В чем отличие ксилометазолина от оксиметазолина: Сравнительное исследование эффективности интраназальных сосудосуживающих спреев на основе оксиметазолина | Улупов М.Ю.

Сравнительное исследование эффективности интраназальных сосудосуживающих спреев на основе оксиметазолина | Улупов М.Ю.

Представлены результаты сравнительного исследования эффективности интраназальных сосудосуживающих спреев на основе оксиметазолина

    Деконгестанты (сосудосуживающие средства для носа) – одни из наиболее распространенных безрецептурных средств, широко применяемых не только для лечения острых насморков, но и при других острых и хронических заболеваниях ЛОР-органов. В основном препараты этой группы самостоятельно применяются пациентами в качестве симптоматического средства, избавляющего от тягостного ощущения затруднения носового дыхания или полной заложенности носа. Однако деконгестанты могут играть важную роль и в патогенетической терапии воспалительных заболеваний: околоносовых пазух (острый синусит, обострение хронического синусита) – улучшая эвакуацию патологического отделяемого через естественные соустья, и среднего уха (тубоотит, экссудативный отит, острый гнойный средний отит) – восстанавливая вентиляционную и дренажную функции слуховой трубы.
Сосудосуживающие препараты также назначаются оториноларингологами для улучшения проникновения других лекарств в полость носа и околоносовые пазухи, например при лечении хронических ринитов и синуситов топическими назальными кортикостероидами и антисептиками, в послеоперационном периоде после внутриносовых операций. Основные недостатки деконгестантов: вызываемые ими раздражение и сухость слизистых оболочек носа и глотки, рикошетный отек (усиление заложенности носа после прекращения действия препарата), медикаментозный хронический ринит, тахифилаксия (ослабление лечебного эффекта, вынуждающее повышать дозу и кратность применения препарата), зависимость при применении более 5–7 дней [1].
    Деконгестанты подразделяются на системные и местные. Системные сосудосуживающие (псевдоэфедрин и фенилэфрин) чаще встречаются в составе комбинированных противопростудных препаратов (таблетки, порошки) вместе с парацетамолом и Н1-гистаминоблокаторами. К их недостаткам можно отнести системный адреномиметический эффект (тахикардия, повышение артериального давления), ограничивающий применение препарата у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Местные деконгестанты выпускаются в форме капель и спреев. В зависимости от химического строения они делятся на 2 группы: амины (адреналин, эфедрин, фенилэфрин) и производные имидазолина (нафазолин, тетризолин, ксилометазолин, оксиметазолин). Первые по механизму действия являются агонистами альфа-1-адренорецепторов и приводят к сужению венул и венозных синусов (емкостные сосуды) носовых раковин. Эффект от их применения наступает через 10–20 мин после местной аппликации и длится не более 2 ч. Производные имидазолина, действуя на альфа-2-адренорецепторы, сокращают как артериолы (резистивные сосуды), так и венозные синусы. Продолжительность сосудосуживающего действия имидазолинов больше, чем аминов. Она колеблется от 2–3 ч (у нафазолина) до 11–12 ч (у оксиметазолина) [2].
    Медикаментозный ринит и рикошетный отек слизистой носа объясняются двумя наиболее вероятными механизмами: 1) отеком подслизистой основы и деактивацией альфа-адренорецепторов. Отек подслизистого слоя связан с его ишемией вследствие длительного сокращения артериол. С ишемией также связаны дистрофические изменения слизистой оболочки, наступающие при длительном использовании сосудосуживающих капель. Деактивация части альфа-адренорецепторов из-за длительного действия деконгестантов вызывает относительную дилатацию венозных сплетений, а также снижение чувствительности слизистой оболочки к воздействию адреномиметиков – тахифилаксию [3]. Снизить риск вышеуказанных осложнений позволяет строгое соблюдение кратности и длительности применения, а также точное дозирование деконгестантов. Последнее достигается благодаря использованию современных средств доставки препаратов – флаконов с точными дозаторами и эффективными распылителями, равномерно распределяющими препарат в полости носа.
    Негативные последствия применения сосудосуживающих капель могут быть связаны не только с основным действующим веществом, но и с содержащимися в препарате консервантами. К настоящему моменту накоплено достаточно много научных свидетельств негативного влияния бензалкония хлорида – основного консерванта для интраназальных препаратов – на слизистую оболочку полости носа [4]. Плоскоклеточная метаплазия, уменьшение высоты клеток и нарушение мукоцилиарного транспорта были наглядно продемонстрированы в нескольких морфологических исследованиях на животных. В исследованиях на людях достоверно показано более тяжелое течение медикаментозного ринита после 30-дневного применения оксиметазолина с бензалкония хлоридом в сравнении с действием «чистого» оксиметазолина.
    На базе оториноларингологического отделения ПСПбГМУ им. акад. И.П. Павлова было проведено сравнительное перекрестное исследование, целью которого стала оценка эффективности применения назальных деконгестантов в форме дозированных спреев Оксифрин и Називин сенситив.
    Материал и методы
    В исследование включались пациенты с хронической патологией носа и околоносовых пазух, использующие назальные деконгестанты на постоянной основе в течение длительного времени. 
    Критерии включения в исследование:
    ‒  возраст от 18 до 80 лет;
    ‒  длительность постоянного использования назальных деконгестантов более 3-х месяцев;
    ‒  установленный диагноз хронического ринита или синусита и показания к плановому    ринохирургическому лечению в связи с неэффективностью предшествующей   консервативной терапии (всем пациентам предлагалось записаться на плановое оперативное лечение).
      Критерии исключения из исследования:
    ‒  острое хроническое воспалительное заболевание ЛОР-органов или обострение хронического – на момент осмотра или менее чем за 1 мес. до осмотра;
    ‒  применение других интраназальных препаратов (кроме деконгестантов) во время или в течение 1 мес. до начала исследования;
    ‒  показания к дообследованию или консервативной терапии хронической патологии носа и околоносовых пазух.
     Каждый пациент, включенный в исследование, в течение 2-х недель вместо привычного для себя сосудосуживающего препарата последовательно использовал дозированные спреи Називин сенситив и Оксифрин («Солофарм») (каждый – в течение 1 нед.). Эффективность и комфортность применения препаратов оценивали объективно – методом активной передней риноманометрии (у первых 10 пациентов) и субъективно – анкетированием.
     Активная передняя риноманометрия на четырехфазовом риноманометре HRR 2 (Rhinolab Gmbh, Германия) выполнялась первым 10 пациентам на первом визите к врачу и спустя 1 нед. на втором визите. Выполнялся классический тест с деконгестантами. Первое измерение носового сопротивления и потока воздуха производилось в вертикальном положении через 30 мин (время на адаптацию) после прихода пациента с улицы в помещение. Далее пациент получал по 2 дозы назального деконгестанта в каждую половину носа (при первом визите – Називин сенситив, при втором – Оксифрин). Через 20 мин проводилось повторное исследование. Данные активной передней риноманометрии обрабатывались статистической программой IBM SPSS 22. Сравнивали показатели суммарного потока воздуха через обе половины носа (при давлении 150 Па) через 20 мин после применения Називина сенситив и Оксифрина. Для оценки различий между действием Називина и Оксифрина использовался Т-критерий для парных выборок.
    Анкетирование проводилось при помощи специально разработанной нами анкеты, которая, помимо демографических данных, содержала следующие вопросы:
    •  Как долго Вы пользуетесь сосудосуживающими препаратами на регулярной основе? 
    •  Какие препараты чаще всего используете? 
    •  Форма выпуска (капли, спрей, спрей с дозатором)?
    •  Сколько раз в день?
    •  Есть ли у Вас какие-либо неприятные ощущения или побочные эффекты, связанные с применением сосудосуживающих капель?
    В течение 2-х недель пациенты заполняли дневник, в котором отмечали количество доз (нажатий) препарата и время использования. В конце каждой недели пациент отмечал эффективность использованного препарата по 10-балльной шкале, а также неприятные ощущения и побочные эффекты, если таковые наблюдались. Препараты Називин сенситив и Оксифрин сравнивали по следующим показателям: среднее количество доз препарата в сутки, эффективность препарата по 10-балльной шкале, количество и характер побочных эффектов. Статистическая обработка производилась при помощи программы IBM SPSS 22.
    Результаты
      Демографические характеристики и данные анамнеза участников исследования представлены в таблице 1. В исследование вошли 30 пациентов (14 мужчин и 16 женщин) в возрасте от 20 до 78 лет, длительно страдающих болезнями носа и околоносовых пазух. Более чем в половине случаев был установлен диагноз вазомоторного ринита. Средняя продолжительность регулярного использования назальных деконгестантов составила около 10 лет. Три четверти пациентов отдавали предпочтение препаратам, содержащим ксилометазолин, оставшаяся четверть – нафазолину. Примечательно, что ни один из участников исследования не использовал оксиметазолин. Возможно, это объясняется небольшим количеством препаратов, содержащих оксиметазолин, на фармацевтическом рынке, а также их более мягким сосудосуживающим действием. Больше половины пациентов использовали наиболее предпочтительную форму интраназальных препаратов – дозированный спрей. Капли использовали 7 человек. Побочные эффекты от сосудосуживающих препаратов наблюдались в 20% случаев. Наиболее серьезный побочный эффект – тахикардия – наблюдался лишь у одной пациентки, закапывающей в нос нафтизин более 10 р./сут. Еще 5 пациентов отмечали сухость и чувство жжения в носу.
    Результаты сравнения эффективности и побочных эффектов Називина сенситив и Оксифрина представлены в таблице 2. Объективные измерения сосудосуживающего эффекта при помощи активной передней риноманометрии не выявили значимых различий между двумя препаратами. Примеры риноманометрических кривых одного из пациентов представлены на рисунках 1 и 2. Кривые черного цвета обозначают действие сосудосуживающего препарата через 20 мин после применения, цветные – до применения. Видно, что риноманометрические кривые после деконгестантов практически идентичны на первом (Називин сенситив) и втором (Оксифрин) рисунках. Через 20 мин после применения Називина сенситив суммарный инспираторный поток в среднем составил 536,0±181,9 мл/с, после Оксифрина – 520±225,2 мл/с. Различия оказались статистически незначимы (р=0,67). Анализ субъективных данных также не выявил клинически и статистически значимых различий между препаратами. Сила Називина и Оксифрина была оценена пациентами по 10-балльной шкале в среднем в 8 и 7,5 балла соответственно (р=0,388). При сравнении дневников самоконтроля оказалось, что среднесуточное количество необходимых доз практически не отличалось и составило 9,95 – для Називина сенситив и 9,9 – для Оксифрина (p=0,907). Рекомендованный режим дозирования оксиметазолина – по 1–2 дозы в каждую половину носа 2 р./сут. Столь высокая среднесуточная потребность в препарате, показанная в нашем исследовании (около 10 доз в сутки), по-видимому, связана с длительным регулярным использованием деконгестантов (в среднем – 10 лет) и тяжестью патологии. Нежелательные явления при использовании Називина сенситив и Оксифрина в виде привыкания (тахифилаксии) или ощущения сухости были отмечены лишь у 10% пациентов, что в 2 раза меньше аналогичного показателя для ранее используемых деконгестантов.




    Вывод
    Дозированный назальный сосудосуживающий спрей Оксифрин сопоставим по эффективности и комфортности применения с оригинальным препаратом Називин сенситив.

.

В чём разница между ксилометазолином и оксиметазолином, что лучше

Пожалуй, каждый сталкивался с покупкой сосудосуживающих капель, поскольку это по праву самые действенные препараты от заложенности носа. Рано или поздно перед человеком встает выбор, что купить – препараты, содержащие оксиметазолин или ксилометазолин.

Оба лекарственных вещества обладают сосудосуживающим действием и входят в состав назальных капель или спреев, которые снимают отечность слизистой носа.

При любых респираторных заболеваниях, заложенности носа, аллергической реакции и при отитах назначают такие препараты. Ниже будут рассмотрены отличия между лекарствами и то, что их объединяет.

Чем различаются лекарственные препараты

Итак, какие отличия у препаратов?

Длительность действия. Так, оксиметазолин лучше сохраняет эффект на 12 часов, поэтому его достаточно применять 2 раза в сутки. Ксилометазолин эффективен в течение 8 часов, поэтому его капают до 3 раз в сутки. Различаются лекарства выраженностью синдрома отмены после прекращения применения.

К примеру, оксиметазолин лучше переносится, после него гораздо реже наблюдается ухудшение состояния, чего нельзя сказать про ксилометазолин. Ксилометазолин категорически запрещен для женщин в период вынашивания ребенка, оксиметазолин разрешается во время беременность в минимальной дозировке и при строгом наблюдении специалиста.

Отличаются препараты и противопоказаниями для детей. К примеру, оксиметазолин в каплях разрешается использовать для деток старше года, в то время как ксилометазолин запрещен для детей младше двух лет. Кроме того, есть и средства с минимальной дозировкой оксиметазолина для детей грудного возраста.

В отличие от других сужающих сосуды препаратов, средства с ним выпускаются в различных дозировках, позволяющих выбрать подходящие для детей разного возраста.

К примеру, для малышей с рождения в крайних случаях используют капли с концентрацией активного вещества 0,01%, детям старше года и до шести лет применяют средства с 0,025% вещества в составе. Для детей старше шести лет используют взрослую дозировку с 0,05% вещества. Сила действия.

Согласно воздействию на слизистую, ксилометазолин, а, следовательно, и капли, содержащие его в составе, сильнее, на втором месте находится оксиметазолин. Учитывая силу воздействия и синдрома отмены, можно сделать вывод, что число больных медикаментозным ринитом, то есть зависимых от капель с ксилометазолином в составе, гораздо больше.

Есть ли что-то общее?

Тем не менее оба препарата сходны по действию. Они вызывают спазм сосудов в слизистой носа, что приводит к уменьшению отека. Такое действие показано для проведения диагностических процедур, перед хирургическим вмешательством или для возобновления носового дыхания.

Кроме того, во время терапии какого-то заболевания, сопровождающегося ринитом, такие капли используют для эффективного использования лекарственных средств. После устранения отечности в носу лечебные капли гораздо эффективнее всасываются в слизистую, поэтому лучше и быстрее помогают вылечить причину заболевания.

Препараты и с тем, и с другим действующим веществом имеют общие противопоказания. Они запрещены для больных с такими диагнозами:

    сахарный диабет; заболевания щитовидной железы; повышенное артериальное давление; атрофический ринит; глаукома.

Подытоживая все сказанное, напрашивается вывод, что назальные средства с оксиметазолином более безопасны, поэтому лучше выбрать их. Однако окончательное назначение должен делать лечащий врач, который, исходя из индивидуальных особенностей пациента и состояния протекания болезни, может выбрать подходящее лекарство.

Какие есть капли для носа без ксилометазолина?

Сосудосуживающие капли – это самый простой способ лечения ринита или другого воспалительного процесса в области верхних дыхательных путей. Ими можно пользоваться практически в любом возрасте.

При правильной эксплуатации пациенты могут не бояться побочных эффектов или привыкания организма к активным компонентам. Принцип действия капель или спреев довольно прост.

Достаточно ввести медикамент в полость носа, после чего медикамент попадает на слизистую полость, начиная свою работу.

Сразу после применения препарата пациент чувствует облегчение носового дыхания и общее улучшение самочувствия. Больные отмечают снижение отечности, нормализацию функций дыхательного аппарата, а также другие положительные действия. Но чтобы достичь такого результата необходимо использовать только проверенные средства, а лучше всего применять капли от заложенности носа без ксилометазолина.

О назальных каплях

Капли для носа бывают различных видов, поэтому выбрать медикамент на сегодняшний день несложно. Важно подобрать то лекарство, которое обладает наименее выраженным побочным эффектом и идеально подойдет именно в вашем случае.

  • Основное действие назальных капель – сосудосуживающий эффект и улучшение носового дыхания.
  • Кроме того, медикаменты такого рода отвечают за улучшение выведения слизи из полости носа и снижение отечности.
  • Еще один эффект таких капель – это снижение количества выработки слизистого секрета.
  • Использовать такие медикаменты можно практически с рождения, но важно понимать, что организм человека достаточно быстро воспринимает активные компоненты и уже спустя три дня медикамент перестает быть эффективным.
  • Поэтому лечение назальными каплями должно быть строго дозированным и проводиться только с назначения врача.

Если применять назальные средства верно, то побочный эффект не наступает. Но в случае нарушения правил лечения, у пациента может развиться зависимость сосудов в полости носа от спреев.

В результате у пациента может выработаться медицинский ринит, а также появиться головная боль, тошнота и рвота, плохое самочувствие, головокружение и другие признаки. В таком случае рекомендуется обратиться к врачу для дальнейшего лечения.

Сосудосуживающие капли в нос без ксилометазолина

Часто больных простудой пациентов волнует вопрос, какие медикаменты для носа лучше всего применять? Врачи на протяжении многих лет спорят о необходимости различных препаратов, но в одном вопросе специалисты сошлись.

Лучше всего насморк лечить каплями, в составе которых нет ксилометазолина. Выбрать медикамент без данного активного компонента довольно сложно, поэтому мы предлагаем список для изучения.

Один из самых эффективных капель при рините – Адрианол. Активный компонент данного препарата относится к симпатомиметической группе, что оказывает влияние на очаг воспаления.

Сразу после применения пациент отмечает действие на дыхательные пути.

При этом необходимо отметить отсутствие негативного фактора на бета-адренергические рецепторы, что особенно важно При лечении маленьких детей.

Адрианол оказывает сосудосуживающее действие, а также снимает отечность на слизистой полости носа. При нанесении на слизистую часть носа происходит сужение только мелких артериол, что вызывает моментальное снижение отечности. Кроме того, такое действие препарата позволяет снизить количество жидкого или слизистого секрета, восстанавливая носовое дыхание.

Действие препарата возникает спустя две минуты после нанесения и продолжается в течение восьми часов.

Применять Адрианол можно в случае слизистой оболочки и отечности у пациентов, страдающих от воспаления носа в случае ринита или фарингита. Кроме того, медикамент назначается при синусите, гайморите или сенной лихорадке.

  1. Не применяйте данный медикамент в случае особой чувствительности к компонентам препарата, а также при рините без слизистых выделений, который также именуется как сухой насморк.
  2. К другим противопоказаниям препарата относят наличие закрытой глаукомы.
  3. Не применяйте средство в случае аритмии, проблем с сердцем, в случае нарушения метаболизма, при диабете, в случае применения ингибиторов МАО или других лекарственных средств, которые могут спровоцировать повышение артериального давления.
  4. Применять Адрианол следует следующим образом:

При лечении взрослых необходимо введение четырех капель пять раз в сутки. Для детей необходимо вводить по три капли три раза в день.

В некоторых случаях врач может изменить дозировку.

Еще один препарат, в составе которого нет ксилометазолина – Салин. Его действие направлено на снижение отека и восстановление функций органа дыхания. Салин обладает выраженным антиконгестивным действием и считается безвредным препаратом для лечения детей. Кроме сосудосуживающего эффекта, медикамент оказывает противовоспалительное действие.

Салин следует применять в случае длительного ринита. Его основное действие – это улучшение носового дыхания при обильном выделении слизистого секрета.

Разжижая густую слизь, активное вещество препарата выводит секрет из организма. Кроме этого, Салин увлажняет слизистую полость и размягчает образовавшиеся корки.

Помимо описанного эффекта, Салин оказывает антисептическое действие.

Бактерицидный эффект позволяет применять средство при рините, воспалении придаточных пазух и других воспалениях в области верхних дыхательных путей.

Кроме того, Врачи часто прописывают данный медикамент в случае атрофического, инфекционного и аллергического насморка. Салин полезно применять в качестве препарата для поддержания гигиены слизистой оболочки носа и в случае комплексной терапии при воспалении синусной области.

  • Салин необходим пациентам, чья профессиональная деятельность связана с постоянным контактом с пылью, строительными материалами, а также в офисе, где часто работает кондиционер.
  • Важно отметить, что у данного препарата практически нет противопоказаний и выявленных побочных эффектов.
  • Применять средство необходимо следующим образом:

Для лечения детей достаточно введения одного распыления в каждую ноздрю три раза в сутки. При терапии у взрослых назначается до двух введений за один раз три раза в день..

Не применяйте средство в случае выраженного ацидоза, а также при гипернатриемии и внеклеточной гипергидратации.

Для лечения ринита подойдет препарат из клинико-фармакологической группы противовоспалительного действия – Пинсол. Местный препарат для лечения ринита назначается в случае острого течения недуга.

Кроме противовоспалительного действия, медикамент оказывает Противомикробный эффект. Растительное происхождение препарата позволяет использовать средство с двухлетнего возраста.

Медикамент снимает отечность, а благодаря антисептическому действию уничтожает причину воспаления, улучшая общее самочувствие пациента. Поэтому данное средство эффективно в следующих случаях:

    острый насморк; хронический ринит; атрофический насморк; острое воспаление в области слизистой оболочки носа и полости носоглотки; сухость слизистой оболочки; обильное выделение слизистого секрета; в случае реабилитации после операции.

Для лечения Пинсолом Необходимо придерживаться следующих дозировок:

При лечении детей достаточно введения двух капель средства. Для взрослых обычно прописывают по четыре капли.

Средство необходимо применять один раз в сутки. Нельзя нарушать дозирование, так как возможно появление побочных эффектов. При образовании головокружения, тошноты, рвоты и других симптомов передозировки вызовите бригаду «Скорой помощи».

  1. Сосудосуживающий медикамент для местного применения без ксилометазолина – Виброцил.
  2. Данный препарат оказывает альфа-адреномиметическое действие, что вызывает сужение сосудов.
  3. Такой эффект снижает отечность, улучшает носовое дыхание и восстанавливает функции верхних дыхательных путей.
  4. Данный медикамент будет полезен тем, кто плохо переносит контакт медикаментов со слизистой оболочкой.

Его воздействие снижает чувствительность и выводит слизь из носовой полости. Медикамент оказывает снижение эффекта раздражения полости при рините, а также в случае длительного лечения антибиотиками. Кроме того, Виброцил прописывают в случае длительного лечения каплями, в составе которых был ксилометазолин.

Действие препарата начинается Спустя две минуты, после введения средства в полость носа. В терапевтических концентрациях Виброцил не провоцирует слизистую область и улучшает носовое дыхание. Поэтому врачи прописывают данный препарат в следующих случаях:

    синусит; поллиноз; острый ринит; респираторное воспаление; аллергический насморк; хронический ринит; евстахиит; при воспалении средней части уха с увеличением отека слизистой части в полости носоглотки; при подготовке пациента к операционным действиям.

Применять средство необходимо следующим образом:

Для лечения детей до пяти назначается одно вспрыскивание в каждую ноздрю до трех раз в сутки. При воспалении ребенка возрастом от пяти до одиннадцати лет необходимо вводить по два вспрыскивания в каждый носовой ход. Для лечения взрослых достаточно введения трех вспрыскиваний три раза в сутки.

Не применяйте средство чаще назначенного. Не забывайте вводить препарат непосредственно перед сном.

Заключение

Лечение ринита проходит на протяжении одной недели, но если придерживаться всех правил то избавиться от слизистых выделений можно спустя три дня. Поэтому не нарушайте дозирование и следите за общим самочувствием пациента.

Источники:

//lechenienasmorka. ru/lekarstva/preparaty/oksimetazolin-i-ksilometazolin-otlichiya. html

//gorlonos. com/kapli/dlya-nosa-bez-ksilometazolina. html

Оксиметазолин и ксилометазолин – отличия

Оксиметазолин и ксиметазолин являются лекарственными веществами с сосудосуживающими свойствами, на основе которых производят назальные капли и спреи для снятия отечности слизистых оболочек. Эти препараты применяют, в основном, при респираторных заболеваниях, сопровождающихся заложенностью носа, а также при отитах. Рассмотрим, что лучше применять – оксиметазолин или ксилометазолин, каковы их отличия и сходства.

Чем отличается оксиметазолин от ксилометазолина?

Оксиметазолин и ксилометазолин являются сходными по структуре веществами, относящимися к группе имидазолинов. Они оказывают воздействие на оба типа рецепторов кровеносных сосудов, расположенных в слизистой оболочке полости носа (α1- и α2- рецепторы). Это обеспечивает быстро наступающий, выраженный и достаточно продолжительный терапевтический эффект.

При использовании оксиметазолина улучшение носового дыхания наблюдается примерно в течение 10-12 часов, а при использовании ксилометазолина – несколько меньше, около 8 часов.

Вместе с тем, такой мощный эффект при продолжительном применении того или другого препарата приводит к повреждению слизистой оболочки, вплоть до атрофии.

Поэтому применять их беспрерывно рекомендуется не дольше пяти суток для ксилометазолина и трех суток для оксиметазолина.

Разница ксилометазолина и оксиметазолина заключается также в выраженности синдрома отмены после прекращения их применения.

Так, ухудшение состояния организма после завершения лечением оксиметазолином наступает реже, чем после ксилометазолина.

Кроме этого, ксилометазолин категорически противопоказан при беременности, а оксиметазолин разрешается применять во время вынашивания ребенка в минимальных дозировках под наблюдением врача.

Общими противопоказаниями препаратов являются:

  • сахарный диабет;
  • закрытоугольная глаукома;
  • патологии щитовидной железы;
  • гипертоническая болезнь;
  • атрофический ринит.

Учитывая вышеизложенное, можно сделать вывод, что назальные препараты на основе оксиметазолина являются более безопасными. Однако окончательное слово должно быть только за лечащим врачом, который с учетом индивидуальных особенностей организма пациента и тяжести патологии сможет сделать правильный выбор.

Препараты на основе оксиметазолина и ксилометазолина

Распространенными препаратами с действующим веществом ксилометазолином являются:

  • Галазолин;
  • Фармазолин;
  • Отривин.

На основе оксиметазолина выпускаются такие лекарства:

  • Нокспрей;
  • Риназолин;
  • Називин.

Статьи по теме:

Какие капли для носа лучше использовать при простуде?

Прежде всего, необходимо вкратце ознакомиться с механизмом действия и классификацией сосудосуживающих носовых капель. Другое название этого класса лекарств – назальные деконгестанты.

Сосудосуживающие носовые капли действуют на так называемые α-рецепторы сосудов слизистой оболочки полости носа. Воздействие капель на эти рецепторы приводит к сужению многочисленных кровеносных сосудов внутри носа. Это ведет к уменьшению объема набухшей слизистой оболочки, что улучшает носовое дыхание.

На украинском и российском фармрынке в основном представлены 4 вида назальных деконгестантов: фенилэфрин (торговые марки – Виброцил, Назол Кидс, Назол Бэби), ксилометазолин (Галазолин, Отривин, Фармазолин), оксиметазолин (Називин, Назол, Нокспрей, Риназолин) и нафазолин (Санорин, Нафтизин). Ксилометазолин, оксиметазолин и нафазолин родственны между собой и относятся к группе имидазолинов.

Таблица 1

Сосудосуживающие капли для носа

Международное название Торговая марка Воздействие на рецепторы
Фенилэфрин Виброцил, Назол Кидс, Назол Бэби α1
Имидазолины Ксилометазолин Галазолин, Отривин, Фармазолин α1 и α2
Оксиметазолин Називин, Назол, Нокспрей, Риназолин α1 и α2
Нафазолин Санорин, Нафтизин α1 и α2

Существует два подвида α-рецепторов – α1 и α2. Фенилэфрин действует только на α1-рецепторы. Остальные перечисленные капли для носа (имидазолины)   влияют и на α1- и на α2- рецепторы.

Воздействие на оба типа рецепторов дает более выраженный и продолжительный эффект, т.е. ксилометазолин, оксиметазолин и нафазолин лучше «раскладывают» нос, чем фенилэфрин.

Так действие фенилэфрина длится 2-4 часа, в то время как оксиметазолин обеспечивает носовое дыхание на 10-12 часов.

Согласно исследованиям Hamels и Clement (1994) ксилометазолин улучшает прохождение воздушной струи через нос на 33%, а фенилэфрин на 17%.

Но воздействие и на α1- и на α2- рецепторы имеет свои негативные стороны: действие капель на α2- рецепторы вызывает сужение артериол, кровоснабжающих слизистую оболочку полости носа.

Продолжительное сужение этих сосудов может вызвать структурные повреждения слизистой оболочки.

Избирательно действующий на α1-рецепторы фенилэфрин вызывает сужение только емкостных венозных сосудов носовых раковин и не вызывает кислородное голодание слизистой оболочки.

Таким образом, фенилэфрин действует несколько менее эффективно, зато более безопасен. Ксилометазолин, оксиметазолин и нафазолин дают более продолжительный и мощный эффект, но применение несет больший риск повреждения  слизистой оболочки полости носа. Впрочем, если использовать эти препараты 3 дня, как и написано в инструкции, то вероятность осложнений будет очень небольшой.

Ксилометазолин, оксиметазолин и нафазолин дают продолжительный и мощный эффект, но их длительное применение вредит слизистой оболочке полости носа.Фенилэфрин действует менее эффективно, зато более безопасен.

В детской практике по перечисленным причинам более предпочтительно применение фенилэфрина. Помимо щадящего слизистую оболочку действия важно также, что он быстро выводится. Это минимизирует  риск отравления ребенка.

Существуют ли различия по эффективности внутри группы имидазолинов, т.е. между ксилометазолином, оксиметазолином и нафазолином? Полноценных исследований, где бы всесторонне сравнивались все три препарата, в настоящее время нет.

Существуют отдельные работы, изучающие отдельные аспекты. Так в исследовании   Eskiizmir G et al (2011) не выявлено разницы между действием ксилометазолина и оксиметазолина на улучшение проходимости воздушной струи через нос.

Был еще один вопрос, который интересовал меня при написании обзора. Периодически сталкиваешься с ситуацией, что широко распространенные в Украине и России препараты, запрещены к использованию в США и европейских странах. Представлены ли фенилэфрин, ксилометазолин, оксиметазолин и нафазолин на фармацевтическом рынке США? Да, представлены все четыре.

  • О развитии зависимости от сосудосуживающих капель и борьбе с ней можно почитать в статье «Медикаментозный ринит».
  • О проблеме использования капель при беременности читайте в статье «Насморк во время беременности».
  • Возможно, вам также будет интересно прочитать статью «Что такое назальные кортикостероиды?»
  • Литература:
  1. Adrenergic Agonists and Antagonists// In: Goodman and Gilman’s Pharmacological Basis of Therapeutics, 11th edition/ Laurence L. Brunton, ed. – Chapt.10.
  2. Eskiizmir G et al. A comparative analysis of the decongestive effect of oxymetazoline and xylometazoline in healthy subjects. // Eur J Clin Pharmacol. 2011 Jan;67(1):19-23.
  3. Hamels, K., Clement, P. A. R., 1994, Decongestant capacity of two frequently used topical nasal decongestants in healthy persons, Acta Otolaryngol Belg. 48:265-269
  4. Овчаренко Д.С. и соавт. Назальные деконгестанты и солевые растворы для лечения ринитов у детей: безопасность и перспективы // Здоров’я України. –  2008. –  №18/1. –  С.42-43.

Page 2

Прежде всего, необходимо вкратце ознакомиться с механизмом действия и классификацией сосудосуживающих носовых капель. Другое название этого класса лекарств – назальные деконгестанты.

Сосудосуживающие носовые капли действуют на так называемые α-рецепторы сосудов слизистой оболочки полости носа. Воздействие капель на эти рецепторы приводит к сужению многочисленных кровеносных сосудов внутри носа. Это ведет к уменьшению объема набухшей слизистой оболочки, что улучшает носовое дыхание.

На украинском и российском фармрынке в основном представлены 4 вида назальных деконгестантов: фенилэфрин (торговые марки – Виброцил, Назол Кидс, Назол Бэби), ксилометазолин (Галазолин, Отривин, Фармазолин), оксиметазолин (Називин, Назол, Нокспрей, Риназолин) и нафазолин (Санорин, Нафтизин). Ксилометазолин, оксиметазолин и нафазолин родственны между собой и относятся к группе имидазолинов.

Таблица 1

Сосудосуживающие капли для носа

Международное название Торговая марка Воздействие на рецепторы
Фенилэфрин Виброцил, Назол Кидс, Назол Бэби α1
Имидазолины Ксилометазолин Галазолин, Отривин, Фармазолин α1 и α2
Оксиметазолин Називин, Назол, Нокспрей, Риназолин α1 и α2
Нафазолин Санорин, Нафтизин α1 и α2

Существует два подвида α-рецепторов – α1 и α2. Фенилэфрин действует только на α1-рецепторы. Остальные перечисленные капли для носа (имидазолины)   влияют и на α1- и на α2- рецепторы.

Воздействие на оба типа рецепторов дает более выраженный и продолжительный эффект, т.е. ксилометазолин, оксиметазолин и нафазолин лучше «раскладывают» нос, чем фенилэфрин.

Так действие фенилэфрина длится 2-4 часа, в то время как оксиметазолин обеспечивает носовое дыхание на 10-12 часов.

Согласно исследованиям Hamels и Clement (1994) ксилометазолин улучшает прохождение воздушной струи через нос на 33%, а фенилэфрин на 17%.

Но воздействие и на α1- и на α2- рецепторы имеет свои негативные стороны: действие капель на α2- рецепторы вызывает сужение артериол, кровоснабжающих слизистую оболочку полости носа.

Продолжительное сужение этих сосудов может вызвать структурные повреждения слизистой оболочки.

Избирательно действующий на α1-рецепторы фенилэфрин вызывает сужение только емкостных венозных сосудов носовых раковин и не вызывает кислородное голодание слизистой оболочки.

Таким образом, фенилэфрин действует несколько менее эффективно, зато более безопасен. Ксилометазолин, оксиметазолин и нафазолин дают более продолжительный и мощный эффект, но применение несет больший риск повреждения  слизистой оболочки полости носа. Впрочем, если использовать эти препараты 3 дня, как и написано в инструкции, то вероятность осложнений будет очень небольшой.

Ксилометазолин, оксиметазолин и нафазолин дают продолжительный и мощный эффект, но их длительное применение вредит слизистой оболочке полости носа.Фенилэфрин действует менее эффективно, зато более безопасен.

В детской практике по перечисленным причинам более предпочтительно применение фенилэфрина. Помимо щадящего слизистую оболочку действия важно также, что он быстро выводится. Это минимизирует  риск отравления ребенка.

Существуют ли различия по эффективности внутри группы имидазолинов, т.е. между ксилометазолином, оксиметазолином и нафазолином? Полноценных исследований, где бы всесторонне сравнивались все три препарата, в настоящее время нет.

Существуют отдельные работы, изучающие отдельные аспекты. Так в исследовании   Eskiizmir G et al (2011) не выявлено разницы между действием ксилометазолина и оксиметазолина на улучшение проходимости воздушной струи через нос.

Был еще один вопрос, который интересовал меня при написании обзора. Периодически сталкиваешься с ситуацией, что широко распространенные в Украине и России препараты, запрещены к использованию в США и европейских странах. Представлены ли фенилэфрин, ксилометазолин, оксиметазолин и нафазолин на фармацевтическом рынке США? Да, представлены все четыре.

  1. О развитии зависимости от сосудосуживающих капель и борьбе с ней можно почитать в статье «Медикаментозный ринит».
  2. О проблеме использования капель при беременности читайте в статье «Насморк во время беременности».
  3. Возможно, вам также будет интересно прочитать статью «Что такое назальные кортикостероиды?»
  4. Литература:
  1. Adrenergic Agonists and Antagonists// In: Goodman and Gilman’s Pharmacological Basis of Therapeutics, 11th edition/ Laurence L. Brunton, ed. – Chapt.10.
  2. Eskiizmir G et al. A comparative analysis of the decongestive effect of oxymetazoline and xylometazoline in healthy subjects. // Eur J Clin Pharmacol. 2011 Jan;67(1):19-23.
  3. Hamels, K., Clement, P. A. R., 1994, Decongestant capacity of two frequently used topical nasal decongestants in healthy persons, Acta Otolaryngol Belg. 48:265-269
  4. Овчаренко Д.С. и соавт. Назальные деконгестанты и солевые растворы для лечения ринитов у детей: безопасность и перспективы // Здоров’я України. –  2008. –  №18/1. –  С.42-43.

Ксилометазолин и оксиметазолин — что общего и есть ли разница?

Ряды капель и спреев против насморка и заложенности носа на аптечных витринах — всё шире, но в составе лекарств повторяются одни и те же действующие вещества. Так и возникает необходимость выбора — какое средство предпочесть — с оксиметазолином или ксилометазолином? Что лучше снимет симптомы? Как сделать выбор между оксиметазолином и ксилометазолином? Отличия не так уж очевидны на первый взгляд.

  1. Принцип действия. Оба эти вещества — ксилометазолин и оксиметазолин — используются при производстве средств против наморка и оказывают быстрый и выраженный сосудосуживающий эффект. При попадании на слизистую оболочку носа они вызывают резкое сужение просвета сосудов, приводя таким образом к сокращению отёка слизистой и облегчению носового дыхания. Такой эффект необходим при резкой заложенности носа во время простудных заболеваний, а также перед хирургическим вмешательством. Оба вещества относятся к классу назальных деконгестантов — средств, применяемых для суживания сосудов слизистой оболочки носовой полости при насморке. Именно в этом заключается симптоматическая терапия при заложенности носа, без которой пациент будет испытывать выраженный дискомфорт в связи с затруднением носового дыхания. Следует понимать, что капли эти на причину заложенности носа не воздействуют, а только на время снимают симптомы, облегчая состояние пациента.
  2. Показания. Сосудосуживающие капли показаны к применению при заложенности носа, вызванной простудным заболеванием или аллергической реакцией. Кроме того. сосудосуживающий эффект таких капель используется во время хирургических вмешательств.
  3. Противопоказания. Оба вида капель противопоказаны при сахарном диабете, заболеваниях щитовидной железы, артериальной гипертензии, глаукоме, атрофическом рините.
  4. Побочные эффекты. Капли в нос — деконгестанты не так уж безобидны. Несмотря на то, что применяются они местно, при их использовании возможно развитие серьёзных побочных эффектов. Из нежелательных реакций, которые могут вызвать капли с сосудосуживающим эффектом, наиболее клинически значимы сухость эпителия носовой полости, раздражение или онемение тканей носоглотки, гиперпродуктивность слизистых желёз носовой полости; реже — тахикардия, диссомния, головные боли, артериальная гипертензия. Кроме того, при злоупотреблении лекарственными средствами на основе сосудосуживающих субстанций может развиться атрофический ринит. Учитывая эти эффекты, не следует увлекаться сосудосуживающими каплями в нос, и применять их только в случае необходимости, не дольше указанного в инструкции срока.

Чем отличается ксилометазолин от оксиметазолина?

И чего больше — сходств или различий?

  1. Продолжительность действия. У оксиметазолина она больше. Он действует до 12 часов, тогда как действие ксилометазолина ограничивается 8−9 часами.
  2. Степень выраженности синдрома отмены после прекращения использования лечебного средства. После отмены оксиметазолина состояние ухудшается существенно реже, да и выражено оно в меньшей степени.
  3. Безопасность. Ксилометазолин противопоказан в период беременности, тогда как оксиметазолин в случае необходимости применять разрешается; разумеется, под строгим контролем лечащего врача.
  4. Применение в педиатрической практике. Ксилометазолин строго противопоказан детям в возрасте до двух лет, в отличие от оксиметазолина, применять который в виде капель разрешается и в более раннем возрасте. Для удобства дозирования для малышей разного возраста и взрослых препараты с оксиметазолином выпускаются в разных концентрациях — 0,01%; 0,025%; 0,05%.
  5. Сила действия. Ксилометазолин оказывает более выраженное воздействие на слизистую оболочку носа, нежели оксиметазолин, который занимает в этом рейтинге второе место.

Резюмируя, можно сделать вывод, что капли на основе оксиметазолина безопаснее и обладают более мягким действием. Применение капель для носа, имеющих в составе оксиметазолин, реже приводят к негативным последствиям.

Окончательное же решение, какие капли в нос выбрать для лечения в каждом конкретном случае — ксилометазолин или оксиметазолин — всегда должно оставаться за врачом.

Входит в состав следующих фармацевтических препаратов:

  • галазолин;
  • отривин;
  • фармазолин;
  • ксилен;
  • ринонорм.

Входит в состав следующих фармацевтических препаратов:

  • називин;
  • назол;
  • риназолин.

Ксилометазолин или Оксиметазолин: что лучше выбрать

Существует несколько вариантов действующих веществ, которые используются для симптоматической терапии назальной заложенности. Самые популярные и часто применяемые в обиходе – ксилометазолин и оксиметазолин. Есть еще в продаже нафазолин, но в меру своей агрессивности, несмотря на наилучшую эффективность, он рассматриваться не будет. Следует узнать – в чем заключается основная разница между ксилометазолином и оксиметазолином?

Отличие действующих веществ

Оксиметазолин и ксилометазолин – схожие по фармакологическим свойствам вещества, но они имеют некоторые существенные отличия, на основе которых покупатель может сделать свой выбор в сторону одного препарата или другого. Это так называемые сосудосуживающие средства, которые относятся к фармакологической группе имидазолинов.

Активные действующие вещества неселективные, они одинаково хорошо воздействуют на оба типа адренорецепторов альфа один и бета один. Благодаря неизбирательному воздействию возникает быстрый и стойкий терапевтический эффект, который длиться не менее нескольких часов.

С помощью сосудосуживающих капель можно существенно облегчить неблагоприятное состояние, связанное с ринитом и простудой.

Оксиметазолин, в отличие от ксилометазолина, действует дольше, до 10-12 часов подряд, что позволяет его использовать всего 2 раза в сутки. Второй компонент действует несколько короче – не более восьми часов с момента последнего использования, поэтому данное вещество нужно вводить 3 раза в сутки.

Хоть ксилометазолин и менее продолжителен в действии, но его терапевтическое действие по отношению к слизистой оболочки носа более мягкое, а значит, его беспрерывно можно использовать дольше – до пяти дней подряд.

Оксиметазолин более агрессивное вещество, его не стоит применять более трех дней беспрерывно, иначе это чревато последствиями в виде атрофии слизистой оболочки носа.

Из вышеуказанного можно сделать вывод, что оксиметазолин лучше переносится и действует дольше, вызывает реже побочные эффекты, несмотря на то, что агрессивнее воздействует на слизистую оболочку носа. Пример торговых названий с ксилометазолином в составе: отривин, галазолин и фармазолин Н. Пример торговых названий с оксиметазолином: нокспей, називин, риназолин.

Оксиметазолин и Ксилометазолин: в чем разница

Чем отличается ксилометазолин от оксиметазолина? Этот вопрос беспокоит многих людей, сконфуженно толпящихся у прилавка аптеки. Выбор сосудосуживающих препаратов — ответственная миссия, так как выбор некорректного препарата может стать причиной появления побочных эффектов.

Сосудосуживающие препараты — необходимая терапевтическая мера, к которой следует прибегнуть в первые дни заболевания, когда отечность слизистой достигает наибольшего уровня и дышать становится затруднительно. Применять их можно не более 5-7 дней. В этой статье мы разберем, что приобрести в качестве сосудосуживающего препарата — ксилометазолин или оксиметазолин.

Оксиметазолин и ксилометазолин в чем разница?

Когда есть два похожих препарата, разности интересуют покупателей в первую очередь. Мы также подчеркнем то, чем оксиметазолин отличается от ксилометазолина. Обратим Ваше внимание на то, что оба лекарства действуют на разные рецепторы клеток и из-за этого оказывают на молекулярном уровне отличимый эффект.

  • Ксилометазолин можно использовать не более 5 дней подряд, в то время как его аналог допускается к применению всего 3 дня.
  • Хотя оба препарата показывают высокую эффективность сужения сосудов и уменьшения выраженности отека, длительное применение приводит к атрофическим изменениям слизистой оболочки полости носа.
  • Теперь рассмотрим, чем именно отличаются данные препараты: 
  1. Продолжительность действия. Оксиметазолин подойдет тем, кто хотел бы прибегнуть к сосудосуживающим каплям как можно реже, потому как продолжительность действия составляет порядка 12 часов. Достаточно закапать нос всего дважды в сутки. Ксилометазолин имеет в запасе всего 8 часов действия.
  2. Оксиметазолин не вызывает привыкания так сильно, как ксилометазолин. Препараты с эффектом привыкания с трудом удается отменить у пациентов, так как их состояние ухудшается. Но оксиметазолин практически не имеет подобного эффекта, в отличии от ксилометазолина.
  3. Ксилометазолин невозможно применять во время беременности, в то время как аналог может быть применен под строгим наблюдением врача, ведущего беременность.
  4. Использование детям. Оксиметазолин можно применять для детей старше года, а ксилометазолин можно капать только малышам после 2 лет. Оба эти препарата выпускаются в различных дозировках в зависимости от возраста потенциального пациента. Современные исследования в области медицины доказали возможность применения оксиметазолина в низких концентрациях даже у младенцев.
  5. Несмотря на то, что ксилометазолин сильно отстает по другим параметрам, его эффективность, все же, выше.
  6. Оксиметазолин реже вызывает зависимость у пациентов, поэтому не так часто приводит к развитию вазомоторного ринита, как ксилометазолин. Вазомоторный ринит — это патология, при которой нарушается кровообращение полости носа, связанная с применением сосудосуживающих капель.

Общее в действии препаратов

Прочитав столько о разности данных веществ, Вы сами поразитесь — что же у них общего, кроме похожих названий. Что бы Вы ни выбрали —  оксиметазолин или ксилометазолин, оба препарата вызывают спазмирование сосудов.

В основе действия обоих веществ лежит стимуляция адренергических рецепторов, поэтому фармакодинамика сродни естественному медиатору — адреналину.Оба вещества быстро сужают сосуды,из-за чего их применяют для облечения дыхания больным с острыми воспалениями полости носа, перед оперативными вмешательствами или диагностическими процедурами в полости носа.

Применение препаратов такого спектра увеличивает действенность центральных лекарственных средств, так как отечность носа препятствует распространению действия по полости носа, пазухам. Поэтому в первые дни лечения особенно важно прибегнуть к сосудосуживающим, чтобы ускорить выздоровление.

Также оба этих лекарства противопоказаны при одних и тех же болезнях, в числе которых:

  • сахарный диабет;
  • патологии щитовидной железы;
  • глаукома;
  • вазомоторный и атрофический риниты;
  • повышенное АТ.

Оксиметазолин или ксилометазолин что лучше — решать Вам, но в первую очередь Вашему лечащему врачу. По многим показателям оксиметазолин обходит своего конкурента. Он в меньшей мере вызывает привыкание, действует продолжительно, его можно применять у деток. А вот ксилометазолин более эффективный препарат.

Оксиметазолин и Ксилометазолин: в чем разница капель и что лучше | 2fons.ru

В аптеках предоставляют огромный выбор лекарственных средств для борьбы с заложенностью носа и насморком. Для большинства из них не требуется рецепт от врача, и пациент выбирает самостоятельно. Зачастую он не знает, по каким критериям следует выбирать между Оксиметазолином или Ксилометазолином. Сегодня мы посмотрим, какие спреи от насморка могут подойти для лечения глаз.

Действующие вещества обоих лекарств (ксилометазолин и оксиметазолина гидрохлорид) химически родственны. Эти соединения обладают схожим действием и выпускаются под  торговыми названиями Галазолин, Снул – сосудосуживающие средства для снятия заложенности носа, лечения насморка и отёка слизистой.

Однако есть некоторые различия. Поскольку активные действующие вещества не идентичны, препараты могут выступать заменителями друг друга, если один из них противопоказан. Есть различия и в возрастных ограничениях, с какого возраста допустимо применять средства.

Фармакологическое действие препаратов

Лекарства относятся к группе сосудосуживающих препаратов, которые вводятся интраназально. Описание обоих средств указывает, что их действующие вещества воздействуют на альфа-адренорецепторы.

Это вызывает локальное сужение сосудов слизистой носа, при этом всасывание лекарства снижается, и вероятность системных побочных эффектов снижается.

Средства не являются антибиотиками, не обладают противовоспалительным эффектом и могут рассматриваться как симптоматические препараты.

Непатентованные международные названия (МНН) препаратов – ксилометазолин и оксиметазолина гидрохлорид. Средства относятся к группе препаратов для местного сужения сосудов, симптоматическим средствам от насморка.

Показания к применению

Ксилометазолин и Оксиметазолин являются препаратами для облегчения состояния больных при насморке. Это достаточно дешёвые средства, которые назначаются при инфекционном или аллергическом рините, негнойном отите, воспалениях пазух носа. Отдельно стоит подчеркнуть, что капли (но не спрей) Оксиметазолин применяют и при вазомоторном рините.

В составе лекарства не содержатся гормоны и другие противовоспалительные компоненты. С одной стороны это снижает риск некоторой части побочных эффектов (например, привыкание к данным средствам развивается медленнее,  их можно применять при вирусных и грибковых поражениях и т.д.). С другой – эффективность обоих средств несколько ниже, чем кремов или мазей на основе кортикостероидов.

Инструкция по применению

Оксиметазолин выпускается в двух лекарственных формах – каплях и спрее. Капли предназначены для детей, кратность их суточного введения зависит от возраста пациента. Взрослым вводят капли 2-3 раза в день, детям от 6 лет – также. Несоблюдение этих интервалов способно вызвать зависимость и привыкание к каплям.

Спрей Оксиметазолин и спрей Ксилометазолин выписывают от заложенности носа у взрослых и детей от 4 лет. Инъекции препаратов при рините различного происхождения проводятся с частотой не более раза в 6 часов. Если насморк не проходит, и необходимость применения лекарств сохраняется в течение более 7 дней, следует отменить препарат и обратиться к врачу.

Перед применением следует тщательно высморкаться. Также полезным будет промывание носа препаратами Отривин детский, АкваМарис или Аквалор. Во время введения капель или спрея нужно слегка запрокинуть голову.

Побочные эффекты и противопоказания

Последствия применения Ксилометазолина и Оксиметазолина при правильном использовании не опасны для здоровья.

Тем не менее, достаточно часто имеет место гиперчувствительность к препаратам, которая может быть перекрёстной. Отравление сосудосуживающими препаратами возникает довольно редко.

Системные побочные явления возникают редко из-за того, что лекарство достаточно плохо всасывается со слизистой носа.

Оба средства нельзя применять при выраженных заболеваниях, связанных с повышением артериального или внутричерепного и внутриглазного давления.

Оба средства противопоказаны при гипертонической болезни, глаукоме, атеросклерозе, опухолевых процессах в головном мозге.

А также не рекомендуется использование при ИБС, сердечной недостаточности – в этих случаях имеют значение сопутствующие процессы у пациента.

Среди заболеваний пищеварительной системы не рекомендуется применять Ксилометазолин и Оксиметазолин при обострениях язвенной болезни. Со стороны нервной системы – психические заболевания, неврозы. Со стороны эндокринной системы – с осторожностью применять при сахарном диабете, нельзя использовать при гипертиреозе.

Ксилометазолин не разрешено использовать при вазомоторном рините, патологиях щитовидной железы и глаукоме. Оксиметазолин в таких ситуациях можно применять с ограничениями.

Использование у детей

Ксилометазолин спрей разрешён у детей старше 7 лет, Оксиметазолин – с 4 лет. Капли Оксиметазолин разрешены с полугода.

Использование их в более раннем возрасте может привести к дегенеративным процессам в слизистой оболочке. Длительность курса лечения у детей не должна составлять более 4 дней (у взрослых – 7 дней).

Если состояние не улучшается ,а тем более ухудшается, нужно обратиться к врачу.

Использование при беременности

Не рекомендуется для обоих препаратов. Можно использовать его во 2-3 триместре по назначению лечащего, если польза превышает потенциальный вред. Но желательно заменить это средство аналогами, более безопасными для пациента. Это же касается и применения лекарства во время кормления грудью.

Аналоги

Аналогов, воздействующих на адреналиновые рецепторы клеток слизистой носа, достаточно много. По кодам ОКПД, которые распределяют различные товары, услуги и другую продукцию по разделам, можно найти множество препаратов с сосудосуживающим эффектом.

Среди наиболее известных:

  • Називин,
  • Отривин для взрослых,
  • Нафтизин – Нафазолин,
  • Длянос,
  • Трамазолин,
  • Пиносол.

Это далеко не полный список альтернативных вариантов. Какой из них выбрать, зависит исключительно от особенностей протекания воспаления и индивидуальных особенностей пациента.

(Пока оценок нет) Загрузка…

Ксилометазолин или Оксиметазолин? — Сравнение препратов

При заложенности носа используют сосудосуживающие средства, которые воздействуют на α-рецепторы слизистой носа. Препараты, в основе которых ксилометазолин: отривин, ксимелин, риностоп, галазолин, фармазолин. Средства на основе оксиметазолина: риназолин, назол, називин. Сравним эти действующие вещества, их эффективность и противопоказания (нельзя беременным).

Оксиметазолин или ксилометазолин: что лучше?

Препараты имеют противопоказания, могут вызвать привыкание и другие побочные эффекты. Проконсультируйтесь с врачом.

Наиболее распространенная — группа имидазолинов. Следует разобраться в этой группе: чем отличается ксилометазолин от оксиметазолина? Эти вещества действуют на оба вида рецепторов (α-1 и α-2), дают мощный, продолжительный эффект, но при длительном использовании повреждается слизистая полости носа, вплоть до атрофии.

Длительность действия оксиметазолина составляет 12 часов (длительного действия), частота использования — дважды в сутки, удобен перед сном. Ксилометазолин работает 8 часов (средней продолжительности), в результате необходимо применять трижды в день, многие капли содержат увлажняющие слизистую вещества.

Популярные препараты на основе ксилометазолина

Разница между ксилометазолином и оксиметазолином заключается в том, что, несмотря на зависимость, которую способны вызвать оба, тем не менее, синдром отмены у последнего слабее.

Беспрерывная терапия препаратами не должна превышать пяти дней для ксилометазолина и трех дней для оксиметазолина.

Отличие оксиметазолина от ксилометазолина заключается также в противопоказаниях. Оксиметазолин в каплях разрешен после года, в виде спрея – с 6 лет, категорически противопоказан при беременности. Капли на основе ксилометазолина назначают с 2 лет, беременным допускается кратковременное лечение в минимальных дозах под контролем врача.

Общие противопоказания: диабет, закрытоугольная глаукома, нарушения в щитовидной железе (тиреотоксикоз), гипертоническая болезнь, атрофический ринит.

Капли сложнее дозировать, вызывают чаще побочные эффекты, поэтому взрослым предпочтительны спреи.

Чем нас лечат: Називин. Рецепторы в носу в поисках принца

Indicator.Ru рекомендует: иногда снимает симптомы, но долго использовать нельзя

Как мы уже выяснили, так называемые сосудосуживающие капли и спреи (а также мази) от насморка на самом деле имеют в составе компонент, суживающий сосуды, что и позволяет пациенту чувствовать, что он начал дышать свободнее. Вероятность, что вам это хоть сколько-нибудь поможет, больше 50%, что лучше, чем ничего.

Однако помните, что ксилометазолин (как и промывания и антигистаминные препараты) — симптоматическая терапия, которая если и снимет отек (что тоже не доказано), то точно не убьет бактерий, а значит, при остром синусите ее будет недостаточно. Здесь врач может посоветовать антибиотики или даже хирургический дренаж носовых пазух.

Если вы хотите провести эндоскопию, ученые также не рекомендуют использовать деконгестанты: польза сомнительна, возможно, вы только зря потратите деньги.

Если говорить о побочных эффектах и противопоказаниях, главная проблема в том, что средства от заложенности носа нельзя использовать более 5-7 дней.

Во-первых, когда стимуляции много, организму не нужно такое количество рецепторов (так и объясняется то, что организм перестает «обращать внимание» на препарат). Во-вторых, при длительном применении организм настраивается на то, что стимуляции много. Если дополнительную стимуляцию отключить, естественный сигнал покажется слабым и чувствоваться не будет. Примерно по тому же принципу формируется алкогольная зависимость: организму перестает хватать своих собственных небольших доз этанола, и он начинает постоянно «требовать добавки». В случае с ксилометазолином это приводит к так называемому медикаментозному риниту: после прекращения приема препарата возникает хронический отек носовых пазух.

Также не стоит забывать о противопоказаниях при повышенном давлении или проблемах с сердцем. В таком случае проще и безопаснее отказаться от терапии при помощи сосудосуживающих препаратов в пользу препаратов, устраняющих саму инфекцию.

Наши рекомендации нельзя приравнивать к назначению врача. Перед тем, как начать принимать тот или иной препарат, обязательно посоветуйтесь со специалистом.

Подписывайтесь на Indicator.Ru в соцсетях: Facebook, ВКонтакте, Twitter, Telegram.

Оксиметазолин и ксилометазолин – отличия

Оксиметазолин и ксиметазолин являются лекарственными веществами с сосудосуживающими свойствами, на основе которых производят назальные капли и спреи для снятия отечности слизистых оболочек. Эти препараты применяют, в основном, при респираторных заболеваниях, сопровождающихся заложенностью носа, а также при отитах. Рассмотрим, что лучше применять – оксиметазолин или ксилометазолин, каковы их отличия и сходства.

Чем отличается оксиметазолин от ксилометазолина?

Оксиметазолин и ксилометазолин являются сходными по структуре веществами, относящимися к группе имидазолинов. Они оказывают воздействие на оба типа рецепторов кровеносных сосудов, расположенных в слизистой оболочке полости носа (α1- и α2- рецепторы). Это обеспечивает быстро наступающий, выраженный и достаточно продолжительный терапевтический эффект.

При использовании оксиметазолина улучшение носового дыхания наблюдается примерно в течение 10-12 часов, а при использовании ксилометазолина – несколько меньше, около 8 часов. Вместе с тем, такой мощный эффект при продолжительном применении того или другого препарата приводит к повреждению слизистой оболочки, вплоть до атрофии. Поэтому применять их беспрерывно рекомендуется не дольше пяти суток для ксилометазолина и трех суток для оксиметазолина.

Разница ксилометазолина и оксиметазолина заключается также в выраженности синдрома отмены после прекращения их применения. Так, ухудшение состояния организма после завершения лечением оксиметазолином наступает реже, чем после ксилометазолина. Кроме этого, ксилометазолин категорически противопоказан при беременности, а оксиметазолин разрешается применять во время вынашивания ребенка в минимальных дозировках под наблюдением врача.

Общими противопоказаниями препаратов являются:

  • сахарный диабет;
  • закрытоугольная глаукома;
  • патологии щитовидной железы;
  • гипертоническая болезнь;
  • атрофический ринит.

Учитывая вышеизложенное, можно сделать вывод, что назальные препараты на основе оксиметазолина являются более безопасными. Однако окончательное слово должно быть только за лечащим врачом, который с учетом индивидуальных особенностей организма пациента и тяжести патологии сможет сделать правильный выбор.

Препараты на основе оксиметазолина и ксилометазолина

Распространенными препаратами с действующим веществом ксилометазолином являются:

  • Галазолин;
  • Фармазолин;
  • Отривин.

На основе оксиметазолина выпускаются такие лекарства:

  • Нокспрей;
  • Риназолин;
  • Називин.

 

В чём разница между ксилометазолином и оксиметазолином, что лучше pulmono.ru

При развитии насморка часто возникает необходимость в выборе эффективного сосудосуживающего средства. В подобной ситуации многим пригодится информация о том, какова разница между ксилометазолином и оксиметазолином. Такой вопрос нередко возникает у посетителей аптечных пунктов, и требует подробного и доступного разъяснения.

Характеристики, общие для обоих веществ

Оксиметазолин и ксилометазолин – синтетические вещества, входящие в группу имидазолинов, и имеющие сходную структуру. И первое, и второе соединение способны воздействовать на альфа-1 и альфа-2 адренорецепторы кровеносных сосудов, питающие слизистую оболочку носовой полости. Результатом их применения становится достижение быстрого и продолжительного терапевтического эффекта, длящегося на протяжении нескольких часов подряд.

Лечебные свойства обоих веществ заключаются в следующем:

  • высокоэффективном сужении сосудов;
  • сокращении отёчности слизистых;
  • устранении воспалительных процессов.

Лекарства на основе данных компонентов выпускаются в двух основных формах – в каплях и спреях. Большинство из препаратов, содержащих сосудосуживающие вещества, приносят почти мгновенное облегчение при простудных состояниях и ринитах, помогают ускоренной разблокировке носовых проходов, нормализации назального дыхания, используются в процессе подготовки пациентов к выполнению диагностических манипуляций в области носоглотки. Оба вещества в чистом виде, а также препараты на их основе помогают бороться с заложенностью носа, развивающейся на фоне протекания отитов.

Оксиметазолин и ксилометазолин принадлежат к средствам, запрещённым к длительному применению. Оба соединения обеспечивают временное улучшение состояния больного, однако не должны использоваться дольше периода, обозначенного в инструкции по применению, или назначенного лечащим врачом.

Увлечённость оксиметазолином и ксилометазолином небезопасна, так как может обернуться атрофическими изменениями в структуре слизистой оболочки носоглоточной полости.

Ксилометазолин и оксиметазолин – основные отличия

Основные отличия между описываемыми синтетическими соединениями представлены в нижеприведенной таблице:

ОксиметазолинКсилометазолин
Продолжительность действия составляет от 10 до 12 часов, благодаря чему становится достаточно двукратного применения средства в течение суток.Вещество отличается менее длительным воздействием, после введения способствует разблокировке носовых ходов на протяжении 8 часов. Применяется трижды в день.
Синдром отмены после использования данного соединения, приводящий к ухудшению состояния пациента, наблюдается значительно реже.Вероятность негативной реакции организма на прекращение лечебного курса в несколько раз выше.
Возможно применение данного вещества у беременных женщин, детей старше 12 месяцев (в минимальных дозировках, обозначенных врачом).Продукт полностью запрещён в период вынашивания ребёнка, не используется для лечения пациентов младшей возрастной категории.
Пациентам с насморком и заложенностью носа рекомендуется применять оксиметазолин не дольше 3 суток.Максимальная продолжительность использования при ринитах – 5 дней.

Одинаковыми противопоказаниями для обоих медикаментозных средств являются сахарный диабет всех типов, атрофическая разновидность ринита, глаукома закрытоугольная, патологические состояния щитовидной железы (в первую очередь тиреотоксикоз), артериальная гипертензия, выраженный атеросклероз, аденома предстательной железы у мужчин, гиперчувствительность к составу лекарства.

Что лучше — оксиметазолин или ксилометазолин

Описанные выше характеристики обоих веществ свидетельствуют в пользу того, что большинство пациентов имеют лучшую переносимость оксиметазолина. Несмотря на более агрессивное воздействие данного соединения на слизистые, ему свойственны более продолжительное терапевтическое действие, и меньшая склонность к провоцированию побочных эффектов.

Окончательный выбор одного из сосудосуживающих веществ необходимо согласовывать с квалифицированным специалистом. Врач поможет правильно подобрать определённое средство, опираясь на разновидность, степень тяжести патологии, а также индивидуальные особенности организма пациента.

В состав каких препаратов входит оксиметазолин

В качестве основного действующего компонента оксиметазолин присутствует в составе нижеперечисленных лекарственных продуктов:

  1. Називина.
  2. Риназолина.
  3. Нокспрея.
  4. Назола.
  5. Несопина.
  6. Фервекса.
  7. Фазина.
  8. Сенситива.
  9. Африна.

Большинство из таких средств предназначены для лечения ринитов как у взрослых, так и у младших пациентов.

В раннем детском возрасте препараты на основе оксиметазолина применяются только после одобрения специалиста.

Медикаменты с ксилометазолином

Группа препаратов, содержащих ксилометазолин, достаточно многочисленна. Лекарства, имеющие в составе этот активный компонент, имеют следующие названия:

  • Галазолин;
  • Отривин;
  • Фармазолин;
  • Длянос;
  • Гриппостад Рино;
  • Ксилобене;
  • Ксилен;
  • Риностоп;
  • Тизин Ксило;
  • Назальный аэрозоль Доктор Тайсс.

Помимо капельной и аэрозольной формы, такие медикаменты производятся в виде средств для обработки носовых ходов – назальных гелей и мазей.

Советы по выбору лекарств

В выборе между различными вариантами лекарственных препаратов с описанными веществами специалисты рекомендуют отдавать предпочтение фармакологическим продуктам, имеющим форму спрея. Связана такая особенность с тем, что капельные препараты чаще всего сложнее дозировать. Также эта разновидность назальных медикаментов более склонна провоцировать развитие нежелательных побочных эффектов или аллергических реакций.

Свободное дыхание надолго: как быстро справиться с насморком?

За окном настоящая осень — небо уже затянуло косматыми тучами, дует холодный северный ветер и зарядили дожди. Отличное время… для сезона простуд, неотъемлемым спутником которых является насморк. Это, наверное, одно из самых неприятных проявлений простуды, ведь оно доставляет больному значительный дискомфорт не только днем, но и ночью, мешая человеку полноценно выспаться, а его организму — восстановиться для эффективной борьбы с болезнью. Как быстро и надолго справиться с такими назойливыми симптомами простуды, как насморк и заложенность носа, и пойдет речь в данной публикации.

Основным проявлением подавляющего большинства заболеваний полости носа и околоносовых пазух является затруднение носового дыхания, вызванное усилением наполненности кровью носовых раковин и, как следствие, отеком слизистой оболочки (Карпова Е.П., Усеня Л.И., 2010). При этом отек может иметь различное происхождение — воспалительное, обусловленное бактериальной или вирусной инфекцией, или аллергическое. Тем не менее, с чем бы ни был связан отек, он запускает порочный круг патологических процессов, отвечающих за формирование ключевых симптомов при рините и синусите: снижение парциального давления, увеличение отечности, появление транссудата, нарушение двигательной активности мерцательного эпителия. Все это способствует дальнейшему ухудшению состояния человека, а в случае заболевания вирусной природы — простуды – присоединению вторичной бактериальной инфекции и появлению гнойного экссудата. Для того чтобы разорвать этот порочный круг, широко применяются топические назальные деконгестанты — группа препаратов, вызывающих сужение сосудов слизистой оболочки полости носа. Применяемые в форме капель и аэрозолей, а также системно, сосудосуживающие препараты являются наиболее популярным средством лечения острого и хронического насморка. Они оказывают адреналиноподобное действие. Являясь α-адреномиметиками, назальные деконгестанты вызывают стимуляцию адренергических рецепторов гладких мышц сосудистой стенки с развитием обратимого спазма (Рязанцев С.В., 2005; Пухлик С.М., 2008). Следует отметить, что деконгестанты не только помогают справиться с симптомами ринита и синусита, но согласно результатам плацебо-контролируемого исследования их применение в обычной терапевтической дозе сокращает продолжительность острого насморка на треть — с 6 до 4 дней (Лопатин А.С., 2011).

Не все деконгестанты одинаково полезны

Топические деконгестанты взаимодействуют с различными рецепторами, с этим связана их различная эффективность и длительность действия. По механизму действия топические сосудосуживающие препараты делятся на α1-адреномиметики (фенилэфрин), α2-адреномиметики (инданазоламин, ксилометазолин, нафазолин, оксиметазолин, тетризолин) и αβ-адреномиметики и пр. Следует отметить, что α1-адренорецепторы содержатся в клетках слизистой оболочки носа в меньших количествах по сравнению с α2-адренорецепторами. Поэтому наиболее эффективным рычагом воздействия на отек в полости носа являются препараты, воздействующие именно на α2-адренорецепторы (Лопатин А.С., 2011). Многие деконгестанты характеризуются короткой или средней продолжительностью действия. Так, нафазолин, тетризолин, инданазолин, фенилэфрин эффективны не более 4–6 ч, а ксилометазолин — до 8–10 ч (Пухлик С.М., 2008; Карпова Е.П., Усеня Л.И., 2010). Поскольку препараты нафазолина, тетризолина, инданазолина проявляют непродолжительный сосудосуживающий эффект (не более 4–6 ч), они требуют более частого применения — до 4 раз в сутки. Установлено, что среди всех назальных деконгестантов эти препараты оказывают наибольшее токсическое действие на клетки реснитчатого эпителия слизистой оболочки полости носа. Следует отметить, что в ряде стран производные нафазолина не рекомендованы для применения в педиатрической практике. В свою очередь, препараты ксилометазолина, как правило, не рекомендованы для применения у новорожденных, младенцев и у детей первых 2 лет жизни. Учитывая продолжительность действия препаратов ксилометазолина, кратность их применения составляет не менее 3 раз в сутки. На этом фоне выгодно выделяются препараты, содержащие оксиметазолин, который относится к препаратам длительного действия и проявляет свой эффект до 12 ч. Благодаря этому эффект достигается при более редком введении — обычно бывает достаточным применение оксиметазолина не чаще, чем 2–3 раза в сутки. Следует отметить, что при этом препараты оксиметазолина при применении в рекомендованных дозах обладают благоприятным профилем безопасности, поскольку не вызывают нарушений мукоцилиарного клиренса (Пухлик С.М., 2008). Кроме того, оксиметазолин оказывает противовирусное, противовоспалительное, иммуномодулирующее и антиоксидантное действие. Так, было показано, что введение оксиметазолина сопровождается угнетением продукции медиаторов воспаления — 5-липооксигеназы и лейкотриенов, а также предотвращает развитие оксидативного стресса в альвеолярных макрофагах (Лопатин А.С., 2011). Таким образом, благодаря комбинированному механизму действия отмечено быстрое и эффективное устранение симптомов острого ринита (заложенность носа, ринорея, чихание, ухудшенное самочувствие). При местном назальном применении в терапевтических концентрациях оксиметазолин не раздражает слизистой оболочки носа, не вызывает гиперемии.

Линейка Нокспрей: ДЕЙСТВУЕТ БЫСТРО* и стоит недорого**!

Среди препаратов оксиметазолина внимание привлекает линейка лекарственных средств бренда Нокспрей. Эффективность действия препарата Нокспрей обусловлена тем, что при введении в полость носа препарат суживает артериолы слизистой оболочки носовой полости, вследствие чего уменьшаются отек, гиперемия, экссудация, выделения из носа, восстанавливается носовое дыхание. Важно, что Нокспрей уменьшает отечность слизистой оболочки вокруг отверстия евстахиевой трубы, улучшая дренаж при евстахиите и среднем отите. Благодаря широкому спектру эффектов препараты бренда Нокспрей показаны при острых респираторных заболеваниях, сопровождающихся заложенностью носа, аллергическим ринитом, вазомоторном рините, для восстановления дренажа и носового дыхания при заболеваниях придаточных пазух полости носа, евстахиите и др.

Локальное сужение сосудов слизистой оболочки носа и придаточных пазух возникает уже через 5–10 мин после впрыскивания препарата в полость носа и длится до 12 ч, что позволяет применять его всего 2–3 раза в сутки. Таким образом, больному не придется беспокоиться о постоянном поиске укромного места, для того чтобы закапать нос.

Линейка лекарственных средств Нокспрей, включающая препараты Нокспрей Малюк, Нокспрей-беби, Нокспрей и Нокспрей Актив, разработана таким образом, чтобы обеспечить необходимым симптоматическим лечением пациентов всех возрастных групп. Так, Нокспрей Малюк, выпускающийся в форме капель, показан малышам с самого рождения и до 1 года. В свою очередь, Нокспрей-беби выпускается в удобной форме спрея и применяется у детей с 1 года до 6 лет. Нокспрей и Нокспрей Актив подойдут детям в возрасте старше 6 лет и взрослым пациентам.

Следует отметить, что при длительном местном применении сосудосуживающие препараты вызывают появление ощущения жжения, сухости в полости носа и носоглотки и пр. (Карпова Е.П., Усеня Л.И., 2010). Поэтому актуальным является дополнение высокоэффективных сосудосуживающих действующих веществ смягчающими и увлажняющими агентами. Так, Нокспрей-беби наряду с оксиметазолином содержит эвкалиптол, а Нокспрей и Нокспрей Актив — еще и левоментол и камфору, которые способствуют устранению ощущения раздражения слизистой оболочки носа, защищают ее от чрезмерного высыхания. Кроме того, Нокспрей Актив оснащен специальным насосом с распылителем для более удобного и точного введения.

Таким образом, препараты бренда Нокспрей позволяют обеспечить необходимое облегчение проявлений насморка для всей семьи, а активные компоненты эфирных масел в составе Нокспрей, Нокспрей Актив и Нокспрей-беби способствуют комфортному применению лекарственных средств.

Линейка препаратов бренда Нокспрей: действует быстро* и стоит недорого**!

Пресс-служба «Еженедельника АПТЕКА»

Цікава інформація для Вас:

Сравнительный анализ противоотечного действия оксиметазолина и ксилометазолина у здоровых людей

Задний план: Оксиметазолин и ксилометазолин являются местно эффективными препаратами прямого действия, которые снимают заложенность носа. Целью этого исследования было объективное определение и сравнение противоотечных эффектов оксиметазолина и ксилометазолина у здоровых людей.

Методы: В исследуемую популяцию вошли тридцать здоровых взрослых.Все субъекты прошли тесты активной передней риноманометрии (AARhm) и акустической ринометрии (AR) после применения оксиметазолина, ксилометазолина или плацебо (физиологический раствор). Изменение назального сопротивления, носового воздушного потока и различных площадей поперечного сечения (ППС) носовой полости у субъектов исследовали для каждого раствора отдельно. Измерения были получены в течение 1-часового периода (исходный уровень и 1, 15, 30 и 60 минут после введения дозы). Все результаты были проанализированы с использованием теста Краскела-Уоллиса и критерия U Манна-Уитни.

Результаты: Всего было получено 6300 измерений AARhm и AR. Применение плацебо не вызывало статистически значимых изменений назального сопротивления, носового воздушного потока и CSA (CSA1, 2 и 3 соответственно) носовой полости. Напротив, статистически значимые изменения назального сопротивления (вдох р = 0,000 и р = 0,004; выдох р = 0,000 и р = 0.000), носовой воздушный поток (вдох p = 0,000 и p = 0,004; выдох p = 0,000 и p = 0,000) и CSA носовой полости (CSA2 p = 0,000 и p = 0,000, CSA3 p = 0,000 и p = 0,00) , за исключением CSA1 (p = 0,982 и p = 0,994), были получены после применения оксиметазолина и ксилометазолина. Сравнение оксиметазолина и ксилометазолина на основе носового сопротивления, носового воздушного потока и CSA носовой полости не показало статистически значимой разницы, за исключением CSA3.

Вывод: Оксиметазолин и ксилометазолин являются быстродействующими и сильнодействующими противоотечными средствами местного действия, которые обладают аналогичным противоотечным действием.

Сравнительный анализ противоотечного действия оксиметазолина и ксилометазолина у здоровых субъектов

Предпосылки

Оксиметазолин и ксилометазолин являются местно эффективными лекарствами прямого действия, которые снимают заложенность носа.Целью этого исследования было объективное определение и сравнение противоотечных эффектов оксиметазолина и ксилометазолина у здоровых людей.

Методы

В исследуемую популяцию вошли тридцать здоровых взрослых. Все субъекты прошли тесты активной передней риноманометрии (AARhm) и акустической ринометрии (AR) после применения оксиметазолина, ксилометазолина или плацебо (физиологический раствор). Изменение назального сопротивления, носового воздушного потока и различных площадей поперечного сечения (ППС) носовой полости у субъектов исследовали для каждого раствора отдельно.Измерения были получены в течение 1-часового периода (исходный уровень и 1, 15, 30 и 60 минут после введения дозы). Все результаты были проанализированы с использованием теста Краскела – Уоллиса и теста Манна – Уитни U .

Результаты

Всего было получено 6300 измерений AARhm и AR. Применение плацебо не вызывало статистически значимых изменений назального сопротивления, носового воздушного потока и CSA (CSA1, 2 и 3 соответственно) носовой полости. Напротив, статистически значимые изменения назального сопротивления (вдох p = 0.000 и p = 0,004; выдох p = 0,000 и p = 0,000), носовой воздушный поток (вдох p = 0,000 и p = 0,004; выдох p = 0,000 и p = 0,000) и CSA носовой полости (CSA2 p = 0,000 и p = 0,000, CSA3 p = 0,000 и p = 0,00), за исключением CSA1 ( p = 0,982 и p = 0,994), были получены после применение оксиметазолина и ксилометазолина.Сравнение оксиметазолина и ксилометазолина на основе носового сопротивления, носового воздушного потока и CSA носовой полости не показало статистически значимой разницы, за исключением CSA3.

Заключение

Оксиметазолин и ксилометазолин являются быстродействующими сильнодействующими противоотечными средствами местного действия, которые обладают аналогичным противоотечным действием.

Ксилометазолин – обзор | Темы ScienceDirect

Агонисты, антагонисты и обратные агонисты адренорецепторов

Задолго до того, как была раскрыта идентичность различных адренорецепторов, на их существование уже намекало использование химических соединений, которые называются агонистами и антагонистами.Агонисты имитируют действие адреналина и вызывают, как показали испытания на изолированных тканях или целых животных, расширение бронхов, сужение определенных артерий или учащенное сердцебиение. Аналогичным образом, переключаясь с физиологических реакций на биохимический анализ, агонисты активируют определенные G-белки и запускают описанные выше сигнальные события (рис. 3-3 и 3-7). Антагонисты обычно ничего не делают сами по себе, но они предотвращают (или уменьшают) эффекты адреналина или его агонистов. Теперь мы знаем, что агонисты и антагонисты адреналина проявляют свой эффект, занимая адреналин-связывающий карман (сравните рис. 3-4 с 3-8), и действуют путем конкуренции.

Рисунок 3-8. Структура некоторых агонистов адренорецепторов, обратных агонистов, предвзятых агонистов и нейтральных антагонистов. (а) Классическая фармакологическая характеристика недавно была перевернута из-за более подробного анализа последующих событий (измерения активности различных путей). Агонисты стимулируют клеточный ответ, а антагонисты блокируют ответ, вызванный естественным лигандом. Однако, в зависимости от того, что вы измеряете и при каких условиях, они могут быть далее подразделены на обратные агонисты, агонисты, подавляющие спонтанную активность, нейтральные агонисты, агонисты, которые блокируют и до сегодняшнего дня не вызывают никаких сигналов, и предвзятые агонисты, те, которые блокируют События, опосредованные G-белком, но не сигнализация, индуцированная GRK / аррестином.Некоторые из этих соединений служат в качестве лекарств. (b) График, иллюстрирующий различные эффекты агонистов и антагонистов (при измерении событий, связанных с G-белком, таких как сокращение мышц или секреция желез).

Три клинических применения агонистов и антагонистов заслуживают особого внимания, поскольку они широко распространены: использование α1-агонистов в назальных спреях (в основном ксилометазолина), β2-агонистов при лечении астмы (сальбутамол, тербуталин, сальметрол или формотерол), и β1 / β2-блокаторы для кардиопротекции (пропранолол, тимолол и карведилол или более специфичные для β1 атенолол и метопропанол).α1-агонисты вызывают сужение сосудов и, как следствие, уменьшают отек слизистого эпителия, а также производство слизи, и, следовательно, они увеличивают поток воздуха. β1-агонисты вызывают расслабление гладкой мускулатуры в бронхах, и их терапевтическая ценность заключается в уменьшении симптомов астмы (хрипы), но они не влияют на хроническое воспалительное состояние, характерное для этого заболевания. Бета-адреноблокаторы предотвращают чрезмерную работу сердца и предотвращают аритмию. Они очень полезны, потому что оба состояния (чрезмерная работа и аритмия) смертельны, в частности, когда поступление кислорода к сердцу ограничено (вследствие обструкции коронарных артерий или как следствие высокого периферического сопротивления).Что касается β2-агонистов и β1-антагонистов, несмотря на их предполагаемую специфичность, они никогда не используются вместе из-за некоторого «побочного эффекта». Следовательно, сердечная недостаточность является противопоказанием для использования β2-агонистов (которые могут вызвать учащение сердцебиения), и наоборот. Бета-адреноблокаторы нельзя назначать тем, кто страдает астмой (так как они могут усугубить обструкцию бронхов). Сам адреналин по-прежнему является предпочтительным лекарством в случае анафилаксии (внезапное системное расширение сосудов из-за контакта с аллергенами), при остановке сердца и в качестве адъюванта при применении местных анестетиков, таких как лидокаин (местное сужение сосудов снижает клиренс анестетика и продлевает их эффективность) (Rang et al., 2008).

Джеймс Блэк и открытие пропранолола

Смит и Лоусон (1958) обнаружили, что гипербарический кислород при давлении 2 атм снижает частоту фибрилляции желудочков, связанной с окклюзией коронарной артерии (экспериментальный метод изучения стенокардии). . Джеймс Блэк подсчитал, что кислородная способность крови могла увеличиться максимум на 20%, потому что гемоглобин уже полностью насыщен кислородом при нормальном атмосферном давлении (1 атм), а свободный кислород плохо растворяется в воде.Поэтому он задавался вопросом, не может ли такое же небольшое снижение потребности миокарда в кислороде быть столь же эффективным. Это был его вопрос. В то время было хорошо известно, что симпатические нервы инструктируют сердечную мышцу и другие отвечающие клетки секрецией адреналина (роль норадреналина как нейромедиатора еще не была открыта). Поэтому он хотел найти лекарство, которое блокировало бы действие адреналина на сердце. Основным препятствием было наблюдение, что блокирование адреналина приводит к значительному падению артериального давления, люди испытывают головокружение при вставании, а это еще больше лишает сердце кислорода.Короче говоря, лечение блокаторами адреналина принесет больше вреда, чем пользы. Идея Блэка чуть не умерла при рождении, если бы он не купил первое издание многоавторского учебника Дрилла «Фармакология в медицине » и наткнулся на главу Алквиста, посвященную «адренергической фармакологии» (опубликованную в 1956 году). В этой главе Алквист предположил существование двойной адренергической рецепторной системы, в которой физиологические эффекты катехоламинов опосредуются α- и β-рецепторами.Согласно этой классификации, алкалоиды спорыньи квалифицируются как антагонисты α-рецепторов (вызывающие вазодилатацию), а изопротеренол квалифицируются как селективный активатор β-рецепторов (влияющий на частоту сердечных сокращений и силу). Джеймс Блэк использовал эту информацию для разработки своего экспериментального протокола, используя электрически стимулированные папиллярные мышцы из сердец морских свинок, чтобы разработать антагонист β-рецепторов, и ему и команде химиков это удалось. Пропранолол появился на рынке в 1964 году под названием Inderal, первым бета-блокатором, который помогал пациентам со стенокардией.В 1988 г. ему была присуждена Нобелевская премия по физиологии и медицине, разделенная с Гертрудой Элион и Джорджем Хитчингсом за «открытие важных принципов лекарственной терапии» (Black, 2010; Black et al., 1964; Black and Leff, 1983; Rubin , 2007).

Первоначальная классификация агонистов и антагонистов была поставлена ​​под сомнение, когда новые экспериментальные условия выявили гораздо большее разнообразие клеточных ответов на эти соединения. Начав с относительно простых определений агонистов и антагонистов, мы теперь распознаем частичные агонисты, обратные агонисты, предвзятые агонисты и «нейтральные» антагонисты (см. Рис. 3-8).Ряд веществ, которые квалифицируются как «блокаторы» (антагонисты) β-адренорецепторов, были протестированы в условиях, когда передача сигналов рецептора происходила в отсутствие лиганда. Это называется «спонтанной» или «внутренней» передачей сигналов. Спонтанная передача сигналов объясняется предположением, что GPCR являются гибкими и могут иногда переходить из неактивного состояния в активное. В активном состоянии они взаимодействуют с G-белками и вызывают клеточные ответы (хотя и очень слабые или, возможно, не достигают порога, который делает ответ заметным).Агонисты (или природные лиганды) увеличивают количество рецепторов в их активной конформации и тем самым усиливают сигнальные события. Спонтанная передача сигналов проявляется у мышей, которые сверхэкспрессируют β2-адренорецептор в сердце. По сравнению с контрольными животными изолированные сердца этих мышей демонстрируют высокую исходную сократимость желудочков и высокое напряжение левого предсердия при электрической стимуляции (сильное сердцебиение). Добавление агонистов β-адренорецепторов не увеличивает сократительную силу.Неожиданно добавление ICI-118,551, который квалифицируется как антагонист, привело к дозозависимому снижению. Напротив, альпренолол, который также считается антагонистом, действует так, как можно было бы ожидать в отсутствие адреналина; это было безрезультатно. Однако, когда клетки были предварительно обработаны альпренололом, эффективность ICI-118,551 была значительно снижена (оба конкурируют за один и тот же сайт связывания). Был сделан вывод, что ICI-118,551 ведет себя как «обратный агонист» (Ehlert, 1986). Альпренолол сохранил свой титул неселективного β-антагониста, поскольку он не снижает спонтанную передачу сигналов, а просто действует путем блокирования агонистов, а с этого момента также блокирует обратные агонисты (Bond et al., 1995). Предполагаемые антагонисты были также протестированы в экспериментальных условиях другого типа, где происходила спонтанная передача сигналов, на этот раз посредством высокой (эктопической) экспрессии β2-адренорецепторов в клетках Sf9 насекомых. Было обнаружено, что спонтанная сигнальная активность пропорциональна количеству экспрессируемых рецепторов (эти клетки обычно не несут β2-адренорецепторы). Опять же, некоторые антагонисты оказались высокоэффективными ингибиторами активности спонтанной передачи сигналов, что было измерено по их влиянию на продукцию второго мессенджера цАМФ (Chidiac et al., 1993). Среди них был тимолол, который также квалифицировался как обратный агонист (Zocher et al., 2012). Спонтанная передача сигналов происходит в других GPCR, и обратные агонисты были обнаружены для гистаминовых (цетиризин, циметидин), ГАМК- (бензодиазепины, барбитураты), 5HT- (хлорпромазин, рисперидон) и дофаминовых рецепторов (галоперидол, клозапин). Светочувствительный родопсин составляет исключение; он не имеет базальной активности из-за того, что 11-цис-ретиналь, ковалентно связанный с рецептором, действует как обратный агонист.

Предвзятые агонисты

В то время как некоторые антагонисты оказались обратными агонистами, другие оказались предвзятыми агонистами. Карведилол, предполагаемый альфа / бета-блокатор, предоставил дополнительные новые сведения о функционировании рецепторов. Как показывает его квалификация, он замедляет сердцебиение (β1-блокирующее действие), вызывает расширение сосудов (α1-блокирующее действие) и имеет общий кардиозащитный эффект (более низкая смертность при последующем наблюдении за людьми, перенесшими сердечный приступ), но это происходит особым образом.Во-первых, при тестировании в условиях спонтанной передачи сигналов, когда клетки продуцируют второй мессенджер цАМФ в отсутствие адреналина, оказалось, что он действует как обратный агонист (как тимолол и ICI-118,551). Неожиданно было обнаружено, что, хотя он ингибирует продукцию цАМФ, он стимулирует сигнальный путь, который обычно используется факторами роста; так называемый митоген-активируемый путь протеинкиназы или путь MAPK (Galandrin et al., 2008). Давно известно, что этот путь может быть активирован Gαs, но здесь это произошло в условиях, когда Gαs обычно не задействован, и фактически было показано, что это происходит даже в условиях, когда β2-адренорецептор был мутирован в консервативный мотив DRY. , воздерживаясь от взаимодействия с Gαs (вернитесь к рисунку 3-6 для подробностей) (Wisler et al., 2007). Смещенные агонисты – это соединения, которые стимулируют только часть сигнальных путей, которые обычно стимулируются агонистами или природными лигандами. В этом отношении, чтобы сделать четкое различие, классические агонисты иногда называют «сбалансированными агонистами», задействуя как Gα-зависимые, так и -независимые пути передачи сигналов. Связывание карведилола с β1-ADR показано на рисунке 3-10 (c), и его взаимодействия отличаются от (полного) агониста и обратного агониста. Он устанавливает ионное взаимодействие с asn329 (H7), водородные связи с asp121 (h4) и ser211 (H5) и вызывает сдвиг в конформации боковой цепи ротамера ser212, который, как следствие, создает водородную связь с asn310 (H6 ).Это особенности агониста. Он обеспечивает дополнительное гидрофобное взаимодействие как с валином122, так и с val125. Как эти различия в связывании лигандов трансформируются в конформационные изменения и последующие взаимодействия с нижестоящими медиаторами, все еще находится в стадии разработки.

Рисунок 3-9. Предлагаемый энергетический ландшафт β-адренорецептора. (а) Энергетические барьеры достаточно низки для перехода из одного состояния в другое при температуре тела, и это объясняет, почему происходит спонтанная или внутренняя рецепторная передача сигналов.Однако достижение активного состояния – нелегкая задача, и заболеваемость будет низкой. Агонисты снижают порог пути к активной конформации, они уменьшают состояние свободной энергии промежуточных конформаций и уменьшают состояние свободной энергии активной конформации. В совокупности они увеличивают вероятность того, что рецепторы достигают активной конформации, но, несмотря на все это, они не будут оставаться там в течение длительного времени (по расчетам, в диапазоне миллисекунд). Реальные изменения в распределении происходят, когда рецептор, связанный с агонистом, объединяется с субъединицей Gα G-белков.Свободная энергия активной конформации теперь достаточно мала для того, чтобы «улавливать» связанные с лигандом рецепторы в их активном состоянии (R * ). Обратные агонисты предотвращают все это и тем самым снижают вероятность спонтанной передачи сигналов. Естественно, их присутствие также блокирует доступ агонистов (или антагонистов). В этом контексте мы определяем антагонисты как вещества, которые не изменяют состояния свободной энергии, они называются «нейтральными» и действуют, блокируя доступ агонистов (или обратных агонистов).(б) схематическое представление гибкости рецептора (на основе моделирования in silico). Агонисты не удерживают рецептор в активной конформации, сохраняется определенная гибкость. Стабилизация в активной конформации происходит только при стыковке Gαs. (c) обратные агонисты стабилизируют рецептор в неактивной конформации, что означает, что они предотвращают взаимодействие с G-белками (или другими белками, связывающими рецептор, такими как GRK и аррестины). (d) Сценарий спекулятивной активации рецептора, когда предвзятый агонист вызывает конформационные изменения, которые позволяют закрепить и стабилизировать GRK6, но не Gαs.Активизируется только ограниченный набор эффекторов, отсюда «предвзятый» ответ.

Изображения (а) и (б) адаптированы из Nygaard et al. (2013).

Рисунок 3-10. (а) Агонисты обычно устанавливают прочные контакты через ионные взаимодействия (солевые мостики) и водородные связи с h4, H5 и H7. Кроме того, существуют гидрофобные контакты с h4 (val114) и пи-стекинг с H6 (phe290) и внеклеточной петлей-2 (phe193, не показано). Контакт с серинами H5 (ser203, ser207) играет важную роль, поскольку они способствуют взаимодействию Ser204 с asn293 на H6.Это, по-видимому, вызывает небольшое сокращение связывающего кармана, усиление взаимодействия между H5 и H6 и ослабление взаимодействий между h4 и h5. Все это транслируется в конформационные изменения на цитозольной стороне, такие как удлинение H5 и движение H6 наружу. В данном примере агонист представляет собой BI-167,107, связанный с человеческим b2-ADR. pdb: 3sn6. (b) Обратные агонисты обычно проявляют ионные взаимодействия (солевые мостики) с h4 (asp113) и H7 (asn312), но не имеют одной или двух водородных связей с H5 ser203 и / или ser207.Как следствие, H5 и H6 остаются слабо связанными. Обратные агонисты, как правило, имеют более развитые гидрофобные взаимодействия, и это может помочь удерживать рецептор в неактивном состоянии. В данном примере обратным агонистом является ICI-188,551, связанный с β2-ADR человека. pdb: 3ny8, (c) Смещенный агонист проявляет те же ионные взаимодействия (солевые мостики) с h4 (asp212) и H7 (asn329), но он устанавливает только одну водородную связь с H5 (ser211). Тем не менее это вызывает конформационное изменение боковой цепи ротамера в ser212 (H5), позволяя водороду связываться с H6 (asn310).Что касается агониста, это должно вызвать небольшое сокращение связывающего кармана и усиление взаимодействия между H5 и H6. Смещенный агонист также имеет дополнительное гидрофобное взаимодействие с val125 (по сравнению с агонистом). Все это транслируется в конформационные изменения, которые отличаются от агонистов, поскольку они не вызывают Gα-опосредованную передачу сигналов, но благоприятствуют пути, опосредованному GRK6 / β-аррестином. В данном примере предвзятым агонистом является карведилол, связанный с β1-ADR индейки.pdb: 4amj.

Один рецептор с множеством конформаций

В настоящее время считается, что адренорецепторы, как и другие семь трансмембранных рецепторов (7TM), являются довольно гибкими структурами и существуют в различных конформациях. Некоторые из них являются активными, что означает, что они позволяют взаимодействовать с нижележащими компонентами, другие являются неактивными конформациями. С энергетической точки зрения в отсутствие лиганда неактивные конформации более экономичны, и в любой момент времени большинство рецепторов остаются в неактивном состоянии (происходит только некоторая спонтанная активность).Лиганды, будь то агонисты или обратные агонисты, изменяют энергетический ландшафт и благоприятствуют определенным конформациям, а не другим (Kahsai et al., 2011). В случае агонистов эти изменения создают сайты стыковки для цитозольных белков, и их прикрепление поддерживает рецептор в стабильном активном состоянии. Таким образом, было подсчитано, что стыковка Gαs необходима для поддержания β2-адренорецептора в его активной конформации (Рис. 3-9) (Nygaard et al., 2013). Важно отметить, что было показано, что члены GRKs и аррестины также могут стыковаться непосредственно с рецепторами, связанными с агонистами, и инициировать Gα-независимые сигнальные события (Huang and Tesmer, 2011).Таким образом, предвзятые агонисты могут индуцировать селективное связывание только с одной частью потенциальных нижестоящих сигнальных компонентов, то есть, исключая Gα, но не другие, подразумевая, что он должен индуцировать и / или стабилизировать конформацию рецептора, которая отличается от конформации, индуцированной «сбалансированным» агонист. В простой концептуальной схеме рецептор в не связанном состоянии может быть визуализирован как континуум конформаций (Dror et al., 2009). Связывание данного лиганда, вероятно, обогащает одну из этих конформаций, сдвигая конформационное равновесие, тем самым приводя к специфическому клеточному ответу.В самом деле, доказательства лиганд-специфичных конформаций β-адренорецепторов скоро появятся (Liu et al., 2012; Kahsai et al., 2011). После раздела о PLC мы вернемся к сигнальным событиям ниже адренорецепторов (Gαs-, Gαq-, GRK- и пути, опосредованные аррестином).

Отличия, сходства и что лучше для вас

Обзор лекарств и основные отличия | Условия лечения | Эффективность | Страхование и сравнение стоимости | Побочные эффекты | Лекарственные взаимодействия | Предупреждения | FAQ

Заложенность носа возникает, когда кровеносные сосуды и окружающие ткани носового прохода переполняются избытком жидкости.Это создает ощущение «заложенности» или заложенности носа, что может затруднить дыхание. Заложенность носа может сопровождаться насморком, чиханием, кашлем или головной болью.

Африн (оксиметазолин) и флоназа (флутиказона пропионат) представляют собой назальные спреи, которые могут облегчить симптомы, связанные с заложенностью носа. Хотя они оба являются спреями для носа, механизм, с помощью которого они снимают заложенность носа, очень разный.

Каковы основные различия между Африном и Флоназом?

Активный ингредиент Африна, оксиметазолин, является агонистом альфа-адренорецепторов.При местном применении в носовых ходах является сосудосуживающим средством. Это приводит к уменьшению потока жидкости в ткани и кровеносные сосуды носового прохода, а также к открытию дыхательных путей.

Африн действует всего за 10 минут, а его действие может длиться до 12 часов. Хотя это очень эффективное противозастойное средство, есть свидетельства того, что он может вызывать застойные явления при отскоке при использовании более трех дней. Поэтому длительное использование не рекомендуется. Африн выпускается в виде растворов для назального спрея различных типов, содержащих 0.05% оксиметазолина. Доступны размеры упаковки 15 мл и 30 мл. Африн отпускается без рецепта. Африн не назначают детям до 6 лет, а также взрослым.

Флоназа, флутиказона пропионат, является кортикостероидом. При местном применении кортикостероидов в носовые ходы они проявляют противозудные, противовоспалительные и сосудосуживающие свойства. Кортикостероиды индуцируют пептиды, известные как липокортины, которые затем уменьшают образование и высвобождение медиаторов воспаления.Эффект от Flonase нарастает со временем после постоянного использования, и поэтому может потребоваться несколько дней или недель, чтобы полностью реализовать преимущества Flonase. Флоназ доступен как по рецепту, так и без рецепта. По рецепту это назальный спрей, содержащий 120 спреев. Безрецептурная версия доступна в виде 60 или 120 бутылочек с распылителем. Флоназ можно применять детям от 4 лет и старше, а также взрослым.

Основные различия между Африном и Флоназой
Класс лекарств Агонист альфа-адренорецепторов Кортикостероид
Статус бренда / родовой Доступные марки и генерики Доступные марки и генерики
Какое общее название? Оксиметазолин Флутиказона пропионат
В какой форме (формах) находится препарат? Спрей назальный Спрей назальный
Какая стандартная дозировка? Два-три распыления в каждую ноздрю каждые 12 часов От одного до двух распылителей в каждую ноздрю в день
Как долго длится стандартное лечение? 3-5 дней От нескольких дней до месяцев
Кто обычно принимает это лекарство? Взрослые, дети от 6 лет Взрослые, дети от 4 лет и старше

Заболевания, леченные Afrin vs.Флоназ

Африн показан для лечения заложенности носа. Он используется не по назначению для индукции сужения сосудов при назальных процедурах. Африн не оказывает прямого действия на медиаторы воспаления или аллергии, что может привести к заложенности носовых пазух.

Flonase – это рецепт, предназначенный для лечения аллергического и неаллергического (многолетнего) ринита. Продукт, отпускаемый без рецепта, предназначен для лечения симптомов аллергии верхних дыхательных путей, связанных с сенной лихорадкой или аллергическим ринитом. Эти симптомы включают заложенность носа, чихание, насморк, зуд в носу и зудящие слезящиеся глаза.Это единственный безрецептурный назальный спрей, который помогает при всех этих симптомах.

Заложенность пазух носа Есть Есть
Сужение сосудов при носовых манипуляциях Не по назначению
Аллергический ринит Есть
Неаллергический ринит Есть
Симптомы аллергии верхних дыхательных путей Есть

Африн или флоназа более эффективны?

Африн начинает действовать через 10 минут, что дает пациентам быстрое облегчение назальных симптомов.К сожалению, его рекомендуется использовать только на короткий срок: три дня или меньше. Полный эффект Flonase не может быть реализован в течение недели или дольше, но его можно безопасно использовать в течение длительного времени. Флоназа также показан для лечения не только заложенности носа. Он снимает несколько симптомов аллергической реакции, включая насморк, чихание и зуд в глазах. Африн не влияет на эти факторы аллергической реакции.

В одном исследовании изучали одновременное применение оксиметазолина и флутиказона, чтобы определить, могут ли они усилить реакцию каждого из них на застойные явления.Он сравнил три группы лечения: плацебо, только оксиметазолин и флутиказон с оксиметазолином. В этом исследовании оксиметазолин использовался дольше, чем рекомендованная продолжительность – три дня. Объем носового воздуха был значительно выше в группе, принимавшей как оксиметазолин, так и флутиказон. Также было отмечено, что рикошетный застой отсутствует, что позволяет предположить, что эффект от применения одного оксиметазолина требует дальнейшего изучения. Ваш лечащий врач может помочь определить, какие продукты лучше всего подходят для вас.

Охват и сравнение стоимости Африна и Флоназа

Afrin обычно не покрывается страховкой, потому что это не рецептурный продукт. Это верно как для Medicare, так и для коммерческих планов. Розничная стоимость бутылки на 15 мл может достигать 11 долларов. Ваш врач может выписать рецепт на Африн, а с купоном SingleCare вы можете получить непатентованную версию всего за 5,11 долларов США.

Flonase или его дженерик обычно покрывается коммерческими планами приема лекарств и лекарствами Medicare.Розничная цена на флакон, содержащий 120 спреев, может достигать 28 долларов, но с купоном пациенты могут заплатить всего 11-12 долларов по рецепту.

Обычно покрывается страховкой? Есть
Обычно покрывается программой Medicare? Есть
Стандартная дозировка Флакон 15 мл бутылка 16 г
Стандартная доплата Medicare н / д Различается, но обычно менее 10 долларов США
Стоимость SingleCare 5–14 долларов 11–32 доллара

Общие побочные эффекты Afrin vs.Флоназ

Африн, как известно, вызывает временное местное раздражение слизистой оболочки носа, которое может вызвать чихание. Это должно пройти в течение нескольких минут после введения. Если Африн используется более трех дней, пациенты могут испытывать отскок. Считается, что это явление, также известное как медикаментозный ринит, возникает, когда сужение сосудов, вызванное африном, прекращает кровоснабжение местных тканей. Это приводит к отеку и воспалению. Ощущение отскока от заложенности, как говорят, хуже, чем от исходной закупорки, которую лечил Африн.

Flonase имеет относительно высокую частоту возникновения головных болей: до 16% пациентов испытывают головную боль после введения Flonase. Еще один очень частый побочный эффект – кровотечение из носа или носовое кровотечение.

Африн и флоназа могут вызывать местное раздражение слизистой оболочки носа.

Следующая таблица не является полным списком всех возможных побочных эффектов. Пожалуйста, проконсультируйтесь со своим врачом или фармацевтом для получения списка всех возможных побочных эффектов.

Побочный эффект Применимо? Частота Применимо? Частота
Головная боль н / д Есть 4% -16%
Головокружение н / д Есть 1% -3%
Тошнота / рвота н / д Есть 3% -5%
Местное раздражение Есть Не определено Есть 4% -6%
Повышение внутриглазного давления н / д Есть 1% -3%
Носовое кровотечение н / д Есть 6% -12%
Язва слизистой оболочки носа н / д Есть 3% -8%
Ринофарингит н / д Есть 8%
Острый синусит н / д Есть 5%
Кровь слизистой оболочки носа н / д Есть 1% -3%
Сухой нос Есть Не определено Есть 1% -3%
Рекультивная заложенность носа Есть Не определено н / д
Боль в горле н / д Есть 1% -3%

Источник: Африн (DailyMed), Flonase (DailyMed).

Лекарственное взаимодействие африна и флоназы

Хотя и африн, и флоназа оказывают преимущественно местное действие при местном применении в нос, существуют некоторые другие лекарства, которые могут взаимодействовать с ними.

Производные спорыньи – это класс лекарств, которые можно использовать для лечения мигрени. Мигранал – это производное спорыньи в виде назального спрея, которое вызывает выраженное сужение сосудов. Одновременное применение Африна, которое также вызывает сужение сосудов, может привести к сильному сужению сосудов.Этого сочетания следует избегать.

Эскетамин – это назальный антидепрессант, который назначают один или два раза в неделю. И африн, и флоназа могут уменьшить действие эскетамина. Если назальное противозастойное средство необходимо в день приема эскетамина, назальное противозастойное средство следует вводить как минимум за час до введения эскетамина.

Следующая таблица не является полным списком возможных лекарственных взаимодействий. Для получения полного списка проконсультируйтесь с вашим врачом.

Атомоксетин Ингибитор обратного захвата норэпинефрина Есть
Каннабидиол
Каннабис
Каннабиноиды Есть
Десмопрессин Аналог вазопрессина Есть
Дигидроэрготамин
Эрготамин
Производные спорыньи Есть
Эскетамин Антагонист рецептора NMDA Есть Есть
Фентанил (назальная сыворотка) Опиоид Есть
Линезолид
Тедизолид
Антибиотики Есть
Амитриптилин
Нортриптилин
Доксепин
Трициклические антидепрессанты Есть

Предупреждения Afrin vs.Флоназ

Африн предназначен для использования с приращением дозы каждые 12 часов в течение не более трех дней. Использование этого продукта дольше рекомендованного может привести к сильному отскоку. Африн может вызвать временный дискомфорт, например покалывание, зуд или жжение в носовом проходе.

Флоназа может замедлить заживление после носовой процедуры или хирургического вмешательства, поэтому его не следует использовать до одобрения врача. Если вы принимаете системные стероиды или иммунодепрессанты, такие как лекарства от ВИЧ, поговорите со своим врачом или фармацевтом перед использованием Flonase.Сразу после приема может возникнуть покалывание или чихание. Если ваши симптомы не улучшатся после семи дней использования Flonase, проконсультируйтесь с врачом.

Емкости для назального спрея предназначены для использования одним человеком. Совместное использование баллона с назальным спреем может привести к инфекции. Спреи для носа нельзя распылять в глаза или рот.

Часто задаваемые вопросы об Африне и Флоназе

Что такое Африн?

Африн – это безрецептурный противозастойный спрей для носа.Он содержит оксиметазолин, который является агонистом альфа-адренорецепторов, вызывающим местное сужение сосудов. Африн быстродействующий, но его не следует использовать более трех дней подряд.

Что такое флоназ?

Flonase – это назальный спрей с кортикостероидами, доступный как по рецепту, так и без рецепта. Он содержит активный ингредиент флутиказон, который снижает выработку медиаторов воспаления в носовых проходах. Flonase достигает своего полного эффекта через несколько дней или недель, и его можно безопасно использовать в течение длительного времени.

Африн и Флонас – это одно и то же?

Хотя и африн, и флоназа являются спреями для носа, которые облегчают симптомы заложенности носа, они не одно и то же. Африн – это местное сосудосуживающее средство, ограничивающее инфильтрацию жидкости в носовой ход. Флоназа – это стероид, который опосредует воспалительную реакцию, вызванную аллергической реакцией.

Что лучше Африн или Флоназ?

Африн обеспечивает более быструю реакцию на заложенность носа с началом действия в течение 10 минут.Однако его не рекомендуется использовать дольше трех дней. Флоназа медленнее снимает симптомы заложенности, но его можно безопасно использовать в течение длительного времени. Флоназа эффективен против других симптомов аллергии, таких как насморк, чихание и зуд в глазах.

Могу ли я использовать Африн или Флоназ во время беременности?

Были отмечены побочные эффекты у плода, связанные с применением Африна в первом триместре беременности. Хотя одноразовое применение на поздних сроках беременности не оказывает вредного воздействия, Африн не является предпочтительным назальным деконгестантом во время беременности.Флоназа может быть безопасным для использования во время беременности, однако другие противоотечные или стероидные спреи могут иметь больше данных о безопасности. Проконсультируйтесь с врачом по поводу предпочтительного выбора противозастойного средства для носа.

Могу ли я использовать Африн или Флоназ с алкоголем?

Африн и флоназа можно безопасно назначать пациентам, употребляющим алкоголь.

Африн – это стероидный назальный спрей?

Африн не является стероидом. Это альфа-адренергический агонист, который вызывает сужение сосудов в носовом проходе.

Флоназа – антигистаминное или противоотечное средство?

Флоназа не является антигистаминным или противоотечным средством прямого действия. Это помогает облегчить симптомы заложенности носа, замедляя проникновение медиаторов воспаления, высвобождаемых во время аллергической реакции.

Когда мне следует принимать Flonase утром или вечером?

Флоназа можно дозировать одним из двух способов. Пациент может вводить по одному спрею в каждую ноздрю утром и / или вечером (до четырех спреев за 24 часа), или пациенты могут вводить два спрея в каждую ноздрю одновременно, утром или вечером.

Оксиметазолина гидрохлорид в сочетании с назальным глюкокортикостероидом для лечения круглогодичного аллергического и неаллергического ринита у пациентов со стойкой заложенностью носа – Просмотр полного текста

Назальные глюкокортикостероиды (ГКС) считаются терапией первой линии как при аллергическом, так и при неаллергическом рините1. 3 Заложенность носа может сохраняться, несмотря на максимальное лечение интраназальными ГКС. Никакие другие препараты не превосходят интраназальные ГКС в облегчении заложенности носа. Например, антигистаминные препараты неэффективны для снятия заложенности.1 Пероральные деконгестанты в некоторой степени полезны для облегчения заложенности носа, но могут повышать артериальное давление, вызывать беспокойство и вызывать задержку мочи. Оксиметазолин, однако, является сильнодействующим противоотечным средством, и его добавление к назальным глюкокортикостероидам должно значительно усилить деконгестант. Это также может быть полезно у пациентов с постоянной заложенностью в ночное время, несмотря на максимальные дозы назальных глюкокортикостероидов.

Оксиметазолин в настоящее время рекомендуется для трехдневного использования из-за предполагаемого риска медикаментозного ринита, 4 который представляет собой усиление заложенности носа, вызванное длительным использованием назальных противоотечных спреев.5-8 Термин RM был введен в обращение в начале двадцатого века после того, как в нескольких отчетах о случаях описывались пациенты, у которых развивалась рикошетная заложенность носа после применения интраназальных деконгестантов первого поколения, таких как гидрохлорид привина и эфедрин, в течение длительного периода времени6,7. Гистопатология и механизм РМ были основаны на моделях животных, которые могут не иметь отношения к людям. 9-13 Исследования с использованием оксиметазолина, нового интраназального деконгестанта, у людей без ринита показали противоречивые доказательства развития РМ.14-16 Например, у нормальных людей без ринита, принимающих оксиметазолин три раза в день в течение четырех недель, RM не развивается.17 Кроме того, неизвестна частота приема и дозировка оксиметазолина, необходимая для индукции RM, или это просто возврат к RM. заложенность носа у пациента до начала приема оксиметазолина. Также неизвестно, является ли РМ более вероятным или встречается только с более старыми вазоконстрикторами, такими как гидрохлорид привина и эфедрин, а не с оксиметазолином.

Назальные глюкокортикостероиды уменьшают количество рикошетных застойных явлений у пациентов с круглогодичным аллергическим ринитом, у которых, как сообщается, развился РМ.18 Назальные глюкокортикостероиды уменьшают отек слизистой оболочки носа, рекрутмент нейтрофилов и мононуклеарных клеток, выработку цитокинов и медиаторов носа в поздней фазе. может предложить защитное преимущество от риска развития РМ. Оксиметазолин может также уменьшить гипертрофию нижних носовых раковин, тем самым обеспечивая лучшую адсорбцию назальных глюкокортикостероидов.

Гипотеза

Добавление оксиметазолина к назальным ГКС в течение четырнадцати дней уменьшит количество заложенности носа у субъектов с аллергическим или неаллергическим ринитом с постоянной заложенностью, несмотря на максимальные рекомендуемые дозы назальных ГКС.Также предполагается, что назальные ГКС защищают от развития РМ, вторичного по отношению к оксиметазолину.

Лечение заложенности носа, ксилометазолин при заложенности носа

О ксилометазолине

16 16

6 (

16

6 заложенность носа)

Отривин®; Sudafed®
Тип лекарства Противозастойное средство в носу
Используется для
Доступен как Капли для носа и назальный спрей

Распространенным симптомом простуды является заложенный нос.Ощущение заложенности носа может возникнуть и при отсутствии простуды. Это связано с тем, что внутренняя оболочка вашего носа чувствительна к изменениям в атмосфере (например, изменениям температуры и влажности), и это также может привести к симптомам заложенности носа.

Вы можете найти горячий душ или паровую ингаляцию, которые помогут прочистить заложенный нос, но, если это не приносит достаточного облегчения, может оказаться полезным противоотечное средство, такое как ксилометазолин. Ксилометазолин сужает мелкие кровеносные сосуды в носу.Это уменьшает толщину слизистой оболочки носа, которая вызывает заложенность носа, и снимает чувство заложенности.

Препараты, содержащие ксилометазолин, можно купить в торговых точках без рецепта врача. Их следует использовать только в течение короткого периода времени. Существует спрей для носа, предназначенный для взрослых и детей старше 12 лет. Существуют две сильные стороны ксилометазолиновых капель в нос. Крепость для взрослых составляет 0,1%, что подходит для взрослых и детей старше 12 лет.Капли с концентрацией 0,05% подходят для детей от 6 до 12 лет. Детям в возрасте 6-12 лет не следует использовать ксилометазолин дольше пяти дней за раз, но взрослые и дети старше 12 лет могут использовать его до семи дней, если это необходимо. Ксилометазолин нельзя давать детям младше 6 лет.

Перед использованием ксилометазолина

Чтобы убедиться, что это правильное лечение для вас, перед началом использования ксилометазолина важно поговорить с врачом или фармацевтом:

  • Если вы беременны или кормите грудью.Это связано с тем, что пока вы ждете или кормите ребенка, вам следует принимать лекарства только по рекомендации врача.
  • Если у вас диабет, высокое кровяное давление или болезнь сердца.
  • Если у вас сверхактивная щитовидная железа или какие-либо проблемы с предстательной железой или почками.
  • Если у вас повышенное давление в глазах, это состояние называется глаукомой.
  • Если у вас когда-либо была аллергическая реакция на лекарство.
  • Если вы принимаете какие-либо другие лекарства.Сюда входят любые принимаемые вами лекарства, которые можно купить без рецепта, а также лекарственные травы и дополнительные лекарства. Вы должны использовать ксилометазолин , а не , если вы принимали лекарство, известное как ингибитор моноаминоксидазы (MAOI), в течение предыдущих двух недель.

Рекомендуемые дозы ксилометазолиновых капель в нос и назального спрея

Рекомендуемая доза для взрослых и детей старше 12 лет с использованием 0,1% капель : при необходимости используйте по две или три капли в каждую ноздрю два или три раза в день.Не используйте капли более семи дней. Капли не подходят детям до 12 лет.

Рекомендуемая доза для детей старше 6 лет при использовании 0,05% капель. : при необходимости используйте одну или две капли в каждую ноздрю один или два раза в день. Не используйте капли более пяти дней. Капли не подходят детям до 6 лет.

Рекомендуемая доза для взрослых и детей старше 12 лет при использовании назального спрея : при необходимости используйте по одному спрею в каждую ноздрю от одного до трех раз в день.Не используйте спрей более семи дней. Спрей не подходит для детей младше 12 лет.

Получение максимальной отдачи от лечения

  • Перед тем, как начать лечение, прочтите распечатанный информационный буклет производителя внутри упаковки. Это даст вам пошаговое руководство по использованию капель или спрея, а также предоставит вам полный список побочных эффектов, которые могут возникнуть у вас.
  • Препараты, содержащие ксилометазолин, следует использовать только в течение коротких периодов времени.Это связано с тем, что обратная сторона использования таких препаратов заключается в том, что заложенность носа может часто повторяться, когда вы прекращаете их использовать. Это называется перегрузкой отскока, и это может привести к циклам дальнейших проблем с перегрузкой. Использование спрея / капель только в течение нескольких дней при необходимости поможет предотвратить возникновение проблем.
  • Капли для носа и спреи для носа должны использоваться только одним человеком. Это необходимо для предотвращения передачи инфекции от одного человека к другому. Не используйте один и тот же флакон или спрей с другими людьми.
  • Заложенность носа можно уменьшить, вдыхая теплый влажный воздух. Многие люди считают, что горячий душ – лучший способ облегчить симптомы.

Может ли ксилометазолин вызывать проблемы?

Помимо своих полезных эффектов, большинство лекарств может вызывать нежелательные побочные эффекты, хотя не у всех они возникают. Обычно они улучшаются по мере того, как ваше тело приспосабливается к новому лекарству, но поговорите со своим врачом или фармацевтом, если какие-либо из следующих побочных эффектов сохранятся или станут неприятными.

Побочные эффекты ксилометазолина – обычно они легкие и возникают нечасто Что делать, если я испытываю это?
Раздражение в носу, такое как жжение, болезненность, сухость, покалывание, зуд или чихание Они должны скоро пройти. Если что-то доставляет неудобства, спросите совета у фармацевта.
Чувство тошноты (тошнота) Избегайте жирной или острой пищи
Головная боль Пейте много воды.Если головные боли продолжаются, прекратите использование продукта и обратитесь к фармацевту за советом о других методах лечения.

Если вы испытываете какие-либо другие симптомы, которые, по вашему мнению, могут быть связаны с ксилометазолином, обратитесь к фармацевту за дальнейшими советами.

Как хранить ксилометазолин

  • Храните все лекарства в недоступном для детей месте.
  • Хранить в прохладном, сухом месте, вдали от прямых источников тепла и света.
  • Чтобы избежать заражения, не храните частично использованные флаконы с каплями для носа или спреями для носа, чтобы использовать их позже.Выбрасывайте контейнер после каждого курса лечения.

Важная информация обо всех лекарствах

Никогда не используйте дозу, превышающую рекомендованную. Если вы подозреваете, что кто-то случайно проглотил лекарство, обратитесь в отделение неотложной помощи местной больницы. Емкость возьмите с собой, даже если она пуста.

Если вам предстоит операция или стоматологическое лечение, сообщите лицу, проводящему лечение, какие лекарства вы принимаете.

Если вы покупаете какие-либо лекарства, узнайте у фармацевта, можно ли их принимать вместе с другими лекарствами.

Не храните устаревшие или ненужные лекарства. Отнесите их в местную аптеку, где они утилизируются за вас.

Если у вас есть какие-либо вопросы об этом лекарстве, обратитесь к фармацевту.

Как избавиться от зависимости от назального спрея

И если вам удастся избавиться от этой привычки, никогда больше не используйте эти продукты, – предупреждает исследователь.

Если вы никогда не зависели от назальных спреев, таких как Отривин, Зимелин или Ринокс, вы, вероятно, понятия не имеете, что значит заложенный нос. Вроде действительно душно. Так ты говоришь, как Гуфи в маске для ныряния.

До тех пор, пока вы не закроете ноздри эликсиром в виде назального спрея. Временное решение, которое вызвало отек слизистой оболочки из-за того, что вы слишком долго использовали назальный спрей.

Сверре Кармхус Штайнсвог заведует отделением «ухо-нос-горло» в больнице на юге Норвегии и является адъюнкт-профессором Бергенского университета.В своей роли врача он внимательно видит зависимость от назального спрея.

Он исследовал, как консерванты из назального спрея действуют на слизистые оболочки, и стал свидетелем того, как зависимые люди приходят в отчаяние, если не могут спреи себя.

Пациенты «говорят, что они не могут дышать, не могут сосредоточиться на работе и не могут спать», – говорит Стейнсвог.

Без спрея для носа они «чувствуют себя рыбами, вытащенными из воды», – говорит он. «Обычно они используют такой назальный спрей месяцами или годами.”

Длительное воспаление

По оценкам Стейнсвага, несколько сотен тысяч человек в Норвегии сегодня полагаются на назальные спреи. Точных цифр по этому поводу нет, потому что товары продаются без рецепта – от аптек до продуктовых магазинов и заправочных станций.

Однако, по данным Норвежского института общественного здравоохранения, в первой половине 2015 года в среднем половина населения Норвегии приобрела один флакон назального спрея с активными веществами ксилометазолина или оксиметазолина.А общий объем продаж назальных спреев, измеренный в дозах, с 2004 года увеличился примерно на 40 процентов.

Активные вещества ксилометазолин и оксиметазолин вызывают сокращение кровеносных сосудов слизистой оболочки носа, что обеспечивает более свободное дыхание.

Проблемы возникают, если у вас возникает соблазн распылить немного больше или немного дольше, несмотря на инструкции, в которых указано не более десяти дней. Затем активные ингредиенты вызывают инфекцию, которая вызывает воспаление слизистой оболочки – даже больше, чем было изначально.

«Тогда пациент не вскрывается, а блокируется. Консервант бензалкониомхлорид усиливает негативный эффект, потому что он разрушает реснички слизистой оболочки носа », – говорит Стейнсвог.

Эффект снежного кома

В результате пациенты нуждаются в назальном спрее, чтобы дышать через нос. И со временем, когда они тянутся к нему в кармане, сумочке, в ванной или на прикроватной тумбочке, многие люди обнаруживают, что они нуждаются в дозе все чаще и чаще.

Иногда каждые два часа.

«Возникает ситуация толерантности. Эти спреи для носа обладают очень хорошим противоотечным действием. Если человек, который не злоупотреблял спреем, использует его при заложенности носа, эффект может длиться от семи до восьми часов », – говорит Питер Граф.

Граф – врач и специалист по носу, который исследовал назальные спреи и наркозависимость в течение 15 лет до 2005 года. В настоящее время он является исполнительным директором шведского фонда здравоохранения TioHundra AB. Ранее он работал в нескольких больницах, в том числе в больнице Каролинского университета.

Он больше не работает с пациентами, но хорошо помнит, что у него был большой приток наркоманов назальных спреев после того, как спреи с ксилометазолином и оксиметазолином стали продаваться без рецепта в Швеции в конце 1980-х.

Граф сказал, что он был одним из немногих врачей, которые работали над этим, и люди со всей Швеции приходили к нему с проблемами зависимости от назального спрея.

————————————–

Прочтите норвежскую версию этой статьи на сайте forskning.нет

Научные ссылки
  • П. Граф. Длительное использование назальных спреев на основе окси- и ксилометазолина вызывает отек, толерантность и гиперреактивность носа. Ринология, 1996. Резюме.
  • П. Граф. Медикаментозный ринит: обзор причин и лечения. Лечение в респираторной медицине, февраль 2005 г. Резюме.
  • П. Граф, Х. Халлен. Изменения назальной реактивности у пациентов с медикаментозным ринитом после лечения пропионатом флутиказона и назальным спреем плацебо.ORL, октябрь 1998 г. Summar
  • P. Graf. Бензалкония хлорид как консервант в назальных растворах: пересмотр данных. Респираторная медицина, сентябрь 2001 г.
  • Ø. Х. Берг, К. Смолл, С. К. Стейнсвог. Влияние местных назальных стероидов на слизистую дыхательных путей крыс in vivo, с особым акцентом на хлорид бензалкония. Аллергия, июль 1997 г. Резюме.
  • S. K. Steinsvåg, R. Bjerknes, Ø. J. Berg. Влияние местных назальных стероидов на слизистую дыхательных путей человека и гранулоциты человека in vitro.Acta Oto-Laryngologica, декабрь 1996 г. Резюме.
Связанное содержание

Простуда может вызвать астму

Новое исследование показывает, что если в организме ребенка есть определенные генетические варианты, простуды достаточно, чтобы вызвать астму.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *