Ампициллин амоксициллин: Амоксициллин инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Amoxicillin капс. 250 мг: 16 шт. (58)

Амоксициллин инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Amoxicillin капс. 250 мг: 16 шт. (58)

💊 Состав препарата Амоксициллин

✅ Применение препарата Амоксициллин


Сохраните у себя

Поделиться с друзьями

Пожалуйста, заполните поля e-mail адресов и убедитесь в их правильности

Описание активных компонентов препарата Амоксициллин (Amoxicillin)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2021.04.12

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма


Амоксициллин

Капс. 250 мг: 16 шт.

рег. №: П N011641/01 от 30.11.11 – Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Амоксициллин


Капсулы желатиновые, размер №2, с крышечкой темно-зеленого цвета и корпусом белого с желтоватым оттенком цвета; содержимое капсул – гранулированный порошок от белого до светло-желтого цвета; допускается наличие спрессованного цилиндра порошка, который при нажатии стеклянной палочкой превращается в сыпучий порошок.

1 капс.
амоксициллина тригидрат286.9 мг,
 что соответствует содержанию амоксициллина250 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат – 4.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая РН 102 – 13.5 мг.

Состав оболочки капсулы: желатин – до 61 мг; крышечка капсулы – титана диоксид (Е171) – 0.1952 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) – 0.06608 мг, краситель индигокармин (Е132) – 0.05673 мг; корпус капсулы – титана диоксид (Е171) – 0.72468 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) – 0.00055 мг.

8 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.

К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.

В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.

Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.

Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.

Фармакокинетика

При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. C

max амоксициллина в плазме крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.

Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.

Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.

T1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.

У новорожденных и лиц пожилого возраста T1/2 может быть более длительным.

При почечной недостаточности T1/2 может составлять 7-20 ч.

В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.

Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.

Показания активных веществ препарата Амоксициллин

Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.

Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Открыть список кодов МКБ-10
A27 Лептоспироз
A32 Листериоз
A54 Гонококковая инфекция
B98.0 Helicobacter pylori как причина болезней, классифицированных в других рубриках
J03 Острый тонзиллит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20 Острый бронхит
J35.0 Хронический тонзиллит
J42 Хронический бронхит неуточненный
K25 Язва желудка
K26 Язва двенадцатиперстной кишки
K27 Пептическая язва
K29 Гастрит и дуоденит
K65.0 Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
K81.0 Острый холецистит
K81.1 Хронический холецистит
K83.0 Холангит
L01 Импетиго
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03
Флегмона
L08.0 Пиодермия
L08.8 Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N41 Воспалительные болезни предстательной железы
N70 Сальпингит и оофорит
N71 Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72 Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания – до 1 г. Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет – 125 мг. Интервал между приемами – 8 ч. Для детей с массой тела менее 40 кг суточная доза в зависимости от показаний и клинической ситуации может составлять 20-100 мг/кг в 2-3 приема.

При лечении острой неосложненной гонореи – 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч.

При парентеральном применении взрослым в/м – по 1 г 2 раза/сут, в/в (при нормальной функции почек) – 2-12 г/сут. Детям в/м – 50 мг/кг/сут, разовая доза – 500 мг, частота введения – 2 раза/сут; в/в – 100-200 мг/кг/сут. Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко – лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях – анафилактический шок.

Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

При длительном применении в высоких дозах: головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги.

Преимущественно при применении в комбинации с метронидазолом: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко – гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.

Преимущественно при применении в комбинации с клавулановой кислотой: холестатическая желтуха, гепатит; редко – многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.

Противопоказания к применению

Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.

Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.

Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.

Применение при беременности и кормлении грудью

Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

С осторожностью применять амоксициллин в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не следует применять при заболеваниях печени.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

Применение у детей

Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет; не следует применять при заболеваниях печени.

На фоне комбинированной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять алкоголь.

Лекарственное взаимодействие

Амоксициллин может уменьшать эффективность контрацептивов для приема внутрь.

При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) – антагонизм.

Амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.

Амоксициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.

Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.

При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется.


Сохраните у себя

Поделиться с друзьями

Пожалуйста, заполните поля e-mail адресов и убедитесь в их правильности

«Амоксициллин» или «Ампициллин»? – meds.is

Сравнение эффективности Амоксициллина и Ампициллина

У Ампициллина эффективность больше Амоксициллина – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие разное.

Например, если терапевтический эффект у Ампициллина более выраженный, то у Амоксициллина даже в больших дозах добиться данного эффекта невозможно.

Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Ампициллина и Амоксициллина тоже разное, как и биодоступность – количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Сравнение безопасности Амоксициллина и Ампициллина

Безопасность препарата включает множество факторов.

При этом у Ампициллина она выше, чем у Амоксициллина. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Ампициллина, также как и у Амоксициллина мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.

Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Ампициллина рисков при применении меньше, чем у Амоксициллина.

Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Ампициллина и Амоксициллина.

Сравнение противопоказаний Амоксициллина и Ампициллина

Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Амоксициллина достаточно схоже с Ампициллином и составляет малое количество. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Амоксициллина и Ампициллина может быть нежелательным или недопустимым.

Сравнение привыкания у Амоксициллина и Ампициллина

Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.

Так совокупность значениий таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Ампициллина меньше, чем аналогичные значения у Амоксициллина. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной.

Сравнение побочек Амоксициллина и Ампициллина

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.

У Ампициллина больше нежелательных явлений, чем у Амоксициллина. Это подразумевает, что частота их проявления у Ампициллина низкая, а у Амоксициллина низкая. Частота проявления – это показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у препаратов разное: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще. При применении Ампициллина возможность у организма восстановится быстрее выше, чем у Амоксициллина.

Сравнение удобства применения Амоксициллина и Ампициллина

Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.

Удобство применения у Амоксициллина лучше, чем у Ампициллина.

Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.

Дата последнего обновления: 2020-12-04 13:48:22

Препараты амоксициллина: как сделать правильный выбор? | #04/15

В современных условиях прогрессивного развития антибиотикорезистентности выбор эффективных препаратов и схем антибактериальной терапии затруднен. В связи с этим чрезвычайно важно определение неких предикторов эффективности противомикробного действия, которые позволили бы увеличить шансы на адекватный ответ при назначении антимикробного препарата. Основной целью исследований последних лет было выявление взаимосвязи величины минимальной подавляющей концентрации (МПК) антибиотиков в отношении возбудителя инфекции и фармакокинетическими и фармакодинамическими параметрами препарата. На сегодняшний день очевидно, что существуют определенные фармакокинетические параметры, оценка которых позволяет достоверно предсказывать бактериологическую эффективность (эрадикацию возбудителя более чем в 80% случаев). Так, для бета-лактамов и макролидов (кроме азитромицина) известно, что концентрация антибиотика в очаге инфекции должна превышать его МПК в отношении возбудителя в течение более 40% времени от интервала между введениями препарата (T > МПК). Для азитромицина и фторхинолонов доказано, что отношение площади под фармакокинетической кривой (area under the curve — AUC) к величине МПК должно быть больше 25 (AUC/МПК), а при тяжелых инфекциях это значение должно превышать 125. Несколько меньшую прогностическую ценность представляет отношение максимальной концентрации в сыворотке крови к МПК [1].

Достоверность прогностической значимости предлагаемых параметров подтверждена в многочисленных экспериментах in vivo и при клинических наблюдениях [2].

Данный подход применим ко всем антибиотикам, в том числе и новым, поскольку на его основе можно на ранних этапах доклинического и клинического изучения оптимизировать режим лечения, снизить опасность развития нежелательных лекарственных реакций, предупредить формирование резистентности. Таким образом, выбор антибиотика, максимизация режимов и схем его применения в клинике включает ряд этапов: оценку спектра действия и антимикробной активности; определение основных параметров фармакокинетики (ФК) и фармакодинамики (ФД), выбор наиболее эффективного антибиотика из ряда оцениваемых; рекомендация оптимальных режимов лечения.

Одним из наиболее широко используемых антибактериальных препаратов остается амоксициллин, который обладает существенными фармакокинетическими преимуществами по сравнению с рядом других пенициллинов. Так, биодоступность амоксициллина достигает 70–80% (до 95% — в форме Cолютаб), тогда как для феноксиметилпенициллина этот важнейший фармакокинетический показатель составляет 50%, а для ампициллина — всего 40%. Степень связывания с белками плазмы для амоксициллина, наоборот, минимальная и составляет 17% (феноксиметилпенициллин — 80%, ампициллин — 22%). Высокая биодоступность и низкая степень связывания с белками плазмы обеспечивают высокую концентрацию амоксициллина в тканях при пероральном приеме, что позволяет достичь эрадикации возбудителя и в то же время избежать развития нежелательных явлений. Важным преимуществом амоксициллина является независимость всасывания из желудочно-кишечного тракта от приема пищи, в отличие от феноксиметилпенициллина и ампициллина, биодоступность которых существенно снижается при одновременном приеме с пищей. В педиатрической практике представляется важным наличие растворимой пероральной формы. Благоприятные органолептические свойства растворимой формы амоксициллина позволяют улучшить комплаентность пациентов и переносимость антибактериальной терапии [3].

На фармацевтическом рынке амоксициллин представлен как препаратом в оригинальной лекарственной форме Флемоксин Солютаб, так и генерическими препаратами. Учитывая приведенные выше данные о влиянии фармакокинетики на конечный антибактериальный эффект препарата, чрезвычайно интересным представляется сравнение фармакокинетических параметров препарата в оригинальной лекарственной форме и генерических аналогов.

Важно понимать, что оценка фармакокинетических свойств изучаемых антибиотиков может быть произведена как в клинических исследованиях, так и в целом ряде ситуаций, при проведении теста растворения и сопоставимости кинетики растворения. В соответствии с современными рекомендациями регуляторных органов, кинетика растворения изучается при различных условиях рН (обычно при рН 1,2; 4,5; 6,8). Чтобы получить полноценный профиль кинетики растворения, интервалы между отбором проб должны быть достаточно частыми (не реже чем каждые 15 минут), а в период максимального изменения кинетики растворения отборы проб рекомендуется производить еще чаще.

Если действующее вещество является хорошо растворимым, лекарственная форма быстро растворяется при физиологических значениях рН, а вспомогательные вещества не влияют на биодоступность, то предполагается, что нет оснований исследовать биодоступность in vivo.

Для количественной сопоставимости кинетики растворения используется оценка величины фактора подобия, значение которого от 50 до 100 подтверждает сопоставимость кинетики растворения [4].

Целью нашей работы явилось проведение теста сравнительной кинетики растворения различных препаратов амоксициллина как способа оценить сопоставимость фармакокинетического профиля указанных препаратов.

Нами было проведено исследование сравнительной кинетики растворения препарата Флемоксин Солютаб — диспергируемых таблеток, 500 мг, с тремя генерическими препаратами амоксициллина в форме обычных таблеток в такой же дозировке. Кроме того, было выполнено количественное определение содержания амоксициллина в указанных выше препаратах.

Проведенные исследования выполнены в испытательной лаборатории ООО «НАКФФ» с использованием имеющегося современного оборудования. Все исследования проводились по НД 42–14184–06.

Исследование сравнительной кинетики растворения осуществляли в соответствии с основной методикой и в соответствии с требованиями Государственной фармакопеи XI, вып. 2, на лопастной мешалке при рН 1,2; 4,5; 6,8. Определение проводили в соответствии с требованиями ОФС 42–0003–04, на оборудовании фирмы VARIAN модели «Varian Dissolution Test VK 7025». Определение количества растворившегося амоксициллина проводили методом спектрофотометрии в максимуме поглощения при длине волны 271 нм в кювете с толщиной слоя 10 мм, на спектрофотометре марки «Cary 100 Scan» фирмы Varian.

Результаты исследования

На основании полученных результатов были построены графики кинетики растворения препарата Флемоксин Солютаб и других генерических препаратов амоксициллина (рис. 1–3).

Количественную оценку эквивалентности кинетики растворения лекарственных препаратов проводили в соответствии с «Руководством по экспертизе лекарственных средств, том I» Министерства здравоохранения РФ, ФБГУ «Научный Центр экспертизы средств медицинского применения», Москва, 2013 г. [4].

В результате проведенных расчетов были получены результаты, представленные в табл. 1.

Оценка величин факторов подобия, приведенных в таблице, позволяет заключить, что кинетика растворения всех препаратов сравнения в трех средах неэквивалентна кинетике растворения препарата Флемоксин Солютаб диспергируемые таблетки, 500 мг («Астеллас Фарма Юроп Б. В.», Нидерланды).

Кроме того, нами было проведено количественное определение амоксициллина в исследуемых препаратах (табл. 2).

Как следует из представленных данных, у препаратов сравнения № 1 и № 2 количество активного компонента (амоксициллина) не соответствует требованиям НД 42–14184–06.

Обсуждение полученных результатов

Рациональное использование лекарственных средств (ЛС) является одним из наиболее эффективных инструментов оптимизации использования бюджета здравоохранения, в структуре которого в некоторых странах расходы на ЛС достигли 30–40%. Одним из главных способов снижения стоимости лечения является замена после истечения срока патентной защиты оригинальных препаратов (брендов) на их генерические аналоги. В рамках дотируемой медицины во всех странах генерикам отдается предпочтение перед оригинальными препаратами. Только Европейскому Союзу генерические препараты ежегодно в течение более 20 последних лет позволяют «экономить» (перераспределять) 20 млрд евро [5].

Широкое использование генериков в медицинской практике в нашей стране — это благо, позволяющее при меньших материальных затратах оказать лекарственную помощь большему количеству пациентов, так как воспроизведенные лекарственные препараты всегда дешевле (иногда в десятки раз) по сравнению с оригинальным. Использование воспроизведенных ЛС в определенных ситуациях действительно помогает экономить бюджетные деньги и охватить современной фармакотерапией большее количество больных. Однако в этой ситуации необходимо абсолютно точно знать, что генерический и оригинальный препарат терапевтически эквивалентны — то есть они должны быть эквивалентны фармацевтически, и можно ожидать, что они будут иметь одинаковый клинический эффект и одинаковый профиль безопасности при применении пациентами.

Как уже отмечалось ранее, даже незначительное изменение свойств генерического препарата может привести к изменению специфической антибактериальной активности, уменьшению концентрации в тканях и ослаблению терапевтического эффекта. Доказательства этому были приведены в целом ряде работ [6–8].

В нашей работе с использованием известного стандартизированного теста мы проанализировали сопоставимость параметров растворения (а следовательно, и фармакокинетических параметров) различных препаратов амоксициллина, присутствующих на российском фармацевтическом рынке. Нами было установлено, что препарат Флемоксин Солютаб в форме диспергируемых таблеток обладает более стабильной кинетикой растворения с меньшей зависимостью от кислотности среды по сравнению с другими изученными генериками амоксициллина.

Кроме того, было доказано, что большинство изученных генериков обладает меньшим содержанием активного вещества в таблетке, чем в диспергируемой таблетке Флемоксин Солютаб. Очевидно, что даже незначительное снижение дозы активного вещества, попадающей в системный кровоток, неминуемо скажется на клинической эффективности применяемого препарата. При этом важно понимать, что снижение дозы антибиотика, попадающей в системный кровоток, способствует также селекции устойчивости среди микроорганизмов [1]. В то же время один из препаратов сравнения (таблетки препарата сравнения № 1) показал содержание активного компонента больше верхней границы, предъявляемой требованиям НД 42–14184–06, что может способствовать увеличению риска передозирования.

Таким образом, в результате проведенного нами исследования можно сделать вывод о том, что ни один из исследуемых препаратов амоксициллина не может быть признан в полной мере эквивалентым препарату Флемоксин Солютаб, а следовательно, можно предположить, что применение изученных препаратов может сопровождаться либо меньшей клинической эффективностью, либо более высоким риском развития нежелательных явлений по сравнению с препаратом Флемоксин Солютаб.

Литература

  1. Сидоренко C. B. Проблемы этиотропной терапии внебольничных инфекций дыхательных путей // Consilium medicum. 2002; т. 4, № 1, 4–10.
  2. Craig W. A. Antimicrobial resistance issues of the future // Diagn. Microbiol. Infect. Dis. 1996: 25, 213–217.
  3. Chan D. S., Demers D. M., Bass J. W. Antimicrobial liquid formulations: a blind taste comparison of three brands of penicillin VK and three brands of amoxicillin // Ann Pharmacother. 1996; 30 (2): 130–132.
  4. Руководство по экспертизе лекарственных средств. Т. I. М.: Гриф и К., 2013.
  5. Nightingale C. H. A survey of the quality of generic clarithromycin product from 13 countries // Clin. Drug Invest. 2000. V. 19. P. 293–305.
  6. Самсыгина Г. А. Эффективность различных препаратов флуконазола при лечении кожно-слизистого кандидоза у детей первых недель жизни // Детский доктор. 2001, № 3, с. 40–41.
  7. Никулин А. А., Цюман Ю. П., Мартинович А. А., Эйдельштейн М. В., Козлов Р. С. К вопросу о взаимозаменяемости внутривенных форм оригинальных и генерических препаратов: нужны ли сравнительные исследования? // Клин. микробиол. антимикроб. химиотер. 2010; 12 (1): 31–40.
  8. Мартинович А. А., Эйдельштейн М. В., Цюман Ю. П., Козлов Р. С. Азитромицин: сравнение качества инъекционных лекарственных форм оригинального препарата и его воспроизведенных препаратов // Клин. микробиол. антимикроб. химиотер. 2011. Т. 14, № 4. С. 252–258.

С. К. Зырянов*, доктор медицинских наук, профессор
Ю. Б. Белоусов*, доктор медицинских наук, профессор
А. В. Камаев**, 1
А. А. Лелишенцев**

* ГБОУ ВПО РНИМУ им. Н. И. Пирогова МЗ РФ, Москва
** Национальное агентство клинической фармакологии и фармации, Москва

1 Контактная информация: [email protected]

Роль амоксициллина в лечении распространенных внебольничных инфекций

В последние десятилетия число антибактериальных средств постоянно увеличивалось. Благодаря этому арсенал врача включает в себя широкий спектр антибиотиков, обладающих активностью в отношении, по сути дела, всех патогенных бактерий. Одновременно стала очевидной оборотная сторона широкого применения антибактериальных средств — растущая резистентность возбудителей. В этих условиях возникает вопрос: как относиться к антибиотикам, которые уже 30–40 лет используются в клинической практике? Эксперты давно пришли к выводу, что ключевое значение для успеха терапии имеет не новизна антибиотика, а рациональность его выбора. Далеко не все возбудители проявляют высокую устойчивость к антибактериальным средствам. В ряде случаев возможную резистентность удается преодолеть путем увеличения дозы или изменения схемы применения препарата. Примером могут служить аминопенициллины, которые на протяжении многих лет остаются средствами выбора в лечении различных внебольничных инфекций.

Амоксициллин или ампициллин?

Аминопенициллины обладают сходным спектром действия, который включает в себя грамположительные и отдельные грамотрицательные микроорганизмы (табл. 1). In vitro амоксициллин значительно превосходит ампициллин по активности в отношении пневмококка, но менее активен против энтерококков, составляющих основу нормальной микрофлоры кишечника. Два аминопенициллина значительно отличаются друг от друга по фармакокинетическим свойствам (табл. 2) [1]. Амоксициллин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте и обладает высокой и стабильной биодоступностью. Биодоступность ампициллина не постоянна, у препарата российского производства она составляет приблизительно 20 % , в то время как у амоксициллина всегда превышает 50 %. Прием пищи существенно не влияет на биодоступность амоксициллина и ухудшает всасывание ампициллина. Среди существующих форм амоксициллина самой высокой биодоступностью (93 %) обладает Флемоксин Солютаб, который выпускается в виде растворимых таблеток, содержащих микрогранулы действующего вещества. В одном исследовании максимальная концентрация амоксициллина в плазме после приема Флемоксина Солютаб достигалась на 30 минут раньше и была на 30 % выше, чем после приема амоксициллина в капсулах [2]. Таблетки можно проглатывать целиком или принимать в виде раствора (рис. 1) [3]. Кроме того, Флемоксин Солютаб можно назначать 2 раза в день, в то время как другие препараты амоксициллина необходимо принимать 3–4 раза в день. Хотя амоксициллин выпускается только в форме для приема внутрь, однако при необходимости возможна ступенчатая терапия, которую начинают с внутримышечного или внутривенного введения ампициллина с последующим переходом на пероральное применение амоксициллина. Такой подход позволяет значительно снизить затраты, связанные с парентеральной терапией [4].

В последние годы при прогнозировании эффективности антибиотиков учитывают соотношение их фармакокинетических и фармакодинамических свойств [5]. Для бета-лактамов основным критерием является интервал времени, в течение которого сывороточный уровень превышает минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для возбудителя — Т > МПК (он должен быть ≥ 50 %). Хорошая и стабильная биодоступность определяет достижение более высоких уровней препарата в сыворотке и более длительное их сохранение. Соответственно, амоксициллин по клинической эффективности может превосходить ампициллин даже при сопоставимой активности двух препаратов in vitro. В западных странах наиболее широко используется именно амоксициллин, а не ампициллин. Российские врачи до сих пор нередко отдают предпочтение последнему, что можно объяснить только недостаточной осведомленностью о преимуществах амоксициллина (стоимость в данном случае не имеет значения, так как амоксициллин в любых формах относится к недорогим лекарствам, а улучшение результатов лечения должно обеспечить экономию затрат).

Возрастает ли резистентность к амоксициллину?

Одним из главных показаний к назначению амоксициллина являются инфекции, вызванные S.pneumoniae. В последние годы отмечается распространение штаммов пневмококков со сниженной чувствительностью к пенициллину. В некоторых странах доля таких штаммов достигает 60 %, причем многие из них устойчивы к различным антибиотикам. В России уровень устойчивости пневмококков к пенициллину не превышает 10 %, при этом в большинстве случаев обнаруживают умеренно резистентные штаммы, которые сохраняют чувствительность к амоксициллину. В рамках многоцентрового исследования ПеГАС в 1999–2005 гг. была изучена чувствительность около 1700 клинических штаммов S.pneumoniae, выделенных в нашей стране [6]. На протяжении этого периода все штаммы возбудителя сохраняли чувствительность к амоксициллину (доля штаммов с умеренной резист ентностью не превышала 1 %), причем за последние 2 года ситуация не изменилась. По активности в отношении пневмококка амоксициллин был сопоставим с цефтриаксоном и левофлоксацином, в то время как частота резистентности к тетрациклину составляла около 24 %, к ко-тримоксазолу —11 %, к макролидам —6 %. Необходимо отметить, что пневмококки не вырабатывают ферменты, разрушающие пенициллины, поэтому применение амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой при подозрении на пневмококковую инфекцию не имеет смысла.

Еще одним распространенным возбудителем внебольничных инфекций является H.influenzae, штаммы которого могут продуцировать бета-лактамазы, разрушающие аминопенициллины. В исследовании ПеГАС-II устойчивость к аминопенициллинам среди клинических штаммов H.influenzae, выделенных в России в 2003–2005 гг., составила всего 4,7 %.

Основным механизмом резистентности M.catarrhalis к амоксициллину также является выработка бета-лактамаз. Этот возбудитель характеризуется более высоким уровнем устойчивости к аминопенициллинам. По данным многоцентрового исследования, проводившегося в 26 странах, лишь 22,7 % штаммов M.catarrhalis (n = 874) были чувствительными к амоксициллину [7]. Случаев резистентности к амоксициллину/клавуланату обнаружено не было. Как и все бета-лактамы, аминопенициллины не оказывают действие на атипичные возбудители, в том числе M.рneumoniае.

Таким образом, амоксициллин сохраняет высокую активность в отношении S.pneumoniae и H.influenzae, которые являются возбудителями большинства инфекций верхних и нижних дыхательных путей.

Инфекции нижних дыхательных путей

Внебольничная пневмония. Пневмония относится к самым распространенным инфекционным заболеваниям дыхательных путей: в России ежегодно регистрируется по крайней мере 1 500 000 случаев пневмонии. Ведущими этиологическими факторами внебольничной пневмо нии являются пневмококк (30–50 %), а также атипичные микроорганизмы (прежде всего М.рпеитоniае) и H.influenzae, значительно реже — S.aureus, К.рпеитоniае и другие энтеробактерии. Этиология пневмонии зависит от возраста, тяжести течения, наличия сопутствующих заболеваний и других факторов. Например, у детей и молодых людей выше доля М.рпеитоniае, а у больных с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) и курильщиков повышается роль H.influenzae и других грамотрицательных возбудителей. Во всех зарубежных и отечественных рекомендациях амоксициллин отнесен к средствам выбора в лечении пневмонии [8–10]. В первую очередь его следует применять у амбулаторных пациентов в возрасте до 60 лет, не страдающих сопутствующими заболеваниями (ХОБЛ, сахарный диабет, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, злоупотребление алкоголем). Рациональность выбора амоксициллина определяется тем, что он является безопасным и доступным препаратом, обладающим высокой активностью в отношении S.pneumoniae и не индуцирующим его резистентность. У пожилых пациентов и больных с сопутствующими заболеваниями предпочтение следует отдать амоксициллину/клавуланату, чтобы преодолеть возможную устойчивость грамотрицательных возбудителей.

Учитывая роль атипичных возбудителей в этиологии внебольничной пневмонии, к препаратам выбора, наряду с амоксициллином, обычно относят макролидные антибиотики и респираторные фторхинолоны. В последние годы многие авторы рекомендуют шире использовать макролиды на первой ступени лечения внебольничной пневмонии, а также включать их в схемы комбинированной терапии у больных тяжелой пневмонией (например, в сочетании с бета-лактамом). Однако роль атипичных возбудителей в этиологии пневмонии, по-видимому, несколько преувеличивается [11, 12]. G. Mills и соавт. [13] обобщили результаты 18 клинических исследований, в которых сравнивали бета-лактамы и антибактериальные препараты, обладающие активностью в отношении атипичных возбудителей, у 6749 больных легкой и среднетяжелой внебольничной пневмонией. Авторы анализировали вероятность отсутствия ответа на лечение. Макролиды, фторхинолоны и кетолиды по эффективности не имели преимуществ перед бета-лактамами (рис. 2). Следует отметить, что сходные результаты были получены у больных с диагностированной микоплазменной или хламидийной пневмонией. Бета-лактамы уступали препаратам сравнения только у больных с инфекциями, вызванными Legionella spp. Возможными объяснениями «эффективности» бета-лактамов при атипичных пневмониях могут служить неправильный диагноз, спонтанное излечение и т.п.

Подходы к лечению внебольничной пневмонии у детей имеют некоторые особенности [14]. Результаты многочисленных исследований указывают на важность респираторных вирусов в развитии пневмонии у детей дошкольного возраста и М.рпеитоniае — у школьников. Бактерии, в том числе пневмококк, по-видимому, играют большую роль в этиологии более тяжелых пневмоний. Дифференцировать типичную (бактериальную) и атипичную (вирусную или микоплазменную) пневмонии у детей сложно. В некоторых исследованиях отмечали более высокую частоту приступов удушья при вирусной инфекции. Определенное значение имеют результаты рентгенографии. Наличие типичного инфильтрата, особенно в сочетании с плевральным выпотом, обычно указывает на бактериальную природу пневмонии. В пользу бактериальной этиологии свидетельствуют также выраженный лейкоцитоз, повышение уровня С-реактивного белка и сдвиг лейкоцитарной формулы влево. Учитывая высокую роль микоплазмы в этиологии пневмонии, у детей в возрасте от 5 до 15 лет препаратами выбора являются макролидные антибиотики [15]. При лечении предполагаемой пневмококковой пневмонии в амбулаторных условиях показано применение амоксициллина. Если пациент плохо отвечает на лечение, следует добавить макролид.

Инфекционное обострение ХОБЛ. В России зарегистрировано более 2 млн больных ХОБЛ, хотя истинное их число намного выше. Установлено, что пациенты с ХОБЛ переносят от одного до четырех и более обострений в год [16]. Частота обострений является одним из наиболее важных факторов, определяющих качество жизни больных ХОБЛ, темпы прогрессирования заболевания и экономические затраты [17]. Простыми (неосложненными) обострениями ХОБЛ обозначают нечастые обострения (< 4 в год), возникающие у больных в возрасте до 65 лет, у которых отсутствуют серьезные сопутствующие заболевания и выраженные нарушения бронхиальной проходимости (объем форсированного выдоха за 1 с — ОФВ1 > 50 % от должного). Признаками осложненного обострения ХОБЛ являются возраст ≥ 65 лет, ОФВ1 < 50 % от должных значений, серьезные сопутствующие заболевания (сахарный диабет, сердечная недостаточность, нарушение функции печени или почек), частые обострения (≥ 4 в год), госпитализации по поводу обострения в предшествующие 12 мес. и/или ис пользование системных кортикостероидов или антимикробных препаратов в предшествующие 3 мес. Основными возбудителями инфекционных обострений ХОБЛ являются H.influenzae (13–46 %), S.pneumoniae (7–26 %) и M.catarrhalis (9–20 %), реже встречаются H.parainfluenzae, S.aureus, P.aeruginosa и Enterobacteriaceae. Риск обнаружения устойчивых микроорганизмов выше у больных с осложненным обострением ХОБЛ [18].

Лечение антибиотиками показано не всем больным с обострением ХОБЛ, так как в значительной части случаев причинами его являются неинфекционные факторы или вирусы. Антибактериальную терапию считают обоснованной при наличии по крайней мере 2 из 3 признаков инфекционного обострения (усиление одышки, увеличение объема отделяемой мокроты, гнойная мокрота). В таких случаях антимикробные средства по эффективности достоверно превосходили плацебо [19]. Применять амоксициллин следует только при неосложненных обострениях ХОБЛ, возбудители которой характеризуются чувствительностью к этому антибиотику. При осложненных обострениях целесообразно использовать ингибиторзащищенный пенициллин (амоксициллин/клавуланат).

Инфекции верхних дыхательных путей

Острый синусит. Одной из самых распространенных инфекций верхних дыхательных путей является синусит, частота встречаемости которого у взрослых достигает 1–5 %. Ведущую роль в этиологии острого синусита играют S.pneumoniae (20–40 %) и H.influenzae (20–35 %), реже обнаруживают M.catarrhalis, Streptococcus pyogenes, S.aureus, анаэробы. Острый синусит в целом характеризуется благоприятным течением и может закончиться спонтанным выздоровлением. Однако антибактериальная терапия ускоряет разрешение инфекции и предупреждает развитие гнойных осложнений. Средствами выбора при лечении острого синусита в амбулаторных условиях считают бета-лактамные антибиотики, в первую очередь амоксициллин. J. Williams и соавт. [20] проанализировали результаты 49 рандомизированных исследований, в которых изучалась эффективность различных антибиотиков у 13 600 больных острым синуситом. Эффективность пенициллинов и других антибиотиков достоверно не отличалась. Авторы пришли к выводу о том, что у больных острым синуситом препаратами выбора остаются пенициллин или амоксициллин (7–14 дней).

Средний отит. Целесообразность назначения антибиотиков при остром среднем отите является спорной, так как в значительном проценте случаев выздоровление происходит и без лечения [21]. Антибиотики необходимы только трети детей с острым средним отитом, у которых эрадикация возбудителя ведет к более быстрому выздоровлению. У детей в возрасте старше 2 лет при отсутствии выраженных симптомов интоксикации, лихорадки и болевого синдрома можно ограничиться симптоматической терапией. Однако при сохранении симптомов или отсутствии улучшения в течение 24 ч необходимо назначить антибиотики. Основными возбудителями острого среднего отита являются S.pneumoniae, H.influenzae и M.catarrhalis [22, 23]. Частота их выделения из жидкости среднего уха у детей со средним отитом составляет примерно 25–50, 15–30 и 3–20 % соответственно.

Учитывая сходство этиологии синусита и острого среднего отита, подходы к их лечению также одинаковые [24]. У большинства детей лечение целесообразно начинать с амоксициллина в дозе 80–90 мг/кг/сут. Доводами в пользу применения этого препарата являются его высокая клиническая эффективность, безопасность, низкая стоимость, приемлемый вкус и адекватный спектр активности [25]. В более тяжелых случаях возможно применение амоксициллина/клавуланата, который обеспечивает необходимую активность в отношении штаммов H.influenzae и M.catarrhalis, продуцирующих бета-лактамазы. Следует отметить, что большинство детей со средним отитом отвечают на лечение даже при наличии устойчивых возбудителей.

Острый фарингит. Основными этиологическими факторами острого фарингита являются вирусы. Среди бактериальных возбудителей преобладает бета-гемолитический стрептококк, который вызывает 15–30 % случаев ангины у детей и 5–10 % — у взрослых [26]. Лечение антибиотиками обосновано только у больных стрептококковым фарингитом, наличие которого можно подтвердить путем исследования мазка из глотки. Необходимость эрадикации стрептококка определяется тем, что он может привести к развитию серьезных осложнений, в том числе ревматической лихорадки, гломерулонефрита и инвазивных инфекций [27]. Стандартом лечения стрептококкового фарингита остается бензилпенициллин, который сохраняет очень высокую активность в отношении этого возбудителя [28]. Альтернативой является 10-дневный курс перорального применения амоксициллина. В нескольких исследованиях продемонстрирована возможность назначения его один раз в день. H. Feder и соавт. [29] сопоставили результаты терапии амоксициллином в дозе 750 мг один раз в сутки и пенициллином V в дозе 250 мг три раза в сутки у 152 детей со стрептококковым фарингитом. По эффективности два препарата не отличались. Частота эрадикации возбудителя составила 95 и 89 % соответственно.

Хеликобактерная инфекция

Амоксициллин является единственным бета-лактамом, который используется для лечения хеликобактерной инфекции. Эксперты Европейской группы по изучению Н.руlоri рекомендуют включать его в состав стандартной схемы терапии первой линии [30]. Кроме того, амоксициллин входит в состав других схем, в частности, на основе висмута. В последние годы отмечается рост резистентности Н.руlоri к различным антибиотикам. Например, в некоторых странах, в том числе в России, уровень устойчивости возбудителя к кларитромицину достиг 15–20 %, а к метронидазолу — 35–40 % [31], что заставляет пересматривать подходы к лечению хеликобактерной инфекции. В то же время активность амоксициллина в отношении Н.руlоri остается очень высокой. Практически во всех странах устойчивые штаммы не встречаются или их доля не превышает 1 %.

Инфекции мочевыводящих путей

Инфекции мочевыводящих путей относятся к наиболее распространенным заболеваниям как в амбулаторной, так и внутрибольничной практике. Например, расчетное число случаев острого цистита в России составляет 26–36 млн в год [32]. Основными возбудителями неосложненных инфекций мочевыводящих путей являются грамотрицательные энтеробактерии, главным образом Е.соli (70–95 %), и S.saprophyticus. Е.соli обладает природной (первичной) чувствительностью ко многим антибиотикам, в том числе сульфаниламидам, тетрациклинам, хлорамфениколу, аминопенициллинам. В России уровень резистентности Е.соli к ампициллину достигает 30 %, поэтому препаратами выбора в лечении инфекций мочевыводящих путей считают фторхинолоны [32]. Достойной альтернативой им может служить амоксициллин/клавуланат. При остром цистите достаточно эффективен и амоксициллин, который определяется в моче в высоких концентрациях. Н.А. Лопаткин и соавт. [32] рекомендуют использовать его для терапии первой линии острого цистита у беременных женщин.

Заключение

При выборе антибиотика для лечения нетяжелых внебольничных инфекций необходимо следовать принципу разумной достаточности, т.е. нет смысла назначать мощные антибиотики широкого спектра действия в тех случаях, когда такого же эффекта можно добиться с помощью доступных препаратов, обладающих необходимой активностью в отношении наиболее вероятных возбудителей. Несмотря на многолетний опыт применения, амоксициллин сохраняет высокую активность в отношении основных возбудителей инфекций верхних и нижних отделов дыхательных путей, а также Н.руlоri и остается средством выбора в их лечении. Эффективность антибактериальных средств зависит от их фармакокинетических и фармакодинамических свойств, которые, в свою очередь, частично определяются формой выпуска. Применение амоксициллина в виде растворимых таблеток, содержащих микрогранулы действующего вещества (Флемоксин Солютаб), обеспечивает увеличение биодоступности и способствует улучшению результатов лечения. Важными достоинствами амоксициллина являются безопасность и хорошая переносимость, в том числе у детей.

Bibliography

1. Практическое руководство по антиинфекционной химиотерапии / Под ред. Л.С. Страчунского и др. — М.: Боргес, 2002.

2. Cortvriendt W., Verschoor J., Hespe W. Bioavailability study of a new amoxicillin tablet designed for several modes of oral administration // Arzneimittelforschung. — 1987. —37(8). — 977-979.

3. Sourgens H., Bertola M., Verschoor J. et al. Amoxicillin/clavulanic acid (875/125): bioequivalence of a novel Solutab tablet and rationale for a twice-daily dosing regimen // Int. J. Clin. Pharmacol. Ther. — 2004. — 42(3). — 16 5-173.

4. Карпов О.И. Эффективность амоксициллина (Флемоксина солютаб) при ступенчатой антибиотикотерапии внебольничной пневмонии // Клин. фармакол. тер. —2001. — 10(2). — 26-29.

5. Сидоренко С.В. Фармакодинамика антибиотиков // Клин. фармакол. тер. — 2002. — 11(2). — 12-15.

6. Kozlov R.S., Sivaja O.V., Stratchounski L.S. 7-years monitoring of resistance of clinical S.pneumoniae in Russia: results of prospective multicenter study (PEHAS us ). Proceedings of 45th Interscience Conference on Antimicrobial Agents and Chemotherapy (ICAAC), New Orlean. — Sep 21–24, 2005.

7. Jacobs M., Felmingham D., Appelbaum P. et al. The Alexander Project 1998–2000: susceptibility of pathogens isolated from community-acquired respiratory tract infection to commonly used antimicrobial agents // J. Antimicrob. Chemother. — 2003. — 52. — 229-246.

8. British Thoracic Society Guidelines for the management of community-acquired pneumonia in adults // Thorax. — 2001. — 56 (Suppl. 4). — 1-64.

9. Bartlett J., Dowell S., Mandell L. et al. Practice guidelines for the management of community-acquired pneumonia in adults // Clin. Infect. Dis. — 2000. — 31. — 347-382.

10. Клинические рекомендации. Внебольничная пневмония у взрослых / Под ред. А.Г. Чучалина, А.И. Синопальникова. — М.: Атмосфера, 2005.

11. Oosterheert J., Bonten M., Hak E. et al. How good is the evidence for the recommended empirical antimicrobial treatment of patients hospitalized because of community-acquired pneumonia? // J. Antimicrob. Chemother. — 2003. — 52. — 555-563.

12. Hedlund J., Ortqvist A. Management of patients with community-acquired pneumonia treated in hospital in Sweden // Scand. J. Infect. Dis. — 2002. — 34. — 887-892.

13. Mills G., Oehley M., Arrol B. Effectiveness of beta-lactam antibiotics compared with antibiotics active against atypical pathogens in non-severe community-acquired pneumonia: meta-analysis // BMJ. — 2005. — 330(7489). — 456.

14. McIntosh K. Community – acquired pneumonia in children // N. Engl. J. Med. — 2002. — 346(6). — 429-437.

15. Jadavji T., Law B., Lebel M. et al. A practical guide for the diagnosis and treatment of pediatric pneumo-nia // CMAJ. — 1997. — 156. — S703-S711.

16. Snider G. Nosology for our day: its application to chronic obstructive pulmonary disease // Am. J. Respir. Crit. Care Med. — 2003. — 167(5). — 678-683.

17. Donaldson G., Seemungal T., Bhowmik A., Wedzicha J. The relationship between exacerbation frequency and lung function decline in chronic obstructive pulmonary disease // Thorax. — 2002. — 57. — 847-852.

18. Eller J., Ede A. et al. Infective exacerbations of chronic bronchitis: relation between bacteriologic etiology and lung function // Chest. — 1998. — 113. — 1542-1548.

19. Saint S., Bent S., Vittinghoff E. et al. Antibiotics in chronic obstructive pulmonary disease exacerbations. A meta-analysis // JAMA. — 1995. — 273. — 957-960.

20. Williams J., Aguilar C., Cornell J. et al. Antibiotics for acute maxillary sinusitis // Cochrane Database Syst. Rev. — 2003. — (2): CD000243.

21. Страчунский Л.С., Каманин Е.И. Антибактериальная терапия инфекций в оториноларин гологии // Рус. мед. журн. — 1998. — 6(11). — 684-693.

22. Berman S. Otitis media in children // N. Engl. J. Med. — 1995. — 332. — 1560-1565.

23. Klein J. Otitis media // Clin. Infect. Dis. — 1994. — 19. — 823-833.

24. American Academy of Pediatrics and American Academy o f Family Physicians. Diagnosis and management of acute otitis media // Pediatrics. — 2004. — 113. — 1451-1465.

25. Piglansky L., Leibovitz E., Raiz S. et al. Bacteriologic and clinical efficacy of high dose amoxicillin for therapy of acute otitis media in children // Pediatr. Infect. Dis. J. — 2003. —22. — 405-413.

26. Bisno A. Acute pharyngitis // N. Engl. J. Med. — 2001. — 344. — 205-211.

27. Carapetis J., Steer A., Mulholland E., Weber M. The global burden of group A streptococcal diseases // Lancet Infect. Dis. — 2005. — 5(11). — 685-694.

28. Bisno A., Gerber M. et al. Practice guidelines for the diagnosis and management of group A streptococcal pharyngitis // Clin. Infect. Dis. — 2002. — 35. — 113-125.

29. Feder H., Gerber M. Once-daily therapy for streptococcal pharyngitis with amoxicillin // Pediatrics. —1999. — 103(1). — 47-51.

30. Malfertheiner P., Megraud F., O’Morain C. et al. Current concepts in the management of Helicobacter pylori infection — The Maastricht 2–2000 Consensus Report // Aliment. Pharmacol. Ther. — 2002. — 16. — 167-180.

31. Mograud F. H.pylori antibiotic resistance: prevalence, importance, and advances in testing // Gut. — 2004. — 53. — 1374-1384.

32. Лопаткин Н.А., Деревянко И.И., Страчунский Л.С. и др. Антибактериальная терапия неосложненного острого цистита и пиелонефрита у взрослых // Клин. микробиол. антимикробная химиотер. — 2000. — 2(1). —69-76.

Клинические исследование Преждевременный преждевременный разрыв мембран (PPROM): Azithromycin, Эритромицин, Ампициллин, Амоксициллин – Реестр клинических исследований

Подробное описание

В США преждевременный преждевременный разрыв плодных оболочек (PPROM) осложняет 4% случаев беременности ежегодно. Это осложнение беременности является основной причиной преждевременных родов. и приводит к неонатальной заболеваемости и смертности. Без лечения 70-80% женщин рожают в течение 1-й недели после разрыва мембраны. Многочисленные испытания доказали, что антибиотики данные этой популяции продлевают задержку от времени PPROM до доставки, тем самым уменьшая материнские и неонатальные заболевания. По данным Американского колледжа акушерства и гинекологии, действующий стандарт медицинской помощи для субъектов PPROM между гестационным возрастом от 24 недель до 0 дней и от 33 недель до 6 дней, следует вводить ампициллин 2 г внутривенно каждые 6 часов в течение 48 часов с последующим введением амоксициллина 250 мг перорально каждые 8 ​​часов в течение 5 дней, с эритромицином 250 мг внутривенно каждые 6 часов в течение 48 часов с последующим приемом 500 мг перорально каждые 8 ​​часов в течение 5 дней. В этом режиме несколько доз внутривенные (IV) и пероральные (PO) дозы эритромицина необходимы для достижения желаемого исход. Эритромицин может вызывать расстройство желудочно-кишечного тракта, и некоторые субъекты не переносят этот режим слишком долго. курс 7 дней. Кроме того, существует дефицит эритромицина в стране и в опубликованном экспертном заключении предлагается использовать макролид второго поколения (азитромицин) вместо эритромицина. Эта стратегия была принята по всей стране, включая материнский центр при UTMB. с 2014 года. По сравнению с эритромицином, к преимуществам азитромицина можно отнести: – Принимается однократно внутрь (из-за длительного периода полувыведения из клетки). – Полный курс намного дешевле, чем многократный прием эритромицина (23 дозы). – У него меньше побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. В результате азитромицин в настоящее время широко используется вместо эритромицина во многих случаях. подразделения по труду и доставке по стране. Несмотря на его обычное использование, не существует доказательств уровня 1, что азитромицин эквивалентен эритромицин. Хаас и его коллеги опубликовали ретроспективное сравнение двух схем лечения. 2014 г. и пришел к выводу, что замена азитромицина на эритромицин в рекомендованных Схема приема антибиотиков не повлияла на латентный период или другие измеренные исходы для матери или плода. Однако это исследование было ограничено нерандомизированным ретроспективным характером. Задача исследователей – сравнить эффективность двух схем в продлении беременность после ППРОМ. Это испытание будет прагматическим рандомизированным испытанием сравнительной эффективности, проведенным в одноплодная беременность с диагнозом PPROM от 24 недель до 0 дней – 32 недели и 6 дней. Это будет сравнение двух общепринятых стандартизированных методов лечения в этом исследуемая популяция: эритромицин (категория B FDA) по сравнению с азитромицином (категория B FDA). В Первичным результатом исследователей будет доля женщин, все еще беременных на 7-й день после поставлен диагноз PPROM. Рабочая гипотеза исследователей состоит в том, что нет измеримая разница в первичном исходе между группой, рандомизированной для приема азитромицина схемы по сравнению с группой, рандомизированной для схемы приема эритромицина. Вторичный Результатом будет задержка, определяемая как интервал от PPROM до доставки. Данные, которые необходимо собрать, будут включать демографические данные, акушерский анамнез, соответствующие показатели жизнедеятельности. и лаборатории. Примеры данных, которые необходимо собрать, но не ограничиваясь ими: возраст, этническая принадлежность / раса, беременность, пара, получал токолитики, принимал дородовые стероиды, гестационный возраст на момент разрыва плодных оболочек, причина родов, способ родоразрешения, гестационный возраст в родоразрешение, хориоамнионит, дата и время начала приема антибиотиков, дата и время роды, отслойка плаценты, продолжительность пребывания в стационаре, количество женщин, не родивших на 7-е сутки о поступлении, поступлении в отделение интенсивной терапии, дни интубации новорожденных, неонатальный НЭК и неонатальный сепсис. Кроме того, профили побочных эффектов лекарств между ними будут оценены в посте. анкетирование пациентов. Последний будет оценивать тяжесть и частоту диареи. и другие симптомы, такие как тошнота и рвота, и их тяжесть. Исследователи предполагают, что для завершения исследования потребуется 324 субъекта.

Еще раз о ГРАМОКСЕ.Новый отечественный АМОКСИЦИЛЛИН

Во многих странах мира в качестве «стартового» препарата для эмпирической антибактериальной терапии различных инфекционно-воспалительных заболеваний часто назначают амоксициллин. В «Перечне жизненно важных лекарственных средств ВОЗ» еще в 1991 г. ампициллин для перорального применения был заменен амоксициллином. Врачи общей практики и специалисты узкого профиля вполне оправданно считают его препаратом первого выбора при лечении пациентов с различными инфекционно-воспалительными заболеваниями (Харчев С.В., 1998; Страчунский Л.С., 1999).

Однако в Украине чаще применяют ампициллин (Березняков И.Г., 1999), а врачи и фармацевты пока недостаточно осведомлены о преимуществах амоксициллина. Отчасти это объяснялось отсутствием этого препарата отечественного производства. Сейчас на фармацевтическом рынке Украины появились новые препараты амоксициллина ГРАМОКС-А и ГРАМОКС-Д производства СП «Сперко Украина» (г. Винница). ГРАМОКС-А выпускается в форме капсул, содержащих 500 мг амоксициллина тригидрата, а ГРАМОКС-Д — в форме гранулята для приготовления пероральной суспензии для детей, содержащий в 5 мл 250 мг амоксициллина.

Амоксициллин — действующее вещество этих препаратов — относится к антибиотикам широкого спектра действия, обладающим активностью в отношении различных грамположительных и грамотрицательных бактерий. Бактерицидное действие амоксициллина обусловлено блокированием биосинтеза мукопептидов клеточных мембран бактерий. К препарату чувствительны Streptococcus pneumoniae , Streptococcus pyogenes , Streptococcus faecalis , Streptococcus viridans , Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих  -лактамазы), Helicobacter pylori , Listeria monocytogenes , Enterococcus spp. , Haemophilus influenzae , Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis , Escherichia coli , Proteus mirabilis , Klebsiella spp. , Shigella spp. , Salmonella spp. , Bordetella pertussis , Brucella spp . Менее чувствительны к препарату такие микроорганизмы, как B. haemoliticus , E. rhusopathiae , Eikenella , Clostridium spp. , P. acnes , Peptostreptococcus spp. , Actinomyces , Leptospires spp. , Borrelia , Treponema , Eubacterium , A. actinomycetemcomitans .

Амоксициллин и ампициллин близки по спектру антибактериального действия, однако значительно отличаются по фармакокинетическим характеристикам. Амоксициллин активнее всасывается в пищеварительном тракте, при его применении достигается более высокая концентрация в крови, моче, мокроте; прием и состав пищи не влияет на всасывание препарата, поэтому его биодоступность выше и стабильнее, чем у ампициллина. Активность амоксициллина в отношении чувствительных к нему бактерий в 5–7 раз выше, чем у ампициллина (Белоусов Ю.Б., Омельяновский В.В., 1996). Амоксициллин хорошо всасывается при приеме внутрь, равномерно распределяется в органах и тканях, хорошо проникает в бронхиальные железы, придаточные пазухи носа, среднее ухо, слезную и серозную жидкость. Необходимо подчеркнуть, что если другие антибиотики пенициллинового ряда имеют примерно равное соотношение концентрации в плазме крови и тканях, то концентрация амоксициллина в тканях превышает таковую в плазме крови. Кроме того, экспозиция препарата в тканях превышает 8 ч, тогда как у других пенициллинов она составляет 2 ч. Дополнительными преимуществами амоксициллина являются в 2 раза более высокая, чем у ампициллина, концентрация в крови, значительно меньшая частота побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта и удобство применения. ГРАМОКС-А и ГРАМОКС-Д принимают 3 раза в сутки независимо от приема пищи, тогда как ампициллин следует принимать 4 раза в сутки за 1 ч до или через 2 ч после еды (прием пищи в 2 раза снижает абсорбцию этого антибиотика). Из всех пенициллинов для перорального применения амоксициллин наиболее активен в отношении пенициллинорезистентных пневмококков и в 4 раза превосходит по этому показателю ампициллин.

Спектр клинического применения препаратов ГРАМОКС-А и ГРАМОКС-Д достаточно разнообразен (схема). Препараты хорошо переносятся взрослыми и детьми. При их использовании в редких случаях могут возникать слабо выраженные диспепсические явления, которые исчезают при снижении дозы или после отмены препарата. ГРАМОКС-А и ГРАМОКС-Д противопоказаны лицам с повышенной чувствительностью к пенициллинам и цефалоспоринам. Их с осторожностью следует назначать в период беременности и кормления грудью, а также пациентам с аллергическими заболеваниями. Препараты ГРАМОКС-А и ГРАМОКС-Д совместимы с аминогликозидами, однако их не следует сочетать с тетрациклинами, эритромицином, хлорамфениколом, аллопуринолом, противозачаточными средствами для перорального применения. Результаты проведенных в ряде ведущих лечебных учреждений Украины клинических исследований препаратов ГРАМОКС-А и ГРАМОКС-Д (Руденко А.О., 1999; Волосовец О.П. и соавт., 1999; Зайков С.В. и соавт., 1999; Зайкова А.А. и соавт., 1999) подтвердили их высокую эффективность и безопасность при лечении пациентов с заболеваниями верхних и нижних дыхательных путей, хеликобактерной инфекцией, рожистым воспалением.

Спектр применения препаратов ГРАМОКС-А и ГРАМОКС-Д

 

Таким образом, учитывая приведенные данные о фармакокинетике и терапевтических свойствах препаратов ГРАМОКС-А и ГРАМОКС-Д, можно утверждать, что они отвечают требованиям, предъявляемым к антибиотикам, применяемым в начале эмпирической терапии инфекционных заболеваний у взрослых и детей, и в ближайшее время должны занять достойное место в арсенале лекарственных средств, используемых терапевтами и педиатрами.

 

ВОЗ пересмотрела отношение к антибиотикам – Общество – Коммерсантъ

Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) провела крупнейший за последние 40 лет пересмотр своих рекомендаций в области антибиотиков. Теперь эти препараты разделены на три группы — в первой находятся препараты, рекомендуемые в приоритетном порядке для лечения соответствующих воспалительных и инфекционных заболеваний; во второй — рекомендуемые для лечения с осторожностью для более узкого перечня инфекций, и в третьей — те, которые можно применять только в крайних случаях. Свое решение ВОЗ объясняет тем, что в последнее время во многих странах резко выросла устойчивость к антибиотикам, вызванная массовым и нередко неправильным их применением.

Сегодня ВОЗ объявила, что в ходе регулярного обновления перечня своих рекомендаций по жизненно важным лекарствам она провела крупнейший за последние 40 лет пересмотр своих рекомендаций, касающихся лечения антибиотиками, объединив их в три группы. Организация подчеркивает, что эти группы относятся только к антибиотикам, применяемых для лечения 21 наиболее распространенных инфекций. Если подобные изменения в рекомендациях окажутся полезными, в будущем они могут быть расширены на другие препараты для лечения других, менее распространенных инфекций.

В первую группу под названием Access (доступность) включены препараты, которые организация рекомендует для массовой доступности при лечении наиболее распространенных воспалительных заболеваний — пневмонии и т.п. В эту группу входят такие препараты, как ампициллин, амоксициллин и др. При этом ВОЗ отмечает, что даже антибиотики из этого списка должны применять строго по назначению при наличии соответствующих симптомов, а в ходе применения необходимо внимательное наблюдение за пациентом.

Во второй список под названием Watch (бдительность, внимание) ВОЗ включила антибиотики, которые значительно увеличивают риск возникновения устойчивости к антибиотикам и к применению которых по этой причине рекомендует относиться с осторожностью и только для лечения более узкого перечня инфекционных заболеваний. В частности говорится, что «использование ципрофлоксацина, широко применяемого для лечения циститов или таких инфекций верхних дыхательных путей, как острый бактериальный синусит или бактериальный бронхит, должно быть существенно сокращено во избежание дальнейшего развития устойчивости к антибиотикам».

В третью группу под названием Reserve (резервный, запасной) ВОЗ включила восемь препаратов, таких как колистин или некоторые виды цефалоспориновых антибиотиков, «которые должны использоваться только в крайних случаях — только при наиболее серьезных обстоятельствах, когда не помогли все другие варианты лечения, при наличии угрожающих жизни инфекций с множественной устойчивостью к лекарствам.

ВОЗ отмечает, что изменение подхода к применению антибиотиков направлено на более правильное и осторожное их применение. Это должно повысить эффективность лечения и снизить развитие устойчивости к антибиотикам, что может стать критичным, если понадобится применить средства «последней надежды». «Рост устойчивости к антибиотикам растет из-за того, что их массово и нередко неправильно применяют,— заявляет Сюзанна Хилл, директор программы ВОЗ по жизненно важным препаратам.— Наш новый список должен помочь при планировании систем здравоохранения — и врачам, имеющим полномочия выписывать такие препараты».

Евгений Хвостик

Отличия, сходства и что лучше для вас

Обзор лекарств и основные отличия | Условия лечения | Эффективность | Страхование и сравнение стоимости | Побочные эффекты | Лекарственные взаимодействия | Предупреждения | FAQ

Если у вас когда-либо была бактериальная инфекция, скорее всего, вы принимали антибиотик. Ампициллин и амоксициллин – антибиотики, используемые при лечении различных бактериальных инфекций. Оба препарата одобрены Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA).Антибиотики обладают противомикробным действием и используются только для лечения бактериальных инфекций – они не эффективны при лечении вирусных инфекций (таких как грипп или простуда).

Ампициллин и амоксициллин относятся к группе лекарств, называемых пенициллинами (или аминопенициллинами) или бета-лактамными антибиотиками. Они работают, предотвращая образование клеточных стенок бактериями, что приводит к их гибели. Оба антибиотика используются для лечения различных бактериальных инфекций (подробнее об этом ниже).

Хотя ампициллин и амоксициллин являются антибиотиками пенициллина, они не совсем одно и то же. Продолжайте читать, чтобы узнать больше об ампициллине и амоксициллине.

Каковы основные различия между ампициллином и амоксициллином?

Ампициллин – антибиотик пенициллинового ряда. Он используется для лечения многих грамположительных и грамотрицательных бактерий. Торговая марка ампициллина – Принципен; однако Принципен больше не доступен в качестве фирменного препарата. Лекарство доступно в виде дженерика ампициллина, в виде капсулы для перорального применения или в виде инъекции.Ампициллин также доступен в форме инъекций как Unasyn, который содержит ампициллин вместе с сульбактамом (для предотвращения устойчивости к антибиотикам). Unasyn больше не доступен как торговая марка – он доступен только как общий ампициллин / сульбактам.

Амоксициллин также является антибиотиком пенициллинового ряда. Он химически похож на ампициллин и обладает широким спектром действия против многих грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Торговая марка амоксициллина – Амоксициллин; однако Амоксициллин больше не продается.Лекарство доступно только в виде дженерика амоксициллина. Амоксициллин чаще всего назначают в виде капсул амоксициллина для взрослых, суспензии для детей или в сочетании с клавулановой кислотой (которая предотвращает устойчивость к антибиотикам) в виде лекарства под названием Аугментин.

Важно помнить, что когда вы принимаете антибиотик, вы должны принимать его в соответствии с указаниями и завершить полный курс, даже если вы чувствуете себя лучше до окончания лечения. Однако, если вы принимали антибиотик в течение нескольких дней и не чувствуете себя лучше или чувствуете себя хуже, обратитесь за советом к своему лечащему врачу.

Основные отличия ампициллина от амоксициллина
Класс наркотиков Пенициллин (бета-лактамный) антибиотик Пенициллин (бета-лактамный) антибиотик
Бренд / общий статус Общий Общий
Что такое торговая марка? Principen (больше не продается под торговой маркой) Амоксициллин, Тримокс (больше не продается под торговым наименованием)
В какой форме (формах) находится препарат? Ампициллин: капсула, для инъекций.

Unasyn: (ампициллин-сульбактам): раствор для инъекций

Амоксициллин: капсула, суспензия, таблетка, жевательная таблетка.

Аугментин: (амоксициллин-клавуланат): таблетка, жевательная таблетка, суспензия

Prevpac: курс лечения, содержащий капсулы амоксициллина в сочетании с лансопразолом и кларитромицином (используется при язве желудка, вызванной H.pylori)

Какая стандартная дозировка? Пример: ампициллин 500 мг каждые 6 часов в течение 10-14 дней Пример: амоксициллин 500 мг 3 раза в день в течение 10 дней
Как долго длится стандартное лечение? 10-14 дней; может отличаться 7-10 дней; может отличаться
Кто обычно принимает это лекарство? Взрослые и дети Взрослые и дети

Заболевания, леченные ампициллином и амоксициллином

Ампициллин используется для лечения бактериальных инфекций, в том числе:

  • Инфекции мочеполовых путей, включая гонорею, вызванные coli, P.mirabilis , энтерококки, Shigella, S. typhosa и другие сальмонеллы, не продуцирующие пенициллиназу N. gonorrhoeae
  • Инфекции дыхательных путей, вызванные непродуцирующей пенициллиназой influenzae и стафилококками, а также стрептококками, включая Streptococcus pneumoniae
  • Инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные Shigella, S. typhosa и другими Salmonella, E. coli, P. mirabilis и энтерококками
  • Менингит, вызванный Meningitidis

Амоксициллин используется для лечения различных бактериальных инфекций:

  • Инфекции уха (средний отит), инфекции носа или горла, вызванные определенными штаммами Streptococcus , pneumoniae , Staphylococcus spp., или Haemophilus influenzae
  • Инфекции мочевыводящих путей, вызванные Escherichia coli, P. mirabilis, или Enterococcus faecalis
  • Кожные инфекции или инфекции структур кожи, вызванные определенными штаммами Streptococcus, Staphylococcus (например, Staphylococcus aureus) или E. coli
  • Инфекции нижних дыхательных путей, вызванные определенными штаммами Streptococcus , Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus или H.influenzae
  • Острая неосложненная гонорея у мужчин и женщин, вызванная Neisseria gonorrhoeae
  • Ликвидация pylori для снижения риска рецидива язвы двенадцатиперстной кишки
  • Амоксициллин также используется в качестве тройной терапии с лансопразолом и кларитромицином (как Prevpac) у пациентов с инфекцией pylori и язвой двенадцатиперстной кишки

Антибиотики, такие как ампициллин или амоксициллин, следует использовать при бактериальных инфекциях только в том случае, если это необходимо вашим лечащим врачом.Это помогает предотвратить устойчивость к антибиотикам. Центры по контролю и профилактике заболеваний (CDC) продвигают надлежащее использование антибиотиков, помогая поставщикам медицинских услуг выбрать подходящий антибиотик и сократить ненужное использование антибиотиков при лечении различных инфекционных заболеваний. Это называется рациональным использованием антибиотиков.

Ампициллин или амоксициллин более эффективны?

Исследования, сравнивающие эти два препарата, не недавние и / или с использованием очень небольшой выборки. Одно исследование, проведенное в 1974 году, сравнивало два препарата от ушной инфекции у детей и показало, что оба препарата одинаково эффективны.Амоксициллин переносился лучше, с меньшим количеством побочных эффектов, чем ампициллин.

Один только ампициллин не назначают в таком количестве, как раньше, из-за развития лекарственной устойчивости. В настоящее время гораздо шире назначают амоксициллин. Однако ампициллин в сочетании с сульбактамом (Unasyn) обычно вводят в виде инъекций в больничных условиях. Сульбактам – это препарат, называемый ингибитором бета-лактамазы, который помогает предотвратить лекарственную устойчивость. В амбулаторных условиях это похоже на пациента, принимающего Аугментин, который представляет собой амоксициллин плюс клавулановую кислоту, ингибитор бета-лактамазы.

Наиболее эффективное лекарство может выбрать лечащий врач, который диагностирует у вас бактериальную или вирусную инфекцию. Если инфекция бактериальная, решение о том, какой антибиотик использовать, будет основано на том, какие бактерии вызывают инфекцию (если известно, или, если неизвестно, какие бактерии предположительно вызывают инфекцию). Ваш лечащий врач изучит вашу полную историю болезни, а также другие медицинские состояния, которые у вас есть, и другие лекарства, которые вы принимаете, которые могут взаимодействовать с ампициллином или амоксициллином.

Получите дисконтную карту аптеки

Охват и сравнение стоимости ампициллина и амоксициллина

Ампициллин и амоксициллин покрываются большинством планов страхования и Medicare Part D.

Типичный рецепт ампициллина составляет 40 капсул по 500 мг. Цена без наличных будет около 30 долларов. Использование карты SingleCare для ампициллина может снизить цену до менее 20 долларов.

Типичный рецепт амоксициллина составляет 30 капсул по 500 мг.Стоимость из кармана может составлять более 20 долларов. С купоном на скидку на амоксициллин SingleCare вы можете заплатить всего 5 долларов.

долл. США долл. США
Обычно покрывается страховкой? Есть Есть
Обычно покрывается частью D Medicare? Есть Есть
Стандартная дозировка 40, 500 мг капсулы 30 капсул по 500 мг
Стандартная доплата Medicare по части D 0–1 0–1
Стоимость SingleCare $ 20 + $ 5 +

Общие побочные эффекты ампициллина vs.амоксициллин

Наиболее частые побочные эффекты ампициллина и амоксициллина связаны с чувствительностью к пенициллину и чаще возникают у пациентов, ранее имевших гиперчувствительность к пенициллинам, и у пациентов с аллергией и / или астмой в анамнезе. Наиболее частые побочные эффекты включают тошноту, рвоту, диарею и кожную сыпь / реакции гиперчувствительности. Серьезные анафилактические реакции требуют неотложной помощи.

В целом, лечение антибиотиками может сделать вас более восприимчивым к диарее или дрожжевой инфекции.Спросите своего врача, следует ли вам принимать пробиотики.

Это не полный список побочных эффектов – могут возникать и другие побочные эффекты. Проконсультируйтесь с вашим лечащим врачом, чтобы узнать полный список побочных эффектов.

Побочный эффект Применимо? Частота Применимо? Частота
Диарея Есть Не сообщается Есть > 1%
Тошнота Есть Не сообщается Есть > 1%
Боль в животе Есть Не сообщается Есть Не сообщается
Рвота Есть Не сообщается Есть > 1%
Сыпь Есть Не сообщается Есть > 1%

Источник: DailyMed (ампициллин), DailyMed (амоксициллин), этикетка FDA (амоксициллин)

Лекарственное взаимодействие ампициллина vs.амоксициллин

Ампициллин и амоксициллин имеют аналогичный список лекарственных взаимодействий, потому что они являются лекарствами схожими по структуре.

Прием ампициллина или амоксициллина с антикоагулянтом, таким как варфарин, может повлиять на кровотечение – пациенты должны находиться под наблюдением, если они принимают эту комбинацию. Кроме того, аллопуринол, лекарство от подагры, в сочетании с ампициллином или амоксициллином может увеличить вероятность развития сыпи.

Оральные контрацептивы (также известные как противозачаточные таблетки) могут быть менее эффективными при приеме в сочетании с антибиотиками, такими как ампициллин или амоксициллин.Проконсультируйтесь со своим лечащим врачом о необходимости использования дополнительных противозачаточных средств (например, презерватива), пока вы принимаете антибиотик.

И ампициллин, и амоксициллин взаимодействуют с живой пероральной вакциной против брюшного тифа Vivotif Berna. Антибиотик может инактивировать вакцину.

Это не полный список лекарственных взаимодействий – могут происходить и другие лекарственные взаимодействия. Проконсультируйтесь с вашим лечащим врачом для получения полного списка лекарственных взаимодействий.

Варфарин Антикоагулянт Есть Есть
Аллопуринол Ингибитор ксантиноксидазы (применяется при подагре) Есть Есть
Оральные контрацептивы Оральные контрацептивы Есть Есть
Пробенецид Урикозурический Есть Есть
Vivotif Berna Вакцина против брюшного тифа (живая) Есть Есть
Бупропион Аминокетонный антидепрессант Есть Есть
Метотрексат Антиметаболит Есть Есть
Цитрат магния Солевое слабительное Есть Есть

Предупреждения относительно ампициллина и амоксициллина

Предупреждения для ампициллина и амоксициллина:

  • Clostridium difficile -ассоциированная диарея наблюдалась при приеме большинства антибиотиков, и ее тяжесть может варьироваться от легкой диареи до фатального колита.Эта диарея может возникнуть во время или после приема антибиотиков (даже через несколько месяцев). Если вы испытываете диарею, тошноту, боль в животе и / или лихорадку, немедленно обратитесь к своему врачу.
  • Если у вас в анамнезе была аллергическая реакция на пенициллины, не принимайте ампициллин или амоксициллин.
  • Сообщалось о серьезных, иногда со смертельным исходом, реакциях гиперчувствительности (анафилаксии) на пенициллины. Это также может произойти у пациентов, получающих цефалоспорин, например цефалексин.Пациентам не следует назначать ампициллин или амоксициллин, если ранее была реакция. При возникновении аллергической реакции прием ампициллина или амоксициллина следует немедленно прекратить и обратиться за неотложной помощью.
  • Ампициллин или амоксициллин следует использовать только для лечения бактериальной инфекции. Использование антибиотика при вирусной инфекции не излечит болезнь, а также может привести к устойчивости к антибиотикам.
  • Продолжительное употребление антибиотиков может привести к грибковой инфекции, которую необходимо лечить.

Дополнительные предупреждения ампициллина:

  • Пациенты с гонореей и сифилисом также нуждаются в соответствующем парентеральном лечении пенициллином (пенициллин G).
  • Несмотря на лечение ампициллином, пациенту может потребоваться хирургическая процедура, особенно при стафилококковых инфекциях.

Часто задаваемые вопросы о сравнении ампициллина и амоксициллина

Что такое ампициллин?

Ампициллин – это бета-лактамный антибиотик пенициллина, используемый для лечения многих различных бактериальных инфекций у взрослых и детей.Unasyn содержит ампициллин и сульбактам. Он доступен только в форме инъекций. Сульбактам – это ингибитор бета-лактамаз, который добавляется к ампициллину в Unasyn для предотвращения устойчивости к антибиотикам.

Что такое амоксициллин?

Амоксициллин – это бета-лактамный антибиотик, родственный пенициллину, используемый для лечения различных бактериальных инфекций у взрослых и детей. Амоксициллин – очень распространенный антибиотик, отпускаемый по рецепту. Аугментин (содержащий амоксициллин и клавулановую кислоту) – еще один очень распространенный антибиотик, назначаемый при многих бактериальных инфекциях.Клавулановая кислота – это ингибитор бета-лактамаз, который добавляется к амоксициллину в Аугментине для предотвращения устойчивости к антибиотикам.

Ампициллин и амоксициллин – одно и то же?

Ампициллин и амоксициллин очень похожи. Они структурно похожи друг на друга и относятся к одному классу лекарств. У них схожие побочные эффекты и лекарственные взаимодействия, но есть разные показания и разные дозировки. Вы можете узнать больше о двух препаратах в приведенной выше информации.

Ампициллин или амоксициллин лучше?

Оба препарата могут быть эффективными при самостоятельном применении; однако ампициллин более подвержен лекарственной устойчивости, поэтому амоксициллин назначают более широко.Однако это не означает, что он «лучше» сам по себе, но с большей вероятностью будет успешным против бактерий, на которые он предназначен. Когда любое лекарство используется в сочетании с ингибитором бета-лактамазы (Unasyn в виде инъекции или Augmentin в качестве перорального лекарства), антимикробное покрытие более эффективно, а риск лекарственной устойчивости ниже.

Могу ли я использовать ампициллин или амоксициллин во время беременности?

Оба препарата относятся к категории B для беременных. Адекватных и хорошо контролируемых исследований на беременных женщинах не проводилось.Ваш лечащий врач взвесит риски и преимущества при принятии решения о том, нужен ли вам антибиотик и какой антибиотик подходит вам во время беременности.

Могу ли я использовать ампициллин или амоксициллин с алкоголем?

Хотя ампициллин и амоксициллин не противопоказаны к употреблению алкоголя, имейте в виду, что алкоголь может помешать вашему организму бороться с инфекцией. Алкоголь также может усугубить побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта. Лучше избегать алкоголя, пока вы не почувствуете себя лучше.

Ампициллин – сильный антибиотик?

Ампициллин может быть эффективным против множества бактерий, вызывающих определенные инфекции.Тем не менее, его не назначают так часто, как раньше, из-за проблемы устойчивости при использовании отдельно в качестве ампициллина. Он часто используется (в виде инъекций) в больницах как Unasyn, который содержит сульбактам в дополнение к ампициллину, чтобы помочь предотвратить резистентность бактерий.

Сколько дней нужно принимать ампициллин?

Количество дней зависит от типа и серьезности инфекции и определяется вашим лечащим врачом. Обычно ампициллин принимают от 10 до 14 дней.Обязательно завершите полный курс приема антибиотиков – не прекращайте сразу же, даже если вы чувствуете себя лучше, поскольку бактерии могут вернуться.

Какие бактерии убивает ампициллин?

Ампициллин используется для лечения различных бактериальных инфекций, включая определенные инфекции мочевыводящих путей, инфекции дыхательных путей, инфекции желудочно-кишечного тракта и менингит. См. Выше раздел «Состояния, которые лечатся ампициллином и амоксициллином» для получения дополнительной информации о типах бактерий, против которых действует ампициллин при каждом из этих типов инфекций.

[Талампициллина гидрохлорид: сравнение с амоксициллином и ампициллином по антибактериальной активности и фармакокинетике (авторский перевод)]

Антибактериальная активность, абсорбция и выведение гидрохлорида талампициллина сравнивали с таковыми амоксициллина и ампициллина. Гидрохлорид талампициллина продемонстрировал антибактериальную активность широкого спектра против грамположительных и грамотрицательных бактерий, как это видно на амоксициллин и ампициллин.Антибактериальная активность гидрохлорида талампициллина, амоксициллина и ампициллина была весьма схожей. При экспериментальном заражении мышей Staphylococcus aureus защитный эффект гидрохлорида талампициллина превосходил ампициллин. В отношении инфекции Escherichia coli защитный эффект гидрохлорида талампициллина был аналогичен таковому у амоксициллина, в то время как ампициллин был менее активен, чем гидрохлорид талампициллина и амоксициллин. Всасывание и выведение 250 мг эквивалентных доз гидрохлорида талампициллина, амоксициллина и ампициллина сравнивали у девяти здоровых добровольцев натощак после перорального приема этих антибиотиков в рандомизированном тройном перекрестном исследовании.Чтобы рассчитать фармакокинетические параметры, уровни в плазме были проанализированы с использованием открытой модели с одним отделением, а также площадь под кривой концентрации в плазме (AUC) и экскреция с мочой. Рассчитанные максимальные уровни в плазме были в 2,8 раза выше для гидрохлорида талампициллина и в 1,45 раза выше для амоксициллина, чем для ампициллина. AUC была больше для гидрохлорида талампициллина, чем для амоксициллина, и была самой низкой для ампициллина. Экскреция с мочой гидрохлорида талампициллина в виде пенициллина, определенная в биологическом анализе, была сопоставима с экскрецией амоксициллина и 1.В 55 раз выше, чем у ампициллина. Пенициллины могут метаболизироваться в организме до пеницилловых кислот. После учета содержания пеницилловой кислоты в моче общее выведение с мочой составило 61% для гидрохлорида талампициллина, 67% для амоксициллина и 42% для ампициллина в течение 6 часов после приема препарата. Абсорбцию лекарств оценивали по уровням в плазме, площади под кривой концентрации в плазме и проценту выведения с мочой. Полученные результаты показали, что гидрохлорид талампициллина хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Сравнение активности амоксициллина и ампициллина в модели непрерывного культивирования мочевого пузыря человека.

Противомикробные агенты Chemother. 1980 Apr; 17 (4): 554–557.

Abstract

Шестнадцать изолятов кишечной палочки были получены от женщин со значительными острыми инфекциями мочевыводящих путей, которые впоследствии лечились амоксициллином. Активность амоксициллина и ампициллина против этих организмов сравнивали в моче в аппарате для непрерывного культивирования, который частично имитировал среду мочевого пузыря человека.После введения амоксициллина в модель мочевого пузыря среднее количество жизнеспособных клеток для 14 чувствительных штаммов (минимальная ингибирующая концентрация менее или равная 32 мкг / мл) через 10, 20, 30 и 45 минут упало до 34, 8, 0,4 и 0,2. % от оригинала. Соответствующие показатели для ампициллина составили 56, 24, 11 и 2,4%. Количество жизнеспособных организмов, полученное через семь временных интервалов до 2 часов, было значительно (P = 0,025) ниже при использовании амоксициллина, чем ампициллина. Оба антибиотика показали сходную активность в обычных тестах на чувствительность к дискам и минимальную ингибирующую концентрацию на поверхности пластинки.Реалистичность модели подтверждена сравнением ответа на амоксициллин in vivo и in vitro. Серьезное несоответствие наблюдалось только в одном из 16 случаев.

Полный текст

Полный текст доступен в виде отсканированной копии оригинальной печатной версии. Получите копию для печати (файл PDF) полной статьи (594K) или щелкните изображение страницы ниже, чтобы просмотреть страницу за страницей. Ссылки на PubMed также доступны для Избранных ссылок .

Избранные ссылки

Эти ссылки находятся в PubMed.Это может быть не полный список ссылок из этой статьи.

  • Андерсон JD, Eftekhar F, Aird MY, Hammond J. Роль скорости роста бактерий в эпидемиологии и патогенезе инфекций мочевыводящих путей у женщин. J Clin Microbiol. 1979 декабрь; 10 (6): 766–771. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]
  • Anderson JD, Warner M, Forshaw HL. Исследования влияния амоксициллина и ампициллина на Enterobacteriaceae на экспериментальной модели мочевой инфекции. J Antimicrob Chemother.Июнь 1975 г .; 1 (2): 197–204. [PubMed] [Google Scholar]
  • Bodey GP, Nance J. Амоксициллин: исследования in vitro и фармакологические исследования. Антимикробные агенты Chemother. 1972, апрель; 1 (4): 358–362. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]
  • COX CE, HINMAN F., Jr. Эксперименты с индуцированной бактериурией, опорожнением пузырей и ростом бактерий по механизму защиты мочевого пузыря от инфекции. J Urol. 1961 декабрь; 86: 739–748. [PubMed] [Google Scholar]
  • Эшелман Ф.Н., Спайкер Д.А. Фармакокинетика амоксициллина и ампициллина: перекрестное исследование действия пищи.Антимикробные агенты Chemother. 1978 Октябрь; 14 (4): 539–543. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]
  • Гилберт Д. Сравнение амоксициллина и ампициллина при лечении инфекций мочевыводящих путей. J Infect Dis. Июнь 1974; 129 (0): Suppl – Suppl: S234. [PubMed] [Google Scholar]
  • Гринвуд Д., О’Грейди Ф. Модель мочевого пузыря in vitro. J Antimicrob Chemother. Март 1978 г .; 4 (2): 113–120. [PubMed] [Google Scholar]
  • Hinman F, Jr, Cox CE. Защитный механизм мочеиспускания: математический эффект остаточной мочи, интервала и объема мочеиспускания на бактериурию.J Urol. 1966 Октябрь; 96 (4): 491–498. [PubMed] [Google Scholar]
  • О’Грейди Ф., Кеттелл В. Р.. Кинетика инфекции мочевыводящих путей. I. Верхние мочевыводящие пути. Br J Urol. 1966 апр; 38 (2): 149–155. [PubMed] [Google Scholar]
  • О’Грейди Ф., Кеттелл В. Р.. Кинетика инфекции мочевыводящих путей. II. Мочевой пузырь. Br J Urol. 1966 апр; 38 (2): 156–162. [PubMed] [Google Scholar]
  • Ролинсон Г.Н., Макдональд А.С., Уилсон Д.А. Бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков на Escherichia coli с особым упором на ампициллин и амоксициллин.J Antimicrob Chemother. 1977 ноябрь; 3 (6): 541–553. [PubMed] [Google Scholar]
  • Shand DG, Nimmon CC, O’Grady F, Cattell WR. Связь между остаточным объемом мочи и реакцией на лечение мочевой инфекции. Ланцет. 1970, 20 июня; 760 (1): 1305–1306. [PubMed] [Google Scholar]
  • Сазерленд Р., Кройдон Е.А., Ролинсон Г.Н. Амоксициллин: новый полусинтетический пенициллин. Br Med J. 1 июля 1972 г .; 3 (5817): 13–16. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]
  • Sutherland R, Rolinson GN. -амино-пара-гидроксибензилпенициллин (BRL 2333), новый полусинтетический пенициллин: оценка in vitro.Антимикробные агенты Chemother (Bethesda) 1970; 10: 411–415. [PubMed] [Google Scholar]

Здесь представлены статьи о противомикробных препаратах и ​​химиотерапии, любезно предоставленные Американским обществом микробиологов (ASM)


Взаимодействия амоксициллина и ампициллина – Drugs.com

В этом отчете показаны возможные лекарственные взаимодействия для следующих 2 препаратов:

Редактировать список (добавлять / удалять препараты)

Взаимодействие между вашими наркотиками

Взаимодействия между амоксициллином и ампициллином не обнаружены. .Это не обязательно означает, что никаких взаимодействий не существует. Всегда консультируйтесь со своим врачом.

амоксициллин

В общей сложности 37 препаратов известно, что взаимодействуют с амоксициллин.

  • Амоксициллин относится к классу лекарств аминопенициллины.
  • Амоксициллин используется для лечения следующих состояний:

ампициллин

В общей сложности 50 препаратов известно, что взаимодействуют с ампициллин.

  • Ампициллин относится к классу лекарств аминопенициллины.
  • Ампициллин используется для лечения следующих состояний:

Взаимодействие с лекарствами и пищевыми продуктами

У вас может наблюдаться снижение абсорбции ампициллина во время еды. Эффективность антибиотика может снизиться. Ампициллин следует вводить за час до или через два часа после еды. Это облегчит усвоение лекарства вашим телом.Пенициллин V и амоксициллин не подвержены влиянию пищи и могут применяться независимо от приема пищи.

Перейти на данные профессионального взаимодействия

Предупреждения о терапевтическом дублировании

Терапевтическое дублирование – это использование более одного лекарства из одной и той же категории или терапевтического класса для лечения одного и того же состояния. Это может быть преднамеренным в тех случаях, когда препараты с аналогичным действием используются вместе для демонстрации терапевтического эффекта.Это также может быть непреднамеренным в тех случаях, когда пациента лечили более одного врача или рецепты были выписаны более чем в одной аптеке, и может иметь потенциально неблагоприятные последствия.

Рекомендуемое максимальное количество лекарств из категории «бета-лактамные антибиотики» для одновременного приема обычно составляет один . В вашем списке двух лекарств, относящихся к категории «бета-лактамные антибиотики»:

Примечание: Преимущества приема этой комбинации лекарств могут перевесить любые риски, связанные с терапевтическим дублированием.Эта информация не заменяет разговора с врачом. Всегда уточняйте у своего лечащего врача, необходимы ли какие-либо изменения в приеме лекарств.

Классификация лекарственного взаимодействия
Эти классификации являются только ориентировочными. Релевантность взаимодействия конкретных лекарств для конкретного человека определить сложно. Всегда консультируйтесь со своим врачом перед началом или прекращением приема каких-либо лекарств.
Major Очень клинически значимо. Избегайте комбинаций; риск взаимодействия перевешивает пользу.
Умеренная Умеренно клинически значимо. Обычно избегают комбинаций; используйте его только при особых обстоятельствах.
Незначительное Минимально клинически значимое. Минимизировать риск; оценить риск и рассмотреть альтернативный препарат, предпринять шаги, чтобы избежать риска взаимодействия и / или разработать план мониторинга.
Неизвестно Информация о взаимодействии отсутствует.

Дополнительная информация

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, отображаемая на этой странице, применима к вашим личным обстоятельствам.

Заявление об отказе от ответственности

Амоксициллин – антибиотик | ari.info

В Примерном перечне основных лекарственных средств ВОЗ: ДА

Альтернативные названия: Amoxil, Polymox, Trimox, Wymox

Амоксициллин – это производный от пенициллина антибиотик, применяемый против бактерий.Он используется для лечения многих различных типов инфекций, вызванных бактериями, таких как тонзиллит, бронхит, пневмония, гонорея, а также инфекции уха, носа, горла, кожи или мочевыводящих путей.

Амоксициллин был открыт учеными из исследовательских лабораторий Бичем в 1972 году.

Узкий спектр антимикробной активности пенициллинов привел к поиску производных пенициллина, которые могли бы лечить более широкий спектр инфекций. Первым важным шагом вперед была разработка ампициллина.Ампициллин имел более широкий спектр действия, чем любой из исходных пенициллинов, и позволял врачам лечить более широкий спектр как грамположительных, так и грамотрицательных инфекций.

Дальнейшие разработки привели к созданию амоксициллина с улучшенной продолжительностью действия. Он структурно отличается от ампициллина только наличием дополнительной гидроксильной группы в бензольном кольце. Основное различие между ампициллином и амоксициллином заключается в том, что амоксициллин немного более растворим в жирах. В результате амоксициллин может убивать бактерии немного быстрее.

Амоксициллин действует, подавляя синтез стенок бактериальных клеток. Он ингибирует поперечное сшивание основного компонента клеточных стенок как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий – линейных полимерных цепей пептидогликана.

Амоксициллин впервые стал доступен в 1972 году, и сегодня доступно множество марок и форм амоксициллина.

Отчет о токсикологии:

http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/2002/21-456_Aciphex_Pharmr.pdf

http://www.fda.gov/downloads/Drugs/DevelopmentApprovalProcess/DevelopmentResources/ucm071718.pdf

http://www.drugs.com/pro/amoxicillin.html

http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_library/Maximum_Residue_Limits_-_Report/2009/11/WC500012537.pdf


  • Год: 17
  • Животное (а): Кошка, Собака, Морская свинка, Мышь, Свинья, Приматы, Кролик, Крыса, Данио

Последний раз редактировалось: 4 августа 2016 14:11

Ампициллин – обзор | Темы ScienceDirect

Ампициллин

Ампициллин умеренно хорошо всасывается после перорального приема, но пиковые уровни задерживаются и снижаются, если он попадает в организм с пищей.Пиковые уровни в крови 3 мкг / мл наблюдаются через 1-2 часа после приема 500 мг; пиковые уровни позже у диабетиков с неврологическими заболеваниями и у пациентов с почечной недостаточностью. После внутримышечной инъекции 0,5 г пиковые уровни 10 мкг достигаются через 1 час. Период полувыведения составляет примерно 80 минут. Пробенецид увеличивает величину пикового уровня и площадь под кривой зависимости концентрации от времени (AUC). Ампициллин хорошо распределяется по компартментам тела и после парентерального введения достигает терапевтических концентраций в спинномозговой, плевральной, суставной и перитонеальной жидкостях при воспалении.Препарат подвергается энтерогепатической циркуляции, и значительные количества появляются в желчи и стуле. Уровни в моче высоки даже при заметно сниженной функции почек. Перитонеальный диализ неэффективен для удаления препарата, но гемодиализ удаляет примерно 35% за 4-часовой период. Период полувыведения ампициллина составляет около 3 часов при непрерывной венозной гемофильтрации.

Ампициллин доступен для перорального применения в виде натриевой соли в виде капсул по 250 или 500 мг и пероральных суспензий по 125 или 250 мг / 5 мл.Натриевая соль может использоваться как внутримышечно, так и внутривенно. По большинству показаний от перорального ампициллина отказались в пользу перорального амоксициллина из-за большей биодоступности последнего. Ампициллин эффективен при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, вызванных S. pneumoniae, β-гемолитическими стрептококками и не продуцирующими β-лактамазу штаммами H. influenzae. Эффективен при лечении менингита, вызванного стрептококками группы B, L. monocytogenes, N.meningitidis, и чувствительные к пенициллину штаммы S. pneumoniae. Хотя раньше ампициллин применялся для лечения ИМП, вызванных E. coli и гастроэнтерита, вызванного S. enterica или Shigella spp., Из-за высокой распространенности штаммов, продуцирующих β-лактамазу, ампициллин не следует использовать до тех пор, пока они не станут восприимчивыми. был задокументирован.

Дозировка зависит от возраста пациента, состояния почечной функции и тяжести заболевания. Для детей старше 1 месяца пероральная доза составляет от 50 до 100 мг / кг / день в четыре приема; доза внутримышечно или внутривенно составляет от 100 до 300 мг / кг / день в четыре или шесть доз.Для взрослых пероральная доза составляет от 2 до 4 г / день в разделенных дозах каждые 6 часов. При тяжелой инфекции парентеральная доза составляет от 6 до 12 г / день в разделенных дозах каждые 4 часа.

Амоксициллин – обзор | Темы ScienceDirect

20.4.4.1 Амоксициллин-клавуланат

Амоксициллин-клавуланат (АК) – одно из наиболее часто назначаемых антибактериальных средств во всем мире. Это важная причина ЛПП, на которую приходится примерно 10–13% госпитализаций, связанных с ЛПП [275, 276].Клиническая картина ЛПП, индуцированного АК, разнообразна: большинство пациентов выздоравливают после прекращения приема АК, но у меньшинства развивается острая печеночная недостаточность, приводящая к летальному исходу или требующая трансплантации [277, 278]. Связь между HLA и AC-DILI впервые была описана в европейской популяции, где частота гаплотипа HLA-DRB1 * 15: 01-DRB5 * 01: 01-DQB1 * 06: 02 была значительно выше в группе с AC. -DILI по сравнению с контрольной популяцией (57,1% против 11,7%, p c <0.0002) [279]. Эта ассоциация была воспроизведена в двух популяциях Великобритании [280,281]. В первой когорте 14 из 20 пациентов с AC-DILI (70,0%) были положительными на HLA-DRB1 * 1501 по сравнению с 27 из 134 контрольных (20,1%) (OR = 9,3, p <2,5 × 10 −6 ). Все пациенты, положительные по HLA-DRB1 * 1501 , также обладали гаплотипом HLA-DRB1 * 15: 01-DRB5 * 01: 01-DQB1 * 06: 02 , как сообщалось в первом исследовании AC-DILI [280]. Третье исследование подтвердило связь между HLA-DRB1 * 15: 01 и AC-DILI (OR = 2.6, p = 0,002, 95% ДИ 1,44–4,68), но также идентифицировал защитный генотип, HLA-DRB1 * 07 (OR = 0,266, p c = 0,0266, 95% ДИ 0,11–0,65) [281] .

Следует отметить, что HLA-DRB1 * 15: 01 не был значимым в испанской когорте пациентов с AC-DILI [282]. В исследовании GWAS с участием 201 пациента европейского или американского происхождения с AC-DILI была воспроизведена ассоциация между HLA-DRB1 * 15: 01 и AC-DILI (OR = 4,2, p = 4,6 × 10 −6 , 95% CI 2.7–6,6). Также были идентифицированы два аллеля HLA нового риска: HLA-A * 02: 01 (OR = 2,2, p = 2,0 × 10 -6 , 95% ДИ 1,6–3,2) у всех пациентов и HLA-B * 18:01 (OR = 4,0, p = 0,004, 95% CI 1,5–11) только у испанских пациентов [283]. У носителей как HLA-DRB1 * 15: 01 , так и HLA-A * 02: 01 риск AC-DILI увеличивается примерно в 10 раз. Предполагая, что частота AC-DILI составляет 0,014%, PPV и NPV для тестирования обоих аллелей составляют 0,1% и 99,9% соответственно.Этот низкий PPV означает, что проспективное генотипирование вряд ли будет эффективным для выявления лиц, подверженных риску ЛПП, но может иметь клиническую ценность для подтверждения диагнозов AC-DILI.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *