Капли для носа сосудосуживающие для детей: Капли в нос для детей: мифы и реальность

чем опасны для детей спреи от насморка

Капли для носа могут отправить ребенка на больничную койку и даже в реанимацию. Врачи говорят, что с началом сезона простуд в стационары постоянно привозят детей, пострадавших от передозировки этих препаратов.

Сосудосуживающие капли, которые при ОРВИ помогают снять заложенность носа, выпускают в разных видах – есть флаконы с пипеткой, например, или спреи, – но все, как правило, имеют функцию дозирования. Откуда тогда передозировка? Чаще всего по вине родителей: во-первых, когда они не видят разницы между «взрослыми» каплями и специальными для детей. Частая история – это покупка вместо назальных капель, назначенных ребенку врачом, более дешевых. Во-вторых, когда достают из аптечных закромов капли, купленные когда-то впрок и не имеющие специальной пипетки – так называемые давилки, откуда препарат порой не капает, а льется. В-третьих, когда забывают прочесть инструкцию и капают на глазок, не ориентируясь на возраст ребенка и дозировку. Или промахиваются и не видят в этом проблемы: подумаешь, вместо одной капли вылилось три! В-четвертых, когда закапывают детям носы чаще 3 раз в день. Классика – это когда несколько членов семьи, не обсуждая свои действия, «лечат» ребенка, и в итоге он получает передозировку.

Еще одна причина – случайность, когда совсем маленькие дети добираются до капель и выпивают их. Обнаружив такое, нужно звонить в скорую сразу же, не тратя время на ожидание, что будет дальше. Потому что дальше может быть что угодно вплоть до комы.

– Сосудосуживающие капли – серьезные препараты: при превышении дозировки они урежают сердцебиение, – предупреждает врач-педиатр Павел Житов.

Симптомы отравления сосудосуживающими каплями: вялость, необычная сонливость, заторможенность ребенка, холодный пот. Если после закапывания в нос происходит нечто подобное, нужно вызывать скорую помощь.

Многие родители закапывают детям (и себе) в нос перед авиаперелетом, чтобы избежать боли в ушах. По словам педиатра Павла Житова, так делать не стоит, если нос дышит нормально:

– Закапывать в нос перед перелетом совершенно не нужно. Если говорить о младенцах, есть данные, что до 3 месяцев евстахиева труба, из-за которой выравнивается давление в ушах при глотании, не спадается. То есть у таких детей боли в ушах при авиаперелетах не бывает. Более старшим, как и взрослым, нужно просто что-то сосать, чтобы производились глотательные движения, – этого достаточно. Я рекомендую капли в нос перед перелетом только тем детям, у которых вижу отек носа, и тем родителям, которым доверяю в плане лекарств. В любом случае можно взять препарат с собой в салон.

* * *

Материал вышел в издании «Собеседник» №40-2018.

Ученые: детям лучше не закапывать нос при простуде

Сосудосуживающие капли в нос не следует давать детям младше 6 лет и с осторожностью – детям в возрасте до 12 лет. Эта новая рекомендация ученых связана с тем, что нет доказательств того, что они облегчают заложенность носа или насморк, а их безопасность неясна, утверждают эксперты в BMJ.


Сосудосуживающие капли в нос не следует давать детям младше 6 лет и с осторожностью – детям в возрасте до 12 лет. Эта новая рекомендация ученых связана с тем, что нет доказательств того, что они облегчают заложенность носа или насморк, а их безопасность неясна, утверждают эксперты в BMJ.


Деконгестантами или сосудосуживающими назальными каплями и спреями называют препараты, которые снимают отечность слизистой оболочки носа при простуде и облегчают дыхания. К ним относят ксилометазолин, нафазолин и другие.


Профессор Мике ван Дриэль (Mieke van Driel) и его коллеги проанализировали опубликованные данные серьезных клинических исследований об эффективности лечения простуды. На основании полученной информации они советуют врачам успокаивать пациентов тем, что простуда причиняет боль, но ее симптомы проходят через несколько дней.


Данные, касающиеся лечения взрослых, свидетельствуют о небольшом снятии назальных симптомов при использовании сосудосуживающих средств (как в одиночку, так и вместе с антигистаминами или анальгетиками) в течение 3-7 дней. Однако не исключены и побочные эффекты – повышенный риск бессонницы, сонливость, головная боль или расстройство желудка. Кроме того, долгосрочное применение сосудосуживающих препаратов (более 7 дней) приводит к хронической заложенности носа, трудно поддающейся лечению.


Парацетамол и другие НПВС (нестероидные противовоспалительные средства) снижают температуру и облегчают боль, но не уменьшают заложенность носа или насморк. Другие методы лечения либо неэффективны, либо вообще не изучены. К ним относятся паровые ингаляции, мази для растирания, эхинацея или эвкалиптовое масло, а также повышенное потребление жидкости.


Что касается детей (особенно младше 12 лет), которые подвержены простуде больше остальных групп населения, клинические испытания отсутствуют. Поэтому сосудосуживающие препараты или антигистаминные средства, не следует давать детям до 6 лет, а детям 6-12 лет – соблюдать осторожность.


«Нет никаких доказательств того, что эти методы лечения облегчают назальные симптомы, и они могут вызывать побочные эффекты, такие как сонливость или расстройство желудочно-кишечного тракта (желудка)», – пишут авторы обзора.


Родителям необходимо знать, что у детей в возрасте до 2 лет сосудосуживающие препараты могут вызвать судороги, учащенное сердцебиение и даже смерть.


Использование безрецептурных средств и проведение домашних процедур (нагретый увлажненный воздух, анальгетики, использование эвкалиптового масла или эхинацеи и т.п.) в качестве лечения простуды не подтверждается достаточными доказательствами.


«Если родители обеспокоены комфортом своего ребенка, солевые орошения носа или капли могут использоваться без опаски, но это может не дать желаемого облегчения», – отмечают они.


Авторы обзора заключают, что текущие исследования не предоставляют соответствующих доказательств и не устраняют неопределенность, связанную с лечением простуды: «Исходя из имеющихся в настоящее время доказательств, подтверждение того, что симптомы являются самоограниченными, – это лучшее, что вы можете предложить пациентам, хотя краткосрочное использование сосудосуживающих средств у взрослых может обеспечить некоторое освобождение от заложенности носа».

Рациональное применение назальных сосудосуживающих средств у детей Текст научной статьи по специальности «Клиническая медицина»

Рациональное применение назальных сосудосуживающих средств у детей

А.Л. Заплатников

Rational use of nasal vasoconstrictors in children

A.L. Zaplatnikov

Российская медицинская академия последипломного образования, Москва

Представлены данные о патогенезе ринита при острых респираторных инфекциях у детей. Описан механизм действия основных лекарственных средств, применяемых для купирования клинических проявлений ринита у детей. Дана детальная характеристика топических антиконгестантов, зарегистрированных в Российской Федерации и разрешенных для использования в педиатрической практике. Изложены основные показания и противопоказания для назначения местных сосудосуживающих препаратов в детском возрасте. Особое внимание уделено вопросам безопасности и переносимости антикон-гестантов. Представлены принципы рационального применения местных сосудосуживающих средств у детей, переносящих острые респираторные вирусные инфекции.

Ключевые слова: дети, острые респираторные вирусные инфекции, острый ринит, антиконгестанты топические, рациональная фармакотерапия.

The paper gives data on the pathogenesis of rhinitis in children with acute respiratory infections. The mechanism of action of essential drugs used to relieve the clinical manifestations of rhinitis in children is described. The topical anticongestants registered in the Russian Federation and permitted for pediatric application are characterized in detail. Basic indications for and contraindications to the use of topical vasoconstrictors in childhood are outlined. Particular emphasis is laid on the safety and tolerance of anticongestants. The principles in the rational use of topical vasoconstrictors in children with acute respiratory viral infections are presented.

Key words: children, acute respiratory viral infections, acute rhinitis, topical anticongestants, rational pharmacotherapy.

Одной из наиболее актуальных проблем современной педиатрической практики является по-липрагмазия [1, 2]. Показано, что лекарственные средства нередко назначаются без достаточных на то оснований, не всегда соблюдается режим их дозирования и длительность применения, зачастую недооценивается риск развития побочных явлений и др. [2]. При этом установлено, что в 70—80% случаев у детей используются препараты, не проходившие в педиатрии клинических испытаний. С учетом этого в настоящее время в России ведется активная работа по созданию национального педиатрического формуляра, в который будут включаться лишь те лекарственные средства, безопасность и клиническая эффективность которых оценена в соответствии с принципами доказательной медицины [2, 3].

Отмечено, что полипрагмазия в практике врача-педиатра имеет наиболее высокий уровень при лечении острых респираторных инфекций, особенно у так на-

© А.Л. Заплатников, 2010

Ros Vestn Perinatal Pediat 2010; 1:117-121

Адрес для корреспонденции: Андрей Леонидович Заплатников — д. м.н., проф., каф. педиатрии Российской медицинской академии последипломного образования, зампред. комитета по этике Национального органа-контроля медицинских иммунобиологических препаратов e-mail: [email protected]

зываемых часто болеющих детей. Анализ врачебных назначений свидетельствует о том, что в 47,8% случаев имеет место нерациональное использование таких лекарственных средств, как антипиретики, препараты от кашля и насморка [4]. Учитывая, что вопросам адекватного использования жаропонижающих и про-тивокашлевых лекарственных средств в последние годы уделено достаточное внимание [5—7], настоящая публикация посвящена рациональному применению у детей назальных сосудосуживающих препаратов.

Лекарственные средства, терапевтический эффект которых направлен на купирование насморка и заложенности носа, называют назальными сосудосуживающими препаратами, или антиконгестантами (от англ. Congestion — закупорка, застой) [8—10]. Механизм действия антиконгестантов связан с вазоконстрикци-ей сосудов слизистой носа, благодаря чему уменьшаются отек и назальная гиперсекреция. В зависимости от способа применения различают системные и местные (топические) антиконгестанты [10—12]. Следует отметить, что у детей до 12-летнего возраста могут быть использованы сосудосуживающие препараты исключительно топического действия [8—10].

Основными областями клинического применения антиконгестантов являются острые воспалительные заболевания слизистой носа. Наиболее часто сосудо-

суживающие препараты назначают в комплексной терапии ринита инфекционной (в основном вирусной) этиологии, а также при синуситах, аденоидитах и др. Особо следует подчеркнуть, что при аллергическом рините антиконгестанты могут быть использованы лишь ситуационно, исключительно для кратковременного купирования патологических проявлений.

Терапия насморка преследует не только купирование самого симптома. Ведь при рините, кроме неприятных субъективных ощущений (ринорея, чувство заложенности носа и др.), нарушается и носовое дыхание. Нарушение носового дыхания у детей раннего возраста, учитывая их анатомо-физиологические особенности, может в свою очередь стать причиной снижения аппетита и даже полного отказа от еды. Кроме этого, из-за затрудненного носового дыхания у детей первых месяцев и лет жизни нарушается сон, они становятся капризны, беспокойны. Понятно, что применение назальных сосудосуживающих средств при этом не только приносит субъективное облегчение ребенку, но и способствует нормализации его сна и аппетита.

Рациональное использование антиконгестантов при острых респираторных вирусных инфекциях предупреждает развитие таких осложнений, как синусит, аденоидит и острый средний отит. Это связано с тем, что благодаря назальным сосудосуживающим препаратам купируются гиперсекреция и отек слизистой носа, что способствует нормализации дренажа па-раназальных синусов. Уменьшение отека слизистой носа при этом препятствует обструкции слуховой трубы и снижает риск развития евстахиита, а также среднего отита. Таким образом, применение антиконгес-тантов при острых респираторных заболеваниях не только позволяет быстро купировать клинические проявления воспаления слизистой носоглотки, но и предупреждает развитие возможных осложнений [12].

Среди топических антиконгестантов, используемых в современной педиатрической практике (см. таблицу), наибольшее предпочтение отдают производным имидазолина (оксиметазолин, ксилометазо-лин, тетризолин, инданазолин и др.) и бензолметанола (фенилэфрин). При этом следует особо подчеркнуть, что препараты, содержащие адреналин и эфедрин, в качестве лекарственных средств «от насморка» в пос-

ледние годы у детей практически не применяют.

Механизм действия имидазолинов и бензолмета-нола связан с их симпатомиметическим эффектом, развивающимся в результате активации постсинапти-ческих а-адренорецепторов сосудов слизистой носа. В целом и фенилэфрин, и имидазолины при интрана-зальном введении в рекомендуемых дозах рассматриваются как топические агонисты а-адренорецепторов. Тем самым подчеркивается незначительность их системного действия [8—12]. Установлено, что фенил-эфрин в большей степени стимулирует а1-адрено-рецепторы, в то время как производные имидазолина взаимодействуют преимущественно с а2-адренорецеп-торами. В результате активации а-адренорецепторов пре- и посткапилляров развивается сосудосуживающий эффект, что приводит к уменьшению гиперемии, проницаемости сосудов и отека слизистой носа, снижению уровня назальной секреции и способствует восстановлению оттока слизи из параназальных синусов. При этом купируется насморк, улучшается носовое дыхание и исчезает чувство заложенности носа. Кроме того, уменьшение отека слизистой в области глоточного устья слуховой трубы способствует адекватной аэрации среднего уха [8, 9, 12].

Несмотря на сходный механизм действия, топические деконгестанты имеют существенные фармакоки-нетические особенности, которые определяют их различную клиническую эффективность и безопасность. Так, в зависимости от продолжительности сосудосуживающего эффекта выделяют препараты короткого, среднего и длительного действия (см. таблицу). Установлено, что уже через 4 ч после однократного применения таких антиконгестантов, как тетризолин и инда-нозолин, их сосудосуживающий эффект практически не определяется, а эффективность нафазолина снижается почти в 2 раза [13, 14]. Более того, через 8 ч после их использования был отмечен синдром рикошета — возвратный отек слизистой носа, который в ряде случаев (при использовании инданазолина, трамазолина и тетризолина) характеризовался большей выраженностью по сравнению с исходным состоянием. Особо следует подчеркнуть, что оксиметазолин 0,01% к этому периоду исследования (8 ч после применения) по-прежнему сохранял свою терапевтическую активность,

Таблица. Топические деконгестанты, зарегистрированные и разрешенные для применения в педиатрической практике [10]

Продолжительность действия Производные имидазолина, активное вещество (торговое название) Производные бензолметанола, активное вещество (торговое название)

До 4—6 ч Нафазолин (нафтизин, санорин, нафазол и др.) Фенилэфрин (назол-беби)

Тетризолин (тизин и др.) Фенилэфрин+трамазолин (адрианол)

Инданазолин (фариал и др.) Фенилэфрин+диметинден (виброцил)

До 6—8 ч Ксилометазолин (ксимелин, галазолин, длянос, отривин и др.) —

Более 8 ч Оксиметазолин (називин и др.) —

а дальнейшее наблюдение исключило развитие к нему тахифилаксии [13, 14].

К антиконгестантам короткого действия относятся производные нафазолина, тетризолина, трамазолина и инданазолина. Установлено, что производные бензол-метанола (фенилэфрин) также характеризуются непродолжительным (не более 4 ч) сосудосуживающим эффектом [8]. Учитывая короткий период действия данных лекарственных средств, для достижения терапевтической эффективности требуется более частое их использование — до 4 раз в сутки [10, 11]. При этом показано, что среди всех назальных антиконгестантов короткодействующие имидазолины оказывают наибольшее токсическое действие на клетки реснитчатого эпителия слизистых носа [15]. Кроме того, развитие общих нежелательных эффектов также наиболее часто наблюдается при использовании сосудосуживающих средств короткого действия. Особо следует отметить, что в ряде стран производные нафазолина вообще не рекомендованы для использования в педиатрической практике [16]. В России применение нафазолина разрешено у детей старше 2 лет. Подчеркивается, что у детей в возрасте от 2 до 6 лет необходимо использовать 0,025% раствор нафазолина [10]. Однако на практике выполнение данных рекомендаций проблематично, так как официнальные растворы нафазолина и его аналогов соответствуют 0,05% и 0,1% концентрации [11]. Попытки самостоятельного, особенно со стороны родителей, доведения препарата до нужной концентрации таят в себе потенциальную угрозу передозировки. Учитывая это, использование нафазолина и его производных у детей раннего возраста и дошкольников нецелесообразно.

К назальным деконгестантам средней продолжительности действия (до 6—8 ч) относятся производные ксилометазолина. Эти препараты не рекомендованы для применения у новорожденных, младенцев и у детей первых 2 лет жизни. У детей в возрасте от 2 до 12 лет может использоваться 0,05% раствор ксилометазолина, а у детей старше 12 лет — 0,1% раствор. Учитывая продолжительность действия препаратов, кратность их применения не должна превышать 3 раз в сутки [10].

Производные оксиметазолина (називин и др.) относятся к топическим сосудосуживающим препаратам, продолжительность действия которых сохраняется на протяжении 8 ч и более. Благодаря этому клинический эффект достигается при более редком введении — обычно бывает достаточным их использование не чаще, чем 2—3 раза в течение суток. Следует отметить, что препараты оксиметазолина при применении в рекомендованных дозах не вызывают значимых нарушений мукоцилиарного клиренса слизистой носа. Установлено, что терапевтическая эффективность оксиметазолина достигается в более низких концентрациях, чем у других сосудосуживающих средств. Благодаря этому были созданы лекарственные формы

оксиметазолина в концентрации 0,01%, которые безопасны и эффективны у новорожденных и детей грудного возраста. Результаты открытых многоцентровых исследований по изучению клинической эффективности и безопасности применения оксиметазолина (Називин 0,01%), проведенные у 638 детей первого года жизни, показали, что в 97% случаев использования препарата наблюдалось длительное восстановление носового дыхания. При этом более чем в 90% случаев отмечалась нормализация ночного сна [12, 15].

Высокая эффективность и хорошая переносимость низких концентраций оксиметазолина (називин 0,01%) позволили рекомендовать его для использования даже в неонатальном периоде. Следует подчеркнуть, что називин 0,01% в настоящее время является единственным топическим антиконгестантом, разрешенным в России к применению у новорожденных детей [10]. Особо следует отметить, что в серии контролируемых исследований была показана не только высокая эффективность оксиметазолина, но и его хорошая переносимость [13, 17—20], сопоставимая с физиологическим раствором NaCl, используемым в качестве плацебо. Нами при изучении клинической эффективности и безопасности називина при лечении 67 детей раннего возраста были получены аналогичные результаты. При этом хорошая и отличная переносимость препарата была отмечена в 100% случаев.

В последние годы появились данные, свидетельствующие о том, что местное применение оксимета-золина, помимо сосудосуживающего, сопровождается также противовирусным эффектом [21]. После позитивного воспроизведения опыта M. Schmidtke и соавт. (2005), в котором оценивалась способность називина подавлять цитопатическое действие вируса гриппа А(Н3Ш), мы провели пилотное исследование, целью которого явилось определение противовирусного эффекта називина у детей с гриппозной инфекцией [22]. Полученные данные свидетельствовали о том, что темпы элиминации вирусов гриппа со слизистой носа у детей, получавших називин, были выше, чем в группе сравнения. При этом было отмечено, что уменьшение вирусной контаминации сопровождалось и снижением культурального выделения вирусов из назальных смывов. Анализ особенностей течения гриппозной инфекции, проведенный нами одновременно с вирусологическим мониторингом, позволил отметить, что позитивная элиминация вирусов гриппа на фоне применения називина сопровождалась и четкой тенденцией к более быстрой регрессии клинических симптомов [22].

Среди возможных механизмов противовирусного эффекта називина обсуждается его ингибирующее влияние на экспрессию молекул клеточной адгезии ICAM-1 и, как следствие, снижение активности процессов внедрения вируса в клетку. B. Glatthaar и соавт. (2005) показали, что данный эффект может иг-

рать ключевую роль в противовирусном механизме оксиметазолина при риновирусной инфекции. Это связано с тем, что одним из обязательных условий для внутриклеточного проникновения риновируса является его взаимодействие с молекулами адгезии ICAM-1 клеток-мишеней.

В последние годы появились данные, свидетельствующие, что оксиметазолин, помимо сосудосуживающего, дает также противовоспалительный эффект [23]. Так, в экспериментальной работе I. Beck-Speier и соавт. (2006) было установлено, что оксиметазолин, ингибируя 5-липооксигеназу, препятствует синтезу некоторых провоспалительных метаболитов арахи-доновой кислоты (лейкотриен В4) и снижает окси-дантный взрыв. Можно предположить, что противовоспалительный эффект називина потенцирует его противовирусное действие, чем возможно объясняется большая терапевтическая эффективность препарата при лечении ринитов вирусной этиологии [23].

Анализируя показатели безопасности и эффективности назальных сосудосуживающих средств у детей, нельзя не отметить, что в ряде случаев они связаны с особенностями формы выпуска препаратов. Для практического применения наиболее удобны топические антиконгестанты, снабженные специальными пипетками (атравматичный край, градуировка с четким указанием дозы и т. д.) или выпускаемые в виде спреев. Показано, что использование назальных спреев более эффективно, благодаря равномерному распределению препарата на слизистой носа [12]. Однако до недавнего времени применение сосудосуживающих препаратов в виде спрея в педиатрической практике было ограничено из-за отсутствия лекарственных форм, разрешенных к применению у детей. Только в последние годы в России были зарегистрированы назальные спреи, которые могут применяться у детей раннего и дошкольного возраста (ксимелин спрей 0,05% и др.).

Назначая сосудосуживающие препараты, необходимо помнить, что при некоторых клинических состояниях указанные лекарственные средства могут привести к ухудшению основного заболевания. Так, с особой осторожностью антиконгестанты должны назначаться пациентам с артериальной гипертензией и тахиаритмиями. Следует также отметить недопустимость использования местных сосудосуживающих средств одновременно с приемом трициклических антидепрессантов (амитриптилин, кломипромин и др.) или ингибиторов МАО (метролиндол и др.) в связи с высоким риском развития таких нежелательных явлений, как выраженная артериальная гипер-тензия и нарушения сердечного ритма. Особо следует подчеркнуть, что в целом, при строгом соблюдении рекомендованного режима дозирования, способов применения (интраназальное введение в виде капель или спрея) и продолжительности использования (не более 3—5 дней) топические сосудосуживающие пре-

параты хорошо переносятся. Среди побочных и нежелательных явлений описаны индивидуальная непереносимость, медикаментозный ринит, а также общие реакции — головная боль, тошнота, повышенная возбудимость, сердцебиение и др. Последние чаще развиваются у пациентов с повышенной чувствительностью к адреномиметикам.

Нарушение режима дозирования (сокращение интервала между применением, увеличение частоты и/или разовых доз, длительное использование) может привести к развитию медикаментозного ринита. В качестве его основной причины обсуждается возникновение рефрактерности сосудов слизистой носа к адреномиметикам, что приводит к развитию вторичной назальной вазодилатации. Клинически медикаментозный ринит характеризуется повторным появлением гиперемии и отека слизистой носа с нарушением носового дыхания и заложенности, несмотря на проводимую терапию. При длительном и бесконтрольном использовании топических анти-конгестантов возможно развитие атрофии слизистых носа. Поэтому применение данных препаратов не должно превышать 3—5 дней [5—9, 12].

Нарушения рекомендуемого режима дозирования местных антиконгестантов могут привести не только к местным нежелательным явлениям (атрофический ринит), но и к появлению таких общих симптомов передозировки, как беспокойство, тремор, бессони-ца, головная боль, тахикардия и артериальная гипер-тензия. При случайном оральном приеме антикон-гестантов возможно тяжелое отравление с развитием серьезных патологических состояний — вплоть до угнетения ЦНС, гипотермии и комы. Поэтому местные сосудосуживающие препараты, как и все другие лекарственные средства, необходимо хранить в недоступном для детей месте, а их использование должно быть строго регламентированным.

Особо следует отметить, что использование ан-тиконгестантов у детей раннего возраста, несмотря на местный способ применения, сопряжено с более высоким риском развития системных нежелательных эффектов. Это связано с тем, что у детей первых лет жизни отмечаются более высокие значения относительной резорбтивной поверхности слизистой носа. Повышенному поступлению сосудосуживающих препаратов в системный кровоток также может способствовать повышенная травматизация слизистой, нередко возникающая из-за дефектов проводимого родителями или медперсоналом туалета носовых ходов (повреждения при промывании и/или закапывании). В связи с этим вопросы безопасного применения антиконгестантов наиболее остро стоят у детей первых лет жизни [5, 10—20].

Для уменьшения риска развития побочных и нежелательных эффектов при использовании антикон-гестантов у детей необходимо строго придерживаться

официальных рекомендаций по показаниям к применению, режиму дозирования и возрастным ограничениям. При этом должны использоваться только те на-

зальные сосудосуживающие препараты, действенная клиническая эффективность которых сопровождается высоким профилем безопасности.

ЛИТЕРАТУРА

1. Баранов А. А. Фармакотерапия в педиатрии // Педиат. фармакол. 2006. № 1. С. 6—10.

2. Доскин В.А. Некоторые проблемы лекарственной терапии в педиатрии // Вестн. педиат. фармакол. и нутрици-ол. 2005. № 1. С. 4—6.

3. Баранов А.А., Таточенко В.К., Намазова Л.С. и др. Российский национальный педиатрический формуляр и источники информации о лекарственных средствах // Педиат. фармакол. 2006. № 3. С. 6—9.

4. Иванов В.А. Состояние здоровья часто болеющих детей и дифференцированный выбор методов их оздоровления в условиях специализированного санатория. Автореф. дис. … канд. мед. наук. М., 2007.

5. Острые респираторные заболевания у детей: лечение и профилактика / Научно-практическая программа Союза педиатров России. М.: Международный Фонд охраны здоровья матери и ребенка, 2002.

6. Современные подходы к лечению и реабилитации часто болеющих детей / Пособие для врачей. Под ред Л.С. Ба-левой, Н.А. Коровиной, В.К. Таточенко. М.: Агентство Медицинского Маркетинга, 2006. 56 с.

7. Коровина Н.А., Заплатников А.Л. Острые респираторные вирусные инфекции в амбулаторной практике врача-педиатра. М., 2005.

8. Тарасова Т.Д. Топические деконгестанты в комплексной терапии заболеваний верхних дыхательных путей // Пе-диат. фармакол. 2006. № 3. С. 54—58.

9. Нурмухаметов Р.А. Сосудосуживающие средства (деконгестанты) // Cons. Med. 2001. № 1. С. 21—23.

10. Государственный реестр лекарственных средств. М.: МЗиСР РФ. www/drugreg.ru (обновление 14.10. 2009).

11. Федеральное руководство для врачей по использованию лекарственных средств (формулярная система). Выпуск IX. М., 2009.

12. Болезни уха, горла и носа в детском возрасте / Нацио-

нальное руководство. Под ред. М.Р. Богомильского, В.Р. Чистяковой. М.: ГЭОТАР-Медиа, 2008. 736 с.

13. Hochban W., Althoff H, Ziegler A. Nasal decongestion with imidazoline derivatives: acoustic rhinometry measurements // Eur. J. Clin. Pharmacol. 1999. Vol. 55. № 1. Р. 7—12.

14. Dorn M, Hofmann W, Knick E. Tolerance and effectiveness of oxymetazoline and xylometazoline in treatment of acute rhinitis // HNO. 2003. № 10. Р. 794—799.

15. Deitmer T, Scheffler R. The effect of different preparations of nasal decongestants in ciliary beat frequency in vitro // Rhi-nology. 1993. Vol. 31. Р. 151—153.

16. The Merck Manual. 17th Ed. New-York, London, 1999.

17. Franke G, Muhle V., Tschiakin M. Final report on Post-Marketing Survelliance (PMS) study: Use of Nasivin TM sanft 0,01% metered dropper for infants. Merck Produckte Vertieb-sgesellschaft & Co, Darmstadt, 2000.

18. Rüggeberg F. Clinical trials of oxymetazoline hydrochloride nasal drops for babies (Nasivin TM 0,01%) // Z. Allg. Med. 1974. Vol. 11. Р. 535—537.

19. Cannon N.L, Dalgleisch J., Frank H. et al. Evaluation of oxy-metazoline pediatric in the treatment of nasal congestion // J. Matern. Child. Health. 1976. № 1. Р. 32—33.

20. Von Reinecke S, Tschaikin M. Untersuchung der Wirksamkeit von Oxymetazolin aufdie Rhinitisdauer // MMW-Fortschritte der Medizin Orginalien. 2005. Vol. 147. Р. 113—118.

21. Schmidtke M. Besitzen oxymetazoline-haltige nasen-sprays eine antivirale Wirkung gegenuber inflenraviren // J. Chemother. 2005. Vol. 14. Р. 207—211.

22. Коровина Н.А., Заплатников А.Л., Бурцева Е.И. и др. Топическая противовирусная терапия гриппа и ОРВИ удетей // Педиатрия. 2008. № 1. С. 120—124.

23. Beck-Speier I, Dayal N, Karg E. et al. Oxymetazoline inhibits proinflammatory reactions: effect on arachidonic acid-derived metabolites // J. Pharmacol. Exp. Ther. 2006. Vol. 316. № 2. Р. 843—851.

Поступила 14.12.09

Назальный сульфат атропина: эффективность и безопасность 0,050% и 0,075% растворов при тяжелой ринорее | Аллергия и клиническая иммунология | JAMA Отоларингология – хирургия головы и шеи

Фон
Антихолинергические средства, в частности четвертичная соль атропина, в настоящее время рекомендуются при хроническом рините и простуде.

Цель
Оценить эффективность и безопасность доз 50 и 75 мкг сульфата атропина в виде назального спрея при хроническом аллергическом рините.

Методы
В плацебо-контролируемом двойном слепом исследовании сравнивали 2 дозы назального спрея атропина, вводимые 4 раза в день в течение 2 недель, с 45 пациентами с круглогодичным аллергическим ринитом после 2-недельного исходного периода.

Результаты
Обе концентрации назального спрея с атропином улучшили тяжесть ринореи и постназального подтекания ( P <0,001), по сообщениям пациентов и врачей. Продолжительность действия атропина по уменьшению ринореи и постназального подтекания составляла от 2 до 3 часов по сравнению с менее чем 1 часом для плацебо ( P <.01). Не было отмечено различий ни в эффективности между двумя дозами атропина, ни в частоте нежелательных явлений при применении назального спрея с атропином и плацебо.

Выводы
Сульфат атропина, 50 или 75 мкг 4 раза в день, эффективен для уменьшения ринореи и постназального подтекания в течение 2 недель и может быть альтернативной терапией ринореального компонента ринита.

ПОВТОРНОЕ чихание, обильная ринорея, хроническая заложенность носа и сильный постназальный дренаж могут существенно повлиять на образ жизни и повседневную деятельность пациентов с ринитом.Лечение этих тревожных симптомов включает использование местных лекарств: симпатомиметиков, кромолина натрия и / или кортикостероидов, вводимых интраназально, или, альтернативно, системно вводимых антигистаминных средств, симпатомиметиков, кортикостероидов или аллерген-специфической иммунотерапии. 1 Каждое фармакологическое средство имеет свои преимущества и недостатки. При нацеливании фармакотерапии на симптом ринореи была предложена рекомендация использовать холинолитики для уменьшения объема назальных выделений. 2

Атропина сульфат первоначально использовался 100 лет назад для лечения насморка (острого ринита) и ринореи, вызванной аллергическим ринитом. 3 Местная активность атропина впоследствии была изучена для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. 4 -6 К сожалению, системные и подсушивающие побочные эффекты атропина ограничивают его использование при астме, даже несмотря на то, что он обладает определенным бронхолитическим действием.

В качестве альтернативы атропин используется в качестве активного ингредиента в препаратах от кашля для уменьшения чрезмерных выделений из носа и глаз. 7 Пероральные дозы от 0,2 до 0,3 мг сульфата атропина, вероятно, безопасны, но данных для установления эффективности атропина недостаточно. 8 Кроме того, строгих двойных слепых плацебо-контролируемых исследований с использованием атропина у пациентов с симптомами ринита не проводилось.

В этом исследовании оценивалась эффективность 2 доз сульфата атропина (50 и 75 мкг) в виде назального спрея, вводимого 4 раза в день пациентам с хроническим аллергическим ринитом.

Это было двойное слепое плацебо-контролируемое рандомизированное исследование с двухнедельной базовой оценкой.Пациенты подписали форму информированного согласия, одобренную Комитетом по клиническим исследованиям Медицинской школы Боумена Грея Университета Уэйк Форест, Уинстон-Салем, Северная Каролина.

Испытуемые были в возрасте от 18 до 59 лет, не имели избыточного или недостаточного веса, имели нормальные показатели жизнедеятельности и результаты общего физикального обследования. У всех пациентов в анамнезе была тяжелая ринорея, которая проявлялась насморком и / или постназальным дренажом. Для отбора пациенты должны были иметь 3 или 4 балла по шкале тяжести ринореи и постназального подтекания в течение 2-недельного исходного периода.

Пациенты были исключены из-за серьезных системных заболеваний или местной носовой непроходимости, вызванной полипами, искривленной перегородкой или структурными дефектами. До участия в исследовании не принимали следующие препараты: не поддерживающая иммунотерапия системными кортикостероидами в течение 4 недель; местные кортикостероиды в течение 2 недель; одновременный прием антигистаминных препаратов, симпатомиметиков или кромолина натрия в течение 2 недель; или астемизол в течение 3 мес.

Дизайн исследования включал 3 параллельных курса лечения: 0.050% сульфат атропина (50 мкг на спрей, 200 мкг на дозу), 0,075% сульфат атропина (75 мкг на спрей, 300 мкг на дозу) и плацебо (содержащий этилендиаминтетрауксусную кислоту, хлорид натрия, цитрат натрия, хлорид бензалкония и воду ). Схема лечения включала 2 распыления на ноздрю каждые 4 часа (4 раза в день) для общей суточной дозы 800 мкг 0,050% сульфата атропина и 1200 мкг 0,075% сульфата атропина. Продолжительность лечения составила 2 недели. Пациенты вели ежедневный журнал симптомов ринита по 5-балльной шкале.Глобальная оценка по 6-балльной шкале была проведена пациентами и врачом (J.W.G.).

Пациенты оценивали тяжесть симптомов по шкале от 0 до 4 и продолжительность следующим образом: 0 – симптомы не возвращались между обработками назальным спреем; 1, симптомы вернулись в течение 3 часов после спрея для носа; 2, симптомы вернулись в течение 2 часов; 3, симптомы вернулись в течение 1 часа; и 4, симптомы вернулись в течение получаса или меньше. Эта шкала применяет более высокое числовое значение к более короткой продолжительности контроля, аналогично использованию более высоких баллов для оценки тяжести, отражающей худшие симптомы.Кроме того, общие оценки проводились при еженедельных посещениях пациентами и врачом: 0 – ухудшение, 1 – отсутствие контроля, 5 – полный контроль или полное облегчение симптомов.

Любая жалоба, поданная субъектом или исследователем, была классифицирована как возможное нежелательное явление. По возможности события были сгруппированы по системам органов. В некоторых случаях жалобы испытуемых обозначались их собственными терминами. Различия в частоте нежелательных явлений, о которых сообщалось, оценивали по значениям P для количества субъектов и при мощности 80%.

Статистический анализ был выполнен с помощью SAS версии 6.06 (SAS Institute Inc, Кэри, Северная Каролина) с уровнем α 5% и двусторонними тестами. Эффективность сравнивали путем анализа ковариации с тестом на общий наклон для всех обработок ( P <0,05) и тестом на то, что общий наклон не равен нулю ( P <0,10). Для проверки гипотезы использовался двусторонний тест t , основанный на объединенной оценке дисперсии. Мощность рассчитывалась для каждой переменной эффективности с помощью размера выборки и объединенной дисперсии для этой переменной.

Демографические данные пациентов представлены в таблице 1. Не было различий между группами лечения, за исключением того, что средний вес был выше в группе лечения атропином 0,050% по сравнению с группой атропина 0,075% и плацебо.

Нежелательные явления активного лечения перечислены в таблице 2. Разницы между плацебо и активным лечением не было. Частоту покалывания в носу и раздражения тщательно отслеживали для каждого субъекта в течение 2 недель лечения, и не было выявлено каких-либо различий между активным лечением и лечением плацебо (неделя 1: 0.050% атропина, 0,6; 0,075% атропина, 0,53; плацебо 0,2; неделя 2: 0,050% атропин, 0,07; 0,075% атропина, 0,53; плацебо, 0,33). При анализе любых системных побочных эффектов (помутнение зрения, головокружение, сухость во рту, сухая или горячая кожа, тахикардия или изменения психического статуса) не было различий между активным лечением и плацебо. Только 5 пациентов сообщили о неприятном вкусе, но это не сильно отличалось от плацебо.

Пациенты, получавшие назальный спрей с атропином, продемонстрировали значительное снижение интенсивности постназального подтекания по сравнению с 2-недельным исходным уровнем (рис. 1, слева).Это снижение было отмечено после первой недели ( P, <0,001) и продолжалось в течение второй недели (мощность равна 0,76 для размера выборки). Пациенты, получавшие плацебо, не имели существенных изменений симптомов постназального подтекания в течение 2 недель по сравнению с исходным уровнем. Что касается продолжительности постназального введения, симптом снова появился через 2 часа после использования назального спрея с атропином по сравнению с 1 часом после использования назального спрея с плацебо ( P <0,01) (Рисунок 1, справа). Не было различий между двумя дозами атропина по степени тяжести или продолжительности постназального введения.

Баллы интенсивности ринореи при двух активных курсах лечения были значительно ниже по сравнению с исходным уровнем (рис. 2, слева). Этот ответ наблюдался в течение первой недели и продолжался в течение второй недели лечения (мощность равна 0,76 для размера выборки). Опять же, лечение плацебо не повлияло на тяжесть ринореи у пациентов. Что касается продолжительности действия, обе дозы атропина имели более низкие оценки, чем плацебо, что отражает более длительную продолжительность действия (рис. 2, справа).Первая неделя показала значительный эффект ( P, = 0,01) по продолжительности, который увеличивался между назальным спреем с атропином и плацебо на второй неделе лечения ( P = 0,002). Не было разницы в продолжительности действия между двумя концентрациями атропина.

Оценка врачом тяжести симптомов ринита совпадала с оценками пациентов в отношении тяжести постназального подтекания и ринореи (мощность постназального капания 0,91; ринореи 0,99). Глобальные оценки показывают, что пациенты и врачи предпочитают активный назальный спрей с атропином по сравнению с плацебо ( P <.05), но не было никакой разницы между двумя дозами назального спрея с атропином (рис. 3).

Это исследование показывает, что назальный спрей с сульфатом атропина, вводимый в дозе 100–150 мкг в ноздрю 4 раза в день, очень эффективен в уменьшении ринореи и симптомов постназального подтекания при хроническом рините. Эффект сушки очевиден в течение первой недели использования атропина и продолжает уменьшать симптомы в течение второй недели лечения. Удивительно, но с точки зрения клинической пользы между двумя концентрациями атропина нет разницы.

Профиль нежелательных явлений атропина интересен тем, что не было разницы между активным лекарством и плацебо, что указывает на то, что носитель является причиной большинства жалоб. Частота покалывания в носу, раздражения и сухости верхних дыхательных путей была эквивалентна в трех вариантах лечения. Кроме того, системные побочные эффекты местного применения атропина нечасты. Солевые назальные спреи оказывают благотворное влияние на симптомы ринита, но это исследование демонстрирует превосходство активного назального спрея с атропином в борьбе с симптомами ринита. 9 , 10

В предыдущих неслепых исследованиях с использованием атропина было показано, что раствор 1 мг / мл эффективен для уменьшения ринореи, вызванной аллергическим ринитом (7 пациентов) или вирусным ринитом (24 пациента). 7 Все пациенты, кроме одного человека, сообщили о значительном уменьшении выделений из носа. У трех из 31 пациента было очевидное сужение носовых кровеносных сосудов при осмотре носа, тогда как ни один из субъектов не сообщил о сухости во рту или нарушениях зрения.Было отмечено, что продолжительность действия атропина составляла от 3 до 4 часов и больше у 5 пациентов, наблюдаемых в течение продолжительных периодов времени. Два исследования, в которых использовался 0,025% назальный раствор (400 мкг / день в течение 4 недель), не показали серьезных побочных эффектов, но мало отличались от плацебо в контроле легких и тяжелых симптомов ринореи. 11 , 12

Другие исследования антихолинергических средств от ринита были сосредоточены на четвертичной соли ипратропия. 11 -17 Эти и другие исследования продемонстрировали эффективность в снижении назальной секреции как при аллергическом, так и при неаллергическом рините, указывая на то, что холинергический рецептор важен для контроля над выделениями из носа. 18 -22 Профиль побочных эффектов также показывает только местное неблагоприятное высыхание, но никаких серьезных системных побочных эффектов, совместимых с антихолинергическим агентом. Удивительно, но в этих исследованиях не было отмечено никакого эффекта при чихании, заложенности носа или зуде. Это отсутствие эффекта предполагает, что холинергические рецепторы играют лишь минимальную роль в возникновении этих симптомов хронического ринита.

По данным этого клинического исследования, сульфат атропина в дозах от 100 до 150 мкг на ноздрю 4 раза в день эффективен для уменьшения симптомов насморка и постназального дренажа.Улучшение симптомов наступает в течение первой недели лечения атропином, что указывает на быстрое начало положительного эффекта для пациентов. Для оценки долгосрочной безопасности потребуются исследования, включающие длительное использование назального спрея атропина, тем не менее, назальный раствор атропина можно рассматривать как часть фармакологического лечения тяжелой ринореи и симптомов постназального подтекания хронического ринита.

Принята к публикации 30 декабря 1997 г.

Это исследование было поддержано грантом компании Muro Pharmaceuticals, Тьюксбург, Массачусетс.

Я благодарю Джимми Л. Саймона, доктора медицины, и Джона Шилстона, доктора философии, за их критический обзор рукописи, а также Андреа Баркер, Р.Н., и Лауру Стрелку, Р.Н., за их помощь в выполнении этого исследования.

Отпечатки: Джон У. Георгитис, доктор медицины, отделение педиатрии, Медицинская школа Боумена Грея, Бульвар Медицинского центра, Уинстон-Салем, Северная Каролина, 27157 (электронная почта: [email protected]).

1.Дрюс
HM Аллергический и неаллергический риниты.Миддлтон
ЭМ
JrReed
CEEllis
Э. Ф. Адкинсон
NF
Младший Юнгингер
JWBusse
WWeds. Аллергия: принципы и практика. 4-е изд. Сент-Луис, Мо CV ​​Mosby Co, 1993; 1444–1448 гг.
SL Предисловие: интраназальное антихолинергическое лечение заболеваний носа. J Allergy Clin Immunol. 1992; 1Google ScholarCrossref 3.Weiner
N Атропин, скополамин и родственные антимускариновые препараты. Гилман
AGGoodman
LSRall
TWMurad
Федералы. Фармакологические основы терапии. 7-е изд. Нью-Йорк, Нью-Йорк Macmillan Book Co1985; 120–137 Google Scholar4.Cavanaugh
MJCooper
DM Вдыхаемый атропина сульфат: доза-характеристика. Am Rev Respir Dis. 1976; 114517-524Google Scholar5.Pak
CCFKradjan
WHLakshminarayan
S
и другие. Дозозависимая характеристика вдыхаемого атропина сульфата у взрослых пациентов с хронической обструкцией дыхательных путей. Am Rev Respir Dis. 1982; 125331-334Google Scholar6.Allen
CJCampbell
AH Сравнение вдыхаемого сульфата атропина и метилнитрата атропина. Thorax. 1980; 35932–935Google ScholarCrossref 7.Jackson
RTTeichgraeber
J Низкие дозы местного атропина при ринорее. Arch Otolaryngol Head Neck Surg. 1981; 107288-289Google ScholarCrossref 8.Gross
NJBoushey
HAGold
В. М. Антихолинергические препараты. Миддлтон
ЭМ
JrReed
CEEllis
Э. Ф. Адкинсон
NF
Младший Юнгингер
JWBusse
WWeds. Аллергия: принципы и практика. 4-е изд. St Louis, Mo CV Mosby Co1993; 941- 962Google Scholar9.Spector
SToshener
И.Розенман
E Благотворное влияние пропилена, полиэтиленгликоля и физиологического раствора при лечении круглогодичного ринита. Clin аллергии. 1982; 12187-196Google ScholarCrossref 10. Спектор
SEАнглийский
Джонс
L Ответы клинической и назальной биопсии на лечение круглогодичного ринита. J Allergy Clin Immunol. 1980; 66129-135Google ScholarCrossref 11. Georgitis
JW Антихолинергическое лечение аллергического круглогодичного ринита. J Allergy Clin Immunol. 1992; 1-1076Google ScholarCrossref 12. Meltzer
EOOrgel
Хабронский
EA
и другие. Ипратропия бромид водный назальный спрей для пациентов с круглогодичным аллергическим ринитом: изучение его влияния на их симптомы, качество жизни и цитологию носа. J Allergy Clin Immunol. 1992;

-249Google ScholarCrossref 13.Киркегор
JMygind
NMolgaard
F
и другие. Обычные и высокие дозы ипратропия при хроническом неаллергическом рините. J Allergy Clin Immunol. 1987; 79585-590Google ScholarCrossref 14. Milford
CAMugkiston
Талунд
VJ
и другие. Долгосрочное исследование безопасности и эффективности ипратропия бромида для интраназального введения. J Laryngol Otol. 1990; 104123-125Google ScholarCrossref 15.Bok
Хеван Вейнгаарден
HACornelissen
PJG Интраназальный ипратропия бромид при пароксизмальной ринорее. Eur J Respir Dis. 1983; 64
((дополнение 128))
486-489, Google Scholar, 16, Мальмберг.
HGrahne
Б.Холопайнен
E
и другие. Ипратропиум (Атровент) в лечении вазомоторного ринита у пожилых пациентов. Клин Отоларингол. 1983; 8273–276Google ScholarCrossref 17.Dockhorn
Р.Гроссман
JPosner
M
и другие. Двойное слепое плацебо-контролируемое исследование безопасности и эффективности назального спрея ипратропия бромида по сравнению с плацебо у пациентов с простудой. J Allergy Clin Immunol. 1992; 6-1082Google ScholarCrossref 18.Borum
P Интраназальный ипратропий: подавление гиперсекреции, вызванной метахолином. Ринология. 1978; 16225–233Google Scholar19. Borum
P Расстройства носа и холинолитическая терапия. Postgrad Med J. 1987; 63
((дополнение 1))
61-68Google ScholarCrossref 20.Долович
Дж. Кеннеди
Л.В.икерсон
F
и другие. Контроль гиперсекреции вазомоторного ринита с помощью местного применения ипратропия бромида. J Allergy Clin Immunol. 1987; 80274-278Google ScholarCrossref 21.O’Dwyer
TLee
RJKaye
J
и другие. Ипратропиум в лечении синдрома «ринореи». J Laryngol Otol. 1990; 102799-801Google ScholarCrossref 22.Baraniuk
JN Сенсорные, парасимпатические и симпатические нервные влияния на слизистую оболочку носа. J Allergy Clin Immunol. 1992;
5-1050Google ScholarCrossref

Противоотечное средство местного действия

Изображения: Ссылки по теме на внешние сайты (из Bing)

Онтология:
Оксиметазолин
(C0030071)

Определение (NCI) Производное имидазола с симпатомиметической активностью прямого действия.Оксиметазолин связывается с альфа-2-адренорецепторами и активирует их. При назальном или глазном введении оксиметазолин сужает артериолы в носу и глазу, что приводит к уменьшению заложенности носа и конъюнктивы соответственно.
Определение (MSH) Симпатомиметик прямого действия, используемый в качестве сосудосуживающего средства для облегчения заложенности носа.(Из Мартиндейла, Дополнительная фармакопея, 30-е изд, стр. 1251)
Концепции Фармакологическое вещество
( T121 )

, Органические химические вещества
( T109 )

MSH

D010109

SnomedCT

29129004, 387158001

Английский Оксиметазолин, фенол, 3 – ((4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил) метил) -6- (1,1-диметилэтил) -2,4-диметил-, оксиметазолин [химическое вещество / ингредиент], оксиметазолин , оксиметазолин, оксиметазолин (продукт), оксиметазолин (вещество)
Шведский Оксиметазолин
Чешский оксиметазолин
финский Оксиметатсолиини
Русский ОКСИМЕТАЗОЛИН, ОКСИМЕТАЗОЛИН
Польский Оксиметазолина
Испанский оксиметазолина (producto), оксиметазолина (sustancia), оксиметазолина, оксиметазолина
Французский Оксиметазолин
Немецкий Оксиметазолин
Итальянский Осиметазолина
Португальский Оксиметазолина

Онтология:
Фенилэфрин
(C0031469)

Определение (MSH) Агонист альфа-1-адренорецепторов, используемый в качестве мидриатического, назального противоотечного и кардиотонического средства.
Определение (NCI) Симпатомиметический амин прямого действия, химически связанный с адреналином и эфедрином, с сильным сосудосуживающим свойством. Фенилэфрин является агонистом постсинаптических альфа-адренорецепторов, который вызывает сужение сосудов, повышает систолическое / диастолическое давление, рефлекторную брадикардию и ударный объем.
Определение (CSP) Симпатомиметический амин прямого действия, который стимулирует альфа-адренорецепторы и является мощным сосудосуживающим средством.
Концепции Фармакологическое вещество
( T121 )

, Органические химические вещества
( T109 )

MSH

D010656

SnomedCT

372771005, 54765002

LNC LP16252-6, MTHU007549
Английский Фенилэфрин, (R) -3-гидрокси-альфа – ((метиламино) метил) бензолметанол, бензолметанол, 3-гидрокси-альфа – ((метиламино) метил) -, (R) -, противоотечные средства фенилэфрин, фенилэфрин (лекарства), фенилэфрин [Химическое вещество / ингредиент], ФЕНИЛЭФРИН, фенилэфрин, Фенилэфрин (продукт), Фенилэфрин (вещество)
Шведский Фенилэфрин
Чешский фенилэфрин
финский Fenyyliefriini
Русский ФЕНИЛЕФРИН, МЕЗАТОН, МЕТАСИМПАТОЛ, МЕТАЗИНЕФРИН, НЕОСИНЕФРИН, МЕТОКСИДРИН, МЕЗАТОН, МЕТАСИМПАТОЛ, МЕТАСИНЕФРИН, МЕТОКСИДРИН, НЕОСИНЕФРИН, ФЕНИЛЭФРИН
Японский フ ェ ニ ル エ フ リ ン, ネ オ シ ネ フ リ ン, フ ェ ニ レ リ ン
Польский Метасимпатол, Фенилэфрина, Неосинефрина
Испанский фенилефрина (продукт), фенилефрина (сустансия), фенилефрина, фенилефрина
Французский Фенилефрин
Немецкий Фенилэфрин
Итальянский Фенилефрина
Португальский Фенилефрина

Онтология:
Африн
(C0718291)

Концепции Фармакологическое вещество
( T121 )

, Органические химические вещества
( T109 )

Английский Африн, африн

BuyUtabon Childrdn 0.25 мг / мл назальных капель 1 флакон раствора 15 мл

Утабон для детей 0,25 мг / мл назальных капель 1 флакон раствора 15 мл

ДЕЙСТВИЕ И МЕХАНИЗМ

– [НАРУШЕНИЯ СОЗДАНИЯ Глотки], [АДРЕНЕРГЕТИЧЕСКИЕ-2) . Оксиметазолин представляет собой имидазольное производное клонидина с активностью альфа-агонистов. Его фармакология недостаточно изучена, но его местные сосудосуживающие эффекты, по-видимому, связаны с связыванием с постсинаптическими рецепторами альфа-2, хотя нельзя исключать определенные эффекты альфа-1.После местного применения вызывает сужение капилляров слизистой оболочки, уменьшение содержания крови и отек слизистой оболочки, что оказывает противозастойное действие на носовые ходы.
Противозастойное действие оксиметазолина более длительное, чем у агонистов альфа-1, таких как фенилэфрин, хотя и медленнее.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Назальный путь:
Всасывание: Фармакокинетических исследований оксиметазолина проводилось немного.Было показано, что этот препарат может абсорбироваться после назального введения. Противозастойный эффект проявляется через 5-10 минут, максимум – через 6 часов. Его сосудосуживающее действие может длиться до 12 часов.
– Выведение: Оксиметазолин выводится с мочой и составляет 30% от неизмененной дозы через 72 часа. Он также имеет некоторое удаление фекалий (10%). Период полувыведения составляет 5-8 часов.

ПОКАЗАНИЯ

– [НАЛОЖЕНИЕ НОСА]. Симптоматическое лечение местной и височной заложенности носа.

ПОЗОЛОГИЯ

– Взрослые и дети от 6 лет, назальный:

Распыление в каждую ноздрю каждые 10-12 часов, максимум два применения в день.
– Дети до 6 лет: безопасность и эффективность этого лекарственного средства не оценивались.

ПРАВИЛА ПРАВИЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Рекомендуется принимать это лекарство утром и вечером, избегая лечения в течение 3 дней подряд, чтобы избежать появления застойных явлений, которые обычно переводятся пациентом как отсутствие эффектов. , что влечет за собой новое введение с риском передозировки.
Перед каждым введением необходимо очищать ноздри.
Клапан баллона вставляется в ноздри в вертикальном положении. Включите клапан, одновременно выполняя глубокий вдох, чтобы облегчить максимальное проникновение лекарства. Каждое нажатие должно быть коротким, то есть время, необходимое для полного нажатия и последующего отпускания.
После введения лекарства конец клапана промывают горячей водой, а затем сушат чистой тканью.
Назальный спрей: если это первое использование этого продукта или если он не использовался в течение длительного времени, необходимо зарядить распылитель.Для этого, удерживая емкость подальше от тела, несколько раз нажмите на распылитель, пока не выйдет мелкодисперсная жидкость.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

– Повышенная чувствительность к любому из компонентов лекарства.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

– Пациенты, у которых симпатическая стимуляция может усугубить их патологии. Оксиметазолин, вводимый назально, теоретически не представляет риска для этих пациентов, хотя нельзя исключать системное всасывание.Даже в случае такой абсорбции эффекты на пресинаптические альфа-2 рецепторы теоретически будут преобладать с последующими симпатолитическими эффектами. Однако нельзя исключать, что этот препарат также имеет сродство к другим адренергическим рецепторам, как альфа-1, так и бета-рецепторам, поэтому большинство авторов рекомендуют крайние меры предосторожности в случаях таких патологий, как [ДИАБЕТ], [ГЛАУКОМА], [ ЗАБОЛЕВАНИЕ СЕРДЦА], [ХРОНИЧЕСКАЯ БОЛЕЗНЬ СЕРДЦА], [СЕРДЕЧНАЯ АРРИТМИЯ], [АРТЕРИАЛЬНАЯ ГИПЕРТЕНЗИЯ], [ГИПЕРТРОИДИЗМ], [ФЕОКРОМОЦИТОМА] или [ГИПЕРПЛАЗИЯ ПРОСТАТИЧЕСКОЙ ГИПЕРПЛАЗИИ].
– Перегрузка отказов. Применение местных вазоконстрикторов часто приводит к рикошетной заложенности, что обычно сопровождается введением пациентом новой дозировки. Это может привести к передозировке, а также к усилению заложенности. Рекомендуется постепенно прекратить прием оксиметазолина в случае отскока заложенности, чередуя дозы в каждую ноздрю до окончательного подавления.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ относительно вспомогательных средств:

– бензалкония хлорид может вызвать воспаление слизистой оболочки носа, особенно при длительном лечении.Если есть подозрение на стойкую заложенность носа, по возможности следует использовать продукт для носа, не содержащий этого консерванта.

СОВЕТЫ ДЛЯ ПАЦИЕНТА

СОВЕТЫ ДЛЯ ПАЦИЕНТА:
– Перед каждым применением необходимо очищать нос.
– Рекомендуется соблюдать надлежащую гигиену носа и аппликатора.
– Рекомендуется не превышать рекомендуемые суточные дозы и не использовать более трех дней подряд, чтобы избежать скопления рикошета.
– Лечение следует прекратить и проконсультироваться с врачом, если симптомы не исчезнут, ухудшатся или при появлении лихорадки, головокружения, бессонницы или нервозности.
– Обычно после применения появляется ощущение зуда или дискомфорта в носу, который исчезает после нескольких доз.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

О лекарственных взаимодействиях с оксиметазолином, вводимым назально, не сообщалось, хотя этот препарат может всасываться через слизистую носа или при приеме продукта внутрь. Существуют некоторые разногласия по поводу эффектов вазоконстрикторов альфа-2, поскольку на системном уровне преобладает сродство к пресинаптическим рецепторам, проявляясь симпатолитическими эффектами.Однако из-за возможности того, что этот препарат также действует на другие адренергические рецепторы, благоразумие советует проявлять особую осторожность при приеме вместе с такими лекарствами, как антидепрессанты MAOI или трициклические антидепрессанты, с гипотензивными средствами, такими как диуретики, бета-блокаторы, метилдопа или гуанетидин, с гормоны щитовидной железы с нервными стимуляторами, нитратами или дигоксином.

БЕРЕМЕННОСТЬ

FDA Категория C. Исследования на животных не проводились, хотя другие симпатомиметические амины вызывают тератогенные эффекты у некоторых видов.Адекватных и хорошо контролируемых исследований на людях не проводилось, поэтому неизвестно, может ли назальное применение оксиметазолина привести к побочным эффектам, хотя следует учитывать возможную системную абсорбцию. Использование этого лекарства разрешено только в случае отсутствия более безопасных терапевтических альтернатив и ограничения его использования короткими периодами времени.

ЛАКТАЦИЯ

Неизвестно, выделяется ли оксиметазолин с грудным молоком и его возможное влияние на новорожденных.Учитывая, что возможна системная абсорбция, а также поскольку маленькие дети особенно чувствительны к побочным эффектам симпатомиметических аминов, рекомендуется прекратить грудное вскармливание или избегать приема этого препарата.

ДЕТИ

Безопасность и эффективность у детей в возрасте до 6 лет не оценивались, поэтому его использование не рекомендуется. У детей чаще возникают побочные реакции типа седативных средств, которые могут стать серьезными и потребовать поддерживающего лечения.

ПОЖИЛЫЕ

Пациенты пожилого возраста более подвержены побочным реакциям после использования симпатомиметиков. Кроме того, они могут страдать патологиями, которые могут усугубляться приемом симпатомиметиков, а также лечением лекарствами, с которыми может взаимодействовать это активное начало. Пациенты старше 60 лет находятся под тщательным наблюдением, и лечение прекращается при малейших признаках серьезных побочных реакций. Может потребоваться корректировка дозы.

ВЛИЯНИЕ НА ВОЖДЕНИЕ

Оксиметазолин может вызывать седативный эффект, существенно влияя на способность управлять автомобилем и / или работать с механизмами. Пациентам следует избегать работы с опасными механизмами, включая автомобили, до тех пор, пока они не будут достаточно уверены в том, что лекарственное лечение не оказывает на них неблагоприятного воздействия.

ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ

Побочные эффекты этого лекарства обычно местные и легкие. Однако нельзя исключать системную абсорбцию этого препарата с появлением системных побочных эффектов, которые могут усилиться по интенсивности и тяжести при более высоких дозах.Наиболее частыми изменениями являются:
– Местные эффекты: Появление [ШТОРМА], [РАЗДРАЖЕНИЯ НОСА], местного зуда и жжения, [ПОСЛЕДОВАТЕЛЬНОСТЬ НАЗАДОВ] или [РИНОРЕИ] является обычным явлением. Также распространено подпрыгивание, особенно при высоких дозах или после продолжительных периодов времени. В случае употребления наркотиков может появиться [РИНИТ] и отечная слизистая оболочка красноватого или бледно-серого цвета. Эти признаки обычно проходят через неделю после отмены препарата.
– Системные эффекты: абсорбция оксиметазолина может привести к [MAREO], [VERTIGO], [NAUSEAS], [VOMITOS], [NERVOOSM], [PALPITATION], [КРОВИ ГИПЕРТЕНЗИИ], [BRADICARDIA] отражениям, [EXCESS SWEATING] или [PALIDEZ].У детей это может вызвать [СМНЕСТНОСТЬ].

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: Нет большого опыта в дозировании оксиметазолина, поскольку острые передозировки случаются нечасто из-за формы введения. При случайном приеме других препаратов, таких как нафазолин, наступление нервной депрессии, седативный эффект, сильное переохлаждение, брадикардия, а в тяжелых ситуациях – кома. Эта передозировка особенно актуальна у детей. Также могут возникнуть головная боль, тремор, учащенное сердцебиение, нервозность или повышенное потоотделение.LD50 составляет 10 мг для детей 2 лет и около 100 мг для взрослых.
Лечение: После приема внутрь рекомендуется удалить препарат путем промывания желудка и введения активированного угля каждые 4-6 часов. На ранних стадиях можно назначить рвотное средство и солевые слабительные. Однако эти меры кажутся не очень эффективными, так как седативный эффект появляется быстро.
Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. В случае судорог назначают диазепам. Следует избегать назначения вазопрессоров, если у пациента наблюдается артериальная гипотензия.Рекомендуется мониторинг сердечной функции и жизненно важных функций.

См. Буклет Utabon Children 0,25 мг / мл назальные капли 1 флакон с раствором 15 мл

См. Технические данные Utabon Children 0,25 мг / мл назальные капли 1 флакон с раствором 15 мл

Фиолетовый месяц военной детской рубашки с американским флагом, толстовка, свитер, длинный рукав и майка

Одобрено Purple up месяц военной детской рубашки с американским флагом Более того, я куплю это FDA летом для потребительского использования, это лекарство, отпускаемое только по рецепту, предназначено для ежедневного применения и готово сделать для век то же, что Latisse сделала для ресниц.Upneeq содержит гидрохлорид оксиметазолина, сосудосуживающее средство, которое заставляет мышцу Мюллера – одну из двух мышц, открывающих веко – сокращаться, создавая подъем, который длится около шести часов. Неинвазивный и доказавший свою эффективность в считанные минуты, его обещание кажется мне слишком хорошим, чтобы быть правдой. Разумеется, некоторая должная осмотрительность привела меня к открытию, вызывающему беспокойство: гидрохлорид оксиметазолина фактически является тем же активным ингредиентом, что и в безрецептурном назальном спрее. Eek.

Пурпурная детская рубашка с американским флагом, худи, майка, свитер и футболка с длинными рукавами

«Разумно опасаться и задаваться вопросом о том, что вы бросаете себе в глаза», – говорит Сюзанна Фрайтаг, M.D., Purple up месяц военной детской рубашки с американским флагом Более того, я куплю этого известного директора офтальмопластической хирургии в Массачусетском глазном и ухо при Гарварде, который подтверждает мои опасения по поводу Zoom. Фрейтаг прищуривается, глядя на мое лицо на экране, и говорит, что у меня заметный, но легкий птоз. «Настоящее веко опускается ниже, чем мы хотим, – отмечает она, – но это отличается от нависания лишней кожи» – и делает меня идеальным кандидатом для Upneeq, раннего исследования, для которого Фрейтаг тщательно изучил: в клинических испытаниях, 84 процент пациентов испытали ощутимое улучшение всего за два часа, и только от 1 до 5 процентов пациентов сообщили о типичных побочных эффектах, таких как покраснение и раздражение.Фрайтаг также с оптимизмом смотрит на то, что Upneeq не по прямому назначению может исправить состояние, которое вселяет страх в сердца пользователей ботокса во всем мире: ужасное «опущенное веко», которое может возникнуть, если токсин дрейфует или вводится неправильно, вызывая смещение век или бровей. падать, пока он не покинет вашу систему, что может занять месяцы. (Согласно исследованию, цитируемому в Журнале клинической и эстетической дерматологии в 2016 году, это происходит примерно у 5 процентов пользователей.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *