МУНИЦИПАЛЬНОЕ АВТОНОМНОЕ ОБЩЕОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ СРЕДНЯЯ ОБЩЕОБРАЗОВАТЕЛЬНАЯ ШКОЛА №3

Фторхинолоны . Азбука антибиотикотерапии. Видаль справочник лекарственных препаратов

Автор: врач-клинический фармаколог Трубачева Е.С.

 

Фторхинолоны – это один из самых успешных маркетинговых проектов за всю историю антибактериальной терапии. Причем как для врачей и фармацевтов, так и для пациентов. Что с ходу спрашивают в любой аптеке и по любому поводу? Ципролет! Что назначают врачи не глядя – опять же ципролет! В результате мы, еще немного и мы потеряем один из немногих действительно эффективных и безопасных препаратов для терапии синегнойной инфекции.

 

Давайте разберемся, когда и какой, из наиболее раскрученных фторхинолонов, мы можем применять и постараемся максимально бережно к ним относиться в последующем.

 

Итак, фторхинолоны делят на четыре поколения, причем третье и четвертое – откровенно маркетинговый проект, ибо каких-то выдающихся отличий препараты в них включенные не имеют.

 

I поколение: (нефторированные)

• Налидиксовая кислота
• Оксолиновая кислота
• Пипемидовая кислота

II поколение:

III поколение – «респираторные»

IV поколение – «респираторные с антианаэробной активностью»

• Моксифлоксацин
• Гемифлоксацин

Первого поколения хинолонов я даже касаться не буду, так как они практически не встречаются в общеврачебной практике и мы будем рассматривать только фторхинлоны.

 

Несколько слов о микробиологической активности:

Наибольшее клиническое значение имеет клиническая активность против грамотрицательной флоры, включая штаммы устойчивые к пеницилинам, цефалоспоринам и аминогликозидам, что дало возможность использовать эту группу для лечения тяжелых нозокомиальных инфекций. Но безобразная маркетинговая политика фарм. компаний сделала свое «черное дело» и фторхинолоны для тяжелой госпитальной инфекции мы чуть было потеряли так же как потеряли цефалоспорины 3-4-го поколений. Но процесс идет медленно, но верно, за счет более сложного, длительного и дозозависимого механизма развития резистентности у микроорганизмов. Из последних сил пока держится ципрофлоксацин, но если не прекратить немедленно его использование на амбулаторном этапе и по каждому чиху, то мы останемся без него очень скоро, ибо уже сейчас дозы для лечения синегнойной инфекции приближаются к высшим терапевтическим, так как более низкие возбудители уже просто не замечают (подробнее о механизмах резистентности читаем тут – http://www. antibiotic.ru/index.php?doc=98). А ведь единственная безопасная альтернатива аминогликозидам в борьбе с синегнойной палочкой.

 

Как я уже сказала, фторхинолоны – это успешный коммерческий проект, как расширялись показания к ним, не расширялись ни у одной группы. Начинали с тяжелой госпитальной инфекции и, в итоге, пришли к лечению синуситов моксифлоксацином (авелоксом!), который стоит как… сами подберите эпитет… но очень-очень дорого.

 

По механизму действия фторхинолоны отличаются ото всех АМП – их активность обеспечивается за счет ингибирования 2-х жизненно-важных ферментов микробной клетки – ДНК-гиразы и топоизомеразы IV, что приводит к нарушению синтеза ДНК и процесса репликации бак. клетки. К тому же надо помнить, что это дозозависимые препараты и именно правильно подобранная доза позволит достичь желаемого эффекта, т.е. сэкономить и ополовинить дозу не получится, так как это мало того, что приведет к неэффективности, но еще и вызовет селекцию устойчивых микроорганизмов.

 

Нежелательные реакции:

• «Торможение развития хрящевой ткани у неполовозрелых животных привело к запрету на использование препаратов у беременных, кормящих и у детей до 18 лет» При этом больным с муковисцидозом с малых лет эту группу успешно используют. Но официально – нельзя!
• Аллергические реакции
• Фотосенсибилизация (ломефлоксацин, спарфлоксацин)
• Удлинение QT на ЭКГ, отсюда ни одного нового фторхинолона уже лет 10 на рынке не появилось, ибо это класс-эффект!
• Кристаллурия, транзиторный нефрит
• Нейротоксичность – головная боль, головокружения, нарушения сна, редко – судороги

Самыми безопасными из фторхинолонов считаются:

Вот о них и поговорим.

 

Относиться к фторхинолонам второго поколения и это препарат «номер один» в лечении синегнойной инфекции. У диких штаммов Pseudomonas aeruginosa чувствительность к Ципро колоссальная, но уже даже среди них стали появляться устойчивые к стандартным дозам штаммы.

Более подробно о синегнойной инфекции мы поговорим отдельно. Сейчас бы мне хотелось сказать только одно – это препарат жизненно необходимо вывести из амбулаторной практики всех специальностей – не надо им лечить ни урологические, ни гинекологические инфекции, ни тем более инфекции верхних и нижних дыхательных путей. Да, я знаю, что он дешевый, но эта дешевизна во зло! Для этого есть свои, более чувствительные препараты, а Ципро лишь создаст дополнительные резистентные штаммы.

 

Препарат не работает на:

• стрептококки, в том числе пневмококки
• энтерококки,
• хламидии,
• микоплазмы

 

Отдельно хотелось бы сказать о попытках лечения инфекций верхних и нижних дыхательных путей Ципрофлоксацином. Коллеги! Эффективность Ципро против основных возбудителей крайне низкая. Да, я знаю, что вы видите эффект, но это не всегда эффект препарата. Если у вас есть неистребимая потребность назначить фторхтинолон – назначайте Офлоксоцин или его левовращающий изомер Левофлоксацин.

 

Да-да, я не ошиблась, данный препарат является левовращающим изомером Офлоксацина. Помните, я несколько раз уже повторила, что фторхинолоны – это мастерски раскрученный маркетинговый проект? Так вот, левофлоксацин стал его звездой! Он был выведен в отдельное третье поколение и ему было присвоено гордое звание «респираторный фторхинолон» за счет его более высокой активности в отношении возбудителей респираторных инфекций, т.е. активность против пневмококков (включая пенициллинорезистентные штаммы), микоплазм и хламидий (тех самых возбудителей, на которые не работает ципрофлоксацин).

 

Таким образом, основными показаниями к нему являются:

• инфекции верхних дыхательных путей
• инфекции нижних дыхательных путей

Так что применяйте на здоровье в дозе 500 мг один раз в день, благо ценовой диапазон таков, что препарат стал доступен каждому пациенту.

 

Этот препарат мы будем использовать для терапии мочевыводящих путей, так как в отличие от других фторхинолонов именно там он создает свои максимальные концентрации. Так же высокие концентрации создаются этим препаратом и в ЖКТ. И больше нигде.

Таким образом, основными показаниями к назначению будут:

• Инфекции мочевыводящих путей
• Простатит
• Кишечные инфекции (шигеллез, сальмонеллез)
• Гонорея

Других фторхинолонов касаться не буду, так как у них либо проблемы с безопасностью, либо им нет места в общеврачебной практике.

 

Итак, как вы видите, фторхинолоны есть на любой вкус и цвет, главное уметь их правильно использовать, так как это мощнейшее бактерицидное оружие в умелых руках.

 

В заключении, традиционные ссылки:

Поделиться с друзьями

Пожалуйста, заполните поля e-mail адресов и убедитесь в их правильности

Группа фторхинолонов. Объясняем, предупреждаем, советуем

Дорогие фармтруженики, здравствуйте!

Недавно мы с вами разбирали наиболее популярные группы антибиотиков.

Сегодня я бы хотела остановиться еще на одной группе чрезвычайно популярных антибактериальных средств. Я говорю о фторхинолонах.

Они не являются антибиотиками, поскольку не имеют природных аналогов. Но по эффективности ничуть им не уступают.

Вы можете не читать дальше, если быстро ответите на вопросы:

• Сколько поколений фторхинолонов сейчас существует на рынке?
• Назовите хотя бы по одному препарату каждого поколения этой группы.
• Чем поколения отличаются друг от друга?
• Какие из фторхинолонов применяются, преимущественно, при инфекциях мочеполовой системы?
• Назовите редкий побочный эффект, который вызывают препараты этой группы.
• С какого возраста можно применять фторхинолоны  и почему?

Ну как? Справились?

Если не очень, продолжаем разговор.

Из истории фторхинолонов

«Родителями» фторхинолонов являются хинолоны – налидиксовая кислота (Неграм, Невиграмон), пипемидовая кислота (Палин) и др.

Я уверена, вы с лёту назовете, когда они используются.

Назвали?

Правильно. Преимущественно, при инфекциях мочевыводящих путей. Хинолоны — это по сути уросептики, т.е. препараты, освобождающие от бактериальных оккупантов мочевой пузырь, почки, мочеточники.

В последнее время эти средства назначаются все реже и реже, поскольку на рынке появились куда более эффективные препараты.

Хинолоны были синтезированы случайно, во время изучения антималярийного средства под названием Хлорохин.

Через несколько лет после их открытия кому-то из ученых пришла в голову идея присоединить атом фтора к формуле хинолонов и посмотреть, что из этого получится.  А получилась совершенно новая группа антибактериальных средств, которая по эффективности сравнима с цефалоспоринами.

Группа фторхинолонов. Особенности поколений

В некоторых публикациях хинолоны рассматриваются вместе с фторхинолонами и причисляются к их первому поколению.

Белиберда какая-то получается: хинолоны являются 1 поколением ФТОРхинолонов.

Но группа-то получилась совсем другая, с иными характеристиками и показаниями!

Так что я буду говорить, как подсказывает мне здравый смысл.

На сегодняшний день существует 3 поколения фторхинолонов:

Поколения фторхинолонов отличаются друг от друга спектром антибактериальной активности.

Каждое новое поколение в чем-то превосходит предыдущее.

1 поколение называют «грамотрицательным», поскольку препараты, относящиеся к этому поколению, действуют на широкий спектр грамотрицательных бактерий. А из грамположительных лишь на небольшую кучку: несколько разновидностей стафилококка, листерии, коринебактерии., туберкулезную палочку.

Напомню вам грамотрицательные бактерии: синегнойная палочка, гонококк (возбудитель гонореи), менингококк (возбудитель гнойного менингита), кишечная палочка, сальмонелла, шигелла, протей, клебсиелла, энтеробактер, гемофильная палочка и др.

Препараты 1 поколения можно разделить на 2 группы:

Системные: Ципрофлоксацин, Ломефлоксацин и Офлоксацин. Они проникают в различные органы и ткани, поэтому используются при инфекциях самых разных локализаций: дыхательных путей, уха, глаза, придаточных пазух носа, мочеполовой сферы, ЖКТ, кожи, костей и др.

Уросептики: Норфлоксацин и Пефлоксацин. Эти средства создают высокие концентрации в моче, поэтому применяются чаще всего при инфекциях мочеполовой системы.

Но препараты этого поколения слабо действуют на пневмококк, хламидии, микоплазмы, анаэробы.

Норфлоксацин также входит в состав глазных и ушных капель под названием Нормакс.

 2 поколение  получило название «респираторного», так как относящиеся к нему средства действуют не только на тех возбудителей, что и 1 поколение, но и на большинство возбудителей инфекций дыхательных путей (пневмококк, Mycoplasma pneumoniae и др.).

Они отлично расправляются с теми же врагами народа, что и 1 поколение, но еще с пневмококками, хламидиями, микоплазмами.

3 поколение я назову «гроза анаэробов».

Пока собирала материал для статьи, встречала несколько представителей этого поколения, но не увидела их в ассортименте аптек.  О «мертвых душах» говорить не вижу смысла.  Так что называю самый популярный: Моксифлоксацин (торговое название Авелокс).

Препараты, вернее, препарат, третьего поколения фторхинолонов действует на тех же возбудителей, что и два предыдущих, плюс способен уничтожать анаэробные бактерии. Помните, кто это такие?

Это неприхотливые микробы, которым, в отличие от своих братьев по разуму, для полноценной жизни не нужен кислород.

Они вызывают тяжелейшие инфекции. Их токсины чрезвычайно агрессивны, способны поражать жизненно важные органы и вызывать перитонит, абсцессы внутренних органов, сепсис, остеомиелит и другие серьезные болячки.

Анаэробные бактерии являются также виновниками столбняка, газовой гангрены, ботулизма, пищевых токсикоинфекций.

Таким образом, от поколения к поколению спектр антибактериальной активности фторхинолонов расширяется.

Преимущества группы фторохинолонов

Вы, наверное, заметили, что препараты этой группы полюбились многим врачам, поэтому назначают их довольно часто.

Что же хорошего они в них нашли?

Давайте перечислим их преимущества.

Фторхинолоны:

1. Имеют широкий спектр действия.
2. Глубоко проникают в различные ткани.
3. Имеют длительный период полувыведения, поэтому могут применяться 1-2 раза в сутки.
4. Хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте, поэтому выпускаются в виде пероральных форм, что для многих больных удобнее и приятнее.
5. Высоко эффективны.
6. Хорошо переносятся.

 Механизм действия фторхинолонов

Фторхинолоны оказывают бактерицидное действие. Они подавляют ферменты, которые необходимы для синтеза ДНК дочерних бактериальных клеток. А что такое ДНК? Это «сердце» клетки, ее генетический код, «инструкция», как ей жить-поживать и добра наживать. Нет «инструкции» – нет и жизни.

Показания к применению фторхинолонов

Фторхинолоны имеют широкий, я бы даже сказала, широчайший, круг показаний:

• Заболевания верхних и нижних дыхательных путей.
• Инфекции мочевыводящих путей и предстательной железы: цистит, уретрит, пиелонефрит, простатит. Особенно хорошо с ними справляются норфлоксацин и пефлоксацин.
• Гонорея, хламидиоз, микоплазмоз.
• Интраабдоминальные инфекции (перитонит, холецистит и др.).
• Кишечные инфекции (сальмонеллез, дизентерия, холера и пр.).
• Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.
• Сепсис.
• Менингит.
• Туберкулез.
• Инфекции глаз, наружного уха (норфлоксацин).

Выбор препарата группы фторхинолонов зависит от вида и тяжести заболевания, его длительности, вида возбудителя и эффективности используемых ранее препаратов.

Каждый препарат имеет свои преимущества. Например:

Ципрофлоксацин – наиболее активный из фторхинолонов в отношении грамотрицательных бактерий. Превосходит своих «коллег» по действию на синегнойную палочку. Применяется в комбинированной терапии лекарственноустойчивых форм туберкулеза.

Офлоксацин — из 1 поколения самый активный в отношении пневмококков и хламидий, но слабее препаратов 2 и 3 поколений.

Норфлоксацин и пефлоксацин особенно хороши при инфекциях мочевыводящих путей и простаты.

Пефлоксацин, помимо этого, лучше других фторхинолонов проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому используется при менингитах (для этого есть форма концентрата для в/в введения).

Спарфлоксацин превосходит другие препараты этой группы по длительности действия. Применяется однократно в сутки.

Левофлоксацин — изомер офлоксацина, в 2 раза активнее его и лучше переносится.

Моксифлоксацин из всей группы самый активный в отношении пневмококков, хламидий, микоплазм, анаэробов. Может применяться эмпирически (то есть вслепую, без высева бактерий) при тяжелых инфекциях различных локализаций.

Противопоказания к применению фторхинолонов

Общие для всех:

• Беременность.
• Кормление грудью.
• Аллергические реакции на фторхинолоны.
• Детский и подростковый возраст.

Фторхинолоны противопоказаны до 18 лет, так как в опытах на животных исследователи отметили задержку развития хрящевой ткани. Поэтому их, как правило, не назначают до окончания формирования скелета.  Хотя, в ряде случаев, врачи под свою ответственность назначают детям фторхинолоны. Например, при муковисцидозе или непереносимости других антибактериальных средств.

Наиболее частые побочные эффекты фторхинолонов

1. Со стороны ЖКТ: боли в животе, тошнота, рвота, диарея. Поэтому советуйте их принимать после еды.
2. Нарушения со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, судороги (у людей, страдающих эпилепсией).
3. Фотодерматозы, т.е. повышенная чувствительность кожи к ультрафиолетовым лучам. Под действием солнца фторхинолоны разрушаются, образуются свободные радикалы и вызывают повреждение кожи.

А значит, при продаже препарата из этой группы нужно предложить солнцезащитное средство.  Особенно летом и в солнечных регионах.

Больше других способностью вызывать фотодерматозы отличаются ломефлоксацин (Ломфлокс) и спарфлоксацин (Спарфло).

4. Повышение печеночных трансаминаз. Это означает, что препараты гепатотоксичны. Поэтому неплохо бы средство из группы фторхинолонов принимать в связке с гепатопротектором. Редко, но случается лекарственный гепатит.
5. Увеличение интервала QT на ЭКГ. Для здоровых людей это не страшно. А если препарат принимает человек, имеющий серьезные проблемы с сердцем, может быть аритмия. Но это случается при приеме больших доз препарата.

6. Редкое побочное действие – тендинит, т.е. воспаление сухожилия, и его разрыв. Чаще всего, страдает ахиллово сухожилие. Это бывает, преимущественно, у пожилых людей.

Тендиниты возникают потому, что фторхинолоны подавляют  активность фермента, необходимого для синтеза белка коллагена. А он составляет основу сухожилий, да и вообще соединительной ткани.

Важно:

Если фторхинолоны принимать одновременно с антацидом и витаминно-минеральным комплексом, образуются нерастворимые соединения, и  препарат должного эффекта не окажет.  Поэтому перерыв между их приемами должен составлять не менее 4 часов.

А теперь вспомним все выше сказанное и набросаем список рекомендаций покупателю.

5 рекомендаций покупателю при продаже препарата группы фторхинолонов

Если вы продаете препарат из группы фторхинолонов:

1. Если на дворе лето, и много солнечных дней, порекомендуйте солнцезащитное средство. Говорите примерно так: «Этот препарат повышает чувствительность кожи к солнечным лучам и может вызвать появление сыпи. Поэтому я Вам советую приобрести еще средство для защиты кожи от солнца».
2. Если человек отказывается от пункта 1, предупредите: «Избегайте пребывания на солнце весь период лечения и еще 3 дня после его окончания».
3. Предложите гепатопротектор («С этим препаратом Вам врач выписал что-нибудь для защиты печени?»)
4. Скажите, что принимать средство нужно после еды, запивать большим количеством жидкости, чтобы уменьшить его раздражающее действие на желудок.
5. Если человек вместе с препаратом группы фторхинолонов приобретает еще антацидный препарат или витаминно-минеральный комплекс, порекомендуйте развести их прием во времени (перерыв не менее 4 часов).

На сегодня все. Как вам понравилась статья, друзья?

Все ли понятно?

Если есть, что добавить, прокомментировать, пишите в окошечке комментариев ниже.

Буду признательна, если вы поделитесь ссылкой на статью со своими коллегами.

До новой встречи на блоге «Аптека для человека»!

С любовью к вам, Марина Кузнецова

P.S. Если Вы еще не подписаны на новые статьи блога, Вы можете сделать это прямо сейчас, потратив всего несколько минут. Для этого нужно заполнить форму подписки, которую Вы видите в конце каждой статьи и справа в верхней части страницы. Не забудьте подтвердить подписку в пришедшем письме. После этого Вы получите письмо со ссылкой на скачивание полезных шпаргалок.

Если не получили письмо, проверьте папку «спам».

Что-то пошло не так? Посмотрите инструкцию.

Все равно не получилось? Пишите. Разберемся!

НОВЫЕ ФТОРХИНОЛОНЫ: новые возможности лечения внебольничной пневмонии | #02/01

Инфекции дыхательных путей по частоте возникновения занимают первое место среди инфекционных заболеваний человека. Несмотря на наличие в арсенале врача большого количества антибактериальных препаратов разных классов, в последние годы наблюдается отчетливая тенденция к увеличению смертности от пневмонии во всех развитых странах мира. Причина может быть связана прежде всего с ростом резистентности основных возбудителей внебольничных инфекций дыхательных путей ко многим антибактериальным препаратам. Этим объясняется интерес клиницистов к новым антибактериальным средствам, к которым отмечается меньший уровень резистентности бактерий.

Этиология внебольничной пневмонии непосредственно связана с нормальной микрофлорой «нестерильных» верхних отделов дыхательных путей (полости рта, носа, рото- и носоглотки). Из множества видов микроорганизмов, колонизующих верхние отделы дыхательных путей, лишь некоторые, обладающие повышенной вирулентностью, проникая в нижние дыхательные пути, способны вызывать воспалительную реакцию даже при минимальных нарушениях защитных механизмов. Такими типичными бактериальными возбудителями внебольничной пневмонии являются следующие перечисленные ниже микроорганизмы.

Streptococcus pneumoniae — самый частый возбудитель внебольничной пневмонии у лиц всех возрастных групп (30-50%). Наиболее остро в настоящее время стоит проблема распространения среди пневмококков пенициллинрезистентных штаммов. В некоторых странах частота устойчивости пневмококков к пенициллину может достигать 60%. Масштабных исследований распространения резистентности пневмококков к пенициллину в нашей стране не проводилось. По данным локальных исследований в Москве, частота устойчивых штаммов составляет 2%, штаммов с промежуточной чувствительностью — около 20%. Устойчивость пневмококков к пенициллину связана не с продукцией β-лактамаз, а с модификацией мишени действия антибиотика в микробной клетке — пенициллинсвязывающих белков, поэтому ингибитор-защищенные пенициллины в отношении этих пневмококков также неактивны. Устойчивость пневмококков к пенициллину обычно ассоциируется с устойчивостью к цефалоспоринам I-II поколений, макролидам, тетрациклинам, ко-тримоксазолу.

Haemophilus influenzae — второй по частоте возбудитель (10-20%), особенно у лиц, страдающих хроническими обструктивными болезнями легких, а также у курильщиков; высокой природной активностью в отношении гемофильной палочки обладают аминопенициллины, амоксициллин/клавуланат, цефалоспорины II-IV поколений, карбапенемы, фторхинолоны. Основной механизм резистентности H. influenzae связан с продукцией β-лактамаз.

Staphylococcus aureus — нечастый возбудитель пневмонии (около 5%), наиболее опасен для пожилых людей, наркоманов, алкоголиков, после перенесенного гриппа. Препаратами выбора при стафилококковых пневмониях являются оксациллин, также активны амоксициллин/клавуланат, цефалоспорины, фторхинолоны.

Klebsiella pneumoniae — редкий возбудитель внебольничной пневмонии (менее 5%), встречается, как правило, у больных с тяжелыми сопутствующими заболеваниями (сахарный диабет, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени и др.). Наиболее высокой природной активностью в отношении этого возбудителя обладают цефалоспорины III-IV поколений, карбапенемы, фторхинолоны.

Определенное значение в этиологии пневмонии имеют также два других микроорганизма, характеризующихся особыми биологическими свойствами и внутриклеточной локализацией в макроорганизме — Micoplasma pneumoniae и Chlamidia pneumoniae. В отношении этих микроорганизмов клинически неэффективны все β-лактамные антибиотики. Наибольшей природной активностью обладают макролиды и тетрациклины, несколько менее активны ранние фторхинолоны.

В настоящее время в качестве основных средств стартовой терапии внебольничной пневмонии в амбулаторной практике обычно рекомендуются аминопенициллины (ампициллин, амоксициллин), защищенные аминопенициллины (амоксициллин/клавуланат), пероральные цефалоспорины II поколения (цефуроксим аксетил), макролиды (эритромицин, кларитромицин, рокситромицин, азитромицин, спирамицин, мидекамицин). При тяжелом течении пневмонии у госпитализированных больных целесообразно

Антибиотики, назначаемые при коронавирусе: список препаратов

Несмотря на то, что COVID-19 и ассоциированная с ним пневмония – это вирусная инфекция, врачи очень часто прописывают антибиотики. Очень часто – для перестраховки, но иногда они действительно нужны. Читайте, какие антибиотики, назначаемые при коронавирусе SARS-CoV-2, вам могут выписать и в каких случаях их обязательно нужно пропить.

Статистика заболевших коронавирусом COVID-19 в России и мире на сегодня

(Кликните по кнопке “Подробнее”, чтобы посмотреть интерактивную карту с актуальной статистикой заболеваемости COVID-2019 на сегодняшний момент)

Как лечат COVID-19

Итак, все мы теперь знаем, что возбудителями COVID-19, а также атипичной пневмонии SARS выступают коронавирусы. Оба проникают в организм преимущественно через ткани слизистой оболочки и дыхательную систему, поэтому считаются возбудителями респираторной вирусной инфекции.

Designed by pressfoto/freepik

В легкой форме COVID-19 – это и на самом деле ничто иное как вирусная ОРВИ. Не существует специфического препарата, который мог бы убить вирус внутри организма.

Если взглянуть на Временные методические рекомендации Минздрава РФ по лечению коронавирусной инфекции, мы обнаружим в них длинный и чрезвычайно разрозненный список препаратов, которыми сейчас лечат COVID-19.

Внимание! Все лекарства против коронавирусной инфекции относятся к сильнодействующим и должны назначаться исключительно медицинскими специалистами. Запрещено принимать что-либо из списка самостоятельно, либо в целях профилактики

Варианты лечения в условиях стационара:

Легкие формы	фавипиравир/гидроксихлорохин/умифеновир; ИФН-α, интраназальные формы; антикоагулянтный препарат; НПВП по показаниям.
Среднетяжелые формы	фавипиравир/ремдесивир/гидроксихлорохин; барицитиниб или тофацитиниб; антикоагулянтный препарат; НПВП по показаниям.
	фавипиравир/ремдесивир/гидроксихлорохин; олокизумаб или левилимаб; антикоагулянтный препарат; НПВП по показаниям.
	При лихорадке выше 38°C более трех дней в схемы включается антибиотик
Тяжелые формы (пневмония с дыхательной недостаточностью и ОРДС)	фавипиравир; тоцилизумаб или сарилумаб; антикоагулянтный препарат; НПВП по показаниям.
	При лихорадке выше 38°C более трех дней в схемы включается антибактериальная терапия
Цитокиновый шторм	метилпреднизолон/дексаметазон; тоцилизумаб или сарилумаб; антикоагулянтный препарат.
	метилпреднизолон; канакинумаб; антикоагулянтный препарат.
	При наличии противопоказаний к применению генно-инженерных биологических препаратов: метилпреднизолон или дексаметазон; антикоагулянтный препарат.
	При наличии противопоказаний к применению глюкокортикоидов: тоцилизумаб или сарилумаб или канакинумаб; антикоагулянтный препарат.

Как видим, антибиотики в качестве средства лечения не являются обязательными. Есть только одно условие: высокая температура дольше 3 дней. Однако даже это спорное решение (об этом ниже).

Когда применять антибиотики при корона

Антибиотики: классификация, правила и особенности применения

Антибиотики — это группа лекарственных средств, которые способны угнетать рост и развитие живых клеток. Наиболее часто их используют для лечения инфекционных процессов, вызванных различными штаммами бактерий. Первый препарат был обнаружен в 1928 году британским бактериологом Александром Флемингом.

Однако, некоторые антибиотики также назначают при онкологических патологиях, как компонент комбинированной химиотерапии. На вирусы эта группа лекарственных средств практически не действует, за исключением некоторых тетрациклинов.

В современной фармакологии термин «антибиотики» все чаще заменяется «антибактериальными препаратами».

Первыми синтезировали лекарственные средства из группы пенициллинов. Они помогли существенно снизить летальность таких заболеваний, как пневмония, сепсис, менингит, гангрена и сифилис. Со временем из-за активного использования антибиотиков у многих микроорганизмов начала возникать стойкость к ним. Поэтому важной задачей стал поиск новых групп антибактериальных препаратов.

Постепенно фармацевтические компании синтезировали и начали выпускать цефалоспорины, макролиды, фторхинолоны, тетрациклины, левомицетин, нитрофураны, аминогликозиды, карбапенемы и другие антибиотики.

Антибиотики и их классификация

• бактерицидные — лекарственные средства вызывают гибель и лизис микроорганизмов. Это действие обусловлено способностью антибиотиков ингибировать синтез мембран или подавлять продукцию компонентов ДНК. Данным свойством владеют пенициллины, цефалоспорины, фторхинолоны, карбапенемы, монобактамы, гликопептиды и фосфомицин.
• бактериостатические — антибиотики способны угнетать синтез белков микробными клетками, что делает невозможным их размножение. Как результат, ограничивается дальнейшее развитие патологического процесса. Это действие характерно для тетрациклинов, макролидов, аминогликозидов, линкозаминов и аминогликозидов.

За спектром действия различают также две группы антибиотиков:

• с широким — препарат можно использовать для лечения патологий, вызванных большим числом микроорганизмов;
• с узким — медикамент влияет на отдельные штаммы и виды бактерий.

Еще существует классификация антибактериальных препаратов по их происхождению:

• природные — получают из живых организмов;
• полусинтетические антибиотики являются модифицированными молекулами природных аналогов;
• синтетические — их производят полностью искусственно в специализированных лабораториях.

Описание различных групп антибиотиков

Бета-лактамы

Пенициллины

Исторически первая группа антибактериальных препаратов. Имеет бактерицидный эффект на широкий спектр микроорганизмов. Пенициллины различают следующих групп:

• природные пенициллины (синтезируются в нормальных условиях грибами) — бензилпенициллин, феноксиметилпенициллин;
• полусинтетические пенициллины, которые имеют большую стойкость против пенициллиназ, что значительно расширяет их спектр действия — медикаменты оксациллина, метициллина;
• с расширенным действием — препараты амоксициллина, ампициллина;
• пенициллины с широким действием на микроорганизмы — медикаменты мезлоциллина, азлоциллина.

Применяют данные медикаменты при инфекциях дыхательной (бронхите, синусите, пневмониях, фарингите, ларингите), мочеполовой (цистите, уретрите, простатите, гонорее), пищеварительной (холецистите, дизентерии) систем, сифилисе и поражениях кожи. Из побочных эффектов наиболее часто встречаются аллергические реакции (крапивница, анафилактический шок, ангионевротический отек).

Пенициллины также являются наиболее безопасными средствами для беременных и младенцев.

Цефалоспорины

Эта группа антибиотиков владеет бактерицидным действием на большое количество микроорганизмов. Сегодня выделяют следующие поколения цефалоспоринов:

• I — препараты цефазолина, цефалексина, цефрадина;
• II — медикаменты с цефуроксимом, цефаклором, цефотиамом, цефокситином;
• III — препараты цефотаксима, цефтазидима, цефтриаксона, цефоперазона, цефодизима;
• IV — медикаменты с цефепимом, цефпиромом;
• V — препараты цефторолина, цефтобипрола, цефтолозана.

Подавляющее большинство данных медикаментов существует только в инъекционной форме, поэтому их используют преимущественно в клиниках. Цефалоспорины являются наиболее популярными антибактериальными средствами для использования в стационарах.

Данные препараты применяют для лечения огромного количества заболеваний: пневмоний, менингитов, генерализации инфекций, пиелонефритов, циститов, воспаления костей, мягких тканей, лимфангитов и других патологий.

При использовании цефалоспоринов часто встречается гиперчувствительность. Иногда наблюдаются транзиторное снижение клиренса креатинина, боли в мышцах, кашель, повышение кровоточивости (из-за уменьшения витамина К).

Карбапенемы

Используют карбапенемы для лечения сепсиса, пневмонии, перитонита, острых хирургических патологий брюшной полости, менингита, эндометрита. Также назначают данные препараты пациентам с иммунодефицитами или на фоне нейтропении.

Среди побочных эффектов нужно отметить диспепсические расстройства, головную боль, тромбофлебит, псевдомембранозный колит, судороги и гипокалиемию.

Монобактамы

Среди показаний к приему нужно выделить сепсис, внебольничную пневмонию, перитонит, инфекции органов таза, кожи и опорно-двигательного аппарата. Применение азтреонама иногда приводит к развитию диспепсических симптомов, желтухи, токсического гепатита, головной боли, головокружения и аллергической сыпи.

Макролиды

Медикаменты также отмечаются низкой токсичностью, что позволяет их применять при беременности и в раннем возрасте ребенка. Их делят на следующие группы:

• природные, которые синтезировали в 50-60-х годах прошлого столетия — препараты эритромицина, спирамицина, джозамицина, мидекамицина;
• пролекарства (преобразуются в активную форму после метаболизма) — тролеандомицин;
• полусинтетические — медикаменты азитромицина, кларитромицина, диритромицина, телитромицина.

Макролиды применяют при многих бактериальных патологиях: язвенной болезни, бронхите, пневмонии, инфекциях ЛОР-органов, дерматозе, болезни Лайма, уретрите, цервиците, роже, импентиго. Нельзя использовать эту группу медикаментов при аритмиях, недостаточности почечной функции.

Тетрациклины

С одной стороны это позволяет клиницистам активно использовать их при хроническом остеомиелите, а с другой нарушает развитие скелета у детей. Поэтому их категорически нельзя применять при беременности, лактации и в возрасте до 12 лет. К тетрациклинам, кроме одноименного препарата, относят доксициклин, окситетрациклин, миноциклин и тигециклин.

Используют их при различных кишечных патологиях, бруцеллезе, лептоспирозе, туляремии, актиномикозе, трахоме, болезни Лайма, гонококковой инфекции и риккетсиозах. Среди противопоказаний выделяют также порфирию, хронические заболевания печени и индивидуальную непереносимость.

Фторхинолоны

Фторхинолоны являются большой группой антибактериальных средств с широким бактерицидным действием на патогенную микрофлору. Все препараты являются походными налидиксовой кислоты. Активное использование фторхинолонов началось с 70-х годов прошлого столетия. Сегодня их классифицируют по поколениям:

• I — препараты налидиксовой и оксолиновой кислоты;
• II — медикаменты с офлоксацином, ципрофлоксацином, норфлоксацином, пефлоксацином;
• III — препараты левофлоксацина;
• IV — медикаменты с гатифлоксацином, моксифлоксацином, гемифлоксацином.

Среди недостатков необходимо выделить то, что фторхинолоны способны влиять на формирования опорно-двигательного аппарата, поэтому в детском возрасте, при беременности и в период лактации их можно назначать только по жизненным показаниям. Первое поколения препаратов также отличается высокой гепато- и нефротоксичностью.

Аминогликозиды

Аминогликозиды нашли активное применение в лечении бактериальной инфекции, вызванной грамотрицательной флорой. Они оказывают бактерицидное действие. Их высокая эффективность, которая не зависит от функциональной активности иммунитета пациента, сделала их незаменимыми средствами при его нарушениях и нейтропении. Различают следующие поколения аминогликозидов:

• I — препараты неомицина, канамицина, стрептомицина;
• II — медикаменты с тобрамицином, гентамицином;
• III — препараты амикацина;
• IV — медикаменты с изепамицином.

Назначают аминогликозиды при инфекциях дыхательной системы, сепсисе, инфекционном эндокардите, перитоните, менингите, цистите, пиелонефрите, остеомиелите и других патологиях. Среди побочных эффектов большое значение имеют токсическое воздействие на почки и снижение слуха.

Поэтому во время курса терапии необходимо регулярно проводить биохимический анализ крови (креатинин, ШКФ, мочевина) и аудиометрию. Беременным, в период лактации, больным с хронической болезнью почек или на гемодиализе аминогликозиды назначаются только по жизненным показаниям.

Гликопептиды

Их часто комбинируют с аминогликозидами, что позволяет увеличить совокупное действие в отношении золотистого стафилококка, энтерококка и стрептококка. На микобактерии и грибы гликопептидные антибиотики не действуют.

Назначают данную группу антибактериальных средств при эндокардите, сепсисе, остеомиелите, флегмоне, пневмонии (в том числе осложненной), абсцессе и псевдомембранозном колите. Нельзя применять гликопептидные антибиотики при почечной недостаточности, повышенной чувствительности к препаратам, лактации, неврите слухового нерва, беременности и в период лактации.

Линкозамиды

К линкозамидам относят линкомицин и клиндамицин. Эти препарат проявляют бактериостатическое действие на грамположительные бактерии. Их использую преимущественно в комбинации с аминогликозидами, как средства второй линии, для тяжелых пациентов.

• Линкозамиды назначают при аспирационной пневмонии, остеомиелите, диабетической стопе, некротическом фасциите и других патологиях.
• Довольно часто во время их приема развивается кандидозная инфекция, головная боль, аллергические реакции и угнетение кроветворения.

Источник: https://med-antibiotiks.com/instrukctions/kratkie-xarakteristiki-grupp-antibiotikov/

Классификация антибиотиков: таблица по группам, механизму действия и происхождению

Антибиотики представляют собой химические соединения, используемые для уничтожения или ингибирования роста болезнетворных бактерий.

Антибиотики – это группа органических антибактериальных средств, полученных из бактерий или плесени, которые являются токсичными для других бактерий.

Тем не менее, этот термин теперь используется в более широком смысле, и включает в себя антибактериальные средства, произведенные из синтетических и полусинтетических соединений.

Пенициллин был первым антибиотиком, который успешно использовался при лечении бактериальных инфекций. Александр Флеминг впервые обнаружил его в 1928 году, но его потенциал для лечения от инфекций на тот период времени не был признан.

Эрнст Чейн

Десять лет спустя британский биохимик Эрнст Чейн и австралийский патолог Флори очистили, доработали пенициллин и показали эффективность препарата против многих серьезных бактериальных инфекций. Это положило начало производству антибиотиков, и с 1940 года препараты уже активно использовались для лечения.

Ближе к концу 1950-х годов ученые начали экспериментировать с добавлением различных химических групп к сердцевине молекулы пенициллина для генерации полусинтетических версий лекарственного средства.

Таким образом, препараты пенициллинового ряда стали доступны для лечения инфекций, вызванных разными подвидами бактерий, такими как стафилококки, стрептококки, пневмококки, гонококки и спирохеты.

Лишь туберкулезная палочка (микобактерия туберкулеза) не поддавалась воздействию пенициллиновых препаратов. Этот организм оказался весьма чувствительным к стрептомицину, антибиотику, который был выделен в 1943 г. Помимо того, стрептомицин продемонстрировал активность против многих других видов бактерий, в том числе бациллы брюшного тифа.

Говард Флори

Двумя следующими значительными открытиями стали вещества грамицидин и тироцидин, которые производятся бактериями рода Bacillus. Обнаруженные в 1939 году американским микробиологом французского происхождения Рене Дюбо, они были ценны в лечении поверхностных инфекций, но слишком токсичны для внутреннего использования.

В 1950-е годы исследователи обнаружили цефалоспорины, которые связаны с пенициллином, но выделены из культуры Cephalosporium Acremonium.

Следующее десятилетие открыло человечеству класс антибиотиков, известных как хинолоны. Группы хинолонов прерывают репликацию ДНК – важный шаг в размножения бактерий. Это позволило сделать прорыв в лечении инфекций мочевыделительной системы, инфекционного поноса, а также других бактериальных поражений организма, в том числе костей и белых кровяных телец.

Антибиотики могут быть классифицированы по нескольким направлениям.

Наиболее распространенный метод – классификация антибиотиков по механизму действия и химическому строению

По химической структуре и механизму действия

Группы антибиотиков, разделяющие ту же самую или аналогичную химическую структуру, как правило, показывают аналогичные модели антибактериальной активности, эффективности, токсичности и аллергенного потенциала.

Таблица 1 – Классификация антибиотиков по химической структуре и механизму действия (включая международные названия).

Виды антибиотиков (химическая структура)Механизм действияНазвания препаратов

В-лактамные антибиотики: Пенициллины; Цефалоспорины; Карбапенемы.	Ингибирование бактериального синтеза клеточной стенки	Пенициллины: Пенициллин; Амоксицилин; Флуклоксациллин. Цефалоспорины: Цефокситин; Цефотаксим; Цефтриаксон; Карбапенемы: Имипенем.
Макролиды	Ингибирование бактериального синтеза белка	Эритромицин; Азитромицин; Кларитромицин.
Тетрациклины	Ингибирование бактериального синтеза белка	Тетрациклин; Миноциклин; Доксициклин; Лимециклин.
Фторхинолоны	Ингибирует синтез бактериальной ДНК	Норфлоксацин; Ципрофлоксацин; Эноксацин; Офлоксацин.
Сульфамиды	Блокирует бактериальный метаболизм клеток путем ингибирования ферментов	Ко-тримоксазол; Триметоприм.
Аминогликозиды	Ингибирование бактериального синтеза белка
Имидазолы	Ингибирует синтез бактериальной ДНК	Метронидазол
Пептиды	Ингибирование бактериального синтеза клеточной стенки	Бацитрацин
Линкозамиды	Ингибирование бактериального синтеза белка
Другие	Ингибирование бактериального синтеза белка	Фузидиевая кислота; Мупироцин.

Антибиотики работают через различные механизмы их воздействия. Некоторые из них проявляют антибактериальные свойства путем ингибирования бактериального синтеза клеточной стенки.

Эти представители называются β-лактамные антибиотики. Они специфически действуют на стенки определенных видов бактерий, угнетая механизм связывания боковых цепочек пептидов их клеточной стенки.

В результате клеточная стенка и форма бактерий меняется, что приводит к их гибели.

Антибиотики, такие как полимиксин В и полимиксин Е (колистин) соединяются с фосфолипидами в клеточной мембране бактерии и препятствуют выполнению их основных функций, выступая в качестве селективного барьера. Клетка бактерии погибает. Так как другие клетки, включая клетки человека, имеют подобные или идентичные фосфолипиды, эти препараты довольно токсичны.

Некоторые группы антибиотиков, такие как сульфонамиды, являются конкурентными ингибиторами синтеза фолиевой кислоты (фолата), который является важным предварительным шагом в синтезе нуклеиновых кислот.

Сульфаниламиды способны ингибировать синтез фолиевой кислоты, поскольку они сходны с промежуточным соединением — пара-аминобензойной кислотой, которая в последствии с помощью фермента превращается в фолиеву кислоту.

Такой антибиотик, как рифампицин, препятствует синтезу бактерий путем связывания бактериального фермента, ответственного за дублирование РНК. Клетки человека и бактерии используют сходные, но не идентичные ферменты, поэтому применение препаратов в терапевтических дозах не влияет губительно на клетки человека.

По спектру действия

Антибиотики могут быть классифицированы по их спектру действия:

• препараты узкого спектра действия;
• медикаменты широкого спектра действия.

Агенты узкого диапазона действия (например, пенициллин) влияют в первую очередь на грамположительные микроорганизмы. Антибиотики широкого спектра воздействия, такие как доксициклин и хлорамфеникол, влияют как на грамположительные, так и некоторые грамотрицательные микроорганизмы.

Термины грамположительные и грамотрицательные используются для проведения различия между бактериями, у которых клетки стенок состоят из толстого сетчатого пептидогликана (пептид-сахар полимера), и бактериями, имеющими клеточные стенки только с тонкими слоями пептидогликана

По происхождению

Антибиотики могут быть классифицированы по происхождению на природные антибиотики и антибиотики полусинтетического происхождения (химиопрепараты).

К категории антибиотиков природного происхождения относятся следующие группы:

1. Бета-лактамные препараты.
2. Тетрациклиновый ряд.
3. Аминогликозиды и аминогликозидные средства.
4. Макролиды.
5. Левомицетин.
6. Рифампицины.
7. Полиеновые препараты.

В настоящее время существует 14 групп антибиотиков полусинтетического происхождения. К ним относят:

1. Сульфаниламиды.
2. Группа фторхинолов/хинолонов.
3. Имидазоловые препараты.
4. Оксихинолин и его производные.
5. Производные нитрофурана.

Использование и применение антибиотиков

Основной принцип применения противомикробных препаратов основан на гарантии, что пациент получает то средство, к которому чувствителен целевой микроорганизм, при достаточно высокой концентрации, чтобы быть эффективными, но не вызывают побочных эффектов, и в течение достаточного промежутка времени, чтобы гарантировать, что инфекция полностью ликвидирована.

Антибиотики различаются по спектру временного воздействия. Некоторые из них весьма специфичны. Другие, такие как тетрациклин, действуют против широкого спектра различных бактерий.

Они особенно полезны в борьбе со смешанными инфекциями и при лечении инфекций, когда нет времени для проведения тестов на чувствительность. В то время как некоторые антибиотики, такие как полусинтетические пенициллины и хинолоны, могут быть приняты перорально, другие должны применяться в виде внутримышечных или внутривенных инъекций.

Способы применения противомикробных препаратов представлены на рисунке 1.

Проблемой, которая сопровождает антибактериальную терапию с первых дней открытия антибиотиков, является сопротивление бактерий к антимикробным препаратам.

Беспорядочное и неточное использование антибиотиков способствует распространению бактериальной резистентности.

Источник: http://OAntibiotikah.ru/drugoe/klassifikaciya-antibiotikov.html

Антибиотики это…классификация, группы, механизм действия

Антибиотики – это группа лекарственных препаратов, которые губительно воздействуют на определенные бактерии. Данные средства являются частью от всех антибактериальных лекарств. Их особенность – это биологическое происхождение, то есть их получают используя грибы и определенный тип бактерий.

Из чего делают антибиотики природного происхождения? Они вырабатываются не всеми микроорганизмами, для этого используют некоторые штаммы. Кроме того, есть микроорганизмы, которые способны вырабатывать несколько активных веществ.

Исходя из этого, можно понять с какой целью их применяют – лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, которые спровоцированы бактериальным агентом. Но дополнительно к целям лечения этими препаратами относят наличие у пациента тяжелой вирусной инфекции. При этом они необходимы для подавления вторичной флоры.

Механизм действия

Антибиотики способны вызывать угнетение жизнедеятельности бактерий или же спровоцировать их полную гибель. Эти лекарства способны оказывать свое действие на бактерии и иногда на простейшие.

Есть 2 основных механизма воздействия антибиотиков:

• бактерицидный;
• бактериостатический.

Бактерицидный механизм заключается в подавлении развития бактерий. Так как препараты негативно воздействуют на их клеточные структуры. И постепенно это приводит к их гибели.

При бактериостатическом механизме антибактериальный компонент останавливает размножение болезнетворных микроорганизмов. При этом оказывает препятствие на рост их колоний. Дополнительно иммунные клетки в организме губительно действуют на бактерии. Лечение такими препаратами нужно проходить до конца, так как симптоматика опять вернется с новой силой.

Все группы антибиотиков разделяют на 4 типа зависимо от механизма действия. Препараты, которые останавливают синтез стенок клеток бактерий относятся к первому типу. Такими свойствами обладают лекарства групп Пенициллины, Цефалоспорины, Монобактамы, Карбапенемы и Гликопептиды. То есть эти лекарства способны оказать негативное воздействие на внешнюю защиту бактерий.

Вторая группа воздействует на мембрану болезнетворных бактерий, увеличивая их проницаемость. Особенно это негативно сказывается на грамотрицательных бактериях, так как мембрана у них является единственным покровом. После того, как антибиотик повреждает ее, то сразу попадает внутрь и там уже нарушает все процессы приводя клетку к гибели. Это Полипептиды.

К средствам третьей группы относятся Макролиды, Азалиды, Вевомицетин, Аминогликозиды, Линкозамиды. Эти лекарства провоцируют нарушения синтеза белка внутри патогенной бактерии.

Это действие приводит к полной гибели микроорганизмов или же происходит нарушение в процессе их размножения. Четвертый тип антибиотиков способен оказывать действует на синтез генетического кода РНК, нарушая его.

Такие препараты назначают при туберкулезе – Римфапицин.

Классификация

Антибиотики разделяют за несколькими критериями. Зависимо от направления их действия:

• Препараты действующие на грамположительные бактерии, стафилококки и стрептококки – это макролиды, бензилпенициллины, Цефалоспорины 1 и 2 поколения, Линкомицин, Физидин, ванкомицин.
• Препараты воздействующие на грамотрицательные бактерии, в эту группу входит кишечная палочка – полимиксины, Цефалоспорины 3 поколения, азтреонам.
• Комбинированные (эффективны при обоих группах бактерий), препараты широкого спектра действия – это Тетрациклины, Левомицетин, Цефалоспорины, Аминогликозиды. Лекарства широкого спектра действия назначают если возбудитель заболевания неизвестен.

Препараты действующие на грамположительные и – отрицательные бактерии по отдельности называют лекарствами узкого спектра действия. Оно направлено на конкретные бактерии. Кроме того, к антибиотикам узкого спектра действия относятся такие лекарства:

• Противогрибковые – Леворин, Батрафен.
• Противотуберкулезные – Рифампицин, Стрептомицин.
• Противоопухоливые – группа Актиномицины.
• Лекарства действующие а простейших – Мономицин.

Антибактериальные средства разделяют зависимо от поколения. Есть 4 поколения данных средств. К примеру, Цефалоспорины есть всех 4 поколений. Каждое следующее поколение более безопасное для организма, чем предыдущее. Также в каждой новой группе расширяется спектр действия.

Препараты 4 поколения проявляют мало побочных эффектов и имеют минимальное количество противопоказаний. При лечении препаратами 3 и 4 поколения их прием сокращен до 1-2 раз в сутки, в отличии от других.  Кроме того, новые лекарства выпускают в виде сиропов и таблеток.

Антибиотики нового поколении – это более эффективные лекарства, которые быстрее действуют на бактериальный очаг.

Группы

Самой первой группой антибиотиков, которые вывели являются пенициллины. Природный бензилпеницеллин синтезируется грибами. Но также изготавливаются и полусинтетические лекарства, они включают этот натуральный компонент с синтетическими веществами в комплексе – Метициллин и Нафциллин.

Еще к производным пенициллина относятся синтетические лекарственные средства – Карбпенициллин и Тикарциллин. У данных препаратов спектр действия шире, чем у природных антибиотиков. В третью подгруппу пенициллиновых производных входят Мециллам и Азлоциллин.

Цефалоспорины – это антибиотики, которые вырабатывают грибы рода Cephalosporium. Они оказывают бактерицидное действие. Все цефалоспорины делятся на 5 поколений. Первым препаратом этой группы является Цефазолин С. Лекарства 1 и 2 поколения сегодня почти не назначают и большинство из них фармацевтические производства вовсе не выпускают.

Макролиды – это группа лекарственных средств, которая отличается своей безопасностью. Поэтому их назначают даже беременным. Они имеют сложную химическую структуру и из-за этого широкий спектр действия. К группе макролиды относятся Азитромицин, Джозамицин, Ровамицин и т.д.

Препараты группы макролиды обладают бактериостатическим действием и активные вещества способны проникать в структуры клеток организма. А значит, эти лекарственные средства применяют для лечения сложных внутриклеточных инфекций.

Тетрациклиновая группа составлена из полусинтетических и синтетических лекарств – Доксициклин, Тетрациклин и Миноциклин. Но особенность этой группы заключается в перекрестной резистентности. То есть если выработалась устойчивость патологических клеток к одному препарату, то и другие лекарства группы Тетрациклинов будут неэффективны.

Аминогликозиды представлены такими препаратами как Гентамицин, Амикацин, Канамицин. Эффективны они при инфекциях вызванных большинством анаэробных грамотрицательных микроорганизмов. Эта группа антибиотиков имеет высокий показатель токсичности.

Карбапенемы – это группа лекарств, которую применяют в случаях, когда другие антибиотики не действуют. Их еще называют антибиотиками резерва — Имипенем, Эртапенем.

Линкозамиды – это лекарства, которые включают природный антибактериальный компонент линкомицин. А также в антибиотиках этой группы содержится производное клиндамицин. Действие препаратов может быть бактерицидным и бактериостатическим, все зависит от того, какая концентрация активного вещества.

Полимиксины применяются только для лечения инфекций возбудителем которых является синегнойная палочка. Используется полимиксин М и В.

Противотуберкулезные антибиотики также выделяют в отдельную группу, так как это препараты, которые негативно воздействуют на микобактерии туберкулеза. К ним относят Изониазид, ПАСК и т.д. Противогрибковые средства применяют для лечения разного рода микозов. Это Флюконазол, Амфотирецин В и Нистатин.

Эффективность антибиотиков

Что такое антибиотики? Это вещества, которые воздействуют только на бактерии и грибы. Этих микроорганизмов есть очень много, некоторые из них есть в организме всегда. Еще один вид — это условно-патогенные микроорганизмы, а также те, которые попадая в организм сразу активирует патологический процесс.

Не оказывают никакого действия антибактериальные компоненты при вирусных заболеваниях. Это обусловлено тем, что вирусы намного меньше бактерий. Поэтому данные препараты совсем не эффективны при простуде. Так как она чаще всего вызвана именно вирусами.

Насколько необходимо применять антибиотики решает только врач, на основе индивидуальных лабораторных исследований. Только так можно определить присоединилась ли бактериальная инфекция, и какие виды бактерий ее вызвали. Ввиду этого самостоятельное назначение антибиотиков строго запрещено.

Антибиотикорезистентность – это повышенная сопротивляемость микроорганизмов к активным веществам данных лекарств. Механизмами этого состояния часто стают перестройки микробов, а иногда они начинают вырабатывать специальные вещества, которые связывают активный компонент, в ответ на их влияние.

Неправильно подобранный препарат может навредить и усугубить течение заболевания. Так как при их приеме у бактерий выработается резистентность и далее уже подобрать правильный антибиотик будет намного сложнее. Резистентность бактерий к антибактериальным лекарствам развивается если неправильно установлены дозировки или слишком длительный срок приема лекарств.

Антибиотики необходимы при некоторых инфекционных поражениях, так как могут развиться серьезные осложнения. Часто инфекции провоцируют патологии сердца и почек. А также без антибиотиков заболевание может приобрести хроническую форму. Наиболее часто это происходит при пневмонии и гайморите.

Побочные действия

Лечение антибактериальными средствами часто необходимо, но они могут проявлять и побочные действия. Самым популярным из них является нарушение микрофлоры кишечника и влагалища. Поэтому после курса такого лечения часто возникает дисбактериоз кишечника и молочница. Ввиду этого в комплексе с антибактериальными средствами назначаются пробиотики.

Еще одно побочное явление – это аллергическая реакция. При этом степень проявления может быть разной. От крапивницы на теле и даже до анафилактического шока. В таком случае требуется назначение препарата из другой группы.

К другим побочным эффектам относятся:

• проблемы с пищеварительным процессом;
• сбои в функционировании печени и мочевыделительной системы;
• нарушение слуховой функции.

Побочные явления стают более выраженными если совмещать алкоголь с антибиотиками. При этом действие препаратов резко снижается. Из-за такого совмещения на печень приходится больше нагрузки, что может спровоцировать даже гепатит или цирроз.

Форма выпуска

Антибиотики выпускаются в виде таблеток, порошка для приготовления раствора, мазей, капель, спреев, свечей и сиропа. Исходя из этого есть 3 способа применения этих препаратов:

• инъекционный;
• пероральный;
• местный.

Для введения антибиотиков внутривенным или внутримышечным способом используют раствор приготовленный в специальных флаконах. Данному способу отдают преимущество при тяжелых инфекциях, так как при этом активное вещество попадает в патологический очаг быстрее и эффективнее действует.

Пероральный способ – это употребление лекарственного препарата через ротовую полость. Кратность приема лекарств при этом может быть разной, и зависит это от поколения лекарства.

Еще принимая такие антибиотики, нужно четко соблюдать режим, то есть до еды, в процессе приема пищи или после. Данный критерий важен, так как от этого зависит всасывание вещества и эффективность лечения.

Пероральные сиропы часто назначаются детям.

Препараты местного воздействия с антибиотиком – это капли, спреи, мази. Они назначаются при гайморите с бактериальной природой, инфекциях поражающих кожные покровы, глаза.

Антибиотики и беременность

Беременность и период лактации – это особые состояния, на протяжении которых женщине не все препараты можно принимать. Инструкция каждого лекарственного средства включает информацию о лечении таких больных.

Врачи назначают антибиотики при беременности и лактации в случаях, если польза от препарата будет превышать возможный минимальный вред. К лекарствам, которые чаще всего назначают относятся пенициллины и цефалоспорины.

Их принимают на любом сроке. Если их будет принимать женщина в период лактации, то побочным эффектом может стать дисбактериоз у ребенка.

Макролиды – это также группа антибиотиков, которую назначают в период беременности, но только после 12 недель.

Тетрациклины, Аминогликозиды, Фторхинолоны, Левомицетин и Рифамицин – это группы и препараты, которые полностью противопоказаны для беременных.

Заключение

Антибактериальные лекарства предотвращают проявление осложнений некоторых патологий, поэтому их необходимо принимать не смотря на некоторые побочные эффекты. Но главное, чтобы эти препараты назначал квалифицированный специалист в комплексе с пробиотиками.

Источник: https://proantibiotik.ru/vzroslym/antibiotiki-eto

Антибиотики. Правила применения

Бодрого времени суток, дорогой друг! Статья будет посвящена правильному применению антибиотиков. Антибактериальные препараты — это лекарства, без которых многие инфекционные заболевания, успешно лечащиеся сейчас, приводили бы к летальному исходу. Например, пневмония.

Раньше от нее умирало огромное количество людей, а сейчас смерть от пневмонии в больничном отделении врача-терапевта является недопустимой, тем более если это был молодой человек. Поэтому данные лекарства — большое благо для человечества. Они спасли миллионы жизни за время своего существования.

Сейчас эти препараты в свободном доступе в аптеках России. Их доступность являются плюсом, но есть и минус — многие люди покупают их самостоятельно и применяют «как попало». От этого результат действия лекарства может оказаться не тем, который ожидали.

Прежде всего стоит дать определение антибактериальным препаратам и антибиотикам.

Если говорит очень просто, то АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ — вещества, которые уничтожают бактерии или способствуют прекращению деления бактерий. А АНТИБИОТИКИ — эта одна из групп лекарств, входящих в состав антибактериальных препаратов, особенностью которых является то, что их образуют живые организмы (бактерии, грибы и т.д.).

Стоит отметить, что к бактериям НЕ ОТНОСЯТ вирусы и грибы.

Из этого нужно сделать важный вывод: антибактериальные препараты, в том числе антибиотики, помогают при инфекции (инфекция — заболевание, вызванное микробами, к которым относят одноклеточные грибы, бактерии и вирусы), ВЫЗВАННОЙ ТОЛЬКО БАКТЕРИЯМИ. От вирусов и грибов они НИКАК НЕ помогают. Поэтому, например, при герпесе они не помогут. А вот при пневмонии да. Потому что данная болезнь вызывается бактериями.

К ант

Список общих антибиотиков (антибиотики)

Что такое антибиотики?

Антибиотики в основном используются для лечения бактериальных инфекций. Они могут иметь вторичное применение – лечение синдрома несоответствующего антидиуретического гормона (SIADH) секреции декломицином. Некоторые антибиотики также используются для предотвращения инфекции ( антибиотикопрофилактика ) перед любой операцией или в случае ослабленной иммунной системы. Было проведено исследование, которое показало, что только в США ежегодно выписывается около 300 миллионов рецептов на антибиотики, а широкое распространение или злоупотребление антибиотиками является серьезной проблемой.Например, антибиотик может серьезно истощить нормальную микрофлору кишечника, что может привести к вагинальной дрожжевой инфекции у восприимчивых женщин. Неизбирательное использование антибиотиков может привести к увеличению заболеваемости стрептококками у детей, помимо повышенной лекарственной устойчивости.

Какие группы входят в состав антибиотиков?

Семейства антибиотиков : Пенициллины | Цефалоспорины | Макролиды | Хинолоны | Аминогликозиды | Тетрациклины | Сульфаниламиды | Другие антибиотики : Побочные эффекты антибиотиков | Взаимодействие с антибиотиками | Антибиотики с алкоголем

Как классифицируются антибиотики?

Классификация антибиотиков : Антибиотики подразделяются на множество категорий.Обычно они группируются на основе химической структуры, и антибиотики одного класса демонстрируют сходную эффективность, аллергический потенциал и токсичность. В приведенном ниже исчерпывающем списке также содержится лекарственная аллергия или другие реакции, возможные для восприимчивых людей, в зависимости от каждого класса.

Другие типы классификации:
Бактериальный спектр : Антибиотики широкого спектра действия способны воздействовать на многие типы бактерий, тогда как антибиотики узкого спектра действия нацелены конкретно на один класс бактерий.Как правило, предпочтительно использовать определенный антибиотик для определенного класса бактерий.

Тип активности : Бактерицидные препараты предназначены для уничтожения бактерий, а бактериостатические препараты предназначены для подавления роста бактерий.

Антибиотики широкого спектра действия : Согласно швейцарскому исследованию, этот класс антибиотиков, которые действуют против грамм-бактерий, склонен к неправильному использованию. Антибиотики широкого спектра действия – в частности, антипсевдомонадные средства (т.е. Цефепим, цефтазидим, ципрофлоксацин, имипенем, меропенем, пиперацил лин / тазобактам) плюс тровафлоксацин использовались неправильно.

В следующем списке показаны общие названия распространенных антибиотиков , прописанных и доступных под различными торговыми наименованиями в США. Мы широко классифицировали их по общим «семейным» именам.

Пенициллин / амоксициллин широкого спектра действия : Список антибиотиков семейства пенициллинов

Пенициллин – один из старейших типов антибиотиков широкого спектра действия, имеющий общую химическую структуру с цефалопсоринами.Они классифицируются как бета-лактамные антибиотики. Аминопенициллины, такие как ампициллин и амоксициллин, обладают расширенным спектром действия. Пенициллины расширенного спектра действия эффективны против широкого спектра бактерий, включая Pseudomonas Aeruginosa , которые поражают пациентов с ослабленной иммунной системой.

У восприимчивых людей к пенициллинам часто встречаются аллергические реакции. Цефалоспорины могут вызывать судороги или влиять на время свертывания крови у восприимчивых пациентов.

• Ампициллин
  
• Бакампициллин
  
• Карбенициллин Инданил
  
• Мезлоциллин
  
• Пиперациллин
  
• Тикарциллин

Пенициллин
-A-Lactamase
008 Ингибиторы бета-лактамзы

Бензилпенициллин

Клоксациллин

Диклоксациллин

Метициллин

Оксациллин

Пенициллин G

Пенициллин V

Пиперациллин
Тазобактамин

Пиперациллин
Тазобактам – Инъекционная форма пенициллина, содержащая анестетик для уменьшения боли инъекция.Дозировка прокаина-пенициллина обычно составляет от 600000 до 1 миллиона единиц в день. Внутримышечно (IM) в течение примерно 10 дней для большинства инфекций верхних дыхательных путей и других более простых бактериальных инфекций. P Пенициллин нельзя вводить внутривенно, так как это может привести к анафилактическому шоку.

Цефалоспорины

Цефалоспорины, один из крупнейших классов антибиотиков, используются для лечения длинного списка бактериальных инфекций примерно с 1950 года.Последний в этом классе, цефтаролин – это новый цефалоспорин пятого поколения – антибиотик широкого спектра действия, который обещает бороться с бактериями Gram +, включая устойчивый к метициллину Staphylococcus Aureus (MRSA) , Промежуточный ванкомицин S.Aureus (VISA) , Устойчивый к ванкомицину S.Aureus (VRSA) и Гетерорезистентная VISA (hVISA) .

• Цефалоспорин I поколения Антибиотики
  
• Цефадроксил
  
• Цефазолин
  
• Цефалексин
  
• Цефалотин
  
• Цефапирин
  
• Цефрадин
  Цефрадин

9ha0002 Цефрадин
Цефрадин 9ha0002

Цефоницид

Цефотетан

Цефокситин

Цефпрозил

Цефтметазол

Цефуроксим

Лоракарбеф

Цефалоспорин III

000 Цефалоспорин III поколения Антибиотики

Цефиксим

Цефотаксим

Цефподоксим проксетил

Цефтазидим

Цефтизоксим

Цефтриаксон e

Цефалоспориновые антибиотики IV поколения

• Цефепим
  
• Цефлупренам
  
• Цефозопран
  
• Цефпиром
  
• Цефквином
  

Цефалоспорин против цефалина и цефалоспорин четвертого поколения эффективны при лечении цефалина четвертого поколения. преодолевать гематоэнцефалический барьер.

Антибиотики поколения цефалоспоринов V или Цефалоспорины нового поколения – NGCs

• Цефтолозан
  
• Цефтаролин
  
• Цефтобипрол
  

Антибиотики нового поколения против бактерий MyshaloRS от бактерий, вызывающих значительные заражения цефалофосом патогены, такие как Streptococcus Pneumoniae, Haemophilus Influenzae и Moraxella Catarrhalis .
Бета-лактамная антибактериальная резистентность : Эти цефалоспорины пятого поколения ингибируют синтез клеточной стенки пенициллин-связывающих белков (PBP) .Например, эффективность цефтаролина против MRSA проистекает из его высокого сродства к MRSA-ассоциированным (пенициллин-связывающим белкам) PBP2a. Он может иметь сродство более чем в 256 раз по сравнению с другими β-лактамами.

Цефтаролин эффективен против:

грамположительных бактерий, вызывающих кожные инфекции:
Метициллин-резистентный золотистый стафилококк (MRSA) и резистентные изоляты
Стрептококк Pyogenes
Streptococcus Agalactiae

Грамположительные бактерии , вызывающие Внебольничную бактериальную пневмонию (CABP) :
Streptococcus Pneumoniae
Staphylococcus aureus (изоляты, чувствительные к метициллину)

Грамотрицательные бактерии :
Клебсиелла пневмония
Клебсиелла Окситока
Эшерихия Коли
Haemophilus Influenzae
Кишечная палочка

Макролиды и линкозамины

Макролидные антибиотики имеют макроциклическую лактоновую химическую структуру.Эритромицин и новые антибиотики, принадлежащие к этому классу широкого спектра действия – азитромицин и кларитромицин, широко используются из-за их более высокого уровня проникновения в легкие. Эритромицин в редких случаях может вызывать миастению гравис, в то время как азитромицин может в редких случаях вызывать ангионевротический отек (участки отека кожи, слизистых оболочек и внутренних органов), анафилаксию (гиперчувствительная реакция из-за контакта через аллергены) или другие аллергические реакции.

• Азитромицин
  
• Кларитромицин
  
• Клиндамицин
  
• Диритромицин
  
• Эритромицин
  
• Линкомицин
  
• Тролеандомицин

0

Синтолоны

Синтолоны

Синтолоны

Сообщается, что ломефлоксацин вызывает повышенную светочувствительность и в некоторых случаях может вызвать судороги.




• Cinoxacin
  
• Ципрофлоксацин
  
• Enoxacin
  
• гатифлоксацин
  
• грепафлоксацин
  
• левофлоксацин
  
• Lomefloxacin
  
• Моксифлоксацин
  
• налидиксовой кислоты
  
• Норфлоксацин
  
• Офлоксацин
  
• Sparfloxacin
  
• Тровафлоксацин
  
• Оксолиновая кислота
  
• Гемифлоксацин
  
• Перфлоксацин

Бета-лактам Антибиотики : Карбепенемы

Имипенем-циластатин
Меропенем

Монобактамы
Азтреонам

Аминогликозиды : Эти антибиотики специально используются для борьбы с аэробными грамотрицательными бактериями.Обычно полезен против Pseudomonos, Acinetobacter и Enterobacter среди других. Стрептомицин эффективен для борьбы с микобактериями, вызывающими туберкулез. Лечение антибиотиками аминогликозидами часто включает использование других антибиотиков для улучшения общего синергетического эффекта.




• Амикацин: терапевтическая концентрация – пиковое значение 20,0 – 35,0 мкг / мл. При обычной дозировке клинические цели не могут быть достигнуты, если пиковая концентрация в сыворотке составляет менее 20,0 мкг / мл.С другой стороны, токсичность может возникнуть при длительном воздействии концентрации в сыворотке, превышающей 35,0 мкг / мл.
  
• Гентамицин
  
• Канамицин
  
• Неомицин
  
• Нетилмицин
  
• Стрептомицин
  
• Капреомицин сульфат
  
• Тобрамицин
  
• Паромамицин

  02

5 Антибиотик 5 является антибиотиком выбора для лечения некоторых инфекций крови, вызванных грамотрицательными бактериями, такими как следующие:

• Citrobacter freundii
  
• Виды Acinetobacter
  
• Виды Enterobacter
  
• Escherichia coli
  
• Klebsiella pneumoniae
  
• Proteus mirabilis
  
• Providencia stuartii
  
• Providencia stuartii
  
• 9 Pseudomonraus часто используется вместе с бета-лактамными антибиотиками для повышения эффективности.

  Обычная дозировка : Следует отметить, что типичная доза гентамицина обычно вводится 2–3 раза в день путем внутривенных (внутривенных) или внутримышечных (внутримышечных) инъекций для достижения максимальной концентрации в крови от 5,0 мкг / мл до 12,0 мкг. / мл. Указанная здесь дозировка зависит от типа инфекции и других факторов, таких как функция почек пациента. Гентамицин иногда назначают в более высокой дозе, чем рекомендуемая общепринятая доза – 5-7 мг / кг массы тела один раз в день – так называемая импульсная доза для пациентов с хорошей переносимостью и хорошей функцией почек.Риск чрезмерной дозировки в случае гентамицина – это ототоксичность (повреждение внутреннего уха) и нефротоксичность (повреждение почек).

  Гликопептиды
  Тейкопланин
  Ванкомицин

  Тетрациклины

  
  
  • Демеклоциклин
    
  • Доксициклин
    
  • Метациклин
    
  • Миноциклин
    
  • Окситетрациклин
    
  • детям, которым обычно не назначают Тетрациклин
    
  • эти препараты вызывают изменение цвета постоянных зубов.

    Сульфаниламиды

    
    
    • Мафенид
      
    • Сульфадиазин серебра
      
    • Сульфацетамид
      
    • Сульфадиазин
      
    • Сульфаметоксазол
      
    • Сульфасалазол
      
    • Сульфасалазол
      
    • Сульфасалазол
      
    • Сульфасалазол
      

    Рифабутин
    Рифампицин, также известный как Рифампицин (Рифадин)
    Рифапентин

    Оксазолидононы

    Линезолид
    Стрептограмины
    Хинопристин Дальфопристин

    Другие антибиотики

    
    
    • Бацитрацин
      
    • Хлорамфеникол
      
    • Фосфомицин, Фосфомицин Трометамин
      
    • Изониазид
      
    • Метенамин
      
    • Метенамин
      
    Нитамин
    
    • Метенамин
      
    • Новобиоцин
      
    • Полимиксин
      
    • Спектиномицин
      
    • Триметоприм
      
    • Колистин
      
    • Колистиметат
      
    • Циклосерин
      
    • Капреомицин
      
    • Этионамид
      
    • Этионамид
      
    • Этионамид
      
    • Этионамид
      
    • Пирамид

    Антибиотики для местного применения : Многие антибиотики доступны для наружного применения на коже, включая:

    Эритромицин
    Клиндамицин
    Тетрациклин
    Меклоциклин
    Сульфацетамид натрия

    Лекарства для местного применения, которые действуют как комедолитики, а также как антибиотики:

    Пероксид бензоила
    Азелаиновая кислота
    Пероксид бензоила

    Рекомендуемая дозировка : Дозировка антибиотиков зависит от многих факторов:

    • Целевой патоген
      
    • Выбор лекарства
      
    • Зона инфекции
      
    • Тяжесть инфекции
      
    • Соответствующие состояния пациента, такие как возраст, функция почек
      
    • Путь введения
      

    Многие антибиотики можно вводить парентерально – с помощью внутривенных (IV) или внутримышечных (IM) инъекций.

    На этих страницах вы можете найти некоторые типичные инструкции по применению, дозировку, противопоказания и побочные эффекты – если таковые имеются для некоторых из перечисленных выше антибиотиков.

    Антибиотики от анаэробных инфекций

    Анаэробы – вид бактерий, которые не могут расти в присутствии кислорода, могут инфицировать глубокие раны и внутренние органы, что иногда приводит к гангрене, ботулизму, столбняку и почти всем стоматологическим инфекциям.
    Некоторые распространенные анаэробные инфекции

    • Пневмония, эмпиема, бронхоэктазия
      
    • Аппендицит, перитонит
      
    • Эндометрит, тазовые абсцессы
      
    • Некротический фасцит (деструктивная инфекция глубоких кожных покровов), Бактериемия (наличие анаэробных бактерий в крови)
    
    900 Многие антибиотики не подавляют / не контролируют анаэробы.Но хлорамфеникол, имипенем, метронидазол, клиндамицин и цефокситин эффективны против этих бактерий.

    Новые антибиотики в разработке: Псевдоуридимицин (PUM) – новый многообещающий антибиотик, ингибирующий бактериальную РНК-полимеразу (RNAP). Более того, PUM в исследованиях показывает свою способность действовать против устойчивых к лекарствам бактериальных патогенов.

    Взаимодействие с антибиотиками

    Наиболее частыми побочными эффектами антибиотиков являются диарея, тошнота и рвота.Некоторые антибиотики являются тератогенами (которые могут повлиять на плод, вызывая врожденные дефекты). Некоторые семейства антибиотиков могут оказывать неблагоприятное воздействие на определенные области: тетрациклин влияет на рост костей и обесцвечивает зубы. Антибиотики также могут вызывать дисбактериоз (дисбактериоз или состояние, при котором естественная флора кишечника находится в состоянии дисбаланса).

    Некоторые случаи энтероколита, связанного с приемом антибиотиков, могут возникать после длительного лечения многими антибиотиками, особенно клиндамицином, ампициллином, амоксициллином или любыми препаратами из класса цефалоспоринов.Колит, вызванный антибиотиками, представляет собой воспаление кишечника, вызванное токсинами, выделяемыми в результате распространения обычно безвредной бактерии Clostridium Difficile . В половине случаев колита, связанного с приемом антибиотиков, он может принимать форму тяжелого колита, известного как Псевдомембранозный энтероколит , при котором выделяются псевдомембраны (мембранные скопления лейкоцитов, слизи и белка). Первоначальные симптомы включают спазмы в нижней части живота и диарею, которые могут переходить в тошноту, рвоту, общую усталость, боль в животе и очень высокую температуру.В тяжелой форме он может вызвать обезвоживание, нарушение минерального баланса, низкое кровяное давление, отек в глубоких слоях кожи, токсический мегаколон (увеличение толстой кишки) или перфорацию толстой кишки. Это причина, по которой для борьбы с бактериями назначаются дополнительные антибиотики, такие как ванкомицин или метронидазол – Clostridium Difficile. Дополнительные добавки, содержащие Lactobacillus Acidophilus – полезные бактерии, которые помогают восстановиться в кишечнике, – могут помочь.

    Токсичность антибиотиков : У некоторых людей развивается аллергическая реакция на антибиотики, такие как пенициллин и цефалоспорин.Другие чувствуют себя плохо, теряют аппетит, страдают вздутием живота и несварением желудка. Отек лица и языка, затрудненное дыхание и сыпь становятся довольно серьезными, что приводит к опасной для жизни аллергической реакции, известной как анафилаксия. Типичные побочные эффекты некоторых лекарств перечислены ниже:

    Пенициллин : Пенициллины – препараты выбора при многих аэробных грамположительных инфекциях. Некоторые разновидности пенициллина, такие как ампициллин, также действуют на грамотрицательные организмы. Аминопенициллины назначают часто, поскольку они являются антибиотиками широкого спектра действия.Пенициллин часто связан с побочными эффектами, такими как аллергия, сыпь, нейротоксичность, включая гангрену и некроз.

    Цефалоспорины : Некоторые из цефалоспоринов второго и третьего поколения используются в качестве антибиотиков широкого спектра действия для лечения грамположительных и грамотрицательных инфекций. Применяемые препараты: цефуроксим, цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим и цефпиром. Во многих случаях цефалоспорины вызывают лихорадку вместе с тромбоцитопенией. Некоторые цефалоспорины не рекомендуются, поскольку они нефротоксичны и имеют низкий уровень почечного клиренса.

    Аминогликозиды : Аминогликозиды широко рекомендуются при грамположительных и грамотрицательных инфекциях дыхательных путей и мочевыводящих путей. Аминогликозиды назначают при многих послеоперационных инфекциях и внутрибольничных инфекциях. Эти препараты противопоказаны во время беременности, поскольку они вызывают ототоксичность и нефротоксичность. Одновременный прием других препаратов, таких как диуретики, миорелаксанты, циклоспорин или противогрибковые средства, может усилить токсичность.

    Макролиды : Макролиды – это группа антибиотиков широкого спектра действия, назначаемых при различных инфекционных заболеваниях верхних дыхательных путей, а также мочевыводящих путей.Азитромицин безопасен и широко рекомендуется при инфекциях мочевыводящих путей, связанных с беременностью. О нервно-мышечной блокаде и сыпи в некоторых случаях сообщалось как о побочных эффектах макролидов. Антибиотик Азитромицин из класса антибиотиков – макролидов может вызвать потенциально фатальный нерегулярный сердечный ритм у некоторых пациентов в соответствии с недавним предупреждением FDA. Фактором риска являются люди с низким уровнем калия / магния или люди с более медленным, чем обычно, пульсом, или он может мешать приему некоторых лекарств для контроля сердечной аритмии или страдающим этим заболеванием – Torsades de pointes , редкая форма аритмии. или Сердечная аритмия (относится к ненормальному сердечному ритму, который приводит к нерегулярным сокращениям).Однако FDA отметило, что, кроме антибиотиков класса макролидов, фторхинолоны также могут вызывать удлинение интервала QT у некоторых восприимчивых пациентов.

    Фторхинолоны : Фторхинолоны могут вызывать побочные эффекты, отличные от обычных. К ним относятся головная боль, спутанность сознания, головокружение и фототоксичность. В единичных случаях наблюдаются судороги.

    Рифампицин , который также известен под названием Рифампицин (Рифадин), является мощным антибактериальным препаратом, назначаемым при лепре, менингите и туберкулезе.Во многих случаях этот препарат назначают в течение длительного периода и при отсутствии надлежащего контроля может вызвать гепатотоксичность. Этот класс препаратов придает жидкостям организма красный / оранжевый оттенок. Он может усиливать или противодействовать действию некоторых лекарств, что требует особой осторожности при назначении других лекарств. Даже некоторые оральные контрацептивы могут оказаться неэффективными в сочетании с антибиотиками класса рифамицина.

    Побочные эффекты антибиотиков

    Лекарственные взаимодействия также не редкость.Антибиотики могут вступать в реакцию с травяными или альтернативными лекарствами. Некоторые комбинации лекарств противопоказаны, например, в случае пенициллина и противозачаточных таблеток. Пенициллин и метотрексат, используемые при лечении рака и аутоиммунных заболеваний, – еще одна комбинация, которая может вызывать серьезные побочные эффекты. Цефалоспорины противопоказаны антикоагулянтам. Тетрациклины противопоказаны ретиноидам (к этой группе принадлежит витамин А), разжижающим кровь препаратам, диуретикам, антацидам, сукральфату, колестирамину, эрготамину, метисергиду и инсулину.

    Устойчивость к антибиотикам

    У микроорганизмов со временем развивается устойчивость к антибиотикам, что приводит к устойчивости к лекарствам. Это может происходить из-за злоупотребления антибиотиками пациентами или необоснованного назначения антибиотиков широкого спектра действия или проникновения антибиотиков в результате употребления в пищу домашнего скота, которого кормили антибиотиками для стимуляции роста, или других нетерапевтических причин.

    Устойчивость к лекарствам началась вскоре после открытия пенициллина сэром.Александр Флеминг в 1929 году. У некоторых штаммов стафилококков через некоторое время развилась устойчивость к пенициллину. Сравнительно новые антибиотики, появившиеся в середине 20-го века, едва смогли сдержать гонку против бактерий. Поскольку разработка антибиотиков становится более дорогостоящей и недостаточно прибыльной для фармацевтических компаний, темпы разработки новых антибиотиков в последнее время резко снизились.

    Использование антибиотиков должно быть ограничено только терапевтическим использованием.Неизбирательное использование антибиотиков может только усилить резистентные к лекарствам штаммы бактерий, что повлияет на выбор лечения. Было отмечено, что около 70% бактериальных инфекций в больницах устойчивы по крайней мере к одному из антибиотиков, обычно используемых для лечения таких инфекций.

    Устойчивость к лечению опасных для жизни инфекций, вызываемых обычными кишечными бактериями, Klebsiella Pneumoniae , карбапенемные антибиотики распространились по всему миру.Klebsiella pneumoniae является основной причиной внутрибольничных инфекций, таких как пневмония, инфекции кровотока, инфекции ран или хирургических участков и менингит. Во многих странах из-за лекарственной устойчивости антибиотики карбапенема не работают более чем у половины пациентов.

    Staphylococcus aureus или обычно называемый Staph aureus или MRSA, является одним из патогенов, которые могут инфицировать кожу, легкие или кровь, и является одной из основных бактерий, устойчивых к лекарствам. Метициллин-резистентный золотистый стафилококк – MRSA – это штамм стафилококковых бактерий, устойчивых к антибиотик метициллин и другие антибиотики, которые обычно контролируют стафилококковые инфекции.Теперь существует 2 варианта MRSA: MRSA, приобретенный в больнице – HA-MRSA и MRSA, приобретенный в сообществе – CA-MRSA.

    Препарат Метициллин какое-то время был препаратом выбора против этого патогена. Когда в больницах появился стафилококк, устойчивый к метициллину, было обнаружено, что многие из инфекций устойчивы к другим лекарствам, таким как метициллин, тетрациклин и эритромицин. По данным ВОЗ, у пациентов с MRSA вероятность смерти на 64% выше, чем у людей с неустойчивой формой инфекции.

    Наконец, единственным лекарством, оставшимся для борьбы с инфекцией MRSA, был ванкомицин, пока в 2002 году не появился другой штамм, устойчивый к ванкомицину (VRSA). Борьба с такими инфекциями продолжается с помощью новых антибиотиков, таких как даптомицин и линезолид, хотя некоторые больницы также сообщили о резистентности к этим антибиотикам.

    Взаимодействие антибиотиков с алкоголем :

    Многие лекарства, отпускаемые без рецепта, такие как сироп от кашля и тоники, могут содержать алкоголь в своей рецептуре, что может привести к лекарственным взаимодействиям.Алкоголь может вызвать тяжелую реакцию в сочетании с некоторыми антимикробными средствами.

    Возможно, наиболее важные взаимодействия алкоголя и антибиотиков связаны с антипротозойными средствами, принадлежащими к группе нитроимидазолов – метронидазолом или тинидазолом, которые используются при различных инфекциях, включая желудочно-кишечные (такие как лямблиоз и амебиаз) и инфекции дыхательных путей / мочевыводящих путей (ИМП). .

    Противопротозойные препараты в сочетании с алкоголем вызывают реакции. Даже новый нитазоксанид, который относительно не имеет горького металлического привкуса метронидазола и тинидазола, все еще может реагировать с алкоголем в реакции, называемой « дисульфирам », которая может вызывать тошноту, рвоту, покраснение кожи, спазмы желудка, головные боли, учащенное сердце. частота и затруднение дыхания.Подобная реакция может возникнуть и с другими антибиотиками.

    Алкоголь является депрессантом центральной нервной системы и в сочетании с антибиотиками может вызывать сонливость, спутанность сознания и головокружение. Последствия могут стать серьезными во время вождения и у пожилых людей, если пациент принимает лекарства, угнетающие ЦНС, такие как опиоидные болеутоляющие. Алкоголь может усиливать действие одних наркотиков, ограничивая действие других.

    Полностью избегайте употребления алкоголя при приеме следующих лекарств: (Мы даже включили многие старые препараты, которые, возможно, больше не будут прописаны здесь)

    • Метронидазол : Используется для лечения инфекций – зубов, инфекций мочевых путей, язв на ногах и пролежней.
      
    • Тинидазол : для лечения инфекций и удаления бактерий Helicobacter pylori (H. pylori) из кишечника.
      

    С осторожностью относитесь к употреблению алкоголя при приеме следующих препаратов:

    • Ко-тримоксазол : Употребление алкоголя во время приема этого препарата иногда может вызывать реакцию, аналогичную реакции метронидазола или тинидазола, хотя это бывает очень редко.
      
    • Линезолид : Он может взаимодействовать с алкогольными напитками – даже при достаточно низком содержании алкоголя – такими как вино, пиво, херес и лагер.
      
    • Доксициклин : известно, что он взаимодействует с алкоголем, и у людей с хроническим употреблением алкоголя в анамнезе эффективность доксициклина может быть снижена.
      
    • Эритромицин : существует незначительное взаимодействие с алкоголем, которое может немного уменьшить или отсрочить действие этого препарата
      

    Взаимодействие антимикробных и алкогольных препаратов

    Лекарство	Эффект	Совет
    Метронидазол	дисульфирамоподобная реакция	Избегать сочетания с алкоголем во время лечения и в течение 72 часов после отмены препарата.
    Тинидазол	спазмы в животе, тошнота, рвота, головные боли, приливы	Избегайте комбинации с алкоголем во время лечения и в течение 72 часов после отмены препарата.
    Цефотетан	приливы, потливость, головная боль, тахикардия (учащенное сердцебиение)	Избегайте комбинации с алкоголем во время лечения и в течение 72 часов после отмены препарата.
    Циклосерин	комбинация может увеличить риск токсичности центральной нервной системы; возможные судороги	Избегайте алкоголя при приеме наркотиков
    Этионамид	комбинация может увеличить риск токсичности центральной нервной системы; возможный психоз	Избегайте алкоголя при приеме наркотиков
    Изониазид	повышенный риск токсичности печени при ежедневном употреблении алкоголя	Избегайте алкоголя при приеме наркотиков
    Линезолид	повышенный риск гипертонического криза (опасно повышенное артериальное давление)	Избегайте употребления большого количества наркотиков с напитками.
    Вориконазол (противогрибковый)	комбинация с алкоголем может увеличить или уменьшить присутствие этого препарата из-за изменения метаболизма в печени	Избегайте приема этого препарата при хроническом или остром чрезмерном употреблении алкоголя.
    Пиразинамид	комбинация с алкоголем может увеличить риск токсичности для печени	Соблюдайте осторожность при использовании этого препарата.
    Талидомид	сочетание с алкоголем может увеличить риск аддитивного седативного эффекта, сонливости, спутанности сознания, двигательных навыков; соблюдайте осторожность при вождении	Избегайте употребления алкоголя при приеме этого препарата.
    Рифампицин	комбинация с алкоголем может увеличить риск токсичности для печени	Избегайте употребления алкоголиками или при хроническом ежедневном употреблении алкоголя.
    Диданозин	сочетание с алкоголем может увеличить риск панкреатита	Избегайте употребления алкоголиками или при хроническом ежедневном употреблении алкоголя.

    
    Побочные эффекты антибиотиков | Взаимодействие с антибиотиками | Антибиотики с алкоголем

    Неправильное использование антибиотиков

    В первую очередь антибиотики – группа препаратов, предназначенных для подавления или уничтожения бактерий, должна применяться только против бактериальной инфекции.Антибиотики не являются эффективными вирусными инфекциями и большинством инфекций верхних дыхательных путей, таких как грипп, простуда или грибковые инфекции, вызванные дрожжами.

    Некоторые инфекции, перечисленные ниже, обычно можно лечить без антибиотиков:

    
    
    • Грипп (обычно называемый гриппом)
      
    • Простуда
      
    • Бронхит – с / без кашля
      
    • Средний отит Инфекции ушей
      
    • Многие кожные высыпания
      

    Отрицательные эффекты использования антибиотиков : Ваш врач полагается на антибиотики, чтобы защитить вас от инфекции.Обычно антибиотики назначают для контроля, подавления или уничтожения чувствительных бактерий. Они спасли бесчисленное количество жизней с момента изобретения первого антибиотика. Они также несут в себе риски. Когда пациент принимает антибиотик, когда он не нужен, он не получает никакой пользы и излишне подвергается предотвращаемым и потенциально серьезным проблемам со здоровьем. Каждый раз, когда используется антибиотик, это может увеличить риск того, что будущая инфекция станет устойчивой к антибиотикам. Согласно данным CDC, примерно 30 процентов антибиотиков, используемых в больницах, не нужны или назначаются неправильно.

    §: Анаэробные бактерии: одноклеточные организмы, которые растут и размножаются в бескислородной среде.
    Окраска по Граму: метод, используемый для определения типа бактерий. Грамположительные бактерии, поглощающие пятно, станут пурпурными, а грамотрицательные бактерии, которые не впитывают пятно, станут красными. Цвет бактерий, их размер и форма позволяют определить их личность.

    
    Теги: # Список общих антибиотиков | # Устойчивость к антибиотикам | # Взаимодействие антибиотиков и препаратов | # Антибиотики побочные эффекты
    

    Infogalactic: ядро ​​планетарных знаний

    Основная структура всех хинолоновых антибиотиков: обозначенный синим цветом остаток R обычно представляет собой пиперазин; если соединение содержит фтор (красный), это фторхинолон.

    Хинолоны – это семейство синтетических антибиотиков широкого спектра действия. ^{[1] [2] [3]} Хинолоны и их производные также были выделены из природных источников (таких как растения, животные и бактерии) и могут действовать как естественные противомикробные препараты и / или сигнальные молекулы. ^[4]

    Хинолоны оказывают антибактериальное действие, предотвращая раскручивание и дублирование бактериальной ДНК. ^[5] Большинство хинолонов, используемых в клинической практике, представляют собой фторхинолоны , которые имеют атом фтора, присоединенный к центральной кольцевой системе, обычно в положении 6 или положении C-7.Большинство из них названы с суффиксом -флоксацин .

    Применение в медицине

    Фторхинолоны – это антибиотики широкого спектра действия (эффективные как в отношении грамотрицательных, так и грамположительных бактерий), которые играют важную роль в лечении серьезных бактериальных инфекций, особенно внутрибольничных инфекций и других инфекций, при которых подозревается устойчивость к антибактериальным препаратам старых классов. Поскольку использование антибиотиков широкого спектра действия способствует распространению штаммов с множественной лекарственной устойчивостью и развитию инфекций Clostridium difficile , рекомендации по лечению Американского общества инфекционных болезней, Американского торакального общества и других профессиональных организаций рекомендуют свести к минимуму использование фторхинолоны и другие антибиотики широкого спектра действия при менее тяжелых инфекциях и при отсутствии факторов риска множественной лекарственной устойчивости.

    Фторхинолоны занимают видное место в рекомендациях Американского торакального общества по лечению внутрибольничной пневмонии. ^[6] Общество рекомендует не использовать фторхинолоны в качестве средства первого ряда при внебольничной пневмонии, ^[7] вместо этого рекомендует макролид или доксициклин в качестве препаратов первого ряда. Рабочая группа по лекарственной устойчивости Streptococcus pneumoniae рекомендует использовать фторхинолоны для амбулаторного лечения внебольничной пневмонии только после того, как другие классы антибиотиков были испытаны и потерпели неудачу, или в случаях с продемонстрированной лекарственной устойчивостью Streptococcus pneumoniae . ^[8]

    Фторхинолоны часто используются для лечения мочеполовых инфекций и широко используются для лечения внутрибольничных инфекций, связанных с мочевыми катетерами. При внебольничных инфекциях они рекомендуются только при наличии факторов риска множественной лекарственной устойчивости или после того, как другие схемы приема антибиотиков оказались неэффективными. Однако для серьезных острых случаев пиелонефрита или бактериального простатита, когда пациенту может потребоваться госпитализация, в качестве терапии первой линии рекомендуются фторхинолоны. ^[9]

    Из-за того, что пациенты с серповидно-клеточной анемией подвергаются повышенному риску развития остеомиелита из рода Salmonella , фторхинолоны являются «препаратами выбора» из-за их способности проникать в костную ткань, не хелатируя ее, как известно, тетрациклины.

    Конкретные группы

    Дети

    Использование фторхинолонов для лечения инфекций у детей вызывает споры.

    В большинстве стран, фторхинолоны одобрены для использования у детей только при узко определенных обстоятельствах, частично благодаря наблюдению высоких темпов опорно-двигательного аппарата неблагоприятных событий в фторхинолонов животных, обработанных несовершеннолетних.В Великобритании показания к назначению фторхинолонов для детей строго ограничены. Только ингаляционная сибирская язва и псевдомонадные инфекции при муковисцидозе являются разрешенными показаниями к применению в Великобритании из-за постоянных опасений по поводу безопасности. В исследовании, сравнивающем безопасность и эффективность левофлоксацина с азитромицином или цефтриаксоном у 712 детей с внебольничной пневмонией, серьезные побочные эффекты наблюдались у 6% тех, кто лечился левофлоксацином, и у 4% тех, кто получал антибиотики сравнения.Большинство из них было сочтено лечащим врачом не имеющим отношения к исследуемому препарату или сомнительно связанным с ним. В группе левофлоксацина было зарегистрировано две смерти, ни одна из которых не была связана с лечением. Спонтанные отчеты в систему отчетности FDA неблагоприятные эффектов на момент 20 сентября 2011 года FDA педиатрических лекарственных препараты Консультативного комитета включены опорно-двигательный аппарат события (39, в том числе 5 случаев разрыва сухожилия) и центральное событие нервного (19, в том числе 5 случаев изъятия), как самые частые спонтанные сообщения в период с апреля 2005 г. по март 2008 г.Приблизительно 130 000 педиатрических рецептов на левофлоксацин были выписаны на 112 000 педиатрических пациентов за этот период. ^[10]

    Ряд недавних метаанализов пришел к выводу, что фторхинолоны не представляют собой дополнительного риска для детей по сравнению с другими классами антибиотиков. ^{[11] [12] [13]}

    Текущие рекомендации Американской академии педиатрии гласят, что использование фторхинолинов у детей может быть целесообразным, когда инфекция вызвана бактериями с множественной лекарственной устойчивостью, или когда альтернативные варианты лечения требуют парентерального введения и предпочтение отдается пероральной терапии. ^[14]

    Побочные эффекты

    В целом фторхинолоны переносятся, при этом побочные эффекты от легких до умеренных. ^[15] Общие побочные эффекты включают желудочно-кишечные эффекты, такие как тошнота, рвота и диарея, а также головная боль и бессонница. Постмаркетинговый надзор выявил множество относительно редких, но серьезных побочных эффектов, которые связаны со всеми представителями класса антибактериальных препаратов фторхинолонов. Среди них проблемы с сухожилиями и обострение симптомов неврологического расстройства миастения гравис являются предметом предупреждений “черного ящика” в Соединенных Штатах. ^{[16] [17]}

    Общая частота нежелательных явлений у пациентов, получавших фторхинолоны, примерно такая же, как у пациентов, получавших другие классы антибиотиков. ^{[18] [19] [20] [21]} Исследование Центров по контролю и профилактике заболеваний США показало, что пациенты, получавшие фторхинолоны, испытывали достаточно серьезные побочные эффекты, чтобы обращаться в отделение неотложной помощи чаще, чем те лечение цефалоспоринами или макролидами, но реже, чем лечение пенициллинами, клиндамицином, сульфаниламидами или ванкомицином. ^[22]

    Хинолоны связаны с повышенным риском тендинита и разрыва сухожилий во всех возрастных группах. Этот побочный эффект наиболее распространен, но не ограничивается ахилловым сухожилием. Симптомы тендинопатии, связанной с фторхинолоном, проявились уже через 2 часа после первоначального воздействия фторхинолона и через 6 месяцев после прекращения приема лекарства. ^[23] Наиболее тяжелой формой тендонопатии, связанной с приемом фторхинолона, является разрыв сухожилия, который в подавляющем большинстве случаев затрагивает ахиллово сухожилие.У молодых людей обычно наблюдается хорошее выздоровление, но возможна необратимая инвалидность, которая более вероятна у пожилых пациентов. ^[24] Общая частота разрыва ахиллова сухожилия, связанного с фторхинолоном, у пациентов, получавших ципрофлоксацин или левофлоксацин, оценивается в 17 случаев на 100 000 процедур (в три раза чаще у людей, не подвергавшихся воздействию фторхинолона). ^{[25] [26]} Риск значительно повышен у пожилых людей и у тех, кто недавно подвергался местной или системной терапии кортикостероидами.Одновременное применение кортикостероидов наблюдается почти в одной трети случаев разрыва сухожилий, связанных с хинолоном. ^[27] К другим факторам риска относятся пациенты с трансплантатами почек, сердца и легких, тяжелая физическая активность во время или сразу после лечения, почечная недостаточность или перенесенные ранее заболевания сухожилий, такие как ревматоидный артрит. Некоторые эксперты рекомендуют избегать приема фторхинолонов спортсменами. ^[23]

    Фторхинолоны удлиняют интервал QT сердца, блокируя потенциал-зависимые калиевые каналы. ^[28] Удлинение интервала QT может привести к torsades de pointes, опасной для жизни аритмии, но на практике это встречается относительно редко, отчасти потому, что наиболее часто назначаемые фторхинолоны (ципрофлоксацин и левофлоксацин) лишь минимально удлиняют интервал QT. ^[29]

    Clostridium difficile -ассоциированная диарея может возникать в связи с применением любого антибактериального препарата, особенно препаратов с широким спектром действия, таких как клиндамицин, цефалоспорины и фторхинолоны.Лечение фторхинолином связано с риском, аналогичным ^[30] или менее ^{[31] [32]} , который связан с цефалоспоринами широкого спектра действия. Введение фторхинолина может быть связано с приобретением и разрастанием особо вирулентного штамма Clostridium . ^[33]

    Информация о назначениях в США содержит предупреждение о необычных случаях периферической невропатии, которая может быть постоянной. ^[34] Другие эффекты нервной системы включают бессонницу, возбужденное состояние и, в редких случаях, судороги, судороги и психоз. ^[35] Наблюдались другие редкие и серьезные побочные эффекты с различной степенью доказательности причинно-следственной связи. ^{[36] [37] [38] [39]}

    События, которые могут возникнуть при острой передозировке, редки и включают почечную недостаточность и судороги. ^[40] Чувствительные группы пациентов, например дети и пожилые люди, подвергаются большему риску побочных реакций во время терапевтического применения. ^{[15] [41] [42]}

    5 ноября 2015 г. FDA провело совместное заседание Консультативного комитета по противомикробным препаратам и Консультативного комитета по безопасности лекарственных средств и управлению рисками, чтобы обсудить риски и преимущества системных фторхинолоновых антибактериальных препаратов при остром бактериальном синусите, острых бактериальных обострениях бронхита. у людей с хронической обструктивной болезнью легких и неосложненными инфекциями мочевыводящих путей.Агентство попросило комитет рассмотреть отчеты о тендините и разрыве сухожилий, периферической невропатии и сердечной аритмии, связанных с длительной нетрудоспособностью, чтобы определить, оправдывает ли польза фторхинолоновой терапии при этих показаниях связанный с этим риск. ^[43] Объединенный комитет, состоящий из 21 члена, в подавляющем большинстве рекомендовал более строгие предупреждения на этикетках контейнеров из-за редких, но иногда разрушительных побочных эффектов. ^[44]

    Противопоказания

    Хинолоны противопоказаны, если у пациента есть эпилепсия, удлинение интервала QT, ранее существовавшие поражения ЦНС или воспаление ЦНС, или если пациент перенес инсульт. ^[17] Их лучше избегать среди спортсменов. ^[45] Существуют опасения по поводу безопасности применения фторхинолонов во время беременности, поэтому они противопоказаны, если не существует другого безопасного альтернативного антибиотика. ^[46] Однако один метаанализ, посвященный исходам беременностей с применением хинолонов в первом триместре, не обнаружил повышенного риска пороков развития. ^[47] Они также противопоказан детям из-за риска повреждения опорно-двигательного аппарата. ^[48] Однако их использование у детей не является абсолютно противопоказанным. При некоторых тяжелых инфекциях, когда другие антибиотики не подходят, их использование может быть оправдано. ^[49] Хинолоны также нельзя назначать людям с известной гиперчувствительностью к этому препарату. ^{[50] [51]}

    Фармакология

    Основной фармакофор, или активная структура, класса фторхинолонов основан на хинолиновой кольцевой системе. ^[52] Добавление атома фтора к C6 отличает фторхинолоны следующего поколения от хинолонов первого поколения.С тех пор было продемонстрировано, что добавление атома фтора C6 не требуется для антибактериальной активности этого класса ( около 1997). ^[53]

    Механизм действия

    Структура бактериальной ДНК-гиразы в комплексе с ДНК и двумя молекулами ципрофлоксацина (зеленый)

    Фторхинолоны первого и второго поколений селективно ингибируют лигазный домен топоизомеразы II, оставляя два нуклеазных домена нетронутыми. Эта модификация в сочетании с постоянным действием топоизомеразы II в бактериальной клетке приводит к фрагментации ДНК за счет нуклеазной активности интактных ферментных доменов.Фторхинолоны третьего и четвертого поколения более селективны в отношении лигазного домена топоизомеразы IV и, таким образом, имеют повышенное грамположительное покрытие.

    Фторхинолоны могут легко проникать в клетки через порины и поэтому часто используются для лечения внутриклеточных патогенов, таких как Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumoniae . Для многих грамотрицательных бактерий мишенью является ДНК-гираза, тогда как топоизомераза IV является мишенью для многих грамположительных бактерий. Было показано, что некоторые соединения этого класса подавляют синтез митохондриальной ДНК. ^{[54] [55] [56] [57]}

    Механизм токсичности

    Механизмы токсичности фторхинолонов объясняются их взаимодействием с различными рецепторными комплексами, такими как блокада рецепторного комплекса GABAa ^{[58] [59]} рецепторного комплекса в центральной нервной системе, что приводит к эффектам эксайтотоксического типа ^{[ 17]} и окислительный стресс. ^[60]

    Взаимодействия

    Продукты, содержащие многовалентные катионы, такие как антациды, содержащие алюминий или магний, а также продукты, содержащие кальций, железо или цинк, неизменно приводят к заметному снижению пероральной абсорбции фторхинолонов. ^[61] Другие препараты, которые взаимодействуют с фторхинолонами, включают сукральфат, пробенецид, циметидин, теофиллин, варфарин, противовирусные средства, фенитоин, циклоспорин, рифампин, пиразинамид и циклосерин. ^[61]

    Введение хинолоновых антибиотиков человеку с бензодиазепиновой зависимостью может вызвать острые симптомы отмены бензодиазепинов из-за того, что хинолоны вытесняют бензодиазепины из места их связывания. ^[62]

    Фторхинолоны обладают различной специфичностью в отношении цитохрома P450, и поэтому могут взаимодействовать с лекарствами, очищаемыми этими ферментами; порядок от наиболее ингибирующего P450 к наименьшему: эноксацин> ципрофлоксацин> норфлоксацин> офлоксацин, левофлоксацин, тровафлоксацин, гатифлоксацин, моксифлоксацин. ^[61]

    Неправильное использование антибиотиков и устойчивость бактерий

    Устойчивость к хинолонам может быстро развиваться даже во время курса лечения. Многие патогены, включая Escherichia coli , обычно проявляют устойчивость. ^[63] Было замешано повсеместное использование хинолонов в ветеринарии, особенно в Европе. ^[64]

    Фторхинолоны стали классом антибиотиков, наиболее часто назначаемых взрослым в 2002 году. Почти половина (42%) этих рецептов приходилась на состояния, не одобренные FDA, такие как острый бронхит, средний отит и острая инфекция верхних дыхательных путей. к исследованию, частично поддержанному Агентством исследований и качества в области здравоохранения. ^{[65] [66]} Кроме того, они обычно назначаются при заболеваниях, таких как острые респираторные заболевания, которые обычно вызваны вирусными инфекциями. ^[67]

    Известны три механизма сопротивления. ^[68] Некоторые типы оттокных насосов могут снижать внутриклеточную концентрацию хинолона. ^[69] У грамотрицательных бактерий гены устойчивости, опосредованные плазмидами, продуцируют белки, которые могут связываться с ДНК-гиразой, защищая ее от действия хинолонов.Наконец, мутации в ключевых сайтах ДНК-гиразы или топоизомеразы IV могут снизить их аффинность связывания с хинолонами, снижая эффективность препаратов.

    История

    Первым хинолоном была налидиксовая кислота, введенная в 1962 году для лечения инфекций мочевыводящих путей у людей. ^[70] Налидиксовая кислота была обнаружена Джорджем Лешером и его сотрудниками в дистилляте во время попытки синтеза хлорохина. ^[71] Налидиксовая кислота, таким образом, считается предшественником всех членов семейства хинолонов, включая второе, третье и четвертое поколения, широко известные как фторхинолоны.Это первое поколение также включало другие хинолоновые препараты, такие как пипемидовая кислота, оксолиновая кислота и циноксацин, которые были представлены в 1970-х годах. Они оказались лишь незначительными улучшениями по сравнению с налидиксовой кислотой. ^[72]

    С момента появления налидиксовой кислоты в 1962 году было синтезировано более 10 000 аналогов, но лишь некоторые из них нашли применение в клинической практике.

    Предупреждения в штучной упаковке

    В США вкладыш в упаковке фторхинолоновых антибиотиков включает предупреждение о повышенном риске развития тендинита и разрыва сухожилий у пациентов всех возрастов, принимающих фторхинолоны для системного применения.Этот риск еще больше увеличивается у лиц старше 60 лет, принимающих кортикостероидные препараты или перенесших трансплантацию почек, сердца или легких. Другое предупреждение в рамке гласит, что фторхинолоны из-за их нервно-мышечной блокирующей активности могут усугубить мышечную слабость у людей с миастенией. Сообщалось о серьезных побочных эффектах, включая летальные исходы и необходимость в искусственной вентиляции легких, у этой группы пациентов. Рекомендуется избегать применения фторхинолонов пациентам с известной миастенией в анамнезе. ^[73]

    Частично благодаря усилиям Public Citizen FDA распорядилось о предупреждении всех фторхинолонов в коробках, информируя потребителей о повышенном риске повреждения сухожилий. ^[74]

    Поколения

    Исследователи делят хинолоны на поколения в зависимости от их антибактериального спектра. ^{[75] [76]} Агенты более раннего поколения, как правило, имеют более узкий спектр действия, чем более поздние, но не используются стандарты для определения того, какой препарат принадлежит к какому поколению.Единственный применяемый универсальный стандарт – это отнесение нефторированных препаратов, содержащихся в этом классе (хинолоны), к товарной позиции «первого поколения». Таким образом, в литературе существует большое разнообразие в зависимости от методов, используемых авторами.

    Первое поколение сегодня используется редко. Налидиксовая кислота была добавлена ​​в список OEHHA Prop 65 как канцероген 15 мая 1998 года. ^[77] Ряд препаратов второго, третьего и четвертого поколений был исключен из клинической практики из-за проблем с серьезной токсичностью или снятые с производства их производителями.Наиболее часто назначаемые сегодня препараты включают Авелокс (моксифлоксацин), Ципро (ципрофлоксацин), Леваквин (левофлоксацин) и, в некоторой степени, их дженерики.

    Первое поколение

    Второе поколение

    Класс второго поколения иногда подразделяется на «класс 1» и «класс 2». ^[79]

    Третье поколение

    В отличие от первого и второго поколений, третье поколение активно против стрептококков. ^[79]

    Четвертое поколение

    Фторхинолоны четвертого поколения действуют на ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. ^[83] Это двойное действие замедляет развитие резистентности.

    В разработке

    Использование в ветеринарии

    Хинолоны широко используются в сельском хозяйстве, и некоторые агенты имеют ветеринарное, но не человеческое применение.

    Однако сельскохозяйственное использование фторхинолонов в США было ограничено с 1997 года из-за опасений по поводу развития устойчивости к антибиотикам. ^[85]

    Список литературы

    1. ↑ Андриол, В. Т. Хинолоны.Academic Press, 1989.
    2. ↑ Андерссон М.И., Макгоуэн А.П. (2003). «Развитие хинолонов». J. Antimicrob. Chemother . 51 (Дополнение S1): 1–11. DOI: 10.1093 / jac / dkg212.
    3. ↑ Иванов Д.В., Буданов С.В. (2006). «[Ципрофлоксацин и антибактериальная терапия инфекций дыхательных путей]». Antibiot. Химиотер. с. 51 (5): 29–37.PMID 17310788. CS1 maint: нераспознанный язык (ссылка)
    4. ↑ http://femsre.oxfordjournals.org/content/femsre/35/2/247.full.pdf
    5. ↑ Хупер, округ Колумбия. (Март – апрель 2001 г.). «Возникающие механизмы устойчивости к фторхинолонам». Emerg Infect Dis . 7 (2): 337–41. DOI: 10.3201 / eid0702.010239. PMC 2631735. PMID 11294736.
    6. ↑ «Руководство по ведению взрослых с внутрибольничной, вентиляторной и медицинской пневмонией». Am. J. Respir. Крит. Care Med . 171 (4): 388–416. Февраль 2005 г. doi: 10.1164 / rccm.200405-644ST. PMID 15699079.
    7. ↑ Mandell LA, Wunderink RG, Anzueto A, et al. (Март 2007 г.). «Общество по инфекционным заболеваниям Америки / Американское торакальное общество – согласованное руководство по ведению внебольничной пневмонии у взрослых». Clin. Заразить. Dis . 44 Дополнение 2: S27–72. DOI: 10.1086 / 511159. PMID 17278083.
    8. ↑ MacDougall C, Guglielmo BJ, Maselli J, Gonzales R (март 2005). «Назначение противомикробных препаратов при пневмонии в амбулаторных условиях». Emerging Infect. Dis . 11 (3): 380–4. DOI: 10.3201 / eid1103.040819. PMC 3298265. PMID 15757551. CS1 maint: несколько имен: список авторов (ссылка)
    9. ↑ Лю, Х .; Малхолланд С.Г. (Июль 2005 г.). «Соответствующее лечение антибиотиками мочеполовых инфекций у госпитализированных пациентов». Am J Med . 118 Дополнение 7А (7): 14С – 20С. DOI: 10.1016 / j.amjmed.2005.05.009. PMID 15993673.
    10. ↑ “www.fda.gov” (PDF).
    11. ↑ Сун Л., Манджи А., Бейене Дж и др.(Май 2012 г.). «Фторхинолоны у детей с лихорадкой и нейтропенией: систематический обзор проспективных исследований». Pediatr. Заразить. Дис. J . 31 (5): 431–5. DOI: 10.1097 / INF.0b013e318245ab48. PMID 22189521.
    12. ↑ Розанова М.Т., Леде Р., Капурро Х., Петрунгаро В., Копертари П. (декабрь 2010 г.). «[Оценка фторхинолонов как фактор риска развития опорно-двигательного аппарата расстройств у детей: систематический обзор и мета-анализ]». Arch Argent Pediatr (на испанском языке). 108 (6): 524–31. DOI: 10.1590 / S0325-00752010000600008. PMID 21132249. CS1 maint: несколько имен: список авторов (ссылка) CS1 maint: нераспознанный язык (ссылка)
    13. ↑ Forsythe CT, Ernst ME (ноябрь 2007 г.). «Часто ли фторхинолоны вызывают артропатию у детей?». CJEM . 9 (6): 459–62. PMID 18072993.
    14. ↑ «Использование системных и местных фторхинолонов».
    15. ↑ ^{15,0 15,1} Оуэнс Р.К., Амброуз П.Г. (июль 2005 г.). «Антимикробная безопасность: акцент на фторхинолонах». Clin. Заразить. Dis . 41 Приложение 2: S144–57. DOI: 10,1086 / 428055. PMID 15942881.
    16. ↑ http: // www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/PostmarketDrugSafetyInformationforPatientsandProviders/ucm126085.htm
    17. ↑ ^{17,0 17,1 17,2} Де Сарро А., Де Сарро Г. (март 2001 г.). «Побочные реакции на фторхинолоны. Обзор механистических аспектов». Curr. Med. Chem . 8 (4): 371–84. DOI: 10,2174 / 0929867013373435. PMID 11172695.
    18. ↑ “www.fda.gov “.
    19. ↑ Skalsky K, Yahav D, Lador A, Eliakim-Raz N, Leibovici L, Paul M (апрель 2013 г.). «Макролиды против хинолонов при внебольничной пневмонии: метаанализ рандомизированных контролируемых исследований». Clin. Microbiol. Заразить . 19 (4): 370–8. DOI: 10.1111 / j.1469-0691.2012.03838.x. PMID 22489673. CS1 maint: несколько имен: список авторов (ссылка)
    20. ↑ Falagas ME, Matthaiou DK, Vardakas KZ (декабрь 2006 г.). «Фторхинолоны против бета-лактамов для эмпирического лечения иммунокомпетентных пациентов с инфекциями кожи и мягких тканей: метаанализ рандомизированных контролируемых исследований». Mayo Clin. Proc . 81 (12): 1553–66. DOI: 10.4065 / 81.12.1553. PMID 17165634. CS1 maint: несколько имен: список авторов (ссылка)
    21. ↑ Ван Бамбеке Ф, Тулкенс П.М. (2009).«Профиль безопасности респираторного фторхинолона моксифлоксацина: сравнение с другими фторхинолонами и другими классами антибактериальных средств». Наркотики . 32 (5): 359–78. DOI: 10.2165 / 00002018-200932050-00001. PMID 19419232.
    22. ↑ Shehab N, Patel PR, Srinivasan A, Budnitz DS (сентябрь 2008 г.). «Посещение отделения неотложной помощи при нежелательных явлениях, связанных с антибиотиками». Clin.Заразить. Dis . 47 (6): 735–43. DOI: 10,1086 / 5^{. PMID 18694344.} CS1 maint: несколько имен: список авторов (ссылка)
    23. ↑ ^{23,0 23,1} Холл М.М., Финнофф Дж. Т., Смит Дж. (Февраль 2011 г.). «Осложнения со стороны скелетно-мышечной системы фторхинолонов: рекомендации и меры предосторожности для использования в спортивной популяции». PM R . 3 (2): 132–42. DOI: 10.1016 / j.pmrj.2010.10.003. PMID 21333952. CS1 maint: несколько имен: список авторов (ссылка)
    24. ↑ Ким Г.К. (апрель 2010 г.). «Риск индуцированной фторхинолоном тендинопатии и разрыва сухожилия: что должен знать врач?». J Clin Aesthet Dermatol . 3 (4): 49–54. PMC 2921747. PMID 20725547.
    25. ↑ Sode J, Obel N, Hallas J, Lassen A (май 2007).«Использование флурохинолона и риск разрыва ахиллова сухожилия: популяционное когортное исследование». Eur. J. Clin. Pharmacol . 63 (5): 499–503. DOI: 10.1007 / s00228-007-0265-9. PMID 17334751. CS1 maint: несколько имен: список авторов (ссылка)
    26. ↑ Owens RC, Ambrose PG (июль 2005 г.). «Антимикробная безопасность: акцент на фторхинолонах». Clin. Заразить. Dis . 41 Приложение 2: S144–57.DOI: 10,1086 / 428055. PMID 15942881.
    27. ↑ Халик Ю., Жанель Г.Г. (октябрь 2005 г.). «Скелетно-мышечная травма, связанная с приемом фторхинолоновых антибиотиков». Clin Plast Surg . 32 (4): 495–502, vi. DOI: 10.1016 / j.cps.2005.05.004. PMID 16139623.
    28. ↑ Heidelbaugh JJ, Holmstrom H (апрель 2013 г.).«Опасности назначения фторхинолонов». J Fam Pract . 62 (4): 191–7. PMID 23570031.
    29. ↑ Рубинштейн Э., Камм Дж. (Апрель 2002 г.). «Кардиотоксичность фторхинолонов». J. Antimicrob. Chemother . 49 (4): 593–6. DOI: 10,1093 / jac / 49.4.593. PMID 111.
    30. ↑ Дешпанде А., Пасупулети В., Тхота П. и др.(Сентябрь 2013). «Связанная с сообществом инфекция Clostridium difficile и антибиотики: метаанализ». J. Antimicrob. Chemother . 68 (9): 1951–61. DOI: 10.1093 / jac / dkt129. PMID 23620467.
    31. ↑ Slimings C, Riley TV (декабрь 2013 г.). «Антибиотики и внутрибольничная инфекция Clostridium difficile: обновление систематического обзора и метаанализа». J. Antimicrob.Chemother . 69 (4): 881–891. DOI: 10,1093 / jac / dkt477. PMID 24324224.
    32. ↑ “Анализ данных множественных антибиотиков в AERS”.

    Какие фторхинолоновые антибиотики не следует использовать для лечения инфекции мочевыводящих путей (ИМП)?

    Мочевой инфекции тракта (ИМП) стали причиной почти 7 миллионов офисных посещений, 1 миллион посещений отделений неотложной помощи и до 100 000 госпитализации ежегодно с ежегодной стоимостью 1 доллар.6 миллиардов.1 Большинство из них случаи встречаются у женщин, и почти каждая третья женщина имеет по крайней мере 1 ИМП до возраст от 24 лет. Для мужчин риск увеличивается после 65 лет. лет.1 К другим факторам риска, предрасполагающим к ИМП, относятся: младенец, беременность, диабет, постоянные мочевые катетеры, спинной мозг травмы, иммунодефицитные состояния и лежащие в основе урологические аномалии.1 Независимо от того, испытывает ли пациент сложную или неосложненная ИМП, 3-7-дневный курс многих фторхинолоновых антибиотиков привел к показателям эрадикации более 90%.2 Однако эти данные не распространяется на все фторхинолоны, имеющиеся в настоящее время на рынке (ципрофлоксацин (Cipro), гемифлоксацин (Factive), левофлоксацин (Levaquin), моксифлоксацин (Авелокс), норфлоксацин (Нороксин), офлоксацин (Флоксин)). Который фторхинолоны можно использовать для лечения ИМП?

    Оф доступные фторхинолоны, только ципрофлоксацин, левофлоксацин, норфлоксацин, и офлоксацин одобрены для лечения ИМП. 2–4 Как и предыдущие Из списка следует, что гемифлоксацин и моксифлоксацин – единственные два, у которых нет Разрешение Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) для лечения ИМП.5,6 Интересно, что гемифлоксацин продемонстрировал превосходную активность in vitro против многие бактерии, вызывающие ИМП (за исключением Proteus mirabilis ) по сравнению с офлоксацином.7 Данные in vitro для моксифлоксацин также проявляет хорошую антимикробную активность против аналогичных бактерий. Почему тогда эти фторхинолоны не эффективны in vivo во время фактического лечение ИМП, вызванных этими же организмами?

    В Короче говоря, лекарство эффективно только в том случае, если оно достигает желаемого места действие.Процесс тестирования чувствительности позволяет антибиотику размещать непосредственно в присутствии рассматриваемых бактерий. В фармакокинетика лекарства обычно не позволяет обеспечить такую ​​легкую доставку лекарственного средства в ткани, на которые нацелена. Таким образом, эффективность, наблюдаемая в лабораторные исследования не всегда приводят к клинической эффективности. Гемифлоксацин и моксифлоксацин неэффективны для лечения ИМП, потому что они не достигают адекватной концентрации в моче. 5-7 Фторхинолоны показаны при ИМП, выводятся с мочой в виде более 40% неизмененного препарата. в то время как гемифлоксацин составляет менее 35%, а моксифлоксацин – только 20%.5-7 Следовательно, гемифлоксацин и моксифлоксацин не достигают места действия в концентрации, достаточные, чтобы привести к уровням эрадикации, сравнимым со многими другие варианты лечения. Таким образом, их не следует использовать или полагаться на них. для этого указания.

    Это важное наблюдение для врачей. сделать, чтобы избежать ненадлежащей экстраполяции данных из одного фторхинолон другому при лечении определенного состояния. Другие примеры включают активность против Pseudomonas aeruginosa или лечение внебольничная пневмония (ВП) с применением фторхинолоновых антибиотиков; не все фторхинолоны эффективны в этих ситуациях.2-6 Отказ Признание врачами таких различий в классе лекарств может привести к неэффективное лечение пациента и может поставить врача в риск для медицинских / юридических действий.

    Артикул:

    1. Фоксман Б. Эпидемиология инфекций мочевыводящих путей: заболеваемость, заболеваемость и экономические затраты. Am J Med 2002; 113: 5S-13S.

       No related posts.