унитаз и не выливайте их в канализацию, если это не предписано. Правильно утилизируйте этот продукт, когда срок его годности истек или он больше не нужен. Проконсультируйтесь с вашим фармацевтом или местной компанией по утилизации отходов, чтобы узнать, как безопасно утилизировать продукт.

Medical Alert

Ваше состояние может вызвать осложнения в случае неотложной медицинской помощи. Для получения информации о регистрации в MedicAlert звоните по телефону 1-888-633-4298 (США) или 1-800-668-1507 (Канада).

Ингаляционная суспензия будесонида: ингаляционный кортикостероид для стойкой астмы

Резюме

Рекомендации по лечению астмы у педиатрических пациентов, опубликованные Американской академией аллергии, астмы и иммунологии и Американской академией педиатрии, рекомендуют использовать ингаляционные кортикостероиды для лечения лечение стойкой астмы у младенцев и детей младшего возраста.Когда эти рекомендации были опубликованы, дозирующие ингаляторы под давлением и ингаляторы для сухого порошка были единственными устройствами для доставки ингаляционных кортикостероидов в Соединенных Штатах. Маленьким детям может быть трудно правильно использовать эти устройства. Кроме того, в США не было одобрено использование ингаляционных кортикостероидов для лечения детей младше 4 лет. Ингаляционная суспензия будесонида (Pulmicort Respules; AstraZeneca LP, Wilmington, Del) была разработана для удовлетворения потребностей младенцев и детей младшего возраста с устойчивой астмой в доставке лекарств.Pulmicort Respules – это первый ингаляционный кортикостероид, одобренный для применения с помощью небулайзера, и единственный ингаляционный кортикостероид, одобренный в США для детей в возрасте от 12 месяцев. Будесонид широко изучался во всем мире. В США переносимость и эффективность ингаляционной суспензии будесонида были подтверждены в 3 плацебо-контролируемых многоцентровых исследованиях. Эти исследования продемонстрировали, что прием ингаляционной суспензии будесонида один и два раза в день (0.25-1 мг) улучшил функцию легких и облегчил симптомы астмы у младенцев и детей младшего возраста с постоянной астмой. Суспензия для ингаляций будесонида хорошо переносилась, и частота нежелательных явлений, о которых сообщалось, была аналогичной среди пациентов в группах терапии будесонидом, плацебо и традиционной терапии астмы. В этой статье рассматриваются результаты этих исследований, а также фармакокинетика, фармакодинамика и клиническое применение суспензии для ингаляций будесонида. (J Allergy Clin Immunol 2002; 109: 730-42.)

Ключевые слова

Астма

будесонид

ингаляционная суспензия будесонида

эффективность

ингаляционный кортикостероид

педиатрический

Pulmicort Respules

безопасность

34 Сокращения

Адренокортикотропный гормон

CAMP:

Программа исследований лечения детской астмы

CAT:

Традиционная терапия астмы

PEF:

Пиковая скорость выдоха

Рекомендуемые статьи Цитирующие статьи (0)

Полный текст

Цитирующие статьи

Скорость отложения суспензии при ингаляции сухого порошка и будесонида в регионах с астматической обструкцией дыхательных путей

Ингаляция стероидов является стандартной терапией бронхиальной астмы и включает дозированные порошковые дозы, сухой порошок и суспензию небулайзера. Однако размеры частиц сильно различаются. Целью исследования было продемонстрировать, что разные формы и устройства для введения будесонида имеют разную скорость отложения в области обструкции дыхательных путей.Здесь мы сравнили относительную эффективность ингаляционной терапии и определили методы лечения, которые доставляли самые высокие дозы лекарств в область обструкции дыхательных путей. Анатомические данные Вейбеля использовались для определения области обструкции дыхательных путей при астме. Основываясь на данных Европейского комитета по стандартизации, мы исследовали диаметры осаждаемых частиц лекарственного средства и оценили средний размер частиц и распределение лекарственных форм будесонида и устройств для нанесения. Отложения доз лекарства измеряли с помощью ВЭЖХ на каждой стадии Cascade Impactor.Анатомические данные Вейбеля показали, что 1 ^-е–4 ^-е поколения бронхов составляли область обструкции дыхательных путей и соответствовали трахеобронхиальной области. Согласно Европейской Стандартизации, здесь легко осаждались частицы диаметром 2–6 µ м. Доли частиц в этом диапазоне размеров составляли 33,0%, 32,0%, 59,0% и 78,0% для Turbuhaler, Symbicort, суспензии NE-U22 сетчатого типа и суспензии NE-C28 струйного типа соответственно. Мы локализовали области обструкции дыхательных путей при бронхиальной астме и определили оптимальный размер частиц для ингаляционной терапии.Электрический небулайзер оказался более эффективным для введения будесонида, чем доставка сухого порошка. Обработка NE-C28 депонировала в области обструкции дыхательных путей в 2,36 раза больше будесонида, чем системы доставки сухого порошка.

1. Введение

Стероидная ингаляционная терапия является наиболее популярным методом лечения бронхиальной астмы как у детей, так и у взрослых. Ингаляции стероидов – наиболее эффективная из доступных в настоящее время терапий бронхиальной астмы. Он имеет и другие преимущества, такие как ингибирование развития сывороточно-специфических IgE [1] при детской астме.Существует три основных типа методов ингаляции бронхиальной астмы: ингаляция дозированной порошковой дозой (PMDI), ингаляция сухого порошка (DPI) и суспензии электронных небулайзеров (струйные, ультразвуковые и сетчатые). Мы предполагаем, что ингаляция с помощью электронного небулайзера является наиболее эффективным из этих трех методов [2].

Бронхиальная астма является обструктивной и реагирует на β 2-стимуляторная болезнь без ремоделирования легких. Для повышения эффективности ингаляции стероидов необходимо увеличить количество стероидов, достигающих областей астматической обструкции.Определенные факторы, такие как размер стероидных частиц (MMAD; массовый средний аэродинамический диаметр), плотность частиц, лекарственная форма частиц, поверхностное натяжение частиц, температура, атмосфера и скорость воздушного потока, влияют на отложение дозы стероидов. Среди этих факторов размер частиц является наиболее важным, поскольку он значительно влияет на область осаждения.

Будесонид продается и поставляется в двух лекарственных формах. Следовательно, их можно сравнить. Место и количество ингаляционного отложения противоастматического препарата важны для оценки эффективности лечения астмы.Однако в нескольких исследованиях использовались одни и те же установки и условия с разными лекарственными формами или устройствами. Таким образом, в этом исследовании количество будесонида, депонированного на каждой стадии каскадного импактора Марпла, оценивалось путем доставки лекарственного средства в виде DPI или ингаляционной суспензии (распылитель струйного типа NE-C28 или сетчатый распылитель NE-U22). . Оценивали распределение частиц по размерам и скорость отложений в бронхах. Это позволило сравнить относительную эффективность различных методов лечения и дополнительно идентифицировать терапию, которая доставляла самые высокие дозы лекарственного средства в область обструкции дыхательных путей.

2. Материалы и методы

2.1. Данные по анатомии Вейбеля

Данные по анатомии Вейбеля [3] (таблица 1), которые показывают взаимосвязь между полными поперечными сечениями (рис. 1) и поколениями бронхов при бронхиальной астме, были использованы для определения областей обструкции дыхательных путей. Модель респираторного дерева Вейбеля была впервые описана в 1963 году и принята в учебнике МКРЗ по респираторным путям [4]. Его до сих пор цитируют в статьях, опубликованных в двадцать первом веке.

см4544


	Поколение	Кол-во на поколение	Диаметр (см)	Длина (см)	Общее сечение (см ²)	Общий объем	3 )

Бронкус	0	1	1.8	12	2,54	30,5

Первичные бронхи	1	2	1,22	4,76	2,33	2,33	4,76	2,33 9027	1,9	2,13	3,97
	3	8	0,56	0,76	2	1,52
	4	16	16	1,27	2,48	3,46

Бронхиоле	5	32	0,35	1,07					1,07			3,11	0,9	3,96	3,53
	7	128	0,23	0,76	4,1	3,85
	8	256 0.186	0,64	6,95	4,45
	9	512	0,154	0,54	9,65	5,17
	10

	11	2048	0,109	0,39	19,6	7,56
	12	4096	0,095	0,33		8	9,82
	13	8192	0,082	0,27	44,5	12,45
	15	16384	0,074	0,074 0,274	32768	0,066	0,2	113	21,7
	16	65536	0,06	0,165	180	29.7

Респираторная бронхиола	17	131072	0,054	0,141	300	41,8





19	524288	0,047	0,099	944	93,2

Альвеолус	20	71045	0,083	1600	139,5
	21	2097152	0,043	0,076	3220	224,3

	23	8388608	0,041	0,05	11800	591

Обструктурированные области были определены из 9 областей легкого.В этой модели дыхательные пути многократно раздваиваются. Дыхательные пути от 1 ^-го до 4 ^-го поколений называются бронхами.

Бронхиолы от 5 ^-го до 16 ^-го поколений. Дыхательные пути от 17 ^-го до 19 ^-го поколений называются респираторными бронхиолами, а от 20 ^-го до 23 ^-го поколений – альвеолярными протоками и мешочками. Люминальные стенки 17 ^-го и более дистальных поколений состоят из альвеолярной стенки.Поэтому дыхательные пути от 1 ^-го до 16 ^-го поколений известны как бронхиолы. Поколения от 8 ^-го до 16 ^-го, имеющие диаметр <2 мм, известны как небольшие дыхательные пути или периферические бронхи. Сначала они раздваиваются за счет уменьшения своего внутреннего диаметра на 1 / √2, но скорость сужения постепенно уменьшается в более дистальных областях. Следовательно, общая площадь поперечного сечения увеличивается с дистальностью дыхательных путей. По сравнению с площадью поперечного сечения трахеи (2.54 см ²), модели 4 ^th, 8 ^th, 11 ^th и 16 ^th имеют размер 0,98x, 2,7x, 11,3x и 70,8x соответственно.

2.2. Общее поперечное сечение и обструктивная область

Диаметры дыхательных путей были рассчитаны с использованием одного протока из общего поперечного сечения Вейбеля (Рисунок 1). На рис. 1 показано, что диаметры 1 ^-го–4 ^-го бронхиальных поколений в основном небольшие и составляют область физиологической обструкции дыхательных путей.Дыхательные пути участков обструкции 1 ^-го –4 ^-го поколений последовательно раздваиваются и являются самыми узкими по расчетам одного протока из общей площади поперечного сечения. Следовательно, считалось, что астматический дыхательный путь на Рисунке 1 показывает диаметр одного протока, основанный на общей области обструкции в поперечном сечении, когда он был локализован в 1 ^-м–4 ^-м поколениях бронхов. Из рисунка 1 очевидно, что дыхательные пути 1 ^-го–4 ^-го поколений являются наиболее узкими из всех дыхательных путей в легких.Эозинофильное воспаление [5] происходило во всех дыхательных путях легких, но было ограничено в области обструкции дыхательных путей.

2.3. Размер отложений аэрозольных частиц в области обструкции и Европейского комитета по стандартизации

Размеры частиц, оседающих в областях обструкции дыхательных путей (1 ^-й–4 ^-й поколения бронхов), определены Европейским комитетом по стандартизации (CES) (Таблица 2 ) и данные Cascade Impactor (рисунок 2). Размеры аэрозольных частиц и площади отложения в легких были получены из данных Европейского комитета по стандартизации (CES) (EN 13544-1) [6] (Таблица 2).Размеры аэрозольных частиц были определены с точки зрения массового медианного аэродинамического диаметра (MMAD) и геометрического стандартного отклонения (GSD). Был достигнут консенсус в том, что эффективный диаметр аэрозольных частиц для лечения астмы при ингаляции находится в диапазоне 2–6 мкм мкм (Таблица 2).


Зона осаждения	Диаметр частицы ( µ м)

Трахе 2
Альвеолы	0.5–3

Европейский комитет по стандартизации 135 IEN 44-1: 2007 (E). Частицы аэрозоля диаметром:> 5 мкм мкм будут оседать в верхних дыхательных путях; 2–6 мкм мкм откладываются в трахеобронхах; 0,5–3 мкм мкм откладывается в альвеолах. Эти данные были подтверждены более чем 1000 опубликованными статьями и книгами.

2.4. Andersen Instrument (данные руководства по каскадному импактору)
Области трахеи и главных бронхов почти соответствуют 1 ^-му –4 ^-му поколениям бронхов.На трахее и главных бронхах откладываются частицы размером 3,3–4,7 мкм мкм. MMAD прибора Андерсена составляет 4,0 µ м как нормальное распределение, что вполне соответствует MMAD Европейского комитета по стандартизации. На следующем этапе мы выбрали распределение частиц CES, потому что данные CES поддерживаются тысячами опубликованных статей.
2,5. Размер частиц анализируется с помощью каскадного импактора
Каскадный импактор (Andersen Instruments, Inc.) используется в основном для анализа атмосферы [7], но теперь он также используется для моделирования дыхательных путей легких (рис. 2).Использовался импактор Marple Personal Cascade Impactor 298 [8, 9] (рисунки 3 (a) –3 (c)). Его характеристики следующие: отсечки на ступенях 1–7 и 8 ударника: 21,3, 14,8, 9,8, 6,0, 3,5, 1,55, 0,93 и 0,52 µ м соответственно, расход: 2 л / мин (номинал) , 0,5–5 л / мин (нижний и верхний пределы) и 1–3 л / мин (рекомендуется). Устройство изготовлено из алюминия, подвергнутого прецизионной механической обработке, а ступени ударника никелированы. На стадиях 7 и 8 есть отверстия, а не прорези для имитации настоящих бифуркаций бронхов.На более удаленных участках модели дыхательного пути общая площадь поперечного сечения прорезей уменьшается, а скорость потока увеличивается. Однако для бронхиальных бифуркаций общая площадь поперечного сечения увеличивается в более дистальных участках, достигая максимума в конечной альвеолярной генерации, когда скорость потока падает до нуля.
2.6. Высокоэффективная жидкостная хроматография
Для каждой ступени Cascade Impactor будесонид, уловленный фильтрами GF / A, анализировали с помощью ВЭЖХ (Shimadzu LC-10ADVP; Shimadzu Corp., Tokyo Japan) при следующих условиях. (1) Колонка: Shim-pack VP-ODS 150 мм × 4,6 мм. (2) Подвижная фаза: метанол: уксусная кислота 0,1% (7: 3). (3) Время удерживания: 8 мин.
Скорость отложения в дыхательных путях оценивалась по спектру размеров частиц с использованием Cascade Impactor.
2.7. MMAD и гранулометрический состав сухого порошка и суспензии будесонида
Трахеобронхиальные области соответствуют размеру 1 ^-го –4 ^-го бронхиального поколения.Следовательно, ожидается, что от CES частицы 2–6 диаметром µ м будут оседать в областях обструкции дыхательных путей. Средние массовые аэродинамические диаметры (MMAD) гранулометрического состава составили 2,20 мкм м для Turbuhaler (DPI) (Рисунок 4 (a)), 2,60 мкм м для Symbicort (DPI) (Рисунок 4 (b)) ), 4,52 мкм м для ингалянта с суспензией сетчатого типа NE-U22 (Рисунок 4 (c)) и 3,84 мкм м для ингалянта с суспензией струйного типа NE-C28 (Рисунок 4 (d)) (Таблица 1).
Экспериментальные условия применялись на основе европейского стандарта (EN13544-1 2007), приложение CC. Согласно EN 1354-1 (2007), условия окружающей среды должны быть 23 ± 2, относительная влажность 45–75% Rh. Таким образом, данные были получены при относительной влажности 22,50%.
3. Обсуждение
3.1. Скорость осаждения на непроходимую область сухим порошком и суспензией будесонида
Все эти измерения находились в диапазоне 2–6 µ м. Следовательно, частицы должны были отложиться в бронхах.Все четыре схемы распределения были одномодальными. Процент частиц в диапазоне диаметров 2–6 мкм м составлял 33,0% для Turbuhaler, 32,0% для Symbicort, 59,0% для суспензии NE-U22 сетчатого типа и 78,0% для NE- струйного типа. Суспензия С28 (таблица 1). Процент частиц, генерируемых электрическими небулайзерами в диапазоне диаметров 2–6 µ м, был выше, чем частицы, генерируемые DPI. Различия в скорости осаждения и распределения будесонида сравнивали для методов ингаляции суспензии (струйные и сетчатые небулайзеры) и сухого порошка (пульмикорт и симбикорт) с использованием каскадного импактора.Данные, полученные с помощью Cascade Impactor, описывают взаимосвязь между размером частиц аэрозоля и бронхиальным образованием. Участки отложения 4,7–7,0, 3,3–4,7, 2,1–3,3, 1,1–2,1 и 0,6–1,1 соответствуют глотке, трахее и первичным бронхам, вторичным бронхам, концевым бронхам и альвеолам соответственно. Сайт бронхиальной обструкции, состоящий из 1 ^-го-го по 4 ^-го поколений, согласно анатомическим данным Вейбеля, почти совпадает с трахеей и местом первичной обструкции (диапазон диаметров отложения: 3.3–4,7 µ м). В этих исследованиях сравнивались данные из двух источников. Диапазон диаметров 2–6 мкм м был принят в качестве оптимального размера отложенных частиц в области обструкции дыхательных путей при бронхиальной астме, поскольку это подтверждается многими ссылками на литературу.
3.2. Размер частиц в текущем pMDI
pMDI реагируют с CFC и образуют CFC-pMDI, которые затем преобразуются в HFA-pMDI [10]. HFA + спирт-pMDI – это сверхмалый аэрозоль, который может эффективно преодолевать небольшие препятствия в дыхательных путях и лечить их.MMAD беклометазона pMDI (Qvar, Sumitomo Dainippon Pharma Co., Ltd., Токио, Япония) и циклесонида pMDI (Alvesco, Teijin Pharma, Токио, Япония) составляет 1,1 µ m и 0,9 µ m по каждому утверждению достоинства лекарства соответственно.
Некоторые пульмонологи рекомендуют использовать сверхмалые частицы стероидов для лечения обструкции небольших дыхательных путей (диаметр бронхов <2 мм) [11, 12]. Однако общая площадь поперечного сечения 8 ^th (данные анатомии Вейбеля; (диаметр бронха 1.86 мм; малые дыхательные пути; рассчитано из общего поперечного сечения как одного протока)), 9 ^th (1,54 мм), 10 ^th (1,3 мм) и 11 ^th (1,09 мм) бронхиальные поколения были 6,95 см ², 9,65 см ², 13,4 см ² и 19,6 см ² соответственно, которые намного больше, чем области обструкции дыхательных путей (<2,5 см ²). Следовательно, небольшая обструкция дыхательных путей может фактически отсутствовать при бронхиальной астме, а диаметр частиц pMDI беклометазона и циклесонида слишком мал для того, чтобы эти лекарственные формы были эффективными для лечения этого состояния.В этом исследовании наиболее серьезным дефектом, пораженным каскадным импактором, является только фаза вдоха, а не фаза выдоха. Что касается фазы выдоха, никаких исследований провести не удалось. Бронхиальная астма – это заболевание, вызывающее дистресс-синдром, поэтому необходимо изучить механизм экспираторного расстройства. Согласно этим проведенным исследованиям, идентификация сверхмалого аэрозоля, выпущенного pMDI, может быть полезна при небольшой обструкции дыхательных путей.
3.3. Оценка эффективности вдыхаемых стероидов с помощью одного фактора, поскольку размер частиц затруднен
Теоретически диаметры отсечки частиц, осаждаемых при инерционном столкновении, определяются на каждом этапе.Частицы 2–6 диаметром мкм мкм откладываются в бронхах / бронхиолах. Частицы осаждаются на каскадном импакторе главным образом по инерции, тогда как осаждение, которое фактически происходит за счет диффузии или осаждения в концевых дыхательных путях живого легкого, не рассматривается. Следовательно, требуется модель дерева дыхательных путей, которая больше приближается к живым легким.
Процент частиц диаметром <2 мкм в диаметре м, отложившихся в альвеолах, составил 46,0% для Turbuhaler, 42.0% для Симбикорта, 11,0% для суспензии NE-U22 сетчатого типа и 17% для суспензии NE-C28 струйного типа. Процент частиц диаметром менее 2 мкм м, генерируемых DPI (Pulmicort и Symbicort), был выше, чем у электрических небулайзеров сетчатого и струйного типа.
Оценка эффективности ингаляций стероидов для лечения астмы очень трудна. По сравнению с ингаляционной терапией кромогликатами суспензия Пульмикорт имеет большую клиническую эффективность [13].
Однако в некоторых отчетах [14–16] описываются различия в клинической эффективности Симбикорта и АДВАИР. Тем не менее, эти оценки являются сложными, поскольку оценка клинических симптомов нестабильна, а продолжительность посещения врача очень низка [17]. С этой целью мы разработали новую систему оценки эффективности ингаляционной терапии астмы, основанную на размере и распределении аэрозольных частиц. В любом случае окончательная оценка должна основываться на степени клинического улучшения.
3.4. При ингаляционной терапии будесонидом ингаляционная ингаляционная терапия суспензией пульмикорта является лучшим методом (таблица 3)
Каскадный импактор ранее использовался для оценки эффективности кромогликата (DPI, pMDI и суспензия) [18]. В настоящем исследовании оценивалась эффективность будесонида (DPI и суспензия). Средневзвешенный аэродинамический диаметр (MMAD) гранулометрического состава составлял 2,20 мкм мкм для Turbuhaler (DPI), 2,60 мкм мкм для Symbicort (DPI), 4.52 µ м для ингалянта сетчатого типа NE-U22 и 3,84 µ м для струйного ингалятора NE-C28 (рис. 3). Частицы в диапазоне диаметров 2–6 мкм мкм откладывались в бронхах. Для остальных лекарственных форм характер распределения был одномодальным. Процентное содержание частиц 2–6 диаметром мкм м, образованных Turbuhaler, Symbicort, суспензией сетчатого типа NE-U22 и суспензией струйного типа NE-C28, составляло 33,0%, 32,0%, 59,0% и 78,0%. соответственно (таблица 2).Электрический струйный небулайзер доставил в бронхи / бронхиолы примерно в 2,36 раза больше лекарства, чем Турбухалер. Нормальная доза будесонида, вводимая с помощью Pulmicort 200 Turbuhaler, составляет 400 мк г / день; тогда как для суспензии Pulmicort это 1000 мк г / день. Исходя из скорости осаждения 33% для Turbuhaler и 78% для суспензии струйного небулайзера NE-C28, скорость осаждения дозы будесонида в области обструкции дыхательных путей составляет 132 мк г / сут и 780 мк г / сут. соответственно.Фактически, скорость отложения будесонида с помощью NE-C28 в области бронхиальной обструкции в 5,9 раза выше, чем от Turbuhaler. Результаты настоящего исследования позволяют предположить, что ингаляция NE-C28 является наиболее эффективным методом доставки будесонида для лечения астмы.
9027 902 902 Среднее значение 9027 95
Среднее Турбогейлер Symbicort NE-U22 NE-C28
2.20 2,60 4,52 3,84
SD 0,47 0,68 0,37 0,15
<6 µ
2 <размер частиц <6 мкм% 33 32 59 78
<2 µ м% 46 42
Различия в диаметрах вдыхаемых частиц будесонида приводят к различной степени улучшения клинических симптомов бронхиальной астмы.Мы исследовали отчеты о сравнительных вариациях в смягчении последствий бронхиальной астмы в ответ на вдыхание сухого порошка и суспензионных форм будесонида. Тем не менее, не было обнаружено исследований, сравнивающих клинические улучшения при использовании различных лекарственных форм будесонида и устройств для нанесения. Когда вводятся эквивалентные дозы будесонида в DPI и в форме суспензии (NE-C28), последний имеет очевидное преимущество с точки зрения улучшения клинических проявлений бронхиальной астмы, поскольку он откладывает в 2,36 раза больше будесонида, чем первый.Пути ингаляции будесонида, устройства для нанесения и дозы заслуживают дальнейшего изучения.
В настоящее время вдыхаемые лекарственные средства от астмы имеют диапазон диаметров частиц 0,9–10 мкм мкм. По сравнению с объемом или плотностью больших и малых аэрозолей в современных вдыхаемых лекарствах, большой аэрозоль по объему или плотности достигается в 1000 раз больше кубического диаметра. Цель будущего исследования – оптимизировать количество ингаляционного лекарственного средства, которое достигает области обструкции дыхательных путей, включая малые дыхательные пути (16, 17) при бронхиальной астме.
4. Заключение
Среди различных лекарственных форм будесонида суспензия NE-C28 может депонировать в ≤2,36 раза больше лекарственного средства в области бронхиальной обструкции, чем Pulmicort Turbuhaler (DPI). Таким образом, суспензионная ингаляционная терапия NE-C28 может быть наиболее эффективным типом ингаляционной терапии будесонидом при бронхиальной астме. Размер частиц (MMAD: 3,84, мкм, мкм) и распределение (2–6, мкм, мкм: 78%), полученные для суспензии струйного распылителя, могут иметь наибольший доступ к области обструкции дыхательных путей при бронхиальной астме.Размер частиц (MMAD: 2,20) и распределение (<2 мкм мкм: 46%), полученные с помощью Turbuhaler (DPI), могут лучше всего подходить для лечения периферических заболеваний легких, таких как эозинофильная пневмония и ХОБЛ (хроническая обструктивная болезнь 260). легочная болезнь).
Сокращения
9027AD Ингаляционный 9027
CFC: Хлорфторуглерод
ХОБЛ: Хроническая обструктивная болезнь легких
DPI:
DPI: Сухой порошок
Средневзвешенный аэродинамический диаметр
pMDI: Дозирующий ингалятор под давлением.
Доступность данных
Данные, использованные для подтверждения результатов этого исследования, можно получить у соответствующего автора по запросу.
Конфликт интересов
Авторы заявляют, что у них нет конфликта интересов и что они не получали финансирования для этого проекта. Стоимость экспериментов с Cascade Impactor была покрыта Omuron Health Care Corporation, Киото, Япония.
Дополнительные материалы
В настоящем исследовании мы сравнили различные лекарственные формы для ингаляционной терапии будесонида и устройства для нанесения.Трахеальные бронхи от первого до четвертого поколения; размер осажденных частиц: 2–6 мкм мкм; скорость осаждения: 78% (суспензия NE-C28). (Дополнительные материалы)
Ингаляционная суспензия будесонида в сравнении с метилпреднизолоном для лечения приступов бронхиальной астмы средней степени тяжести | World Allergy Organization Journal
Мы обнаружили, что лечение с помощью BIS эквивалентно или лучше, чем лечение с помощью mPSL при умеренных приступах бронхиальной астмы. В этом исследовании пациентам, получавшим BIS, требовалось реже использовать бронходилататоры, и использование BIS не вызывало подавления функции надпочечников, что часто наблюдается при лечении стероидами.
Количество ингаляций в группах mPSL было выше, чем в группах BIS на 3, 4, 5 и 6 дни. Мы считаем маловероятным, что это было результатом более легких эпизодов хрипов в группе BIS, а не эффектом самого BIS. MPIS в группе BIS был не ниже, чем в группе mPSL на 1-й день, и оставался почти постоянным с 1-го по 7-й день.
Ранее был ряд сообщений об эффективности BIS при острых обострениях бронхиальной астмы. .Bacharier et al. сообщил, что ингаляция 2 мг / день BIS предотвращала обострение перемежающихся хрипов от умеренной до тяжелой по сравнению с плацебо [6]. Обзор Schramm et al. также пришел к выводу, что ингаляционный будесонид может иметь эквивалентную эффективность пероральным стероидам при острых приступах бронхиальной астмы [7]. Мета-анализ Xin-Ming et al. сообщил о сходной частоте госпитализации пациентов, получавших ингаляционный будесонид, и тех, кто получал пероральные системные кортикостероиды [8].Также сообщалось, что не было значительной разницы между непрерывным ежедневным приемом будесонида и периодическим приемом будесонида (1 мг) два раза в день в течение одной недели во время приступа с точки зрения подавления приступов астмы у детей дошкольного возраста с повторяющимся хрипом [ 9].
В исследовании приступов средней и тяжелой степени тяжести Matthews et al. сравнил 46 пациентов в возрасте от 5 до 16 лет с тяжелыми приступами астмы, недостаточно серьезными, чтобы представлять опасность для жизни, которых лечили 2 мг / кг преднизолона каждые 24 часа, и пациентов, получавших 2 мг / кг распыленного будесонида каждые 8 часов. часов [10].Через 24 часа после поступления в группу, получавшую небулайзерный будесонид, наблюдалось значительно большее улучшение объема форсированного выдоха в секунду. Авторы заявили, что распыленный будесонид по крайней мере так же эффективен, как пероральные стероиды. Devidayal et al. изучали 80 детей в возрасте от 2 до 12 лет с приступами средней и тяжелой степени тяжести, и они сравнивали пациентов, перенесших три ингаляции с 800 мкг BIS и 0,15 мг / кг сальбутамола с 30-минутными интервалами, с пациентами, получавшими 2 мг / кг. кг преднизолона внутрь и три ингаляции с 0.15 мг / кг сальбутамола с 30-минутными интервалами. Они обнаружили, что SpO ₂, количество вдохов, легочная функция и оценка одышки значительно улучшились в группе BIS через 2 часа, и эти пациенты могли быть выписаны раньше [11]. Milani e t al. провел двойное слепое исследование трех групп детей в возрасте от 2 до 7 лет только с тяжелыми приступами бронхиальной астмы, получавших 2 мг BIS, 1 мг / кг перорального преднизолона и плацебо, и они обнаружили, что, хотя BIS и Преднизолон привел к эквивалентному уменьшению симптомов, SpO ₂ улучшился быстрее при пероральном приеме преднизолона [12].Они заявили, что ингаляционное лечение может быть недостаточным в случаях тяжелых приступов бронхиальной астмы и что пероральные стероиды могут быть более эффективными, поскольку может быть гарантировано их всасывание. И наоборот, при приступах средней тяжести, при которых возможно адекватное вдыхание, BIS может иметь терапевтическую эффективность, эквивалентную пероральным стероидам. Это может подтвердить наш вывод о том, что BIS был полезен для умеренных атак. Однако он может оказаться неэффективным при тяжелых приступах, поэтому требуются дальнейшие исследования. В настоящем исследовании мы использовали более низкую дозу BIS (0.5 мг / курс лечения), чем дозы от 0,8 до 2 мг, о которых сообщалось в других исследованиях. Однако мы не наблюдали значительной разницы между терапевтическим эффектом BIS и системным введением mPSL. Как отмечалось ранее, медсестры следили за тем, чтобы лица, осуществляющие уход, могли правильно управлять BIS. Это означало, что в процедуре ингаляции было мало изменений, что могло обеспечить полный терапевтический эффект BIS.
Важно учитывать влияние введения стероидов на функцию надпочечников.Shapiro et al. провел ингаляционное лечение с дозами 0,25 мг, 0,5 мг и 1,0 мг будесонида два раза в день в течение 12 недель 178 детям в возрасте от 4 до 8 лет с ингаляционной стероид-зависимой бронхиальной астмой, и они не обнаружили существенной разницы между три экспериментальные группы и группа плацебо с точки зрения результатов теста на уровень кортизола и адренокортикотропного гормона [13]. Максимальная суточная доза BIS 1,5 мг, использованная в настоящем исследовании, была ниже, чем максимальная доза 2 мг, использованная в другом исследовании, а продолжительность введения менее 1 недели в настоящем исследовании была короче, чем 12 недель в другое исследование.Таким образом, доза BIS, используемая в настоящем исследовании, не должна иметь большого влияния на функцию надпочечников.
В настоящем исследовании, хотя уровни кортизола не были ниже контрольного значения ни у одного из пациентов в группе BIS, они были ниже контрольного диапазона у одной трети пациентов в группе mPSL. Hedlin et al. сравнил уровни кортизола у детей в возрасте от 1 до 3 лет, получавших в течение 10 дней пероральный бетаметазон или высокие дозы ингаляционного будесонида (800–1600 мкг / день).Они обнаружили, что уровень кортизола снизился у пациентов, получавших бетаметазон, но не у пациентов, получавших будесонид [14].
Лечение приступов бронхиальной астмы средней степени тяжести с помощью BIS не вызывает супрессии коры надпочечников, что является частым побочным эффектом при системном применении mPSL. Более того, лечение приступов бронхиальной астмы средней степени тяжести с помощью BIS столь же эффективно, как и стандартное системное введение стероидов внутривенно в больнице. Поскольку BIS можно вводить дома, если имеется небулайзер, он может позволить лечить астму в домашних условиях без общих побочных эффектов стероидной терапии.Таким образом, это лечение может также помочь снизить медицинские расходы, связанные с госпитализацией по поводу приступов бронхиальной астмы. Однако это может быть неэффективным, если не соблюдаются соответствующие процедуры ингаляции. Кроме того, хотя BIS, по-видимому, эффективен при приступах средней степени тяжести, в отношении тяжелых случаев доказательств недостаточно. Таким образом, BIS можно рассматривать как вариант лечения острых приступов в умеренных случаях при соблюдении соответствующих процедур ингаляции.
Тем не менее, у этого исследования есть несколько ограничений.Это не было двойным слепым исследованием, и требуется двойное слепое исследование. Примерно половина пациентов в обеих группах уже получала внутривенное введение сукцината гидрокортизона натрия до госпитализации, но ни один из них не лечился более одного раза, а максимальная доза составляла 7 мг / кг; поэтому эффект был ограничен, поскольку всем пациентам вводили сукцинат гидрокортизона натрия, период полувыведения которого составляет всего 90 минут. Существовали некоторые ограничения в отношении оценки кортизола, потому что это исследование закончилось через 2 дня после последней дозы, и, таким образом, эффект мог быть недооценен.Следует также отметить, что размер выборки был небольшим, и поэтому необходимы дальнейшие исследования. Кроме того, результаты нельзя распространять на детей любого возраста и детей с тяжелыми приступами астмы.
Nephron Pharma запускает общий выпуск суспензии для ингаляции будесонида
ЗАПАД КОЛУМБИЯ, Южная Каролина, 14 июня 2016 г. / PRNewswire / – Корпорация Nephron Pharmaceuticals (Nephron) вчера выпустила дженерик суспензии для ингаляции будесонида. Нефрон получил лицензию на сокращенную заявку на новое лекарственное средство от Apotex, Inc.Ингаляционная суспензия будесонида – это универсальная версия Pulmicort Respules®, производимая AstraZeneca LP. Нефрон будет отвечать за производство, маркетинг и распространение будесонида.
Ингаляционная суспензия будесонида – широко используемый ингаляционный кортикостероид, показанный для поддерживающего лечения астмы и в качестве профилактической терапии у детей от 12 месяцев до 8 лет. Суспензия для ингаляций будесонида – это лекарство, отпускаемое по рецепту, которое уменьшает отек и воспаление в легких и помогает держать дыхательные пути открытыми, чтобы уменьшить симптомы астмы.Его отпускают в больницах, клиниках, кабинетах врачей и аптеках. См. Полную информацию о назначениях на сайте www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/meds/a699056.html для получения дополнительной информации.
Нефрон будет продавать будесонид двух сильных сторон. Обе лекарственные формы 0,5 мг / 2 мл и 0,25 мг / 2 мл будут доступны во флаконах с единичной дозой. Лекарства расфасовываются по пятикарточной упаковке, а также в индивидуальную упаковку и индивидуальную упаковку со штрих-кодом. Нефрон лидировал на рынке в разработке и выпуске лекарств с индивидуальной упаковкой и штрих-кодом в 2001 году, еще до решения Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов в 2004 году.
«Нефрон рад расширить наш портфель генериков для респираторных заболеваний, выпустив суспензию для ингаляции будесонида. Это одобрение нового продукта является еще одной вехой, свидетельствующей о росте компании, которая еще больше дополняет наше недавнее расширение в полностью автоматизированное современное производственное предприятие в Западная Колумбия, Южная Каролина, – сказал Лу Кеннеди, владелец и генеральный директор Nephron Pharmaceuticals Corporation.
Nephron Pharmaceuticals Corporation – мировой лидер в производстве непатентованных респираторных препаратов с использованием технологии выдувания-заполнения-герметизации.Продукция Nephron производится в США! Все продукты доступны в индивидуальной упаковке со штрих-кодом, и Nephron является единственным производителем рацемического эпинефрина. Для получения дополнительной информации посетите сайт www.nephronpharm.com.
Apotex является седьмой по величине фармацевтической компанией в мире (по данным IMS Health) с более чем 10 000 сотрудников и предполагаемым объемом продаж около 2 миллиардов долларов.
Чтобы просмотреть исходную версию в PR Newswire, посетите: http://www.prnewswire.com/news-releases/nephron-pharmaceuticals-corporation-launches-generic-budesonide-inhalation-suspension-300284345.html
ИСТОЧНИК Nephron Pharmaceuticals Corporation
Фармакокинетика распыленной суспензии нанокристаллов будесонида у здоровых добровольцев.
% PDF-1.7 % 1 0 obj > эндобдж 2 0 obj > поток 2018-08-13T01: 22: 40-07: 002018-08-13T01: 22: 40-07: 002018-08-13T01: 22: 40-07: 00Appligent AppendPDF Pro 5.5uuid: c18135bf-a959-11b2-0a00- 782dad000000uuid: c18142f5-a959-11b2-0a00-60f06cfdfc7fapplication / pdf
Фармакокинетика распыленной суспензии нанокристаллов будесонида у здоровых добровольцев.
Prince 9.0 rev 5 (www.princexml.com) AppendPDF Pro 5.5 Ядро Linux 2.6 64-битная 2 октября 2014 Библиотека 10.1.0 конечный поток эндобдж 5 0 obj > эндобдж 3 0 obj > эндобдж 8 0 объект > эндобдж 9 0 объект > эндобдж 10 0 obj > эндобдж 11 0 объект > эндобдж 28 0 объект > / MediaBox [0 0 792 612] / Parent 11 0 R / Resources> / Font> / ProcSet [/ PDF / Text / ImageB / ImageC / ImageI] / XObject >>> / Tabs / S / Type / Page >> эндобдж 29 0 объект > / MediaBox [0 0 612 792] / Parent 11 0 R / Resources> / Font> / ProcSet [/ PDF / Text / ImageB / ImageC / ImageI] >> / Tabs / S / Type / Page >> эндобдж 30 0 объект > / MediaBox [0 0 612 792] / Parent 11 0 R / Resources> / Font> / ProcSet [/ PDF / Text / ImageB / ImageC / ImageI] >> / Tabs / S / Type / Page >> эндобдж 31 0 объект > / MediaBox [0 0 612 792] / Parent 11 0 R / Resources> / Font> / ProcSet [/ PDF / Text / ImageB / ImageC / ImageI] >> / Tabs / S / Type / Page >> эндобдж 32 0 объект > / MediaBox [0 0 612 792] / Parent 11 0 R / Resources> / Font> / ProcSet [/ PDF / Text / ImageB / ImageC / ImageI] >> / Tabs / S / Type / Page >> эндобдж 44 0 объект > поток xWKo8 #Y \ D * = 5nt [94 = 8l գ EP6n> (8o’_ƣ @ K
.
No related posts.
Posted in Разное

CFC:	Хлорфторуглерод
ХОБЛ:	Хроническая обструктивная болезнь легких
DPI:
DPI:	Сухой порошок
Средневзвешенный аэродинамический диаметр
pMDI:	Дозирующий ингалятор под давлением.

Пульмикорт суспензия для ингаляций доз. 0,25мг/мл 2мл №20 (Будесонид)

Препараты и лекарства с действующим веществом Будесонид

Применение будесонида у детей дошкольного возраста Текст научной статьи по специальности «Клиническая медицина»

Информация об отзыве из обращения лекарственного препарата Пульмикорт® (будесонид) сусп

Пульмикорт суспензия для ингаляций 0.25 мг/мл 2 мл кор x20

Будесонид инструкция, цена в аптеках на Будесонид

Состав и форма выпуска

Состав

Форма выпуска

Основные физико-химические свойства

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания к применению

Противопоказания

Способ применения и дозы

Передозировка

Побочные действия

Особые указания

Применение в период беременности и кормления грудью

Дети

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Условия хранения

Обратите внимание!

Будесонид для ингаляций: инструкция по применению

Состав

Действие

Показания и противопоказания

Особенности применения

Побочные явления

Особые указания

Взаимодействие с другими препаратами

Аналоги

Будесонид Вдыхание: использование, побочные эффекты, взаимодействия, изображения, предупреждения и дозировка

Подвеска будесонида для небулайзера – ингаляция

Важно: как использовать эту информацию

Использует

Другое применение

Как использовать

Побочные эффекты

Меры предосторожности

Взаимодействие с лекарствами

Передозировка

Примечания

Пропущенная доза

Хранение

Medical Alert

Ингаляционная суспензия будесонида: ингаляционный кортикостероид для стойкой астмы

Резюме

Ключевые слова

Рекомендуемые статьи

Цитирующие статьи

Скорость отложения суспензии при ингаляции сухого порошка и будесонида в регионах с астматической обструкцией дыхательных путей

1. Введение

2. Материалы и методы

2.1. Данные по анатомии Вейбеля

2.2. Общее поперечное сечение и обструктивная область

2.3. Размер отложений аэрозольных частиц в области обструкции и Европейского комитета по стандартизации

2.4. Andersen Instrument (данные руководства по каскадному импактору)

2,5. Размер частиц анализируется с помощью каскадного импактора

2.6. Высокоэффективная жидкостная хроматография

2.7. MMAD и гранулометрический состав сухого порошка и суспензии будесонида

3. Обсуждение

3.1. Скорость осаждения на непроходимую область сухим порошком и суспензией будесонида

3.2. Размер частиц в текущем pMDI

3.3. Оценка эффективности вдыхаемых стероидов с помощью одного фактора, поскольку размер частиц затруднен

3.4. При ингаляционной терапии будесонидом ингаляционная ингаляционная терапия суспензией пульмикорта является лучшим методом (таблица 3)

4. Заключение

Сокращения

Доступность данных

Конфликт интересов

Дополнительные материалы

Ингаляционная суспензия будесонида в сравнении с метилпреднизолоном для лечения приступов бронхиальной астмы средней степени тяжести | World Allergy Organization Journal

Nephron Pharma запускает общий выпуск суспензии для ингаляции будесонида

Фармакокинетика распыленной суспензии нанокристаллов будесонида у здоровых добровольцев.

Добавить комментарий Отменить ответ