Шипучие таблетки проспан инструкция: Ошибка выполнения

Проспан: инструкция, цена, аналоги | Engelhard Arzneimittel

Проспан — лекарственное средство растительного происхождения, содержащее активное вещество — сухой экстракт листьев плюща, терапевтическое действие которого при воспалительных заболеваниях дыхательных путей основывается на секретолитическом, муколитическом и спазмолитическом действии гликозидных сапонинов, содержащихся в листьях этого растения. Проспан уменьшает вязкость мокроты, облегчает ее отхождение.

В клиническом исследовании отмечено бронхолитическое действие препарата. Эксперименты на животных продемонстрировали спазмолитический эффект препарата. Предполагается, что секретолитический эффект вызван раздражением слизистой оболочки желудка путем рефлекторной стимуляции слизистых желез бронхов через сенсорные парасимпатолитические волокна.

Иммуногистохимические и биофизические исследования in vitro продемонстрировали подавление поглощения β2-рецепторов α-хедерином — даже в условиях сильной стимуляции — в альвеолярных клетках эпителия типа II.

симптоматическое лечение хронических воспалительных заболеваний бронхов; острые воспалительные заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся кашлем.

Проспан Форте таблетки шипучие от кашля. Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1 шипучей таблетке (65 мг сухого экстракта листьев плюща) 2 раза в сутки, детям в возрасте 6–12 лет — по ½ шипучей таблетки (32,5 мг сухого экстракта листьев плюща) 3 раза в сутки. Таблетки можно разламывать пополам.

Таблетки принимать утром (днем) и вечером, предварительно растворив их в стакане воды (около 100–200 мл). Для растворения таблеток можно использовать как горячую, так и холодную воду.

Продолжительность лечения определяет врач в каждом конкретном случае, учитывая характер и тяжесть течения заболевания.

Дети. Препарат не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет.

Проспан сироп от кашля. У младенцев и детей в возрасте от 1 года до 6 лет препарат применяют внутрь по 2,5 мл 3 раза в сутки, у детей 6–10 лет — по 5 мл 3 раза в сутки, у взрослых и детей в возрасте старше 10 лет — по 5–7,5 мл 3 раза в сутки с помощью мерной чашки, которая прилагается. Сироп следует применять утром, днем и вечером.

Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально. В легких случаях длительность лечения составляет 1 нед. Для достижения устойчивого терапевтического эффекта рекомендуют продолжить терапию еще 2–3 сут после улучшения состояния пациента.

Перед каждым применением необходимо тщательно взбалтывать флакон!

Если улучшения состояния пациента не наступает, следует обратиться к врачу по поводу дальнейшего лечения.

Дети. Препарат применяется в педиатрической практике.

Проспан раствор от кашля. Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет р-р назначают по 1 стику (5 мл) 3 раза в сутки, что соответствует 105 мг сухого экстракта листьев плюща, детям 6–11 лет — по 1 стику (5 мл) 2 раза в сутки, что соответствует 70 мг сухого экстракта листьев плюща.

Перед применением стик следует слегка размять.

Р-р необходимо принимать неразбавленным утром, в обед и вечером.

Продолжительность лечения зависит от характера и тяжести симптомов заболевания и составляет, как правило, 1 нед, даже в случае легкого воспаление дыхательных путей. Для достижения устойчивого терапевтического эффекта рекомендуется продолжать лечение еще 2–3 дня после улучшения состояния пациента.

Дети. В данной лекарственной форме препарат можно применять у детей в возрасте от 6 лет.

Проспан капли от кашля. Взрослым и детям в возрасте старше 10 лет назначают по 24 капли 3 раза в сутки; детям в возрасте 4–10 лет — по 16 капель 3 раза в сутки; детям в возрасте от 1 года до 4 лет — по 12 капель 3 раза в сутки.

Капли следует применять перед приемом пищи. Детям рекомендуется давать капли с небольшим количеством фруктового сока.

Продолжительность лечения определяет врач индивидуально. Обычно курс лечения составляет 7 сут. Для достижения устойчивого терапевтического эффекта лечение с помощью препарата рекомендуется продолжать еще 2–3 дня после исчезновения симптомов заболевания. Если симптомы заболевания не исчезают или, наоборот, состояние ухудшается, следует проконсультироваться с врачом.

Дети. Препарат не рекомендуется применять у детей в возрасте до 1 года.

Проспан пастилки для рассасывания от кашля. Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет принимать по 1 таблетке 4 раза в сутки, рассасывая в ротовой полости (104 мг сухого экстракта листьев плюща в сутки), детям в возрасте 6–12 лет — по 1 таблетке (52 мг сухого экстракта листьев плюща) 2 раза в сутки.

Продолжительность лечения зависит от характера и тяжести симптомов заболевания и составляет, как правило, 1 нед, даже в случае легкого воспаление дыхательных путей.

Для достижения устойчивого терапевтического эффекта рекомендуется продолжать лечение еще 2–3 дня после улучшения состояния пациента.

Дети. Препарат не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет.

повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.

Проспан сироп от кашля: непереносимость фруктозы.

Проспан капли от кашля: алкоголизм и другие состояния, при которых противопоказан прием алкоголя.

очень редко (<1/10 000) может проявляться слабительный эффект (в связи с содержанием сорбита). Очень редко (<1/10 000) возможны аллергические реакции: одышка, отек слизистых оболочек, кожная сыпь, крапивница, зуд. Проспан раствор от кашля также — покраснение кожи и удушье (частота неизвестна).

У пациентов с повышенной чувствительностью могут отмечать желудочно-кишечные расстройства.

При появлении каких-либо нежелательных реакций следует прекратить лечение и проконсультироваться с врачом.

в случае, если симптомы заболевания сохраняются в течение длительного времени, а также при появлении удушья, лихорадки и гнойной или кровавой мокроты следует немедленно обратиться к врачу.

Одновременное применение Проспан форте таблетки шипучие от кашля или Проспан раствор от кашля с опиатными противокашлевыми средствами, такими как кодеин или декстрометорфан, не рекомендуется без медицинской консультации.

Следует применять Проспан форте таблетки шипучие от кашля или Проспан раствор от кашля с осторожностью пациентам с гастритом или язвенной болезнью желудка.

Проспан Форте таблетки шипучие от кашля. Каждая шипучая таблетка содержит 6,58 ммоль (или 151,33 мг) натрия. Это следует учитывать при применении препарата у пациентов, находящихся на диете с ограничением ионов натрия (низкое содержание натрия/низкое содержание поваренной соли). Ароматизатор, входящий в состав таблеток, содержит лактозу (29,7 мг в 1 шипучей таблетке). Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы и мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат. При непереносимости фруктозы лечение следует проводить только после консультации с врачом.

1 шипучая таблетка содержит 0,04 ХЕ, что следует учитывать больным сахарным диабетом.

Проспан раствор от кашля. Препарат содержит сорбит. Если его применять согласно инструкции, пациент будет получать до 1,9 г сорбита при каждом приеме. Существует риск для пациентов с врожденной непереносимостью фруктозы. В таком случае лечение следует проводить только после консультации с врачом.

Не следует превышать рекомендуемую суточную дозу препарата.

Проспан капли от кашля: препарат содержит 47 об.% алкоголя. Не следует превышать рекомендуемую суточную дозу.

Проспан пастилки для рассасывания от кашля: пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать этот препарат. 1 таблетка содержит 0,53 г мальтита и 0,53 г сорбита, что эквивалентно около 0,09 ХЕ, что следует учитывать больным сахарным диабетом.

Применение в период беременности и кормления грудью. Опыта применения препарата в период беременности или кормления грудью нет. Поэтому в период беременности или кормления грудью препарат применять только после тщательной оценки врачом соотношения польза для матери/риск для плода (ребенка).

Проспан раствор от кашля: поскольку данные о безопасности применения препарата в период беременности и кормления грудью отсутствуют, его не следует применять в этот период.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Не влияет.

исследования взаимодействия не проводились.

При одновременном применении препарата Проспан сироп от кашля и других лекарственных средств побочного действия препарата не выявлено. Поэтому препарат можно применять вместе с другими лекарственными средствами, например с антибиотиками.

при приеме препарата в больших количествах (более чем в 3 раза превышающих суточную дозу) могут возникать тошнота, рвота или диарея; препаратов Проспан сироп от кашля и Проспан раствор от кашля также — тревожное возбуждение. В таком случае следует немедленно проконсультироваться с врачом. Лечение симптоматическое.

при температуре не выше 25 °C.

Проспан сироп от кашля. В процессе хранения возможно легкое помутнение и незначительное изменение привкуса сиропа, это не влияет на терапевтические свойства препарата.

Проспан пастилки для рассасывания от кашля: следует хранить в защищенном от влаги месте.

Дата добавления: 22.10.2021 г.

Проспан: инструкция, цена, аналоги | Engelhard Arzneimittel

Проспан — лекарственное средство растительного происхождения, содержащее активное вещество — сухой экстракт листьев плюща, терапевтическое действие которого при воспалительных заболеваниях дыхательных путей основывается на секретолитическом, муколитическом и спазмолитическом действии гликозидных сапонинов, содержащихся в листьях этого растения. Проспан уменьшает вязкость мокроты, облегчает ее отхождение.

В клиническом исследовании отмечено бронхолитическое действие препарата. Эксперименты на животных продемонстрировали спазмолитический эффект препарата. Предполагается, что секретолитический эффект вызван раздражением слизистой оболочки желудка путем рефлекторной стимуляции слизистых желез бронхов через сенсорные парасимпатолитические волокна.

Иммуногистохимические и биофизические исследования in vitro продемонстрировали подавление поглощения β2-рецепторов α-хедерином — даже в условиях сильной стимуляции — в альвеолярных клетках эпителия типа II.

симптоматическое лечение хронических воспалительных заболеваний бронхов; острые воспалительные заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся кашлем.

Проспан Форте таблетки шипучие от кашля. Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1 шипучей таблетке (65 мг сухого экстракта листьев плюща) 2 раза в сутки, детям в возрасте 6–12 лет — по ½ шипучей таблетки (32,5 мг сухого экстракта листьев плюща) 3 раза в сутки. Таблетки можно разламывать пополам.

Таблетки принимать утром (днем) и вечером, предварительно растворив их в стакане воды (около 100–200 мл). Для растворения таблеток можно использовать как горячую, так и холодную воду.

Продолжительность лечения определяет врач в каждом конкретном случае, учитывая характер и тяжесть течения заболевания.

Дети. Препарат не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет.

Проспан сироп от кашля. У младенцев и детей в возрасте от 1 года до 6 лет препарат применяют внутрь по 2,5 мл 3 раза в сутки, у детей 6–10 лет — по 5 мл 3 раза в сутки, у взрослых и детей в возрасте старше 10 лет — по 5–7,5 мл 3 раза в сутки с помощью мерной чашки, которая прилагается. Сироп следует применять утром, днем и вечером.

Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально. В легких случаях длительность лечения составляет 1 нед. Для достижения устойчивого терапевтического эффекта рекомендуют продолжить терапию еще 2–3 сут после улучшения состояния пациента.

Перед каждым применением необходимо тщательно взбалтывать флакон!

Если улучшения состояния пациента не наступает, следует обратиться к врачу по поводу дальнейшего лечения.

Дети. Препарат применяется в педиатрической практике.

Проспан раствор от кашля. Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет р-р назначают по 1 стику (5 мл) 3 раза в сутки, что соответствует 105 мг сухого экстракта листьев плюща, детям 6–11 лет — по 1 стику (5 мл) 2 раза в сутки, что соответствует 70 мг сухого экстракта листьев плюща.

Перед применением стик следует слегка размять.

Р-р необходимо принимать неразбавленным утром, в обед и вечером.

Продолжительность лечения зависит от характера и тяжести симптомов заболевания и составляет, как правило, 1 нед, даже в случае легкого воспаление дыхательных путей. Для достижения устойчивого терапевтического эффекта рекомендуется продолжать лечение еще 2–3 дня после улучшения состояния пациента.

Дети. В данной лекарственной форме препарат можно применять у детей в возрасте от 6 лет.

Проспан капли от кашля. Взрослым и детям в возрасте старше 10 лет назначают по 24 капли 3 раза в сутки; детям в возрасте 4–10 лет — по 16 капель 3 раза в сутки; детям в возрасте от 1 года до 4 лет — по 12 капель 3 раза в сутки.

Капли следует применять перед приемом пищи. Детям рекомендуется давать капли с небольшим количеством фруктового сока.

Продолжительность лечения определяет врач индивидуально. Обычно курс лечения составляет 7 сут. Для достижения устойчивого терапевтического эффекта лечение с помощью препарата рекомендуется продолжать еще 2–3 дня после исчезновения симптомов заболевания. Если симптомы заболевания не исчезают или, наоборот, состояние ухудшается, следует проконсультироваться с врачом.

Дети. Препарат не рекомендуется применять у детей в возрасте до 1 года.

Проспан пастилки для рассасывания от кашля. Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет принимать по 1 таблетке 4 раза в сутки, рассасывая в ротовой полости (104 мг сухого экстракта листьев плюща в сутки), детям в возрасте 6–12 лет — по 1 таблетке (52 мг сухого экстракта листьев плюща) 2 раза в сутки.

Продолжительность лечения зависит от характера и тяжести симптомов заболевания и составляет, как правило, 1 нед, даже в случае легкого воспаление дыхательных путей.

Для достижения устойчивого терапевтического эффекта рекомендуется продолжать лечение еще 2–3 дня после улучшения состояния пациента.

Дети. Препарат не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет.

повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.

Проспан сироп от кашля: непереносимость фруктозы.

Проспан капли от кашля: алкоголизм и другие состояния, при которых противопоказан прием алкоголя.

очень редко (<1/10 000) может проявляться слабительный эффект (в связи с содержанием сорбита). Очень редко (<1/10 000) возможны аллергические реакции: одышка, отек слизистых оболочек, кожная сыпь, крапивница, зуд. Проспан раствор от кашля также — покраснение кожи и удушье (частота неизвестна).

У пациентов с повышенной чувствительностью могут отмечать желудочно-кишечные расстройства.

При появлении каких-либо нежелательных реакций следует прекратить лечение и проконсультироваться с врачом.

в случае, если симптомы заболевания сохраняются в течение длительного времени, а также при появлении удушья, лихорадки и гнойной или кровавой мокроты следует немедленно обратиться к врачу.

Одновременное применение Проспан форте таблетки шипучие от кашля или Проспан раствор от кашля с опиатными противокашлевыми средствами, такими как кодеин или декстрометорфан, не рекомендуется без медицинской консультации.

Следует применять Проспан форте таблетки шипучие от кашля или Проспан раствор от кашля с осторожностью пациентам с гастритом или язвенной болезнью желудка.

Проспан Форте таблетки шипучие от кашля. Каждая шипучая таблетка содержит 6,58 ммоль (или 151,33 мг) натрия. Это следует учитывать при применении препарата у пациентов, находящихся на диете с ограничением ионов натрия (низкое содержание натрия/низкое содержание поваренной соли). Ароматизатор, входящий в состав таблеток, содержит лактозу (29,7 мг в 1 шипучей таблетке). Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы и мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат. При непереносимости фруктозы лечение следует проводить только после консультации с врачом.

1 шипучая таблетка содержит 0,04 ХЕ, что следует учитывать больным сахарным диабетом.

Проспан раствор от кашля. Препарат содержит сорбит. Если его применять согласно инструкции, пациент будет получать до 1,9 г сорбита при каждом приеме. Существует риск для пациентов с врожденной непереносимостью фруктозы. В таком случае лечение следует проводить только после консультации с врачом.

Не следует превышать рекомендуемую суточную дозу препарата.

Проспан капли от кашля: препарат содержит 47 об.% алкоголя. Не следует превышать рекомендуемую суточную дозу.

Проспан пастилки для рассасывания от кашля: пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать этот препарат. 1 таблетка содержит 0,53 г мальтита и 0,53 г сорбита, что эквивалентно около 0,09 ХЕ, что следует учитывать больным сахарным диабетом.

Применение в период беременности и кормления грудью. Опыта применения препарата в период беременности или кормления грудью нет. Поэтому в период беременности или кормления грудью препарат применять только после тщательной оценки врачом соотношения польза для матери/риск для плода (ребенка).

Проспан раствор от кашля: поскольку данные о безопасности применения препарата в период беременности и кормления грудью отсутствуют, его не следует применять в этот период.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Не влияет.

исследования взаимодействия не проводились.

При одновременном применении препарата Проспан сироп от кашля и других лекарственных средств побочного действия препарата не выявлено. Поэтому препарат можно применять вместе с другими лекарственными средствами, например с антибиотиками.

при приеме препарата в больших количествах (более чем в 3 раза превышающих суточную дозу) могут возникать тошнота, рвота или диарея; препаратов Проспан сироп от кашля и Проспан раствор от кашля также — тревожное возбуждение. В таком случае следует немедленно проконсультироваться с врачом. Лечение симптоматическое.

при температуре не выше 25 °C.

Проспан сироп от кашля. В процессе хранения возможно легкое помутнение и незначительное изменение привкуса сиропа, это не влияет на терапевтические свойства препарата.

Проспан пастилки для рассасывания от кашля: следует хранить в защищенном от влаги месте.

Дата добавления: 22.10.2021 г.

Проспан: инструкция, цена, аналоги | Engelhard Arzneimittel

Проспан — лекарственное средство растительного происхождения, содержащее активное вещество — сухой экстракт листьев плюща, терапевтическое действие которого при воспалительных заболеваниях дыхательных путей основывается на секретолитическом, муколитическом и спазмолитическом действии гликозидных сапонинов, содержащихся в листьях этого растения. Проспан уменьшает вязкость мокроты, облегчает ее отхождение.

В клиническом исследовании отмечено бронхолитическое действие препарата. Эксперименты на животных продемонстрировали спазмолитический эффект препарата. Предполагается, что секретолитический эффект вызван раздражением слизистой оболочки желудка путем рефлекторной стимуляции слизистых желез бронхов через сенсорные парасимпатолитические волокна.

Иммуногистохимические и биофизические исследования in vitro продемонстрировали подавление поглощения β2-рецепторов α-хедерином — даже в условиях сильной стимуляции — в альвеолярных клетках эпителия типа II.

симптоматическое лечение хронических воспалительных заболеваний бронхов; острые воспалительные заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся кашлем.

Проспан Форте таблетки шипучие от кашля. Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1 шипучей таблетке (65 мг сухого экстракта листьев плюща) 2 раза в сутки, детям в возрасте 6–12 лет — по ½ шипучей таблетки (32,5 мг сухого экстракта листьев плюща) 3 раза в сутки. Таблетки можно разламывать пополам.

Таблетки принимать утром (днем) и вечером, предварительно растворив их в стакане воды (около 100–200 мл). Для растворения таблеток можно использовать как горячую, так и холодную воду.

Продолжительность лечения определяет врач в каждом конкретном случае, учитывая характер и тяжесть течения заболевания.

Дети. Препарат не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет.

Проспан сироп от кашля. У младенцев и детей в возрасте от 1 года до 6 лет препарат применяют внутрь по 2,5 мл 3 раза в сутки, у детей 6–10 лет — по 5 мл 3 раза в сутки, у взрослых и детей в возрасте старше 10 лет — по 5–7,5 мл 3 раза в сутки с помощью мерной чашки, которая прилагается. Сироп следует применять утром, днем и вечером.

Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально. В легких случаях длительность лечения составляет 1 нед. Для достижения устойчивого терапевтического эффекта рекомендуют продолжить терапию еще 2–3 сут после улучшения состояния пациента.

Перед каждым применением необходимо тщательно взбалтывать флакон!

Если улучшения состояния пациента не наступает, следует обратиться к врачу по поводу дальнейшего лечения.

Дети. Препарат применяется в педиатрической практике.

Проспан раствор от кашля. Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет р-р назначают по 1 стику (5 мл) 3 раза в сутки, что соответствует 105 мг сухого экстракта листьев плюща, детям 6–11 лет — по 1 стику (5 мл) 2 раза в сутки, что соответствует 70 мг сухого экстракта листьев плюща.

Перед применением стик следует слегка размять.

Р-р необходимо принимать неразбавленным утром, в обед и вечером.

Продолжительность лечения зависит от характера и тяжести симптомов заболевания и составляет, как правило, 1 нед, даже в случае легкого воспаление дыхательных путей. Для достижения устойчивого терапевтического эффекта рекомендуется продолжать лечение еще 2–3 дня после улучшения состояния пациента.

Дети. В данной лекарственной форме препарат можно применять у детей в возрасте от 6 лет.

Проспан капли от кашля. Взрослым и детям в возрасте старше 10 лет назначают по 24 капли 3 раза в сутки; детям в возрасте 4–10 лет — по 16 капель 3 раза в сутки; детям в возрасте от 1 года до 4 лет — по 12 капель 3 раза в сутки.

Капли следует применять перед приемом пищи. Детям рекомендуется давать капли с небольшим количеством фруктового сока.

Продолжительность лечения определяет врач индивидуально. Обычно курс лечения составляет 7 сут. Для достижения устойчивого терапевтического эффекта лечение с помощью препарата рекомендуется продолжать еще 2–3 дня после исчезновения симптомов заболевания. Если симптомы заболевания не исчезают или, наоборот, состояние ухудшается, следует проконсультироваться с врачом.

Дети. Препарат не рекомендуется применять у детей в возрасте до 1 года.

Проспан пастилки для рассасывания от кашля. Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет принимать по 1 таблетке 4 раза в сутки, рассасывая в ротовой полости (104 мг сухого экстракта листьев плюща в сутки), детям в возрасте 6–12 лет — по 1 таблетке (52 мг сухого экстракта листьев плюща) 2 раза в сутки.

Продолжительность лечения зависит от характера и тяжести симптомов заболевания и составляет, как правило, 1 нед, даже в случае легкого воспаление дыхательных путей.

Для достижения устойчивого терапевтического эффекта рекомендуется продолжать лечение еще 2–3 дня после улучшения состояния пациента.

Дети. Препарат не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет.

повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.

Проспан сироп от кашля: непереносимость фруктозы.

Проспан капли от кашля: алкоголизм и другие состояния, при которых противопоказан прием алкоголя.

очень редко (<1/10 000) может проявляться слабительный эффект (в связи с содержанием сорбита). Очень редко (<1/10 000) возможны аллергические реакции: одышка, отек слизистых оболочек, кожная сыпь, крапивница, зуд. Проспан раствор от кашля также — покраснение кожи и удушье (частота неизвестна).

У пациентов с повышенной чувствительностью могут отмечать желудочно-кишечные расстройства.

При появлении каких-либо нежелательных реакций следует прекратить лечение и проконсультироваться с врачом.

в случае, если симптомы заболевания сохраняются в течение длительного времени, а также при появлении удушья, лихорадки и гнойной или кровавой мокроты следует немедленно обратиться к врачу.

Одновременное применение Проспан форте таблетки шипучие от кашля или Проспан раствор от кашля с опиатными противокашлевыми средствами, такими как кодеин или декстрометорфан, не рекомендуется без медицинской консультации.

Следует применять Проспан форте таблетки шипучие от кашля или Проспан раствор от кашля с осторожностью пациентам с гастритом или язвенной болезнью желудка.

Проспан Форте таблетки шипучие от кашля. Каждая шипучая таблетка содержит 6,58 ммоль (или 151,33 мг) натрия. Это следует учитывать при применении препарата у пациентов, находящихся на диете с ограничением ионов натрия (низкое содержание натрия/низкое содержание поваренной соли). Ароматизатор, входящий в состав таблеток, содержит лактозу (29,7 мг в 1 шипучей таблетке). Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы и мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат. При непереносимости фруктозы лечение следует проводить только после консультации с врачом.

1 шипучая таблетка содержит 0,04 ХЕ, что следует учитывать больным сахарным диабетом.

Проспан раствор от кашля. Препарат содержит сорбит. Если его применять согласно инструкции, пациент будет получать до 1,9 г сорбита при каждом приеме. Существует риск для пациентов с врожденной непереносимостью фруктозы. В таком случае лечение следует проводить только после консультации с врачом.

Не следует превышать рекомендуемую суточную дозу препарата.

Проспан капли от кашля: препарат содержит 47 об.% алкоголя. Не следует превышать рекомендуемую суточную дозу.

Проспан пастилки для рассасывания от кашля: пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать этот препарат. 1 таблетка содержит 0,53 г мальтита и 0,53 г сорбита, что эквивалентно около 0,09 ХЕ, что следует учитывать больным сахарным диабетом.

Применение в период беременности и кормления грудью. Опыта применения препарата в период беременности или кормления грудью нет. Поэтому в период беременности или кормления грудью препарат применять только после тщательной оценки врачом соотношения польза для матери/риск для плода (ребенка).

Проспан раствор от кашля: поскольку данные о безопасности применения препарата в период беременности и кормления грудью отсутствуют, его не следует применять в этот период.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Не влияет.

исследования взаимодействия не проводились.

При одновременном применении препарата Проспан сироп от кашля и других лекарственных средств побочного действия препарата не выявлено. Поэтому препарат можно применять вместе с другими лекарственными средствами, например с антибиотиками.

при приеме препарата в больших количествах (более чем в 3 раза превышающих суточную дозу) могут возникать тошнота, рвота или диарея; препаратов Проспан сироп от кашля и Проспан раствор от кашля также — тревожное возбуждение. В таком случае следует немедленно проконсультироваться с врачом. Лечение симптоматическое.

при температуре не выше 25 °C.

Проспан сироп от кашля. В процессе хранения возможно легкое помутнение и незначительное изменение привкуса сиропа, это не влияет на терапевтические свойства препарата.

Проспан пастилки для рассасывания от кашля: следует хранить в защищенном от влаги месте.

Дата добавления: 22.10.2021 г.

Проспан форте таблетки шипучие от кашля 65мг саше №10 (33359) | Инструкция | Выгодная цена в Украине

Оплатить заказ вы можете:

  1. В аптеке наличными при получении
  2. В аптеке при наличии терминала банковской картой Visa, MasterCard, Maestro при получении.

Заказы доставляются в аптеки по Украине бесплатно в течение 1-2 рабочих дней.

Доставка курьером

Заказы доставляются день в день или на следующий день (зависит от времени создания заказа).

Способы оплаты заказов с курьерской доставкой

  • Оплата наличными курьеру по факту получения товара.
  • Оплата картой курьеру по факту получения товара.

ВАЖНО: доставка по адресу не распространяется на рецептурные лекарственные препараты, препараты из перечня наркотических средств; психотропные, сильнодействующие или ядовитые вещества, а также препараты, требующие особых условий хранения и транспортировки.

Apteka.com гарантирует, что ни один товар не будет выпущен в продажу без прохождения процедуры входного контроля. Проводят входной контроль специалисты с высшим фармацевтическим образованием, имеющие не менее 2-х лет стажа работы по специальности.

Сама процедура проведения входного контроля  происходит следующим образом: сначала проверяются все сопроводительные документы – приходная накладная, сертификаты качества, другая необходимая документация качества.  Также проверяется наличие запретов на ту или иную продукцию, чтобы избежать  попадание на склад забракованной.  

Если с документами все в порядке, то провизор разрешает открыть машину, осматривает груз, санитарное состояние кузова, измеряет температуру в кузове с помощью электронного термометра (пирометра) и запрашивает данные мониторинга температуры за  все время транспортирования товара. На этом же этапе провизор идентифицирует продукцию, требующую особых условий хранения (холод или прохладное место) и контролирует немедленное перемещение в соответствующие холодильные камеры. Только убедившись, что все требования соблюдены,  провизор разрешает выгрузку товара.

Следующий этап – визуальный осмотр. Провизор осматривает состояние упаковки, тары, внешний вид лекарственного средства.  Внимательно изучаются маркировка и инструкция.

В случае сомнения, провизор вскрывает упаковку и проверяет размер, форму, цвет, однородность, количество единиц в упаковке, наличие загрязнений. При малейших сомнениях в качестве – продукция помещается в зону карантина и, если речь идет о лекарственных средствах, передается на контроль в Гослекслужбу.

 Если входной контроль  успешно пройден, то ставится соответствующая отметка на приходной накладной и товар разрешается оприходовать на аптечный склад.

Все претензии по товарам, входящим в интернет-заказ, принимаются при его получении в аптеке до оплаты на кассе.

Получая свой заказ, проверьте соответствие тому, что было заказано, количество товаров, их цены, целостность, цвет (если это изделие может отличаться от фото на сайте), сроки годности.

Гарантия на медицинские приборы оформляется в аптеке в момент покупки. Для этого Вам необходимо заполнить гарантийный талон, который находится в упаковке прибора, подписать его у провизора и попросить поставить печать аптеки.

После получения товара и чека о его оплате, если товар был надлежащего качества, средства за покупку не возвращаются согласно Постановлению Кабинета Министров от 19 марта 1994 г. №172.

состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Данное лекарственное средство входит в группу препаратов растительного происхождения, применяемых в лечении воспалительных заболеваний дыхательных путей, простудных заболеваний, характеризуемых кашлем.

Основным активным компонентом является сухой экстракт листьев плюща. Данное растение производит отхаркивающее, муколитическое, спазмолитическое и легкое противовоспалительное действие.

Своим действием препарат обязан наличию множества минеральных веществ и витаминов, в частности, кумаринов, каротина, флавоноидов инозита, органических кислота (яблочной, щавелевой и муравьиной), йода, стероидов, токоферолов и дубильных компонентов.

Листья плюща обыкновенного обладают свойством разжижать мокроту, выделяемую из бронхов и трахеи, что облегчает ее отхождению и облегчает дыхание.

Также препарат обладает свойством регенерировать раны и способствовать стимулированию бронхиальной перистальтики.

Состав и форма выпуска

Основное активное вещество: листья плюща (сухой экстракт).

Входящие в состав препарата вспомогательные вещества: лимонная кислота, натрия карбонат и гидрокарбонат, маннит, симетикон, сахарин, натрия цикламат, р-р сорбита, апельсиновый ароматизатор, лактоза, проч.

Выпускается в форме шипучих таблеток, по 65 мг экстракта листьев плюща полевого в каждом, в качестве экстрагента выступает этанол.

Показания

Данный лекарственный препарат применяется при симптоматическом лечении:

– острых и хронических воспалительных заболеваний бронхов, трахеи;

– острых воспалительных заболеваний дыхательных путей, сопровождающихся кашлем.

Противопоказания

Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов, наследственное непереносимости фруктозы/мальтозы.

В педиатрии допустимо применять после достижения 6-летнего возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данный препарат не рекомендуется применять беременным женщинам – только по строгим показаниям, определяемым лечащим врачом.

Если необходимо производить прием препарата в период грудного кормления, лактацию приостанавливают.

Способ применения и дозы

Препарат применяют, рассасывая пастилки во рту, по 1 таблетке 4 раза в день.

Взрослые и дети старше 12 лет – по 1 таблетке дважды в день, дети от 6 до 12 – по 0,5 таблетки (допустимо их ломать), трижды в день.

Перед применением таблетку следует растворить в 100-150 мл воды (как горячей, так и холодной).

Длительность курса лечения – 7-10 дней. Для достижения устойчивого эффекта следует принимать препарат еще в течение 3 дней после того, как симптомы исчезли.

Повышение дозировки не улучшит лечебного эффекта, однако может вызвать нежелательные побочные эффекты, поэтому не следует превышать рекомендованную дозировку.

Чем быстрее начать прием препарата при первых признаках болезни, тем лучше будет результат.

Пожилой возраст, заболевания печени или почек не являются причинами для корректировки дозировки, частоты или длительности курса лечения.

Передозировка

При передозировке могут возникнуть:

– тошнота;

– боль в животе;

– рвота, диарея.

В этом случае следует провести лечение симптоматики – промыть желудок, принять энтеросорбенты.

Побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится, если используется в рекомендованных дозах.

Может возникнуть аллергия в случае индивидуальной непереносимости. В частности, может наблюдаться:

– аллергические реакции – зуд, аллергическая крапивница, сыпь;

– одышка, ангионевротический отек, отек Квинке;

– тошнота, рвота, диарея.

При проявлении побочных эффектов следует прервать лечение и обратиться к лечащему врачу за помощью и внесением изменений в процесс лечения.

Условия и сроки хранения

Срок годности – 3 года от даты производства, указанной на упаковке.

Не следует превышать сроки хранения.

Температура хранения не должна быть выше 25°С.

инструкция по применению 🚩 проспан таблетки инструкция 🚩 Лекарственные препараты

Инструкция по применению «Проспана»

«Проспан» производят в виде капель для приема внутрь и ингаляций, в виде сиропа и шипучих таблеток. Действующее вещество препарата (экстракт плюща) оказывает бронхоспазмолитическое, противовоспалительное, тонизирующее, антисептическое и отхаркивающее действие. Капли и таблетки «Проспан» назначаются при хроническом или остром воспалении дыхательных путей, сопровождающихся мокрым кашлем с затруднением отхождения мокроты.

Лекарственное средство необходимо принимать до еды. Длительность лечения и дозировка определяются индивидуально в зависимости от заболевания, в любом случае препарат следует принимать не меньше недели. Детям от года до трех лет дают капли «Проспан» – по 10 капель три-пять раз в день, детям в возрасте четыре-семь лет рекомендуется давать по пятнадцать капель препарата, а детям после семи лет – двадцать капель. Для маленьких детей капли лекарства смешивают с водой. Перед применением флакон с раствором требуется взбалтывать.

После исчезновения кашля принимать препарат нужно еще 2-3 дня.

«Проспан» можно использовать в ингаляторах (без нагрева). Перед ингаляцией препарат разводят водой в пропорции 1:2, чтобы не появилось раздражение от спирта. Для одной ингаляции необходимо 20-25 капель «Проспана». В день нужно делать не более 5 процедур.

Шипучие таблетки «Проспан» необходимо растворить в одном стакане воды. Детям от четырех до двенадцати лет дают по половинке таблетки три раза в день. Детям от двенадцати лет в день дают две таблетки «Проспана». Сироп «Проспан» назначают взрослым в количестве 15-22,5 миллилитров в день (три раза по 5-7,5 мл). Детям шести-четырнадцати лет дают 15 мл сиропа в сутки, детям до шести лет – 7,5 мл в сутки (в три приема).

Противопоказания к назначению, побочные действия «Проспана»

«Проспан» противопоказан детям до года, при выявленной гиперчувствительности к препарату, при непереносимости фруктозы. Беременным и кормящим женщинам это средство принимать не рекомендуется. Ингаляции препарата могут вызвать ларингоспазмы, бронхиальную астму, их нельзя делать детям до двух лет. Противопоказано принимать «Проспан» одновременно с противокашлевыми средствами – это приводит к застою мокроты и вызывает осложнение заболевания.

С осторожностью препарат назначают при черепно-мозговых травмах, заболеваниях печени и мозга, сахарном диабете.

«Проспан» обычно переносится хорошо, однако не исключается появление аллергических реакций. Препарат в виде сиропа может оказывать легкое слабительное действие.

Таблетки шипучие от кашля ПРОСПАН ФОРТЕ – «Кашель? – Проспан!»


Новый год,а значит настала моя пора болеть (как обычно)..

И, фактически всегда, простуда ко мне приходит вместе с кашлем.

И вот, в очередной раз, меня спасает проспан, а именно проспан форте – шипучие таблеточки!

Упакованы таблетки по 10 штук в пластиковую тубу, которую я открываю с трудом, последний раз лишилась ногтя и небольшого количества нервных клеток. Вот сама туба :

На этой стороне видим название, действующее вещество и действие препарата.

Производитель обещает расширить бронхи, облегчить дыхание, способствовать разжижению мокроты и отхаркиванию, смягчить и лечить кашель.

 

На другой стороне баночки видим состав, дозировку, и хранение:

Состав : 1 таблетка содержит 65 мг сухого экстракта листьев плюща;

1 таблетка содержит 0,04 хлебной единицы (важно для диабетиков,за это +)

БЕЗ АЛКОГОЛЯ-БЕЗ САХАРА-БЕЗ КРАСИТЕЛЕЙ

( немаловажно, поэтому+)

Дозы:

детям 4 -12 лет — по ½ шипучей таблетки 3 раза в сутки ; взрослым и детям старше 12 — по 1 шипучей таблетке 2 раза в сутки.

Открыв тубу мы видим вот такую таблеточку грязно-белого цвета, с коричнево-черными вкраплениями:

Таблетка не сыпется, поэтому, путь “туба -> ладонь -> стакан” она преодолевает оставшись целой.

Растворять можно как в горячей, так и в холодной воде.

инструкция гласит : препарат принимают утром (днем) и вечером, предварительно растворив таблетку в стакане воды (около 100-200 мл). Для растворения можно применять как холодную, так и горячую воду (например, приготовление горячего напитка, усиливающего бронходилататорные свойства препарата).

В холодной воде получается вкуснее, но работает лучше горячий напиток. Я всегда пью теплый, после приема пищи.

Кстати о вкусе, холодный напиток напоминает лимонад с легким оттенком трав,а вот горячий на вкус уже ярко-выраженный травяной, но он все равно весьма вкусный.

Процесс растворения занимает секунд 30:


Как только кидаешь таблеточку, напиток мутный-мутный, но через секунд 10 уже становится прозрачным.Никакого осадка нет.

Минут через 20 чувствуется эффект. День на 3-4 кашель исчезает полностью, даже у меня, курильщика со стажем, и причем не важно, сухой или мокрый, но..

Но, проспан хорошо работает только при начальных стадиях. Если кашель уже затяжной, то одним проспаном тут не спасешься, но можно ведь не запускать, а сразу, как только начинается все – лечиться. Цена в данный момент по аптекам 40-50 грн за тубу, это вполне недорого! А так вообще препарат стоил раза в два дороже, я так понимаю из-за подходящего срока годности цену и снизили.

 

Я безусловно рекомендую этот препарат. Ставлю твердую 5! Будьте здоровы!

Обучение научному методу с помощью шипучих таблеток

Майк Исли
Разработчик продукта

Введение

Мы изначально исследуем, наблюдаем, задаем вопросы и экспериментируем, чтобы понять окружающую среду. Дети демонстрируют это предрасположенность в раннем возрасте, задавая бесконечные вопросы «почему» и «как» – происхождение систематического процесса мышления и исследования, называемого научным методом. В этом простом упражнении ваши студенты будут изучать этапы научного метода, поскольку они исследуют эндотермическую реакцию шипучей таблетки растворяются в воде.

Фон

Этапы научного метода описаны на блок-схеме ниже. Обратите внимание на способ пересмотра гипотезы и создание нового, если первый не поддерживается экспериментом.


Рисунок 1 Блок-схема научного метода.

Объяснение шагов научного метода

  • Изучить / понаблюдать. Вы можете обнаружить интересное явление, исследуя или наблюдая за окружающей средой.
  • Задайте вопрос. После наблюдения за явлением задайте вопрос, почему и как это происходит.
  • Провести исследования. Вместо того, чтобы изобретать велосипед, соберите столько информации, сколько вы с помощью исследований в Интернете, научных журналов, других людей и книг, чтобы получить больше информации о вашем вопрос и как на него лучше всего можно ответить.
  • Сформулируйте гипотезу. Дайте предварительное объяснение таким образом, чтобы его можно было проверить. эмпирически.
  • Эксперимент. Разработайте протокол для управления всеми переменными, кроме одной. Это манипулировало переменная называется независимой переменной. Переменная, на которую влияет изменение независимой переменной называется зависимой переменной. Все остальные переменные остаются постоянными. Это так называемые контролируемые переменные. Например, гипотеза может утверждать, что повышение температуры увеличивает скорость реакции. В независимой переменной является температура, а зависимой переменной время.Чтобы проверить влияние температуры на скорость реакции, вы должны контролировать концентрацию и объем реагентов и, если реагентами являются газы, объем контейнера. При отображении данных независимая переменная откладывается по оси x, а зависимая переменная отложена по оси ординат.
    Примечание: Некоторые эксперименты выигрывают от использования контрольного эксперимента, часто параллельной установки. который использует те же материалы, но без изменения переменной.Такой контроль помогает исключить возможность что наблюдаемое изменение произошло бы независимо от манипуляции переменной.
  • Анализировать данные и формировать выводы. После сбора данных сведите их в таблицу или график для анализа. Графики могут позволить вам увидеть закономерность в ваших данных или причинно-следственную связь между независимыми и зависимые переменные. Результаты могут подтвердить или опровергнуть вашу гипотезу. Если результаты опровергают ваш оригинал гипотезу, вы можете ее пересмотреть, а затем проверить эту новую гипотезу.Процесс может превратиться в непрерывный цикл тестирования. и пересмотр гипотез. Обратите внимание, что опровержение гипотезы – это не неудача, а путь к дальнейшим исследованиям.
  • Отчет о результатах. Поделитесь результатами эксперимента. Если подтверждающие доказательства важны для научному сообществу, об этом следует рассказать в статье или журнале. Четкое представление результатов дает другим ученым возможность проверить ваши результаты и включить их в общие научное понимание, которое может вызвать новые исследования или провести чье-то исследование в другом направление.Постоянные попытки прояснить или опровергнуть выводы помогают науке двигаться к более точным объяснениям. естественной реальности.

Национальные стандарты научного образования

Физические науки

5–8 классы

  • Свойства и изменения свойств в веществе

9–12 классы

  • Строение и свойства вещества
  • Химические реакции

Наука как запрос

5–12 классы

  • Необходимые навыки для проведения научных исследований
  • Размышления о научном исследовании

Безопасность

Используйте защитные очки или защитные очки при проведении этого расследования.

Материалы

Каждой группе от 2 до 4 человек необходимо следующее:

  • 10 таблеток Alka-Seltzer® (или подобных шипучих таблеток)
  • 4 одноразовых стакана или мензурки на 250 мл
  • Вода
  • 1 Лабораторный термометр или датчик температуры

Процедура

Помогите своим ученикам выполнить следующие задания.

Наблюдение

  • Налейте по 50 мл воды из одного источника в каждую из 4 чашек или стаканов.Размешайте воду в каждом термометр и убедитесь, что вода в каждой чашке или стакане имеет одинаковую температуру. Запишите это как температура с 0 таблеток.
  • Поместите термометр в воду первой емкости, добавьте 1 шипучую таблетку и перемешивайте, пока температура раствора остается постоянной.
  • Запишите температуру с помощью 1 таблетки.

Задать вопрос

Почему при добавлении шипучей таблетки температура воды снизилась?

Проведение исследований

Если бы вы провели исследование, вы бы обнаружили, что растворение определенных веществ в воде может быть экзотермическим. (выделяя тепло) и некоторые другие, эндотермические (поглощающие тепло).

Гипотеза

Поскольку температура воды падает после растворения в ней шипучей таблетки, реакция должна быть эндотермической. Гипотеза: я думаю, что увеличение количества таблеток, добавленных к серии идентичных 50-миллилитровых проб воды (из того же источника и поддерживаемая при той же температуре) снизит температуру каждого раствора на количество пропорционально количеству добавленных таблеток.

Эксперимент

Следуя процедуре, которую вы использовали с 1 таблеткой в ​​первом контейнере, вы добавляете таблетки в контейнер, перемешивая измеряя температуру до тех пор, пока она не станет постоянной, а затем запишите показания.

  1. Сначала убедитесь, что температура оставшихся 3 образцов воды не изменилась.
  2. Добавьте 2 таблетки во второй контейнер, перемешайте, следите за температурой, пока она не стабилизируется, а затем запишите ее.
  3. Таким же образом добавьте 3 таблетки в третий контейнер и следуйте инструкциям.
  4. Добавьте 4 таблетки в последний контейнер и следуйте инструкциям.
Количество таблеток Температура (° C)
0 23.0
1 20,2
2 18,0
3 16,0
4 14,0

Рисунок 2 Пример таблицы данных .

Рис. 3 Образец графика: температура воды в зависимости от количества таблеток.

Анализ данных и выводы

График данных подтверждает гипотезу.Данные подтверждают прямую связь между увеличением количества таблетки и понижение температуры.

Поделиться результатами

Попросите группы учащихся сравнить свои данные как класс. Есть ли существенные расхождения? Если да, обсудите возможные причины.

Оценка учеников

  1. Что такое независимая переменная? Количество таблеток.
  2. Что такое зависимая переменная? Температура воды.
  3. Что является контролируемой переменной в этом эксперименте? Объем воды 50 мл равен 1. (Другие включают такие же начальная температура, тот же источник воды и тот же термометр или датчик температуры.)
  4. Как зависимая переменная реагирует на независимую переменную? Температура воды снизилась пропорционально добавлению большего количества таблеток.
  5. На основании тенденции вашего графика, какую бы конечную температуру вы спрогнозировали, если бы 5 таблеток были растворить в 50 мл воды при комнатной температуре? 12 ° С.

Добавочный номер

  1. Возьмите другие планшеты и попросите учащихся проверить другую переменную. Например, независимой переменной может быть объем воды, а зависимой переменной – температура. Контролируемой переменной будет количество таблеток (1 на испытание).
  2. Найдите наклон графика зависимости температуры от таблеток, чтобы количественно определить снижение температуры в градусах на таблетку.
  3. Используйте датчик температуры с графиком в реальном времени, чтобы контролировать температуру для каждого испытания.

NACSYS 600 мг шипучие таблетки – Сводка характеристик продукта (SmPC)

Эта информация предназначена для медицинских работников

NACSYS, шипучие таблетки по 600 мг.

Каждая шипучая таблетка содержит 600 мг ацетилцистеина.

Наполнитель (а) с известным эффектом: содержит гидрокарбонат натрия (E500) (эквивалент 115 мг натрия).

Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.

Таблетка шипучая.

Круглые плоские шипучие таблетки от белого до желтоватого цвета (1500 мг / таблетка; ~ 17 x 4,25 мм).

Ацетилцистеин показан для использования в качестве муколитика при респираторных заболеваниях, таких как бронхит, эмфизема, муковисцидоз и бронхоэктазия. NACSYS 600 мг шипучие таблетки показаны взрослым только .

Позология

Взрослые

1 шипучая таблетка 600 мг один раз в сутки.

Детское население

Дети старше 2 лет и подростки

Безопасность и эффективность у детей в возрасте от 2 лет и подростков не установлены.

Дети до 2 лет

Применение шипучих таблеток NACSYS 600 мг противопоказано детям младше 2 лет (см. Раздел 4.3).

Способ применения

Меры предосторожности, которые необходимо предпринять перед обращением с лекарственным средством или его введением.

Пациентам со сниженным кашлевым рефлексом (пожилые и ослабленные пациенты) рекомендуется принимать шипучую таблетку по утрам.

Растворите шипучие таблетки NACSYS 600 мг в половине стакана воды. Таким образом получается раствор, который можно сразу же употребить.

NACSYS 600 мг шипучие таблетки противопоказаны детям младше 2 лет (см. Раздел 4.3). Другие формы и сильные стороны ацетилцистеина больше подходят для детей старше 2 лет и подростков.

– Повышенная чувствительность к ацетилцистеину или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.

– Таблетки нельзя применять детям младше 2 лет.

Бронхоспазмы могут возникнуть при приеме ацетилцистеина. При возникновении бронхоспазма прием лекарственного средства следует немедленно прекратить.

С осторожностью рекомендуется пациентам с язвенной болезнью в анамнезе, особенно при одновременном применении с другими лекарственными средствами, которые, как известно, раздражают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

О серьезных кожных реакциях, таких как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла, очень редко сообщалось во временной связи с применением ацетилцистеина. В большинстве случаев можно было идентифицировать по крайней мере еще один подозреваемый лекарственный препарат, который, скорее всего, являлся причиной кожно-слизистого синдрома. В случае новых изменений кожи или слизистых оболочек следует немедленно обратиться за медицинской помощью и немедленно прекратить лечение ацетилцистеином.

Бронхиальный секрет может стать более жидким и увеличиться в объеме, особенно в начале лечения ацетилцистеином.Когда пациент не может эффективно откашлять выделения, следует выполнить постуральный дренаж и бронхоаспирацию.

Педиатрическое население

Муколитические препараты могут препятствовать прохождению дыхательных путей у детей младше 2 лет из-за физиологических характеристик дыхательных путей в этой возрастной группе. Способность откашливать слизь может быть ограничена. Поэтому муколитические препараты не следует применять детям до 2 лет.

Безопасность и эффективность не установлены детям в возрасте от 2 лет и подросткам.

Слабый запах серы не указывает на изменение лекарственного средства, а является свойством самого активного вещества.

Наполнители

NACSYS 600 мг шипучие таблетки содержат 115 мг натрия на дозу в форме гидрокарбоната натрия. Следует соблюдать осторожность пациентам, соблюдающим диету с ограничением натрия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный раствор шипучих таблеток НАКСИС 600 мг с другими лекарственными средствами не рекомендуется.

На сегодняшний день об инактивации антибиотиков ацетилцистеином сообщалось только в тестах in vitro , в которых соответствующие вещества смешивались непосредственно друг с другом. Однако, если требуются пероральные антибиотики, рекомендуется их принимать за два часа до или после приема ацетилцистеина.

Ацетилцистеин нельзя назначать одновременно с противокашлевыми лекарственными средствами.

Ацетилцистеин может усиливать сосудорасширяющее действие нитроглицерина.Рекомендуется соблюдать осторожность.

Активированный уголь может уменьшить действие ацетилцистеина из-за пониженного всасывания.

Взаимодействие с лабораторными исследованиями

Ацетилцистеин может влиять на содержание салицилатов при колориметрическом анализе.

Беременность

Имеются ограниченные данные о применении ацетилцистеина беременными женщинами. Исследования на животных не указывают на репродуктивную токсичность (см. Раздел 5.3). Ацетилцистеин проникает через плаценту.Имеющиеся данные не указывают на риск для ребенка. При необходимости можно рассмотреть возможность использования шипучих таблеток NACSYS 600 мг во время беременности.

Кормление грудью

Неизвестно, проникает ли ацетилцистеин в грудное молоко, но при терапевтических дозах не ожидается воздействия ацетилцистеина на младенца. Шипучие таблетки NACSYS 600 мг можно использовать во время грудного вскармливания.

Плодородие

На основании имеющегося доклинического опыта нет никаких указаний на возможное влияние ацетилцистеина на фертильность.

Нет данных о влиянии ацетилцистеина на способность управлять автомобилем. Однако эффект маловероятен.

В таблице ниже перечислены нежелательные эффекты, зарегистрированные после системного применения перорального ацетилцистеина, в соответствии с классом системы / органа.

Системный / органный класс

Нежелательное действие

Необычный

(от ≥1 / 1000 до <1/100)

Редкий

(≥1 / 10.От 000 до <1/1 000)

Очень редко

(<1/10 000)

Неизвестно

Нарушение иммунной системы

Повышенная чувствительность *

Анафилактический шок, анафилактические / анафилактоидные реакции

Расстройства нервной системы

Головная боль

Нарушения уха и лабиринта

Тиннитус

Сосудистые заболевания

Кровотечения

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Стоматит, боли в животе, тошнота, рвота, диарея

Диспепсия

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

Отек лица

Общие расстройства и состояние места введения

Пирексия

Расследования

Низкое артериальное давление

Уменьшение агрегации тромбоцитов в присутствии ацетилцистеина было подтверждено в различных исследованиях.Клиническое значение этого не определено.

* Реакции гиперчувствительности включают бронхоспазм, одышку, зуд, крапивницу, сыпь, ангионевротический отек и тахикардию.

Ацетилцистеин может оказывать нежелательное действие на слизистую желудка у пациентов с язвенной болезнью или язвенной болезнью в анамнезе [sic] .

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Важно сообщать о предполагаемых побочных реакциях после получения разрешения на лекарственный препарат.Это позволяет непрерывно контролировать соотношение польза / риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через схему желтых карточек

.

Веб-сайт: www.mhra.gov.uk/yellowcard

На сегодняшний день не наблюдалось токсической передозировки пероральных фармацевтических форм ацетилцистеина.

Субъектов добровольного исследования лечили в течение трех месяцев дозой 11,6 ацетилцистеина в день без каких-либо серьезных нежелательных эффектов.

Пероральные дозы ацетилцистеина до 500 мг на кг массы тела переносятся без каких-либо признаков отравления.

Симптомы

Передозировка может вызвать желудочно-кишечные эффекты, такие как тошнота, рвота и диарея.

Лечение при передозировке

Симптоматическое лечение при передозировке.

Фармакотерапевтическая группа: Муколитики. ATC-код: R05C B01

.

Механизм действия / Фармакодинамические эффекты

Ацетилцистеин – муколитик.

Муколитическое действие опосредуется снижением вязкости бронхиальной слизи. Это объясняется деполимеризацией с открытием дисульфидных мостиков между макромолекулами слизи.

Кроме того, ацетилцистеин является предшественником глутатиона. Ацетилцистеин – это производное природной аминокислоты цистеина, которая служит субстратом для синтеза глутатиона в организме.

Помимо того, что ацетилцистеин способен нормализовать состояние истощения глутатиона, он способен конъюгировать с различными токсичными соединениями.

Поглощение / Распределение

Ацетилцистеин после перорального приема быстро всасывается и распределяется по организму. Наибольшие концентрации в тканях достигаются в печени, почках и легких.

Биотрансформация / удаление

Ацетилцистеин в основном деацетилируется до цистеина в печени. Большая часть этого перерабатывается в метаболизме аминокислот. Кроме того, он образует обратимые дисульфидные соединения с аминокислотами и белками со свободными сульфидрильными группами.Наконец, высокие дозы в значительной степени превращаются в неорганический сульфат, который выводится почками.

Доклинические данные ацетилцистеина, основанные на традиционных исследованиях фармакологии безопасности, токсичности многократных доз, генотоксичности, канцерогенном потенциале и токсичности для репродукции, не указывают на риск для человека.

Гидрокарбонат натрия (E500)

Лимонная кислота (E330)

Сукралоза (E955)

Апельсиновый ароматизатор (содержит эфирное масло апельсина, эфирное масло апельсина без терпена, гуммиарабик (E414), бутилгидроксианизол (E320), моногидрат лимонной кислоты (E330) и мальтодекстрин (DE19))

Ацетилцистеин может реагировать с резиной и металлом (например,г. железо, никель, медь). При введении через назогастральный или назоинтестинальный зонд рекомендуется использовать стеклянные и / или пластиковые системы доставки.

Не смешивайте антибиотики и ацетилцистеин перед введением из-за возможности инактивации in vitro антибиотиков (в основном β-лактамных антибиотиков).

3 года

Срок годности после первого открытия: продукт может храниться не более 10 дней в тубе с 10 шипучими таблетками или 20 дней в тубе с 20 шипучими таблетками.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влаги.

Условия хранения после первого вскрытия лекарственного средства см. В разделе 6.3.

Контейнеры для таблеток упакованы в картонные коробки. В коробке 6, 2х6, 10, 2х10, 20 или 3х10 шипучих таблеток.

Шипучие таблетки упакованы в пропиленовые тубы с полиэтиленовым колпачком и осушителем.

Доступны не все размеры упаковок.

Любой неиспользованный лекарственный препарат или отходы следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.

ALTURiX Ltd

ул. Верхняя Четвертая, 287,

Милтон Кейнс

MK9 1EH – Великобритания

применений, дозировка, побочные эффекты, взаимодействия, предупреждение

ПОКАЗАНИЯ

CETYLEV показан для предотвращения или уменьшения повреждения печени после приема потенциально гепатотоксичного количества. ацетаминофена у пациентов с острым приемом внутрь или с повторным приемом внутрь сверх терапевтического (RSI).

ДОЗИРОВКА И ПРИМЕНЕНИЕ

Оценка и тестирование перед лечением после приема внутрь острого ацетаминофена

Следующие рекомендации относятся к острому проглатыванию парацетамола. Для рекомендаций, связанных с многократное супратерапевтическое воздействие см. Рекомендации по многократному супратерапевтическому проглатыванию ацетаминофена .

  1. Оцените историю и время приема парацетамола при передозировке.
    • Зарегистрированные данные о количестве парацетамола, проглоченного при передозировке, часто неточны. и не является надежным руководством по терапии.
  2. Пройдите следующие лабораторные тесты для контроля функции печени и почек, а также электролитов и жидкости. баланс: аспартатаминотрансфераза (AST), аланинаминотрансфераза (ALT), билирубин, международный нормализованное соотношение (INR), креатинин, азот мочевины крови (BUN), глюкоза в крови и электролиты.
  3. Получите образец плазмы или сыворотки для анализа концентрации ацетаминофена не позднее, чем через 4 часа после проглатывание. Концентрации ацетаминофена, полученные ранее, чем через 4 часа после приема внутрь, могут быть вводят в заблуждение, поскольку они могут не отражать максимальные концентрации ацетаминофена.
  4. Если время острого приема парацетамола неизвестно:
    • Немедленно введите ударную дозу CETYLEV [см. Рекомендуемая дозировка и инструкции по приготовлению и применению для взрослых и педиатрии для
      Острый проглатывание ацетаминофена
      , Рекомендации по неоднократному супратерапевтическому проглатыванию ацетаминофена ].
    • Определите концентрацию ацетаминофена, чтобы определить необходимость продолжения лечения [см. Номограмму для оценки возможности гепатотоксичности при остром проглатывании ацетаминофена и необходимости лечения CETYLEV ]
  5. Если концентрация ацетаминофена не может быть получена (либо недоступна, либо не поддается интерпретации) в пределах 8-часовой интервал времени после приема парацетамола или есть клинические доказательства приема парацетамола токсичность:
    • Немедленно ввести ударную дозу CETYLEV и продолжить лечение в общей сложности 17 доз [см. Инструкции по дозировке и приготовлению и применению для взрослых и педиатрии для Острый проглатывание ацетаминофена ].
  6. Если пациент поступает более 8 часов после приема внутрь и время острого приема парацетамола составляет известен:
    • Немедленно введите ударную дозу CETYLEV [см. Рекомендуемая дозировка и инструкции по приготовлению и применению для взрослых и педиатрии для
      Острый проглатывание ацетаминофена
      ].
    • Получите концентрацию ацетаминофена, чтобы определить необходимость продолжения лечения [см. Номограмму для оценки потенциала гепатотоксичности от острого проглатывания ацетаминофена и необходимости лечения CETYLEV ].
  7. Если пациент поступает менее чем через 8 часов после приема внутрь и время острого приема парацетамола составляет известна и известна концентрация парацетамола:
    • Используйте номограмму Румака-Мэтью (, рис. 1, ), чтобы определить, начинать ли лечение с помощью CETYLEV [см. Номограмму для оценки потенциала гепатотоксичности от острого проглатывания ацетаминофена и необходимости лечения CETYLEV ]
Номограмма для оценки возможности гепатотоксичности при остром проглатывании ацетаминофена и Потребность в лечении ЦЕТИЛЕВ

Если известно время острого проглатывания парацетамола и результаты анализа на ацетаминофен доступно в течении 8 часов:

  • Обратитесь к номограмме Румака-Мэтью (см. , рисунок 1 ), чтобы определить, следует ли инициировать лечение ЦЕТИЛЕВ.
  • Начало приема CETYLEV зависит от концентрации ацетаминофена, а также от клинических проявлений. презентация пациента.

Номограмма может недооценивать риск гепатотоксичности у пациентов с хроническим алкоголизмом. недостаточность питания или препараты, индуцирующие фермент CYP2E1 (например, изониазид), и следует учитывать лечение этих пациентов, даже если концентрации ацетаминофена находятся в нетоксичном диапазоне.

Загрузочная доза

Для пациентов, у которых концентрация ацетаминофена находится на уровне или выше линии «возможной» токсичности (пунктирная линия в номограмма):

  • Администрирование загрузочной дозы CETYLEV [см. Рекомендуемая дозировка и инструкции по приготовлению и администрации для взрослых и педиатрии для острого проглатывания ацетаминофена ].
  • Для пациентов с острой передозировкой из-за ацетаминофена пролонгированного действия, если ацетаминофен концентрация через 4 часа после приема внутрь ниже линии возможной токсичности, затем возьмите второй образец для Концентрация ацетаминофена через 8-10 часов после острого приема внутрь. Если второе значение равно или превышает Линия «возможной» токсичности (пунктир на номограмме):

  • Администрирование загрузочной дозы CETYLEV [см. Рекомендуемая дозировка и инструкции по приготовлению и администрированию для взрослых и детей для острого проглатывания ацетаминофена ].
  • Для пациентов, значения которых ниже линии «возможной» токсичности, но время приема внутрь неизвестно или образец был получен менее чем через 4 часа после приема внутрь:

  • Администрирование загрузочной дозы CETYLEV [см. Рекомендуемая дозировка и инструкции по приготовлению и администрированию для взрослых и детей для острого проглатывания ацетаминофена ].
  • Для пациентов, значения которых ниже линии «возможной» токсичности и время приема пищи известно, и образец был получен более чем через 4 часа после приема внутрь, не вводите CETYLEV, потому что есть минимальный риск гепатотоксичности.

Рисунок 1 Номограмма Румака-Мэтью для оценки потенциала Гепатотоксичность от отравления ацетаминофеном – плазма или Концентрация ацетаминофена в сыворотке в зависимости от времени (часы) Проглатывание после приема ацетаминофена (по материалам Rumack и Мэтью, Педиатрия, 1975; 55: 871-876.)

Поддерживающая доза

Определите необходимость продолжения лечения с помощью CETYLEV после ударной дозы.Выберите ОДИН из следующих в расчете на концентрацию парацетамола:

Концентрация парацетамола выше линии возможной токсичности согласно номограмме (см. , рисунок 1 ):

  • Продолжить лечение CETYLEV с поддерживающей дозой для 17 доз [см. Рекомендуемая дозировка и инструкции по приготовлению и администрации для взрослых и педиатрии для острого проглатывания ацетаминофена ].
  • Наблюдать за функцией печени и почек, а также за электролитами на протяжении всего лечения.

Не удалось получить концентрацию ацетаминофена:

  • Продолжить лечение CETYLEV с поддерживающей дозой для 17 доз [см. Рекомендуемая дозировка и инструкции по приготовлению и администрации для взрослых и педиатрии для острого проглатывания ацетаминофена ].
  • Наблюдать за функцией печени и почек, а также за электролитами на протяжении всего лечения.

Для пациентов, у которых концентрация парацетамола ниже линии «возможной» токсичности (см. Рисунок 1) и время. о приеме внутрь известно, и образец был получен более чем через 4 часа после приема внутрь:

Концентрация парацетамола была в пределах нетоксичного диапазона, но время приема было неизвестно или менее 4 часа:

  • Возьмите второй образец для определения концентрации ацетаминофена и рассмотрите клинические данные пациента. статус, чтобы решить, продолжать ли лечение ЦЕТИЛЕВ.
  • Если есть какие-либо сомнения относительно риска развития гепатотоксичности у пациента, рекомендуется: провести полный курс лечения под наблюдением врача и надлежащим наблюдением.
Продолжение терапии после завершения нагрузочной и поддерживающей доз

При подозрении на массивную передозировку или при одновременном приеме других веществ, или у пациентов с ранее существовавшее заболевание печени; абсорбция и / или период полувыведения парацетамола может быть продлен.В таких случаях, Следует учитывать необходимость продолжения лечения ЦЕТИЛЕВ в общей сложности свыше 17 поддерживающие дозы.

Уровни ацетаминофена, АЛТ / АСТ и МНО следует проверять после приема последней поддерживающей дозы. Если уровни ацетаминофена все еще поддаются обнаружению, или если АЛТ / АСТ все еще повышаются или МНО остается повышенным; поддерживающие дозы должны быть продолжены, и лечащий врач должен связаться с региональным ядом США центр по телефону 1-800-222-1222 или, альтернативно, «специальная линия медицинской помощи для приема парацетамола. передозировка »по телефону 1-800-525-6115 для получения рекомендаций по дозировке.

Рекомендуемая дозировка и инструкции по приготовлению и применению у взрослых и педиатров для Острый прием ацетаминофена внутрь
  • CETYLEV предназначен только для перорального применения; не для распыления или интратрахеальной инстилляции.
  • После соответствующей подготовки и разведения ЦЕТИЛЕВ может быть заменен 20% ацетилцистеином. раствор при той же дозировке ацетилцистеина.
  • Взрослые и педиатрия: Рекомендуемая ударная доза CETYLEV составляет 140 мг / кг.Администрирование первого поддерживающая доза 70 мг / кг через 4 часа после ударной дозы. Повторяйте поддерживающую дозу 70 мг / кг каждые 4 часа, всего 17 поддерживающих доз.
Инструкции по приготовлению и применению
  • Растворите необходимое количество шипучих таблеток CETYLEV 2,5 г и / или 500 мг в объем воды, указанный в таблицах дозирования и в тексте ниже, в зависимости от веса пациента.
  • Как только таблетки растворятся, немедленно введите пероральный раствор.
  • Решения должны быть свежеприготовленными для каждой дозы и использоваться в течение 2 часов.
  • Если у пациента рвота от пероральной дозы CETYLEV в течение 1 часа после введения, повторите эту дозу.
  • Если пациент постоянно не может удерживать перорально введенный ацетилцистеин, CETYLEV может быть вводится через назодуоденальный зонд. Внутривенный препарат ацетилцистеина также может быть обдуманный.
Пациенты массой 20 кг и более

В таблицах 1 и 2 приведены нагрузочные и поддерживающие дозы CETYLEV на основе веса, соответственно, для пациенты с массой тела 20 кг и более.Для пациентов с массой тела от 20 до 59 кг растворять таблетки ЦЕТИЛЕВ в 150 мл. воды. Пациентам с массой тела 60 кг и более растворять таблетки ЦЕТИЛЕВ в 300 мл воды.

Таблица 1: Загрузочная доза CETYLEV

Растворите таблетки CETYLEV в 300 мл воды
Масса тела
(Кг)
Фактический ацетилцистеин
Принимаемая доза
(граммы)
Количество таблеток ЦЕТИЛЕВ до Растворить в воде
2.Таблетки по 5 грамм Таблетки по 500 мг
100 или больше 15 6 0
90-99 14 5 3
80-89 13 5 1
70–79 11 4 2
60-69 10 4 0
Растворить таблетки CETYLEV в 150 мл воды
от 50 до 59 8 3 1
от 40 до 49 7 2 4
от 30 до 39 6 2 2
от 20 до 29 4 1 3
* Специальных исследований для оценки необходимости корректировки дозы у пациентов с массой тела более 100 кг не проводилось.
Доступна ограниченная информация о требованиях к дозировке для пациентов с массой тела более 100 кг.

Таблица 2: Поддерживающая доза CETYLEV

Растворите таблетки CETYLEV в 300 мл воды
Масса тела
(Кг)
Фактический ацетилцистеин
Принимаемая доза
(граммы)
Количество таблеток ЦЕТИЛЕВ до Растворить в воде
2.Таблетки по 5 грамм Таблетки по 500 мг
100 или больше * 7,5 3 0
90-99 7 2 4
80-89 6,5 2 3
70–79 5,5 2 1
60-69 5 2 0
Растворите таблетки CETYLEV в 150 мл воды
от 50 до 59 4 1 3
от 40 до 49 3.5 1 2
от 30 до 39 3 1 1
от 20 до 29 2 0 4
* Специальных исследований для оценки необходимости корректировки дозы у пациентов с массой тела более 100 кг не проводилось.
Доступна ограниченная информация о требованиях к дозировке для пациентов с массой тела более 100 кг.
Пациенты весом от 1 до 19 кг

Растворите две шипучие таблетки CETYLEV по 2,5 грамма в 100 мл воды, чтобы получить раствор 50 мг / мл. Рассчитайте нагрузочную и поддерживающую дозу с учетом веса пациента в килограммах:

Нагрузочная доза

Рассчитайте дозу, умножив вес пациента в килограмме на 140 мг / кг и разделив на концентрация раствора (50 мг / мл). Результатом является доза в мл для приема перорально. шприц.

Поддерживающая доза

Рассчитайте дозу, умножив вес пациента в килограмме на 70 мг / кг и разделив по концентрации раствора (50 мг / мл). Результатом является доза в мл для приема перорально. шприц.

Рекомендации по повторному приему супратерапевтического приема ацетаминофена

Повторный прием парацетамола (RSI) – это прием парацетамола в более высоких дозах. чем те, которые рекомендованы в течение продолжительных периодов времени.Риск гепатотоксичности и рекомендации по лечение острого приема парацетамола (т. е. номограмма Румака-Мэтью) не применяется к пациентам с RSI. Таким образом, получите следующую информацию для руководства лечением CETYLEV для RSI.

  • Концентрации ацетаминофена в сыворотке или плазме. Сообщенная история количества Проглатывание ацетаминофена часто неточно и не является надежным руководством к лечению.
  • Лабораторные тесты для контроля функции печени и почек, электролитного и жидкостного баланса: АСТ, АЛТ, билирубин, МНО, креатинин, АМК, глюкоза в крови и электролиты.

Для получения конкретной информации о дозировке и введении CETYLEV у пациентов с RSI, рассмотрите возможность обращения к вашему региональный токсикологический центр по телефону 1-800-222-1222 или, в качестве альтернативы, специальная линия медицинской помощи для передозировка ацетаминофеном по телефону 1-800-525-6115.

КАК ПОСТАВЛЯЕТСЯ

Лекарственные формы и сила действия

Шипучие таблетки ЦЕТИЛЕВ поставляются в виде белых, круглых, плоских таблеток со вкусом лимонной мяты в следующие уровни дозировки:

  • Таблетки по 500 мг, с тиснением «I» на одной стороне.
  • Таблетки по 2,5 грамма с буквой «О» на одной стороне.

Таблетки ЦЕТИЛЕВ содержат неактивный ингредиент бикарбонат натрия, который может иметь клиническое значение в некоторых случаях. пациенты [см. Использование в конкретных группах населения , ОПИСАНИЕ ].

Хранение и обращение

Шипучие таблетки ЦЕТИЛЕВ поставляются в виде белых, круглых, плоских таблеток с запахом лимонной мяты, упакованных по 2 штуки. подсчитать отслаивающиеся блистерные упаковки из фольги со следующими дозировками:

  • Таблетки по 500 мг, с тиснением буквы «I» на одной стороне; Каждая картонная упаковка содержит блистерные упаковки по 2 штуки (24338-700- 02)
    • НДЦ 24338-700-10: картонная упаковка 10 упаковок по 20 таблеток
  • 2.Таблетки по 5 грамм, с надписью «О» на одной стороне; Каждая картонная упаковка содержит блистерные упаковки по 2 штуки (24338- 725-02)
    • НДЦ 24338-725-10: картонная упаковка 10 упаковок по 20 таблеток

Хранить при температуре от 20 ° C до 25 ° C (от 68 ° F до 77 ° F), допускаются отклонения от температуры от 15 ° C до 30 ° C (59 ° F до 86 ° F) [см. USP Контролируемая комнатная температура.] Беречь от влаги. До использования хранить таблетки в оригинальной блистерной упаковке.

Разведения ацетилцистеина следует использовать в свежеприготовленном виде и использовать в течение двух часов.

Изготовлено для: Arbor Pharmaceuticals, LLC, Атланта, Джорджия 30328. Исправлено: апрель 2017 г.

Состав, характеристика и физико-химическая оценка шипучих таблеток цитрата калия

Adv Pharm Bull. 2013; 3 (1): 217–225.

Абольфазл Аслани

Кафедра фармацевтики, Школа фармацевтики и Центр исследований систем доставки новых лекарств, Исфаханский университет медицинских наук, Исфахан, Иран.

Фатемех Фаттахи

Кафедра фармацевтики, Школа фармацевтики и Центр исследований систем доставки новых лекарств, Исфаханский университет медицинских наук, Исфахан, Иран.

Кафедра фармацевтики, Школа фармацевтики и Центр исследований систем доставки новых лекарств, Исфаханский университет медицинских наук, Исфахан, Иран.

* Автор, ответственный за переписку: Абольфазл Аслани, Департамент фармацевтики, Школа фармации и фармацевтических наук, Исфаханский университет Медицинские науки, Исфахан, Иран. Тел .: +98 (311) 77, Факс: +98 (311) 6680011, [email protected]

Получено 7 ноября 2012 г .; Пересмотрено 18 ноября 2012 г .; Принято 22 декабря 2012 г.

Copyright © 2013 Тебризский университет медицинских наук Эта статья цитируется в других статьях в PMC.

Абстракция

Цель: Целью данного исследования было разработать и составить шипучую таблетку цитрата калия для уменьшения образования камней в почках оксалата кальция и уратов у пациентов, страдающих камнями в почках. Методы: В этом исследовании было приготовлено 13 составов из цитрата калия и шипучей основы в различных концентрациях. Изучена сыпучесть порошков и гранул. Затем были приготовлены шипучие таблетки методами прямого прессования, плавления и влажного гранулирования.Приготовленные таблетки оценивали на твердость, хрупкость, время вспенивания, pH, однородность содержимого. Для улучшения вкусовых качеств рецептур использовали различные ароматизаторы, а затем 30 добровольцев провели панельное тестирование с использованием метода латинского квадрата. Результаты: Составы, полученные методами прямого прессования и плавления, имели хорошую текучесть, но низкую твердость. Влажная грануляция улучшает сыпучесть и другие физико-химические свойства, такие как приемлемая жесткость, время вскипания ≤3 минут, pH <6, рыхлость <1%, процент воды <0.5% и точная однородность содержания. В панельном тесте оба комбинированных вкуса; (апельсин - лимон) и (клубника - малина) хорошо переносились. Заключение: Таблетки, полученные методом влажной грануляции с использованием раствора ПВП, имели большую твердость таблеток. Это воспроизводимый процесс, который подходит для производства гранул, которые спрессовываются в шипучие таблетки из-за более крупных агломератов.

Ключевые слова: Шипучие таблетки, цитрат калия, метод прямого прессования, метод плавления, метод влажной грануляции

Введение

Шипучие таблетки были разработаны для производства растворов, которые одновременно выделяют углекислый газ.Обычно эти таблетки готовят путем прессования активных ингредиентов со смесью бикарбоната натрия и органических кислот, таких как лимонная и винная кислота. 1

Как правило, в эти таблетки входят препараты, которые быстро растворяются при попадании в воду, и они рекомендуются в виде прозрачного и приятного на вкус раствора. 2 Значит, их можно назначать пациентам, которые страдали глотанием капсул или таблеток. 3 Основные преимущества шипучих таблеток – быстрое приготовление раствора.Таким образом, он быстрее и лучше впитывается. 4

В качестве источника кислоты чаще всего используется лимонная кислота. Также можно использовать другие кислоты, такие как винная, фумаровая, адипиновая, яблочная кислота, а также ангидриды и соли кислоты. В качестве источников щелочи используются карбонат калия и натрия, бикарбонат натрия и калия, карбонат аргинина. Бикарбонат натрия – один из наиболее часто используемых карбонатов из-за высокой растворимости, жесткой реакции и низкой стоимости. 5 Таким образом, такие добавки, как водорастворимые смазочные материалы (например,г. ПЭГ 4000, 6000 и бензоат натрия), подсластители, ароматизаторы и водорастворимые красители. 5

Поливинилпиролидон (ПВП) – эффективное связующее для шипучих таблеток. Его можно добавлять в виде сухого порошка или во влажном виде в виде водного или водно-спиртового раствора. Маннит, ПЭГ 6000 и вода в небольших количествах могут использоваться как эффективное связующее. 5,6

Низкая относительная влажность (максимум 25% или меньше) и температура окружающей среды от умеренной до низкой (около 25 ° C или 77 ° F) необходимы для предотвращения прилипания гранул или таблеток к таблеточному прессу. 5

При производстве метода прямого прессования необходимы смеси порошков с превосходной сыпучестью и без сегрегации частиц, и размер частиц всего сырья должен быть одинаковым. Если размер частиц небольшой, необходимо приготовить гранулы. 3,7

В методе плавления, в основном моногидрат лимонной кислоты, высвобождает воду при 54 ° C, чтобы получить гранулы путем агломерации частиц. Гранулят с инертным раствором содержит этанол или изопропанол, поэтому большинство компонентов таблеток в них не растворимы.Итак, очень небольшое количество воды (0,1-0,5%) является активным раствором. 5

Шипучие таблетки производятся и контролируются так же, как и обычные таблетки. Эти контроли включают физико-химические свойства, такие как твердость, изменение веса, хрупкость, время растворения, pH и однородность содержимого. 5

Цитрат калия хорошо растворяется в воде и почти не растворяется в спирте с очень соленым вкусом. Каждый грамм цитрата (моногидрата) калия состоит примерно из 9.3 ммоль калия и 3,08 ммоль цитрата. 8

Цитрат калия используется для замены бикарбоната натрия при лечении метаболического ацидоза у пациентов, подщелачивания мочи и облегчения симптомов легких инфекций мочевыводящих путей. Исследования показали, что он эффективен в уменьшении образования оксалата кальция и уратных камней в почках и предотвращает потерю костной массы. 9-12 Итак, исследования показали, что пероральные добавки калия предотвращают его гиперкалиемию из-за высокой абсорбции из желудочно-кишечного тракта, но медленно. 12

Продукты цитрата калия доступны на фармацевтическом мировом рынке в виде таблеток (5, 10 и 15 мг-экв цитрата калия, Urocit®-K), шипучего порошка (1500 мг, эквивалентного 13 мг-экв цитрата калия, Effercitrate®) и перорального приема. решение. 8 Хотя упомянутые лекарственные формы доступны на фармацевтическом рынке, ни одна из них не отвечает требованиям пациентов, поскольку пациенты с кальциевыми и уратными камнями в почках нуждаются в высоких дозах лекарства.

Эти пациенты используют препарат в двух формах: 1) фармацевтическая лекарственная форма с низкой дозой и высокой частотой потребления или 2) основная часть сырья. На сегодняшний день на фармацевтическом рынке не существует шипучих таблеток цитрата калия с концентрацией 25 мэкв. Это новый дизайн приложений.

Целью данного исследования является разработка, состав и изготовление шипучих таблеток цитрата калия, содержащих 25 мэкв моногидрата цитрата калия.Эти таблетки помогут врачам по назначению и удобству употребления для пациентов, страдающих оксалатом кальция и уратными камнями в почках.

Материалы и методы

Материал

Цитрат калия (моногидрат), бикарбонат натрия, лимонная кислота (моногидрат), винная кислота, ПЭГ 6000, бензоат натрия, манит, сорбит и аспартам были закуплены компанией Merck (Дармштадт, Германия). Повидон к-30 (ПВП) был приобретен у Рахаварда Тамина (Тегеран, Иран). Апельсиновый ароматизатор был закуплен у Кагавы (Китай), а ароматизаторы малины, клубники, вишни и лимона были приготовлены фармацевтической компанией Farabi (Исфахан, Иран).

Предварительная подготовка

Во-первых, они были приготовлены в различных стехиометрических соотношениях из винной кислоты, лимонной кислоты и бикарбоната натрия на основе приведенных ниже реакций. В соответствии с материалами каждой композиции взвешивали, а затем к каждой композиции добавляли 2700 мг моногидрата цитрата калия. Наконец, после приготовления соответствующей смеси к смеси добавляли смазывающие вещества, включая 30 мг PEG 6000 и 10 мг бензоата натрия, и затем таблетки прессовали с использованием пресса с одним пуансоном (KILIAN & CO, Германия).Для следующих стадий были выбраны лучшие стехиометрические соотношения с учетом трех факторов: растворимости, времени вскипания и pH.

Таблица 1

Состав предварительных рецептур (соотношение) с указанием времени их вскипания, pH и растворимости (Среднее ± SD).

Составы винная кислота лимонная кислота бикарбонат натрия Время закипания (с) pH * Растворимость
ю 1 0.5 0,5 105 ± 2,08 5,9 ± 0,05 3
ю 2 0,5 1 40 ± 1,52 6,2 ± 0,1 3
ю 3 1 0,5 1 39 ± 1,51 6,1 ± 0,04 1
ю. 4 0,5 1 1 36 ± 2 6.1 ± 0,05 2
ю 5 1 1 50 ± 2,13 5,9 ± 0,06 5
ю 6 1 1 1 48 ± 2,01 6,1 ± 0,06 2
ю 7 1,5 0,5 1 52 ± 1,8 6,1 ± 0,1 2
ю. 8 2 0 1 55 ± 1.83 6,1 ± 0,08 1
ю 9 1 1,5 43 ± 1,51 6,1 ± 0,7 4
ю. 10 1 0,5 30 ± 3,11 5,6 ± 0,4 4
ю. 11 1,5 1,5 25 ± 2,13 5.6 ± 0,05 5
ю 12 1,5 1 49 ± 1 5,6 ± 0,04 4
ю 13 2 2 20 ± 2,07 5,5 ± 0,06 4
* Растворимость определялась по шкале Лайкерта: 1 = очень плохо, 2 = плохо, 3 = среднее, 4 = хорошо и 5 = отлично

Способы производства шипучих таблеток цитрата калия

Прямое прессование

В соответствии с этим сырье каждого состава взвешивали и перемешивали в барабанном кубическом смесителе в течение 15 минут.

Таблица 2

Различные компоненты таблеток, приготовленных методами прямого прессования (D) и сплавления (f).

K13006 06
Состав (мг) Составы
F 1 F 2 F 3 F 4 F 5 F 6
2700 2700 2700 2700 2700 2700
Лимонная кислота 570 850 850 850 850 850
бикарбонат натрия 500 750 750 750 750 750
маннитол 60 120 60
Сорбитол 60
аспартам 1.5

После приготовления первичных порошковых смесей подсластители, включая аспартам, сорбит, маннит и фруктовые ароматизаторы, пропускали через соответствующую сетку и добавляли к порошкам, и их все перемешивали в течение 5 минут. Наконец, добавляли селективные лубриканты, включая бензоат натрия (10 мг) и PEG 6000 (30 мг), и снова смешивали в течение примерно 2-5 минут с другим материалом.

Затем порошки прессовали в таблетки с помощью пресса с одним пуансоном (KILIAN & CO, Германия) с набором пуансонов 25 мм.Вес каждой таблетки считался около 4,5 г. В конце таблетки сушили в печи с циркуляцией воздуха при 54 ° C в течение 1 часа и после охлаждения упаковывали в пластиковые пробирки.

Метод сварки

В соответствии с показанными на фигурами рецептурами, количества лимонной кислоты, бикарбоната натрия, цитрата калия и маннита (сорбита) точно взвешивали и перемешивали в течение примерно 15 минут в барабанном кубическом смесителе. Затем полученную смесь помещали в печь при 54 ° C.Порошок регулярно перемешивали до тех пор, пока кристаллизационная вода лимонной кислоты не выделялась в качестве связующего фактора (приблизительно 30 минут). После получения подходящей пастообразной массы эту влажную массу пропускали через сито № 20 и полученные гранулы сушили в печи при 54 ° C в течение 1 часа. После сушки гранулы второй раз пропускали через сито №20.

На следующем этапе к гранульной массе добавляли подсластители и ароматизаторы и смешивали в течение 5 минут с другим материалом.

Наконец, были добавлены смазочные вещества, включая бензоат натрия (10 мг) и полиэтиленгликоль 6000 (30 мг), и они смешивались в течение 2-5 минут с другим материалом. Смеси гранул прессуют в таблетки на прессе с одним пуансоном (KILIAN & CO, Германия) с набором пуансонов 25 мм. Наконец, они были высушены и упакованы предыдущими методами.

Метод влажной грануляции

Влажную грануляцию проводили с составами F 5 и F 6 . Сначала лимонную кислоту, бикарбонат натрия и цитрат калия измельчали ​​с помощью мельницы, так что все порошки пропускались через сито №35 и перемешивали в течение 10 минут. Затем к смеси добавляли 9,5% раствор ПВП в абсолютном этаноле так, чтобы образовалась белая пастообразная масса. Эту влажную массу пропускали через сито № 20, и гранулы сушили в печи при 54 ° C в течение 75 минут. Итак, высушенная масса пропускалась через сито №20 и к ним добавлялись другие ингредиенты, как методом плавления. Смеси гранул прессовали в таблетки с помощью пресса с одним пуансоном (KILIAN & CO, Германия) с набором пуансонов 25 мм.Приготовленные таблетки сушили в печи с циркуляцией воздуха при 54 ° C в течение 90 минут, затем оборачивали алюминиевой фольгой и упаковывали в пластиковые пробирки.

Испытания перед сжатием

Анализ размера частиц

Средний размер частиц порошковой смеси определяли методом ситового анализа. 100 грамм порошковой смеси и гранул высыпают на верхнее сито. Ряд сит помещали на встряхивающий аппарат ERWEKA на 10 минут после этого периода; количество, оставшееся на каждом сите, было измерено. 13

Средний диаметр порошков рассчитывали по.

x i = средний размер верхнего и нижнего сита

d i = Процент количества i на ограниченной площади двумя ситами.

Текучесть

Для оценки потока порошка можно использовать угол естественного откоса, индекс сжимаемости и коэффициент Хауснера.

Угол естественного откоса (α): порошок или гранулированную массу выходили из воронки.Угол естественного откоса определялся по.

Среднее значение трех измерений было интерпретировано в соответствии с USP NF. 2008. 14

Высота: высота сформированного конуса.

Основание: Диаметр сформированного конуса

: Для измерения насыпной плотности в мерный цилиндр (250 мл) с помощью стеклянной воронки засыпали 100 грамм порошков и гранул и регистрировали его объем.

Постукивание по цилиндру, содержащему порошок, продолжалось до тех пор, пока не перестанет происходить дальнейшее изменение объема.Насыпная плотность определяется следующим образом.

и параметры, полученные с использованием среднего значения трех измерений для ρ , объемного и ρ , полученного , и были сравнены в соответствии с USP NF.2008. 14

Испытания после сжатия

Измерение твердости таблеток

Твердость таблеток определяли в соответствии с USP для 10 таблеток каждого состава с использованием прибора для определения твердости (Erweka, 24-TB, Германия).

Твердость шипучих таблеток обычно ниже, чем у обычных таблеток, а минимальная допустимая твердость таблеток без покрытия составляет приблизительно 40 Н. 1

Измерение толщины таблеток

Толщину 10 таблеток каждого состава определяли с использованием калиброванных колли. Средние колебания толщины не должны превышать более 5% от ее нормальных пределов. 1

Рыхлость

Берут случайным образом по 20 таблеток каждого состава и после общего взвешивания помещают в камеру фриабилатора (Erweka, TAP, Германия) на 4 минуты при 25 об / мин. Если потеря веса больше 1% недопустима. 1

Оценка изменения веса

20 таблеток каждого состава взвешивали индивидуально и определяли средний вес. Согласно USP для таблеток массой более 324 мг из 20 таблеток; только две таблетки могут быть из 5% от среднего веса, и ни одна из них не отклоняется более чем в два раза. 14

Измерение времени закипания

Одну таблетку помещали в химический стакан, содержащий 200 мл очищенной воды при 20 ° C ± 1 ° C.Когда бы ни был получен прозрачный раствор без частиц, время вспенивания истекло. 15

Сообщалось среднее значение трех измерений каждого состава.

Определение pH шипучих растворов

pH раствора определяли с помощью одной таблетки в 200 мл очищенной воды при 20 ± 1 ° C с помощью pH-метра (Metrohm, 632, Швейцария) сразу после завершения времени растворения. 15 Этот эксперимент повторяли 3 раза для каждого состава.

Измерение CO 2 Содержание

Одну шипучую таблетку растворяли в 100 мл 1 н. Раствора серной кислоты, и изменения веса определяли после окончания растворения. Полученная разница в весе отражала количество (мг) CO 2 на таблетку. Отчеты о содержании CO 2 представляют собой средние значения трех определений. 15

Оценка влажности

10 таблеток каждого состава сушили в эксикаторе, содержащем активированный силикагель, в течение 4 часов.Допустимо содержание воды 0,5% или менее. 15

Анализ

Первые 3 шипучие таблетки цитрата калия растирали и 347 мг измельченного порошка (эквивалент 200 мг безводного цитрата калия) точно взвешивали и растворяли в 25 мл ледяной уксусной кислоты. Добавляли 2 капли раствора TS кристаллического фиолетового и титровали 0,1 н. Хлорной кислотой VS (USP) до зеленой конечной точки. . При титровании приготовленная холостая проба потребляла хлорную кислоту и требовались скорректированные объемы.Каждый мл 0,1 н. Хлорной кислоты эквивалентен 10,21 мг безводного цитрата калия. 14 2700 мг гидратированного цитрата калия эквивалентно 2550,194 безводного цитрата калия. Конечно, в этом анализе также могут использоваться другие альтернативные методы, такие как атомная абсорбция.

N: Нормальность стандартизированной кислоты бифталатом калия в соответствии с USP

мг: миллиграмм гидратированного цитрата калия

108.14: Уравнение гидратированного цитрата калия.

Оценка однородности содержимого

Для измерения количества активного ингредиента случайным образом выбирали по 10 таблеток каждого состава.Ни одна из таблеток не должна выходить за пределы диапазона (90-110%), указанного в формуле, а коэффициент вариации (CV) не должен быть больше 6. Если только одна таблетка вышла за пределы предыдущего диапазона и диапазона 80 – 120%, необходимо проверить 20 таблеток. Среди этих 20 таблеток ни одна из них не должна выходить за пределы 90–110 процентов. 14

Определение равновесного содержания влаги

Были приготовлены три эксикатора, содержащие насыщенные солевые растворы нитрата калия (для создания относительной влажности 90%, при 18 ° C), хлорида натрия (для создания относительной влажности 71%, при 18 ° C) и нитрита натрия (для создания относительной влажности 60%, при 18 ° C). ° С).По три таблетки каждого состава помещали в эксикаторы. Затем равновесное содержание влаги определяли методом Карла Фишера и автотитратором (Mettler, TOLEDO-DL53, Швейцария) в первый день и через 7 дней. 14

Оценка вкуса готовых таблеток

Перед началом оценки вкусовые качества добровольцев измеряли по четырем основным вкусам (соленый, сладкий, кислый, горький) с помощью 20 мл 0,2% хлорида натрия, 2% сахарозы, 0,07% лимонной кислоты и 0.07% кофеина в воде соответственно. 16

Для оценки вкусовых качеств проводились панельные тесты методом латинского квадрата. Сначала с помощью 5 добровольцев были исследованы 7 ароматизаторов, которые были добавлены к рецептуре F 6 (оптимальная рецептура) (). Таким образом, добровольцев попросили оценить каждый состав по шкале Лайкерта: 1 = очень плохо, 2 = плохо, 3 = нет вкуса, 4 = хорошо и 5 = отличный вкус.

Таблица 3

Для панельного испытания шипучих таблеток цитрата калия использовали различные ароматизаторы.

Код Ароматизатор Количество (мг)
А Малина 4,4
В Клубника 4,4
С Вишня 4,4
D оранжевый 4,4
E лимон 8,8
ф. Апельсин и лимон 4.4 и 8.8
г Малина и клубника 4,4 и 4,4

На следующем этапе еще 30 добровольцев попросили дать баллы 2 выбранным вкусам на ранних стадиях: 1 = очень плохой, 2 = плохой, 3 = нет вкуса, 4 = хороший и 5 = отличный вкус на основе шкалы Лайкерта.

За все время экспериментов считались стандартными условиями панельного теста, такими как температура, равная 21 ° C, расстояние 20 минут от предыдущих образцов, образцы с аналогичными концентрациями лекарств, и они были выполнены без обмена идеями добровольцев. 16

Результаты

Результаты исследования предварительных составов показывают, что составы со стехиометрическими соотношениями 1: 1 и 1,5: 1,5 (S 5 , S 11 ) были выбраны в качестве подходящих базовых составов в процессе таблетирования и с лучшими физико-химическими характеристиками.

Результаты характеризации порошковых составов, включающие гранулометрический состав, угол естественного откоса, индекс сжимаемости и коэффициент Хауснера, приведены в таблицах, а.

Таблица 4

Средний диаметр, гранулометрический состав и процентное содержание на каждом сите композиций, полученных методами прямого прессования (D) и плавления (f).

Составы Номер сита Средний диаметр (µ)
<20 20-25 25-30 30-35 35-40 40-70 70-100 > 100
Д 1 1.69 1,46 5,64 5,29 1,62 47,9 16,13 20,28 311,42
f 1 2,59 3,08 8,06 5,74 1,25 48,41 12,73 18,15 340,63
D 2 1,9 2,73 6,62 6.66 1,28 45,42 16,1 19,29 326,08
f 2 2,33 2,17 6,57 6,62 1,44 67,74 7,08 6,05 360,47
D 3 1,52 2,01 4,59 5,67 1,17 48,04 13.63 23,38 307,95
f 3 3,05 3,47 7,69 7,91 1,92 55,45 12,41 8,09 367,03
D 4 1,8 2,09 5,25 4,52 1,6 44,47 13,85 26,42 304,59
f 4 7.02 4,31 7,39 6,64 0,62 51,63 8,76 13,62 381,84
D 5 1,84 2,24 3,06 6,56 12,55 50,86 12,51 10,38 347,48
f 5 3,02 2,74 3,9 6.26 12,94 57,55 8,08 5,51 373,05
D 6 1,41 2,06 4,5 4,43 1,77 44,66 16,36 24,82 299,12
f 6 8,53 3,07 6,33 5,04 0,75 44,93 13.36 17,98 363,39

Таблица 5

Распределение частиц по размерам, средний диаметр и сыпучесть полученных гранул методом влажной грануляции вместе с характеристиками таблеток для составов G 5 и G 6 .

Составы G 5 G 6
Номер сита <16 0.28 год 0,04
16-20 2,26 2,68
20-25 7,73 21,17
25-30 11,09 33
30-35 16,08 6,74
35-40 22 0,51
40-70 33,66 30,33
> 70 6.9 5,52
Средний диаметр (µ) 471,2 556,71
Свойства текучести Коэффициент Хауснера 1,06 ± 0,01 1,08 ± 0,02
Индекс сжимаемости 5,73 ± 0,66 7,6 ± 2,14
Угол естественного откоса 15,076 ± 0,12 14,713 ± 0,59
Характеристики таблеток Изменение веса 4.401 ± 0,113 4,416 ± 0,063
Твердость 78,85 ± 2,26 65,05 ± 2,72
Однородность содержания, (% CV) 2744 ± 97,5 (3,55) 2742 ± 54,9 (2,0)
Содержание воды 0,0405 ± 0,01 0,0096 ± 0,005
Толщина таблетки 5,97 ± 0,06 6,048 ± 0,06
Время вскипания (с) 132 ± 2 112.7 ± 2,52
pH раствор 5,8 ± 0,02 5,8 ± 0,02
CO 2 содержание 313 ± 13 423 ± 16
Анализ (мг) 2700 ± 40 2720 ± 20
Рыхлость (%) 0,973 ± 0,02 0,936 ± 0,05

Диаграмма распределения частиц по размерам для F 5 в методах прямого сжатия (D), плавления (f) и влажного гранулирования (G)

Результаты, полученные при оценке таблеток, представлены в отношении твердости, хрупкости, толщины таблетки, времени вскипания, pH, вариации веса, содержания воды и CO 2 , однородности содержания и свойств равновесного содержания влаги, также приведены в таблицах.

Таблица 6

Свойства текучести и твердость таблеток, полученных методами прямого прессования (D) и сплавления (f) (Среднее ± SD).

Свойства текучести Составы
F 1 F 2 F 3 F 4 F 5 F pose 6 D (угол) 27.42 ± 1,06 29,9 ± 0,75 26,7 ± 0,02 26,06 ± 0,85 27,05 ± 0,0 26,38 ± 1,37
Угол естественного откоса (f) 24,03 ± 1,17 25,17 ± 1,13 24,48 ± 1,33 24,12 ± 1,73 26,06 ± 0,99 24,9 ± 1,76
Коэффициент Хауснера (D) 1,103 ± 0,06 1,142 ± 0,0 1,099 ± 0,01 1,087 ± 0,01 1,13 ± 0,01 1.12 ± 0,0
Коэффициент Хауснера (f) 1,083 ± 0,01 1,095 ± 0,01 1,073 ± 0,01 1,066 ± 0,0 1,083 ± 0,01 1,08 ± 0,01
Индекс сжимаемости (D) 9,33 ± 1,94 12,48 ± 0,64 9,08 ± 1,33 7,99 ± 0,66 11,50 ± 1,02 11,07 ± 0,65
Индекс сжимаемости (f) 8 ± 0,78 8,75 ± 1,26 6.813 ± 0,75 6,2 ± 0,62 7,677 ± 0,7 7,437 ± 0,64
Твердость (Ньютон) (D) 15 ± 2,34 17 ± 3,54 17 ± 3,96 17,5 ± 5,11 22 ± 4,26 17,5 ± 5,16
Твердость (Ньютон) (f) 20 ± 4,81 20 ± 5,21 20 ± 2,85 23 ± 3,49 25 ± 6,53 22 ± 4,73

Таблица 8

Равновесное содержание влаги (%) в шипучих таблетках G 5 и G6 (среднее значение ± стандартное отклонение).

Микроклиматы G 5 G 6
1-й день 7-й день Вариация 1-й день 7-й день , 18 ° C 11,31 ± 0,96 11,42 ± 0,77 0,10 10,02 ± 0,46 10,13 ± 0,74 0,11
71% RH, 18 ° C 11.81 ± 0,47 14,86 ± 0,51 3,05 10,64 ± 0,84 13,51 ± 1,43 2,88
90% отн. 11,28 ± 0,61 14,44 ± 0,82 3,15

Гранулометрический состав трех методов производства приведен в таблицах и. Средний диаметр гранул был больше, чем у порошков. показана диаграмма гранулометрического состава рецептуры F 5 , которая имеет нормальное распределение.

Согласно результатам, 0,5% ПВП (мас. / Мас.) И сито № 20 были выбраны с учетом твердости и времени вскипания.

Таблица 7

Взаимосвязь между (% ПВП / таблетка, номер сита) и (твердость, время вскипания) в составе G 6 (среднее ± стандартное отклонение).

Независимые свойства Зависимые свойства
PVP (% W / W) / таблетка Номер сита Твердость (N) Время вскипания (с)
34 20 52,9 ± 6,5 125 ± 1,11
0,36 20 55,5 ± 4,81 138 ± 1,52
0,43 681 9139 5,43 1,913
0,43 20 68,75 ± 3,51 162 ± 1,74
0,45 16 и 20 53,5 ± 4,16 140 ± 2,21 0,45 140 ± 2,21 0,4566 ± 2,32 130 ± 1
0,5 20 66,75 ± 2,12 170 ± 2,03
0,67 16 и 20 112,4 ± 3,9516 ± 0,5 112,4 ± 3,95 20 90,83 ± 4,45 240 ± 1,51

Диапазон твердости полученных рецептур методом прямого прессования (D) варьировался от 15 Н до 22 Н, а полученные гранулы методом плавления (f) демонстрировали небольшое увеличение с 20-25 Н ().

Полученные таблетки оценивали по твердости, вариации веса, толщине таблетки, хрупкости, времени вспенивания, pH, однородности содержимого, содержанию воды и CO 2 . Эти значения указаны в. В, твердость была увеличена в 3 раза при мокром гранулировании.

В этом исследовании при относительной влажности 60% и 18 ° C изменение процентного содержания равновесной влажности через 7 дней было незначительным, но при относительной влажности 90% и 18 ° C было наибольшим.

Для корректировки вкуса шипучих таблеток цитрата калия на первом этапе добровольцы выбрали апельсин-лимонный и клубнично-малиновый вкусы.показаны средние результаты, полученные от 30 добровольцев в панельном тесте методом латинского квадрата. Оба желаемых вкуса хорошо переносились.

Оценка вкуса приготовленных таблеток методом латинского квадрата.

Обсуждение

Фармацевтические препараты, которые подходят для приготовления шипучих таблеток, должны иметь специфические особенности, такие как быстрое всасывание лекарственного средства, хорошее растворение в воде и высокие дозы. 17 Эти сведения присутствовали в цитрате калия.

Цитрат калия рекомендуется людям, страдающим уратными и кальциевыми камнями в почках. Одно исследование, которое было проведено на 500 пациентах с рецидивирующими камнями в почках, показало, что цитрат калия снизил распространенность камней в почках с двух камней до половины камня за год. 8 Кроме того, этим пациентам необходимо ежедневно потреблять большое количество воды, поэтому раствор шипучей таблетки в воде может устранить эту потребность. В настоящее время пациенты принимают цитрат калия в виде порошка.Такое использование нежелательно для вкуса и не соответствует дозировке потребления. Таким образом, основной целью данного исследования является разработка и составление шипучих таблеток цитрата калия, которые имеют хороший вкус, а также имеют определенную дозировку. Основное применение этих таблеток – уменьшение образования камней оксалета кальция и уратов у пациентов с камнями в почках.

Соотношения шипучих компонентов в составах S 5 и S 11 приводили к лучшей растворимости, pH менее 6 и соответствующей шипучей реакции.На следующих этапах эти стехиометрические соотношения были использованы для приготовления шипучих таблеток (). При сравнении составов, содержащих винную кислоту, был получен такой результат: винная кислота должна удаляться из составов из-за низкой растворимости и большого количества осадков.

Средний диаметр частиц в способе влажной грануляции больше, чем средний диаметр частиц в двух других методах, из-за адгезии более мелких частиц и образования более крупных частиц (Таблицы и).

Соответственно, пик диаграммы f 5 направлен вверх и направлен вправо для G 5 , который представляет увеличение размера частиц при гранулировании.

У полученных гранул уменьшен угол естественного откоса за счет изменения формы на сферическую и уменьшения уровня контакта.

Как показали результаты, угол естественного откоса снижается при использовании методов плавления и влажной грануляции. Например, углы естественного откоса D 6 , f 6 , G 6 (те же составы, но разные методы изготовления) сообщают: 26.38, 24,496 и 14,713 соответственно (таблицы и). Коэффициент Хауснера и индекс сжимаемости снижаются в методах плавления и влажной грануляции. Гранулирование (плавление или влажное) увеличивает сыпучесть и уменьшает угол естественного откоса из-за увеличения размера и формы частиц, превращающихся в сферы, но эти изменения выше при влажном гранулировании. В другом исследовании результаты были извлечены аналогично нашим результатам. 18

Твердость таблеток D 5 , f 5 и G 5 (те же составы, но разные методы производства) составляла 22, 25 и 78.85 соответственно. Влажное гранулирование улучшает твердость таблетки за счет внутренней пористости гранул и пластической деформации. 18 Также для увеличения твердости использовались сухие формы связующего, такие как маннит, сорбит и ПВП, но желаемых результатов не было найдено. Затем метод влажного гранулирования с использованием PVP был проведен на лучших рецептурах (G 5 и G 6 ). Эти составы были лучше из-за текучести, и они не имели покрытия и прилипания в процессе производства.Было обнаружено, что увеличение процента ПВП увеличивает твердость и время вскипания (). В другом исследовании было показано, что метод влажного гранулирования может улучшить сжимаемость, текучесть и твердость, и результаты согласуются с данным исследованием. 15

Толщина таблеток должна быть в пределах 6,1 ± 0,3 мм, чтобы результаты были приемлемыми в соответствии со стандартами фармакопеи (USP NF.2008).

Согласно USP, в таблетках, вес которых превышает 324 мг, из 20 таблеток только 2 таблетки могут превышать ± 5% от среднего веса (для G 5 ± 221.14 и для G 6 ± 221.21), что результат является приемлемым. 14

Для увеличения абсорбции шипучих таблеток необходим pH менее 6, при этом pH двух оптимальных составов меньше 6. Равные значения pH в разных образцах одного состава указывают на то, что смеси гранул однородны. В другом исследовании шипучих гранул, содержащих лимонную кислоту и бикарбонат натрия, pH раствора, полученного при растворении гранул, был измерен на уровне 5.64. Это сопоставимо с результатами этого исследования. 15

Время закипания таблетки должно быть менее 3 минут, чтобы результаты указывались на этом испытуемом. 15

В исследуемых составах содержание CO 2 , G 5 и G 6 составляло 313 и 423 мг соответственно. Одно исследование показало, что количество углекислого газа в 2,5 г шипучих таблетках, содержащих аспирин (приготовленных методом прямого прессования), составляло 242 мг 19 , а в другом исследовании сообщалось, что в каждом грамме формул, содержащих лимонную кислоту и бикарбонат натрия. Содержание CO 2 составило 292 мг, что сопоставимо с результатами. 15 В составе G 5 был получен более низкий уровень CO 2 . В этом составе присутствует сорбит, который является гигроскопичным веществом. Поглощенная сорбитолом влага в небольших количествах вызывает начало бурной реакции.

Как видно, рассыпчатость таблеток удовлетворительная, что объясняется приемлемой твердостью.

В составе G 5 и G 6 содержание воды было увеличено на 0,0405 и 0,0096 соответственно.Причиной более высокого содержания воды в рецептуре G 5 является присутствие сорбита и поглощение влаги. Таблетки, полученные путем влажного гранулирования, имеют очень низкое содержание воды из-за того, что в процессе сушки они становятся более умеренными.

Шипучие материалы обладают высокой гигроскопичностью и подвержены разложению из-за влажности воздуха. Конечно, цитрат калия является гигроскопичным веществом, поскольку шипучие таблетки цитрата калия содержат большое количество активного ингредиента; большая способность будет впитывать влагу.Следовательно, в этих таблетках высока вероятность начала шипучей реакции и нестабильности. Таким образом, необходимо определить, что предоставленные таблетки стабильны до какого процента влажности. При относительной влажности 60% и 18 ° C изменение процентного содержания равновесной влажности через 7 дней было небольшим, таким образом, гранулы, готовые к прессованию в таблетки, не гигроскопичны в большинстве случаев при относительной влажности 60% при 18 ° C. Также равновесное содержание влаги в составе G 5 через 7 дней показало большее изменение из-за присутствия сорбита, который является гигроскопичным веществом.

Поскольку количество активного ингредиента (гидратированного цитрата калия) может колебаться в пределах от 2430 до 2970 мг, а процент вариации (CV%) не превышает 6%, однородность содержания G 5 и G 6 была нарушена. в приемлемом диапазоне, и приготовленные таблетки имеют стандарт USP в отношении количества активного ингредиента и однородности содержимого.

Как показано на рисунке, доброволец дал больше баллов сочетанию вкуса апельсин-лимон и малина-клубника.Клубнично-малиновые вкусы получили больше оценок по сравнению с апельсиново-лимонными, но закрытые результаты показали, что выбор вкуса зависит от индивидуального вкуса.

Заключение

В этой работе была предпринята попытка получить шипучие таблетки цитрата калия с использованием методов прямого прессования, плавления и влажной грануляции. Результаты этого исследования показывают, что влажная грануляция является подходящим методом для производства шипучих таблеток цитрата калия из-за большого размера этих таблеток в фармацевтической промышленности.Влажное гранулирование – один из наиболее распространенных методов гранулирования в промышленности. Этот метод достигается путем добавления к порошку раствора с клеем (или без него) для образования влажной массы. В этом исследовании приготовленные таблетки были приемлемы в соответствии со стандартами фармакопеи только тогда, когда PVP был добавлен в качестве связующего в процессе гранулирования.

Благодаря адгезии частиц таблетки, полученные методом влажной грануляции, имели лучшее прессование и однородность. У них не было проблем с обработкой, таких как прилипание, закупоривание и трение.

Среди изученных составов только состав G 6 был желателен по всем физико-химическим характеристикам, включая время вскипания менее 3 минут или менее, pH <6, хрупкость менее 1 процента, содержание воды менее 0,5 процента, низкое изменение веса и правильное единообразие содержания. Наконец, улучшили его вкус, добавив клубнично-малиновый ароматизатор.

Эти таблетки помогут облегчить потребление цитрата калия и увеличить прием пациентов, страдающих от уратных и кальциевых камней в почках.

Конфликт интересов

Авторы сообщают об отсутствии конфликта интересов в этой работе.

Ссылки

1. Лахман Л., Либерман Х.А., Каниг Ж.Л. Теория и практика промышленной фармации. 3-е изд. Филадельфия: леа и фебигер; 1986. [Google Scholar] 2. Аллен Л.В., Попович Н.Г., Ансель Х.С. Фармацевтические лекарственные формы и системы доставки лекарств Ansel. 8-е изд. Филладельфия: Липпинкотт Уильямс и Уилкинс; 2010. [Google Scholar] 3. Сварбрик Дж., Бойлан Дж. С.. Энциклопедия фармацевтической техники.Нью-Йорк: Марсель Деккер; 2002. [Google Scholar] 4. Altomare E, Vendemiale G, Benvenuti C, Andreatta P. Биодоступность новой шипучей таблетки ибупрофена у здоровых добровольцев. Eur J Clin Pharmacol. 1997. 52 (6): 505–6. [PubMed] [Google Scholar]

5. Monrle R. Шипучая таблетка в: Liberman HA, Lachman I, Schwartz J. Фармацевтическая лекарственная форма: таблетки, 2-е изд. Нью-Йорк: Марсель Деккер Инк; 1980.

6. Каллхан Дж. К., Клири Г. В., Элафант М., Каплан Дж., Кенслер Т., Нэш Р. А.. Равновесное содержание влаги в фармацевтических вспомогательных веществах.Лекарство Дев Инд Фарм 1982 8 (2): 355-69. [Google Scholar] 7. Салех С.И., Боймон С., Штамм А. Приготовление шипучих компонентов прямого прессования: бикарбонат натрия, высушенный распылением. Int J. Pharm. 1988. 45 (1-2): 19–26. [Google Scholar]

8. Sweetman SC. Мартинл: Полный справочник лекарств, 35-е изд. Лондон: фармацевтическая пресса; 2007.

9. Текин А., Текгул С., Ацу Н., Баккалоглу М., Кенди С. Пероральное лечение цитратом калия идиопатической гипоцитрурии у детей с кальциевым мочекаменным заболеванием. J Urol.2002. 168 (6): 2572–4. [PubMed] [Google Scholar] 10. Пак С.Ю., Сахаи К., Фуллер С. Успешное лечение нефролитиаза мочевой кислоты с помощью цитрата калия. Kidney Int. 1986. 30 (3): 422–8. [PubMed] [Google Scholar] 11. Пак С.Й., Петерсон Р.Д., Пойндекстер Дж. Предотвращение потери костной массы позвоночника цитратом калия в случаях кальциевой мочекаменной болезни. J Urol. 2002. 168 (1): 31–4. [PubMed] [Google Scholar] 12. McEvoy GK. Информация о препарате AHFS. Bethesda, MD: Американское общество фармацевтов системы здравоохранения; 2005. [Google Scholar] 13.Aulton ME. Наука о дизайне лекарственных форм. 2-е изд. Нью-Йорк: живой камень Черчилль; 2002. [Google Scholar]

14. Фармакопея США 31 / Национальный формуляр 26. Роквилл, Мэриленд, США: Фармакопейная конвенция США; 2008.

15. Янце Ф.М., Дуру К., Джейкоб М. Процесс производства шипучих таблеток: гранулирование расплава в сушилке с псевдоожиженным слоем. Препарат Дев Инд Фарм. 2000. 26 (11): 1167–76. [PubMed] [Google Scholar] 16. Брих Г.Г., Грин Л.Ф., Коулсон CB. Сладость и сладости. Лондон: Издательство прикладных наук LTD; 1981 г.[Google Scholar] 17. Прабхакар Ч., Кришна КБ. Обзор шипучей таблетки. Int J Pharm Technol. 2011; 3 (1): 704–12. [Google Scholar] 18. Agrawal R, Naveen Y. Фармацевтическая обработка – обзор технологии влажного гранулирования. Int J Pharm Front Res. 2011; 1 (1): 65–83. [Google Scholar] 19. Амела Дж., Салазар Р., Семели Дж. Методы определения диоксида углерода, выделяемого из шипучих фармацевтических препаратов. J Pharm bely. 2000. 55 (2): 53–6. [Google Scholar] .

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *