Аугментин и амоксиклав разница: Что лучше выбрать Аугментин или Амоксиклав

Что лучше выбрать Аугментин или Амоксиклав

Для лечения инфекционных заболеваний существует множество различных антибиотиков, среди которых «Аугментин» и «Амоксиклав». Часто люди не понимают, какова разница между данными лекарствами и не знают, что взять для лечения. Данная статья поможет разобраться в том, какое средство лучше.

Аугментин

«Аугментин» является антибиотиком, подавляющим рост и развитие многих болезнетворных бактерий.

В препарате содержится комплекс главных действующих веществ: амоксициллин + клавулановая кислота, которые обеспечивают усиленное действие антибиотика. Вспомогательные компоненты: ксантовая медь, диоксид кремния, ароматизаторы.

Выпускается в форме таблеток по 325, 625, 975 мг и в форме порошка для приготовления суспензии.

Применяется при следующих патологиях, вызванных бактериями:

  • Инфекционно-воспалительные процессы в дыхательных путях и ЛОР-органах: тонзиллит, синусит, пневмония, бронхит, отит.
  • Инфекционно-воспалительные процессы в полости рта — пародонтит, гингивит и т.д.
  • Инфекционные процессы мочевыделительной системы и органов малого таза — цистит, цервицит, пиелонефрит, уретрит, гонорея, вагинит и т.д.
  • Инфекционные поражения кожных покровов и мягких тканей, возникшие после укусов животных и насекомых.
  • Инфекционно-воспалительные патологии опорно-двигательной системы — остеомиелит, артрит, бурсит, синовит и т.д.
  • Инфекции, возникшие после хирургического вмешательства.
  • Послеродовые инфекции.
  • Сепсис.

Данный медикамент нельзя использовать людям с индивидуальной непереносимостью компонентов, фенилкетонурией, некоторыми патологиями почек, детям до 3 месяцев (при использовании в форме суспензии), таблетки нельзя употреблять детям до 12 лет и детям, чей вес менее 40 кг.

С осторожностью применять при заболеваниях пищеварительного тракта и печёночной недостаточности.

Беременным женщинам использовать средство можно только под наблюдением лечащего специалиста и при строгих показаниях.

Производится в Великобритании. Отпускается по рецепту.

Амоксиклав

«Аугментин» является антибиотиком, обладающим бактерицидным и антисептическим воздействием, применямым при многих инфекционных патологиях в организме. Относится к классу пенициллинов полусинтетического производства.

Главными действующими веществами являются амоксициллин (полусинтетический антибиотик группы пенициллинов) и клавулановая кислота. Вспомогательные компоненты: лимонная кислота, цитрат натрия, диоксид титана, диоксид кремния, ксантовая медь и др.

Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, таблеток диспергируемых, порошка для приготовления суспензии, порошка для приготовления раствора для внутривенного введения.

Применяется при следующих патологиях:

  1. Инфекционные поражения в дыхательных путях и ЛОР — органах: тонзиллит, синусит, отит, бронхит, пневмония и т.д.
  2. Инфекции почек, мочевого пузыря и других органов мочеполовой системы- цистит, пиелонефрит, уретрит и т.д.
  3. Инфекции в женских и мужских половых органах (гонорея).
  4. Инфекционные поражения кожи и мягких тканей (после укусов).
  5. Воспалительные процессы гнойного характера в костях и суставах, вызванные бактериями — остеомиелит, артрит, синовит, бурсит и т.д.
  6. Осложнения после хирургических вмешательств.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения применяется при инфекциях брюшной полости и для профилактики осложнений после хирургических вмешательств.

Препарат оказывает антисептическое и бактерицидное действие, убивает многие виды болезнетворных бактерий.

Необходимую дозировку назначает лечащий специалист.

Данный медикамент нельзя применять людям с индивидуальной непереносимостью компонентов, фенилкетонурией, инфекционном мононуклеозом, лимфолейкозом, тяжёлыми патологиями почек. Суспензию нельзя применять детям до 3 лет, таблетки нельзя применять детям до 12 лет и детям, чей вес менее 40 кг.

С осторожностью применять при патологиях ЖКТ и печёночной недостаточности. Во время беременности применять средство можно только при условии, что польза от применения превышает риски возникновения побочных эффектов у плода.

Производится в Словении. Отпускается по рецепту.

Что выбрать

Таким образом, оба препарата являются аналогами друг друга — в их составе содержатся одни и те же действующие компоненты, которые обеспечивают бактерицидное и антисептическое действие медикаментов. Единственным различием в составе средств являются вспомогательные компоненты — у «Амоксиклава» их больше, что существенно увеличивает риск возникновения аллергических реакций.

У обоих медикаментов одинаковые показания и противопоказания, но «Амоксиклав» нельзя использовать при мононуклеозе и лимфолейкозе.

Оба препарата можно применять во время беременности и грудного вскармливания, под строгим наблюдением врача. Но беременным лучше выбрать «Аугментин», так как он в меньшей мере вызывает побочные эффекты и аллергические реакции. По этой же причине его стоит выбрать для лечения маленьких детей.

По данным врачей, «Аугментин» реже вызывает побочные эффекты и хорошо переносится больными, в том числе детьми.

Также врачи говорят, что «Амоксиклав» опасен при длительном применении, и если планируется терапия более 7-10 дней, то следует принимать «Аугментин». Нужно помнить, что оба антибиотика нельзя использовать более 14 дней, иначе могут возникнуть тяжёлые последствия для организма.

Оба антибиотика выпускаются в форме порошка для суспензии и таблеток, но «Амоксиклав» также выпускается в форме порошка для изготовления раствора для внутривенного введения. Благодаря этому увеличивается перечень показаний к применению данного средства.

Перед применением антибиотиков нужно обязательно проконсультироваться с лечащим специалистом, чтобы избежать возникновения осложнений и побочных эффектов.

«Амоксиклав» или «Аугментин»? – meds.is

Сравнение эффективности Амоксиклава и Аугментина

Эффективность у Амоксиклава достотаточно схожа с Аугментином – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.

Например, если терапевтический эффект у Амоксиклава более выраженный, то при применении Аугментина даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.

Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Амоксиклава и Аугментина примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Сравнение безопасности Амоксиклава и Аугментина

Безопасность препарата включает множество факторов.

При этом у Амоксиклава она достаточно схожа с Аугментином. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Амоксиклава, также как и у Аугментина мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.

Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Амоксиклава нет никаих рисков при применении, также как и у Аугментина.

Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Амоксиклава и Аугментина.

Сравнение противопоказаний Амоксиклава и Аугментина

Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Амоксиклава достаточно схоже с Аугментином и составляет малое количество. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Амоксиклава и Аугментина может быть нежелательным или недопустимым.

Сравнение привыкания у Амоксиклава и Аугментина

Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.

Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Амоксиклава достаточно схоже со аналогичными значения у Аугментина. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Амоксиклава значения «синдрома отмены» и «резистентности» удовлетворительное, впрочем также как и у Аугментина.

Сравнение побочек Амоксиклава и Аугментина

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.

У Амоксиклава состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Аугментина. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Амоксиклава схоже с Аугментином: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.

Сравнение удобства применения Амоксиклава и Аугментина

Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.

Удобство применения у Амоксиклава примерно одинаковое с Аугментином. При этом они не являются достаточно удобными для применения.

Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.

Дата последнего обновления: 2020-12-04 13:48:23

«Аугментин» или «Амоксиклав Квиктаб»? – meds.is

Сравнение эффективности Аугментина и Амоксиклава квиктаба

У Аугментина эффективность больше Амоксиклава квиктаба – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие разное.

Например, если терапевтический эффект у Аугментина более выраженный, то у Амоксиклава квиктаба даже в больших дозах добиться данного эффекта невозможно.

Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Аугментина и Амоксиклава квиктаба тоже разное, как и биодоступность – количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Сравнение безопасности Аугментина и Амоксиклава квиктаба

Безопасность препарата включает множество факторов.

При этом у Аугментина она достаточно схожа с Амоксиклавом квиктабом. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Аугментина, также как и у Амоксиклава квиктаба мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.

Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Аугментина нет никаих рисков при применении, также как и у Амоксиклава квиктаба.

Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Аугментина и Амоксиклава квиктаба.

Сравнение противопоказаний Аугментина и Амоксиклава квиктаба

Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Аугментина достаточно схоже с Амоксиклавом квиктабом и составляет малое количество. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Аугментина и Амоксиклава квиктаба может быть нежелательным или недопустимым.

Сравнение привыкания у Аугментина и Амоксиклава квиктаба

Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.

Так совокупность значениий таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Аугментина меньше, чем аналогичные значения у Амоксиклава квиктаба. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной.

Сравнение побочек Аугментина и Амоксиклава квиктаба

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.

У Аугментина состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Амоксиклава квиктаба. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Аугментина схоже с Амоксиклавом квиктабом: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.

Сравнение удобства применения Аугментина и Амоксиклава квиктаба

Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.

Удобство применения у Амоксиклава квиктаба лучше, чем у Аугментина.

Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.

Дата последнего обновления: 2020-12-13 10:32:06

что лучше и в чем разница (отличие составов, отзывы врачей)

Антибиотики имеют широкий спектр действия и используются для лечения воспалительных процессов, венерических заболеваний, различного рода инфекций. Такие препараты, как Аугментин или Амоксиклав, относятся к пенициллиновой группе и содержат в составе клавулановую кислоту. По терапевтическим свойствам данные средства практически идентичны, но имеют и некоторые отличия, которые важно учитывать при выборе.

Антибиотики Аугментин и Амоксиклав используются для лечения воспалительных процессов.

Характеристика препаратов

Аугментин

Антибиотик внесен ВОЗ в перечень жизненно-важных препаратов. Подавляет размножение и жизнедеятельность вредоносных микробов, создает неблагоприятную среду для бактерий. Устойчив к активности ферментам-блокираторам. Аугментин оказывает мягкое воздействие на организм человека.

Главное действующее вещество — амоксициллин, а добавленная к нему клавулановая кислота защищает от разрушения ферментами. Амоксициллин уничтожает большинство грамположительных и грамотрицательных бактерий, а клавуланат натрия подавляет бета-лактамазу, делая ее уязвимой к антибиотику.

При поступлении в организм препарат быстро всасывается, распространяясь с кровотоком в тканях и органах и уничтожая вредоносные микроорганизмы. Выводится с мочой и каловыми массами.

Назначается для лечения заболеваний, вызванных чувствительными к Аугментину бактериями:

  • бактериальный синусит в острой форме;
  • цистит;
  • острый средний отит;
  • хронический бронхит в фазе обострения;
  • внебольничная пневмония;
  • инфекции суставов и костей;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • пиелонефрит.

Аугментин назначается для лечения инфекции суставов.

Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости компонентов, входящих в состав. В форме порошка для изготовления инъекций с осторожностью применяется для лечения больных с тяжелыми нарушениями функции печени.

Не рекомендуется назначать Аугментин во время беременности и кормления грудью, т. к. компоненты лекарственного средства проникают через плаценту и выделяются с молоком матери.

В качестве побочных реакций в некоторых случаях возможны нарушения работы печени, аллергические реакции в виде зуда и сыпи, кандидоз, расстройство пищеварения.

Выпускается в 3 лекарственных формах:

  • таблетки;
  • порошок для изготовления суспензии;
  • порошок для разведения раствора для внутривенного введения.

Оптимальную дозировку, лекарственную форму и длительность лечения может определить только специалист после полной оценки состояния пациента.

Аугментин выпускается не только в виде порошка, но и в таблетках.

Амоксиклав

Антибиотик хорошо переносится организмом, практически не вызывая побочных реакций. Назначается для лечения воспалительных и инфекционных заболеваний, в т. ч. хронических.

Препарат имеет широкий спектр действия и активен в отношении листерий, стрептококков, стафилококков, эхинококков, бактерий, вызывающих бруцеллез, и других микроорганизмов..

Основа состава: амоксициллин и клавулановая кислота. Амоксициллин разрушает клеточные стенки бактерий, способствуя гибели болезнетворных микробов. Клавулановая кислота подавляет устойчивое к антибиотикам вещество — бета-лактамазу, которую продуцируют некоторые микробы.

Поступая в организм, Амоксиклав с кровотоком проникает в ткани и жидкости, разрушая болезнетворные элементы. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 1 час после приема. Компоненты лекарственного средства быстро метаболизируются и выводятся почками.

Назначение препарата целесообразно при таких заболеваниях и состояниях:

  • инфекционные заболевания ЛОР-органов и верхних дыхательных путей;
  • инфекции нижних дыхательных путей;
  • заболевания почек и других органов мочевыделительной системы инфекционного генеза;
  • инфекции костной и соединительной тканей;
  • половые инфекции;
  • инфекции желчных путей;
  • инфекционные заболевания кожи, а также раны от укусов;
  • одонтогенные инфекции.

Амоксиклав противопоказан при наличии таких заболеваний:

  • инфекционный лимфолейкоз и мононуклеоз;
  • холестатическая желтуха, нарушения печени, спровоцированные приемом клавулановой кислоты/амоксициллина в истории болезни.

Препарат не назначают лицам с повышенной чувствительностью к компонентам, входящим в состав, детям до 12 лет и пациентам с массой тела менее 40 кг.

С осторожностью и по назначению врача лекарственное средство может использоваться для лечения беременных и кормящих женщин.

Амоксиклав отличается хорошей переносимостью, но в некоторых случаях возможны такие побочные эффекты:

  • дисбактериоз;
  • кандидоз;
  • аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, крайне редко возможен анафилактический шок, отек Квинке;
  • нарушения работы печени;
  • головная боль, головокружение.

Кандидоз может быть побочным эффектом применения Амоксиклава.

Препарат выпускается в виде таблеток и порошков для суспензии и изготовления инъекций.

При отсутствии других указаний взрослым и детям старше 12 лет необходимо принимать по 1 таблетке 3 раза в сутки. Детям от 3 месяцев до 12 лет дают лекарственное средство через каждые 8 часов. Дозу рассчитывают с учетом массы тела, рекомендуемое соотношение — 30 мг на 1 кг.

В чем разница между Аугментином и Амоксиклавом

Основной состав антибиотиков идентичен, отличие заключаются в дополнительных веществах, которых больше у Амоксиклава, что обуславливает большую вероятность развития аллергии у пациентов.

Аугментин имеет более простой состав и является менее аллергенным, поэтому применяется в длительной терапии. Он мягко воздействует на организм, в связи с чем оптимально подходит для лечения детей, хотя оба средства используются в педиатрии.

Препараты имеют некоторые различия в противопоказаниях при совместном использовании с другими медикаментами.

Различаются средства и страной-производителем. Аугментин выпускает британская компания, стоит немного дороже, чем его аналог, который изготовляется в Австрии и Словении.

Аугментин имеет более простой состав и является менее аллергенным.

Сходства препаратов

Оба препарата в качестве главных действующих веществ содержат амоксициллин и клавулановую кислоту, поэтому одинаково влияют на организм, имеют аналогичный перечень основных противопоказаний и формы выпуска. Назначаются для лечения детей, но не рекомендуются беременным и кормящим женщинам.

Что лучше Аугментин или Амоксиклав

При выборе препарата с учетом идентичного основного состава следует ориентироваться на индивидуальную переносимость дополнительных компонентов, а также длительность терапевтического курса.

Амоксиклав противопоказан к совместному применению с антибактериальными средствами группы тетрациклинов и сульфаниламидов, имеет более насыщенный состав и чаще вызывает аллергические реакции, в связи с чем курс лечения не должен превышать 14 дней. Аугментин подходит для более длительной терапии.

Препараты могут использоваться для лечения детей, но многие педиатры рекомендуют назначать Аугментин, отмечая его более мягкое влияние на организм, несмотря на одно и то же главное действующее вещество.

Мнение пациентов об Аугментине и Амоксиклаве

Мария П.: «Амоксиклав назначили во время беременности из-за обострения хронического пиелонефрита. Эффект появился практически сразу, боли прошли на второй день, от лихорадки избавилась после первого приема.

Препарат удобен благодаря множеству форм выпуска: можно пить таблетки, при необходимости — делать внутривенные инъекции, детям лучше давать суспензию. Побочных реакций не было, хотя в инструкции пишут о частых аллергических реакциях, тошноте, дисбактериозе. Цена тоже устраивает, недавно покупала ребенку для лечения острого синусита. На курс хватило 1 пачки из 15 таблеток».

Вера К.: «Амоксиклав — сильный антибиотик. Положительные изменения при ангине почувствовала через несколько часов. Его нельзя назначать самостоятельно, необходима консультация врача. Но если специалист выписал, можно брать без колебаний. Несмотря на то, что Амоксиклав считается препаратом последнего поколения, пила вместе с ним пробиотик, чтобы защитить микрофлору кишечника. Побочных реакций не было. Отмечу наличие специальных значков на упаковке, предохраняющих от покупки подделки».

Диана М.: «После перенесенного ОРВИ появились осложнения в виде фронтита и гайморита одновременно. Чувствовала себя ужасно, не могла даже немного наклониться, были сильнейшие боли. Врач решил заменить прокол медикаментозной терапией, назначил Аугментин и процедуры. Боль постепенно утихала, через 2 недели полностью прошла, вышла гнойная слизь из гайморовых пазух, улучшилось общее самочувствие. Считаю препарат эффективным, и у него доступная цена».

Отзывы врачей

Младших Е. А., стоматолог с 8-летним стажем: «Аугментин — эффективный препарат. Назначаю его при гнойно-воспалительных процессах, одонтогенном синусите, перикоронарите. В некоторых случаях возможны побочные реакции в виде диспепсических расстройств. Не рекомендую назначать детям до 16 лет и беременным женщинам».

Лапин Р. В., хирург с 12-летним стажем: «Амоксиклав часто использую в своей практике, назначаю для лечения инфекционных заболеваний мягких тканей и кожи. В редких случаях провоцирует аллергию и диарею, большинством пациентов переносится хорошо».

ФАРМАТЕКА » Аугментин ЕС – препарат с усиленной фармакокинетикой

Рассматривается ингибитор-защищенный антибиотик амоксициллин/клавуланат (Аугментин) с высокой эффективностью в отношении инфекций респираторного тракта, мягких тканей и мочевой системы. В настоящее время большинство препаратов амоксициллина/клавуланата выпускалось с соотношением компонентов 4 : 1, однако экспериментальные и клинические исследования продемонстрировали преимущества “усиленных” препаратов с более высоким соотношением компонентов, в частности 16 : 1 (Аугментин XR) и 14 : 1 – педиатрический сироп Аугментин ЕС. Показано, что Аугментин ЕС эффективен при остром среднем отите, в т. ч. вызванном как пневмококками со сниженной чувствительностью, так и H. influenzae и M. catarrhalis, выделяющих ?-лактамазу. Препарат показан и при острых бактериальных синуситах, вызванных той же флорой, а также при других инфекциях, вызванных, например, стафилококками, часто имеющими более высокие по отношению к амоксициллину МПК.

Полусинтетический аминопенициллин – амоксициллин, уже давно стал наиболее используемым антибиотиком благодаря своей активности в отношении грамположительной и грамотрицательной микробной флоры, а также значительно более полному всасыванию из кишечника, чем его близкий аналог ампициллин. Cлабая сторона амоксициллина – разрушение под действием β-лактамаз, вырабатываемых все более часто встречающимися устойчивыми микробными штаммами, прежде всего стафилококками, гемофильной и кишечной палочками.

Для преодоления этого препятствия была использована β-лактамная молекула, продуцируемая Streptomyces clavuligeru. Эта молекула – клавулановая кислота, хотя и не обладает выраженной антибактериальной активностью, способна необратимо связываться с β-лактамазой, ингбируя разрушение ею β-лактамного антибиотика [1].

Амоксициллин/клавуланат был первым ингибиторозащищенным антибиотиком (выпущен под фирменным названием “Аугментин”), который сохранял высокую активность амоксициллина в отношении как β-лактамазонегативных штаммов, так и продуцирующих β-лактамазу штаммов Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Haemophylus influenzae, Мoraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae, а также анаэробов, в т. ч. Bacteroides fragilis. Уже ранние исследования Аугментина показали его высокую эффективность в отношении инфекций респираторного тракта, мягких тканей и мочевой системы, вызванных этими патогенами [2].

Первоначально использовалась комбинация амоксициллина и клавулановой кислоты в соотношении 2 : 1, однако подбор дозы клавулановой кислоты показал, что вполне адекватной дозой являются 250–375 мг/сут для взрослых и 6,4–10 мг/кг/сут для детей. Используя эти данные и исходя из “обычных” дозировок амоксициллина (25–40 мг/кг/сут для детей), большинство препаратов амоксициллина/клавуланата выпускалось с соотношением компонентов 4 : 1. Такие препараты сейчас производятся многими фирмами и рассчитаны на детские дозы 40/10 мг/кг/сут в 2–3 приема. Следует сказать, что все еще рекомендуемые некоторыми справочниками дозы амоксициллина для детей порядка 20–30 мг/кг/cут часто оказываются недостаточными и применяться не должны.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты во многом сходны, после приема внутрь пики концентрации в крови достигаются соответственно за 60–90 и 40–120 минут. При приеме взрослым 250/125 мг амоксициллина/клавуланата средние пиковые концентрации в крови составляют соответственно 4,2 и 2,6 мг/л, концентрация амоксициллина повышается линейно в широком диапазоне концентраций (7,2 мг/л после приема 500 мг и 11,6 мг/л после приема 875 мг). Амоксициллин хорошо проникает в ткани, при приеме амоксициллина/клавуланата их концентрации в мокроте соотносятся как принятые дозы. Период полувыведения (при дозе 500/125 мг) для амоксициллина равен 63, для клавулановой кислоты – 69 минутам. Амоксициллин выводится с мочой на 50–85 %, клавуланат в значительной степени метаболизируется и выводится с калом, но 20–60 % его выводится с мочой.

Оптимизация антибактериальной терапии имеет целью достижение максимальной эрадикации патогена – это важно не только для обеспечения успеха лечения, но и для уменьшения риска развития лекарственной устойчивости. Бактерицидный эффект зависит от фармакодинамических особенностей препарата: для β-лактамов – это показатель времени (% междозового интервала) сохранения в крови концентрации препарата выше минимальной подавляющей его концентрации в отношении данного патогена (T > MПК) [3]. Для амоксициллина показатель T > МПК в течение 40 % (и даже 30 %) междозового интервала достаточен для подавления чувствительных штаммов Streptococcus pneumoniae и H. influenzae [4, 5].

Подавление устойчивых к пенициллину штаммов S. pneumoniae с более высоким МПК требует либо более частого введения той же дозы препарата (сокращение междозового интервала), либо повышения разовой дозы (концентрация препарата превысит МПК в течение более длительного времени). При соотношении компонентов 4 : 1 повышение кратности приема амоксициллина/клавуланата или его дозы приводит к повышению дозы обоих компонентов, что не повысит эффективности клавулановой кислоты, поскольку обычные дозы достаточны для получения максимального эффекта. С учетом прокинетического действия клавулановой кислоты повышение ее дозы увеличивает риск побочных эффектов (диареи). Это послужило основанием для изменения соотношения компонентов: были выпущены препараты с соотношением компонентов 7 : 1 (Аугментин 2), 8 : 1 (в России не зарегистрирован), 16 : 1 (Аугментин СР) и 14 : 1 – педиатрический сироп Аугментин ЕС. Содержащееся в них количество клавулановой кислоты осталось прежним – его вполне хватает для связывания β-лактамазы [6].

Эффективность новых препаратов изучалась как в эксперименте, так и в клинике. На модели пневмонии крыс, вызванной S. pneumoniae с МПК 2 мкг/мл, показано, что препараты амокициллина/клавуланата 45/6,4 и 90/6,4 одинаково эффективны, однако при МПК возбудителя 4 мкг/мл был эффективен только второй препарат [7].

В подобном эксперименте с инфекцией H. influenzae с МПК 4 мкг/мл препарат с соотношением компонентов 16 : 1 оказался намного эффективнее обычных доз (препарата с соотношением 7 : 1), прежде всего в длительности подавления возбудителя в тканях. Достаточность обычной дозы клавулановой кислоты в препарате очевидна [8].

Таблица. Фармакокинетические и фармакодинамические параметры для детских лекарственных форм амоксициллина/клавуланата с разным соотношением компонентов [9].

В таблице представлены фармакокинетические/фармакодинамические параметры для детских лекарственных форм амоксициллина/клавуланата с разным соотношением компонентов. Как видно из этой таблицы, только при использовании Аугментина ЕС удается добиться достаточного Т > МПК для штаммов с МПК 4 мкг/мл.

Аугментин EС в 5 мл сиропа содержит амоксициллина тригидрат в пересчете на амоксициллин 652,78 мг, калия клавуланат/кремния диоксид, 1 : 1 смеси в пересчете на клавулановую кислоту 50,41 мг. Вспомогательные вещества: ксантановая камедь, аспартам, кремнезем коллоидный безводный, карбоксиметилцеллюлоза-натрий 12, искусственный земляничный ароматизатор. Препарат выпускается в виде порошка почти белого цвета с характерным запахом земляники, при разведении водой образуется суспензия почти белого цвета. Он рассчитан на использование в дозе порядка 90 мг/кг/сут амоксициллина + 6,4 мг/кг/сут клавулановой кислоты, вводимых 2 раза в день. Препарат предназначен для терапии респираторных инфекций, вызванных пневмококками со сниженной чувствительностью к пенициллинам, прежде всего рецидивирующих отитов и синуситов, представляющих трудности для лечения. Препарат также активен в отношении инфекций, вызванных продуцирующими β-лактамазу штаммами H. influenzae и M. catarrhalis. Эти инфекции вероятны у детей, получавших антибиотики в течение 3 предшествовавших заболеванию месяцев, а также посещавших детские дошкольные учреждения. Аугментин ЕС используется и при других трудных для лечения инфекциях, например стафилодермий, инфекций мочевых путей.

Клинические исследования высокодозового амоксициллина/клавуланата

Эффективность амоксициллина/клавуланата у детей чаще всего изучалась у больных острым средним отитом, которым проводился тимпаноцентез до начала лечения и через 4–6 дней его проведения. Это позволяет оценить как вид возбудителя и степень его устойчивости, так и бактериологическую эффективность лечения. В отношении препаратов с дозой 45/6,4 мг/кг/сут в 2 приема показана эффективность (86,7 % для H. influenzae), превосходящая таковую для азитромицина (10 мг/кг в 1-й день, затем 5 мг/кг 4 дня) – 39,4 %. Такие дозы амоксициллина/клавуланата, эффективные в отношении чувствительных S. pneumoniae и штаммов с промежуточным уровнем резистентности, могут оказаться неэффективными в отношении около 20 % устойчивых штаммов [10, 11].

Изучение бактериологической эффективности “усиленного” амоксициллина/клавуланата (90/6,4 мг/кг/сут в 2 приема) в большой группе детей с острым средним отитом показало высокую его эффективность в отношении H. influenzae (94 %) и S. pneumoniae (96 %), в т. ч. в отношении резистентных (МПК 2–4 мкг/мл) к пенициллину его штаммов (91 %). На 12–15-й день от начала болезни выздоровели 89 % детей [12].

В аналогичном исследовании эффективность амоксициллина/клавуланата (90/6,4 мг/кг/сут в 2 приема 10 дней) сравнивалась с таковой 5-дневного курса азитромицина (10 мг/кг/сут, далее – 5 мг/кг/сут). Клиническая эффективность к концу терапии (12–14-й день болезни) составила соответственно 90,5 и 80,9 % (р < 0,01). Клинический эффект во время терапии и в катамнезе (21–25-й день) для амоксициллина/клавуланата составил 94,9 и 88,0 % против 80,3 и 71,1 % для азитромицина. Тем самым амоксициллин/клавуланат показал не только больший процент выздоровления, но и более низкую частоту клинического рецидива, чем азитромицин. Частота эрадикации возбудителя составила 94,2 и 70,3 % соответственно. Амоксициллин/клавуланат способствовал эрадикации 96 % всех S. pneumoniae (против 89,7 % в группе азитромицина) и среди них 92 % полностью резистентных штаммов (против 54,5 %). Эрадикация H. influenzae была достигнута в 89,7 и 80,4 %, а β-лактамозоположительных штаммов – в 92,0 и 49,1 % соответственно [13].

“Усиленные” формы амоксициллина/клавуланата используют не только при средних отитах; недавно опубликовано рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование этого препарата (90/6,4 мг/кг/сут в 2 приема) для лечения острого бактериального синусита у 56 детей1–10 лет. Излечение было достигнуто у 50 % детей опытной группы и у 14 в группе плацебо, полный неуспех лечения отечен соответственно у 14 и 68 % детей [14].

Безопасность

Побочные явления при приеме амоксициллина/клавуланата обычно нетяжелые; чаще наблюдаются расстройство стула, сыпи (печеночный дерматит), рвота. Опубликованные исследования показывают меньшую частоту возникновения диареи при приеме амоксициллина/клавуланата 2 раза в день по сравнению с 3-кратным приемом [15, 16]. В соответствии с этим была отмечена более низкая частота дважды в день вводимого “усиленного” препарата по сравнению с трехкратно вводимым препаратом [17].

Сравнение частоты побочных явлений при приеме обычного и “усиленного” амоксициллина/клавуланата 2 раза в день серьезных различий не выявило: диарея (стул более 3 раз в течение 2 дней) наблюдался у 11 и 8,8 % детей. Средняя частота стула между группами (1,5–1,6 в день), как и максимальная его частота (2,7–2,8 в день), также не различалась [18].

В большом исследовании (521 ребенок) высокодозовый амоксициллин/клавуланат вызывал диарею (3 жидких стула в день или 2 жидких стула 2 дня и более), которую имели 12,5 % детей, но беспокойство эти расстройства вызвали лишь у 4 % родителей. Столь же часто отмечены сыпи (5,4 %), реже – рвота (2,3 %). Лечение было прекращено у 5 % детей [12].

Заключение

Таким образом, “усиленная” форма амоксициллина/клавуланата – Аугментин ЕС – эффективна при остром среднем отите, в т. ч. вызванном как пневмококками со сниженной чувствительностью, так и H. Influenzae, а также M. catarrhalis, выделяющих β-лактамазу. Согласно рекомендациям ВОЗ, амоксициллин/клавуланат – препарат выбора лечения инфекций среднего уха, особенно в регионах с большей частотой продуцирующих β-лактамау штаммов H. influenzae, а высокодозовые формы этого препарата – с распространением резистентных пневмококков [19]. Аугментин ЕС показан и при острых бактериальных синуситах, вызванных той же флорой, а также при других инфекциях, вызванных, например, стафилококками, часто имеющими более высокие по отношению к амоксициллину МПК.

1. Reading C, Cole M. Clavulanic acid: a β-lactamaseinhibiting β-lactam from Streptomyces clavuligerus. Antimicrobial Agents and Chemotherapy 1977;11:852–57.
2. Comber KR, Horton R, Mizen L, et al. Activity of amoxicillin/clavulanic acid (2 : 1) [BRL 25000, Augmentin] in vitro and in vivo. In Current Chemotherapy and Infectious Disease. Proceedings of the Eleventh International Congress of Chemotherapy and the Nineteenth Interscience Conference on Antimicrobial
Agents and Chemotherapy. 1980:343–44. American Society for Microbiology, Washington, DC, USA.
3. Craig WA. Antimicrobial resistance issues of the future. Diagn Microbiol Infect Dis 1996;25:213–17.
4. Woodnutt G, Berry V. Two pharmacodynamic models for assessing the efficacy of amoxicillin–clavulanate against experimental respiratory tract infections caused by strains of Streptococcus pneumoniae. Antimicrob Agents Chemother 1999;43:29–34.
5. Bowker KE, Noel AR, MacGowan AP. The magnitude of the pharmacodynamic (pD) index which determines outcome with amoxicillin/clavulanate is similar for Streptococcus pneumoniae (Sp) and Haemophilus influenzae (Hi) and not dependent on inoculum. In Abstracts of the Forty-third Interscience Conference on Antimicrobial Agents and Chemotherapy, Chicago IL 2003. Abstract A1158, p. 16. American Society for Microbiology, Washington, DC, USA.
6. Cooper CE, Slocombe B, White AR. Effect of low concentrations of clavulanic acid on the invitro activity of amoxicillin against β-lactamaseproducing Branhamella catarrhalis and Haemophilus influenzae. Journal of Antimicrobial Chemotherapy 1990;26:371–80.
7. Jacobs MR. (2003). How can we predict bacterial eradication? International Journal of Infectious Diseases 2003;7(Suppl. 1):S13–20.
8. Berry V, Singley C, Satterfield J, et al. Efficacy of pharmacokinetically enhanced formulation of amoxicillin/clavulanate against experimental respiratory tract infection in rats caused by Haemophilus influenzae. In Abstracts of the Twelfth Euroean Congress of Clinical Microbiology and Infectious Diseases, Milan, Italy, 2002. Clin Microbiol Infect 2002;8(Suppl. 1):abstr. P1375, P322.
9. White1 AR, Kayel C, Poupard Jб et al. Augmentin® (amoxicillin/clavulanate) in the treatment of community-acquired respiratory tract infection: a review of the continuing development of an innovative antimicrobial agent. J Antimicrobial Chemother 2004;53(Suppl. S1):i3–i20.
10. Dagan R, Johnson CE, McLinn S, et al. Bacteriologic and clinical efficacy of amoxicillin/clavulanate vs. azithromycin in acute otitis media. Pediatr Inf Dis J 2000;19:95–104.
11. Dagan R. Achieving bacterial eradication using pharmacokinetic/pharmacodynamic principles. Int J Infect Dis 2003;7:S2I–S26.
12. Dagan R, Hoberman A, Johnson C, et al. Bacteriologic and clinical efficacy of high dose amoxicillin/clavulanate in children with acute otitis media. Pediatr Infect Dis J 2001; 20(9):829–37.
13. Hoberman A, Dagan R, Leibovitz E, et al. Large dosage amoxicillin/clavulanate, compared with azithromycin, for the treatment of bacterial acute otitis media in children. Pediatr Inf Dis J 2005;24(6):525–32.
14. Wald ER, Nash D, Eickhoff J. Effectiveness of amoxicillin/clavulanate potassium in the treatment of acute bacterial sinusitis in children. Pediatrics 2009;124(1):9–16.
15. Behre U, Burrow H-M, Quinn P, et al. Efficacy of twice daily dosing of amoxycillin/clavulanate in acute otitis media in children. Infection 1997;25:163–66.
16. Damrikarnlert L, Jauregui AC, Kzadri M. et al. Efficacy and safety of amoxycillin/clavulanate (Augmentin®) twice daily versus three times daily in the treatment of acute otitis media in children. J Chemother 2000;12:79–87.
17. Hoberman A, Paradise JL, Burch DL, et al. Equivalent efficacy and reduced occurrence of diarrhea from a new formulation of amoxicillin/clavulanate potassium (Augmentin®) for treatment of acute otitis media in children. Pediatr Infect Dis J 1997;16:463–70.
18. Bottenfield GW, Burch DJ, Hedrick JA, et al. Safety and tolerability of a new formulation (90 mg/kg/day divided every 12 h) of amoxicillin/clavulanate (Augmentin®) in the empiric treatment of pediatric acute otitis media caused by drug-resistant Streptococcus pneumoniae. Pediatr Infect Dis J 1998;17:963–68.
19. World Health Organization. WHO Model Prescribing Information. Drugs used in bacterial infections. WHO, Geneva, Switzerland 2001. Информация об авторе:

Применение Аугментина™ (амоксициллина/клавуланата) в лечении внебольничных инфекций дыхательных путей: обзор продолжающегося развития инновационного антимикробного средства

Продолжение. Начало в № 17 (340), 2010

Сохранение клинической и бактериологической эффективности амоксициллина/клавуланата в среде растущей резистентности
Устойчивость к антибиотикам, назначаемым при инфекциях дыхательных путей, стала частым явлением во всем мире и угрожает снижением эффективности ряда обычно назначаемых антибиотиков [59, 70–72]. Анализ клинических не­удач не выявил опубликованных данных о случаях неэффективности адекватных доз пенициллина вследствие антимикробной резистентности S.pneumoniae. [59]. Однако имеется ряд сообщений о бактериологически подтвержденной неэффективности у пациентов, получающих антибиотики других классов [59, 70, 73–75]. Например, клиническая неэффективность при внебольничных пневмониях (ВБП), вызванных эритромицин-резистентными штаммами S.pneumoniae, была зафиксирована у пациентов, получающих лечение макролидами [59, 70, 73]. Кроме того, появление макролид-резистентных штаммов может происходить непосредственно во время терапии данной группой антибиотиков [74]. Было также опубликовано несколько сообщений о клинической неэффективности левофлоксацина при ВБП, вызванной S.pneumoniae, включая появление резистентности непосредственно во время лечения данным препаратом. Данный феномен связали с субоптимальным ФК/ФД профилем левофлоксацина в дозе 500 мг/день в отношении штаммов S.pneumoniae, когда субингибирующие концентрации препарата стали причиной появления резистентных штаммов in vivo [59, 75].

Поддержание бактериологической эффективности при растущей резистентности зависит от достижения ФК/ФД целей, позволяющих добиться эрадикации бактерий. Уже известные и новые антибиотики, а также оптимизация существующей терапии должны оцениваться именно исходя из этого, а не в клинических исследованиях, единственная задача которых — сравнивать терапевтический эффект разных препаратов [50, 51, 76].

M.catarrhalis и H.influenzae

Амоксициллин/клавуланат был изначально разработан для того, чтобы расширить противомикробный спектр амоксициллина и покрыть β-лактамаз-продуцирующие виды [1]. В течение более чем 20 лет использования амоксициллина/клавуланата это его свойство стало особенно важным, поскольку распространенность β-лактамаз-продуцирующих бактерий увеличилась во многих странах. В бактериальных изолятах, собранных в 2001 г. в рамках Alexander Project (непрерывное мониторинговое исследование, начатое в 1992 г. и оценивающее чувствительность патогенов, вызывающих внебольничные инфекции дыхательного тракта у взрослых, к противомикробным средствам. — Прим. пер.), на долю β-лактамаз-продуцирующих изолятов H.influenzae приходилось 10–20 % от их общего количества, собранного на территории Швейцарии, Испании, России и Великобритании, и 20–30 % и более от тех изолятов, которые были собраны в Гонконге, США, Саудовской Аравии, Сингапуре и Франции (рис. 1) [71]. Наличие β-лактамазной продукции у M.catarrhalis в 2001 г. варьировало от 88,9 % в Германии до 100 % во Франции и Гонконге. Распространенность β-лактамаз-негативных ампициллин-резистентных штаммов H.influenzae (BLNAR; МПК ≥ 4 мг/л) остается низкой во всем мире. В Alexander Project 2001 г. только 14/2240 (0,6 %) штаммов, собранных по всему миру, были BLNAR; из них 11 было из Японии, 1 — из Саудовской Аравии и 2 — из США. В Alexander Project 2001 г. не было собрано ни одного β-лактамаз-позитивного амоксициллин/клавуланат-резистентного штамма H.influenzae (BLPACR) [71].

В рамках Alexander Project на территории всего мира была изучена чувствительность H.influenzae в соответствии с контрольными ФК/ФД точками амоксициллина (≤ 2 мг/л) и амоксициллина/клавуланата (для традиционных форм — ≤ 2 мг/л; для высокодозовых форм (2000/125 мг два раза в день взрослым и 90/6,4 мг/кг/день детям) — ≤ 4 мг/л) [71]. Чувствительность к амоксициллину варьировала между 78 % и 86 % в период с 1992 по 2001 г. и в целом отражала распространенность продукции β-лактамаз (83 % в 2001 г.; МПК50 0,5 мг/л, МПК90 > 16 мг/л, диапазон значений МПК 0,12–16 мг/л и более). Чувствительность H.influenzae к традиционным формам амоксицил­- лина/кла­вуланата составила > 97 %, а при использовании высокодозовых форм чувствительными были > 99 % изолятов (98 % и 100 % в 2001 г. соответственно; МПК50 0,5 мг/л, МПК90 1 мг/л, диапазон значений МПК 0,12–16 мг/л). Что касается M.catarrhalis, то в 2001 г. 94 % изолятов этих бактерий продуцировали β-лактамазу, однако чувствительность к традиционным формам амоксициллина/клавуланата составила 99 %, а к высокодозовым — 100 % (МПК50 0,12 мг/л, МПК90 0,25 мг/л, диапазон значений МПК 0,12–4 мг/л). В целом приведенные результаты свидетельствуют об эффективной роли клавуланата в защите амоксициллина от β-лактамаз в H.influenzae и M.catarrhalis.

Бактериологическая эффективность амоксициллина/клавуланата в отношении H.influenzae и M.catarrhalis. Эффективность стандартных доз амоксицилли­- на/кла­вуланата против H.influenzae по сравнению с амоксициллином и макролидами была оценена в модели пневмонии у крыс с использованием профилей противомикробной концентрации, эквивалентных достигаемым в плазме крови человека. Спустя 3 дня лечения β-лактамаз-позитивного штамма H.influenzae амоксициллин/клавуланат (эквивалентный человеческой дозе амоксициллина/клавуланата 500/125 мг, назначаемой два раза в день) достоверно более эффективно снижал количество бактерий по сравнению с амоксициллином (500 мг два раза в день) (p ≤ 0,01). Амоксициллин/клавуланат был также достоверно эффективнее эритромицина (эквивалентного человеческой дозе 500 мг, назначаемой три раза в день) и кларитромицина (250 или 500 мг два раза в день) (p < 0,01). Количество бактерий после лечения любой из приведенных доз кларитромицина не отличалось достоверно от контроля (p > 0,05) [77]. В точно таком же эксперименте с использованием того же штамма H.influenzae осуществили сравнение амоксициллина/клавуланата с амоксициллином и азитромицином. Снова амоксициллин был неэффективен, с результатом, сходным с нелеченным контролем (p > 0,05). Азитромицин (эквивалентный человеческой дозе 500 мг, назначаемой один раз в день) достоверно снижал количество бактерий по сравнению с контролем, но был не настолько эффективен, как амоксицил- лин/клавуланат [77].

Эти результаты подтверждаются клиническими данными при изучении пациентов с острым средним отитом (ОСО). Повторный тимпаноцентез позволяет сравнить жидкость среднего уха (в норме асептическую) до и после антимикробной терапии. Такой подход позволяет дать очень точную оценку эффекта антимикробной терапии [50, 52]. В одиночном слепом исследовании, включавшем 238 новорожденных и детей с ОСО, амоксициллин/клавуланат (45/6,4 мг/кг/день в два приема в течение 10 дней) сравнили с азитромицином (10 мг/кг в первый день, а затем 5 мг/кг/день в течение 4 дней). Через 4–6 дней лечения среди пациентов, у которых при скрининге была выделена H.influenzae, 26 из 30 (86,7 %) пациентов в группе амоксициллина/клавуланата достигли состояния бактериологической ремиссии по сравнению с 13 из 33 (39,4 %) пациентами в группе азитромицина (р = 0,0001) [78]. Более высокая бактериологическая эффективность амоксициллина/клавуланата обусловила достоверно более высокую клиническую эффективность против H.influenzae и на 12–14-й день (p = 0,01) (рис. 2) [78]. В этом же исследовании назначение амоксициллина/клавуланата привело к 100% частоте бактериологической ремиссии M.catarrhalis (в группе азитромицина не были идентифицированы случаи с M.catarrhalis) [78].

Доступны также данные об эффективности амоксициллина/клавуланата в отношении H.influenzae при обострении хронического бронхита (ОХБ). В открытом рандомизированном исследовании амоксициллина/клавуланата (875/125 мг два раза в день в течение 8 дней) и азитромицина (500 мг один раз в день в течение 3 дней) при ОХБ у 15 пациентов из группы амоксициллина/клавуланата и 26 пациентов из группы азитромицина в начале исследования из мокроты изолировали H.influenzae. В конце лечения (10 дней после начала терапии) H.influenzae не определялись в мокроте всех пациентов, получавших амоксициллин/клавуланат, в то время как в азитромициновой группе H.influenzae персистировали у 13 пациентов (50,0 %) [79].

Приведенные данные из исследований на животных и клинических исследований ОСО и ОХБ свидетельствуют о сохранении высокой эффективности амоксициллина/клавуланата в отношении H.influenzae и M.catarrhalis, включая β-лактамаз-продуцирующие штаммы. И наоборот, неблагоприятный ФК/ФД профиль макролидов может объяснить более низкую частоту бактериологической эрадикации в исследованиях с этим антибиотиком [52].

S.pneumoniae

Развитие и распространение пенициллиновой, макролидной и фторхинолоновой резистентности у S.pneumoniae вызывает особые опасения [59, 72, 84, 85]. В рамках Alexander Project (2001 г.) было обнаружено, что в 10 из 16 стран распространенность пенициллиновой резистентности и в 13 из 16 стран распространенность макролидной резистентности превышает 10 % (рис. 3; для пенициллина МПК50 0,03 мг/л, МПК90 2 мг/л, диапазон значений МПК ≤ 0,015–8 мг/л; для эритромицина МПК50 0,06 мг/л, МПК90 > 32 мг/л, диапазон значений МПК ≤ 0,015– > 32 мг/л) [71]. Распространенность макролидной резистентности превышала пенициллиновую резистентность в 14 из 16 стран. S.pneumoniae является наиболее частым патогеном, изолируемым при инфекциях дыхательного тракта, и развитие клонов, резистентных к множеству классов противомикробных средств, является значительной терапевтической проблемой [23, 86].

В рамках Alexander Project с 1992 по 2001 г. была зафиксирована высокая распространенность пенициллиновой резистентности у штаммов S.pneumoniae (в целом на уровне 10–24 %, хотя распространенность резистентности сильно варьирует между разными странами) [71].
Бактериологическая эффективность амоксициллина/клавуланата в отношении S.pneumoniae. Эксперименты на животных свидетельствуют о том, что амоксициллин/клавуланат бактериологичес­ки эффективен в отношении многих пенициллин-резистентных штаммов S.pneumoniae. Например, в модели пневмонии у крыс дозы, эквивалентные амоксициллину/клавуланату 500/125 мг, назначаемому три раза в день, и 875/125 мг, назначаемому два раза в день, были протестированы в отношении пенициллин-резистентного штамма S.pneumoniae (МПК пенициллина и амоксицил­- лина/кла­вулановой кислоты 2 мг/л). Обе дозы достоверно уменьшали количество бактерий в легких по сравнению с контролем (p < 0,01) [57].

Влияние увеличения МПК пенициллина на бактериологическую эффективность может быть прослежено в исследованиях ОСО с повторным тимпаноцентезом. В ходе одного из таких исследований, включавшего 188 пациентов, сравнили амоксициллин 50 мг/кг/день с цефаклором 40 мг/кг/день [89]. Во время исследования не было отмечено терапевтической неэффективности в группе амоксициллина (0 из 10) в отношении штаммов S.pneumoniae, для которых МПК пенициллина были < 0,1 мг/л, в то время как в группе цефаклора терапевтическая неэффективность была отмечена у 3 из 16 пациентов (18,8 %). Если лечение было направлено на штаммы S.pneumoniae, для которых МПК пенициллина ≥ 2 мг/л, то бактериологическая неэффективность наблюдалась у 14 (28,6 %) пациентов из группы амоксициллина и 11 из 17 (64,7 %) пациентов в группе цефаклора [89].

Детская суспензия амоксицилли- ­на/кла­вуланата в дозе 90/6,4 мг/кг/день была разработана для борьбы с рецидивирующим или персистирующим ОСО, вызванным S.pneumoniae с пониженной чувствительностью к пенициллину или β-лактамаз-продуцирующими H.influenzae и M.catarrhalis. Высокая эффективность этой лекарственной формы в отношении пенициллин-резистентных штаммов была показана в несравнительном клиническом исследовании амоксициллина/клавуланата 90/6,4 мг/кг/день, назначаемого в виде двух разделенных доз, у детей с ОСО. В исходных условиях наиболее частыми патогенами, изолируемыми у детей при повторном тимпаноцентезе на 4–6-й день, были S.pneumoniae (122 из 222), затем H.influenzae (58 из 222) или оба этих патогена (37 из 222). Спустя 4–6 дней лечения амоксицилли­ном/кла­вуланатом 90/6,4 мг/кг/день при повторном тимпаноцентезе эрадикация S.pneumoniae наблюдалась у 97,6 % (122 из 125) пациентов [37]. Причем это было справедливо для разных штаммов с повышенными МПК пенициллина: 87/87 пенициллин-чувствительных (МПК ≤ 0,6 мг/л), 1/1 — с промежуточной чувствительностью к пенициллину (МПК 1 мг/л) и 31/34 пенициллин-резистентных (МПК 2–4 мг/л) (в трех случаях МПК были недоступны) [37]. В целом эрадикация наступила у 95,6 % (172 из 180) пациентов, прошедших бактериологическую оценку. В одном из последних сравнительных исследований амоксициллин/клавуланат 90/6,4 мг/кг/день приводил к эрадикации 96,0 % (72 из 75) S.pneumoniae по сравнению с 80,4 % (74 из 92) на фоне приема азитромицина (p < 0,01). В рамках этого исследования амоксициллин/клавуланат приводил к эрадикации 92,0 % (23 из 25) пенициллин-резистентных S.pneumoniae по сравнению с 54,5 % (12 из 22) в группе азитромицина (p < 0,01) [83]. Таким образом, приведенные исследования свидетельствуют о том, что амоксициллин/клавуланат 90/6,4 мг/кг/день является эффективной терапией в отношении рецидивирующих или персистирующих ОСО, вызванных штаммами S.pneumoniae с пониженной чувствительностью к пенициллину и/или β-лактамаз-продуцирующими H.influenzae и M.Catarrhalis [37, 83]. Сравнительная оценка высокой дозы амоксициллина/клавуланата 90/6,4 мг/кг/день и стандартной дозы амоксицилли- на/клавуланата 45/6,4 мг/кг/день показала, что обе формы в целом хорошо переносятся и что между профилями побочных эффектов обеих форм достоверных различий нет [96].

Амоксициллин/клавуланат и потенциал для его развития при распространении резистентности

Формирование резистентности in vitro

Резистентность к β-лактамным антибиотикам у S.pneumoniae развивается главным образом за счет изменения пенициллин-связывающих белков (ПСБ), что приводит к снижению аффинности к этим средствам [97]. Эти изменения происходят за счет рекомбинации генов из других видов стрептококков и нативных генов, что приводит к образованию мозаичных ПСБ [98].

Бета-лактамы различаются по их способности приводить к мутации чувствительных штаммов S.pneumoniae с нативными генами и увеличивать резистентность у штаммов, уже имеющих в мозаичных генах мутации, ответственные за резистентность. Эти различия исследованы в экспериментах по воспроизведению мутаций, где были показаны различия между пенициллинами (включая амоксициллин ± ± клавулановую кислоту) и различными цефалоспоринами по их способности приводить к формированию резистентных штаммов бактерий [99, 100]. Было выяснено, что для пенициллинов характерна относительно низкая частота формирования мутантов в первом поколении, которые были кросс-резистентны к цефалоспоринам и имели небольшое увеличение в МПК. В противоположность этому некоторые из тестированных цефалоспоринов (цефиксим, цефуроксим, цефподоксим, цефтриаксон, цефотаксим [99] и цефаклор [100]) характеризовались высокой частотой формирования мутаций с различным профилем резистентности и относительно большим увеличением МПК, хотя МПК пенициллинов для этих штаммов оставались низкими или даже снижались [99, 100]. Таким образом, приведенные лабораторные данные подтверждают тот факт, что пенициллины, такие как амоксициллин ± ± клавуланат, имеют более низкий потенциал для формирования резистентности у пневмококков по сравнению с рядом цефалоспоринов.

Резистентность к макролидам и фторхинолонам приобретается посредством иных механизмов, нежели те, которые лежат в основе пенициллиновой резистентности. Однако резистентность к макролидам и фторхинолонам также может формироваться за счет экспозиции субингибирующими антимикробными концентрациями этих средств. Формирование резистентности под влиянием амоксициллина ± клавулановой кислоты по сравнению с азитромицином была изучена Pankuch и соавт. [100]. Субкультивирование с амоксициллином/клавулановой кислотой приводило к увеличению МПК только в одном из шести пенициллин-чувствительных штаммов (МПК амоксициллина увеличивалась с 0,008 до 0,125 мг/л), МПК оставались стабильными во всех четырех тестированных изолятах с умеренной чувствительностью к пенициллину [100]. Для сравнения: азитромицин легко приводил к формированию резистентных штаммов — у восьми из десяти штаммов наблюдалось увеличение МПК азитромицина (увеличение с 0,03–4 до 0,5–256 мг/л и более) [100]. Что касается хинолонов, то Davies и соавт. [101] показали, что ципрофлоксацин, грепа­флоксацин, спарфлоксацин и левофлоксацин приводили к повышению МПК во всех десяти тестированных штаммах S.pneumoniae, тровафлоксацин — в восьми из десяти штаммов; во всех штаммах наблюдалось по крайней мере восьмикратное увеличение МПК минимум для трех из этих пяти лекарственных средств. В отличие от этого субкультивирование с суб­ингибиторующими концентрациями амоксициллина/клавулановой кислоты приводило к увеличению МПК только у одного из десяти штаммов после 24 пассажей (с 0,015 до 0,125 мг/л) [101]. Эти исследования свидетельствуют о том, что амоксициллин/клавуланат имеет низкий потенциал для формирования in vitro резистентных штаммов S.pneumoniae по сравнению с азитромицином и хинолонами.

Подобные исследования, выполненные в отношении формирования резистентности у H.influenzae, свидетельствуют о том, что амоксициллин/клавуланат или цефподоксим не приводят к развитию резистентных штаммов, хотя МПК цефподоксима увеличивались до уровня, подобного тому, который наблюдается у β-лактамаз-негативных ампициллин-резистентных штаммов [102]. МПК другого цефалоспорина — цефпрозила — увеличилась у одного β-лактамаз-негативного штамма. В противоположность этому макролиды азитромицин и кларитромицин быстро приводили к формированию резистентных штаммов H.influenzae (азитромицин 10/10 штаммов, кларитромицин 8/10 штаммов) с очень высокими МПК (≥ 256 мг/л для азитромицина и кларитромицина) у 6/10 штаммов [102].

Исследования мутаций, приведенные выше, свидетельствуют о потенциале развития резистентности к фиксированным концентрациям антибиотиков in vitro. Кроме того, ряд других факторов играет роль в формировании резистентности и распространении ее на клинические ситуации: концентрация антибиотика в месте инфекции, длительность экспозиции суб­ингибирующими концентрациями, природная бактерицидная активность антибиотика против патогена (то есть ФК/ФД параметры), наличие полирезистентных патогенов, клональное распространение и биологическая значимость резистентности для организма [103].

ФК/ФД моделирование резистентности in vitro

Влияние ФК/ФД параметров на развитие резистентности было исследовано Thorburn и соавт. [104] в фармакодинамической модели in vitro, воспроизводящей концентрации антибиотиков в плазме крови человека после их пер­орального приема два раза в день. Цефподоксим в дозе 200 мг был неэффективен против пенициллин-резистентного штамма S.pneumoniae (T > МПК 0 % для 12 ч периода дозирования), в то время как цефуроксим в дозе 500 мг изначально проявил бактерицидную активность, хотя между приемами доз культуры снова вырастали (T > МПК 25 %). Амоксициллин 500 мг с T > МПК 29 % проявлял бактерицидный эффект в отношении этого штамма в течение 6 ч после приема дозы, но к 24 ч отмечался некоторый рост бактерий. Амоксициллин/клавуланат 875/125 мг с T > МПК 42 % быстро проявлял бактерицидное действие и к 48 ч снижал количество бактерий до границы определения, при этом возобновление роста бактерий не наблюдалось вплоть до 54 ч (конец эксперимента) [104]. Субоптимальные ФК/ФД параметры и возобновление роста бактерий при использовании цефподоксима и цефуроксима приводило к появлению штаммов с 4–8-кратным увеличением МПК цефподоксима и 8-кратным увеличением МПК цефуроксима по сравнению с изолятами из нелеченных контрольных культур. Для этих штаммов была характерна кросс-резистентность с цефотаксимом, но не пенициллином G или амоксициллином/клавуланатом. В отличие от этого в изолятах из культур, на которые воздействовали амоксициллином или амоксициллином/клавуланатом, не наблюдалось изменений чувствительности к пенициллину G или цефалоспоринам [104].

Для того чтобы спрогнозировать влияние различных ФК/ФД профилей на резистентность, было использовано также математическое моделирование. Например, модель, использующая различные концентрации амоксициллина и цефиксима в популяции S.pneumoniae со смешанным профилем резистентности, показала, что даже в низких концентрациях (0,12 и 0,25 мг/л) амоксициллин проявлял тенденцию к формированию скорее низко-, чем высокоуровневой резистентности [105]. При более высокой концентрации (0,5 мг/л) повторное назначение амоксициллина приводило к исключению резистентных штаммов. Для сравнения: цефиксим проявлял тенденцию к формированию высокоуровневой резистентности во всех взятых концентрациях [105].

Для того чтобы пероральные цефалоспорины проявляли бактериологическую эффективность, необходимо, чтобы параметр T > МПК составлял по крайней мере 40 % (по сравнению с 30–40 % для пенициллинов) [55]. При сравнении данных, полученных в рамках Alexander Project, с данными о том, какие препараты и как прописываются врачами, было сделано предположение, что увеличение пенициллин-резистентных S.pneumoniae во Франции было связано с пропорциональным увеличением прописывания пероральных цефалоспоринов, которые не достигали требуемых ФК/ФД целей и способствовали распространению новых резистентных клонов [106]. Кроме того, способность новых препаратов из класса макролидов приводить к формированию резистентности, как полагают, связано с длительным временем полувыведения этих средств [24, 107]. Например, азитромицин имеет время полувыведения 68 ч, что означает, что полная элиминация этого препарата из тела человека произойдет через 14–20 дней после его приема. В это время концентрация азитромицина в плазме крови будет ниже МПК, приводя к формированию «окна» для развития резистентных штаммов [24, 105, 107]. При сравнении данных, полученных в рамках Alexander Project, с данными о том, какие препараты и как прописываются врачами, было обнаружено, что наблюдается высокая корреляция между макролидной резистентностью S.pneumoniae и использованием новых, более длительно действующих макролидов, таких как азитромицин и кларитромицин (r = 0,896), однако подобная корреляция отсутствовала для более старых, короткодействующих макролидов (r = 0,099) [107].

Эрадикация бактерий и резистентность

Dagan и соавт. [50] пришли к выводу о том, что недостаточная эрадикация инфекционных организмов может привести к развитию резистентных клонов, которые реколонизируют слизистые оболочки после прекращения антимикробной терапии. Следовательно, абсолютное количество резистентных популяций будет увеличиваться и за пролиферацией внутри организма хозяина следует трансмиссия резистентных клонов другим хозяевам. Это приводит к формированию негативной спирали, по которой резистентные клоны распространяются, делая эрадикацию более трудной, приводя к дальнейшему распространению клона [50].

Применение противомикробных средств, ФК/ФД профиль которых предполагает эрадикацию бактерий, не только максимизирует потенциал элиминации колонизирующих или инфицирующих бактерий, но и минимизирует экспозицию бактериальных патогенов в субингибирующих концентрациях, препятствуя формированию резистентных штаммов [50, 51, 70, 73]. Использование средств с оптимальным ФК/ФД профилем дает дополнительное преимущество эрадикации бактерий, резистентных к другим средствам или дозам [50, 51, 60].

Профиль безопасности

В целом амоксициллин/клавуланат хорошо переносится. Самый крупный анализ безопасности и переносимости амоксициллина/клавуланата был выполнен Neu и соавт. [93]. Авторы оценили данные о безопасности амоксициллина/клавуланата из 374 клинических статей, опубликованных в период с 1979 по 1992 г. (32 440 пациентов). Во всех случаях были использованы лекарственные формы, назначаемые три раза в день. У большей части из 32 440 пациентов не наблюдалось побочных эффектов. Из 13 % пациентов, сообщивших о наличии побочных эффектов, наиболее часто встречались желудочно-кишечные явления (8,4 %). Среди других побочных эффектов, наблюдавшихся с частотой более 1 %, были явления со стороны кожи и ее придатков (1,4 %). Частота побочных эффектов со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта составила 2,5 %, при этом наиболее часто встречалась тошнота (1,4 %). Среди побочных эффектов со стороны нижних отделов желудочно-кишечного тракта (3,7 %) наиболее часто встречалась диарея (3,4 %).

При сравнении исследований, включавших в общей сложности 1191 взрослого пациента с бронхитами, пневмониями или осложненной инфекцией мочевыводящего тракта, не было обнаружено достоверных различий в частоте побочных эффектов среди больных, получавших амоксициллин/клавуланат в дозе 875/125 мг два раза в день и амоксициллин/клавуланат в дозе 500/125 мг три раза в день. Однако в сравнительном исследовании пациенты, получавшие 875/125 мг два раза в день, менее часто сообщали о развитии умеренной или тяжелой диареи (2,9 %) по сравнению с теми пациентами, которые получали 500/125 мг три раза в день (4,9 %) (p = 0,28) [32].

Результаты трех исследований ОСО свидетельствуют о том, что частота диареи может быть ниже для амоксициллина/клавуланата с двухкратным приемом по сравнению с его формами с трехкратным приемом [35, 36, 116]. При сравнении амоксициллина/клавуланата 70/10 мг/кг/день, назначаемого в виде двух разделенных доз (n = 231), и 60/15 мг/кг/день, назначаемого в виде трех разделенных доз (n = 232), было обнаружено, что диарея развивается в 6,7 и 10,7 % случаев соответственно [35]. Аналогично, в исследовании, оценивавшем более часто используемые формы амоксицил­- лина/клавуланата — 45/6,4 мг/кг/день, назначаемую в виде двух разделенных доз (n = 209), и 40/10 мг/кг/день, назначаемую в виде трех разделенных доз (n = 206), было сообщено о развитии диареи у 7,2 и 10,7 % пациентов соответственно [116].

Выводы

Несмотря на то, что развитие и распространение резистентности основных патогенов дыхательного тракта снизило эффективность некоторых часто используемых антибиотиков, особенно с субоптимальными ФК/ФД параметрами [50, 60, 70, 117], эффективность амоксициллина/клавуланата остается стабильной в течение более 20 лет его клинического применения. Оптимизация ФК/ФД профиля с целью оптимизации эрадикации бактерий не только увеличивает вероятность клинического излечения, но также уменьшает появление и распространение резистентности [50, 51, 103]. Для амоксициллина/клавуланата (и других β-лактамов) T > МПК является ключевым ФК/ФД параметром, влияющим на возможность эрадикации бактерий [55, 56, 60]. Амоксициллин/клавуланат обладает благоприятным ФК/ФД профилем, позволяющим сохранить бактериологическую эффективность против β-лактамаз-продуцирующих штаммов H.influenzae и M.catarrhalis, а также многих клинических штаммов S.pneumoniae со сниженной чувствительностью к пенициллину [51, 77, 78, 118]. Улучшение ФК/ФД профиля за счет увеличения дозы амоксициллина (амоксициллин/клавуланат 90/6,4 мг/кг/день) или добавление компонента с пролонгированным действием (амоксициллин/клавуланат 2000/125 мг, принимаемый два раза в день) приводит к увеличению противомикробной эффективности за счет включения большинства пенициллин-резистентных штаммов, включая те, у которых повышены МПК амоксициллина (вплоть до 4 мг/л) [33, 37, 60, 61, 65, 67, 82, 83, 90, 95, 114].

Поскольку большая часть инфекций дыхательных путей лечится эмпирически, при выборе антибиотика важно учесть все основные патогены, включая их резистентные штаммы. Рекомендации по проведению антимикробной терапии при инфекциях дыхательных путей должны базироваться на принципе достижения полной эрадикации бактерий [50, 51] и использовании ФК/ФД предикторов максимальной эрадикации бактерий, плюс должны учитываться местные особенности резистентных штаммов [51]. Несмотря на то, что руководства по лечению инфекций дыхательных путей различаются по всему миру, амоксициллин и амоксициллин/клавуланат, как правило, включаются в эти рекомендации (табл. 1) [22–34, 119–122]. Это связано с высокой клинической и бактериологической эффективностью этих средств в отношении S.pneumoniae и амоксициллина/клавуланата в отношении β-лактамаз-продуцирующих H.influenzae и M.Catarrhalis [27–32, 34–36]. Кроме того, амоксициллин/клавуланат имеет хорошо известный установленный профиль безопасности [93] и широкое клиническое применение более чем у 819 млн пациентов во всем мире.

Появление высокодозовых форм, таких как амоксициллин/клавуланат 90/6,4 мг/кг/день, назначаемый два раза в день, обеспечивает дополнительную эффективность при лечении бактериальных инфекций, включающих патогены с пониженной чувствительностью к другим антибиотикам, и минимизирует формирование новых резистентных штаммов. Инновационные комбинации амоксициллина и клавуланата, ранее и вновь разработанные для борьбы с резистентными бактериями, продолжают быть ценным клиническим инструментом для лечения инфекций дыхательных путей в настоящее время и в будущем.

Перевод к.м.н. А.В. Савустьяненко
Journal of Antimicrobial Chemotherapy (2004) 53, Suppl. S1, i3–i20
Печатается при поддержке компании «ГлаксоСмитКляйн»

Анализ эффективности левофлоксацина и амоксициллина/ клавуланата при остром экссудативном гаймороэтмоидите :: ТРУДНЫЙ ПАЦИЕНТ

В.Т.Пальчун1, Л.И.Кафарская2, Н.Л.Кунельская3, А.В.Гуров2, Г.Н.Изотова3, А.Н.Закариева1
1Кафедра ЛОР-болезней Лечебного факультета РГМУ, Москва
2Кафедра клинической микробиологии и вирусологии РГМУ, Москва
3Московский научно-практический центр оториноларингологии

В настоящее время острый гаймороэтмоидит занимает ведущее место в структуре ЛОР-заболеваемости взрослых и детей, требующей стационарного лечения. Так, по данным различных исследований, воспалительные заболевания околоносовых пазух составляют от 15 до 36% в структуре неотложных состояний ЛОР-органов. Актуальной задачей оториноларингологии является выбор оптимальных лекарственных средств для лечения этого заболевания. Часто неправильно подобранная, неэффективная терапия острой гнойно-воспалительной патологии околоносовых пазух ведет к увеличению сроков лечения, к хронизации процесса и тяжелым осложнениям. Выявление этиологического фактора, вызывающего то или иное инфекционное заболевание имеет решающее значение в их лечении. Одними из основных возбудителей острой воспалительной патологии ЛОР-органов являются бактерии, поэтому антибактериальные препараты относятся к основным при терапии этих заболеваний. Так как препараты для стартовой антибактериальной терапии назначаются эмпирически, этот выбор должен основываться на современных данных о наиболее частых возбудителях гаймороэтмоидита, их чувствительности к антибактериальным препаратам в данном конкретном регионе, а также данных анамнеза. Однако антибиотики назначаются без учета представлений о возможных возбудителях той или иной патологии, без их идентификации, а также без учета современных сведений об их чувствительности к антибактериальным препаратам. В настоящее время наиболее часто при инфекционной патологии околоносовых пазух используются лекарственные средства (самостоятельно и/или при назначении врачом), обладающие либо крайне низкой активностью, либо имеющие высокий процент резистентности в отношении основных возбудителей гнойно-воспалительных заболеваний в оториноларингологии.
Увеличение количества микроорганизмов, резистентных к антибиотикам за счет выработки b-лактамаз, уже многие годы стало существенной проблемой в лечении инфекций, вызываемых респираторными патогенами, которые до этого были наиболее чувствительны к пенициллинам и цефалоспоринам. Известно, что синтез b-лактамаз является одним из самых важных механизмов развития резистентности бактерий к бета-лактамным антибиотикам, в первую очередь к пенициллинам и цефалоспоринам I и II поколения. b-лактамаза играет важную роль в резистентности и в том случае, если она продуцируется присутствующими в участке инфекции бактериями, которые не являются основными возбудителями гнойного воспаления. Синтез b-лактамазы такими непрямыми патогенами может приводить к инактивации пенициллинов и отсутствию эффекта лечения, даже если основной патоген не продуцирует b-лактамазу.
Амоксициллин/клавуланат – это комбинированный антибактериальный препарат, состоящий из амоксициллина и клавулановой кислоты. Благодаря подавлению активности b-лактамазы клавулановой кислотой амоксициллин/клавуланат обладает активностью в отношении как синтезирующих, так и несинтезирующих b-лактамазу возбудителей риносинусита. Однако бета-лактамные антибиотики часто вызывают аллергические реакции и дисбактериозы желудочно-кишечного тракта.
Фторхинолоны III-IV поколения, сохраняя активность в отношении грамотрицательных возбудителей, более активны в отношении грамположительных кокков и атипичных возбудителей. In vitro они проявляют активность против метициллинорезистентных стафилококков. В связи с высокой активностью в отношении возбудителей респираторной инфекции они получили название «респираторные» фторхинолоны. Однако, к сожалению, респираторные фторхинолоны в настоящее время необоснованно редко назначаются в оториноларингологической практике.
Один из наиболее широко применяемых препаратов в респираторной патологии левофлоксацин – левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембране бактерий. Флорацид® (левофлоксацин) обладает широким спектром действия в отношении грамположительных (включая MRSA) и грамотрицательных микроорганизмов (включая синегнойную палочку) возбудителей острого и хронического риносинусита, активностью в отношении спорообразующих и неспорообразующих анаэробов, а также облигатных внутриклеточных патогенов. По своему действию на хламидии и микоплазмы левофлоксацин значительно превосходит макролиды и тетрациклины. Он также обладает активностью против микроорганизмов, резистентных к другим классам антибактериальных препаратов, включая макролидо- и пенициллинорезистентные пневмококки и b-лактамазопродуцирующие штаммы H. influenzae. Левофлоксацин обладает выраженным постантибиотическим эффектом против грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, который в среднем равен 2 ч. После приема внутрь препарат имеет большой объем распределения и достигает высоких концентраций в тканях и жидкостях организма, в частности в тканях околоносовых пазух, среднем ухе, слизистой оболочке трахеи и бронхов, а также в макрофагах. Помимо этого, левофлоксацин обладает также иммуномодулирующим действием, стимулируя синтез интерлейкинов, интерферона, гранулоцитов и макрофагов, благодаря чему обладает и опосредованным антимикотическим действием как в отношении дрожжевых, так и в отношении филаментозных грибов.
В связи с вышеизложенным, целью нашего исследования было сравнить эффективность различных антибактериальных препаратов при лечении острого гаймороэтмоидита на основании клинического и микробиологического исследований.

Материалы и методы
Было обследовано и проведено лечение 60 пациентам с острым гаймороэтмоидитом (мужчины и женщины в возрасте от 18 до 65 лет). Все пациенты предъявляли жалобы на головную боль, болезненность в области верхнечелюстных пазух, заложенность носа, выделения из носа. С целью верификации диагноза, мы проводили эндоскопический осмотр полости носа и околоносовых пазух с помощью жестких эндоскопов с углом зрения 0°, 30°, 70° и 120°.
Всем больным было проведено рентгенологическое исследование (рентгенография и компьютерная томография околоносовых пазух). Клинический диагноз ставился на основании всех методов исследования. Кроме того, всем больным в соответствии с целью работы проводили микробиологические исследования, при этом изучали патологическое содержимое на наличие аэробной, факультативно- и облигатно-анаэробной флоры. Исследования проводились в бактериологической лаборатории 1 ГКБ имени Н.И.Пирогова и на базе лабораторий Кафедры фундаментальной и клинической микробиологии РГМУ. После взятия биоматериала тампоны помещали в полужидкие транспортные среды Amies с углем или Stuart без угля производства фирмы
COPAN (Италия), после чего материал сразу же отправляли на исследование. Для выделения факультативно-анаэробных микроорганизмов посевы производили на сердечно-мозговой агар (BBL, USA) с 5% бараньей кровью; на среды Левина и Плоскирева (НПО «Питательные среды», Махачкала, Россия) Посевы инкубировали в термостате при 37°С в течение 18-20 ч. Для выделения чистой культуры выросшие колонии пересевали на 5% кровяной агар. Идентификацию выросших культур осуществляли на полуавтоматических микробиологических анализаторах «Sceptor» и «Crystal», производства компании Becton Dickinson, USA. В работе использовали диагностические системы № 431 Gram Positive Breakpoint ID Panel (Becton Diskinson, USA) для идентификации грамположительных штаммов и № 430 Gram Negative Breakpoint ID Panel (Becton Diskinson, USA) для идентификации грамотрицательных штаммов. Одновременно с идентификацией культур определяли чувствительность выделенных штаммов к антибиотикам и способность к b-лактамазообразованию выявленной флоры методом серийных микроразведений в лунках. Полученные результаты оценивали с помощью экспертной компьютерной программы «DMC», основанной на принципах NCCLS (версия 1997 г.).

Результаты исследования
В исследование были включены 60 пациентов (мужчины и женщины), из которых 30 человек принимали амоксициллин/клавуланат (0,5 г 3 раза в сутки per os) и 30 пациентов – левофлоксацин (Флорацид®) (0,5 г 1 раз в сутки per os), отобранных на основании принципов рандомизации слепым методом. У 28 пациентов был диагностирован двусторонний гаймороэтмоидит, у 23 – односторонний гаймороэтмоидит, у 6 – гемисинусит и у 3 пациентов – пансинусит. Длительность заболевания до обращения к врачу составила в среднем 3 дня. В настоящее исследование включались пациенты, не получавшие антибактериальную терапию на догоспитальном этапе.
По результатам проведенных исследований, у больных с острым гнойным гайморитом в обеих исследовательских группах наиболее частыми возбудителями явились следующие микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae – в 39,8% случаев, Haemophilus influenzae – в 31,6% случаев. Среди других микроорганизмов выделялись: Moraxella catarrhalis (7,6%), Streptococcus pyogenes (6,8%), Staphylococcus aureus (4,8%), Staphylococcus spp. (4,3%), прочие микроорганизмы (среди них Neisseria spp., Klebsiella pneumoniae, K.ozaenae, Streptococcus spp., Candida spp., Aspergillus spp.) составили 5,1%.
Ассоциации микроорганизмов высевались в 9,4% случаев. При этом тяжесть клинического течения заболевания не зависела от наличия микробных ассоциаций. Наиболее часто встречались: S. pneumoniae в ассоциации с Candida spp., Streptococcus spp. и Neisseria spp.; H.influenzae в ассоциации с S.aureus, Staphylococcus spp., K.pneumoniae и грибами рода Aspergillus и др.
Данные, полученные при исследовании антибиотикоустойчивости выделенных штаммов микроорганизмов у больных с острым гнойным гайморитом, приведены в таблице.
Штаммы S. pneumoniae, выделенные у пациентов, проявляли максимальную чувствительность к амоксициллину/клавуланату, цефалоспоринам II и III поколения, левофлоксацину, характеризовались максимальной устойчивостью к ко-тримоксазолу, тетрациклину, эритромицину. Выделенные стафилококки характеризовались максимальной чувствительностью к амоксициллину/клавуланату и левофлоксацину, наибольшая устойчивость отмечалась к ко-тримоксазолу, бензилпенициллину, тетрациклину, оксациллину, эритромицину. Штаммы H.influenzae и M.catarrhalis характеризовались 100% чувствительностью к амоксициллину/клавуланату, цефалоспоринам II и III поколений, новым макролидам и фторхинолонам. Все выделенные у больных штаммы энтеробактерий в 100% случаев были чувствительны к левофлоксацину. Также высокую активность в отношении энтеробактерий проявляли цефалоспорины III поколения, фторхинолоны. Максимальная резистентность была отмечена к тетрациклину и ко-тримоксазолу.
По результатам проведенной антибактериальной терапии было отмечено выраженное клиническое и бактериологическое улучшение (эрадикация возбудителя или существенное уменьшение его количественного состава) во всех 60 случаях (см. рисунок). Однако в группе пациентов, принимавших Флорацид®, чистую промывную жидкость при пункции верхнечелюстной пазухи удалось получить в 21 (35%) случае на третьи и в 28 (46,7%) случаях – на четвертые сутки. При этом клинические данные полностью соответствовали результатам микробиологических методов исследования (полной эрадикации возбудителя удавалось достичь также на 3-4-е сутки). При этом к указанным срокам значительно улучшалось общее состояния больных, а окончательное разрешение клинической картины заболевания наступало на 5-6-е сутки.
В группе пациентов, принимавших амоксициллин/клавуланат, чистой промывной жидкости удавалось добиться у 17 (28,3%) пациентов на 5-е сутки терапии и в 29 (48,3%) случаях – на 6-е суткам терапии. Полной эрадикации возбудителей, по результатам микробиологического исследования, удалось добиться также на 5-е и 6-е сутки терапии у 25 исследованных больных.
В 3 (10,0%) случаях после применения амоксициллина/клавуланата, несмотря на выраженный положительный клинический результат, микробиологической эрадикации достигнуто не было. В двух случаях из пазухи продолжали выделяться штаммы
S. aureus в диагностическом титре, в другом случае – K. pneumoniae также в диагностическом титре. Во всех случаях для достижения клинического эффекта потребовалось дополнительное введение современного антисептика при выполнении очередной пункции верхнечелюстной пазухи, благодаря чему в конечном счете удалось достичь эрадикации возбудителя. Полное клиническое выздоровление данных больных наступало на 8-9-е сутки лечения.
Переносимость. При лечении Флорацидом® у 3 пациентов были отмечены побочные явления (тошнота), которые являлись легкими и имели транзиторный характер, при этом ни в одном случае не потребовалась отмена препарата. Подавляющее число пациентов отмечали удобную форму назначения препарата.
В группе больных, принимавших амоксициллин/клавуланат, нежелательные эффекты отмечались у 7 пациентов: диарейный синдром (3 случая), тошнота, диспепсические расстройства, а также выраженная крапивница. Необходимо отметить также тот факт, что пациенты, принимавшие амоксициллин/клавуланат, в подавляющем большинстве случаев отмечали неудобства, возникающие при необходимости приема препарата 3 раза в сутки.

Выводы
Таким образом, антибактериальный препарат Флорацид® является эффективным антибиотиком для терапии острого гнойного синусита – при этом клиническая и микробиологическая эффективность препарата составляет 100%.
На основании проведенных исследований, применение препарата Флорацид® оказалось более эффективным и приводило к более быстрым результатам как в отношении клинической картины заболевания, так и более быстрой эрадикации возбудителей, по сравнению с амоксициллином/клавуланатом. Эффективность терапии препаратом Флорацид® составила 100%. Все больные отмечали удобство применения препарата Флорацид® по сравнению с препаратом амоксициллин/клавуланатом. Флорацид® хорошо переносится больными: за время исследования не было отмечено нежелательных реакций, требующих отмены препарата. Препарат левофлоксацин может с успехом применяться при острых воспалительных заболеваниях в оториноларингологической практике как в амбулаторно-поликлинических, так и стационарных условиях.

Рекомендуемая литература
1. Пальчун В.Т., Кафарская Л.И., Кунельская Н.Л., Гуров А.В., Изотова Г.Н., Закариева А.Н. Анализ эффективности различных антибактериальных препаратов при остром экссудативном гаймороэтмоидите. Лечебное дело. 2010; 3: 64-69.
2. Брискин Б.С., Хачатрян Н.Н. и др. Опыт применения аугментина в хирургической практике. Антибиотики и химиотерапия. 2000; 3: 4-6.
3. Жуховицкий В.Г. Обоснование рациональной антибактериальной терапии в оториноларингологии с позиции бактериолога. Consilium Medicum. 2001; 3: 362-369.
4. Колесов А.П., Столбовой В.И., Кочеровец В.И. Анаэробные инфекции в хирургии. М.: Медицина, 1989; 160.
5. Пальчун В.Т., Кунельская Н.Л., Кислова Н.М. Экстренная патология носа и околоносовых пазух. Вестник оториноларингологии. 1998; 3: 4-12.
6. Сидоренко С.В., Яковлев С.В. b-лактамные антибиотики. Русский медицинский журнал. 1997; 5: 21: 1367-1381.
7. Chow A.W., Hall C.B., Klein S.O. et al. Remington S.S. General guidelines for the evolution of new anti-infective drugs for the treatment of respiratory tract infections. Clin. Infect. Dis. 1992; 15: Suppl.1: 62-88.
8. Davies B.E., Boon R., Horton R., Reubi F.C., Descoudres C.E. Pharmacokinetics of amoxicillin and clavulanic acid in haemodialysis patients following intravenous administration of Augmentin. Br. J. Clin. Pharmacol. 1988; 26: 385-390.
9. Hadley J.A. The microbiology and management of Acute and Chronic Rhinosinusitis. Curr. Infect. Dis. Rep. 2001; 3: 3: 209-216.
10. Petri W.A. Jr., Mandell G.L. Beta-lactam antibiotics. Infections diseases and antimicrobial therapy of the ears, nose and throat / Ed. By Johnson J.T., Yu V.L. 1 st ed. 1997; 59-71.
11. Welch H.C. Antibiotic resistance. A new kind of epidemic. Postgrad. Med. 1984; 76: 6: 63-66.

В чем разница между амоксициллином и аугментином?

И аугментин, и амоксициллин хорошо подходят для лечения различных бактериальных инфекций, но у них есть некоторые отличия.

Амоксициллин

Амоксициллин классифицируется как пенициллин-подобный антибиотик и может убивать широкий спектр бактерий. Он часто используется для лечения взрослых и детей при следующих инфекциях:

  • Ухо (средний отит).
  • Горло (тонзиллит, острый фарингит).
  • Синусит.
  • Легочные инфекции, такие как пневмония.
  • Мочевыводящие пути.
  • Кожные инфекции, такие как целлюлит.
  • Инфекции, передающиеся половым путем, такие как гонорея.

Амоксициллин отпускается только по рецепту.

Аугментин

Аугментин также относится к группе пенициллиновых препаратов, но представляет собой комбинированный препарат, содержащий амоксициллин и клавуланат. Клавуланат обладает способностью блокировать фермент, называемый бета-лактамазой, который вырабатывается бактериями, чтобы сделать их более устойчивыми к антибиотикам.Когда клавуланат комбинируют с амоксициллином, это делает препарат более эффективным против более широкого круга бактерий.

Аугментин часто назначают при следующих инфекциях:

  • Инфекции носовых пазух.
  • Легочные инфекции, такие как пневмония.
  • Стрептококковая ангина.
  • Тонзиллит.
  • Кожные инфекции, такие как целлюлит.
  • Ушные инфекции.
  • Инфекции мочевыводящих путей.
  • Инфекции костей, такие как остеомиелит.

Аугментин также отпускается только по рецепту.

Побочные эффекты

Профиль побочных эффектов амоксициллина и аугментина аналогичен и включает:

  • Спазмы в животе, которые чаще всего возникают при приеме препарата натощак.
  • Легкая тошнота и рвота.
  • Кожная сыпь.
  • Аллергическая реакция, которая может проявляться отеком губ или затрудненным дыханием.
  • Диарея при длительном приеме. Важно не принимать ни один из этих антибиотиков дольше установленного срока.
  • Аугментин может вызывать легкую головную боль.

Сравнение амоксициллина и амоксициллина/клавуланата

Просмотр параллельных сравнений использования лекарств, оценок, стоимости, побочных эффектов и взаимодействий.

Амоксициллин представляет собой антибиотик пенициллинового ряда, который может использоваться для лечения инфекций, вызванных чувствительными бактериями. Обычно хорошо переносится. Назначают при бактериальной инфекции, бактериальной… Посмотреть еще

Амоксициллин/клавуланат представляет собой комбинированный антибиотик пенициллинового ряда, который следует использовать для лечения инфекций, вызванных чувствительными бактериями, продуцирующими бета-лактамазы. Его использование может быть… Посмотреть еще

Выберите предложение ниже

Только по рецепту

Только по рецепту

Больше о Амоксициллин Больше о Амоксициллин/клавуланат

Рейтинги и обзоры

Просмотреть все 339 отзывов

Просмотреть все 817 отзывов

Класс препаратов

Побочные эффекты

См. полный документ о побочных эффектах амоксициллина.

См. полный документ о побочных эффектах амоксициллина/клавуланата.

Цены и купоны

* Цены указаны без страховки
Количество 4 капсулы
Дозировка 500 мг
За единицу * 2,51 $
Стоимость * 10 долларов.02

Посмотреть все амоксициллин цены

Количество 2 таблетки
Дозировка 875 мг-125 мг
За единицу * 6,07 $
Стоимость * 12,14 $

Посмотреть все амоксициллин/клавуланат цены

Получить бесплатную дисконтную карту

Получить бесплатную дисконтную карту

Общая доступность

Да (это лекарство)

Да (это лекарство)

Доступные лекарственные формы

  • Капсула для приема внутрь
  • Пероральный порошок для восстановления
  • Таблетка для приема внутрь
  • Таблетка для приема внутрь, жевательная
  • Таблетка для перорального применения пролонгированного действия
  • Пероральный порошок для восстановления
  • Таблетка для приема внутрь
  • Таблетка для приема внутрь, жевательная
  • Таблетка для перорального применения пролонгированного действия

Торговые марки

Амоксил, Апо-Амокси Амоклан, Аугментин, Аугментин XR

Период полураспада

Период полувыведения лекарственного средства – это время, за которое концентрация лекарственного средства в плазме снижается вдвое по сравнению с исходным значением.

1,7 часа

1,7 часа

Расписание CSA**

Посмотреть глоссарий терминов.

Не подпадает под действие Закона о контролируемых веществах.

Не подпадает под действие Закона о контролируемых веществах.

Категория беременности

См. полный документ «Предупреждения о беременности».

См. полный документ «Предупреждения о беременности».

Лекарственные взаимодействия

В общей сложности известно, что 37 препаратов взаимодействуют с амоксициллином :

  • 4 основных лекарственных взаимодействий (17 торговых марок и непатентованных наименований)
  • 25 умеренных лекарственных взаимодействий (209 торговых марок и непатентованных наименований)
  • 8 незначительных лекарственных взаимодействий (39 торговых марок и непатентованных наименований)

Всего известно, что 63 препарата взаимодействуют с амоксициллином/клавуланатом :

  • 10 основных лекарственных взаимодействий (29 торговых марок и непатентованных наименований)
  • 45 умеренных лекарственных взаимодействий (260 торговых марок и непатентованных наименований)
  • 8 незначительных лекарственных взаимодействий (39 торговых марок и непатентованных наименований)

Взаимодействие алкоголя/еды/образа жизни

Нет известных взаимодействий алкоголя/пищевых продуктов.Это не обязательно означает отсутствие взаимодействий. Всегда консультируйтесь со своим лечащим врачом.

Нет известных взаимодействий алкоголя/пищевых продуктов. Это не обязательно означает отсутствие взаимодействий. Всегда консультируйтесь со своим лечащим врачом.

Болезненные взаимодействия

Дата первого утверждения

18 января 1974 г.

06 августа 1984 г.

Класс ВАДА

Посмотреть классификации Всемирного антидопингового агентства.

Н/Д

Н/Д

Дополнительная информация

Ресурсы для пациентов

Профессиональные ресурсы

Справочник по лечению

** Отображаемая информация в соответствии с Законом о контролируемых веществах (CSA) относится к веществам, регулируемым федеральным законом.В расписании CSA могут быть различия между отдельными штатами.

Дополнительная информация

Всегда консультируйтесь со своим поставщиком медицинских услуг, чтобы убедиться, что информация, отображаемая на этой странице, применима к вашим личным обстоятельствам.

Медицинский отказ от ответственности

Сравнить лекарства

Чтобы просмотреть подробный отчет, сравнивающий 3 или более препаратов, войдите или создайте учетную запись.

Аугментин против Амоксициллина – какой антибиотик лучше?

Большое разнообразие лекарств часто заставляет задуматься: какой препарат лучше купить?.Сравним состав, цену и механизм действия препаратов. После этого принимаем решение в пользу того или иного лекарства.

Сегодняшняя статья расскажет, как можно сравнить Аугментин и Амоксициллин. Стоит сразу предупредить, что назначать какие-либо лекарства должен только врач. Не следует заниматься самолечением, особенно когда речь идет о выборе антибиотиков.

Перейти к заказу антибиотиков без рецепта

Амоксициллин и аугментация – одно и то же?

Потребителей часто интересуют сравнительные характеристики этих двух препаратов.Казалось бы, оба препарата относятся к антибиотикам пенициллинового ряда. Основное действующее вещество – амоксициллин. Оба препарата выпускаются в виде таблеток и суспензии. Значит ли это, что препараты Амоксициллин и Амоксиклав одинаковы?

Один и тот же активный ингредиент, как оказалось, может работать по-разному. Отличие в том, что препарат Аугментин содержит клавулановую кислоту. Является дополнительным компонентом, значительно усиливающим эффективность препарата.Ниже вы можете прочитать о действии основных веществ.

Но не стоит решать за себя, принимать Аугментин или Амоксициллин, потому что последнее слово все равно за врачом.

Как работают антибиотики?

Эффективность — это следующий момент, который следует учитывать при выборе амоксициллина и аугментации. Состав обоих препаратов вам уже известен.

Амоксициллин – полусинтетический антибиотик пенициллиновой группы, обладающий антибактериальным действием широкого спектра действия.Препарат работает за счет повреждения стенки патогенного микроорганизма на стадии его размножения. В результате бактерии прекращают свой рост, происходит их полная элиминация.

Аугментин позиционируется иначе. Этот препарат обладает антибактериальным и бактериостатическим действием широкого спектра. Это значит, что действующее вещество не только не дает расти количеству микроорганизмов, но и способно устранять уже существующие патогенные клетки.

Клавулановая кислота усиливает эффективность этого антибиотика.Он предотвращает выделение бета-лактамазы бактериями, устойчивыми к амоксициллину. В результате такого сочетания многократно возрастает эффективность антибиотика, оказывается, что препарат способен устранять устойчивые к амоксициллину микроорганизмы.

 Стоит отметить, что клавулановая кислота сама по себе не оказывает клинически значимого действия. Так, препарат Аугментин считается более эффективным.

Показания и противопоказания 

Показаниями к применению обоих препаратов являются следующие случаи:

  • Инфекции нижних и верхних дыхательных путей и ЛОР-органов;
  • Инфекции мочевыводящих путей;
  • Инфекции пищеварительной системы;
  • Гастрит и язвы, вызванные бактериями Helicobacter;
  • Бактериальные поражения кожи и мягких тканей.

Благодаря большей эффективности Аугментин имеет более широкий спектр применения. Его также назначают для лечения инфекций костей и соединительной ткани и после операций.

Аугментин в любой форме эффективен при стафилококковой инфекции, когда его предшественник не справится с этой патологией.

Противопоказания одинаковые. Антибиотики на основе Амоксициллина не назначаются при наличии у человека непереносимости пенициллина и возможной аллергической реакции.Врачи не назначают Аугментин людям с печеночной недостаточностью и инфекционным мононуклеозом.

Какой препарат лучше переносится?

И Аугментин, и Амоксициллин могут вызывать побочные эффекты. Но как показывает практика, более дешевый препарат гораздо лучше переносится потребителями.

Клавулановая кислота в составе Аугментина чаще вызывает расстройства пищеварительного тракта. У больных появляются тошнота, диарея, боли в животе.

Препарат часто вызывает аллергию.Такая реакция может проявиться самым неожиданным образом: от кожной сыпи и зуда до сильного отека и шока.

 Если ваше состояние ухудшилось при приеме антибиотиков или если вы не видите улучшения в течение 2-3 дней, обратитесь к врачу.

Как использовать?

Что лучше использовать? Оба препарата в виде таблеток или суспензии принимают внутрь. Но даже здесь между ними есть разница.

Вы можете принимать Амоксициллинат в любое время, независимо от приема пищи.Нужно только соблюдать правильную дозировку и перерыв между порциями.

Аугментин отличается от своего аналога своим составом. Наличие клавулановой кислоты обязывает человека принимать лекарство только во время еды. Так вы добьетесь лучшего усвоения и сведете к минимуму вероятность побочных эффектов.

Сочетание с алкоголем 

Если вы собираетесь принимать аугментин или амоксициллин, приготовьтесь воздерживаться от употребления алкоголя на время лечения.Хотя пенициллиновые антибиотики редко реагируют с этанолом и редко вызывают дисульфирамоподобные реакции, воздержитесь от употребления алкоголя.

 Некоторые пациенты сообщают о приеме амоксициллина и употреблении алкоголя. При этом эффект от лечения не снижался, а ухудшения самочувствия не происходило.

 С Аугментином все серьезнее. Этот препарат не рекомендуется сочетать с алкоголем.

Аугментин или амоксициллин – что лучше?

Вы многое узнали об этих взаимозаменяемых препаратах.Какой из них выбрать?

Антибиотики Аугментин и Амоксициллин имеют разное действие. Это первое, на что следует обратить внимание. Аугментин более эффективен, но чаще вызывает неприятные последствия терапии. Если лабораторно подтверждено, что в вашем случае микроорганизмы чувствительны к амоксициллину, то отдайте предпочтение последнему.

Посмотрите на стоимость и решите, приемлема ли для вас покупка дорогого и эффективного Аугментина или можно купить дешевый Амоксициллин? Если вы не уверены, что последнее поможет, лучше не экономить.

Для предотвращения послеоперационных осложнений используйте Аугментин, так как Амоксициллин не будет эффективен и только подорвет ваш иммунитет.

Заключение

Подводя итог, не стоит выбирать их самостоятельно, несмотря на доступную информацию о препаратах. Неправильный выбор антибиотика влечет за собой очень неприятные последствия. Проконсультируйтесь с врачом и узнайте, какое средство выбрать в вашем случае: Амоксициллин или Аугментин.

Амоксициллин против пенициллина: сходства, различия и цены

Пенициллины представляют собой класс антибиотиков, применяемых против широкого круга бактерий.И пенициллин, и амоксициллин относятся к пенициллиновому классу.

В то время как лекарства пенициллин V и пенициллин G представляют собой природные пенициллины, амоксициллин был получен путем химической модификации пенициллинов, чтобы сделать их более сильными.

В результате амоксициллин имеет тенденцию лечить более широкий спектр бактериальных инфекций.

В этой статье мы будем называть только природные пенициллины (G и V) пенициллинами.

Ваш врач может назначить амоксициллин или пенициллин в зависимости от ваших симптомов и инфекции, которую лечат.

Важно знать основные различия между амоксициллином и пенициллином, их эффективность и меры предосторожности, которые необходимо соблюдать при приеме лекарств.

Что такое антибиотики?

Антибиотики — это препараты, используемые для лечения бактериальных инфекций.

Они либо уничтожают бактериальные клетки, либо подавляют их рост.

Антибиотики не лечат вирусные инфекции, такие как грипп, простуда или COVID-19.

Существуют разные типы антибиотиков, каждый со своим спектром действия.

Вот некоторые виды антибиотиков и принцип их действия: 

  • Фторхинолоны : Они действуют путем ингибирования действия ферментов в бактериях, ответственных за синтез ДНК. Примеры включают ципрофлоксацин и левофлоксацин.
  • Макролиды : Они останавливают рост бактерий, ингибируя синтез белка. Примеры включают эритромицин и азитромицин.
  • Аминогликозиды : убивают бактерии, ингибируя синтез белка.Примеры включают гентамицин и стрептомицин.
  • Тетрациклины : Бактерии нуждаются в белке для роста. Тетрациклины останавливают рост бактерий, ингибируя синтез бактериального белка. Примеры включают доксициклин и миноциклин.
  • Цефалоспорины : Стенки клеток бактерий сохраняют свою структуру неповрежденной. Цефалоспорины уничтожают бактерии, ингибируя ферменты, необходимые для формирования их клеточной стенки. Примеры включают цефиксим и цефуроксим.

Думаете, вам может понадобиться рецепт на антибиотики? Пообщайтесь с врачом сегодня всего за $29

Теперь говорите

Амоксициллин  

Амоксициллин — антибиотик пенициллинового ряда. Это бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, то есть он работает против широкого спектра бактериальных инфекций, убивая бактерии, которые их вызывают.

Это лекарство отпускается только по рецепту, что означает, что вы не можете легально приобрести его без рецепта без рецепта врача.

Популярные марки амоксициллина включают Amoxil, Moxilin и Amoxicot.

Этот антибиотик можно комбинировать с клавуланатом калия (еще одним активным ингредиентом) в форме амоксициллина-клавуланата калия для большей эффективности.

Пенициллин  

Пенициллин G и V являются природными пенициллинами и первыми из когда-либо использовавшихся пенициллинов.

Это лекарства, отпускаемые только по рецепту, которые используются для лечения широкого спектра бактериальных инфекций.

Пенициллин G доступен в виде бензатина пенициллина G, прокаина, натрия и калия и используется в виде внутривенной или внутримышечной инъекции для лечения тяжелых бактериальных инфекций.

Он продается под такими торговыми марками, как Bicillin L-A и Bicillin C-R.

Пенициллин V калия (феноксиметилпенициллин можно принимать перорально для лечения распространенных бактериальных инфекций.

Популярные бренды пенициллина V включают Penicillin VK и Veetids.

Какие условия они лечат?

Амоксициллин и пенициллины лечат одни и те же бактериальные инфекции за некоторыми исключениями.

В таблице ниже приведены примеры состояний, леченных амоксициллином и пенициллином.

3 x
  • 3 x, в сочетании с клавулановой кислотой 3 x
  • Условия Амоксициллин Пенициллин V
    Язвенная болезнь х
    скарлатина х х
    Бактериальные инфекции дыхательных путей x
    Dental Infections x

    Респираторные инфекции легкой и средней степени тяжести включают стрептококковый фарингит (стрептококковый фарингит), бактериальный синусит (в большинстве случаев вирусный и не требует антибиотиков) и внебольничную пневмонию.

    Из этой таблицы видно, что хотя амоксициллин и пенициллин лечат схожие инфекции, существуют небольшие различия в их эффективности при определенных состояниях.

    Каковы их формы и дозировка?

    Амоксициллин и пенициллин выпускаются в разных формах и дозировках.

    Ваш врач или поставщик медицинских услуг подберет для вас идеальную лекарственную форму и дозировку.

    Вот основные формы и часто используемые дозы амоксициллина и пенициллина.

    Амоксициллин  

    Амоксициллин можно принимать перорально в виде капсул или таблеток.

    Также существуют жевательные таблетки или суспензии для приема внутрь (жидкие) для тех, кто не может проглотить таблетки или капсулы.

    Амоксициллин доступен в следующих формах и концентрациях:

    • Таблетки для приема внутрь: Доступны в виде таблеток по 500 и 875 мг.
    • Капсулы для приема внутрь: Доступны капсулы по 250 и 500 мг.
    • Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь: Доступен в дозировках 125 мг/5 мл, 200 мг/5 мл, 250 мг/5 мл и 400 мг/5 мл.
    • Жевательные таблетки для приема внутрь: Доступны таблетки по 125 мг и 250 мг.

    Дозировка амоксициллина зависит от состояния, которое лечат.

    Ваш врач или поставщик медицинских услуг может назначить более высокую дозу амоксициллина при определенных типах инфекций, таких как ушные инфекции.

    Используйте только амоксициллин (или любой антибиотик) в соответствии с предписанной дозировкой.

    Вот некоторые распространенные дозы амоксициллина.

    Они могут варьироваться в зависимости от конкретных обстоятельств: 

    • Доза для взрослых: Взрослым обычно назначают 750–1750 мг/сут в несколько приемов каждые 8–12 часов.
    • Дети: Назначение амоксициллина детям обычно основано на массе тела и обычно составляет от 40 до 90 мг/кг/день, разделенные каждые 8-12 часов. Лечащий врач вашего ребенка может прописать жевательные таблетки или пероральные суспензии в различных дозах в зависимости от возраста и массы тела вашего ребенка.
    • Дозировка при инфекции H.pylori (язва желудка): При язве желудка амоксициллин назначают как часть тройной терапии (т.е. с двумя другими препаратами). Дозировка составляет 1 г амоксициллина, 30 мг лансопразола и 500 мг кларитромицина два раза в день (каждые 12 часов) в течение 14 дней.

    Пенициллин

    Пенициллин V калия можно принимать перорально, он существует в следующих формах:

    • Таблетки для приема внутрь: Доступны в виде таблеток по 250 и 500 мг.
    • Раствор для приема внутрь: Доступен в виде растворов 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл.

    Типичная доза для взрослых пероральных таблеток пенициллина v составляет 250–500 мг, принимаемых каждые 6–8 часов в течение 7–20 дней.

    Пенициллин G Бензатин, прокаин, калий и натрий доступны для внутривенного или внутримышечного применения.

    Дозировка внутривенного пенициллина G составляет от 300 000 до 4 миллионов единиц каждые 6–8 часов.

    Бензатин пенициллин G назначают для лечения сифилиса однократно в дозе 2,4 млн ЕД.

    Ваш врач или поставщик медицинских услуг введет эту дозу.

    Что такое расходы и покрытие?

    Амоксициллин и пенициллин являются относительно недорогими препаратами.

    Если вы считаете, что вам может быть назначено какое-либо из этих лекарств, и вас интересует стоимость, в этом разделе обсуждается все, что вам нужно знать об их стоимости и страховом покрытии.

    Амоксициллин

    Стоимость амоксициллина зависит от вашего плана лечения, аптеки, которую вы посещаете, и вашего страхового покрытия.

    В среднем 500 мг амоксициллина с 4 капсулами стоят 10 долларов, а упаковка из 20 таблеток стоит около 13 долларов.

    Поговорите со своим врачом или фармацевтом, если вы не знаете, сколько вам будет стоить амоксициллин.

    Они смогут определить стоимость каждой таблетки, которую вы получаете.

    Большинство планов Medicare и страховых компаний покрывают стоимость непатентованного амоксициллина.

    Пенициллин

    Пенициллин покрывается планами медицинского обслуживания и медицинского страхования.

    Пероральные таблетки калия пенициллина V (500 мг) стоят около 19 долларов за упаковку из 6 таблеток, в зависимости от посещаемой вами аптеки.

    Порошок калия для инъекций

    Penicillin G стоит около 50 долларов за единицу.

    Цена будет варьироваться в зависимости от посещаемой вами аптеки и от того, есть ли у вас купоны.

    Каковы общие побочные эффекты?

    Амоксициллин и пенициллин имеют некоторые побочные эффекты, на которые следует обратить внимание.

    Некоторые из этих побочных эффектов показаны в таблице ниже.

    Поговорите со своим лечащим врачом, если у вас возникнут побочные эффекты при приеме любого из этих препаратов.

    Они сообщат вам, следует ли продолжать принимать лекарство или переключиться на что-то другое.

    Каковы возможные лекарственные взаимодействия?

    Лекарственные взаимодействия — это изменение эффективности лекарственного средства при его приеме с некоторыми другими лекарственными средствами.

    Ваши лекарства могут стать более или менее эффективными, если принимать их вместе с другими лекарствами или даже с некоторыми продуктами.

    Некоторые препараты могут взаимодействовать с амоксициллином и пенициллином во время терапевтического применения.

    В таблице ниже показаны некоторые препараты, взаимодействующие с амоксициллином и пенициллином.

    3 x

    Что эффективнее?

    В исследовании сравнивалась эффективность амоксициллина и пенициллина при лечении стрептококкового тонзиллофарингита.

    В другом исследовании пероральный амоксициллин сравнивали с инъекционным пенициллином при лечении детей с тяжелой пневмонией.

    Оба результата показали, что амоксициллин и пенициллин оказывают эквивалентное действие при лечении одной и той же бактериальной инфекции.

    Однако и амоксициллин, и пенициллин имеют определенные состояния, при которых они наиболее эффективны.

    Ваш лечащий врач может определить, какой антибиотик подходит для вашего состояния.

    Амоксициллин

    Амоксициллин эффективен против различных грамположительных бактерий и некоторых грамотрицательных бактерий.

    Вот некоторые основные заболевания, которые лечат с помощью амоксициллина:

    • Инфекции уха, горла и носа : Амоксициллин эффективен при лечении стрептококкового фарингита, тонзиллита и среднего отита у взрослых и детей.
    • Язва желудка : Амоксициллин эффективен при лечении язвы желудка путем уничтожения возбудителя Helicobacter pylori . Амоксициллин используется здесь в тройной терапии с кларитромицином и лансопразолом или в двойной терапии только с лансопразолом. Это лечение уничтожает Helicobacter pylori и снижает риск рецидива.

    Амоксициллин также эффективен при лечении:

    • Бактериальные инфекции нижних дыхательных путей, такие как внебольничная пневмония
    • Острый бактериальный синусит
    • Инфекции кожи и кожных покровов при сочетании с клавулановой кислотой
    • Инфекции мочевыводящих путей при сочетании с клавулановой кислотой
    • Болезнь Лайма
    3 Пенициллин

    Пенициллин V калия используется для лечения бактериальных инфекций дыхательных путей, бактериальных инфекций горла, десен и инфекций полости рта.

    Пенициллин V калия также эффективен против ревматизма.

    Ревматическая лихорадка — это серьезное заболевание, которое может развиться после перенесенной скарлатины или острого фарингита.

    Вызывает отек сердечных клапанов, а также поражает суставы, кожу и головной мозг.

    Пенициллин V калия может предотвратить повторение ревматической лихорадки.

    Пенициллин G назначают при лечении пневмонии, стафилококковых инфекций, острого фарингита, менингита, гонореи и сифилиса.

    Пенициллин G также используется для лечения следующих инфекций:

    • Септицемия и сепсис: Это состояние, при котором бактерии попадают в кровоток.
    • Перикардит : Это инфекция тканей вокруг сердца, называемых перикардом.
    • Эндокардит : Это может быть вызвано инфекцией внутренней оболочки сердечных камер или клапанов.
    • Лихорадка Хаверхилла : Это инфекция, вызываемая укусами или царапинами грызунов.
    • Инфекция Pasteurella : Это инфекция кожи и мягких тканей, вызванная укусами или царапинами животных.

    Меры предосторожности и предупреждения

    Амоксициллин и пенициллин обычно безопасны для приема.

    Однако существуют некоторые меры предосторожности, о которых следует помнить при приеме любого из этих антибиотиков.

    Амоксициллин

    Некоторые факторы, которые следует учитывать при приеме этого лекарства, включают:

    • Аллергия : Поговорите со своим лечащим врачом Если вы заметили какие-либо аллергические реакции во время приема этого лекарства.Некоторые аллергические реакции на амоксициллин включают крапивницу и затрудненное дыхание.
    • Грудное вскармливание : маловероятно, что прием амоксициллина во время грудного вскармливания причинит вред вашему ребенку, хотя сообщалось об отдельных случаях диареи и молочницы у младенцев. Тщательно взвесьте риски и преимущества, прежде чем принимать это лекарство во время грудного вскармливания.
    • Дети : Амоксициллин безопасно принимать у детей, но следует соблюдать осторожность у детей в возрасте 3 месяцев и младше.У младенцев этого возраста недостаточно развиты функции почек и амоксициллин выводится с мочой.
    • Лекарственные взаимодействия : Важно, чтобы ваш врач знал о других лекарствах, которые вы принимаете, прежде чем они пропишут амоксициллин. Прием некоторых лекарств вместе с амоксициллином может привести к потенциально опасным лекарственным взаимодействиям. Примерами препаратов, которые вы не должны принимать с амоксициллином, являются варфарин, доксициклин, сульфасалазин и тетрациклин.

    Амоксициллин также делает пероральные противозачаточные средства неэффективными, поэтому вам следует найти альтернативные средства контроля над рождаемостью, пока вы их принимаете.

    Пенициллин

    Вот некоторые меры предосторожности, о которых следует помнить при приеме пенициллина:

    • Аллергии: Прекратите прием этого препарата, если заметите какие-либо аллергические реакции на него. Вы также должны использовать этот препарат с осторожностью, если у вас астма, у вас были какие-либо реакции гиперчувствительности в прошлом или если у вас был синдром Стивена Джонсона. Тяжелые аллергические реакции на пенициллин могут привести к анафилаксии.

    Если вы не уверены, есть ли у вас аллергия на пенициллин, вы можете пройти тест на кожную аллергию, чтобы определить, есть ли у вас аллергия на пенициллин, если вы обеспокоены тем, что у вас может быть аллергия.

    • Заболевания почек: Пенициллин выводится через почки, поэтому при наличии заболеваний почек обратитесь за медицинской помощью к врачу. Вам может потребоваться более низкая доза пенициллина, чтобы снизить нагрузку на почки. Если вы находитесь на гемодиализе, ваш врач может назначить более высокую дозу пенициллина, потому что скорость выведения пенициллина будет выше при гемодиализе.

    Устойчивость к антибиотикам 

    Устойчивость к антибиотикам является проблемой общественного здравоохранения и вызывает беспокойство.Это происходит, когда на такие организмы, как бактерии и грибки, больше не действуют антибиотики, предназначенные для их уничтожения.

    Бактерии, а не организм, вырабатывают эту устойчивость.

    При устойчивости к антибиотикам антибиотики становятся неэффективными против бактерий, что затрудняет или делает невозможным лечение инфекции.

    Инфекции, устойчивые к антибиотикам, обычно требуют более длительного периода лечения и более высоких доз антибиотиков.

    Бактерии, устойчивые к антибиотикам, также могут размножаться и делать устойчивыми другие бактерии.

    Неправильный прием антибиотиков, прием антибиотиков, когда они вам не нужны (например, при вирусных заболеваниях), пропуск доз или отказ от приема лекарств на полпути — все это повышает вероятность развития устойчивости к антибиотикам.

    Кроме того, устойчивость к антибиотикам может быстро распространяться среди людей и попадать в новые места и страны, что делает целый ряд антибиотиков бесполезными.

    Думаете, вам может понадобиться рецепт на антибиотики? Пообщайтесь с врачом сегодня всего за $29

    Теперь говорите

    Когда обратиться к врачу

    Если вы считаете, что вы или кто-то другой принял слишком много амоксициллина или пенициллина, следите за симптомами передозировки, такими как сильная диарея и рвота, и обратитесь за медицинской помощью к своему лечащему врачу или в токсикологический центр.

    Вам также следует обратиться к врачу, если вы заметите аллергическую реакцию на эти лекарства.

    Некоторые распространенные аллергические реакции на антибиотики включают крапивницу, затрудненное дыхание или затрудненное глотание.

    Не забудьте обратиться к врачу, если собираетесь начать прием другого лекарства, которое может взаимодействовать с вашими антибиотиками.

    Чем может помочь K Health

    Получите необходимую помощь для получения амоксициллина, пенициллина и других лекарств, отпускаемых по рецепту.Знаете ли вы, что вы можете получить недорогую первичную помощь с помощью приложения K Health?

    Загрузите K Health, чтобы проверить свои симптомы, узнать о заболеваниях и методах лечения и, при необходимости, отправить сообщение врачу за считанные минуты. Приложение K Health на базе искусственного интеллекта соответствует требованиям HIPAA и основано на клинических данных за 20 лет.

    Часто задаваемые вопросы

    Можно ли принимать амоксициллин при аллергии на пенициллин?

    Нет, вы не можете принимать амоксициллин, если у вас аллергия на пенициллин, потому что препараты относятся к одному классу.

    Какой самый сильный антибиотик?

    Не существует одного самого сильного антибиотика.Сила антибиотика зависит от инфекции, которую вы лечите.

    Можно ли перерасти аллергию на пенициллин?

    В то время как истинная аллергия на пенициллины, вероятно, останется на всю жизнь, большинство людей, которые думают, что у них аллергия на пенициллин из-за детской реакции, не имеют истинной аллергии на пенициллины.Поговорите со своим лечащим врачом, если вы считаете, что у вас могла быть аллергия на пенициллин, и вам интересно, можете ли вы безопасно принимать эти антибиотики – они могут организовать тест на аллергию или безопасное испытание лекарства.

    Все статьи K Health написаны и рецензированы докторами медицинских наук, докторами наук, НП или докторами фармацевтических наук и предназначены только для информационных целей.Эта информация не является профессиональной медицинской консультацией и на нее не следует полагаться. Всегда говорите со своим врачом о рисках и преимуществах любого лечения.

    5 ИСТОЧНИКОВ

    K Health имеет строгие правила выбора источников и полагается на рецензируемые исследования, академические исследовательские институты, и медицинские ассоциации.Мы избегаем использования третичных ссылок.

    Рандомизированное исследование амоксициллина от пневмонии в Пакистане

    Надзор за исследованием

    Это исследование проводилось в четырех центрах первичной медико-санитарной помощи в районе без ВИЧ-инфекции и с низким уровнем заболеваемости малярией. Надзор осуществлялся техническим руководящим комитетом и советом по мониторингу данных и безопасности.Протокол доступен с полным текстом этой статьи на NEJM.org. Одобрение этики было предоставлено комитетом по этике Университета Ага Хана. Все родители или законные опекуны перед рандомизацией дали письменное информированное согласие. Суд был проведен в соответствии с принципами Хельсинкской декларации.

    Исследование было разработано первыми двумя авторами и последним автором. Третий и четвертый авторы руководили сбором данных, а седьмой автор выполнял анализ.Первый и второй авторы написали первый черновик рукописи при значительном участии всех авторов. Первый и седьмой авторы имели полный доступ к данным, и первый автор принимал окончательное решение о подаче рукописи к публикации. Спонсоры и поставщики амоксициллина (приобретенного у GlaxoSmithKline Пакистан) и плацебо (бесплатно предоставленного Wilshire Laboratories), которые использовались в исследовании, не участвовали в разработке, проведении или интерпретации исследования.Все авторы рассмотрели и одобрили окончательный вариант рукописи и ручаются за полноту и точность данных и анализов, а также за соответствие исследования протоколу.

    Пациенты

    Детей в возрасте от 2 до 59 месяцев сортировали сотрудники каждого центра первичной медико-санитарной помощи в зависимости от наличия у них кашля или затрудненного дыхания. Диагноз пневмонии с тахипноэ, определяемый по классификации ВОЗ как частота дыхания не менее 50 вдохов в минуту у детей в возрасте от 2 до 11 месяцев или не менее 40 вдохов в минуту у детей в возрасте от 12 до 59 месяцев, был основан на по соглашению между квалифицированным медицинским работником и врачом.Наличие хрипов оценивали с помощью аускультации. Все дети с хрипами получали до трех доз ингаляционного бронходилататора в соответствии с рекомендациями ВОЗ-ИВБДВ. После каждого введения бронхолитика повторно проверяли частоту дыхания и отмечали уровень тахипноэ.

    Для включения в исследование рассматривались только дети с персистирующим тахипноэ, независимо от того, были ли у них хрипы. Дети были исключены, если у них была ретракция грудной клетки или какие-либо опасные признаки (как определено выше), они получали антибиотики в течение предыдущих 48 часов, были госпитализированы в течение последних 2 недель или имели отек стопы, подтвержденный туберкулез, астму или другие тяжелые заболевания, при которых была оправдана антибактериальная терапия.Дети также были исключены, если они проживали за пределами охвата, были включены в другое исследование или были включены в исследование в течение последних 6 месяцев (что считалось адекватным периодом вымывания).

    Процедуры исследования

    Дети были случайным образом распределены в соотношении 1:1 для получения амоксициллина в виде сиропа (активный контроль) ежедневно в течение 3 дней в соответствии с диапазонами веса ВОЗ-ИВБДВ (500 мг каждые 12 часов для детей с массой тела 4 до <10 кг, 1000 мг каждые 12 часов для детей с массой тела от 10 до <14 кг и 1500 мг каждые 12 часов для детей с массой тела от 14 до <20 кг) или соответствующий объем плацебо (схема исследования) в эквиваленте доза в миллилитрах.Списки были составлены отделом клинических исследований Университета Ага Хана с блочной рандомизацией 4,6,8,10 , стратифицированной по возрастной категории (от 2 до 11 месяцев или от 12 до 59 месяцев). Фармацевт в отделении клинических испытаний наклеил коды назначения лечения на белые запечатанные флаконы и восстановленные сиропы, которые во время испытания хранились при температуре от 4 до 8°C. Идентификационный номер рандомизации, присвоенный врачом, который не знал кодов присвоения, был вклеен в файлы истории болезни.Выдача лекарств производилась независимо в отдельном помещении. Врачи, которые оценивали результаты, также не знали о назначении экспериментальных групп, равно как и участвующие родители и персонал.

    Были собраны данные об исходных социально-демографических характеристиках, истории рождения и грудного вскармливания, качестве воздуха в доме, статусе иммунизации и истории болезни. Все дозы вводились, записывались и наблюдались персоналом, проводившим испытания, в центре первичной медико-санитарной помощи или на дому у пациентов. Неэффективность лечения оценивали в дни 0, 1, 2 и 3 рандомизации.Рецидив оценивали до 14-го дня посредством посещений, запланированных на 5-й и 14-й дни. Посещения на 8-й и 12-й дни были добавлены по рекомендации совета по мониторингу данных и безопасности после того, как во время исследования наступила смерть. Если посещение было пропущено, сотрудники, проводившие испытания, посещали пациентов на дому. У всех детей жизненный статус был проверен на 21-й день. Об ухудшении состояния, выявленном во время визита (в том числе сатурация кислорода ≤92%) или замеченном членом семьи, сообщалось на круглосуточную телефонную горячую линию с упрощенным направлением к врачу. третичный уход.

    Исходы

    Первичным исходом была неэффективность лечения в течение 3-дневного курса испытательного режима. Неэффективность лечения считалась наступившей, если пациент умирал или имел опасные признаки, определенные ВОЗ, или ретракцию нижней части грудной клетки, если пациент был госпитализирован или если врач, проводивший исследование, изменил режим лечения пациента в связи с впервые возникшей инфекцией. или серьезное нежелательное явление. Нулевой гипотезой была неполноценность плацебо по сравнению с амоксициллином; альтернативой было неполноценность.Ключевым вторичным исходом был рецидив (между 4 и 14 днями), определяемый в соответствии с аналогичными критериями. Приверженность для целей анализа по протоколу определяли как получение не менее 5 доз к 3-му дню, включая первые 4 дозы, или получение назначенного амоксициллина или плацебо до момента неэффективности лечения и отсутствия приема другого антибиотика. Нежелательные явления были определены как нетяжелые (легкая диарея, сыпь или язва во рту) и тяжелые (диарея, при которой требовалось внутривенное введение жидкости, анафилаксия, органная недостаточность, опасные для жизни травмы или смерть).

    Статистический анализ

    Первоначальный размер выборки был основан на исследовании Hazir et al. 18 и указал частоту неэффективности лечения амоксициллином в 5% и предел не меньшей эффективности в 2,5 процентных пункта. Размер выборки позже был пересмотрен, чтобы определить более консервативную границу не меньшей эффективности в 1,75 процентных пункта с предполагаемой неэффективностью лечения амоксициллином в 3,50% (на основе промежуточного анализа с участием 1000 пациентов). Увеличение на 1,75 процентных пункта частоты неудачного лечения при применении плацебо по сравнению с амоксициллином считалось клинически значимым.Принимая во внимание несоблюдение режима лечения и выпадение из-под наблюдения в размере 5%, мы подсчитали, что 3978 детей должны будут пройти лечение, чтобы исследование имело мощность 90% при одностороннем альфа-уровне 0,05.

    Данные были дважды введены в реляционную базу данных на основе структурированного языка запросов (SQL) с контрольным журналом (Microsoft SQL Server 2008, выпуск 2). Промежуточный анализ безопасности проводился с использованием подхода О’Брайена-Флеминга независимым статистиком, деятельность которого контролировалась советом по мониторингу данных и безопасности.Различия между группами в нежелательных явлениях (включая смерть), которые были статистически значимыми, клинически значимыми или и тем, и другим, оценивались слепым методом при уровне альфа 0,01 для прекращения исследования.

    План статистического анализа создан и утвержден советом по мониторингу данных и безопасности в декабре 2017 года; перед блокировкой базы данных и разблокированием не было внесено никаких изменений. Анализ намерения лечить включал всех детей, прошедших рандомизацию и получивших хотя бы одну дозу назначенного амоксициллина или плацебо.Для первичного анализа использовалась популяция согласно протоколу, которая включала всех детей, получивших пять из шести доз (четыре дозы в первые 2 дня). Мы оценили нескорректированные пропорции и межгрупповую разницу в риске неэффективности лечения с 95% доверительными интервалами. Планировалось, что не меньшей эффективности будет показано, если верхняя граница 95% доверительного интервала для межгрупповой разницы будет менее 1,75 процентных пункта. В рамках постфактум-анализа мы рассмотрели нижнюю границу 95% доверительного интервала для доказательства превосходства амоксициллина.Мы также оценили процент детей с несерьезными и серьезными нежелательными явлениями и разницу этих показателей между группами. Результаты стратифицированного анализа, проведенного в соответствии с возрастными категориями и наличием или отсутствием лихорадки и хрипов, как указано заранее, были представлены с точечными оценками и 95% доверительными интервалами.

    В дополнительном исследовательском анализе мы определили предикторы неэффективности лечения с помощью логистической регрессии с обратным исключением. Вначале был проведен одномерный анализ для определения влияния каждого предиктора на исход.Переменные, которые были значимы при значении P 0,2 или менее на однофакторном уровне, рассматривались для корректировки в многопараметрической модели. Из-за различных пороговых значений частоты дыхания в зависимости от возраста частота дыхания выражалась в третях (самая низкая треть — до 44,5 вдохов в минуту, средняя треть — от 44,6 до 51,0 вдохов в минуту, а самая высокая треть — >51,0 вдохов в минуту). минута). Мы также оценили влияние повторной рандомизации на неэффективность лечения, используя логистическую регрессию со смешанными эффектами, чтобы учесть потенциальную независимость между наблюдениями повторно включенных детей.

    Вторичные исходы (включая рецидивы) сравнивались с использованием необработанных данных о заболеваемости, поскольку у нас не было заранее заданной информации, на которой можно было бы основывать границы неполноценности. Кроме того, мы подсчитали количество детей, которых необходимо лечить, чтобы предотвратить одну неудачу лечения. Все анализы проводились с использованием программного обеспечения Stata версии 14 (StataCorp).

    Разница между амоксициллином и аугментином (с таблицей) – спросите о различиях

    И амоксициллин, и аугментин являются антибиотиками, которые используются для лечения нескольких бактериальных инфекций и относятся к классу препаратов пенициллинового ряда.Амоксициллин — это антибиотик пенициллинового типа, который помогает в лечении нескольких бактериальных инфекций, останавливая рост бактерий, тогда как Аугментин — это антибиотик, отпускаемый по рецепту, который представляет собой комбинацию амоксициллина и клавулановой кислоты. Дайте нам знать о различиях между ними в деталях.

    Амоксициллин и аугментин

    Основное различие между амоксициллином и аугментином заключается в том, что первый является очень распространенным типом антибиотика, который хорош и дешев и используется для лечения нескольких бактериальных инфекций.Последний предпочтительнее при наиболее распространенных типах инфекций и представляет собой комбинацию амоксициллина и клавулановой кислоты.

    Амоксициллин принадлежит к классу антибиотиков пенициллинового ряда и останавливает рост бактерий. Его можно использовать для лечения нескольких инфекций, таких как бронхит, инфекции кожи и другие инфекции, такие как уха, носа, горла, мочевыводящих путей и т. д. Амоксициллин в сочетании с другими лекарствами также очень полезен и эффективен.

    Аугментин представляет собой антибиотик пенициллинового ряда, который используется для лечения некоторых инфекций, таких как инфекции, связанные с легкими и мочевыводящими путями.Он представляет собой комбинацию двух других антибиотиков: амоксициллина и клавулановой кислоты.

    Сравнение таблицы между амоксициллином и Augmentin

    Препараты Класс Препарата Амоксициллин Пенициллин
    противозачаточные таблетки (левоноргестрел) Пероральные контрацептивы / контрацептивные управления х х
    Варфарин антикоагулянты х х
    аллопуринол, пробенецид подагра лекарства х
    Амилорид Мочегонное х х
    Метотрексат Антиметаболиты x
    азитромицин, эритромицин, кларитромицин antibiotics x x
    3 Параметры сравнения 3 AUMOXICILIN Тип 3 Тип
    AMOXICILIN
    Это антибиотик типа пенициллина, который помогает в боевых бактериях , это также тип пенициллина, а также антибиотик выпускается в комбинированной форме 
    Определение   Очень часто используемый антибиотик для лечения бактериальных инфекций  Выпускается в виде комбинированного антибиотика (амоксициллин + клавулановая кислота) 
    Лучше всего подходит для лечения фороксициллина лечение бактериальных инфекций, таких как ушные инфекции, пневмония и т. д. Помогает при лечении гайморита, любых типов кожных инфекций, бронхита и инфекций мочевыводящих путей.
    Дозировка  
    (необходимо следовать назначению врача)
    Рекомендуется принимать по 500 мг амоксициллина каждые 12 часов или по указанию врача. Взрослым предпочтительно принимать таблетку по 500 мг каждые 12 часов или по 250 мг каждые 8 ​​часов. Но лучше всего делать по указаниям врача.
    Побочные эффекты  Побочные эффекты могут различаться у разных людей. Некоторые из побочных эффектов включают тошноту, рвоту, головную боль и т. д. Побочными эффектами приема Аугментина могут быть боль в животе, сыпь, кровавая диарея и т. д.

    Что такое амоксициллин?

    Амоксициллин — полусинтетический антибиотик, состоящий из бактерий, принадлежащих к широкому спектру. Эти бактерии действуют как на грамположительные, так и на грамположительные микроорганизмы. Это тип пенициллина, который помогает в лечении бактериальных инфекций, если вы принимаете антибиотик правильно в соответствии с рецептом, вы почувствуете себя лучше через несколько дней приема амоксициллина.

    Препарат можно использовать для лечения ряда инфекций, таких как бронхит, пневмония и другие инфекции, связанные с ухом, носом и т. д. Амоксициллин также назначают перед любой операцией, чтобы избежать инфекции. Важно помнить, что лекарство следует принимать только в соответствии с указаниями врача, иначе это может привести к вредным побочным эффектам.

    Амоксициллин выпускается в форме капсул, которые следует принимать только по назначению врача.Важно хранить эти капсулы при комнатной температуре, не забывайте беречь их от тепла и влаги. Амоксициллин подвержен расщеплению бета-лактамазой, которая представляет собой фермент, вырабатываемый бактериями, поэтому спектр активности не включает организм, который, как известно, вырабатывает эти ферменты.

    Что такое Аугментин?

    Известно, что аугментин борется с бактериями в организме. Он поставляется с комбинацией амоксициллина и клавулановой кислоты. В этой комбинации амоксициллин, который является пенициллиновым антибиотиком, помогает бороться с бактериями, а кислота, которая является ингибитором бета-лактамазы, помогает предотвратить устойчивость бактерий к амоксициллину.

    Этот антибиотик выписывается по рецепту и используется для лечения нескольких инфекций. Но это не считается хорошим для любого человека, страдающего заболеваниями почек или печени. Антибиотик следует принимать по назначению врача. В большинстве случаев его следует принимать в начале еды.

    Иногда после приема аугментина вы можете заметить аллергическую реакцию на своем теле, в таких случаях немедленно обратитесь к врачу. Могут быть такие состояния, как сильная кожная реакция, лихорадка, жжение в глазах, боль в горле и т. д.

    Основные различия между амоксициллином и аугментином

    1. Амоксициллин является самостоятельным антибиотиком, тогда как аугментин выпускается в виде комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты.
    2. Врачи рекомендуют амоксициллин, когда возбудитель болезни неизвестен, а аугментин рекомендуется тем пациентам, у которых известна причина инфекции.
    3. Амоксициллин используется для лечения бактериальных инфекций, таких как инфекции уха или горла, тогда как аугментин используется для лечения пазух и инфекций, связанных с мочевыводящими путями и т. д.
    4. Эти два антибиотика относятся к антибиотикам пенициллинового ряда, но могут иметь разные побочные эффекты у разных людей.
    5. Амоксициллин полезен при лечении гонореи, а аугментин помогает при лечении бронхита.

    Заключение

    Амоксициллин и Аугментин очень похожи друг на друга, но между ними есть некоторые различия с точки зрения состава, побочных эффектов и т. д. Оба препарата используются для лечения различных видов бактериальных инфекций. В некоторых случаях, когда Амоксициллин не может выполнять свою работу должным образом, врачи рекомендуют Аугментин.Поскольку речь идет о комбинации двух разных антибиотиков, предпочтение отдается больше.

    Два типа антибиотиков оказывают разное побочное действие на разные органы. Поэтому важно принимать рекомендуемые дозы амоксициллина и аугментина и тщательно следовать всем инструкциям. Амоксициллин полезен для лечения ушных инфекций, пневмонии, инфекций, связанных с мочевыводящими путями и т. д. С другой стороны, аугментин полезен для лечения носовых пазух, кожных инфекций и т. д.

    Ссылки

    1. https://link.springer.com/article/10.2165/00003495-200363030-00005
    2. https://journals.asm.org/doi/abs/10.1128/AAC.22.5.753

    Азитромицин против амоксициллина: различия

    сходство

    Большинство людей в какой-то момент своей жизни принимали антибиотики в связи с распространенной бактериальной инфекцией, такой как острый синусит, бронхит или ушная инфекция. Два наиболее распространенных препарата для лечения бактериальных инфекций включают азитромицин и амоксициллин, оба из которых являются антибиотиками широкого спектра действия.Когда дело доходит до азитромицина по сравнению с амоксициллином, каковы существенные различия и сходства?

    Обзор

    Азитромицин и амоксициллин — два широко используемых антибиотика, которые используются для лечения различных бактериальных инфекций. Почти каждый в какой-то момент своей жизни проходил терапию антибиотиками, и амоксициллин и азитромицин являются двумя из самых популярных.

    Азитромицин является генерической формой фирменного препарата Zithromax, который хорошо известен как Zithromax Z-Pak.Азитромицин принадлежит к классу препаратов, называемых макролидными антибиотиками, которые блокируют выработку бактериями определенных белков, необходимых для размножения и выживания. Амоксициллин — это дженерик известного препарата Амоксициллин.

    Препарат принадлежит к классу препаратов, называемых пенициллиновыми или бета-лактамными антибиотиками, которые действуют иначе, чем макролидные антибиотики. Антибиотики пенициллинового ряда, такие как амоксициллин, не дают вредным бактериям строить или поддерживать свою клеточную стенку, что убивает бактерии.

    Условия обработки

    Азитромицин и амоксициллин используются для лечения бактериальных инфекций у детей и взрослых, но их применение немного отличается.

    Наиболее распространенные применения азитромицина включают:

    • Острые бактериальные обострения хронического бронхита, вызванные бактериями, включающими Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis или Streptococcus pneumoniae
    • Внебольничная пневмония у пациентов в возрасте шести месяцев и старше, вызванная бактериями, включая Chlamydophila pneumoniae, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae или Streptococcus pneumoniae 
    • Неосложненные инфекции кожи/кожных структур, вызванные бактериями, включая Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae
    • Язвенная болезнь половых органов у мужчин, вызванная Haemophilus ducreyi (мягкий шанкр)
    • Острый бактериальный синусит, вызванный Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis или Streptococcus pneumoniae
    • Фарингит/тонзиллит, вызванный Streptococcus pyogenes, у пациентов старше двух лет, которые не могут использовать препараты первой линии терапии.
    • Уретрит и цервицит, вызванные Chlamydia trachomatis или Neisseria gonorrhoeae
    • Острая инфекция уха (средний отит) (в возрасте старше 6 месяцев), вызванная Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis или Streptococcus pneumoniae

    Амоксициллин также используется для лечения различных бактериальных инфекций, включая:

    • Инфекции уха/носа/горла, вызванные бактериями, включая Streptococcus, pneumoniae, Staphylococcus spp. или H. influenzae
    • Инфекции кожи/кожных структур, вызванные некоторыми штаммами Streptococcus, Staphylococcus или E.кишечная палочка
    • Острая неосложненная гонорея у мужчин и женщин, вызванная гонореей
    • Инфекции H. pylori при применении вместе с лансопразолом и кларитромицином
    • Инфекции мочеполового тракта, вызванные E. coli, P. mirabilis или E. faecalis
    • Инфекции нижних дыхательных путей, вызванные некоторыми штаммами Streptococcus, S. pneumoniae, Staphylococcus или H. influenzae

    Хотя и азитромицин, и амоксициллин используются для лечения бактериальных инфекций, каждый препарат работает по-разному и может иметь различное применение.

    Не упустите возможность сэкономить!

    Получите лучшие способы сэкономить на рецептах, доставленных в ваш почтовый ящик.

    Доступные формы

    И азитромицин, и амоксициллин доступны в различных формах. Азитромицин доступен в виде таблеток, суспензии, инъекций, пакетиков с порошком или глазных капель. Большинство людей используют азитромицин в составе Z-pak, который выпускается в виде таблеток, которые принимаются в течение пяти дней. Амоксициллин доступен в различных формах, включая капсулы, таблетки, суспензии и жевательные таблетки.

    Стандартная дозировка и продолжительность лечения

    Бактериальные инфекции излечиваются в течение нескольких дней, поэтому одним из наиболее важных элементов лечения антибиотиками является ежедневный прием назначенной дозы до окончания лечения.

    Часто пациенты принимают антибиотики до тех пор, пока не почувствуют себя лучше, а затем прекращают прием лекарства, даже если у них все еще есть лекарства, выписанные по рецепту. Это способствует устойчивости к антибиотикам, так как вредоносные бактерии учатся приспосабливаться к антибиотику, что делает их более вредными в будущем.Азитромицин чаще всего назначают в виде Z-pak. Пациенты, которым прописан Z-pak, будут принимать две таблетки в 1-й день лечения, затем по одной таблетке каждый день со 2-го по 5-й дни. При использовании вне Z-pak продолжительность лечения зависит от состояния, которое лечат. Большинство взрослых принимают суточную дозу азитромицина от 500 до 2000 мг в течение нескольких дней. Дозы амоксициллина варьируются в зависимости от инфекции, которую лечат. Амоксициллин чаще всего назначают в дозе 500 мг три раза в день в течение десяти дней.Большинство взрослых принимают дозу амоксициллина от 250 мг до 875 мг, в зависимости от того, как часто принимается доза.

    Побочные эффекты

    Побочные эффекты, вызванные азитромицином и амоксициллином, могут немного различаться.
    Общие побочные эффекты, связанные с азитромицином, включают:

    • Диарея или жидкий стул
    • Боль в животе
    • Тошнота
    • Рвота

    Менее распространенные побочные эффекты азитромицина включают:

    • Сыпь
    • Вагинит
    • Звон в ушах
    • Нервозность
    • Изменение цвета языка
    • Расстройство желудка

    Редкие, но серьезные и иногда опасные для жизни побочные эффекты азитромицина включают:

    • Ангионевротический отек
    • Холестатическая желтуха
    • Серьезные аллергические реакции
    • Аномальные печеночные пробы
    • Синдром Стивена-Джонсона
    • Аномальное сердцебиение

    Общие побочные эффекты, связанные с применением амоксициллина, включают:

    • Диарея
    • Тошнота
    • Зуд
    • Рвота
    • Головокружение
    • Изжога
    • Бессонница
    • Боль в животе
    • Легкий синяк
    • Кровотечение
    • Путаница
    • Сыпь
    • Аллергические реакции

    Серьезные, но редкие и, возможно, опасные для жизни реакции, связанные с амоксициллином, включают:

    • Изъятия
    • Низкий уровень тромбоцитов (тромбоцитопения)
    • Тяжелые аллергические реакции (анафилаксия).

    Если у вас возникла аллергическая реакция, немедленно обратитесь к врачу. Обратитесь к своему поставщику медицинских услуг, если вы испытываете побочные эффекты, или они сохраняются или ухудшаются. Если симптомы вашей инфекции сохраняются, вам может потребоваться повторное лечение в случае неудачи лечения антибиотиком. Распространенность каждого побочного эффекта будет варьироваться.

    Антибиотики, такие как азитромицин и амоксициллин, могут нарушать нормальный баланс бактерий в толстой кишке, уничтожая полезные бактерии в дополнение к вредным бактериям.Некоторые бактерии, такие как Clostridium difficile, могут быть поражены применением антибиотиков. Пациенты, у которых после начала лечения азитромицином начинают возникать воспаление толстой кишки (псевдомембранозный колит) и тяжелая диарея, должны немедленно обратиться к врачу.

    Лекарственные взаимодействия

    По сравнению с другими лекарствами, отпускаемыми по рецепту, амоксициллин и азитромицин связаны с относительно низкой частотой лекарственных взаимодействий. Амоксициллин, в частности, связан с несколькими лекарственными взаимодействиями, в то время как известно, что азитромицин взаимодействует с антацидами на основе алюминия или магния, включая Маалокс и Миланта.Было обнаружено, что эти антациды предотвращают всасывание азитромицина в кишечнике, что делает их менее эффективными и потенциально способствует устойчивости к антибиотикам.

    Предупреждения

    Азитромицин не следует применять для лечения пневмонии у пациентов с любым из следующих заболеваний:

    • Муковисцидоз
    • Внутрибольничные (внутрибольничные) инфекции
    • Известная или подозреваемая бактериемия (бактерии в крови)

    Кроме того, азитромицин не следует использовать для лечения пациентов пожилого возраста или инвалидов, с ослабленным иммунитетом или госпитализированных.Также следует избегать применения азитромицина у людей без селезенки (аспления). Людям с аллергией или гиперчувствительностью к классу антибиотиков, известных как антибиотики цефалоспоринового ряда, включая цефаклор (Цеклор), цефалексин (Кефлекс) и цефпрозил (Цефзил), следует соблюдать осторожность при приеме пенициллиновых антибиотиков, таких как амоксициллин, поскольку может риск аллергической реакции на пенициллин.

    Стоимость

    Азитромицин и амоксициллин продаются в основном как непатентованные препараты.Сегодня на рынке нет фирменных форм амоксициллина. Азитромицин и амоксициллин являются недорогими препаратами, которые покрываются почти всеми планами медицинского страхования и доступны менее чем за 20 долларов без страховки. Дисконтные карты аптеки могут обеспечить экономию для пациентов, использующих азитромицин или амоксициллин для лечения бактериальных инфекций, независимо от их застрахованного статуса.

    Эффективность

    Эффективность азитромицина или амоксициллина зависит от состояния, которое лечат.Из-за обильного использования обоих антибиотиков при лечении многих различных бактериальных инфекций существует риск устойчивости к антибиотикам, что может сделать их менее эффективными против определенных типов инфекций. Было обнаружено, что при лечении острых обострений хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) и азитромицин, и амоксициллин одинаково эффективны. Азитромицин так же эффективен, как амоксициллин, в более низких дозах для лечения острого синусита, вызванного бактериальной инфекцией.

    Резюме

    Азитромицин и амоксициллин являются популярными антибиотиками широкого спектра действия, которые используются для лечения ряда различных бактериальных инфекций.

    Хотя оба антибиотика безопасны и эффективны при бактериальных инфекциях, следует проконсультироваться с лечащим врачом, чтобы выбрать лучший антибиотик для вашего конкретного состояния.

    Оба препарата широко доступны в их непатентованных формах и покрываются подавляющим большинством планов коммерческого страхования.

    Пациенты, у которых нет доступа к коммерческой страховке, могут сэкономить деньги на стоимости рецепта, используя дисконтную карту аптеки от USA Rx.

    Источники:
    https://www.medicinenet.com/amoxicillin_moxatag_vs_azithromycin_zithromax/article.htm#what_are_the_side_effects_of_amoxicillin_and_azithromycin
    https://www.

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован.