Оксиметазолин или ксилометазолин: ВСЯ ПРАВДА О СОСУДОСУЖИВАЮЩИХ ПРЕПАРАТАХ

Сравнительное исследование эффективности интраназальных сосудосуживающих спреев на основе оксиметазолина | Улупов М.Ю.

Представлены результаты сравнительного исследования эффективности интраназальных сосудосуживающих спреев на основе оксиметазолина

    Деконгестанты (сосудосуживающие средства для носа) – одни из наиболее распространенных безрецептурных средств, широко применяемых не только для лечения острых насморков, но и при других острых и хронических заболеваниях ЛОР-органов. В основном препараты этой группы самостоятельно применяются пациентами в качестве симптоматического средства, избавляющего от тягостного ощущения затруднения носового дыхания или полной заложенности носа. Однако деконгестанты могут играть важную роль и в патогенетической терапии воспалительных заболеваний: околоносовых пазух (острый синусит, обострение хронического синусита) – улучшая эвакуацию патологического отделяемого через естественные соустья, и среднего уха (тубоотит, экссудативный отит, острый гнойный средний отит) – восстанавливая вентиляционную и дренажную функции слуховой трубы.
Сосудосуживающие препараты также назначаются оториноларингологами для улучшения проникновения других лекарств в полость носа и околоносовые пазухи, например при лечении хронических ринитов и синуситов топическими назальными кортикостероидами и антисептиками, в послеоперационном периоде после внутриносовых операций. Основные недостатки деконгестантов: вызываемые ими раздражение и сухость слизистых оболочек носа и глотки, рикошетный отек (усиление заложенности носа после прекращения действия препарата), медикаментозный хронический ринит, тахифилаксия (ослабление лечебного эффекта, вынуждающее повышать дозу и кратность применения препарата), зависимость при применении более 5–7 дней [1].
    Деконгестанты подразделяются на системные и местные. Системные сосудосуживающие (псевдоэфедрин и фенилэфрин) чаще встречаются в составе комбинированных противопростудных препаратов (таблетки, порошки) вместе с парацетамолом и Н1-гистаминоблокаторами. К их недостаткам можно отнести системный адреномиметический эффект (тахикардия, повышение артериального давления), ограничивающий применение препарата у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы.
Местные деконгестанты выпускаются в форме капель и спреев. В зависимости от химического строения они делятся на 2 группы: амины (адреналин, эфедрин, фенилэфрин) и производные имидазолина (нафазолин, тетризолин, ксилометазолин, оксиметазолин). Первые по механизму действия являются агонистами альфа-1-адренорецепторов и приводят к сужению венул и венозных синусов (емкостные сосуды) носовых раковин. Эффект от их применения наступает через 10–20 мин после местной аппликации и длится не более 2 ч. Производные имидазолина, действуя на альфа-2-адренорецепторы, сокращают как артериолы (резистивные сосуды), так и венозные синусы. Продолжительность сосудосуживающего действия имидазолинов больше, чем аминов. Она колеблется от 2–3 ч (у нафазолина) до 11–12 ч (у оксиметазолина) [2].
    Медикаментозный ринит и рикошетный отек слизистой носа объясняются двумя наиболее вероятными механизмами: 1) отеком подслизистой основы и деактивацией альфа-адренорецепторов. Отек подслизистого слоя связан с его ишемией вследствие длительного сокращения артериол. С ишемией также связаны дистрофические изменения слизистой оболочки, наступающие при длительном использовании сосудосуживающих капель. Деактивация части альфа-адренорецепторов из-за длительного действия деконгестантов вызывает относительную дилатацию венозных сплетений, а также снижение чувствительности слизистой оболочки к воздействию адреномиметиков – тахифилаксию [3]. Снизить риск вышеуказанных осложнений позволяет строгое соблюдение кратности и длительности применения, а также точное дозирование деконгестантов. Последнее достигается благодаря использованию современных средств доставки препаратов – флаконов с точными дозаторами и эффективными распылителями, равномерно распределяющими препарат в полости носа.
    Негативные последствия применения сосудосуживающих капель могут быть связаны не только с основным действующим веществом, но и с содержащимися в препарате консервантами. К настоящему моменту накоплено достаточно много научных свидетельств негативного влияния бензалкония хлорида – основного консерванта для интраназальных препаратов – на слизистую оболочку полости носа [4]. Плоскоклеточная метаплазия, уменьшение высоты клеток и нарушение мукоцилиарного транспорта были наглядно продемонстрированы в нескольких морфологических исследованиях на животных. В исследованиях на людях достоверно показано более тяжелое течение медикаментозного ринита после 30-дневного применения оксиметазолина с бензалкония хлоридом в сравнении с действием «чистого» оксиметазолина.
    На базе оториноларингологического отделения ПСПбГМУ им. акад. И.П. Павлова было проведено сравнительное перекрестное исследование, целью которого стала оценка эффективности применения назальных деконгестантов в форме дозированных спреев Оксифрин и Називин сенситив.
    Материал и методы
    В исследование включались пациенты с хронической патологией носа и околоносовых пазух, использующие назальные деконгестанты на постоянной основе в течение длительного времени. 
    Критерии включения в исследование:
    ‒  возраст от 18 до 80 лет;
    ‒  длительность постоянного использования назальных деконгестантов более 3-х месяцев;
    ‒  установленный диагноз хронического ринита или синусита и показания к плановому    ринохирургическому лечению в связи с неэффективностью предшествующей   консервативной терапии (всем пациентам предлагалось записаться на плановое оперативное лечение).

      Критерии исключения из исследования:
    ‒  острое хроническое воспалительное заболевание ЛОР-органов или обострение хронического – на момент осмотра или менее чем за 1 мес. до осмотра;
    ‒  применение других интраназальных препаратов (кроме деконгестантов) во время или в течение 1 мес. до начала исследования;
    ‒  показания к дообследованию или консервативной терапии хронической патологии носа и околоносовых пазух.
     Каждый пациент, включенный в исследование, в течение 2-х недель вместо привычного для себя сосудосуживающего препарата последовательно использовал дозированные спреи Називин сенситив и Оксифрин («Солофарм») (каждый – в течение 1 нед.). Эффективность и комфортность применения препаратов оценивали объективно – методом активной передней риноманометрии (у первых 10 пациентов) и субъективно – анкетированием.
     Активная передняя риноманометрия на четырехфазовом риноманометре HRR 2 (Rhinolab Gmbh, Германия) выполнялась первым 10 пациентам на первом визите к врачу и спустя 1 нед. на втором визите. Выполнялся классический тест с деконгестантами. Первое измерение носового сопротивления и потока воздуха производилось в вертикальном положении через 30 мин (время на адаптацию) после прихода пациента с улицы в помещение. Далее пациент получал по 2 дозы назального деконгестанта в каждую половину носа (при первом визите – Називин сенситив, при втором – Оксифрин). Через 20 мин проводилось повторное исследование. Данные активной передней риноманометрии обрабатывались статистической программой IBM SPSS 22. Сравнивали показатели суммарного потока воздуха через обе половины носа (при давлении 150 Па) через 20 мин после применения Називина сенситив и Оксифрина. Для оценки различий между действием Називина и Оксифрина использовался Т-критерий для парных выборок.
    Анкетирование проводилось при помощи специально разработанной нами анкеты, которая, помимо демографических данных, содержала следующие вопросы:
    •  Как долго Вы пользуетесь сосудосуживающими препаратами на регулярной основе? 
    •  Какие препараты чаще всего используете? 
    •  Форма выпуска (капли, спрей, спрей с дозатором)?
    •  Сколько раз в день?
    •  Есть ли у Вас какие-либо неприятные ощущения или побочные эффекты, связанные с применением сосудосуживающих капель?
    В течение 2-х недель пациенты заполняли дневник, в котором отмечали количество доз (нажатий) препарата и время использования. В конце каждой недели пациент отмечал эффективность использованного препарата по 10-балльной шкале, а также неприятные ощущения и побочные эффекты, если таковые наблюдались. Препараты Називин сенситив и Оксифрин сравнивали по следующим показателям: среднее количество доз препарата в сутки, эффективность препарата по 10-балльной шкале, количество и характер побочных эффектов. Статистическая обработка производилась при помощи программы IBM SPSS 22.
    Результаты
      Демографические характеристики и данные анамнеза участников исследования представлены в таблице 1. В исследование вошли 30 пациентов (14 мужчин и 16 женщин) в возрасте от 20 до 78 лет, длительно страдающих болезнями носа и околоносовых пазух. Более чем в половине случаев был установлен диагноз вазомоторного ринита. Средняя продолжительность регулярного использования назальных деконгестантов составила около 10 лет. Три четверти пациентов отдавали предпочтение препаратам, содержащим ксилометазолин, оставшаяся четверть – нафазолину. Примечательно, что ни один из участников исследования не использовал оксиметазолин. Возможно, это объясняется небольшим количеством препаратов, содержащих оксиметазолин, на фармацевтическом рынке, а также их более мягким сосудосуживающим действием. Больше половины пациентов использовали наиболее предпочтительную форму интраназальных препаратов – дозированный спрей. Капли использовали 7 человек. Побочные эффекты от сосудосуживающих препаратов наблюдались в 20% случаев. Наиболее серьезный побочный эффект – тахикардия – наблюдался лишь у одной пациентки, закапывающей в нос нафтизин более 10 р./сут. Еще 5 пациентов отмечали сухость и чувство жжения в носу.
    Результаты сравнения эффективности и побочных эффектов Називина сенситив и Оксифрина представлены в таблице 2. Объективные измерения сосудосуживающего эффекта при помощи активной передней риноманометрии не выявили значимых различий между двумя препаратами. Примеры риноманометрических кривых одного из пациентов представлены на рисунках 1 и 2.
Кривые черного цвета обозначают действие сосудосуживающего препарата через 20 мин после применения, цветные – до применения. Видно, что риноманометрические кривые после деконгестантов практически идентичны на первом (Називин сенситив) и втором (Оксифрин) рисунках. Через 20 мин после применения Називина сенситив суммарный инспираторный поток в среднем составил 536,0±181,9 мл/с, после Оксифрина – 520±225,2 мл/с. Различия оказались статистически незначимы (р=0,67). Анализ субъективных данных также не выявил клинически и статистически значимых различий между препаратами. Сила Називина и Оксифрина была оценена пациентами по 10-балльной шкале в среднем в 8 и 7,5 балла соответственно (р=0,388). При сравнении дневников самоконтроля оказалось, что среднесуточное количество необходимых доз практически не отличалось и составило 9,95 – для Називина сенситив и 9,9 – для Оксифрина (p=0,907). Рекомендованный режим дозирования оксиметазолина – по 1–2 дозы в каждую половину носа 2 р./сут. Столь высокая среднесуточная потребность в препарате, показанная в нашем исследовании (около 10 доз в сутки), по-видимому, связана с длительным регулярным использованием деконгестантов (в среднем – 10 лет) и тяжестью патологии. Нежелательные явления при использовании Називина сенситив и Оксифрина в виде привыкания (тахифилаксии) или ощущения сухости были отмечены лишь у 10% пациентов, что в 2 раза меньше аналогичного показателя для ранее используемых деконгестантов.




    Вывод
    Дозированный назальный сосудосуживающий спрей Оксифрин сопоставим по эффективности и комфортности применения с оригинальным препаратом Називин сенситив.

.

Риназолин инновационный деконгестант для детей и взрослых

Июл 07, 2007

Новый безопасный и эффективный препарат ОАО «Фармак» для дифференцированного применения у пациентов разных возрастных групп, начиная с первых дней жизни.

В портфеле ОАО «Фармак» содержится целая «обойма» топических препаратов для симптоматического лечения ринита и профилактики его осложнений, которые соответствуют современным требованиям безопасности, эффективности и качества лекарственных средств. Среди них — хорошо известные отечественному потребителю водные растворы капель для назального применения НАФТИЗИН (нафазолин) и ФАРМАЗОЛИН (ксилометазолин), назальные спреи на масляной основе ЭВКАЗОЛИН (ксилометазолин + масло эвкалиптовое) и ПИНОСОЛ (масло сосны горной + масло мяты перечной + масло эвкалиптовое + aльфа-токоферол + тимол): подробнее см.  «Еженедельник АПТЕКА», № 9 (380) от 10 марта 2003 г.

В настоящее время «Фармак» выпустил в розничную сеть новый препарат рассматриваемой группы РИНАЗОЛИН (оксиметазолин). Сегодня о некоторых преимуществах и особенностях клинического применения упомянутого препарата рассказывает Григорий Тимен — заведующий отделом детской отоларингологии Института отоларингологии им. А.И. Коломийченко АМН Украины, заслуженный деятель науки и техники Украины, доктор медицинских наук, профессор.

Григорий Тимен, заведующий отделом детской отоларингологии Института отоларингологии им. А.И. Коломийченко АМН Украины, заслуженный деятель науки и техники Украины, доктор медицинских наук, профессор

 — Ринит, или воспаление слизистой оболочки полости носа, является, по-видимому, наиболее часто встречающимся из известных на сегодняшний день самостоятельным заболеванием. Характеризуется острым или хроническим течением. Различают катаральный и гнойный острый ринит. Несмотря на высокую распространенность в популяции и традиционно сложившееся недостаточно серьезное отношение к насморку, ринит нередко трансформируется из «простого» в очень сложное, трудно поддающееся терапии заболевание.
Проблема лечения ринита заключается не только в локализации процесса и устранении симптомов заболевания, но и предотвращении осложнений, возникающих чаще всего со стороны околоносовых пазух: ринит — это «прямая дорога» к гаймориту, этмоидиту, фронтиту, сфеноидиту. Кроме того, при рините, как правило, развиваются отек и обструкция входа в глоточное устье слуховой трубы со всеми вытекающими последствиями (возникновение отита). В большинстве случаев своевременно начатое лечение позволяет предотвратить осложнения и способствует уменьшению выраженности симптомов данного заболевания. Наиболее частые из них — затруднение носового дыхания («блок носа»), наличие отделяемого из полости носа (от серозного до гнойного — в зависимости от стадии воспалительно-пролиферативного процесса), зуд в носу. Все это приводит к появлению недомогания, дискомфорта, головной боли, снижению эмоционального фона и даже ослаблению памяти.

Необходимо подчеркнуть, что ротовое дыхание не является физиологическим ни у взрослых, ни у детей. Если же говорить о значении беспрепятственного носового дыхания в раннем детском возрасте, то его трудно переоценить: в неонатальный период проблема насморка приобретает особую остроту, поскольку может приводить к нарушению двух основных функций организма, — питания и сна. Заложенность носа лишает младенца возможности полноценно сосать, он начинает испытывать нехватку воздуха, прекращает сосать грудь (соску), раздражается от невозможности насытиться, становится беспокойным. В итоге нарушается режим питания и ребенок может вовсе отказаться от пищи. Не меньше неприятностей приносят и нарушения сна — он становится поверхностным и прерывистым, младенец не высыпается, часто плачет, устает, истощается, у него ухудшается аппетит. Таким образом, «невинный» насморк может послужить провоцирующим фактором для формирования порочного круга, который может негативно сказаться на росте и развитии ребенка.

Поэтому появление на рынке новых лекарственных средств — как для патогенетического, так и для симптоматического лечения ринита — приветствуется клиницистами.

К эффективным препаратам для симптоматического лечения ринита следует отнести РИНАЗОЛИН — первый и в настоящее время единственный в рассматриваемой группе препарат оксиметазолина отечественного производства, который без дополнительных разведений можно использовать у детей с первых дней жизни.

При насморке у новорожденного РИНАЗОЛИН в форме 0,01% раствора можно назначать в течение 1 мес по 1 капле, а начиная со 2-го месяца и до 1 года, — по 2 капли в каждую ноздрю через одинаковые промежутки времени 2 раза в сутки. Продолжительность действия препарата 12 ч.

Несмотря на то, что промышленный выпуск РИНАЗОЛИНА ОАО «Фармак» налажен недавно и препарат только поступил в розничную продажу, Институт отоларингологии им. А.И. Коломийченко АМН Украины, являющийся официальной базой клинических испытаний Государственного фармакологического центра МЗ Украины, уже располагает определенным опытом его использования как в общеклинической, так и в педиатрической практике (в том числе у детей в возрасте до 1 года).

Этот клинический опыт позволяет мне с уверенностью говорить как об эффективности (быстром и продолжительном уменьшении выраженности гиперемии и инфильтрации слизистой оболочки полости носа), так и о высоком профиле безопасности РИНАЗОЛИНА.

РИНАЗОЛИН, как и большинство препаратов, используемых при насморке, относится к группе сосудосуживающих и в качестве основного действующего вещества содержит оксиметазолин. Кроме того, адреномиметический механизм действия позволяет применять препарат в клинике ЛОР-заболеваний при проведении некоторых хирургических вмешательств и диагностических манипуляций с целью уменьшить отек слизистой оболочки и для снижения всасывания лекарственных средств для местной анестезии.

Дополнительные ингредиенты препарата активно способствуют улучшению метаболических процессов в мукоцилиарном эпителии. Назначая препарат взрослым пациентам, следует соблюдать те же предосторожности, что и при использовании других адренергических средств, прежде всего у пациентов с глаукомой, артериальной гипертензией, атеросклерозом, тиреотоксикозом, тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы и почек. Среди противопоказаний к применению РИНАЗОЛИНА у детей могу назвать лишь атрофический ринит, который в возрасте до 1 года встречается крайне редко.

Препарат РИНАЗОЛИН выпускается в форме раствора трех концентраций, отличающихся количеством активного вещества. Это позволяет в каждом конкретном случае использовать без дополнительных разведений раствор той концентрации, которая является оптимальной для применения у пациентов соответствующей возрастной группы.

У детей в возрасте до 1 года применяют только 0,01% раствор, у детей старшего возраста и подростков — 0,025%, у взрослых пациентов — 0,05%.

В заключение хочу обратить внимание на удобство использования и хранения РИНАЗОЛИНА, обусловленное высокой химической стабильностью водного раствора: после вскрытия флакона-капельницы с контролем вскрытия фармакотерапевтическая активность препарата сохраняется в течение 28 сут.

Назад к Фармак в СМИ

Ещё больше публикаций

Разновидности препаратов от насморка

Капли и спреи в нос считаются одним из самых эффективных средств от насморка. Существует несколько категорий средств, направленных на лечение этого симптома. Чем примечательна каждая из них?

Сосудосуживающие капли и спреи, содержащие в своём составе оксиметазолин, ксилометазолин и нафазолин, активно применяются при простуде и аллергических реакциях. Но подобные средства обладают временным эффектом — заложенность носа возвращается уже через несколько часов после применения. Следует помнить о том, что капли для носа вызывают привыкание, поэтому злоупотреблять ими не нужно. Максимальный срок безопасного использования — 7 дней.

Капли и спреи с морской солью в составе предназначены для увлажнения и промывания слизистой носа. Они снимают воспаление и разжижают выделения внутри носа. Кроме того, их часто назначают в качестве профилактики в сезон гриппа и ОРВИ, а также для избавления от сухости полости носа. Побочных эффектов у этой категории средств не выявлено.

Противовирусные капли в нос необходимо начинать применять при первых признаках насморка. Если начать лечение своевременно, то насморк удастся победить за 3 дня благодаря указанному в составе медикамента интерферону — активному веществу, которое вырабатывается организмом в ответ на вирус. Капли с интерфероном не имеют ограничений по назначению, поэтому их допустимо применять даже младенцам и беременным женщинам.

Капли и спреи с экстрактами трав активно снимают воспаление и «убивают» инфекцию. Но их нельзя использовать людям, склонным к аллергии и детям до трёх лет — реакция организма на эфирные масла может быть непредсказуемой.

Антибактериальные капли содержат антибиотики в своём составе. Если насморк носит не вирусный, а бактериальный характер, то их можно использовать. Но в любом случае не будет лишним посоветоваться с врачом.

Гомеопатические капли имеют сложный состав и оказывают комплексное воздействие на организм. Они обладают противовоспалительным, противовирусным действием, укрепляют иммунитет. Гомеопатические средства не имеют побочных действий, тем не менее, злоупотреблять ими тоже не стоит.

Также важно помнить о том, что перед приобретением того или иного препарата лучше предварительно посетить врача, а выбранное лекарственное средство применять в строгом соответствии с инструкцией.

Сравнительный анализ противоотечного действия оксиметазолина и ксилометазолина у здоровых людей

Задний план: Оксиметазолин и ксилометазолин являются местно эффективными препаратами прямого действия, которые снимают заложенность носа. Целью этого исследования было объективное определение и сравнение противоотечных эффектов оксиметазолина и ксилометазолина у здоровых людей.

Методы: В исследуемую популяцию вошли тридцать здоровых взрослых людей.Все субъекты прошли тесты активной передней риноманометрии (AARhm) и акустической ринометрии (AR) после применения оксиметазолина, ксилометазолина или плацебо (физиологический раствор). Изменение назального сопротивления, носового воздушного потока и различных площадей поперечного сечения (ППС) носовой полости у субъектов исследовали для каждого раствора отдельно. Измерения были получены в течение 1-часового периода (исходный уровень и 1, 15, 30 и 60 минут после введения дозы). Все результаты были проанализированы с использованием теста Краскела-Уоллиса и критерия U Манна-Уитни.

Полученные результаты: Всего было получено 6300 измерений AARhm и AR. Применение плацебо не вызывало статистически значимых изменений назального сопротивления, носового воздушного потока и CSA (CSA1, 2 и 3 соответственно) носовой полости. Напротив, статистически значимые изменения назального сопротивления (вдох р = 0,000 и р = 0,004; выдох р = 0,000 и р = 0.000), носовой воздушный поток (вдох p = 0,000 и p = 0,004; выдох p = 0,000 и p = 0,000) и CSA носовой полости (CSA2 p = 0,000 и p = 0,000, CSA3 p = 0,000 и p = 0,00) , за исключением CSA1 (p = 0,982 и p = 0,994), были получены после применения оксиметазолина и ксилометазолина. Сравнение оксиметазолина и ксилометазолина на основе носового сопротивления, носового воздушного потока и CSA носовой полости не показало статистически значимых различий, за исключением CSA3.

Заключение: Оксиметазолин и ксилометазолин являются быстродействующими и сильнодействующими противоотечными средствами местного действия, которые обладают аналогичным противоотечным действием.

Насколько токсичен оксиметазолин? Сбор и сравнение токсикологических данных фармакологически активных производных имидазолина [v1]

Препринт Статья Версия 1 Сохранилось в Portico Эта версия не рецензировалась

Версия 1 : Получено: 14 ноября 2020 г. / Утверждено: 16 ноября 2020 г. / Онлайн: 16 ноября 2020 г. (11:45:34 CET)
Версия 2 : Получено: 14 декабря 2020 г. / Утверждено: 15 декабря 2020 г. / Онлайн: 15 декабря 2020 г. (13:03:01 CET)

Стрей, К. Насколько токсичен оксиметазолин? Сбор и сравнение токсикологических данных фармакологически активных производных имидазолина . Препринты 2020 , 2020110416 (DOI: 10.20944 / препринты202011.0416.v1). Стрей, К. Насколько токсичен оксиметазолин? Сбор и сравнение токсикологических данных фармакологически активных производных имидазолина. Препринты 2020, 2020110416 (doi: 10.20944 / preprints202011.0416.v1). Копировать

Укажите как:

Стрей, К. Насколько токсичен оксиметазолин? Сбор и сравнение токсикологических данных фармакологически активных производных имидазолина . Препринты 2020 , 2020110416 (DOI: 10.20944 / препринты202011.0416.v1). Стрей, К. Насколько токсичен оксиметазолин? Сбор и сравнение токсикологических данных фармакологически активных производных имидазолина. Препринты 2020, 2020110416 (doi: 10.20944 / preprints202011.0416.v1). Копировать

ОТМЕНИТЬ КОПИРОВАТЬ ДЕТАЛИ ЦИТАТЫ

Абстрактный

Производные имидазолина, такие как ксилометазолин, нафазолин, тетризолин, трамазолин или оксиметазолин, играют важную фармакологическую роль в качестве назальных капель при симптоматическом лечении ринита. При сравнении токсикологических данных этих веществ заметно, что оксиметазолин имеет значение LD 50 , что на два порядка ниже, чем у всех других производных имидазолина. Таким образом, десять флаконов имеющихся в продаже назальных капель оксиметазолина уже содержат смертельное количество. Объяснения такой необычайно высокой токсичности пока не найдено.

Тематические области

LD50; смертельная доза; Ксилометазолин; Оксиметазолин; Производные имидазолина

Это статья в открытом доступе, распространяемая по лицензии Creative Commons Attribution License, которая разрешает неограниченное использование, распространение и воспроизведение на любом носителе при условии правильного цитирования оригинальной работы.

Комментарии (0)

Мы приветствуем комментарии и отзывы широкого круга читателей. См. Критерии для комментариев и наше заявление о разнообразии.


что это?

Добавьте запись об этом обзоре в Publons, чтобы отслеживать и демонстрировать свой опыт рецензирования в мировых журналах.

×

Отображение метабокарты для ксилометазолина (HMDB0015640)

, принадлежит к классу органических соединений, известных как фенилпропаны.Это органические соединения, содержащие фенилпропановый фрагмент. Ксилометазолин – очень сильное основное соединение (на основе его pKa). Ксилометазолин – симпатомиметический препарат прямого действия, действующий на альфа-адренорецепторы в артериолах слизистой оболочки носа. Ксилометазолин представляет собой симпатомиметический адренергический альфа-агонист прямого действия, используемый для индукции системного сужения сосудов, тем самым уменьшая заложенность носа. Это активирует надпочечниковую систему, вызывая системную вазоконстрикцию. В результате сужения сосудов происходит уменьшение кровотока в носовых ходах и, как следствие, уменьшение заложенности носа.Симпатомиметическое действие ксилометазолина сужает более мелкие артериолы носовых ходов, оказывая длительное (8-12 часов) противоотечное действие. Естественный процесс:

Расположение тканей PubChem Compound PDB ID
Запись информации
Версия 4.0
Статус Ожидается, но не определено количественно
Дата создания 2012-09-06 15:16:52 UTC
Дата обновления 2020-02-26 21:41:58 UTC
HMDB ID HMDB0015640
Вторичные регистрационные номера
Идентификация метаболита
Общее название Ксилометазолин
Ментолин, также известный как балантин, ментолин, описание
Структура

Синонимы RapngakM N ратиофарм 9006 9 Монометазолин N Монометазолин HMDB HMDB Schnupfen HMDB HMDB HMDB HMDB
Значение Источник
Балминил Кегг
Ксилометазолин HMDB Ксилометазолин HMDB
Decongest HMDB
Гелоназал HMDB
NasenGel ratiopharm HMDB
NasenSpray ratiopharm HMDB76 HMDB
2- (4′-трет-бутил-2 ‘, 6’-диметилфенилметил) имидазолин HMDB
Балкис HMDB
Хлорхист-ла HMDB76 HMDB HMDB
Nasenspray al HMDB
Nasentropfen al HMDB
Otraspray HMDB
Отривин ментол HMDB
HMDB
Ксилометазолин
Насан HMDB
Стас HMDB
Идасал HMDB
Имидин HMDB
Otrain
Otriven HMDB
Otrivin HMDB
Snup HMDB
Espa-rhin HMDB
076 HMDB
Химическая формула C 16 H 24 N 2
Средний молекулярный вес 244. 3752
Моноизотопный молекулярный вес 244.193948778
Название ИЮПАК 2 – [(4-трет-бутил-2,6-диметилфенил) метил] -4,5-дигидро-1H-имидазол
Традиционное название ксилометазолин
Регистрационный номер CAS 526-36-3
SMILES

CC1 = CC (= CC (C) = C1CC1 = NCCN1) C (C) (C) C

Идентификатор ИнЧИ

ИнЧИ = 1S / C16h34N2 / c1-11-8-13 (16 (3,4) 5) 9-12 (2) 14 (11) 10-15-17-6- 7-18-15 / h8-9H, 6-7,10h3,1-5h4, (H, 17,18)

Ключ InChI HUCJFAOMUPXHDK-UHFFFAOYSA-N
Химическая систематика
Описание относится к классу органических соединений, известных как фенилпропаны.Это органические соединения, содержащие фенилпропановый фрагмент.
Королевство Органические соединения
Суперкласс Бензоиды
Класс Бензол и замещенные производные
Подкласс Фенилпропаны
Прямые родительские
Фенилпропаны Альтернативные источники
Заместители
  • Фенилпропан
  • М-ксилол
  • Ксилол
  • Имидолактам
  • 2-имидазолин
  • Амидин
  • Амидин карбоновой кислоты
  • Азацикл
  • Гетероциклическое соединение
  • Органическое 1,3-диполярное соединение
  • 1,3-диполярное органическое соединение пропаргильного типа
  • Карбоксимидамид
  • Органическое соединение азота
  • Азоторганическое соединение
  • Производное углеводородов
  • Органопниктогенное соединение
  • Ароматическое гетеромоноциклическое соединение
Молекулярная структура Ароматические гетеромоноциклические соединения
Внешние дескрипторы
Онтология
Распределение

9

Роль

Биологическая роль:

Промышленное применение:

Физические свойства
Состояние Твердый
Экспериментальные свойства
Свойство Значение Ссылка
Точка плавления 131–133 ° C Недоступно
Точка кипения Недоступно Не Avai этикетка
Растворимость в воде Недоступно Недоступно
LogP 3. 2 Недоступно
Прогнозируемые свойства
Spectra
ГХ-МС
Тип спектра Описание Splash Key Просмотр
Прогнозируемый спектр ГХ-МС – ГХ-МС (без производных) – 70 эВ, положительный брызги 20-05r0-3920000000-c6f0d063c06a4d3ad4d3 Спектр
ЖХ-МС / МС ЖХ-МС / Спектр МС – ЖХ-ESI-QFT, положительный всплеск 20-0002-00

000-c862fcdd09df2d7e84e1

Спектр
ЖХ-МС / МС Спектр ЖХ-МС / МС – LC-ESI-QFT, положительный всплеск 20 -0002-00

000-8a168e444e92aebe729e

Спектр
ЖХ-МС / МС ЖХ-МС / МС Спектр – ЖХ-ESI-QFT, положительный всплеск 20-0002-01

000-fea379e1a78 158c80c57

Спектр
ЖХ-МС / МС ЖХ-МС / МС Спектр – ЖХ-ESI-QFT, положительный всплеск 20-0002-04

000-f84be52191db834c336a

Спектр
ЖХ-МС / МС Спектр ЖХ-МС / МС – ЖХ-ESI-QFT, положительный всплеск 20-01s2-1950000000-6ff7d495e9ab66e5291e Спектр
ЖХ-МС / МС Спектр ЖХ-МС / МС – ЖХ-ESI- QFT, положительный всплеск 20-01ta-1920000000-4fa30a0ba8151f6081f3 Спектр
Прогнозируемый спектр ЖХ-МС / МС Прогнозируемый спектр ЖХ-МС / МС – 10 В, положительный всплеск
Прогнозируемый спектр ЖХ-МС / МС Прогнозируемый спектр ЖХ-МС / МС – 20 В, положительный всплеск 20-0002-25

000-a8065812eb0874b9f1af

Спектр
Прогнозируемый ЖХ-МС / МС Прогнозируемый ЖХ- MS / MS Spec trum – 40 В, положительный splash 20-004l-6930000000-217f14ab6f9450f30df2 Spectrum
Прогнозируемый спектр LC-MS / MS Прогнозируемый спектр LC-MS / MS – 10 В, отрицательный splash Спектр
Прогнозируемый ЖХ-МС / МС Прогнозируемый спектр ЖХ-МС / МС – 20 В, отрицательный всплеск 20-0006-10

000-ca34d5dc761b0014453c

Спектр
Прогнозируемый ЖХ-МС / МС Спектр ЖХ-МС / МС – 40 В, отрицательный splash20-01ta-2930000000-18d8456eb2b8ab553c53 Спектр
Биологические свойства
Местоположение сотовой связи
Местоположение
Недоступно
Пути
Нормальный концентрат Действия
Кровь Ожидается, но не определено количественно Количественно не определено Недоступно Недоступно Прием наркотика, указанный в записи DB06694 , подробности
Моча Ожидается, но не определено количественно Количественно не определено Недоступно Недоступно Прием наркотиков, указанных в записи DB06694 в DrugBank, подробности
Аномальные концентрации
Недоступно
Сопутствующие расстройства и заболевания
Справочные данные о заболеваниях Нет
Связанные идентификаторы OMIM Нет
Внешние ссылки
DrugBank ID DB06694
Phenol Explorer Compound ID Недоступно
FooDB ID Недоступно
KNApSAcK ID Недоступно
Chemspider ID 5507
KEGG Compound ID C079
BioCyc ID Недоступно
BiGG ID Недоступно
Ссылка на Википедию Ксилометазолин
METLIN ID Недоступно
PubChem Compound 5709 5709 Недоступно
ChEBI ID 214810
Онтология пищевых биомаркеров Недоступно
VMH ID Недоступно
MarkerDB ID
Ссылки
Ссылка на синтез Недоступно
Паспорт безопасности материала (MSDS) Недоступно
Общие ссылки
  1. Haenisch B, Walstab J, Herberhold S, Bootz F, Tschaikin M, Ramseger R, Bonisch H: агонистическая активность оксиметазолина и ксилометазолина в отношении альфа-адренорецепторов. Fundam Clin Pharmacol. 2010 декабрь; 24 (6): 729-39. DOI: 10.1111 / j.1472-8206.2009.00805.x. [PubMed: 20030735]

Заявка на патент США на водный фармацевтический раствор, содержащий оксиметазолин и / или ксилометазолин. Заявка на патент (заявка № 20060222718 от 5 октября 2006 г.)

Настоящее изобретение относится к стабильному водному раствору, содержащему оксиметазолин и / или ксилометазолин, соль цинка и буферную соль. Водный раствор особенно подходит для местного введения в нос для снятия отека слизистой оболочки.

Оксиметазолин [6-трет-бутил-3- (4,5-дигидро-1-H-имидазол-2-илметил) -2,4-диметилфенол] и ксилометазолин [2- (4-трет-бутил-2, 6-диметилбензил) -4,5-дигидро-1-H-имидазол] представляют собой α-симпатомиметики имидазола с сосудосуживающим действием, которые предпочтительно используются местно для снятия отека слизистой оболочки носа. В частности, здесь используются водные растворы.

Оксиметазолин и ксилометазолин нестабильны в водном растворе. Хотя оксиметазолин и ксилометазолин более стабильны в водном растворе в форме их гидрохлоридных солей, нежелательное гидролитическое разложение активных соединений, в частности, из-за гидролитического расщепления имидазольного кольца, также происходит в них при хранении, в частности, при повышенной температуре. .Нежелательные продукты разложения, которые могут быть связаны с риском вредных побочных эффектов при использовании водного раствора в качестве лекарственного средства, образуют капли и содержание активного соединения. В целом срок хранения водного раствора сокращается.

В результате гидролитического расщепления имидазолинового кольца оксиметазолин и ксилометазолин в форме водного раствора, в частности, N- (2-аминоэтил) -2- [4- (1,1-диметилэтил) -3-гидрокси-2 , 6-диметилфенил] ацетамид и N- (2-аминоэтил) -2- [4- (1,1-диметилэтил) -2,6-диметилфенил] ацетамид соответственно.Эти продукты разложения также перечислены как примеси в монографиях, касающихся этих активных соединений, в Европейской фармакопее 2003.

Гидролитическое разложение оксиметазолина и ксилометазолина можно предотвратить, если вместо этого использовать неводный растворитель, например масла или органические растворители. водного растворителя. Однако масла имеют сравнительно более высокую вязкость и меньшую способность смачивать гидрофильные поверхности, что препятствует тонкому распределению активного соединения, присутствующего на слизистой оболочке носа в случае введения через нос.Органические растворители обычно не токсикологически приемлемы и / или вызывают раздражение слизистой оболочки носа. Неводные составы также кажутся менее подходящими для разработки растворов активных соединений из-за их вязкости или возможных взаимодействий с упаковочными материалами и системами дозирования, в частности, из пластмасс. Это, в частности, относится к бутылкам с распылителем из пластика, которые широко используются для ринологических агентов.

Целью настоящего изобретения было предоставить водный раствор оксиметазолина и / или ксилометазолина, обладающий повышенной стабильностью. В частности, цель состояла в том, чтобы уменьшить гидролитическую деградацию как следствие расщепления имидазолинового кольца.

Неожиданно было обнаружено, что стабильный водный раствор, содержащий оксиметазолин и / или ксилометазолин, может быть получен, если последний содержит соль цинка и буферную соль в дополнение к оксиметазолину и / или ксилометазолину. Таким образом, настоящее изобретение относится к водному раствору, содержащему по меньшей мере оксиметазолин и / или ксилометазолин, соль цинка и буферную соль.

Для целей изобретения водный раствор присутствует, если по крайней мере часть присутствующего растворителя состоит из воды. Другими компонентами растворителя, которые могут присутствовать, являются все растворители, подходящие для назального введения, в частности спирты, такие как, например, этанол, пропанол, пропандиол или глицерин. Водный раствор предпочтительно содержит воду или смеси этанол / вода в качестве растворителя, особенно предпочтительно, чтобы растворитель состоял из воды.

В водном растворе согласно изобретению оксиметазолин и / или ксилометазолин предпочтительно присутствует в форме одной из его фармацевтически приемлемых солей, такой как, например, гидрохлорид или нитрат.Оксиметазолин и / или ксилометазолин особенно предпочтительно каждый присутствует в виде гидрохлорида. Любые данные о количестве оксиметазолина или ксилометазолина, содержащиеся в настоящей заявке на патент, в каждом случае относятся к соответствующим солям гидрохлорида. Другие солевые формы нитрата оксиметазолина или нитрата ксилометазолина используются в эквимолярном количестве, соответствующем соответствующей гидрохлоридной соли.

В качестве соли цинка в соответствии с изобретением можно использовать все фармацевтически приемлемые соли цинка.Предпочтение отдается хлориду цинка, лактату цинка, сульфату цинка, цитрату цинка, ацетату цинка, гистидинату цинка, оротату цинка, аспартату цинка и / или глюконату цинка. Присутствующая соль цинка особенно предпочтительно представляет собой глюконат цинка.

Для целей настоящего изобретения буферные соли представляют собой соли слабых кислот с сильными основаниями или слабых оснований с сильными кислотами, которые полностью диссоциируют в водном растворе и образуют буферную систему в присутствии соответствующей солеобразующей кислоты. или база.Буферные соли, которые можно использовать в соответствии с изобретением, представляют собой, например, соли щелочных металлов, в частности соли натрия и / или калия, фармацевтически применимых слабых органических или неорганических кислот, таких как, например, уксусная кислота или лимонная кислота. , или борная кислота. Присутствующей буферной солью особенно предпочтительно является цитрат натрия.

Согласно предпочтительному варианту осуществления изобретения водный раствор, кроме того, содержит фармацевтически приемлемую кислоту или основание.Присутствующие кислота или основание могут быть любыми фармацевтически приемлемыми кислотами или основаниями, которые не приводят к несовместимости с другими составляющими водного раствора согласно изобретению. Присутствующая кислота предпочтительно представляет собой соответствующую кислоту, образующую буферную соль, то есть кислотная форма аниона, присутствующего в буферной соли, или присутствующее основание предпочтительно представляет собой основание, образующее буферную соль, т.е. основную форму катиона, присутствующего в буфере. соль. Например, водный раствор согласно изобретению может, помимо буферной соли цитрата натрия, содержать лимонную кислоту, т.е.е. кислотная форма цитрат-ионов, присутствующих в виде аниона в буферной соли, или NaOH, то есть основная форма ионов натрия, присутствующих в виде катиона в буферной соли.

Водный раствор по настоящему изобретению можно применять для назального введения во всех лекарственных формах, подходящих для назального введения, таких как, например, назальные капли или назальные спреи, с помощью дозирующих устройств, подходящих для этой цели. например, флаконы с капельным устройством или насосы для назального спрея.

Согласно предпочтительному варианту осуществления изобретения водный раствор имеет pH от 4 до 7. 5, предпочтительно pH от 5,0 до 7,2, особенно предпочтительно pH около 6,0. Здесь можно точно установить pH, добавляя кислоту или основание, соответствующие буферной соли, и / или добавляя другую физиологически переносимую кислоту или основание. Например, желаемый pH раствора, содержащего цитрат натрия, может быть установлен путем добавления кислотной формы аниона, присутствующего в буферной соли, то есть путем добавления лимонной кислоты, или путем добавления основной формы катиона, присутствующего в буферная соль, т.е.е. добавлением NaOH и / или добавлением другой кислоты или основания, в частности, добавлением соляной кислоты или раствора гидроксида натрия.

Чтобы улучшить переносимость водного раствора при введении на слизистую оболочку носа, предпочтительно приготовить его в виде изотонического раствора. Изотоничность присутствует при осмоляльности около 280 мОсм. Осмоляльность может быть установлена ​​путем изменения количества растворенных веществ, присутствующих в водном растворе помимо оксиметазолина и / или ксилометазолина, т. е.е. соли цинка, буферной соли и любых других присутствующих веществ и / или добавлением изотонического агента, предпочтительно физиологически переносимой соли, такой как, например, хлорид натрия или хлорид калия, или физиологически переносимого полиола, такого как например, сахарный спирт, в частности сорбит или глицерин, в концентрации, необходимой для придания изотоничности. Осмоляльность предпочтительно устанавливается путем выбора количества растворенного вещества, так или иначе присутствующего в водном растворе, так что нет необходимости добавлять агент изотоничности.

Водный раствор согласно изобретению содержит оксиметазолин и / или ксилометазолин в концентрации от 0,005% по весу до 1,0% по весу. Оксиметазолин и / или ксилометазолин предпочтительно присутствуют в концентрации от 0,01% по весу до 0,5% по весу, особенно предпочтительно в концентрации от 0,05% по весу до 0,1% по весу.

Водный раствор согласно изобретению содержит соль цинка в количестве от 0,1% по весу до 10% по весу. Соль цинка предпочтительно присутствует в количестве 1,8-6,0 мас.%. Буферная соль присутствует в количестве от 0,01% по весу до 3,0% по весу. Буферная соль предпочтительно присутствует в количестве 0,2-1,5% по весу.

Согласно предпочтительному варианту осуществления водный раствор согласно изобретению содержит от 0,005 до 0,1% по массе гидрохлорида оксиметазолина или гидрохлорида ксилометазолина, от 1% до 10% по массе глюконата цинка и 0.5-5 мас.% Цитрата и имеет pH около 6.

Согласно преимущественному варианту осуществления изобретения водный раствор содержит только одно из активных соединений оксиметазолин и ксилометазолин в форме его гидрохлоридной соли. .

Примеры объясняют изобретение, не ограничиваясь им.

ПРИМЕР 1

Гидрохлорид оксиметазолина 2,625 г Глюконат цинка 300,00 г NaOH, 1 моль / л 51.20 мл цитрата натрия 41,440 г Вода для инъекций 4604,735 г pH 5,99 Осмоляльность 280 мОсм / л

Процесс приготовления

Сначала вводится вода для инъекций. Отвешенные вещества добавляют порциями при перемешивании и растворяют. Готовый раствор фильтруют через стерильный фильтр 0,2 мкм и переносят в предназначенные для этого емкости.

ПРИМЕР 2

Оксиметазолина гидрохлорид 2.625 г глюконата цинка 200 г NaOH 1 моль / л 32 мл Цитрат натрия 65,94 г Вода для инъекций 4699,435 г pH 6,00 Осмоляльность 280 мОсм / л

Водный раствор готовят аналогично Примеру 1. 9000хлор5 03 9000хлорсодержащий азотный азот 9106 625 г глюконата цинка 90,0 г лимонной кислоты 2,140 г цитрата натрия 105,84 г воды для инъекций 4799,395 г pH 6,00 Осмоляльность 280 мОсм / л

Водный раствор готовят аналогично примеру 1.

ПРИМЕР 4 Сравнительный пример без соли цинка

Оксиметазолина гидрохлорид 2,625 г Лимонная кислота 8,480 г Цитрат натрия 144,100 г Вода для инъекций 4844,795 г pH5,99 Осм. получают аналогично Примеру 1.

ПРИМЕР 5

Ксилометазолина гидрохлорид 1.000 г Глюконат цинка 60.00 г NaOH, 1 моль / л 10.24 мл Цитрат натрия 8,288 г Вода для инъекций 954,0 г pH 6,0 Осмоляльность 290 мОсм / л

Водный раствор готовят аналогично Примеру 1.

ПРИМЕР 6

111

глюконат глюконат глюконат глюконат цинка. , 1 моль / л 22,0 мл Цитрат натрия 8,288 г Вода для инъекций 942,1 г pH 7,0 Осмоляльность 302 мОсм / л

Водный раствор готовят аналогично Примеру 1.

ПРИМЕР 7

Гидрохлорид оксиметазолина 0,500 г Глюконат цинка 60,00 г Лимонная кислота 1,441 г Цитрат натрия 8,288 г Вода для инъекций 963,7 г pH5,0 Раствор, полученный аналогично , по осмоляльности 3 302 м3 1.

ПРИМЕР 8

Гидрохлорид оксиметазолина 0,525 г Глюконат цинка 60,00 г Ацетат натрия 9,935 г Вода для инъекций 959.5 г pH6,0 Осмоляльность 285 мОсм / л

Водный раствор готовят аналогично Примеру 1.

Стабильность композиции согласно изобретению проверяли в стресс-тесте. С этой целью контейнеры, содержащие растворы в соответствии с примером 1, и для сравнительных целей контейнеры, содержащие раствор в соответствии с примером 4, хранили при 30 ° C и 65% относительной влажности воздуха (RH), RH и 40 ° C и 75 ° C. %. Перед хранением и после хранения в течение 52 или 26 недель 2 контейнера были извлечены как для определения содержания оксиметазолина, так и для определения его продуктов разложения и исследованы с помощью жидкостной хроматографии высокого давления (ВЭЖХ).

Хроматографические исследования ВЭЖХ проводили с буферным раствором pH 2,5 / ацетонитрил 828/172 (об. / Об.) В качестве элюента. Колонка: LiChrospher® 100 CN, детекция при 215 нм. Результаты исследований стабильности представлены в таблице 1.

ТАБЛИЦА 1 Данные о стабильности оксиметазолина и цинка 0,05% оксиматазолина 0,05% оксиметазолина 0,05% оксиметазолина без цинка с 1,8% цинка с 6,0% цинка ( Пример 4) (Пример 3) (Пример 1) ХранениеОксиметазолинГидролизОксиметазолинГидролизОксиметазолинГидролиз [недели] состояние [%] продукт [%] [%] продукт [%] [%] продукт [% 0101.7 <0,05100,6 <0,05102,5 <0,052630 ° C / 65% Rh203.40.33101.90.27104.00.272640 ° C / 75% Rh200.21.5099.61.1798.30.985230 ° C / 65% Rh201.50.68101.10.58102.50.59

Результаты ясно показывают, что состав согласно изобретению имеет значительно повышенную стабильность по сравнению со сравнительным раствором без цинка.

Пристрастие к противоотечным спреям для носа

Автор: Г-н Принц Модаил

Опубликовано: 04.02.2020 | Обновлено: 04.03.2020

Отредактировал: Эмма Маклеод

Противозастойные назальные спреи избавляют от заложенности носа.Однако проблемы, которых можно избежать, могут возникать и возникают при чрезмерном использовании. Г-н Принц Модаил – один из ведущих лондонских специалистов по ЛОР (уши, нос и горло). В этой статье он приводит факты, которые необходимо знать о противоотечных спреях, например, почему они могут вызывать привыкание и каковы побочные эффекты при длительном использовании. Он также дает представление о том, как он лечит эти побочные эффекты.

Вызывают ли спреи для носа привыкание?

Зависимость – это физиологическая тяга, и, хотя безрецептурные назальные спреи могут вызывать привыкание, они не являются настоящими физиологическими пристрастиями.Следовательно, они не вызывают привыкания. Тем не менее, они могут вызывать привыкание из-за продолжающегося цикла снятия заложенности и заторов, которые они создают .

Некоторые распространенные марки назальных спреев:

  • Vicks Sinex (оксиметазолин)
  • Отривин (ксилометазолин)
  • Судафед (ксилометазолин)

Почему люди становятся зависимыми?

При использовании назальных спреев происходит разгерметизация носа, но в то же время в результате создается еще большая заложенность носа. Когда человек перестает использовать спрей, заложенность носа ухудшается. Как следствие, они считают, что им нужно использовать спрей чаще и в течение более длительного периода времени, чем рекомендуется.

Что происходит после длительного использования?

После продолжительного и частого использования спреев для носа у людей может развиться отскок заложенности носа (клинически называемый медикаментозным ринитом). Симптомы отскока заложенности носа и зависимости от назального спрея могут включать:

  • снова становится перегруженным вскоре после использования спрея
  • ощущение, что спрей больше не работает
  • желаете использовать спрей чаще, чем рекомендовано в инструкции
  • для нормального дыхания ежедневно полагаться на спрей для снятия застойных явлений

Может ли длительное использование повредить структуры носа?

Да, может.

  • Носовая часть содержит подушки для кондиционирования воздуха с чрезмерным использованием противозастойных спреев, подушки становятся утолщенными . Клинически это называется «гипертрофией носовых раковин», и это может увеличить закупорку носовых ходов.
  • Реснички – это волосы в носу, они важны для очистки носовых выделений и пазух. длительное использование назальных спреев может вызвать нарушение функции ресничек .
  • Чрезмерное употребление может также привести к увеличению притока крови к носу , что приведет к еще большей заложенности носа.

Влияют ли спреи для носа на артериальное давление?

Специальное назальное противозастойное средство, Судафед (псевдоэфедрин), может повышать кровяное давление.

Ваш профессиональный совет людям, которые злоупотребляют декомпрессионными назальными спреями?

Ключевые моменты, которые я советую:

  • Помните о скрытых опасностях (которые описаны выше).
  • Не используйте спрей более трех-пяти дней.
  • Не используйте спрей чаще, чем рекомендуется в инструкции к продукту.

Первая неделя прекращения приема спреев для снятия заложенности часто бывает самой сложной. Однако с решимостью и медицинской помощью ее можно преодолеть.

Как вы помогаете людям, злоупотреблявшим дезинфицирующими спреями?

Во-первых, я ищу первоначальную причину заложенности носа, которая заставила моего пациента искать назальный спрей.Для этого я провожу эндоскопию носа. Если эндоскопия выявляет любую из следующих причин, я затем назначаю своему пациенту курс лечения для снятия закупорки.

Если ни одно из перечисленных условий не является ошибочным, я дам моему пациенту стероидный назальный спрей , и это не вызывает заложенности носа и не вызывает привыкания. Я прошу пациентов постепенно (в течение трех недель) уменьшить его использование с двух раз в день до одного раза в день, а затем использовать его только ночью. В конце концов, они вообще не будут использовать назальный спрей.

Я также могу порекомендовать использование назального спрея с солевым раствором, и если пациенты испытывают головную боль во время отказа от противоотечного спрея, я могу порекомендовать парацетамол.

Посетите профиль г-на князя Модаила , чтобы узнать, как он может предоставить вам уход высочайшего качества для широкого спектра заболеваний уха, носа и горла.

Отоларингология / ЛОР В Лондоне

Противоотечные средства и грудное вскармливание – Сеть грудного вскармливания

Эту информацию также можно просмотреть в формате PDF, щелкнув здесь .

Предоставленная информация взята из различных справочных источников. Он предоставляется в качестве руководства. Автор или Сеть грудного вскармливания не несут ответственности за способ использования информации. Клинические решения остаются в сфере ответственности практикующих врачей и специалистов по грудному вскармливанию. Представленные здесь данные предназначены для предоставления некоторой немедленной информации, но не могут заменить мнения профессионалов.

Лечение первой линии: часто вдыхайте пар, если требуются лекарства, используйте противозастойный назальный спрей, содержащий ксилометаксолин или оксиметазолин.
ИЗБЕГАЙТЕ противозастойных таблеток или напитков.

Многие люди принимают противозастойные таблетки, порошки и лимонные напитки, когда у них простуда или боль в носовых пазухах. Они потенциально могут повлиять на количество молока, но вряд ли повлияют на грудного ребенка. Вдыхание пара – дешевое и эффективное средство уменьшения заложенности носа, и его следует часто использовать, прежде чем прибегать к лекарствам

Псевдоэфедрин секретируется в грудное молоко в небольших количествах.В одном исследовании (Findlay 1984) рассчитанная доза, которую мог бы усвоить младенец, была очень низкой (0,4–0,6% от дозы для матери). Однако в исследовании с участием 8 женщин однократная доза псевдоэфедрина 60 мг снижала выработку молока на 24% в течение 24 часов. Это можно объяснить, по мнению авторов, падением пролактина, которое было больше у детей старше 60 недель (Aljazaf 2003). Как ни странно, некоторые матери сообщают о пробуждении. В одном исследовании кормящих матерей матери сообщили о раздражительности у 20% младенцев, подвергшихся воздействию псевдоэфедрина (Ito 1993).

Фенефрин имеет низкую биодоступность (плохо всасывается из кишечника), поэтому маловероятно, что при нормальных дозах он окажет влияние на грудного ребенка. Из-за воздействия псевдоэфедрина на молочную продуктивность существуют опасения, что фенилэфрин может подавлять выработку молока, хотя нет никаких доказательств того, что это происходит.

Торговые марки включают: Sudafed, Lemsip, Beechams, Benylin, Day Nurse и Night Nurse, аптеку собственного бренда

Противоотечные спреи для носа , содержащие ксилометазолин, оксиметазолин, эффективны для снятия заложенности носа, но не вызывают бодрствования и не снижают выработку молока.Они безопасны и эффективны, но не должны применяться в течение длительного времени (более 7 дней). Торговые марки включают; Отривино, Судафед, Аптека собственной марки

Меня спрашивали об использовании псевдоэфедрина для уменьшения количества молока или уменьшения нагрубания. Нет никаких исследований, подтверждающих это, и я не мог защищать или поддерживать это как фармацевт

  • Aljazaf K, Hale TW, Ilett KF, Hartmann PE, Mitoulas LR, Kristensen JH, Hackett LP. Псевдоэфедрин: влияние на выработку молока у женщин и оценка воздействия на младенцев через грудное молоко.Br J Clin Pharmacol 2003; 56 (1): 18-24
  • Финдли Дж. У., Бутц РФ, Сэйлстад Дж. М., Уоррен Дж. Т., Уэлч РМ. Псевдоэфедрин и трипролидин в плазме и грудном молоке кормящих матерей. Br J Clin Pharmacol 1984; 18 (6): 901-906.
  • Hale TW Лекарства и материнское молоко
  • Ito S, Blajchman A et al. Перспективное наблюдение за побочными реакциями у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, подвергшихся лечению матери. Am J Obstet Gynecol. 1993; 168: 1393-9.
  • Джонс В. Грудное вскармливание и лекарства (Рутледж, 2018 г.)
  • Lactmed https: // toxnet.nlm.nih.gov/cgi-bin/sis/htmlgen?LACTMED

© Доктор Венди Джонс, MBE, MRPharmS и сеть грудного вскармливания, сентябрь 2019 г.

Оксиметазолин (Afrin®) для собак и кошек

Обзор оксиметазолина для собак и кошек

  • Оксиметазолин относится к классу препаратов, известных как назальные деконгестанты. Он широко известен как Африн®. Препарат действует на собак и кошек, стимулируя рецепторы в кровеносных сосудах, что приводит к сужению (сужению) мелких кровеносных сосудов в носовых проходах.Это сужение сосудов снижает кровоток и застой в носовых проходах.
  • Оксиметазолин используется как временное противоотечное средство для носа, и его следует вводить не более трех дней.
  • Этот препарат не одобрен для использования у животных Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов, но он прописан ветеринарами на законных основаниях в качестве препарата с дополнительными маркировками.
  • Оксиметазолин продается без рецепта, но его не следует вводить, если только под наблюдением и руководством ветеринара.
  • Торговые марки и другие наименования оксиметазолина

  • Этот препарат зарегистрирован для применения только у людей.
  • Составы для человека: Afrin® (Schering-Plough)
  • Ветеринарные препараты: Нет
  • Применение оксиметазолина для собак и кошек

  • Основное применение оксиметазолина – временное лечение и облегчение заложенности носа.
  • У животных препарат обычно используется для уменьшения симптомов, связанных с инфекциями верхних дыхательных путей.
  • Меры предосторожности и побочные эффекты

  • Хотя оксиметазолин в целом безопасен и эффективен по назначению ветеринара, он может вызывать побочные эффекты у некоторых животных.
  • Оксиметазолин не следует применять животным с известной гиперчувствительностью или аллергией на препарат.
  • Не используйте оксиметазолин, если на носу или вокруг него есть порезы, царапины или раны.
  • Следует избегать назначения оксиметазолина животным с сердечными заболеваниями, диабетом, заболеваниями щитовидной железы или высоким кровяным давлением.
  • Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с оксиметазолином, являются жжение носовых ходов или небольшое увеличение выделений из носа после приема.
  • При использовании более нескольких дней оксиметазолин может вызвать рецидив и ухудшение заложенности носа.
  • Вкус оксиметазолина может быть неприятным, особенно у кошек, и часто приводит к обильному слюноотделению.
  • Как поставляется оксиметазолин

  • Оксиметазолин доступен в форме 0.05 процентов назальный спрей или назальный насос.
  • Информация о дозировке оксиметазолина для собак и кошек

  • Лекарства нельзя вводить без предварительной консультации с ветеринаром.
  • Животным небольшого размера обычно вводят по одному спрею в каждую ноздрю два раза в день.
  • Для крупных животных: два-три распыления на ноздрю два раза в день.
  • Не превышайте три спрея два раза в день, если это не рекомендовано вашим ветеринаром.
  • Оксиметазолин не следует назначать более 3 дней.
  • Назальные препараты

    Респираторные и торакальные заболевания

    .

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *