Антибиотики группы цефалоспоринов: Цефалоспорины: поколения, список, в таблетках, названия антибиотиков - МУНИЦИПАЛЬНОЕ АВТОНОМНОЕ ОБЩЕОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ СРЕДНЯЯ ОБЩЕОБРАЗОВАТЕЛЬНАЯ ШКОЛА №3

названия антибиотиков цефалоспоринового ряда, список лекарств в таблетках, поколения препаратов

Антибиотики цефалоспоринового ряда являются высокоэффективными препаратами. Открыли их в середине прошлого века, но в последние годы были разработаны новые средства. Таких антибиотиков существует уже пять поколений. Наиболее распространенными считаются цефалоспорины в виде таблеток, которые отлично справляются с различными инфекциями и их могут хорошо переносить даже маленькие дети. Они удобны в применении, и врачи довольно часто назначают их для лечения инфекционных заболеваний.

История появления цефалоспоринов

В 40-е годы прошлого века итальянским ученым Бродзу, изучавшего возбудителей тифа, был обнаружен грибок, который обладал антибактериальной активностью. Было установлено, что он довольно эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Позднее этим ученым было выделено вещество из этого грибка, названное цефалоспорином, на основе которого были созданы антибактериальные препараты, объединенных в группу цефалоспоринов. Благодаря своей устойчивости к пенициллиназе, они стали использоваться в тех случаях, когда пенициллин оказал свою неэффективность. Первым препаратом антибиотиков цефалоспоринового ряда стал Цефалоридин.

На сегодняшний день существует уже пять поколений цефалоспоринов, которые объединили больше 50 лекарственных средств. Помимо этого, были созданы полусинтетические препараты, являющиеся более устойчивыми и обладающие широким спектром действия.

Действие антибиотиков цефалоспоринового ряда

Антибактериальное действие цефалоспоринов объясняется их способностью уничтожать ферменты, которые составляют основу клеточной мембраны бактерий. Свою активность они проявляют исключительно против микроорганизмов, которые растут и размножаются.

Первое и второе поколение препаратов показали свою эффективность против стрептококковой и стафилококковой инфекции, но они разрушались под действием бета-лактамаз, которые вырабатывают грамотрицательные бактерии. Последние поколения антибиотиков цефалоспоринового ряда оказались более устойчивыми и их используют при различных инфекциях, но они показали свою неэффективность против стрептококков и стафилококков.

Классификация

Цефалоспорины делятся на группы по различным критериям: эффективности, спектру действия, способу введения. Но наиболее распространенной считается классификация по поколениям. Рассмотрим более подробно список препаратов цефалоспоринового ряда и их предназначение.

Препараты 1 поколения

Самым популярным лекарственным средством является Цефазолин, который используют против стафилококков, стрептококков и гонококков. Попадает он в пораженное место с помощью парентерального введения, а наивысшая концентрация действующего вещества достигается в том случае, если вводить препарат три раза в день. Показанием к применению Цефазолина является негативное действие стафилококков и стрептококков на суставы, мягкие ткани, кожу, кости.

Необходимо обратить внимание на то, что сравнительно недавно этот

препарат широко использовался для лечения большого количества инфекционных заболеваний. Но при появлении более современных медикаментов 3 – 4 поколения, его перестали назначать при терапии интраабдоминальных инфекций.

Препараты 2 поколения

Антибиотики цефалоспоринового ряда 2 поколения характеризуются повышенной активностью против грамотрицательных бактерий. Такие лекарственные средства, как Зинацеф, Кимацеф, активны против:

инфекций, вызванных стафилококками и стрептококками;
грамотрицательных бактерий.

Цефуроксим – препарат, которые не активен в отношении морганелл, синегнойной палочки, большинства анаэробных микроорганизмов и провиденций. В результате парентерального введения он проникает в большинство тканей и органов, благодаря чему антибиотик используют при лечении воспалительных заболеваний мозговой оболочки.

Суспензия Цеклор назначается даже детям, а отличается она приятным вкусом. Препарат могут выпускать в виде таблеток, сухого сиропа и капсул.

Препараты цефалоспоринового ряда 2 поколения назначают в следующих случаях:

обострение среднего отита и синусита;
лечение послеоперационных состояний;
хронический бронхит в форме обострения, возникновение внебольничной пневмонии;
инфицирование костей, суставов, кожных покровов.

Препараты 3 поколения

Изначально цефалоспорины третьего поколения были задействованы в стационарных условиях для лечения тяжело протекающих инфекционных заболеваний. В настоящее время такие лекарственные средства используют и в амбулатории благодаря повышенному росту резистентности возбудителей недуга к антибиотикам. Препараты 3 поколения назначают в следующих случаях:

парентеральные виды применяются при тяжелых инфекционных поражениях и при выявленных смешанных инфекциях;
средства для внутреннего приема используются для избавления от среднетяжелой больничной инфекции.

Цефиксим и Цефтибутен, предназначенные для внутреннего приема, используются для лечения гонореи, шигеллеза, обострений хронического бронхита.

Цефатоксим, который применяют парентерально, помогает в следующих случаях:

синусит острой и хронической формы;
кишечная инфекция;
бактериальный менингит;
сепсис;
тазовые и интраабдоминальные инфекции;
тяжелые поражения кожных покровов, суставов, мягких тканей, костей;
в качестве комплексной терапии гонореи.

Отличается препарат высокой степенью проникновения в органы и ткани, в том числе и в гематоэнцефалический барьер. Цефатоксим может использоваться при лечении новорожденных детей в случае развития у них менингита, при этом его комбинируют с ампициллинами.

Препараты 4 поколения

Цефалоспорины 4 поколения в таблетках не выпускают, потому что эти медикаменты имеют особое молекулярное строение, из-за чего активные компоненты не способны проникать в клеточные структуры слизистой кишечника.

Препараты 4 поколения обладают повышенной устойчивостью и показывают большую эффективность в отношении таких патогенных инфекций, как энтерококки, грамположительные кокки, синегнойная палочка, энтеробактерии.

Антибиотики парентеральных форм назначают для лечения:

нозокомиальной пневмонии;
инфекций мягких тканей, кожных покровов, костей, суставов;
тазовых и интраабдоминальных инфекций;
нейтропенической лихорадки;
сепсиса.

Одним из препаратов 4 поколения является Имипенем, но следует знать, что синегнойная палочка способна быстро вырабатывать устойчивость к этому веществу. Используют этот антибиотик для внутримышечного и внутривенного введения.

Следующий препарат – Меронем, своими характеристиками схож с Имипенемом и обладает такими свойствами:

большая активность в отношении грамотрицательных бактерий;
низкая активность по отношению стрептококковых инфекций и стафилококков;
не оказывает противосудорожного действия;
используется для внутривенного струйного или капельного вливания, но стоит воздержаться от внутримышечного введения.

Препарат Азактам обладает бактерицидным действием, но его использование вызывает развитие следующих побочных реакций:

образование тромбофлебитов и просто флебитов;
желтуха, гепатит;
диспепсические расстройства;
реакции нейротоксичности.

Препараты 5 поколения

Цефалоспорины пятого поколения оказывают бактерицидный эффект, способствуя разрушению стенок патогенов. Такие антибиотики проявляют активность в отношении микроорганизмов, которые выработали устойчивость к цефалоспоринам третьего поколения и лекарственным средствам из группы аминогликозидов.

Зинфоро – этот препарат применяют для лечения внебольничной пневмонии, осложненных инфекций мягких тканей и кожных покровов. Его побочные реакции – головная боль, диарея, зуд, тошнота. С осторожностью следует принимать Зинфоро пациентам с судорожным синдромом.

Зефтер – такое лекарственное средство выпускают в виде порошка, из которого готовят раствор для инфузий. Его назначают для лечения придатков и осложненных инфекций кожных покровов, а также при инфицировании диабетической стопы. Перед использованием порошок следует растворить в растворе глюкозы, физиологическом растворе или воде для инъекций.

Препараты 5 поколения активны по отношению золотистого стафилококка и демонстрируют гораздо более широкий спектр фармакологической активности, чем предыдущие поколения антибиотиков цефалоспоринового ряда.

Таким образом, цефалоспорины – это довольно обширная группа антибактериальных препаратов, применяемые для лечения заболеваний у взрослых и детей. Лекарства такой группы очень популярны благодаря своей низкой токсичности, эффективности и удобной форме применения. Существует пять поколений цефалоспоринов, каждые из которых отличаются своим спектром действия.

какие средства относятся к ряду цефалоспоринов (список, названия и описание)

Антибиотики группы цефалоспоринов – это лекарственные препараты, в основе химструктуры которых лежит 7-АЦК. В цефалоспориновый ряд антибиотиков входят медикаментозные средства пяти поколений, в организм эти лекарства вводятся энтерально или парентерально. С описанием и основными характеристиками таких препаратов, а также показаниями и противопоказаниями к их применению вы сможете ознакомиться, прочтя данный материал.

Антибиотики из ряда цефалоспоринов первого поколения

В список антибиотиков цефалоспоринов первого поколения в числе прочих входят Цефазолин и Цефалексин.

Цефазолин.

Фармакологическое действие: антибиотик широкого спектра действия, оказывает бактерицидный эффект, активен в отношении стафилококков, стрептококков, сальмонелл, шигелл, клебсиел, кишечной палочки, не эффективен в отношении микобактерий туберкулеза, протея.

Показания: инфекции дыхательных путей, органов таза, мочевыводящих и желчных путей, кожи и мягких костей, и суставов, перикардит, сепсис, перитонит, остеомиелит, мастит, раневые и послеоперационные инфекции, сифилис, гонорея.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость цефалоспоринов и других β-лактамных антибиотиков, беременность, лактация, детский возраст до 1 месяца. Этот цефалоспориновый антибиотик с осторожностью назначают при почечной и печеночной недостаточности.

Побочные действия: аллергические реакции, судороги, диспепсические явления, при длительном применении — дисбактериоз, суперинфекция, кандидоз.

Способ применения: внутримышечно взрослым — по 1 г 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г в 3—4 приема. Детям — по 20—50 мг/кг веса в сутки в 3—4 приема, при тяжелых инфекциях — до 100 мг/кг веса в сутки.

Препарат разводят водой для инъекций: 2 мл на 500 мг цефазолина, 4 мл на 1 г. Курс лечения — 7—10 дней.

Форма выпуска: порошок для приготовления инъекционного раствора по 500 мг и 1 г.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Цефалексин.

Фармакологическое действие: антибиотик широкого спектра действия, оказывает бактерицидный эффект, активен в отношении стафилококков, стрептококков, кишечной палочки, шигелл, сальмонелл, клебсиел, протея, не оказывает лечебного эффекта при заболеваниях, вызванных протеем, микобактериями туберкулеза, энтерококками.

Показания: инфекции дыхательных, мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, костей и суставов.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость цефалоспоринов и других β-лактамных антибиотиков, с осторожностью назначают при почечной недостаточности, беременности, лактации, а также детям до 6 месяцев.

Побочные действия: аллергические реакции, тошнота, сухость во рту, диарея, кандидоз. Также при применении этого антибиотика из ряда цефалоспоринов возможны головная боль, судороги, суставные боли.

Способ применения: внутрь за полчаса до еды взрослым и детям старше 10 лет — по 250—500 мг 4 раза в сутки. Высшая суточная доза — 4 г. Детям до 10 лет — 25—100 мг/кг веса в сутки, разделив на 4 приема.

Форма выпуска: препарат по 250 и 500 мг, порошок для приготовления суспензии с содержанием цефалексина 250 мг в 5 мл.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

В следующем разделе статьи перечислены названия препаратов из группы цефалоспориновых антибиотиков второго поколения и дано их описание.

Антибиотики из цефалоспориновой группы второго поколения: названия и описание

К антибиотикам из группы цефалоспоринов второго поколения относятся Цефуроксим и Цефаклор.

Цефуроксим.

Фармакологическое действие: антибиотик широкого спектра действия, оказывает бактерицидный эффект, активен в отношении стафилококков, стрептококков, энтерококков, кишечной палочки, протея, клебсиелл, сальмонелл, шигелл.

Показания: инфекции дыхательных путей, лор-органов, мочеполовых органов, кожи и мягких тканей, желчевыводящих путей, суставов, желудочно-кишечного тракта, раневые и ожоговые инфекции, перитонит, остеомиелит, менингит, гонорея.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость цефалоспориновых и других β-лактамных антибиотиков, неспецифический язвенный колит, желудочные кровотечения в анамнезе, беременность и период лактации.

Побочные действия: диспепсические явления, головная боль, сонливость, дисбактериоз, кандидоз, аллергические заболевания, боль и инфильтрат в области инъекции.

Способ применения: внутримышечно или внутривенно взрослым — по 750—1500 мг 3—4 раза в сутки, детям — 30 100 мг/кг веса в сутки в 3—4 приема, новорожденным и детям до 3 месяцев — 30 мг/кг веса в сутки в 2—3 приема.

Внутрь взрослым после еды — по 150—500 мг 2 раза в сутки, детям — 125—250 мг 2 раза в сутки. Курс лечения этим антибиотиком из цефалоспориновой группы составляет 5—10 дней и более.

Форма выпуска: порошок для приготовления инъекционного раствора по 250, 750,1500 мг, таблетки по 125 и 250 мг, порошок для приготовления суспензии с содержанием действующего вещества по 125 мг в 5 мл.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Цефаклор.

Показания: инфекции дыхательных путей, кожи и мягких тканей, мочеполовых органов, костей и суставов, гонорея, сепсис. Также этот препарат, входящий в список цефалоспориновых антибиотиков, назначают при послеоперационные осложнениях.

Противопоказания: геморрагический синдром, индивидуальная непереносимость цефалоспоринов и других пенициллинов.

Побочные действия: диспепсические явления, аллергические реакции, гемолитическая анемия, головная боль, токсический гепатит, псевдомембранозный колит.

Способ применения: внутрь взрослым — по 750 мг в сутки в 3 приема, детям — по 20 мг/кг веса в сутки в 3 приема. Курс лечения — 7—10 дней.

Форма выпуска: капсулы по 0,25 и 0,5 г, порошок для приготовления суспензии с содержанием действующего вещества по 250 и 125 мг в 5 мл.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Цефалоспорины хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте, поэтому часто назначаются внутрь. Для Детей выпускают цефалоспориновые антибиотики в виде порошков для приготовления суспензий, обладающих приятным вкусом и ароматом.

Далее вы узнаете, какие антибиотики относятся к цефалоспоринам третьего поколения.

Антибиотики-цефалоспорины третьего поколения

В список антибиотиков группы цефалоспоринов наряду с другими входят Цефотаксим и Цефтриаксон.

Цефотаксим.

Фармакологическое действие: антибиотик широкого спектра действия, оказывает бактерицидный эффект, активен в отношении стафилококков, некоторых штаммов стрептококков, энтерококков, протея, сальмонелл, шигелл, клостридий, кишечной палочки.

Показания: тяжелые инфекции дыхательных путей, лор-органов, кожи и мягких тканей, костей и суставов, перитонит, инфекции мочеполовой системы, неосложненная гонорея, профилактика послеоперационных осложнений.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость цефалоспоринов и других пенициллинов, беременность, энтероколит, кровотечения в анамнезе.

Побочные действия: диспепсические явления, псевдомембранозный колит, кровотечения, головная боль, аллергические реакции, дисбактериоз, суперинфекция, кандидоз. Также при применении этого антибиотика, входящего в список препаратов цефалоспоринового ряда, возможна боль и уплотнение в месте инъекции.

Способ применения: внутримышечно и внутривенно взрослым — по 1—2 г через 8—12 ч, детям до 1 недели внутривенно — 50—100 мг/кг веса в сутки в 2 приема, детям от 1 до 4 недель — 75—150 мг/кг веса внутривенно в 3 приема, детям с массой тела до 50 кг — по 50—100 мг/кг веса в 3—4 приема. Детям до 2,5 лет показаны только внутривенные инъекции.

Препарат разводится перед введением путем добавления к содержимому флакона 1%-ного раствора лидокаина на 0,5 г — 2 мл, на 1 г — 4 мл в случае внутримышечного введения. Для внутривенного введения препарат разводят в 4 мл воды для инъекций.

Вводить медленно в течение 3—5 мин. Для капельного введения препарат разводят в 100 мл 0,9%-ного раствора натрия хлорида или 5%-ного раствора глюкозы, вводить в течение 50—60 мин.

Форма выпуска: порошок для приготовления инъекционного раствора по 0,5 и 1 г.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Цефтриаксон.

Фармакологическое действие: антибиотик широкого спектра действия, оказывает бактерицидный эффект, активен в отношении стафилококков, стрептококков, энтеробактерий, кишечной палочки, клебсиелл, протея, сальмонелл, шигелл, холерного виб риона, клостридий, трепонемы.

Показания: перитонит, сепсис, инфекции органов брюшной полости, дыхательных, желчевыводящих путей, мочеполовой системы, костей и суставов, кожи и мягких тканей, инфекции раневые, желудочно-кишечного тракта.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость цефалоспоринов и других пенициллинов, I триместр беременности, период лактации.

Побочные действия: аллергические реакции, головная боль, головокружение, диспепсические явления, кандидоз, суперинфекция, боль и уплотнение в месте инъекции.

Способ применения: глубоко внутримышечно или медленно внутривенно взрослым и детям старше 12 лет — по 1—2 г 1 раз в сутки, максимально можно увеличить дозу до 4 г в сутки в 2 приема. Детям до 2 недель — 25—50 мг/кг веса в сутки, от 2 недель до 12 лет — 20—80 мг/кг веса в сутки.

Для внутримышечного введения содержимое флакона разводится 1%-ным раствором лидокаина — 3,5 мл на 1 г препарата. Для внутривенного введения содержимое флакона разводится в 10 мл воды для инъекций, при внутривенных инфузиях 2 г препарата разводятся в 40 мл 5- или 10%-ного раствора глюкозы или 0,9%-ного раствора натрия хлорида.

Внутривенные инъекции выполняются медленно в течение 3—4 мин, капельно — в течение 30 мин.

Форма выпуска: порошок для приготовления инъекций по 0,5; 1 и 2 г.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

В последнее время разработаны цефалоспорины пятого поколения. Они являются резервными антибиотиками на случай возникновения новых видов инфекций, устойчивых к применяемым в настоящее время другим антибактериальным препаратам. Цефалоспорины пятого поколения не производятся массово и не продаются в аптечной сети.

В заключительно разделе статьи представлены названия антибиотиков группы цефалоспоринов и дана их краткая характеристика.

Антибиотики группы цефалоспоринов четвертого поколения: названия и характеристика

Цефалоспориновый ряд антибиотиков четвертого поколения представлен препаратами с такими названиями, как Цефепин и Цефпиром.

Цефепим.

Фармакологическое действие: антибиотик широкого спектра действия, оказывает бактерицидный эффект, активен в отношении стафилококков, стрептококков, энтерококков, клебсиелл, легионелл, сальмонелл, протея, морганелл, других бактерий, устойчивых к аминоглюкозидам и цефалоспориновым антибиотикам III поколения.

Показания: инфекции нижних дыхательных, мочевыводящих, желчевыводящих путей, кожи и мягких тканей, гинекологические инфекции, перитонит, бактериальный менингит у детей.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость β-лактамных антибио

Цефалоспорины – особенности применения препаратов

При заболеваниях, вызванных патогенными микроорганизмами, бактериями, используют специальные антибактериальные препараты. Одним из классов антибиотиков являются цефалоспорины. Это большая группа препаратов, направленных на разрушение клеточной структуры бактерий и их гибель. Ознакомьтесь с классификацией медикаментов, их особенностями применения.

Статьи по теме

Антибиотики группы цефалоспоринов

Cephalosporins входят в группу β-лактамных антибиотиков, в химической структуре которых выделена 7-аминоцефалоспорановая кислота. По сравнению с пенициллинами эти препараты показывают более высокую резистентность по отношению β-лактамазам – ферментам, которые вырабатывают микроорганизмы. Первое поколение антибиотиков не обладает полной устойчивостью к ферментам, не показывают высокую резистентность в отношении плазмидных лактаз, поэтому разрушаются ферментами грамотрицательных бактерий.

Для устойчивости антибактериальных препаратов, расширения спектра бактерицидного действия по отношению к энтерококкам и листериям были созданы многочисленные синтетические производные. Также выделяют комбинированные препараты на основе цефалоспоринов, где они сочетаются с ингибиторами разрушающих ферментов, например, Сульперазон.

Фармакокинетика и особенности цефалоспоринов

Выделяют парентеральные и пероральные цефалоспорины. Оба вида обладают бактерицидным действием, что проявляется в повреждении клеточных стенок бактерий, подавлении синтеза пептидогликанового слоя. Препараты приводят к гибели микроорганизмов и высвобождению аутолитических ферментов. Только один из активных компонентов этого ряда всасывается в желудочно-кишечном тракте – цефалексин. Остальные антибиотики не всасываются, но приводят к сильному раздражению слизистых оболочек.

Цефалексин быстро абсорбируется, достигает максимальной концентрации в крови и легких через полчаса у новорожденных и через полтора часа у взрослых пациентов. При парентеральном введении уровень активного компонента выше, поэтому концентрация достигает максимума через полчаса. Действующие вещества связываются с белками плазмы крови на 10-90 %, проникают в ткани, обладают разной биодоступностью.

Цефалоспориновые препараты первого и второго поколения проходят через гематоэнцефалический барьер слабо, поэтому их нельзя принимать при менингите из-за синергизма. Элиминация активных компонентов происходит через почки. При нарушении функции этих органов отмечается задержка выведения препаратов до 10-72 часов. При повторном введении лекарств возможна кумуляция, что приводит к интоксикации.

Классификация цефалоспоринов

По методу введения антибиотики подразделяются на энтеральные и парентеральные. По структуре, спектру действия и степени устойчивости к бета-лактамазам цефалоспорины делятся на пять групп:

Первое поколение: цефалоридин, цефалотин, цефалексин, цефазолин, цефадроксил.
Второе: цефуроксим, цефметазол, цефокситин, цефамандол, цефотиам.
Третье: цефотаксим, цефоперазон, цефтриаксон, цефтизоксим, цефиксим, цефтазидим.
Четвертое: цефпиром, цефепим.
Пятое: цефтобипрол, цефтаролин, цефтолозан.

Цефалоспорины 1 поколения

Антибиотики первого поколения используются в хирургии для профилактики осложнений, возникающих после и во время операций или вмешательств. Их применение оправдано при воспалительных процессах кожи, мягких тканей. Лекарства не проявляют эффективности при поражении мочевыводящих путей и верхних дыхательных органов. Они активны в терапии болезней, вызванных стрептококком, стафилококком, гонококком, обладают хорошей биодоступностью, но не создают максимальных концентраций в плазме.

Самые известные средства из группы Цефамезин и Кефзол. Они содержат цефазолин, который быстро попадает в пораженное место. Регулярный уровень цефалоспоринов достигается при повторном парентеральном введении каждые восемь часов. Показаниями к применению препаратов являются поражение суставов, костей, кожи. Сегодня лекарства не так популярны, потому что созданы более современные медикаменты для лечения интраабдоминальных инфекций.

Второго поколения

Цефалоспорины 2 поколения эффективны против негоспитальных пневмоний в сочетании с макролидами, они являются альтернативой ингибиторозамещенным пенициллинам. К популярным препаратам этой категории относятся Цефуроксим и Цефокситин, которые рекомендуются для лечения среднего отита, острых синуситов, но не для терапии поражений нервной системы и оболочек мозга.

Лекарственные средства показаны для предоперационной антибиотикопрофилактики и медикаментозного сопровождения хирургических операций. Ими лечат не тяжелые воспалительные заболевания кожи и мягких тканей, комплексно используют в качестве терапии инфекций мочевыводящих путей. Другой препарат Цефаклор эффективен в лечении воспалений костей и суставов. Медикаменты Кимацеф и Зинацеф активны против грамотрицательных протеев, клебсиелл, стрептококков, стафилококков. Суспензия Цеклор может использоваться детьми, она отличается приятным вкусом.

Третьего поколения

Цефалоспорины 3 поколения показаны для лечения менингитов бактериальной природы, гонореи, инфекционных заболеваний нижних дыхательных путей, кишечных инфекций, воспаления желчевыводящих путей, шигеллеза. Препараты хорошо преодолевают гематоэнцефалический барьер, используются при воспалительных поражениях нервной системы, хронических воспалениях.

К медикаментам группы относятся Зиннат, Цефокситин, Цефтриаксон, Цефоперазон. Они подходят больным с почечной недостаточностью. Цефоперазон является единственным ингибиторозамещенным средством, в его состав входит бета-лактамаз сульбактам. Он эффективен при анаэробных процессах, заболеваниях малого таза и брюшной полости.

Антибиотики этого поколения сочетаются с метронидазолом для лечения тазовых инфекций, сепсиса, инфекционных поражений костей, кожи, подкожно-жировой клетчатки. Они могут назначаться при нейтропенической лихорадке. Для большей эффективности цефалоспорины третьего поколения назначаются в комплексе с аминогликозидами второго-третьего поколения. Не подходят для терапии новорожденных.

Четвертого поколения

Цефалоспорины 4 поколения отличаются высокой степенью устойчивости, обладают большей эффективностью по отношению к грамположительным коккам, энтерококкам, энтеробактериям, синегнойной палочке. Популярными средствами этого ряда являются Имипенем и Азактам. Показаниями к их применению становятся нозокомиальная пневмония, тазовые инфекции в сочетании с метронидазолом, нейтропеническая лихорадка, сепсис.

Имипенем используется для внутривенного и внутримышечного введения. К его плюсам относится тот факт, что он не оказывает противосудорожного действия, а потому может использоваться для лечения менингита. Азактам обладает бактерицидным действием, может вызывать побочные эффекты в виде гепатита, желтухи, флебитов, нейротоксичности. Препарат служит отличной альтернативой аминогликозидам.

Пятого поколения

Цефалоспорины 5 поколения охватывают весь спектр активности четвертого, плюс дополнительно воздействуют на пенициллинорезистентную флору. Известными препаратами группы являются Цефтобипрол и Зефтера, которые показывают высокую активность по отношению к золотистому стафилококку, используются в терапии инфекций диабетической стопы без сопутствующего остеомиелита.

Зинфоро используется для лечения внебольничной пневмонии, при осложненных инфекциях кожи и мягких тканей. Он может вызывать побочные эффекты в виде диареи, тошноты, головной боли, зуда. Цефтобипрол выпускается в виде порошка для приготовления раствора для инфузий. По инструкции, его растворяют в физиологическом растворе, растворе глюкозы или воде. Препарат не назначается до 18 лет, при судорожных припадках в анамнезе, эпилепсии, почечной недостаточности.

Сочетаемость с лекарствами и алкоголем

Цефалоспорины несовместимы с алкоголем ввиду ингибирования альдегиддегидрогеназы, дисульфирамоподобных реакций и антабусного эффекта. Такой эффект сохраняется несколько дней после отмены приема препаратов, при несоблюдении правила не сочетания с этанолом может возникнуть гипотромбинемия. Противопоказаниями применения медикаментов являются выраженная аллергия на компоненты состава.

Цефтриаксон запрещен новорожденным ввиду риска развития гипербилирубинемии. С осторожностью препараты назначают при нарушении функции печени и почек, гиперчувствительности в анамнезе. При назначении дозировки для детей используются сниженные показатели. Это связано с низкой массой тела детей и большей усвояемостью активных компонентов.

Лекарственное взаимодействие медикаментов цефалоспоринового ряда ограничено: они не комбинируются с антикоагулянтами, тромболитиками и антиагрегантами ввиду повышения риска кишечного кровотечения. Сочетание препаратов с антацидами нежелательно из-за снижения эффективности антибактериальной терапии. Запрещена комбинация цефалоспоринов с петлевыми диуретиками ввиду риска нефротоксичности.

Около 10 % пациентов показывают повышенную чувствительность к цефалоспоринам. Это приводит к появлению побочных эффектов: аллергическим реакциям, сбою работы почек, диспепсическим расстройствам, псевдомембранозному колиту. При внутривенном введении растворов возможно проявление гипертермии, миалгии, приступообразного кашля. Препараты последнего поколения способны вызывать кровотечения за счет подавления роста микрофлоры, ответственной за выработку витамина К. Другие побочные эффекты:

дисбактериоз кишечника;
кандидоз полости рта, влагалища;
эозинофилия;
лейкопения, нейтропения;
флебиты;
извращение вкуса;
отек Квинке, анафилактический шок;
бронхоспастические реакции;
сывороточная болезнь;
мультиформная эритема;
гемолитическая анемия.

Тонкости приема в зависимости от возраста

Цефтриаксон не назначается пациентам с инфекциями желчевыводящих путей, новорожденным. Большинство препаратов первого-четвертого поколений подходят женщинам в период беременности без ограничения риска, они не вызывают терратогенного эффекта. Цефалоспорины пятого поколения назначаются беременным при соотношении пользы для матери и риска для ребенка. Цефалоспорины для детей любого поколения запрещены при грудном вскармливании ввиду развития дисбактериоза во рту и кишечнике ребенка.

Цефипим назначается с двухмесячного возраста, Цефиксим – с полугода. Для пациентов пожилого возраста предварительно исследуется функция почек и печени, сдается кровь на биохимический анализ. Исходя из полученных данных, корректируется дозировка цефалоспоринов. Это необходимо в связи с возрастным замедлением экскреции активных компонентов препаратов. При патологии печени дозировка тоже снижается, на протяжении всего лечения контролируются печеночные пробы.

Видео

Антибиотики. Часть 1 Смотреть видео

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим! Рассказать друзьям:

названия антибиотиков цефалоспоринового ряда, список лекарств в таблетках, поколения препаратов

Антибиотики - разные поколения, особенности

История появления цефалоспоринов

Колония гриба пеницилла - первые антибиотики

Действие антибиотиков цефалоспоринового ряда

Антибактериальное действие цефалоспоринов объясняется их способностью уничтожать ферменты, которые составляют основу клеточной мембраны бактерий. Свою активность они проявляют исключительно против микроорганизмов, которые растут и размножаются.

Классификация

Препараты 1 поколения

Цефазолин в инъекциях - современный антибиотик

Необходимо обратить внимание на то, что сравнительно недавно этот препарат широко использовался для лечения большого количества инфекционных заболеваний. Но при появлении более современных медикаментов 3 – 4 поколения, его перестали назначать при терапии интраабдоминальных инфекций.

Препараты 2 поколения

инфекций, вызванных стафилококками и стрептококками;
грамотрицательных бактерий.

Препараты цефалоспоринового ряда 2 поколения назначают в следующих случаях:

обострение среднего отита и синусита;
лечение послеоперационных состояний;
хронический бронхит в форме обострения, возникновение внебольничной пневмонии;
инфицирование костей, суставов, кожных покровов.

Препараты 3 поколения

парентеральные виды применяются при тяжелых инфекционных поражениях и при выявленных смешанных инфекциях;
средства для внутреннего приема используются для избавления от среднетяжелой больничной инфекции.

Цефатоксим, который применяют парентерально, помогает в следующих случаях:

синусит острой и хронической формы;
кишечная инфекция;
бактериальный менингит;
сепсис;
тазовые и интраабдоминальные инфекции;
тяжелые поражения кожных покровов, суставов, мягких тканей, костей;
в качестве комплексной терапии гонореи.

Препараты 4 поколения

Антибиотики этой группы появились довольно недавно. Такие лекарственные средства изготавливают только в виде инъекций, так как в этом случае они лучше воздействуют на организм. Цефалоспорины 4 поколения в таблетках не выпускают, потому что эти медикаменты имеют особое молекулярное строение, из-за чего активные компоненты не способны проникать в клеточные структуры слизистой кишечника.

Препараты 4 поколения обладают повышенной устойчивостью и показывают большую эффективность в отношении таких патогенных инфекций, как энтерококки, грамположительные кокки, синегнойная палочка, энтеробактерии.

Антибиотики парентеральных форм назначают для лечения:

нозокомиальной пневмонии;
инфекций мягких тканей, кожных покровов, костей, суставов;
тазовых и интраабдоминальных инфекций;
нейтропенической лихорадки;
сепсиса.

Меронем - антибиотик, показания к применению

Следующий препарат – Меронем, своими характеристиками схож с Имипенемом и обладает такими свойствами:

большая активность в отношении грамотрицательных бактерий;
низкая активность по отношению стрептококковых инфекций и стафилококков;
не оказывает противосудорожного действия;
используется для внутривенного струйного или капельного вливания, но стоит воздержаться от внутримышечного введения.

образование тромбофлебитов и просто флебитов;
желтуха, гепатит;
диспепсические расстройства;
реакции нейротоксичности.

Препараты 5 поколения

Зинфоро - современный антибиотик, инструкция

Что такое цефалоспорины: список препаратов, все поколения

Цефалоспорины — группа бета-лактамных антибиотиков, обладающая высокой антибактериальной активностью.

Историческое развитие группы цефалоспоринов

В начале 1948 года итальянский ученый Джузеппе Бродзу обнаружил вещество, выделенное из культур плесневых грибов «Цефалоспориум Акремониум», обладающее антибактериальной активностью к возбудителям тифа. Оно оказалось эффективно как в отношении грамположительных, так и грамотрицательных бактерий. Позже ученый выделил из этого грибка вещество, названное цефалоспорином С, что послужило началом создания антибиотиков группы цефалоспоринов. Антибактериальные препараты группы цефалоспоринов стали с успехом применяться в тех случаях, когда антибиотики группы пенициллинов были неэффективны. Цефалоспорины, введенные в клиническую практику в 60-х гг. прошлого века, представляют собой один из наиболее обширных классов антибиотиков. Первым антибиотиком этой группы был «Цефалотин».

Общая характеристика антибиотиков цефалоспоринового ряда

Сочетая высокую эффективность с низкой токсичностью, они широко применяются в клинической практике. Существуют различные принципы систематизации цефалоспоринов, однако в настоящее время наиболее общепринятой и удобной с практической точки зрения является классификация цефалоспоринов по поколениям, причем три первых представлены препаратами для перорального и парентерального введения.

В ряду от первого к третьему поколению для цефалоспоринов характерна тенденция к расширению спектра действия и повышению уровня антимикробной активности в отношении грамотрицательных бактерий при некотором понижении активности против стафилококков.

Цефалоспорины четвертого и пятого поколений сочетают высокую активность в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий. Существенной особенностью препаратов последнего поколения, отличающей их от других цефалоспоринов и вообще всех бета-лактамных антибиотиков, является активность против «модификаций» золотистого стафилококка.

Общие свойства цефалоспоринов

Мощное бактерицидное действие.
Широкий спектр активности (кроме цефалоспоринов первого поколения), включающий многие клинически значимые грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы.
Устойчивость к бета-лактамазам S.aureus.
Чувствительность к бета-лактамазам расширенного спектра.
Отсутствие активности против «модификации» золотистого стафилококка (кроме цефалоспоринов пятого поколения), энтерококков и листерий.
Взаимное усиление с аминогликозидами.
Низкая токсичность.
Широкий терапевтический диапазон.
Перекрестная аллергия с пенициллинами у 5-10% пациентов.

Нежелательные побочные эффекты цефалоспоринов

В целом цефалоспорины хорошо переносятся и, как правило, не вызывают серьезных побочных эффектов.

При их применении возможны следующие неблагоприятные эффекты:

Аллергические реакции — крапивница, кореподобная сыпь, лихорадка, эозинофилия, сывороточная болезнь, анафилактический шок. У пациентов с аллергией на пенициллины риск развития аллергических реакций на цефалоспорины (особенно первого поколения) увеличивается в 4 раза. В результате в 5-10% случаев может отмечаться перекрестная аллергия. Поэтому при наличии в анамнезе указаний на аллергические реакции медленного типа (крапивница, анафилактический шок и др.) на пенициллины цефалоспорины первого поколения противопоказаны.
Гематологические реакции — положительная проба Кумбса, в редких случаях — лейкопения, эозинофилия. При применении цефоперазона возможно развитие гипопротромбинемии.
Повышение активности трансаминаз.
ЖКТ — боли в животе, тошнота, рвота, диарея.

Классификация и названия антибиотиков цефалоспоринового ряда

Существует 5 поколений цефалоспоринов

Первое поколение

Парентеральные:

Цефазолин (Кефзол, Цефазолина натриевая соль, Цефамезин, Лизолин, Оризолин, Нацеф, Тотацеф).

Пероральные:

Цефалексин (Цефалексин, Цефалексин-АКОС).

Второе поколение

Парентеральные:

Цефуроксим (Зинацеф, Аксетин, Кетоцеф, Цефурус, Цефуроксим натрия).

Пероральные:

Цефуроксима аксетил (Зиннат).
Цефаклор (Цеклор, Верцеф, Цефаклор Стада).

Третье поколение

Парентеральные:

Цефотаксим.
Цефтриаксон (Рофецин, Цефтриаксон-АКОС, Лендацин).
Цефтазидим.
Цефоперазон (Медоцеф, Цефобит).
Цефоперазон сульбактам (Сульперазон, Сульперацеф, Сульзонцеф, Бакперазон, Сульцеф).

Пероральные:

Цефиксим (Супракс, Сорцеф).
Цефтибутен (Цедекс).
Цефдиторен (Спектрацеф).

Четвертое поколение

Парентеральные:

Цефепим (Максипим, Максицеф).
Цефпиром (Цефвнорм, Изодепои, Кейтен).

Пятое поколение

Парентеральные:

Цефтаролин (Зинфоро).
Цефтобипрол (Зефтера).

Характеристика цефалоспоринов первого поколения

Цефалоспорины первого поколения имеют узкий спектр антимикробной активности. Наибольшее клиническое значение имеет их действие на грамположительные кокки, за исключением MRSA и энтерококков. В то же время они могут разрушаться бета-лактамазами многих грамотрицательных бактерий, поэтому значительно слабее, чем цефалоспорины второго и особенно третьего и четвертого поколений, действуют на соответствующие микроорганизмы. Основным представителем парентеральных цефалоспоринов первого поколения является цефазолин, пероральных — цефалексин.

Характеристика цефалоспоринов второго поколения

Главное клинически значимое отличие цефалоспоринов второго поколения от препаратов первого поколения — более высокая активность в отношении грамотрицательной флоры. Основным парентеральным препаратом этого поколения является цефуроксим. С пероральным относятся цефуроксим аксетил и цефаклор.

Характеристика цефалоспоринов третьего поколения

Благодаря большей устойчивости к бета-лактамазам цефалоспорины третьего поколения обладают более высокой, чем препараты первого и второго поколений, активностью в от-ношении грамотрицательных бактерий семейства Enterobacteriaceae, включая многие нозокомиальные полирезистентные штаммы. Некоторые из цефалоспоринов третьего поколения (цефтазидим, цефоперазон) активны против Р. aeruginosa. В отношении стафилококков их активность несколько ниже, чем у цефалоспоринов первого поколения.

Цефалоспорины третьего поколения не действуют на «модификации» золотистого стафилококка, энтерококки и листерии, имеют низкую антианаэробную активность, разрушаются бела-лактамными лекарственными средства.

Парентеральные цефалоспорины третьего поколения достаточно широко используются при лечении как внебольничных, так и нозокомиальных инфекций, вызванных чувствительной микрофлорой.

При тяжелых и смешанных инфекциях парентеральные цефалоспорины третьего поколения используют в сочетании с амикацином, метронидазолом, ванкомицином. При лечении внебольничной пневмонии их часто применяют в комбинации с макролидами или респираторными фторхинолонами. Пероральные цефалоспорины третьего поколения применяют при среднетяжелых внебольничных инфекциях, а также в качестве второго этапа ступенчатой терапии после назначения парентеральных препаратов.

Характеристика цефалоспоринов четвертого поколения

К цефалоспоринам четвертого поколения относятся цефепим и цефпиром, близкие по многим свойствам. Цефалоспорины четвертого поколения характеризуются большей устойчивостью, чем все другие цефалоспорины, к действию хромосомных и плазмидных бета-лактамаз класса АшpС, которые распространены у нозокомиальных штаммов проникать через внешнюю мембрану грамотрицательных бактерий.

По сравнению с цефалоспоринами III поколения более активны против грамположительных кокков (но не действуют на MRSA и энтерококки), грамотрицательных бактерий семейства Enterobacteriaceae и Р. aeruginosa.

Характеристика цефалоспоринов пятого поколения

К цефалоспоринам пятого поколения относятся два антибиотика — цефтаролин и цефтобипрол. Среди цефалоспоринов они характеризуются наиболее широким спектром антибактериальной активности.

Их главной особенностью по сравнению с цефалоспоринами предыдущих поколений и вообще всеми бета-лактамными антибиотиками является активность в отношении «модификаций» золотистого стафилококка.

При этом они обладают сопоставимой с цефалоспоринами третьего и четвертого поколений активностью против других клинически значимых грамположительных и грамотрицательных бактерий:

Streptococcus spp.,
S.pneumoniae,
Enterobacteriaceae (включая полирезистентные штаммы),
Н. influenzae (в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазы.

С учетом результатов завершенных в настоящему моменту контролируемых клинических исследований цефалоспоринов пятого поколения официально установленные показания к их применению ограничиваются внебольничной пневмонией (цефтаролин) и инфекциями кожи и мягких тканей (оба препарата) у пациентов старше 18 лет.

Антибиотики цефалоспоринового ряда: поколения, применение

Цефалоспориновые антибиотики лидируют по назначаемости для лечения в стационарах. Около 85% от всех антибиотических средств занимают цефалоспорины. Своим широким распространением они обязаны широкому спектру действия, малой вероятностью возникновения токсических эффектов, высокой эффективности и хорошей переносимости пациентами. Эти средства относятся к бактерицидным и действуют на бактерии, угнетая синтез клеточной стенки и разрушая ее, что обеспечивает цефалоспориновому антибиотику быстрое действие, а пациенту – скорейшее выздоровление.

Цефалоспорины были открыты в первой половине прошлого века итальянским врачом Бродзу, и первые представители этих антибиотиков были выделены из грибка. Первые цефалоспорины относились исключительно к препаратам природного происхождения, и для их производства культивировали грибки, из которых и получали антибактериальное вещество. На сегодняшний день эта группа включает в себя и полусинтетические препараты, которые обладают большей стабильностью соединения по отношению к чисто органическому составу.

Антибиотические препараты цефалоспориновой группы на сегодняшний день включают в себя 5 поколений лекарственных средств. Они обладают различными вариациями соединений и разными свойствами, в том числе, демонстрируют эффективность против бактерий различных видов.

Преимуществом цефалоспориновых препаратов считают эффективность против широкого спектра возбудителей инфекций. В частности, лекарства этой группы применяют в тех случаях, когда пенициллиновые препараты оказались бессильны. Кроме того, цефалоспорины существуют в различных лекарственных формах – препараты первых поколений выпускаются как таблетки, а новейшие позволяют вводить лекарство парентерально, т.е. непосредственно в кровеносную систему человека, что существенно увеличивает скорость действия лекарства.

Недостатками цефалоспоринов можно считать достаточно высокую вероятность возникновения побочных эффектов (различные исследования демонстрируют до 11% случаев), а также невозможность применять препарат против энтерококков и листерий. Кроме того, как и любые другие антибиотики, цефалоспорины могут оказывать токсический эффект в виде диспепсических расстройств (иными словами, дисбактериоза) и гематологических реакций.

Цефалоспорины I поколения

Антибиотики цефалоспоринового ряда 1 поколения характеризуются относительно узким спектром действия, в особенности – невысокой эффективностью в отношении грамотрицательных бактерий. Чаще всего эти лекарства используются для неосложненных другими инфекциями заболеваний соединительной и покровной ткани (кожи, костей, суставов, слизистой органов дыхания), вызванных такими группами бактерий, как стрептококки и стафилококки. Однако эти препараты малоэффективны против отитов и синуситов за счет плохой проницаемости тканей этих органов.

Перечень препаратов первого в этом ряду поколения состоит из вещества для внутримышечного введения (Цефазолин), а также таблеток, названия которых звуча как Цефалексин и Цефадроксил. Способ приема антибиотиков может варьироваться в зависимости от конкретного случая заболевания: локализации инфекционного очага, состояния кишечника пациента, возможности производить инъекцию и т.д. Решение о назначении той или иной формы приема препарата делает лечащий врач.

Цефалоспорины II поколения

Следующие препараты в цефалоспориновом ряде имеют более мощное воздействие на грамотрицательные виды бактерий по сравнению с первым поколением, однако немного уступают ему в широте эффективности против грамположительных бактерий. Кроме того, лекарства второго поколения эффективны против анаэробных возбудителей заболеваний.

Эта группа препаратов цефалоспорина назначается при заболеваниях мочевыводящих путей, кожи, костей, суставов, а также используется для лечения болезней дыхательной системы — пневмонии, бронхина, тонзиллита, фарингита и т.д. Так же, как и предшественники, лекарства неэффективны в лечении инфекций пазух черепа. Однако их можно использовать для лечения менингитов, т.к. они способны проникать сквозь гематоэнцефалический барьер головного мозга.

Второе поколение антибиотиков цефалоспоринового ряда включает в себя растворы для парентерального введения – Цефопетан, Цефокситин и Цефуроксим, а также антибиотики в таблетках – Цефаклор и Цефуроксим-аксетил. Следует отметить, что из перечисленных препаратов самым широким спектром действия обладают Цефокситин и Цефотетан, из-за чего их назначают чаще.

Цефалоспорины III поколения

Это поколение антибиотиков группы цефалоспоринов – одно из самых объемных по числу входящих в него названий. По сравнению с более ранними поколениями их отличает более эффективное проникновение в ткани и хорошие фармакокинетические показатели, за счет чего увеличивается возможность применения этих лекарств. Кроме того, эти препараты приобрели эффективность по отношению к синегнойной палочке и энтеробактериям. Однако их недостаток по сравнению со вторым поколением состоит в утрате эффективности в отношении к одному из видов анаэробов.

Изначально антибиотики этого поколения использовались исключительно в стационаре для лечения тяжелых инфекций, однако на сегодняшний день распространились бактерии, которые приобрели устойчивость к препарату, и потому цефалоспорины III поколения назначают и для амбулаторного лечения. Как правило, таблетированные формы используют для лечения инфекций средней тяжести в амбулаторных условиях, а растворы для парентерального введения – для заболеваний с тяжелым течением, в условиях стационара.

Чаще всего третье поколение цефалоспоринов назначают при гонорее, хронических бронхитах, инфекциях мочевыводящих путей и шигеллезе. В третье поколение препаратов антибиотика цефалоспорина входят такие препараты, как Цефотаксим, Цефоперазон, Цефтриаксон, Цефоперазон, которые выпускаются в форме растворов для инъекций. Существуют и вещества для перорального употребления: Цефрибутен, Цефдиторен, Цефподоксим и Цефиксим.

Цефалоспорины IV поколения

Цефалоспориновый ряд включает в себя также препараты 4 поколения. Список входящих в него препаратов невелик – он включает в себя вещества для парентерального введения Цефепим и Цефпиром. Этими антибиотиками возможно более эффективно лечить менингиальные инфекции в составе комплексной терапии, т.к. цефалоспорины 4 поколения не имеют побочного действия в виде противосудорожного эффекта.

Препараты 4 поколения отличаются повышенной эффективностью к грамотрицательным видам бактерий, однако они не так эффективны в отношении грамположительных возбудителей, как их предшественники. Лекарства эффективны против анаэробных бактерий, исключая B.fragilis.

Несмотря на усовершенствование действия антибиотиков, в этом поколении все еще не удается избавиться от недостатков предшествующих лекарств. Например, побочными эффектами поколения четыре является сильное токсическое воздействие на печень, в результате чего может возникнуть желтуха или лекарственный гепатит, вероятность возникновения диспепсических расстройств, а также нейротоксический эффект, который может повлечь за собой негативные последствия для нервной системы пациента.

Цефалоспорины V поколения

Цефалоспориновый ряд может похвастаться лекарствами новейшего, пятого поколения, которые впервые приобрели эффективность против MRSA, или метициллинрезистентного золотистого стафилококка – бактерии, которая до разработки этой группы лекарств считалась крайне сложноизлечимой. Этот инфекционный возбудитель мог вызывать крайне опасные для организма человека состояния, в частности, сепсис. Кроме того, антибиотик новейшей группы цефалоспоринового ряда способен бороться с теми бактериями, которые приобрели устойчивость к препаратам третьего поколения.

К новейшим цефалоспоринам относят препараты для парентерального введения – Цефтобипрол и Цефтаролин. Они используются для лечения различных заболеваний, в том числе, для лечения тяжелых инфекций, осложненными присоединением вторичных бактериальных возбудителей. Используются они исключительно в условиях стационара, т.к. требуют введения в организм квалифицированным персоналом. Кроме того, антибиотики могут вызвать тяжелые последствия для состояния пациентов, которые лучше контролировать лечащему врачу.

Противопоказания для применения цефалоспоринов

Каким бы прекрасным антибиотиком ни был назначенный препарат, всегда найдутся обстоятельства, в которых его применение становится невозможным. К примеру, существует индивидуальная непереносимость препаратов, которая может передаваться по наследству или проявляться спонтанно, как особая реакция организма на незнакомое вещество.

Нельзя назначать антибиотики людям с патологиями печени и детям с повышенным содержанием билирубина в крови. Антибиотики оказывают сильный негативный эффект на состояние печени, т.к. именно ее силами происходит основной метаболизм вещества и выведения токсичных продуктов из организма. Людям с болезнями печени лечение антибиотиками назначают с большой осторожностью и исключительно в условиях стационара, под наблюдением лечащего специалиста.

Беременным женщинам, особенно на ранних сроках, также нежелательно принимать антибиотические препараты, т.к. они могут либо нарушить развитие будущего ребенка, либо спровоцировать выкидыш за счет токсичного действия на организм. Решение о лечении антибиотиками во время беременности принимается только в том случае, когда инфекция угрожает жизни матери.

Людям с болезнями почек и другими тяжелыми хроническими заболеваниями (в частности, эпилепсией) антибиотики назначаются только в стационаре, начиная с малых доз и с обязательным подбором корректирующей терапии, т.к. антибиотические лекарства могут спровоцировать обострение заболевания.

Побочные эффекты цефалоспоринов

Самым частым побочным эффектом при применении препаратов цефалоспоринового ряда является возникновение аллергических реакций. У некоторых людей она может протекать крайне интенсивно, провоцируя отек Квинке, удушье и другие тяжелые последствия, поэтому во время первого приема антибиотика важно находиться под присмотром врача, либо иметь возможность немедленного обращения за медицинской помощью.

У людей с нарушениями нервной системы прием антибиотических препаратов может спровоцировать судороги, вплоть до развития большого эпилептического припадка. В группе риска находятся пациенты с неврологическими заболеваниями и перенесшие травмы головы.

Кроме того, частым последствием применения антибиотиков (главным образом при пероральном употреблении, но не обязательно) является нарушение естественной микрофлоры. Если микрофлора нарушена в кишечнике, то пациент может испытывать сильные боли, кишечные расстройства, тошноту, рвоту, проблемы со стулом. У женщин на фоне приема антибиотических средств может развиться молочница.

Нередко при парентеральном введении пациенты отмечают довольно продолжительную болезненность в месте инъекции, что связано с довольно агрессивным воздействием антибиотических средств на мягкие ткани. Снизить риск развития такого побочного эффекта можно силами производящего инъекцию медицинского персонала, методично изменяя место укола, если это возможно в конкретном случае лечения.

Заключение

Цефалоспорины – это обширная группа препаратов, которая на данный момент насчитывает до полусотни различных лекарственных соединений. Она является самой популярной для лечения в стационаре, и это вполне заслуженно, учитывая ее высокую эффективность и широту возможного применения. Однако, как и любой другой препарат, антибиотики цефалоспоринового ряда требуют большой осторожности в применении. Недопустим их самостоятельный прием без предписания врача, а при наличии такого предписания пациент должен неукоснительно следовать схеме приема и врачебным рекомендациям.

Цефалоспорины в таблетках – свойства, фармакокинетика и показания к применению

Антибиотикотерапия изменила суть борьбы с опасными инфекционными заболеваниями. Раннее у врачей не было методов воздействия на патогенных возбудителей, и все усилия направлялись на поддержание общего состояния больного.

После открытия Александром Флемингом пенициллина стало возможным уничтожать микроорганизмы, которые раньше провоцировали развитие эпидемий, что забирали жизни тысячи и миллионы жизней людей. И цефалоспорины в таблетках играет в этой успешной борьбе очень важную роль.

Группа цефалоспоринов — препараты, которые имеют очень важную практическую роль в стационарном и амбулаторном лечении бактерийных патологий. Как показывает статистика, эта группа антибиотиков наиболее часто назначается в отечественных больницах. Это обусловлено большим списком патологий, при которых она используется, низкой общей токсичностью, широким спектром действия.

Также цефалоспорины за десятилетия использования получили хорошую доказательную базу и неплохой опыт назначения. Регулярно проводятся новые исследования, в которых подтверждается эффективность этих медикаментов.

Фармакологические особенности препарата

Цефалоспорины относятся к бета-лактамным антибактериальным препаратам. Они имеют совместную химическую структуру, что и определяет их общие фармакологические особенности. Цефалоспорины обладают бактерицидным действием.

Механизм действия у препаратов следующий — соединения антибиотика действуют на компоненты клеточной стенки, и этим образом нарушают их целостность.

Как результат, наблюдается массовая гибель патогенных возбудителей.

Фармакологические характеристики препаратов определяют особенности их применения. Большинство цефалоспоринов плохо всасываются в пищеварительном тракте, поэтому большинство их выпускаются в форме ампул для внутривенного или внутримышечного использования. Также они хорошо проходят через гематоэнцефалический барьер, особенно при воспалении менингеальных оболочек.

Цефалоспориновые антибиотики довольно равномерно распределяются в организме пациента. Наибольшую концентрацию препаратов отмечают в желчи, мочи, дыхательном эпителии и пищеварительном тракте. Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 5-6 часов после приема медикамента.

При пероральном применении антибиотики группы цефалоспоринов проходят через печеночный метаболизм. Из организма эти бактериальные препараты выводятся преимущественно в неизмененном виде почками. Поэтому при нарушении функции этого органа наблюдается накапливание антибиотика в организме пациента. Спектр действия цефалоспоринов довольно широк, особенно в последних поколениях. Большинство препаратов действует на:

стрептококки;
стафилококки;
гемофильную палочку;
нейсерии;
энтеробактериальную инфекцию;
клебсиэллы;
моракселлы;
кишечную палочку;
шигеллы;
сальмонеллы.

Классификация цефалоспоринов

На сегодняшний момент различают пять поколений цефалоспоринов. Они отличаются за некоторыми характеристиками. Первые представители этой группы медикаментов более эффективно влияют на грамположительные бактерии.

Также последние препараты цефалоспоринов действуют на большое число микробов и лучше проникают через гематоэнцефалический барьер.

Важная проблема — развитие антибиотикорезистентности к первым поколениям, которые уже используются многие десятилетия. Эта ситуация приводит к снижению эффективности используемых препаратов.

Цефалоспорины разделяют на следующие поколения:

первое — цефалексин, цефазолин;
второе — цефуроксим, цефуроксим;
третье — цефтриаксон, цефтазидим, цефотаксим;
четвертое — цефепим, цефпиром;
пятое — цефтобипрол, цефтаролин, цефтолозан.

Правила применения антибактериальных препаратов

Антибиотики относятся к сильнодействующим препаратам, которые имеют системное влияние на организм. Поэтому антибактериальные препараты запрещено самостоятельно применять без консультации у врача. Пациенту очень сложно подобрать оптимальный вариант лечения заболевания у себя и своих родственников. Неконтролированный прием антибиотиков также более часто приводит к развитию побочных эффектов и снижению действия препарата.

Во время терапии необходимо соблюдать несколько простых правил приема. Курс лечения обычно продолжается не менее 3 дней.

Самостоятельно отменять или отказываться от терапии пациенту после первых признаков улучшения общего состояния не рекомендуется.

Это очень часто приводит к рецидивированию патологии.

Применять антибиотики необходимо в одинаковое время суток. Это позволяет сохранять хорошую концентрацию препарата в периферической крови, что дает оптимальный терапевтический эффект.

При пропуске приема антибиотика необходимо не паниковать, а принять пропущенную дозу цефалоспорина как можно быстрее. В дальнейшем терапию необходимо продолжить в обычном режиме.

При применении антибиотиков важно контролировать развитие побочных эффектов, о которых необходимо как можно быстрее сообщать лечащему врачу. Только он способен квалифицировано оценить их тяжесть и принять решение о приостановлении или продолжении терапии цефалоспоринами.

Как правильно назначить цефалоспорины в таблетках

Перед назначением цефалоспоринов врачу необходимо убедится в бактериальной этиологии заболевания пациента. Это очень важно, поскольку антибактериальные препараты не действуют на вирусную, грибковую флору, и в таких случаях могут даже навредить пациенту. С этой целью врач должен полностью провести обследование пациента, которое обычно начинают с полного сбора анамнеза болезни. Больной или его родственники (при его тяжелом состоянии) должны рассказать о том, как, когда и после чего появились первые симптомы патологии.

Также обычно собираются сведения о наличии подобной болезни у ближайших родственников и друзей, о возможном контакте с больными, а также о сопутствующих нарушениях других органов и систем. Следующий шаг — тщательный осмотр пораженных участков, кожи или слизистых оболочек, пальпация, перкуссия и аускультация сердца, легких и живота. Не стоит удивляться вопросам о частоте мочеиспускания, изменениях стула и аппетита.

После этого обычно проводят ряд лабораторных и инструментальных исследований. Ряд изменений в них с большой долей вероятности могут свидетельствовать о бактериальной этиологии патологического процесса.

В первую очередь, речь идет об изменениях в общем анализе крови — лейкоцитозе, смещении лейкоцитарной формулы влево, увеличении числа нейтрофилов (а также их незрелых форм) и рост СОЭ (скорости оседания эритроцитов).

При инфекции в мочеполовой системе часто в общем анализе мочи находят лейкоциты и различные бактерии.

Наиболее точным методов исследования считается бактериологическое. Оно позволяет не только точно выделить возбудитель патологии, но также изучить его чувствительность к определенным антибиотикам. Это делает этот тест эталонным при всех заболеваниях инфекционного генеза.

При этом как материал для исследования можно использовать кровь, мазок с задней стенки глотки, мочу, мокроту, биоптат или любые другие биологические среды, в которых может находиться микроорганизм.

Наиболее существенный недостаток бактериологического метода исследования — долгое время его выполнения в условиях, когда врачу необходимо принимать решение о выборе тактике терапии немедленно. Поэтому наибольшую практическую ценность этот тест имеет в ситуациях, когда стартовое лечение оказалось недостаточно эффективно. Он позволяет менять препарат, используемый в лечении.

Очень важную роль в определении показаний для назначения цефалоспоринов играют современные международные и национальные рекомендации, что четко регламентируют в которых ситуациях необходимо их применять.

Эффективность назначенной антибиотикотерапии оценивают через 48-72 часа после первого приема препарата.

С этой целью повторяют лабораторные исследования, а также смотрят на динамику клинической симптоматики у пациента. Если оно положительна, то врач продолжает лечение первоначальным лекарственным средством. При отсутствии улучшения возникает необходимость переходить на антибактериальные средства второй линии или резерва.

Роль цефалоспоринов в таблетках в лечении

Цефалоспорины в клинической практике используются преимущественно в инъекционной форме. Однако это существенно снижает их возможности назначения в амбулаторной практике, поскольку далеко не все пациенты могут правильно развести и ввести антибактериальный препарат.

Это определяет и роль таблетированных форм цефалоспоринов. Их часто используют как стартовую антибактериальную терапию при патологиях, которые не требуют госпитализации, при удовлетворительном состоянии пациента и отсутствии декомпенсированных заболеваний со стороны других органов.

Также они играют важную роль в ступенчатой терапии. Она состоит из двух этапов. На первом цефалоспорин применяется в инъекционной форме, чтобы максимально быстро и эффективно ликвидировать патологический процесс. Для закрепления результата лечения и завершения курса терапии, тот же препарат после выписки из больницы назначается пациенту в таблетированной форме на несколько дней.

Такая стратегия позволяет уменьшить количество дней, проведенных пациентом в условиях стационара.

Сегодня в аптеках возможно найти только препараты первых трех поколений цефалоспоринов в таблетках или суспензии:

первого — цефалексин;
второго — цефуроксим;
третьего — цефиксим.

Показания для назначения цефалоспоринов в таблетках

Цефалоспорины применяются для лечения бактериальных патологий в системах, где они в процессе своего метаболизма накапливаются и создают терапевтическую концентрацию, достаточную для гибели микробов. В первую очередь, речь идет о заболеваниях дыхательной, мочеполовой систем и ЛОР-органов. Также их используют при воспалениях желчевыводящих путей и некоторых патологий пищеварительной системы.

Согласно инструкции по применению, существует список патологий, при которых назначение цефалоспоринов оправдано. Их используют при:

пневмониях;
бронхитах;
трахеитах;
ларингитах;
тонзиллите;
фарингитах;
синуситах;
отитах;
циститах;
уретритах;
простатите;
бактериальном воспалении матки и ее придатков;
профилактике осложнении при проведении хирургических манипуляций или вмешательств.

Как принимать цефалоспорины в таблетках

Длительность лечения цефалоспоринами составляет как минимум 5 дней. Обычно принимается таблетки необходимо принимать 2 раза в сутки для обеспечения необходимой концентрации препарата. Таблетку нужно запивать достаточным количеством воды.

Использовать с этой целью другие напитки (газировку, молочные продукты, чай, кофе) не рекомендуется, поскольку они могут изменять фармакологические свойства препарата.

Принимать алкоголь во время курса лечения категорически запрещено, поскольку это может привести к развитию острого гепатоза и нарушения функции печени.

Побочные эффекты при применении цефалоспоринов

Цефалоспорины являются классическими препаратами бета-лактамной группы, поэтому для них характерно наличие довольно частых аллергических реакций различной степени тяжести. Описано развитие у пациентов крапивницы, дерматозов, отеков Квинке и даже анафилактического шока.

Аллергия для всех бета-лактамов является перекрестной, поэтому при наличии реакций гиперчувствительности к любому с препаратов с ряда пенициллинов, карбапенемов, монобактамов, назначать цефалоспорины категорически противопоказано.

Еще одно опасное состояние — псевдомембранозный колит, который иногда развивается из-за неконтролированого размножения клостридиальной инфекции. В большинстве случаев она имеет легкое течение, проявляется только расстройствами стула, и даже не диагностируется. Но в ряде случаев патологический процесс идет по неблагополучному сценарию и осложняется перфорациями, кровотечениями из кишечника и сепсисом.

Наиболее часто из всех побочных эффектов цефалоспоринов встречается транзиторные расстройства пищеварения.

Они проявляются тошнотой, рвотой, диареей, болью в животе или метеоризмом. Эти симптомы быстро проходят после отмены препарата.

Иногда отмечают повышения печеночных ферментов или токсическое воздействие на канальцевый аппарат почек. Дополнительно описано присоединение суперинфекции или грибковой патологии (преимущественно кандидоза) на фоне проведенной антибиотикотерапии. Происходили единичные случаи отрицательного действия на центральную нервную систему, что проявлялось эпилептическими припадками, судорогами и эмоциональная лабильность.

Противопоказания к приему

Основным противопоказанием к приему пероральных цефалоспоринов — наличие аллергии к любому из бета-лактамных антибиотиков. Перед первым применением препарата обязательно проводят пробу на наличие гиперчувствительности.

С осторожностью необходимо подходить к назначению этих антибактериальных препаратов при нарушении функции почек, поскольку это состояние может приводить к накоплению антибиотика в организме пациента. В таких случаях врачу необходимо индивидуально рассчитывать дозу, исходя из показателя клубочковой фильтрации.

Цефалоспорины относят к малотоксическим препаратам, которые разрешено использовать для детей раннего возраста, а также в период беременности и лактации.

Пероральное применение этих лекарственных средств может привести к развитию обострений хронических воспалительных процессов пищеварительной системы (колитов, энтеритов). Поэтому при этих патологиях рекомендовано отдавать предпочтение парентеральным формам антибиотиков.

Цефалоспорин: структура, классификация, клиническое применение и механизм действия

структура цефалоспорина

Цефалоспорин – это β-лактамный антибиотик, подавляющий синтез клеточной стенки бактерий. В 1948 году доктор Абрахам впервые выделил цефалоспорин С из гриба Cephalosporium acremonium. Цефалоспорины имеют более широкий охват грамм-ве, чем пенициллин, однако ни один из цефалоспоринов не активен против MRSA и энтерококков. Основная структура цефалоспорина – 7-аминоцефалоспорановая кислота

Классификация цефалоспоринов:

По спектру антимикробной активности цефалоспорины подразделяются на несколько поколений.

я. Цефалоспорин первого поколения:

1 ^{цефалоспорины} поколения обладают широким спектром активности и низкой токсичностью.
1 ^{st Цефалоспорин} поколения очень активны в отношении грамположительных кокков, таких как пневмококки, стрептококки viridans, β-гемолитические стрептококки и стафилококки.
Они эффективны против грамположительных палочек, таких как coli, Klebseilla pneumoniae, proteus mirabilis , но имеют очень низкую активность против Pseudomonas aerogenosa, Proteus vulgaris, Enterobacter, Citrobacter, Serratia и Acinetobacter.
Они также активны против анаэробов, таких как Peptococcus и Streptococcus , но неэффективны против Bacteroids fragillis .
Ни один из цефалоспоринов 1-го поколения ^{-го поколения} не может проникать через мозговой барьер. Поэтому их нельзя использовать для лечения менингита.

Перечень цефалоспоринов 1-го поколения ^{-го поколения;}

Цефалексин:
Цефрадин
Цефалотин
Цефадроксил
Цефузолин: препарат выбора для хирургической профилактики
Цефапирин

ii.Цефалоспорин второго поколения:

2 Цефалоспорины ^{-го поколения} имеют более широкий грамм-энтальпный охват, чем у цефалоспоринов 1-го поколения ^{-го поколения}.
Это гетерогенные группы антибиотиков с разной антимикробной активностью.
Они активны против Enterobacter, Proteus vulgaris, Klebsiella, H. influenzae

Список цефалоспоринов 2 поколения ^и:

Цефамандол
Цефоницид
Цефметазол
Цефаранид
Цефпрозил
Цефуроксим
Цефподоксим
Цефокситин
Цефотетан
Цефаклор
Лоракарбеф

** цефаклор применяется для лечения синуситов и отитов, вызванных штаммом H.грипп, особенно у пациентов с аллергией Ампициллин и амоксициллин

iii. Цефалоспорин третьего поколения:

3 Цефалоспорины поколения ^rd обладают расширенным спектром действия и имеют расширенное грамм-весовое покрытие, включая Citrobacter , Enterobacter , Provedeneia , Pseudomonas aerogenosa и менингококки, продуцирующие β-лактамазу и H. Грипп .
Цефалоспорины этого поколения обычно используются при лечении сепсиса неизвестного происхождения, особенно у пациентов с ослабленным иммунитетом, у тех людей, у которых цефалоспорин обладает наименьшей токсичностью.

Список цефалоспоринов 3-го поколения ^{-го поколения}:

Цефоперазон
Цефтизоксим
Цефтазидим
Цефиксим
Цефотаксим
Моксалактам
Цефтриаксом

** Все цефалоспорины 3 поколения ^{-го поколения}, за исключением цефоперазона и цефиксима, могут проникать через гематоэнцефалический барьер и, следовательно, могут использоваться для лечения менингита.

iv. Цефалоспорин четвертого поколения:

4 ^{Цефалоспорины поколения} имеют расширенное грамположительное покрытие и обладают повышенной активностью в отношении стрептококков и MRSA.
Активность цефалоспоринов 4 ^{-го поколения} может быть сопоставима с цефтазимом против Pseudomonas .

Список цефалоспоринов 4-го поколения ^{-го поколения}

v. Цефалоспорин пятого поколения:

Это расширенный цефалоспорин с расширенным спектром действия против MRSA

Список цефалоспоринов 5-го поколения;

Механизм действия цефалоспоринов:

я. Связывается с пенициллин-связывающим белком (PBP):

Многие цефалоспорины напр.Цефалексин, цефотаксим и цефтазидим связываются с пенициллин-связывающим белком 3 (PBP3) подобно действию пенициллина и приводят к образованию удлиненных и нитчатых клеток. Транспептидаза – это фермент, присутствующий в бактериях, который перекрестно сшивается с существующей цепью пептидогликана и поддерживает целостность клеточной стенки. Связывание цефалоспорина с рецептором PBP3 деформирует клеточную стенку и убивает бактерии.

ii. Активация автолизина:

Цефалоспорин также активирует автолитические ферменты у бактерий и вызывает лизис бактерий

Цефалоспорин: структура, классификация, клиническое применение и механизм действия

антибиотиков, информация, описание цефалексина.

Цефалексин

Цефалексин представляет собой перорально активный бактерицидный цефалоспорин первого поколения.

Химическая структура

Его молекулярная формула – C16h27N3O4S, h3O, молекулярная масса – 365,4. Химическая структура:

Механизм действия

Механизм действия цефалексина аналогичен пенициллину. Он действует, подавляя синтез бактериальной клеточной стенки, отсутствие бактериальной клеточной стенки приводит к гибели из-за лизиса бактерий.

Фармакокинетика

Пища не влияет на всасывание цефалексина. Продолжительность действия увеличивается у пациентов с нарушением функции почек. Пробенецид задерживает выведение цефалексина с мочой и продлевает его действие.

Антимикробный спектр

Цефалексин очень активен в отношении грамположительных кокков> грамотрицательных бацилл> грамположительных бацилл> грамотрицательных кокков> анаэробов.

Цефалексин не активен в отношении большинства штаммов видов Enterobacter, Morganella morganii, Proteus vulgaris, видов Pseudomonas, Acinetobacter calcoaceticus и MRSA.

Показания и использование

Цефалексин используется для лечения инфекций дыхательных путей, среднего отита, кожных инфекций, инфекций костей и мочеполовых инфекций, вызванных чувствительными организмами. Цефалексин обычно эффективен при уничтожении стрептококков из носоглотки.

Способ применения и дозы

Состояние	Взрослые	Детский
Менее тяжелые инфекции	1-2 г в день в разделенных дозах с 6-, 8- или 12-часовыми интервалами	от 25 до 100 мг / кг в день в разделенных дозах
Тяжелые или глубокие инфекции	До 6 г в день	До 4 г в день

Для профилактики рецидивирующей инфекции мочевыводящих путей цефалексин можно назначать в дозе 125 мг на ночь.

Меры предосторожности, противопоказания и предупреждения

Уменьшение дозы цефалексина необходимо пациентам с почечной недостаточностью. Цефалексин противопоказан пациентам с аллергией на цефалоспориновую группу антибиотиков. При порфирии нельзя применять цефалексин. Продолжительное введение цефалексина может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов.

Побочные эффекты

При применении цефалексина могут возникать такие побочные эффекты, как диарея, диспепсия, дискомфорт в животе, гастрит, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, головокружение, усталость, головная боль, возбуждение, спутанность сознания.

Это цефалоспорин первого поколения с активным пероральным действием.

Химическая структура

Как и другие цефалоспорины, цефалексин состоит из дигидротиазинового кольца, слитого с бета-лактамным кольцом, и имеет D-фенилглицильную группу в качестве заместителя в 7-аминоположении и незамещенную метильную группу в 3-положении. Его молекулярная формула C16h27N3O4S, h3O МВт – 365,4. Химическая структура:

Доступные препараты

Устные: капсулы и таблетки по 250, 500 мг; Таблетки по 1 г; 125, 250 мг / 5 мл суспензия

Механизм действия

Подобно другим цефалоспоринам, цефалексин обладает механизмом действия, аналогичным пенициллинам i.е. ингибирование процесса транспептидации, приводящего к образованию несовершенной клеточной стенки; осмотическое движение из внешней изотонической среды клетки-хозяина внутрь гипертонической бактериальной цитоплазмы и, наконец, активация фермента автолизина, приводящая к лизису бактерий. Таким образом, цефалексин также является бактерицидным препаратом.

Микробиология

Цефалексин активен против следующих организмов:

Грамположительные аэробы

Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу)
Streptococcus pneumonia (штаммы, чувствительные к пенициллину)
Streptococcus pyogenes

Грамотрицательные аэробы

Escherichia coli
Hemophilus influenzae
Клебсиелла пневмонии
Moraxella catarrhalis
Протей мирабилис

MRSA и большинство штаммов энтерококков, таких как Enterococcus faecalis, устойчивы к цефалексину.

Также цефалексин не активен против большинства штаммов видов Enterobacter, Morganella morganii, Proteus vulgaris, видов Pseudomonas и Acinetobacter calcoaceticus.

Сопротивление

Устойчивость к цефалексину, как и к другим цефалоспоринам, может быть связана с:

Неспособность антибиотика достичь места своего действия
Изменения в пенициллин-связывающих белках (PBP)

Это может привести к связыванию цефалоспорина с бета-лактамазами, которые гидролизуют бета-лактамное кольцо и инактивируют цефалоспорин.

Наиболее распространенным механизмом устойчивости к цефалексину, как и к другим цефалоспоринам, является разрушение цефалоспоринов путем гидролиза бета-лактамного кольца. Огромные количества бета-лактамазы выделяются в окружающую среду многими грамположительными организмами. Хотя секреция бета-лактамазы грамотрицательными бактериями меньше, положение их фермента в периплазматическом пространстве делает его более эффективным в разрушении цефалоспоринов, поскольку они диффундируют к своим мишеням на внутренней мембране, как в случае пенициллинов.

Фармакокинетика

Цефалексин быстро и полностью всасывается при приеме внутрь. Его можно вводить без еды или во время еды. Пиковая концентрация в плазме крови достигается через 1 час после перорального приема. Связывание с белками плазмы составляет около 15%. Период полувыведения из плазмы составляет около 1 часа; он увеличивается при снижении функции почек. Цефалексин широко распределяется в организме, но не попадает в спинномозговую жидкость в значительных количествах. Он проникает через плаценту и в небольших количествах обнаруживается в грудном молоке.Цефалексин не метаболизируется. Основной путь выведения – почечный. Цефалексин выводится в неизмененном виде с мочой за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Примерно 80-90% дозы выводится в неизмененном виде с мочой за 8 ч. Пробенецид задерживает выведение с мочой. Терапевтически эффективные концентрации могут быть обнаружены в желчи, и некоторые из них могут выводиться этим путем. Цефалексин удаляется гемодиализом и перитонеальным диализом.

Терапевтическое применение

Инфекции дыхательных путей, вызванные Streptococcus pneumonia и Streptococcus pyogenes.

Цефалексин обычно эффективен при уничтожении стрептококков из носоглотки. Нет данных, подтверждающих эффективность цефуроксима при лечении устойчивых к пенициллину штаммов Streptococcus pyogenes.

Средний отит, вызванный Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus, H. Influenzae и Moraxella catarrhalis.
Инфекции кожи и кожных структур, вызванные Staphylococcus aureus и / или Streptococcus pyogenes.
Инфекции костей, вызванные Staphylococcus aureus и / или Proteus mirabilis.
Инфекции мочеполовых путей, включая острый простатит, вызванные E. coli, Proteus mirabilis и Klebsiella pneumonia.

Дозировка

Цефалексин обычно дается в виде моногидрата, хотя иногда используется гидрохлорид. Дозы выражены в эквиваленте безводного цефалексина; Каждое из 1,05 г моногидрата цефалексина и 1,16 г гидрохлорида цефалексина эквивалентно примерно 1 г безводного цефалексина.

Состояние	Взрослые	Детский
Менее тяжелые инфекции	1-2 г в день в разделенных дозах с 6-, 8- или 12-часовыми интервалами	от 25 до 100 мг / кг в день в разделенных дозах
Тяжелые или глубокие инфекции	До 6 г в день	До 4 г в день

Лекарственные взаимодействия

Почечная экскреция цефалексина, как и других цефалоспоринов, задерживается пробенецидом.
Цефалексин может повышать уровень метформина в плазме и уменьшать его почечную экскрецию.

Особые группы населения

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью может потребоваться уменьшение доз цефалексина. В соответствии с клиренсом креатинина (КК) рекомендуются следующие максимальные суточные дозы:

• CC 40–50 мл / мин: максимум 3 г в день
• CC 10–40 мл / мин: максимум 1.5 г в день
• КК менее 10 мл / мин: максимум 750 мг в день

Это препарат категории B при беременности. Исследования на животных не показали вредного воздействия на плод. Но хорошо контролируемые клинические испытания на людях не проводились.

Цефалексин из организма в материнском молоке; Следует соблюдать осторожность при назначении его кормящим матерям.

Безопасность и эффективность цефалексина были установлены у детей.

Не наблюдалось общих различий в безопасности или эффективности между пожилыми и более молодыми взрослыми предметами.

Предупреждения и меры предосторожности

Перед началом лечения цефалексином необходимо провести тщательное обследование, чтобы определить, имел ли пациент в прошлом реакции гиперчувствительности на цефуроксим, другие цефалоспорины, пенициллины или другие препараты.
Как и в случае с другими антибиотиками широкого спектра действия, длительное введение цефалексин аксетила может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов.
О диарее, связанной с Clostridium difficile (CDAD), сообщалось при использовании почти всех антибактериальных средств, включая цефалексин, и ее тяжесть может варьироваться от легкой диареи до фатального колита.
Цефалексин небезопасен при порфирии

Противопоказания

Цефалексин противопоказан пациентам с известной аллергией на цефалоспориновую группу антибиотиков.

Побочные реакции

Наиболее часто наблюдаемые побочные эффекты:

Диарея, диспепсия, гастрит и боли в животе
Аллергические реакции – сыпь, крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема и синдром Стивена Джонсона
Генитальный и анальный зуд, генитальный монилиаз, вагинит и выделения из влагалища
Головокружение, утомляемость, головная боль, возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации
Артралгия, артрит, поражение суставов
Обратимый интерстициальный нефрит
Эозинофилия, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, небольшое повышение АСТ и АЛТ.

Перейти на следующую страницу, Ципрофлоксацин

В начало

антибиотиков | Описание, применение, классификация и устойчивость к антибиотикам

Антибиотик , химическое вещество, вырабатываемое живым организмом, обычно микроорганизмом, которое вредно для других микроорганизмов. Антибиотики обычно производятся почвенными микроорганизмами и, вероятно, представляют собой средство, с помощью которого организмы в сложной окружающей среде, такой как почва, контролируют рост конкурирующих микроорганизмов. Микроорганизмы, вырабатывающие антибиотики, полезные для предотвращения или лечения заболеваний, включают бактерии и грибки.

Антибиотики получили всемирную известность с появлением пенициллина в 1941 году. С тех пор они произвели революцию в лечении бактериальных инфекций у людей и других животных. Однако они неэффективны против вирусов.

Первые антибиотики

В 1928 году шотландский бактериолог Александр Флеминг заметил, что колонии бактерий, растущие на культуральной пластине, подверглись неблагоприятному воздействию плесени Penicillium notatum , которая заразила культуру.Десять лет спустя британский биохимик Эрнст Чейн, австралийский патолог Говард Флори и другие выделили ответственный ингредиент, пенициллин, и показали, что он очень эффективен против многих серьезных бактериальных инфекций. К концу 1950-х годов ученые экспериментировали с добавлением различных химических групп в ядро молекулы пенициллина для создания полусинтетических версий. Таким образом, стал доступен ряд пенициллинов для лечения заболеваний, вызываемых различными типами бактерий, включая стафилококки, стрептококки, пневмококки, гонококки и спирохеты сифилиса.

Пенициллин явно не поражал туберкулезную палочку ( Mycobacterium tuberculosis ). Однако этот организм оказался очень чувствительным к стрептомицину, антибиотику, который был выделен из Streptomyces griseus в 1943 году. Стрептомицин не только был чрезвычайно эффективным против туберкулеза, но и продемонстрировал активность против многих других видов бактерий, включая брюшной тиф. палочка. Двумя другими ранними открытиями были грамицидин и тироцидин, которые вырабатываются бактериями рода Bacillus .Обнаруженные в 1939 году американским микробиологом французского происхождения Рене Дюбо, они были полезны при лечении поверхностных инфекций, но были слишком токсичны для внутреннего применения.

Получите эксклюзивный доступ к контенту из нашего первого издания 1768 с вашей подпиской. Подпишитесь сегодня

В 1950-х годах исследователи обнаружили цефалоспорины, которые родственны пенициллинам, но вырабатываются плесенью Cephalosporium acremonium . В следующем десятилетии ученые открыли класс антибиотиков, известный как хинолоны.Хинолоны прерывают репликацию ДНК – важный шаг в размножении бактерий – и доказали свою эффективность при лечении инфекций мочевыводящих путей, инфекционной диареи и различных других инфекций, связанных с такими элементами, как кости и лейкоциты.

Применение и прием антибиотиков

Принцип, регулирующий использование антибиотиков, заключается в том, чтобы гарантировать, что пациент получит тот, к которому чувствительна целевая бактерия, в достаточно высокой концентрации, чтобы быть эффективными, но не вызывать побочных эффектов, и в течение достаточного периода времени, чтобы гарантировать, что инфекция полностью искоренен.Антибиотики различаются по диапазону действия. Некоторые очень специфичны. Другие, такие как тетрациклины, действуют против широкого спектра различных бактерий. Они особенно полезны при борьбе со смешанными инфекциями и при лечении инфекций, когда нет времени на проведение тестов на чувствительность. В то время как некоторые антибиотики, такие как полусинтетические пенициллины и хинолоны, можно принимать перорально, другие необходимо вводить внутримышечно или внутривенно.

Категории антибиотиков

Антибиотики можно разделить на категории по их спектру действия, а именно, являются ли они агентами узкого, широкого или расширенного спектра действия.Агенты узкого спектра действия (например, пенициллин G) влияют в первую очередь на грамположительные бактерии. Антибиотики широкого спектра действия, такие как тетрациклины и хлорамфеникол, действуют как на грамположительные, так и на некоторые грамотрицательные бактерии. Антибиотик расширенного спектра действия – это антибиотик, который в результате химической модификации воздействует на дополнительные типы бактерий, обычно на грамотрицательные. (Термины грамположительные и грамотрицательные используются для различения бактерий, клеточные стенки которых состоят из толстой сети пептидогликана [пептидно-сахарный полимер], и бактерий, которые имеют клеточные стенки только с тонким слоем пептидогликана. соответственно.)

Общие антибиотики

Некоторые распространенные антибиотики перечислены в таблице.

Антибиотики
Класс препарата и генерическое название	общих торговых наименований	общее использование
Аминогликозиды (подавляют синтез белка)
гентамицин	Гарамыцин	инфекций дыхательных и мочевыводящих путей, крови, брюшной полости; воспалительные заболевания органов малого таза
тобрамицин	AKTob, Небчин	инфекций дыхательных и мочевыводящих путей, крови, брюшной полости; воспалительные заболевания органов малого таза
Цефалоспорины (ингибируют синтез клеточной стенки)
цефаклор	Ceclor	инфекции дыхательных путей, мочевыводящих путей и кожи; средний отит
цефамандол	Мандол	инфекции дыхательных путей, мочевыводящих путей, кожи, костей, суставов и крови; перитонит
цефазолин	Анцеф, Кефзол	инфекции дыхательных путей и мочеполовых путей, кожи, костей и суставов, а также крови; эндокардит
цефтриаксон	Роцефин	инфекции дыхательных путей и мочевыводящих путей, кожи, крови, брюшной полости, костей и суставов; воспалительные заболевания органов малого таза; гонорея; менингит
цефуроксим	Цефтин, Кефурокс	Инфекции дыхательных путей и мочевыводящих путей, кожи, костей и суставов, а также крови
цефалексин	Biocef, Keflex	инфекции дыхательных путей и мочевыводящих путей, кожи и костей; средний отит
Хлорамфениколы (подавляют синтез белка)
хлорамфеникол	Хлоромицетин	инфекции глаз, ушей и кожи; муковисцидоз; профилактика инфицирования мелких ран
Фторхинолоны (мешают синтезу ДНК)
ципрофлоксацин	Ципро	инфекции дыхательных путей и мочевыводящих путей, кожи, глаз, брюшной полости, костей и суставов; понос; гонорея; синусит; пневмония; простатит; сибирская язва
норфлоксацин	Хиброксин, Нороксин	Инфекции мочевыводящих путей, ЗППП, вызванные Neisseria gonorrhoeae, глазные инфекции, простатит
Линкозамиды (ингибируют синтез белка)
клиндамицин	Клеоцин	инфекций дыхательных путей, кожи и брюшной полости; угревая сыпь; воспалительные заболевания органов малого таза
Макролиды (подавляют синтез белка)
азитромицин	Zithromax	инфекции дыхательных путей и кожи; ЗППП; средний отит; хроническая обструктивная болезнь легких; пневмония
кларитромицин	Биаксин	инфекции дыхательных путей и кожи; средний отит
эритромицин	E.E.S., E-Mycin, Eryc	инфекции дыхательных путей, кожи и глаз; ЗППП; коклюш; дифтерия; кишечный амебиаз; средний отит; угревая сыпь; Болезнь легионеров; профилактика инфицирования мелких ран
Нитрофураны (инактивируют важные компоненты клетки)
нитрофурантоин	Фурадантин, Макробид	Инфекции мочевыводящих путей
Пенициллины (ингибируют синтез клеточной стенки)
амоксициллин	Амоксициллин, Тримокс	различные стрептококковые и стафилококковые инфекции
ампициллин	Марсиллин, Омнипен	инфекции дыхательных путей, мочевыводящих путей и крови; менингит; гонококковые инфекции; эндокардит
пенициллин G	Bicillin, Pen-G Pot, Wycillin	стрептококковые и стафилококковые инфекции
пиперациллин	Пипрацил	инфекции дыхательных и мочеполовых путей, кожи, брюшной полости, костей и суставов, крови
тикарциллин	Тикар	инфекций дыхательных путей и желудочно-кишечного тракта; стрептококковые и псевдомонадные инфекции; гонорея; тонзиллит; Болезнь Лайма; импетиго; средний отит; менингит
Тетрациклины (подавляют синтез белка)
тетрациклин	Ахромицин, Сумыцин	риккетсия, пневмония, хламидиоз, кишечный амебиаз, угревая сыпь, профилактика инфицирования мелких ран
Разные антибиотики
aztreonam	Азактам	инфекции дыхательных и мочеполовых путей, кожи, брюшной полости и крови
имипенем-циластатин	Примаксин	инфекции дыхательных путей и мочеполовых путей, кожи, брюшной полости, костей и суставов, крови; эндокардит
изониазид	INH, Изониазид, Нидразид	туберкулез
метронидазол	Flagyl, Протостат	Инфекции влагалища и желудочно-кишечного тракта
рифампицин	Рифадин, Римактан	туберкулез
триметоприм-сульфаметоксазол	Bactrim, Cotrim, Septra	Инфекции мочевыводящих путей, шигеллез, средний отит, бронхит, диарея путешественников
ванкомицин	Лифоцин, Ванкоцин	инфекции, устойчивые к пенициллинам и цефалоспоринам

Механизмы действия

Антибиотики оказывают свое действие за счет различных механизмов действия.Многие работают, подавляя синтез клеточной стенки бактерий; эти агенты обычно называют β-лактамными антибиотиками. Производство бактериальной клеточной стенки включает частичную сборку компонентов стенки внутри клетки, транспортировку этих структур через клеточную мембрану к растущей стенке, сборку в стенке и, наконец, сшивание нитей материала стенки. Антибиотики, подавляющие синтез клеточной стенки, оказывают специфическое действие на ту или иную фазу. Результатом является изменение клеточной стенки и формы организма и, в конечном итоге, гибель бактерии.

Другие антибиотики, такие как аминогликозиды, хлорамфеникол, эритромицин и клиндамицин, подавляют синтез белка в бактериях. Основной процесс, с помощью которого бактерии и клетки животных синтезируют белки, похож, но задействованные белки различны. Селективно токсичные антибиотики используют эти различия для связывания или подавления функции белков бактерии, тем самым предотвращая синтез новых белков и новых бактериальных клеток.

Антибиотики, такие как полимиксин B и полимиксин E (колистин), связываются с фосфолипидами в клеточной мембране бактерии и препятствуют ее функции в качестве селективного барьера; это позволяет важным макромолекулам в клетке просачиваться наружу, что приводит к гибели клетки.Поскольку другие клетки, включая клетки человека, имеют аналогичные или идентичные фосфолипиды, эти антибиотики в некоторой степени токсичны.

Некоторые антибиотики, такие как сульфаниламиды, являются конкурентными ингибиторами синтеза фолиевой кислоты (фолиевой кислоты), что является важным предварительным этапом в синтезе нуклеиновых кислот. Сульфонамиды способны подавлять синтез фолиевой кислоты, поскольку они похожи на промежуточное соединение (парааминобензойную кислоту), которое ферментом превращается в фолиевую кислоту.Сходство в структуре этих соединений приводит к конкуренции между парааминобензойной кислотой и сульфонамидом за фермент, ответственный за преобразование промежуточного продукта в фолиевую кислоту. Эта реакция обратима путем удаления химического вещества, что приводит к подавлению, но не к гибели микроорганизмов. Один антибиотик, рифампицин, препятствует синтезу рибонуклеиновой кислоты (РНК) у бактерий, связываясь с субъединицей бактериального фермента, ответственного за дублирование РНК. Поскольку сродство рифампина к бактериальному ферменту гораздо сильнее, чем к ферменту человека, человеческие клетки не подвергаются воздействию терапевтических доз.