Амоксиклав 875 125 инструкция по применению взрослым: Амоксиклав инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Amoksiklav таб., покр. пленочной оболочкой, 875 мг+125 мг: 10, 14 или 20 шт. (3956)

Аналоги Амоксиклав – инструкции по применению заменителей Амоксиклав

💊 Аналоги препарата Амоксиклав®

✅ Более 101 аналогов Амоксиклав®

Выбранный препарат

Амоксиклав таб., покр. пленочной оболочкой, 875 мг+125 мг: 4, 5, 10, 12, 14, 16, 20, 21, 24, 30, 50, 70 или 80 шт.

Результаты поиска аналогов

Полные аналоги: 44

Амоксиклав®

Порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 125 мг+31.25 мг/5 мл: фл. 100 мл с дозир. ложкой/дозир. пипеткой

рег. №: П N012124/03
от 29.06.11

Дата перерегистрации: 01.04.19

Произведено:

LEK d.d.

(Словения)

Амоксиклав®

Порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 250 мг+62.5 мг/5 мл: фл. 100 мл с дозир. ложкой/дозир. пипеткой

рег. №: П N012124/03
от 29.06.11

Дата перерегистрации: 01.04.19

Произведено:

LEK d.d.

(Словения)

Амоксиклав®

Порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 400 мг+57 мг/5 мл: фл. 35 мл, 50 мл, 70 мл или 140 мл с дозир. пипеткой

рег. №: П N012124/03
от 29.06.11

Дата перерегистрации: 01.04.19

Произведено:

LEK d.d.

(Словения)

Амоксиклав®

Порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 600 мг+42.9 мг/5 мл: фл. с дозир. пипеткой

рег. №: ЛП-006516
от 16.10.20

Произведено:

LEK d.d.

(Словения)

Амоксиклав®

Таб., покр. пленочной оболочкой, 250 мг+125 мг: 15, 16, 20, 21 или 70 шт.

рег. №: П N012124/01
от 22.07.11

Дата перерегистрации: 10.04.20

Произведено:

LEK d.d.

(Словения)

Амоксиклав®

Таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг+125 мг: 4, 10, 12, 14, 15, 16, 20, 21, 30, 50 или 80 шт.

рег. №: П N012124/01
от 22.07.11

Дата перерегистрации: 10.04.20

Произведено:

LEK d.d.

(Словения)

Амоксиклав® Квиктаб

Таб. диспергируемые 125 мг+31.25 мг: 10, 14 или 20 шт.

рег. №: ЛП-004109
от 30.01.17

Дата перерегистрации: 17.07.17

Произведено:

LEK d.d.

(Словения)

Амоксиклав® Квиктаб

Таб. диспергируемые 250 мг+62.5 мг: 10, 14 или 20 шт.

рег. №: ЛП-004109
от 30.01.17

Дата перерегистрации: 17.07.17

Произведено:

LEK d.d.

(Словения)

Амоксиклав® Квиктаб

Таб. диспергируемые 500 мг+125 мг: 10 или 14 шт.

рег. №: ЛСР-005243/08
от 04.07.08

Дата перерегистрации: 11.03.19

Произведено:

LEK d.d.

(Словения)

Амоксиклав® Квиктаб

Таб. диспергируемые 875 мг+125 мг: 10 или 14 шт.

рег. №: ЛСР-005243/08
от 04.07.08

Дата перерегистрации: 11.03.19

Произведено:

LEK d.d.

(Словения)

Амоксициллин+Клавулановая кислота

Порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь (земляничный) 125 мг+31.25 мг/5 мл: фл. 1 шт. в компл. с мерн. колпачком

рег. №: ЛП-003374
от 22.12.15

Амоксициллин+Клавулановая кислота

Порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь (земляничный) 250 мг+62.5 мг/5 мл: фл. 1 шт. в компл. с мерн. колпачком

рег. №: ЛП-003374
от 22.12.15

Амоксициллин+Клавулановая кислота

Таб., покр. пленочной оболочкой, 250 мг+125 мг: 14 шт.

рег. №: ЛП-001372
от 20.12.11

Дата перерегистрации: 10.01.18


Таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг+125 мг: 14 шт.

рег. №: ЛП-001372
от 20.12.11

Дата перерегистрации: 10.01.18


Таб., покр. пленочной оболочкой, 875 мг+125 мг: 14 шт.

рег. №: ЛП-001372
от 20.12.11

Дата перерегистрации: 10.01.18

Амоксициллин+Клавулановая кислота

Таб., покр. пленочной оболочкой, 250 мг+125 мг: 5, 14 или 16 шт.

рег. №: ЛП-005707
от 08.08.19

Амоксициллин+Клавулановая кислота

Таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг+125 мг: 5, 14 или 16 шт.

рег. №: ЛП-005707
от 08.08.19

Амоксициллин+Клавулановая кислота

Таб., покр. пленочной оболочкой, 875 мг+125 мг: 5, 14 или 16 шт.

рег. №: ЛП-005707
от 08.08.19

Амоксициллин+Клавулановая кислота – Виал

Таб., покр. пленочной обол., 250 мг+125 мг: 20 шт.

рег. №: ЛП-003213
от 23.09.15

Амоксициллин+Клавулановая кислота – Виал

Таб., покр. пленочной обол., 500 мг+125 мг: 20 шт.

рег. №: ЛП-003213
от 23.09.15

Амоксициллин+Клавулановая кислота – Виал

Таб., покр. пленочной обол., 875 мг+125 мг: 14 шт.

рег. №: ЛП-003213
от 23.09.15

Амоксициллин+Клавулановая кислота ЭКСПРЕСС

Таб. диспергируемые 125 мг+31.25 мг: 14 или 16 шт.

рег. №: ЛП-005622
от 01.07.19


Таб. диспергируемые 250 мг+62.5 мг: 14 или 16 шт.

рег. №: ЛП-005622
от 01.07.19


Таб. диспергируемые 500 мг+125 мг: 10, 14 или 16 шт.

рег. №: ЛП-005622
от 01.07.19


Таб. диспергируемые 875 мг+125 мг: 5, 14 или 16 шт.

рег. №: ЛП-005622
от 01.07.19

Арлет®

Таб., покр. пленочной оболочкой, 250 мг+125 мг: 14 шт.

рег. №: ЛС-002677
от 26.09.11


Таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг+125 мг: 14 шт.

рег. №: ЛС-002677
от 26.09.11


Таб., покр. пленочной оболочкой, 875 мг+125 мг: 14 шт.

рег. №: ЛС-002677
от 26.09.11

Эксклюзивное право продажи в РФ:

ПОЛЛО

(Россия)

Аугментин®

Порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 125 мг+31.25 мг/5 мл: фл. 1 шт. в компл. с мерн. колпачком

рег. №: П N015030/01
от 09.09.08

Дата перерегистрации: 02.04.10


Порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 200 мг+28.5 мг/5 мл: фл. 1 шт. в компл. с мерн. колпачком

рег. №: П N015030/04
от 13.10.08

Дата перерегистрации: 17.05.13


Порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 400 мг+57 мг/5 мл: фл. 1 шт. в компл. с мерн. колпачком

рег. №: П N015030/04
от 13.10.08

Дата перерегистрации: 17.05.13

Аугментин®

Таб., покр. пленочной оболочкой, 250 мг+125 мг: 20 шт.

рег. №: П N015030/05
от 24.09.08

Дата перерегистрации: 13.01.20


Таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг+125 мг: 14 или 20 шт.

рег. №: П N011997/01
от 21.06.10

Дата перерегистрации: 16.08.13


Таб., покр. пленочной оболочкой, 875 мг+125 мг: 14 шт.

рег. №: П N015030/02
от 24.09.08

Дата перерегистрации: 03.05.18

Аугментин® ЕС

Порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 600 мг+42.9 мг/5 мл: фл. 1 шт. в компл. с мерн. ложкой

рег. №: ЛСР-003616/10
от 30.04.10

Дата перерегистрации: 13.05.15

Бетаклав®

Таб., покр. оболочкой, 500 мг+125 мг: 6 или 20 шт.

рег. №: ЛСР-008707/10
от 25.08.10

Дата перерегистрации: 01.11.17

Бетаклав®

Таб., покр. оболочкой, 875 мг+125 мг: 12 или 20 шт.

рег. №: ЛСР-008707/10
от 25.08.10

Дата перерегистрации: 01.11.17

Клавамокс

Порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 200 мг+28.5 мг/5 мл: фл. в комплекте со шприцем-дозатором

рег. №: ЛП-007006
от 12.05.21


Порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 400 мг+57 мг/5 мл: фл. в комплекте со шприцем-дозатором

рег. №: ЛП-007006
от 12.05.21

Медоклав

Порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 125 мг+31.25 мг/5 мл: фл. 100 мл

рег. №: П N014290/02
от 20.11.08

Медоклав

Таб., покр. пленочной обол., 250 мг+125 мг: 16 шт.

рег. №: П N014290/03
от 15.01.09

Медоклав

Таб., покр. пленочной обол., 500 мг+125 мг: 16 шт.

рег. №: П N014290/03
от 15.01.09

Медоклав

Таб., покр. пленочной обол., 875 мг+125 мг: 14 шт.

рег. №: ЛСР-005776/10
от 23.06.10

Панклав

Таб., покр. пленочной оболочкой, 250 мг+125 мг: 15 или 20 шт.

рег. №: П N014651/01
от 08.02.08

Дата перерегистрации: 22.05.19


Таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг+125 мг: 15 или 20 шт.

рег. №: П N014651/01
от 08.02.08

Дата перерегистрации: 22.05.19

Панклав 2X

Таб., покр. пленочной оболочкой, 875 мг+125 мг: 14 шт.

рег. №: ЛП-001474
от 03.02.12

Дата перерегистрации: 15.05.19

Ранклав

Таб., покр. оболочкой, 375 мг: 14 или 21 шт.

рег. №: П N013099/01
от 27.07.11

Ранклав

Таб., покр. оболочкой, 625 мг: 14 или 21 шт.

рег. №: П N013099/01
от 27.07.11

Рапиклав

Таб., покр. оболочкой, 250 мг+125 мг: 15 или 21шт.

рег. №: П N016024/01
от 30.11.09

Рапиклав

Таб., покр. оболочкой, 500 мг+125 мг: 15 или 21 шт.

рег. №: П N016024/01
от 30.11.09

Рапиклав®

Таб., покр. пленочной оболочкой, 875 мг+125 мг: 14 или 21 шт.

рег. №: ЛП-003658
от 31.05.16

Флемоклав Солютаб®

Таб. диспергируемые 125 мг+31.25 мг: 20 шт.

рег. №: П N016067/01
от 17.11.09

Дата перерегистрации: 13.01.14

Флемоклав Солютаб®

Таб. диспергируемые 250 мг+62.5 мг: 20 шт.

рег. №: П N016067/01
от 17.11.09

Дата перерегистрации: 13.01.14

Флемоклав Солютаб®

Таб. диспергируемые 500 мг+125 мг: 20 шт.

рег. №: П N016067/01
от 17.11.09

Дата перерегистрации: 13.01.14

Флемоклав Солютаб®

Таб. диспергируемые 875 мг+125 мг: 14 шт.

рег. №: ЛСР-000392/09
от 26.01.09

Дата перерегистрации: 14.01.14

Экоклав®

Порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 250 мг+62.5 мг/5 мл: фл. 25 г с дозир. ложкой

рег. №: ЛП-000379
от 25.02.11

Экоклав®

Таб., покр. пленочной оболочкой, 875 мг+125 мг: 5, 7, 10 или 14 шт.

рег. №: ЛСР-008275/10
от 17.08.10

Дата перерегистрации: 17.06.13

Групповые и нозологические аналоги могут быть использованы специалистами при назначении терапии
в отсутствие препаратов первой линии.

Классификация аналогов

  • Полные аналоги – препараты, имеющие в составе идентичные активные вещества и схожие формы
    выпуска.
  • Групповые аналоги (доступны специалистам) – препараты, содержащие активные вещества
    со схожим механизмом действия и имеющие схожие формы выпуска.
  • Нозологические аналоги (доступны специалистам) – могут быть использованы специалистами
    при назначении терапии в отсутствие препаратов «первой линии».

Полные аналоги Амоксиклав

® по формам выпуска

Амоксиклав®

Порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 125 мг+31.25 мг/5 мл: фл. 100 мл с дозир. ложкой/дозир. пипеткой

Амоксиклав®

Порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 250 мг+62.5 мг/5 мл: фл. 100 мл с дозир. ложкой/дозир. пипеткой

Амоксиклав®

Порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 400 мг+57 мг/5 мл: фл. 35 мл, 50 мл, 70 мл или 140 мл с дозир. пипеткой

Амоксиклав®

Порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 600 мг+42.9 мг/5 мл: фл. с дозир. пипеткой

Амоксиклав®

Таб., покр. пленочной оболочкой, 250 мг+125 мг: 15, 16, 20, 21 или 70 шт.

Амоксиклав®

Таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг+125 мг: 4, 10, 12, 14, 15, 16, 20, 21, 30, 50 или 80 шт.

Амоксиклав® Квиктаб

Таб. диспергируемые 125 мг+31.25 мг: 10, 14 или 20 шт.

Амоксиклав® Квиктаб

Таб. диспергируемые 250 мг+62.5 мг: 10, 14 или 20 шт.

Амоксиклав® Квиктаб

Таб. диспергируемые 500 мг+125 мг: 10 или 14 шт.

Амоксиклав® Квиктаб

Таб. диспергируемые 875 мг+125 мг: 10 или 14 шт.

Амоксициллин+Клавулановая кислота

Порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь (земляничный) 125 мг+31.25 мг/5 мл: фл. 1 шт. в компл. с мерн. колпачком

Амоксициллин+Клавулановая кислота

Порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь (земляничный) 250 мг+62.5 мг/5 мл: фл. 1 шт. в компл. с мерн. колпачком

Амоксициллин+Клавулановая кислота

Таб., покр. пленочной оболочкой, 250 мг+125 мг: 14 шт.


Таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг+125 мг: 14 шт.


Таб., покр. пленочной оболочкой, 875 мг+125 мг: 14 шт.

Амоксициллин+Клавулановая кислота

Таб., покр. пленочной оболочкой, 250 мг+125 мг: 5, 14 или 16 шт.

Амоксициллин+Клавулановая кислота

Таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг+125 мг: 5, 14 или 16 шт.

Амоксициллин+Клавулановая кислота

Таб., покр. пленочной оболочкой, 875 мг+125 мг: 5, 14 или 16 шт.

Амоксициллин+Клавулановая кислота – Виал

Таб., покр. пленочной обол., 250 мг+125 мг: 20 шт.

Амоксициллин+Клавулановая кислота – Виал

Таб., покр. пленочной обол., 500 мг+125 мг: 20 шт.

Амоксициллин+Клавулановая кислота – Виал

Таб., покр. пленочной обол., 875 мг+125 мг: 14 шт.

Амоксициллин+Клавулановая кислота ЭКСПРЕСС

Таб. диспергируемые 125 мг+31.25 мг: 14 или 16 шт.


Таб. диспергируемые 250 мг+62.5 мг: 14 или 16 шт.


Таб. диспергируемые 500 мг+125 мг: 10, 14 или 16 шт.


Таб. диспергируемые 875 мг+125 мг: 5, 14 или 16 шт.

Арлет®

Таб., покр. пленочной оболочкой, 250 мг+125 мг: 14 шт.


Таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг+125 мг: 14 шт.


Таб., покр. пленочной оболочкой, 875 мг+125 мг: 14 шт.

Аугментин®

Порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 125 мг+31.25 мг/5 мл: фл. 1 шт. в компл. с мерн. колпачком


Порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 200 мг+28.5 мг/5 мл: фл. 1 шт. в компл. с мерн. колпачком


Порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 400 мг+57 мг/5 мл: фл. 1 шт. в компл. с мерн. колпачком

Аугментин®

Таб., покр. пленочной оболочкой, 250 мг+125 мг: 20 шт.


Таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг+125 мг: 14 или 20 шт.


Таб., покр. пленочной оболочкой, 875 мг+125 мг: 14 шт.

Аугментин® ЕС

Порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 600 мг+42.9 мг/5 мл: фл. 1 шт. в компл. с мерн. ложкой

Бетаклав®

Таб., покр. оболочкой, 500 мг+125 мг: 6 или 20 шт.

Бетаклав®

Таб., покр. оболочкой, 875 мг+125 мг: 12 или 20 шт.

Клавамокс

Порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 200 мг+28.5 мг/5 мл: фл. в комплекте со шприцем-дозатором


Порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 400 мг+57 мг/5 мл: фл. в комплекте со шприцем-дозатором

Медоклав

Порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 125 мг+31.25 мг/5 мл: фл. 100 мл

Медоклав

Таб., покр. пленочной обол., 250 мг+125 мг: 16 шт.

Медоклав

Таб., покр. пленочной обол., 500 мг+125 мг: 16 шт.

Медоклав

Таб., покр. пленочной обол., 875 мг+125 мг: 14 шт.

Панклав

Таб., покр. пленочной оболочкой, 250 мг+125 мг: 15 или 20 шт.


Таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг+125 мг: 15 или 20 шт.

Панклав 2X

Таб., покр. пленочной оболочкой, 875 мг+125 мг: 14 шт.

Ранклав

Таб., покр. оболочкой, 375 мг: 14 или 21 шт.

Ранклав

Таб., покр. оболочкой, 625 мг: 14 или 21 шт.

Рапиклав

Таб., покр. оболочкой, 250 мг+125 мг: 15 или 21шт.

Рапиклав

Таб., покр. оболочкой, 500 мг+125 мг: 15 или 21 шт.

Рапиклав®

Таб., покр. пленочной оболочкой, 875 мг+125 мг: 14 или 21 шт.

Флемоклав Солютаб®

Таб. диспергируемые 125 мг+31.25 мг: 20 шт.

Флемоклав Солютаб®

Таб. диспергируемые 250 мг+62.5 мг: 20 шт.

Флемоклав Солютаб®

Таб. диспергируемые 500 мг+125 мг: 20 шт.

Флемоклав Солютаб®

Таб. диспергируемые 875 мг+125 мг: 14 шт.

Экоклав®

Порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 250 мг+62.5 мг/5 мл: фл. 25 г с дозир. ложкой

Экоклав®

Таб., покр. пленочной оболочкой, 875 мг+125 мг: 5, 7, 10 или 14 шт.

Описание АМОКСИЦИЛЛИН показания, дозировки, противопоказания активного вещества AMOXICILLIN

Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ

Входит в состав препаратов:
список

Фармакологическое действие

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.

К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.

В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.

Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.

Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.

Фармакокинетика

При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. Cmax амоксициллина в плазме крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.

Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.

Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.

T1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.

У новорожденных и лиц пожилого возраста T1/2 может быть более длительным.

При почечной недостаточности T1/2 может составлять 7-20 ч.

В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.

Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.

Показания активного вещества
АМОКСИЦИЛЛИН

Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.

Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Открыть список кодов МКБ-10

A27 Лептоспироз
A32 Листериоз
A54 Гонококковая инфекция
B98.0 Helicobacter pylori как причина болезней, классифицированных в других рубриках
J03 Острый тонзиллит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20 Острый бронхит
J35.0 Хронический тонзиллит
J42 Хронический бронхит неуточненный
K25 Язва желудка
K26 Язва двенадцатиперстной кишки
K27 Пептическая язва
K29 Гастрит и дуоденит
K65.0 Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
K81.0 Острый холецистит
K81.1 Хронический холецистит
K83.0 Холангит
L01 Импетиго
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
L08.8 Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N41 Воспалительные болезни предстательной железы
N70 Сальпингит и оофорит
N71 Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72 Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Режим дозирования

Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания – до 1 г. Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет – 125 мг. Интервал между приемами – 8 ч. Для детей с массой тела менее 40 кг суточная доза в зависимости от показаний и клинической ситуации может составлять 20-100 мг/кг в 2-3 приема.

При лечении острой неосложненной гонореи – 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч.

При парентеральном применении взрослым в/м – по 1 г 2 раза/сут, в/в (при нормальной функции почек) – 2-12 г/сут. Детям в/м – 50 мг/кг/сут, разовая доза – 500 мг, частота введения – 2 раза/сут; в/в – 100-200 мг/кг/сут. Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко – лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях – анафилактический шок.

Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

При длительном применении в высоких дозах: головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги.

Преимущественно при применении в комбинации с метронидазолом: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко – гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.

Преимущественно при применении в комбинации с клавулановой кислотой: холестатическая желтуха, гепатит; редко – многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.

Противопоказания к применению

Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.

Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.

Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.

Применение при беременности и кормлении грудью

Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

С осторожностью применять амоксициллин в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не следует применять при заболеваниях печени.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

Применение у детей

Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет; не следует применять при заболеваниях печени.

На фоне комбинированной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять алкоголь.

Лекарственное взаимодействие

Амоксицилин может уменьшать эффективность контрацептивов для приема внутрь.

При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) – антагонизм.

Амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.

Амоксициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.

Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.

При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется.

показания и противопоказания, состав и дозировка – АптекаМос

Фармакологическое действие

Фармакодинамика: Амоксициллин – полусинтетический пенициллин, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин нарушает биосинтез пептидогликана, являющегося структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Нарушение синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обуславливает лизис и гибель клеток микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллиина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.
Клавулановая кислота – ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам.
Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз I типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой.
Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами – бета- лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.
Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro. Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стептококки, Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus (чувствительный к метицшлину), Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину).
Грамотрицательные аэробы:
Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.
Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.Streptococcus viridians.
Грамположительные анаэробы:
Виды рода Clostridium Виды рода Peptococcus Виды рода Capnocytophaga, Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, виды рода Fusobacterium, виды рода Porphyromonas, виды рода Prevotella. Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.
Грамотрицательные аэробы: Escherichia coif, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, виды рода Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды рода Proteus, виды рода Salmonella, виды рода Shigella. Грамположительные аэробы: виды рода Corynebacterium, Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae, стрептококки группы Viridans. Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.
Грамотрицательные аэробы: виды рода Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды рода Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды рода Providencia, виды рода Pseudomonas, виды рода Serratia, Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.
Прочие: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, виды рода Chlamydia, Coxiella burnetii, виды рода Mycoplasma.
Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.
Фармакокинетика: Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Амоксициллин и клавулановая кислота хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH и после приема препарата Амоксиклав внутрь быстро и полностью абсорбируются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Абсорбция активных веществ амоксициллина и клавулановой кислоты оптимальна в случае его приема в начале еды.
Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты после приема внутрь составляет около 70%. Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в различных органах, тканях и жидких средах организма (в т.ч. в легких, органах брюшной полости; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; в коже, желчи, моче, гнойном отделяемом, мокроте, в интерстициальной жидкости). Связывание с белками плазмы умеренное: 25 % для клавулановой кислоты и 18 % для амоксициллина. Объем распределения составляет примерно 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и примерно 0,2 л/кг для клавулановой кислоты. Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через плацентарный барьер.
Около 10-25 % начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму с образованием 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1 Н-пиррол-3- карбоновой кислоты и 1-амино-4- гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через ЖКТ, а также с выдыхаемым воздухом, в виде диоксида углерода.
Амоксициллин выводится главным образом почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг приблизительно 60-70% амоксициллина и 40-65 % клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится почками в неизмененном виде.
Средний период полувыведения амоксициллина/клавулановой кислоты составляет примерно один час, средний общий клиренс составляет примерно 25 л/ч у здоровых пациентов.
Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 ч после приема.
Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты снижается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, т.к. большая часть амоксициллина выводится почками. Дозы препарата при почечной недостаточности должны подбираться с учетом кумуляции амоксициллина на фоне поддержания нормального уровня клавулановой кислоты.
У пациентов с нарушением функции печени препарат применяют с осторожностью, необходимо проводить постоянный контроль функции печени.
Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества – перитонеальным диализом.

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Фармакодинамика
Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином,бета-лактамным антибиотиком, ингибирующим один или более ферментов, часто называемых пенициллин-связывающими белками, в процессе биосинтеза пептидогликана – интегрального компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно обуславливает лизис и гибель клеток.
Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз, производимых резистентными бактериями, поэтому он неактивен в отношении микроорганизмов, вырабатывающих данные ферменты.
Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно схожим с пенициллинами. Она подавляет некоторые бета-лактамазы и, тем самым, предотвращает инактивацию амоксициллина. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически полезного антибактериального эффекта.
Время поддержания концентрации выше минимальной подавляющей (T > МПК) признано основной детерминантой эффективности амоксициллина.
Механизмы резистентности
Существуют два основных механизма резистентности бактерий к амоксициллину/клавулановой кислоте:
• инактивация бактериальными бета-лактамазами, нечувствительными к ингибирующему действию клавулановой кислоты, включая бета-лактамазы классов В, С и D;
• изменение пенициллинсвязывающих белков, в результате которого снижается сродство антибактериальных препаратов к целевым структурам.
Непроницаемость бактерий или механизмы активного транспорта препарата из клетки бактерии могут стать непосредственной причиной резистентности или способствовать ее возникновению, особенно у грамотрицательных бактерий.
Пределы чувствительности
Минимальные подавляющие концентрации для амоксициллина/клавулановой кислоты соответствуют пределам чувствительности, установленным Европейским комитетом по оценке антибиотикочувствительности (EUCAST)
















Микроорганизм


Пределы чувствительности (мкг/мл)


 


Чувствительность


Промежуточная чувствительность


Резистентность

Haemophilus influenzae1


≤ 1




> 1

Moraxella catarrhalis1


≤ 1




> 1

Staphylococcus aureus2


≤ 2




> 2

Коагулазонегативный стафилококк2


≤ 0,25


 


> 0,25

Enterococcus1


≤ 4


8


> 8

Streptococcus A, B, C, G5


≤ 0,25




> 0,25

Streptococcus pneumoniae3


≤ 0,5


1-2


> 2


Энтеробактерии1,4






> 8


Грамотрицательные анаэробы1


≤ 4


8


> 8


Грамположительные анаэробы1


≤ 4


8


> 8


Невидоспецифичные пределы1


≤ 2


4-8


> 8

1 Полученные значения соответствуют концентрациям амоксициллина. С целью оценки чувствительности используется фиксированная концентрация клавулановой кислоты – 2 мг/л.
2 Полученные значения соответствуют концентрациям оксациллина.
3 Предельные значения в таблице основаны на пределах чувствительности к ампициллину.
4 Предел резистентности R > 8 мг/л гарантирует антибиотикорезистентность  всех выделенных штаммов с механизмами резистентности.
5 Предельные значения в таблице основаны на пределах чувствительности к бензилпенициллину.

Распространенность резистентности отдельных видов характеризуется географической и временной зависимостью, поэтому до начала терапии желательно получить местную информацию по антибиотикорезистентности, особенно в случае тяжелых инфекций. В тех случаях, когда местные показатели антибиотикорезистентности ставят под сомнение целесообразность препарата как минимум при некоторых типах инфекций, следует обратиться за помощью к соответствующим специалистам.
Обычно чувствительные виды
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы)£, Coagulase-negative Staphylococci (метициллин-чувствительные штаммы)£, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans
Грамотрицательные аэробы: Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae2, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida
Анаэробы: Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.
Виды с возможным развитием приобретенной резистентности
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium$
Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris
Виды с естественной резистентностью
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter sp., Citrobacter freundii, Enterobacter sp., Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp, Pseudomonas sp., Serratia sp., Stenotrophomonas maltophilia
Другие микроорганизмы: Chlamydophyla pneumoniae, Chlamydophyla psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae
$ Естественная промежуточная чувствительность в отсутствие приобретенного механизма резистентности.
£ Все метициллин-резистентные стафилококки резистентны к амоксициллину/клавулановой кислоте.
1 Инфекции, вызываемые пенициллин-резистентными штаммами Streptococcus pneumoniae, не следует лечить данной лекарственной формой препарата, в случае, если существует высокий риск того, что предполагаемые возбудители обладают резистентностью, обусловленной не продукцией бета-лактамаз, чувствительных к ингибированию клавулановой кислоты, а изменением пенициллинсвязывающих белков (см. «Дозы и способ применения» и «Особые указания и меры предосторожности»).
2 В некоторых странах ЕС выявлены штаммы со сниженной чувствительностью, встречающиеся с частотой выше 10%.

Фармакокинетика

Амоксициллин и клавулановая кислота полностью растворяются в воде при физиологическом уровне pH. Оба компонента быстро и хорошо всасываются после приема препарата внутрь. Их всасывание улучшается, если принимать препарат непосредственно перед едой. При приеме внутрь биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты достигает приблизительно 70%. Профили концентраций обоих компонентов в плазме аналогичны, время достижения пиковой концентрации (Tmax) для каждого вещества составляет примерно один час.

Когда группы здоровых добровольцев два раза в день принимали натощак комбинированный препарат в виде таблеток 875 мг/125 мг, максимальные концентрации в сыворотке (Cmax) составляли 11,64 ± 2,78 мкг/мл для амоксициллина и 2,18 ± 0,99 мкг/мл для клавулановой кислоты. Время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови (Tmax) составляло 1,5 часа (диапазон 1,0-2,5) для амоксициллина и 1,25 часа (диапазон 1,0-2,0) для клавулановой кислоты. Средние значения показателя T1/2 составляли 1,19 ± 0,21 ч для амоксициллина и 0,96 ± 0,12 ч для клавулановой кислоты.

Концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке, достигаемые при приеме внутрь комбинированного препарата, аналогичны концентрациям, получаемым в результате приема внутрь эквивалентных доз амоксициллина или клавулановой кислоты по отдельности.

Около 25% от общего содержания клавулановой кислоты в плазме и 18% от общего содержания амоксициллина в плазме находится в связанном с белками состоянии. Кажущийся объем распределения составляет около 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и около 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.

После внутривенного введения амоксициллин и клавулановая кислота обнаруживаются в желчном пузыре, тканях брюшной стенки, коже, жировой ткани, мышечной ткани, синовиальных и перитонеальных жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин лишь в незначительной степени проникает в спинномозговую жидкость.

Амоксициллин, подобно большинству пенициллинов, попадает в грудное молоко.

Следовые количества клавулановой кислоты также определяются в грудном молоке (см. «Беременность и грудное вскармливание»).

И амоксициллин, и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.

Амоксициллин частично выводится с мочой в форме неактивной пеницилловой кислоты в объемах, эквивалентных не более 10-25% от исходной дозы. Клавулановая кислота интенсивно метаболизируется в организме человека, выводится с мочой и калом, а также в форме углекислого газа с выдыхаемым воздухом.

Основным путем выведения амоксициллина являются почки, в то время как клавулановая кислота выводится из организма с помощью почечных и внепочечных механизмов.

Комбинация амоксициллин/клавулановая кислота характеризуется средним периодом полувыведения около одного часа и средним общим клиренсом около 25 л/ч у здоровых лиц. Примерно 60-70% амоксициллина и примерно 40-65% клавулановой кислоты выводится в неизмененном виде с мочой в первые 6 ч после однократного приема таблеток амоксициллин/клавулановая кислота 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг. Уровень выведения с мочой в рамках 24-часового периода составляет 50-85% для амоксициллина и 27-60% для клавулановой кислоты. Максимальное количество клавулановой кислоты выводится в первые два часа после приема препарата.
Возраст

Период полувыведения амоксициллина у детей в возрасте от трех месяцев до двух лет, детей более старшего возраста и взрослых лиц аналогичен. Пожилым лицам дозу подбирают с осторожностью ввиду возможного снижения функции почек и при необходимости регулярно проверяют работу почек.
Пол

Фармакокинетика амоксициллина или клавулановой кислоты не зависит от пола пациента.
Нарушение функции почек

Общий плазменный клиренс амоксициллина и клавулановой кислоты уменьшается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, так как доля амоксициллина, выводимая почками, выше. При почечной недостаточности дозы подбирают таким образом, чтобы избежать чрезмерного накопления амоксициллина при поддержании адекватных уровней клавулановой кислоты (смотрите «Дозы и способ применения»).
Печеночная недостаточность

Пациентам с печеночной недостаточностью препарат назначают с осторожностью и регулярно контролируют функцию печени.

Амоксиклав® | Сандоз в России

Фармакодинамика

Механизм действия

Амоксициллин – полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.

Клавулановая кислота – ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой.

Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами – бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.

Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.

Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамположительные аэробы:

Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes1,2, Streptococcus agalactiae1,2, Streptococcus spp. (другие бета-гемолитические стрептококки)1,2, Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину)1, Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину).

Грамположительные анаэробы: Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus spp.

Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae1, Helicobactеr pylori, Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.

Грамотрицательные анаэробы: Вactеrоides fragilis, Bacteroides spp., Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp.

Прочие:

Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы: Escherichia соli1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae1, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp.

Грамположительные аэробы:

Corynebacterium spp., Enterосоccus faecium, Streptococcus pneumoniae1,2, стрептококки группы Viridans2.

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы:

Acinetobacter spp., Сitrobacter freundii, Enterobacter spp., Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.

Прочие:

Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetii, Mycoplasma spp.

1для данных видов микроорганизмов клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.

2штаммы этих видов бактерий не продуцируют β-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Фармакокинетика

Всасывание

Амоксициллин и клавулановая полностью диссоциируют в водном растворе при физиологических значениях pH. Оба активных компонента препарата, амоксициллин и клавулановая кислота, быстро и хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после перорального приема. Абсорбция действующих веществ оптимальна в  начале приема пищи. Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты при приеме внутрь высокая. После однократного приема препарата в дозе 500 мг амоксициллина / 125 мг клавулановой кислоты максимальная концентрация амоксициллина в плазме крови создается через 1,5 ч (1,0-2,5 ч), и составляет 7,19±2,26 мкг/мл (Сmax), клавулановой кислоты – через 1,5 ч (1,0 – 2,0 ч), составляя 2,4±0,83 мкг/мл. ПФК (показатель «площадь под фармакокинетической кривой»)  амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 53,5±8,87 мкг*ч/л и 15,72±3,86 мкг*ч/л, соответственно.

Плазменные концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты, достигаемые при применении амоксициллин/клавуланата, схожи с таковыми при пероральном приеме эквивалентных доз амоксициллина и клавулановой кислоты по отдельности.

Распределение

Приблизительно около 18 % амоксициллина и 25 % клавулановой кислоты связываются с белками плазмы крови. Кажущийся объем распределения составляет 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и около 0,2 л/кг для клавулановой кислоты. Амоксициллин плохо распределяется в спинномозговую жидкость.

В исследованиях на животных кумуляции компонентов препарата в тканях организма не выявлено.

Как и большинство пенициллинов, амоксициллин проникает в грудное молоко. Клавулановая кислота также обнаруживается в грудном молоке в следовых концентрациях. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.

Метаболизм

10-25 % от начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму и выводится почками, кишечником, а также с выдыхаемым воздухом, в виде диоксида углерода.

Выведение

После однократного приема препарата в дозе 500 мг/125 мг период полувыведения амоксициллина составляет 1,15±0,20 ч, клавулановой кислоты – 0,98±0,12 ч, общий клиренс – около 25 л/ч. Приблизительно 60-70 % амоксициллина и около 40-65 % клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде в течение первых 6 часов после приема 1 таблетки препарата 250/125 мг или 500/125 мг. Наибольшее количество клавулановой кислоты экскретируется в течение первых 2 часов после приема. В различных исследованиях было показано, что в течение 24 часов через почки выводится до 50-85% амоксициллина и до 27-60% клавулановой кислоты. Одновременный прием пробенецида задерживает выведение амоксициллина, но не влияет на экскрецию почками клавулановой кислоты (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Факмакокинетика в особых случаях

Возрастные особенности

Период полувыведения амоксициллина у детей 3 месяцев – 2 лет не отличается от такового у детей старшего возраста и взрослых. Детям первой недели жизни (в том числе недоношенным) не следует назначать препарат более 2 раз в день из-за незрелости почечного пути элиминации. Из-за возможного снижения функции почек подбор дозы препарата для пожилых пациентов следует производить с осторожностью. Может потребоваться контроль функции почек.

Половые особенности

При пероральном приеме амоксициллин/клавулановой кислоты здоровыми мужчинами и женщинами не установлено значимого влияния пола пациента на фармакокинетику активных компонентов препарата.

Нарушение функции почек

Суммарный клиренс амоксициллин/клавулановой кислоты уменьшается пропорционально снижению почечной функции. Особенно заметно нарушается клиренс амоксициллина, поскольку  почками экскретируется большая его часть. Таким образом, при нарушении функции почек следует корректировать дозу препарата во избежание избыточной концентрации амоксициллина и для поддержания необходимого уровня клавулановой кислоты.

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени препарат следует назначать с осторожностью. Необходимо регулярно контролировать функцию печени.

Экоклав® (Амоксициллин + Клавулановая кислота) порошок 125 мг+31,25 мг/5 мл инструкция по применению


Торговое название препарата: Экоклав®


Международное непатентованное или группировочное название: амоксициллин+клавулановая кислота


Лекарственная форма: порошок для приготовления суспензии для приема внутрь

Состав


Состав компонентов в 5 мл готовой суспензии (одна дозировочная ложка):


активные вещества: амоксициллина тригидрат 144 мг/ 287 мг (в пересчете на амоксициллин) 125 мг/ 250 мг, калия клавуланат + кремния диоксид (1:1) 74,85 мг/ 149,70 мг (в пересчете на клавулановую кислоту) 31,25 мг/ 62,5 мг


вспомогательные вещества: аспартам 5,5 мг/ 5,5 мг, камедь ксантановая 10,0 мг/ 10,0 мг, кросповидон (коллидон CL-M) 28,1 мг/ 28,1 мг, лимонная кислота безводная 2,165 мг/ 2,165 мг, натрия цитрата дигидрат 8,335 мг/ 8,335 мг, натрия бензоат 2,085 мг/ 2,085 мг, тальк  25,0 мг/ 25,0 мг, ароматизатор клубничный 40,0 мг/ 40,0 мг,  маннитол (маннит) – до массы порошка 1,25 г/ 1,25 г

Описание


Порошок от белого до почти белого цвета со слабым фруктовым запахом. После растворения в воде образуется суспензия от почти белого до светло-желтого цвета с фруктовым запахом.


Фармакотерапевтическая группа:


Антибиотик – пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор.


Код АТХ: J01CR02


Фармакологические свойства


Фармакодинамика


Механизм действия


Амоксициллин – полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и потому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.


Клавулановая кислота – ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам,  обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа, которые не ингибируются клавулоновой кислотой.


Присутствие клавулоновой кислоты а препарате Экоклав®  защищает амоксициллин от разрушения ферментами – бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.


Ниже приведена активность комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты in vitro:


Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулоновой кислотой


Грамположительные аэробы

  • Bacillus anthracis
  • Enterococcus faecalis
  • Listeria monocytogenes
  • Nocardia asteroidеs
  • Streptococcus pyogenes1,2
  • Streptococcus agalactiae1,2
  • Streptococcus spp. (другие бетагемолитические стрептококки)1,2
  • Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину)1
  • Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину)
  • Коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину)


Грамположительные анаэробы

  • Clostridium spp.
  • Peptococcus niger
  • Peptostreptococcus magnum
  • Peptostreptococcus micros
  • Peptostreptococcus spp.


Грамотрицательные аэробы

  • Bordetella pertussis
  • Haemophilus influenzae1
  • Helicobacter pylori
  • Moraxella catarrhalis1
  • Neisseria gonorrhoeae
  • Pasteurella multocida
  • Vibrio cholerae


Грамотрицательные анаэробы

  • Bacteroides fragilis
  • Bacteroides spp.
  • Capnocytophaga spp.
  • Eikenella corrodens
  • Fusobacterium nucleatum
  • Fusobacterium spp.
  • Porphyromonas spp.
  • Prevotella spp.


Прочие

  • Borrelia burgdorferi
  • Leptospira icterohaemorrhagiae
  • Treponema pallidum


Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулоновой кислотой


Грамотрицательные аэробы

  • Escherichia coli1
  • Klebsiella oxytoca
  • Klebsiella pneumoniae1
  • Klebsiella spp.
  • Proteus mirabilis
  • Proteus vulgaris
  • Proteus spp.
  • Salmonella spp.
  • Shigella spp.


Грамположительные аэробы

  • Corynebacterium spp.
  • Enterococcus faecium
  • Streptococcus pneumoniае1,2
  • Стрептококки группы Viridians


Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулоновой кислотой


Грамотрицательные аэробы

  • Acinetobacter spp.
  • Citrobacter freundii
  • Enterobacter spp.
  • Hafnia alvei
  • Legionella pneumophila
  • Morganella morganii
  • Providencia spp.
  • Pseudomonas spp.
  • Serratia spp.
  • Stenotrophomonas maltophilia
  • Yersinia enterocolitica


Прочие

  • Chlamydia pneumoniae
  • Chlamydia psittaci
  • Chlamydia spp.
  • Coxiella burnetii
  • Mycoplasma spp.


 1 – для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амокрициллина с клавулоновой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.


2 – штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать анологичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулоновой килотой.


Фармакокинетика


Всасывание


Оба действующих вещества препарата Экоклав®  амоксициллин и клавулановая кислота, быстро и полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после перорального приема. Абсорбция действующих веществ препарата Экоклав® оптимальна в случае приема препарата в начале приема пищи.


Ниже показаны данные фармакокинетических параметров амоксиллина и клавулановой кислоты, полученные в разных исследованиях, когда здоровые добровольцы в возрасте 2-12 лет натощак принимали в три приема 40 мг/10 мг/ кг в день комбинацию амоксициллина с клавулановой кислотой, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 125 мг/31,25 мг в 5 мл.


Основные фармакокинетические параметры



Доза


(мг/кг)


Сmax


(мг\мл)


Тmax


(часы)


AUC


(мгхч/л)


Т1/2


(часы)


Амоксициллин



40


73+ 1,7


2,1 (1,2-3,0)


18,6+ 2,6


1,0+ 0,33


Клавулановая кислота



10


2,7+ 1,6


1,6 (1,0-2,0)


5,5+ 3,1


0,94+ 0,05


Cmax – максимальная концентрация в плазме крови.


Tmax – время достижения максимальной концентрации в плазме крови.


AUC – площадь под кривой зависимости «концентрация-время».


Т1/2 – период полувыведения


Распределение


Как и при внутривенном введении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой, терапевтические концентрации амоксициллина и клавулоновой кислоты обнаруживаются в различных тканях и интерстициальной жидкости (в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи, гнойном отделяемом).


Амоксициллин и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается около 25% общего количества клавулановой кислоты и 18% амоксициллина в плазме крови.


В исследованиях на животных не было обнаружено кумуляции компонентов комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой в каком-либо органе. Амоксоциллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке могут быть обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением возможности сенсибилизации, развития диареи и кандидоза слизистых оболочек полости рта, неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье детей, вскармливаемых грудным молоком.


Исследования репродуктивной функции у животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не было выявлено негативного влияния на плод.


Метаболизм


10-25% от начальной дозы амоксициллина выводится с почками в виде неактивного метаболита (пеницилоевой кислоты). Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через ЖКТ, а также с выдыхаемым воздухом в виде диоксида углерода.


Выведение


Как и другие пенициллины, амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота – посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. Примерно 60-70% амоксициллина и около 40-65% клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде в первые 6 часов после назначения 1 таблетки 250 мг/125 мг или 1 таблетки 500 мг/125 мг. Одновременное введение пробенецида замедляет выведение амоксициллина, но не клавулановой кислоты (см. раздел. «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»)

Показания для применения


Комбинация амоксициллина с клавулановой кислотой показана для лечения бактериальных инфекций следующих локализаций, вызванных чувствительными к комбинации амоксициллина и кавулановой кислотой микроорганизмами:

  • Инфекции верхних дыхательных путей (включая инфекции ЛОР-органов), например, рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит, обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenza*, Moraxella catarrhalis* и Streptococcus pyogenes.
  • Инфекции нижних дыхательных путей, например обострения хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония, обычно вызываемые Streptococcus pneumonia, Haemophilus influenza*, Moraxella catarrhalis*.
  • Инфекции мочеполового тракта, например, цистит, уретрит, пиелонефрит, инфекции женских половых органов, обычно вызываемые видами семейства Enterobacteriaceae* (преимущественно Escherichia coli*), Staphylococcus saprophyticus и видами рода Enterococcus, а также гонорея, вызываемая Neisseria gonorrhoeae*.
  • Инфекции кожи и мягких тканей, обычно вызываемые Staphylococcus aureus*, Streptococcus pyogenes и видами рода Bacteroides*.
  • Инфекции костей и суставов, например, остеомиелит, обычно вызываемый Staphylococcus aureus*, при необходимости возможно проведение длительной терапии.


*Отдельные представители указанного рода микроорганизмов, продуцируют бета-лактамазу, что делает их нечувствительными к амоксициллину (см. также раздел «Фармакологические свойства»).


Инфекции, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами, можно лечить препаратом Экоклав®, поскольку амоксициллин является одним из его активных ингредиентов.


Препарат Экоклав® также показан для лечения смешанных инфекций, обусловленных микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину, а также микроорганизмами, продуцирующими бета-лактамазу, чувствительными к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.


Чувствительность бактерий к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой варьируется в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности. В случае необходимости следует проводить сбор микробиологических образцов и анализ на бактериологическую чувствительность.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте, другим компонентам препарата, бета-лактамным антибиотикам (например, пенициллины и цефалоспорины)  в анамнезе;
  • предшествующие эпизоды желтухи или нарушение функции печени при применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой в анамнезе;
  • фенилкетонурия.

С осторожностью


Препарат Экоклав® следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени.


Применение при беременности и в период грудного вскармливания


Беременность


В исследованиях репродуктивной функции у животных пероральное и парентеральное введение комбинации аммоксицилин и клавулановая кислота не вызывало тератогенных эффектов.


В единичном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия препаратом может быть связана с повышением риска развития некротизирующего энтероколита у новорожденных. Как и все лекарственные препараты, Экоклав® не рекомендуется применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода.


Период грудного вскармливания


Препарат Экоклав® можно применять во время грудного вскармливания. За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, связанных с проникновением в грудное молоко следовых количеств действующих веществ этого препарата, никаких других неблагоприятных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдалось. В случае возникновения неблагоприятных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании, необходимо прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы


Для приема внутрь.


Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции.


Для снижения потенциально возможных нарушений со стороны ЖКТ и для оптимизации всасывания препарат следует принимать в начале приема пищи.


Лечение не должно продолжаться более 14 дней без пересмотра клинической ситуации.


При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (парентеральное введение комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой в лекарственной форме порошок для приготовления раствора для внутривенного введения с последующим переходом на препарат Экоклав®  в лекарственных формах для перорального применения).


Взрослые и дети от 12 лет и старше или с массой тела 40 кг и более


Рекомендуется использовать другие лекарственные формы препарата Экоклав® или суспензию с соотношением амоксициллина к клавулановой кислоте 7:1 (400 мг/57 мг в 5 мл).


Дети в возрасте от 3 месяцев до 12 лет с массой тела менее 40 кг


Расчет дозы производят в зависимости от возраста и массы тела, указывают в мг/кг массы тела в сутки, либо в мл суспензии. Суточную дозу делят на 3 приема каждые 8 часов. Рекомендуемый режим дозирования и кратность приема представлены в таблице ниже.


Таблица режима дозирования препарата Экоклав® (расчет дозы произведен по амоксициллину)





 


Суспензия 4:1 (125 мг/31,25 мг в 5 мл или 250 мг/62,5 мг в 5 мл) в 3 приема каждые 8 часов


Низкие дозы


20 мг/кг/сут


Высокие дозы


40мг/кг/сут


Низкие дозы препарата Экоклав® рекомендованы для лечения инфекций кожи и мягких тканей, а также рецидивирующего тонзиллита.


Высокие дозы препарата Экоклав® рекомендованы для лечения таких заболеваний, как средний отит, синусит, инфекцмм нижних дыхательных путей и мочевыводящих путей, инфекций костей и суставов.


Недостаточно клинических данных для рекомендаций применения препарата Экоклав® в дозе более 40 мг/10 мг/кг/сут в 3 приема (суспензия 4:1) у детей младше 2 лет.


Дети от рождения до 3месяцев


Вследствии незрелости выделительной фунции почек, рекомендуемая доза препарата Экоклав® (расчет по амоксициллину) составляет 30 мг/кг/сут в 2 приема в виде суспензии 4:1


Дети, родившиеся преждевременно


Нет рекомендаций относительно режима дозирования 

Особые группы пациентов


Пациенты с нарушением функции почек


Коррекция режима дозирования основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллинаи значении клиренса креатинина.






Клиренс креатинина


Режим дозирования препарата Экоклав®


суспензия 4:1 (125мг/31,25 мг в 5 мл или 250 мг/62,5 мг в 5 мл )


> 30 мл/мин


Коррекция режима дозирования не требуется


10-30 мл/мин


15мг/3,75 мг/кг 2 раза в сутки


максимальная суточная доза 500мг/125мг 2 раза в сутки


< 10 мл/мин


15мг/3,75 мг/кг 1 раз в сутки


максимальная суточная доза 500мг/125мг 1 раз в сутки


В большинстве случаев, по возможности, следует отдавать предпочтение парентеральной терапии.


Пациенты, находящиеся на гемодиализе


Рекомендуемый режим дозирования:


15 мг/3,75 мг/кг 1 раз в сутки.


Перед  сеансом  гемодиализа  следует  ввести  одну  дополнительную  дозу          15 мг/3,75 мг/кг. Для восстановления концентраций активных компонентов препарата Экоклав® в крови вторую дополнительную дозу 15 мг/3,75 мг/кг следует ввести после сеанса гемодиализа.


Пациенты с нарушением функции печени


Лечение проводят с осторожностью,  регулярно осуществляют мониторинг функции печени. Недостаточно данных для изменения в рекомендации доз у таких пациентов

Способ приготовления суспензии


Суспензию готовят непосредственно перед первым применением.


Во флакон с порошком следует добавить приблизительно 60 мл кипяченой воды, охлажденной до комнатной температуры, далее закрыть флакон крышкой и встряхивать до полного разведения порошка, дать флакону постоять в течении 5 минут для обеспечения полного разведения. Затем добавить воду до метки на флаконе и снова встряхнуть флакон. В целом для приготовления суспензии требуется около 92 мл воды.


Флакон следует хорошо встряхивать перед каждым использованием. Для точного дозирования препарата следует использовать дозировочную двустороннюю ложку, который необходимо хорошо промывать водой после каждого применения. После разведения суспензию следует хранить не более 7 дней в холодильнике, но не замораживать.


Для детей младше 2х лет отмеренную разовую дозу суспензии препарата Экоклав® можно вдвое развести водой.

Побочные действия


Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости.  Частота встречаемости определяется следующим образом: «очень часто» (>10), «часто» (>1/100, <1/10), «нечасто» (>1/1000, <1/100), «редко» (>1/10 000, <1/1000), «очень редко» (<10 000), «частота неизвестна».


Инфекционные и паразитарные заболевания


Часто: кандидоз кожи и слизистых оболочек.


Со стороны кроветворной и лимфатической системы:


Редко: обратимая лейкопения (включая нейтропению) и обратимая тромбоцитопения.


Очень редко: обратимый агранулоцитоз и обратимая гемолитическая анемия, удлинение протромбинового времени и времени кровотечения, анемия, эозинофилия, тромбоцитоз.


Нарушения со стороны иммунной системы:


Очень редко: ангионевротический отек, анафилактические реакции;  синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит.


Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:


Нечасто: кожная сыпь, зуд, крапивница.


Редко: многоформная эритема.


Очень редко: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, отсрый генерализованный экзантематозный пустулез.


При развитии любых кожных аллергических реакций следует прекратить применение препарата.


Нарушения со стороны нервной системы:


Нечасто: головокружение, головная боль.


Очень редко: судороги (могут наблюдаться у пациентов с нарушением функции почек, а так же у тех, кто получает высокие дозы препарата), бессонница, возбуждение, тревога, изменение поведения, обратимая гиперактивность.


Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:


Взрослые:


Очень часто: диарея.


Часто: тошнота, рвота.


Дети:


Часто: диарея, тошнота, рвота.


Вся популяция: тошнота наиболее часто возникала при применении высоких доз препарата. Если после начала приемы препарата наблюдаются нежелательные реакции со стороны ЖКТ, они могут быть устранены, если принимать препарат Экоклав® в начале приема пищи.


Нечасто: нарушение пищеварения.


Очень редко: антибиотико-ассоциированный колит (в т.ч. псевдомембранозный и геморрагический), гастрит, стоматит, черный «волосатый» язык, изменение окраски поверхностного слоя зубной эмали у детей.


Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:


Нечасто: Умеренное повышение активности аспартатаминотрансферазы. Данная реакция наблюдается у пациентов, получающих терапию бета-лактамными антибиотиками, однако клиническая значимость ее неизвестна.


Очень редко: гепатит и холестатическая желтуха (данные реакции наблюдаются у пациентов, получающих терапию антибиотиками пенициллинового ряда и цефалоспоринами), повышение активности щелочной фосфатазы и/или концентрации билирубина.


Нежелательные реакции со стороны печени наблюдались, главным образом, у мужчин и пациентов пожилого возраста и могут быть связаны с длительной терапией. Данные нежелательные реакции очень редко наблюдаются у детей. Перечисленные признаки и симптомы очень редко встречаются в процессе или сразу после окончании терапии, однако в отдельных случаях могут не проявлятся в течении нескольких недель по завершении терапии. Нежелательные реакции, как правило, обратимы. Нежелательные реакции со стороны печени могут быть тяжелыми, в исключительно редких случаях были сообщения о летальных исходах. Почти во всех случаях это были пациенты с серьезной сопутствующей патологией или пациенты, получающие одновременно потенциально гепатотоксичные препараты.


Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:


Очень редко: интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Передозировка


Симптомы


Могут наблюдаться симптомы со стороны ЖКТ и нарушения водно-электролитного обмена.


Описана амоксициллиновая кристаллурия, в некоторых случаях приводившая к развитию почечной недостаточности (см. раздел «Особые указания»).


Могут наблюдаться судороги у пациентов с нарушением функции почек, а также у тех, кто получает высокие дозы препарата.


Лечение


Симптомы со стороны ЖКТ – симптоматическая терапия, уделяя внимание нормализации водно-электролитного обмена. Амоксициллин и клавулановая кислота могут быть удалены из кровотока путем гемодиализа.


Результаты проспективного исследования, которое было проведено с участием 51 ребенка в токсикологическом центре, показали, что введение амоксициллина в дозе менее  чем 250 мг/кг не приводило к значимым клиническим симптомам и не требовало промывания желудка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами


Одновременное применение препарата Экоклав®  и пробенецида не рекомендовано. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, поэтому одновременное применение препарата Экоклав® и пробенецида может приводить к повышению и персистенции в крови уровня амоксициллина, но не клавулановой кислоты.


Одновременное применение аллопуринола и амоксициллина может повышать риск кожных аллергических реакций. В настоящее время в литературе нет данных об одновременном применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой и аллопуринола.


Пенициллины способны замедлять выведение из организма метотрексата за счет ингибирования его канальцевой секреции, поэтому одновременное применение препарата Экоклав® и метотрексата может увеличить токсичность метотрексата.


Как и другие антибактериальные препараты, препарат Экоклав® может оказывать влияние на кишечную флору, приводя к снижению всасывания эстрогенов из ЖКТ и снижению эффективности комбинированных  пероральных контрацептивов.


В литературе описываются редкие случаи увеличение международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при одновременном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного назначения  препарата Экоклав®  с  антикоагулянтами протромбиновое время или МНО должны тщательно контролироваться при назначении или  отмене препарата Экоклав®; может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов для приема внутрь.


У пациентов, принимающих микофенолата мофетил, после начала применения комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой наблюдалось снижение концентрации активного метаболита – микофеноловой кислоты, до приема очередной дозы препарата приблизительно на 50%. Изменения данной концентрации не могут точно отражать общие изменения экспозиции микофеноловой кислоты.

Особые указания


Перед началом лечения препаратом Экоклав®  необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие вещества, вызывающие аллергическую реакцию у пациента.


Описаны серьезные, а иногда и летальные реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции) на пенициллины. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнезе реакции повышенной чувствительности на пенициллины. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение препаратом Экоклав® и начать соответствующую альтернативную терапию. При серьезных анафилактических реакциях следует незамедлительно ввести пациенту эпинефрин. Могут потребоваться также оксигенотерапия, внутривенное введение глюкокортикостероидов  и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию.


В случае подозрения на инфекционный мононуклеоз препарат Экоклав®  не следует применять, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызвать кореподобную кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.


Длительное лечение препаратом Экоклав® может приводить к чрезмерному размножению нечувствительных микроорганизмов.


В целом, препарат Экоклав® переносится хорошо и обладает свойственной всем пенициллинам низкой токсичностью. Во время длительной терапии препаратом Экоклав® рекомендуется периодически оценивать функцию почек, печени и кроветворения.


Описаны случаи возникновения псевдомембранозного колита при применении антибиотиков, степень тяжести которого может варьироваться от легкой до угрожающей жизни. Поэтому важно учитывать возможность развития псевдомембранозного колита у пациентов с диареей во время или после применения антибиотиков. Если диарея длительная и имеет выраженный характер или пациент испытывает спазмы в животе, лечение должно быть немедленно прекращено, а пациент должен быть обследован.


У пациентов получавших комбинацию амоксициллина с клавуланавой кислотой совместно с непрямыми (пероральными) антикоагулянтами в редких случаях сообщалось об увеличении протромбинового времени (повышении МНО). При совместном назначении непрямых (пероральных) антикоагулянтов с комбинацией амоксициллина и клавулановой кислоты необходим контроль соответствующих показателей. Для поддержания необходимого эффекта пероральных антикоагулянтов может потребоваться корректировка их дозы.


У пациентов с нарушениями функции почек дозу препарата Экоклав® следует снижать соответственно степени нарушения (см. Раздел «Способ применения и дозы» – Пациенты с нарушением функции почек).


У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия, преимущественно при парентеральной терапии. Во время введения высоких доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина. (см. раздел «Передозировка»)


Прием препарата Экоклав® внутрь приводит к высокому содержанию амоксициллина в моче, что может приводить к ложноположительным результатам при определении глюкозы в моче (например, проба Бенедикта, проба Фелинга). В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.


Клавулановая кислота может вызвать неспецифическое связывание иммуноглобулина класса G и альбумина с мембранами эритроцитов, что приводит к ложноположительным  результатам пробы Кумбса.


Уход за полостью рта помогает предотвратить изменение окраски зубов, ассоциированное с приемом препарата Экоклав®, поскольку для этого достаточно чистить зубы.

Злоупотребление и лекарственная зависимость


Не наблюдалось лекарственной зависимости, привыкания и реакций эйфории, связанных с употреблением препарата Экоклав®.


Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами


Поскольку препарат Экоклав®  может вызывать головокружение, необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами. 

Форма выпуска


Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг+31,25 мг/5 мл и 250 мг+62,5 мг/5 мл.


По 25 г во флаконы из коричневого стекла объемом 125 мл с меткой и завинчивающейся пластмассовой крышкой.


Каждый флакон вместе с дозировочной двухсторонней ложкой (маленькая емкостью 2,5 мл, большая – 5 мл) и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения


В сухом, защищенном от света месте  при температуре не выше 25 °С.


Готовую суспензию хранят при температуре от 2 ºС до 8 ºС в плотно закрытом флаконе.


Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности


2 года.


Готовая суспензия – 7 дней.


Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек


Отпускается по рецепту.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/организация, принимающая претензии:


АО «АВВА РУС», Россия,


121614, г. Москва, ул. Крылатские Холмы, д.30, корп.9.


Тел/факс: +7 (495) 956-75-54

Адрес места производства:


АО «АВВА РУС», Россия,


610044,  Кировская обл., г. Киров, ул. Луганская, д. 53а.


Тел.: +7 (8332) 25-12-29, +7 (495) 956-75-54


avva.com.ru


ecoantibiotic.ru

Амоксиклав таблетки покрытые оболочкой пленочной 875мг + 125мг №14 (Амоксициллин + Клавулановая кислота )

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит), инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея), инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция), остеомиелит, послеоперационные инфекции, профилактика инфекций в хирургии.

Гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам и др. бета-лактамным антибиотикам), инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи), фенилкетонурия, эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе.
Беременность, период лактации, тяжелая печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ.

Активные вещества: Амоксициллин + Клавулановая кислота.
Форма выпуска: 1.Таблетки, покрытые оболочкой пленочной, 250 мг + 125 мг; 2.Таблетки, покрытые оболочкой пленочной, 500 мг + 125 мг; 3.Таблетки, покрытые оболочкой пленочной, 875 мг + 125 мг; 4.Таблетки с модифицированным высвобождением 1000 мг + 62,5 мг; 5.Таблетки диспергируемые 500 мг + 125 мг; 6.Таблетки диспергируемые 875 мг + 125 мг; 7.Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг + 31,25 мл/ 5 мл;
8.Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 250 мг + 62,5 мл/ 5 мл; 9.Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 200 мг + 28,5 мл/ 5 мл; 10.Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 400 мг + 57 мл/ 5 мл; 11.Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 600 мг + 42,9 мл/ 5 мл; 12.Порошок для приготовления раствора для инъекций в/в 500 мг + 100 мг флакон №5; 13.Порошок для приготовления раствора для инъекций в/в 1000 мг + 200 мг флакон №5.

Внутрь, в/в.
Дозы приведены в пересчете на амоксициллин. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.
Детям до 12 лет — в виде суспензии, сиропа или капель для приема внутрь.
Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста: дети до 3 мес — 30 мг/кг/сут в 2 приема; 3 мес и старше — при инфекциях легкой степени тяжести — 25 мг/кг/сут в 2 приема или 20 мг/кг/сут в 3 приема, при тяжелых инфекциях — 45 мг/кг/сут в 2 приема или 40 мг/кг/сут в 3 приема.
Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела 40 кг и более: 500 мг 2 раза/сут или 250 мг 3 раза/сут. При инфекциях тяжелой степени тяжести и инфекциях дыхательных путей — 875 мг 2 раза/сут или 500 мг 3 раза/сут.
Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет — 6 г, для детей до 12 лет — 45 мг/кг массы тела.
Максимальная суточная доза клавулановой кислоты для взрослых и детей старше 12 лет — 600 мг, для детей до 12 лет — 10 мг/кг массы тела.
При затруднении глотания у взрослых рекомендуется применение суспензии.
При приготовлении суспензии, сиропа и капель в качестве растворителя следует использовать воду.
При в/в введении взрослым и подросткам старше 12 лет вводят 1 г (по амоксициллину) 3 раза в сутки, при необходимости — 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г. Для детей 3 мес–12 лет — 25 мг/кг 3 раза в сутки; в тяжелых случаях — 4 раза в сутки; для детей до 3 мес: недоношенные и в перинатальном периоде — 25 мг/кг 2 раза в сутки, в постперинатальном периоде — 25 мг/кг 3 раза в сутки.
Продолжительность лечения — до 14 дней, острого среднего отита — до 10 дней.
Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях, продолжительностью менее 1 ч, во время вводной анестезии вводят в дозе 1 г в/в. При более длительных операциях — по 1 г каждые 6 ч в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней.

Особые указания: При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
Может давать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.
После разведения суспензию следует хранить не более 7 дней в холодильнике, но не замораживать.
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
Поскольку таблетки содержат одинаковое количество клавулановой кислоты (125 мг), следует учитывать, что 2 таблетки по 250 мг (по амоксициллину) не эквивалентны 1 таблетке по 500 мг (по амоксициллину).

Взаимодействие с другими препаратами: При одновременном применении Амоксиклава с антацидами, глюкозамином, слабительными средствами, аминогликозидами абсорбция замедляется, с аскорбиновой кислотой – повышается.
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина.
При одновременном применении Амоксиклава и антикоагулянтов отмечается увеличение протромбинового времени. Поэтому данная комбинация назначается с осторожностью.
При одновременном применении Амоксиклав усиливает токсичность метотрексата.
При одновременном применении Амоксиклава с аллопуринолом повышается риск развития экзантемы.
Следует избегать одновременного применения Амоксиклава с дисульфирамом.
Комбинация амоксициллина с рифампицином антагонистична (отмечается взаимное ослабление антибактериального действия).
Амоксиклав не следует применять одновременно с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), сульфаниламидами из-за возможного снижения эффективности Амоксиклава.
Пробенецид снижает выведение амоксициллина, увеличивая его сывороточную концентрацию.
При одновременном применении Амоксиклав снижает эффективность пероральных контрацептивов.




Побочные эффекты: Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, в единичных случаях — холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), псевдомембранозный и геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, черный «волосатый» язык, потемнение зубной эмали.
Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.
Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко — мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, крайне редко — эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема, аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустуллез.
Прочие: кандидамикоз, развитие суперинфекции, интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Амоксициллин и клавуланат (пероральный путь) Использование по назначению

Использование по назначению

Информация о лекарствах предоставлена: IBM Micromedex

Принимайте это лекарство точно так, как предписано вашим доктором. Не принимайте больше, не принимайте чаще и не принимайте дольше, чем прописал врач.

Вы можете принимать это лекарство во время еды или без нее. Однако лучше всего принимать это лекарство в начале еды или перекуса, чтобы избежать расстройства желудка.

Проглотите таблетку с расширенным выпуском целиком.Не раздавливайте, не ломайте и не жуйте его.

Если вы используете жевательные таблетки, полностью разжуйте таблетку перед тем, как проглотить.

Есть определенные ароматизаторы, которые можно смешивать с пероральной суспензией для улучшения вкуса. Если вам или вашему ребенку не нравится вкус этого лекарства, спросите своего фармацевта об этих ароматизаторах.

Перед измерением дозы хорошо встряхните жидкость для перорального применения. Используйте дозировочную ложку или пипетку для лекарств, чтобы отмерить дозу. В обычной домашней чайной ложке может не оказаться нужного количества жидкости.Промывайте дозировочную ложку или пипетку водой после каждого использования.

Дозирование

Доза этого лекарства будет разной для разных пациентов. Следуйте указаниям врача или указаниям на этикетке. Следующая информация включает только средние дозы этого лекарства. Если ваша доза отличается, не меняйте ее, если это вам не скажет врач.

Количество лекарства, которое вы принимаете, зависит от его силы. Кроме того, количество доз, которые вы принимаете каждый день, время между приемами и продолжительность приема лекарства зависят от медицинской проблемы, для которой вы принимаете лекарство.

  • При бактериальных инфекциях:

    • Для пероральных лекарственных форм (жевательные таблетки или суспензия):

      • Взрослые, подростки и дети с массой тела 40 килограммов (кг) или более? От 250 до 500 миллиграммов (мг) каждые 8 ​​часов или от 500 до 875 мг каждые 12 часов.
      • Дети от 3 месяцев и старше и весом менее 40 килограммов (кг)? Доза зависит от массы тела и должна определяться врачом. Доза обычно составляет от 20 до 40 мг на кг массы тела в день, разделенная и принимаемая каждые 8 ​​часов, или от 25 до 45 мг на кг массы тела в день, разделенная и принимаемая каждые 12 часов.
      • Дети младше 3 месяцев? Доза зависит от веса тела и должна быть определена вашим доктором. Доза обычно составляет 30 мг на кг массы тела в день, разделенная на каждые 12 часов.
    • Для пероральной лекарственной формы (таблетки с пролонгированным высвобождением):

      • Взрослые? 2000 миллиграммов (мг) каждые 12 часов.
      • Дети? Использование и доза должны определяться вашим доктором.
    • Для пероральной лекарственной формы (таблеток):

      • Взрослые, подростки и дети с массой тела 40 килограммов (кг) или более? От 250 до 500 миллиграммов (мг) каждые 8 ​​часов или от 500 до 875 мг каждые 12 часов.
      • Дети с массой тела менее 40 кг? Использование и доза должны определяться вашим врачом.

Пропущенная доза

Если вы пропустите прием этого лекарства, примите его как можно скорее. Однако, если пришло время для следующей дозы, пропустите пропущенную дозу и вернитесь к своему обычному графику дозирования. Не принимайте двойные дозы.

Хранилище

Хранить в недоступном для детей месте.

Не храните устаревшие лекарства или лекарства, которые больше не нужны.

Спросите у лечащего врача, как следует утилизировать любое лекарство, которое вы не используете.

Храните жевательные таблетки, обычные таблетки и таблетки с расширенным высвобождением при комнатной температуре, вдали от источников тепла, влаги и прямого света. Беречь от замерзания.

Храните раствор для перорального применения в холодильнике. Выбросьте неиспользованную часть через 10 дней. Беречь от замерзания.

Последнее обновление частей этого документа: 1 февраля 2021 г.

Авторские права © IBM Watson Health, 2021 г.Все права защищены. Информация предназначена только для использования Конечным пользователем и не может быть продана, распространена или иным образом использована в коммерческих целях.

.

Ко-амоксиклав 875 мг / 125 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой – Сводка характеристик продукта (SmPC)

Эта информация предназначена для медицинских работников

Ко-амоксиклав 875 мг / 125 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Каждая таблетка с пленочным покрытием содержит 875 мг амоксициллина в виде тригидрата амоксициллина и 125 мг клавулановой кислоты в виде разбавленного клавуланата калия.

Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.

Таблетка, покрытая пленочной оболочкой.

Белые капсулы в форме таблеток, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «I 07» на одной стороне и гладким на другой стороне. Длина таблетки = 21,70 ± 0,10 мм

Ко-амоксиклав показан для лечения следующих инфекций у взрослых и детей (см. Разделы 4.2, 4.4 и 5.1).

• Острый бактериальный синусит (правильно диагностированный)

• Острый средний отит

• Обострение хронического бронхита (правильно диагностировано)

• Внебольничная пневмония

• Цистит

• Пиелонефрит

• Инфекции кожи и мягких тканей, в частности целлюлит, укусы животных, тяжелые зубные абсцессы с распространяющимся целлюлитом.

• Инфекции костей и суставов, в частности остеомиелит

Следует обратить внимание на официальное руководство по надлежащему использованию антибактериальных средств.

Позология

Дозы везде выражены в единицах содержания амоксициллина / клавулановой кислоты, за исключением случаев, когда дозы указаны в единицах индивидуального компонента.

При выборе дозы Коамоксиклава, выбранной для лечения отдельной инфекции, необходимо учитывать:

• Ожидаемые патогены и их вероятная чувствительность к антибактериальным средствам (см. Раздел 4.4)

• Серьезность и место заражения

• Возраст, вес и функция почек пациента указаны ниже.

При необходимости следует рассматривать использование альтернативных форм амоксициллина / клавулановой кислоты (например, тех, которые обеспечивают более высокие дозы амоксициллина и / или разные соотношения амоксициллина и клавулановой кислоты) (см. Разделы 4.4 и 5.1).

Для взрослых и детей ≥ 40 кг этот состав Ко-амоксиклава обеспечивает общую суточную дозу 1750 мг амоксициллина / 250 мг клавулановой кислоты при приеме дважды в день и 2625 мг амоксициллина / 375 мг клавулановой кислоты при приеме три раза в день при приеме внутрь. как рекомендовано ниже.Для детей <40 кг максимальная суточная доза Ко-амоксиклава составляет 1000–2800 мг амоксициллина / 143–400 мг клавулановой кислоты при введении в соответствии с рекомендациями ниже. Если считается, что требуется более высокая суточная доза амоксициллина, рекомендуется выбрать другой препарат амоксициллина / клавулановой кислоты, чтобы избежать введения излишне высоких суточных доз клавулановой кислоты (см. Разделы 4.4 и 5.1).

Продолжительность терапии должна определяться реакцией пациента.Некоторые инфекции (например, остеомиелит) требуют более длительного лечения. Лечение не следует продлевать более 14 дней без пересмотра (см. Раздел 4.4 относительно пролонгированной терапии).

Взрослые и дети ≥ 40 кг

Рекомендуемые дозы:

• стандартная доза: (по всем показаниям) 875 мг / 125 мг 2 раза в сутки;

• более высокая доза – (особенно при инфекциях, таких как средний отит, синусит, инфекции нижних дыхательных путей и инфекции мочевыводящих путей): 875 мг / 125 мг три раза в день.

Дети <40 кг

Детей можно лечить таблетками, суспензиями или педиатрическими саше Ко-Амоксиклав.

Рекомендуемые дозы:

• От 25 мг / 3,6 мг / кг / день до 45 мг / 6,4 мг / кг / день в два приема.

• прием до 70 мг / 10 мг / кг / день в виде двух разделенных доз может рассматриваться при некоторых инфекциях (таких как средний отит, синусит и инфекции нижних дыхательных путей).

Поскольку таблетки нельзя разделять, детям с массой тела менее 25 кг нельзя принимать таблетки Ко-Амоксиклав.

В таблице ниже представлена ​​полученная доза (мг / кг массы тела) для детей с массой тела от 25 до 40 кг после приема одной таблетки 875 мг / 125 мг.

Масса тела [кг]

40

35

30

25

Рекомендуется однократная доза

[мг / кг массы тела] (см. Выше)

Амоксициллин [мг / кг массы тела] на разовую дозу (1 таблетка с пленочным покрытием)

21.9

25,0

29,2

35,0

12,5 – 22,5

(до 35)

Клавулановая кислота [мг / кг массы тела] на разовую дозу (1 таблетка с пленочным покрытием)

3,1

3,6

4,2

5.0

1,8 – 3,2

(до 5)

Детей с массой тела менее 25 кг предпочтительно лечить суспензией Ко-Амоксиклав или педиатрическими саше.

Нет клинических данных о дозах амоксициллина / клавулановой кислоты 7: 1 в отношении доз выше 45 мг / 6,4 мг / кг в день для детей в возрасте до 2 лет.

Нет клинических данных по препаратам амоксициллин / клавулановая кислота 7: 1 для пациентов в возрасте до 2 месяцев.Поэтому рекомендации по дозировке для этой группы населения не могут быть сделаны.

Пожилые

Считается, что корректировка дозы не требуется.

Почечная недостаточность

У пациентов с клиренсом креатинина (CrCl) более 30 мл / мин корректировки дозы не требуется.

У пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл / мин применение Ко-Амоксиклава в презентациях с соотношением амоксициллина и клавулановой кислоты 7: 1 не рекомендуется, так как нет рекомендаций по корректировке дозы.

Печеночная недостаточность

Дозируйте с осторожностью и регулярно контролируйте функцию печени (см. Разделы 4.3 и 4.4).

Способ применения

Ко-амоксиклав предназначен для перорального применения.

Принимать во время еды, чтобы свести к минимуму потенциальную желудочно-кишечную непереносимость.

Терапию можно начинать парентерально и продолжать пероральным препаратом.

Повышенная чувствительность к активным веществам, любому из пенициллинов или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.

В анамнезе тяжелая реакция гиперчувствительности немедленного типа (например, анафилаксия) на другой бета-лактамный агент (например, цефалоспорин, карбапенем или монобактам).

Желтуха / печеночная недостаточность в анамнезе, вызванная приемом амоксициллина / клавулановой кислоты (см. Раздел 4.8).

Перед тем, как начать терапию амоксициллином / клавулановой кислотой, следует тщательно изучить предыдущие реакции гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные агенты (см.3 и 4.8).

Сообщалось о серьезных и иногда фатальных реакциях гиперчувствительности (включая анафилактоидные и тяжелые кожные побочные реакции) у пациентов, получающих терапию пенициллином. Эти реакции чаще возникают у лиц с гиперчувствительностью к пенициллину в анамнезе и у лиц с атопией. При возникновении аллергической реакции терапию амоксициллином / клавулановой кислотой необходимо прекратить и назначить соответствующую альтернативную терапию.

В случае, если доказано, что инфекция вызвана чувствительными к амоксициллину микроорганизмами, следует рассмотреть возможность перехода с амоксициллина / клавулановой кислоты на амоксициллин в соответствии с официальными рекомендациями.

Эта презентация Ко-амоксиклава не подходит для использования, когда существует высокий риск того, что предполагаемые патогены имеют пониженную чувствительность или устойчивость к бета-лактамным агентам, которая не опосредована бета-лактамазами, чувствительными к ингибированию клавулановой кислотой. Эта презентация не должна использоваться для лечения устойчивых к пенициллину S. pneumoniae .

Судороги могут возникать у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, получающих высокие дозы (см. Раздел 4.8).

Следует избегать применения амоксициллина / клавулановой кислоты при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку возникновение болезненной сыпи было связано с этим состоянием после использования амоксициллина.

Одновременный прием аллопуринола во время лечения амоксициллином может увеличить вероятность аллергических кожных реакций.

Продолжительное использование может иногда приводить к чрезмерному росту нечувствительных организмов.

Возникновение в начале лечения лихорадочной генерализованной эритемы, связанной с пустулой, может быть симптомом острого генерализованного экзантемного пустулеза (AGEP) (см. Раздел 4.8). Эта реакция требует отмены Ко-амоксиклава и противопоказана любому последующему введению амоксициллина.

Амоксициллин / клавулановая кислота следует применять с осторожностью у пациентов с признаками печеночной недостаточности (см. Разделы 4.2, 4.3 и 4.8).

Сообщалось о нарушениях со стороны печени преимущественно у мужчин и пожилых пациентов, и они могут быть связаны с длительным лечением. Эти события очень редко наблюдались у детей. Во всех популяциях признаки и симптомы обычно возникают во время или вскоре после лечения, но в некоторых случаях могут не проявляться до тех пор, пока не пройдет несколько недель после прекращения лечения.Обычно они обратимы. Печеночные нарушения могут быть тяжелыми, и в очень редких случаях сообщалось о летальных исходах. Они почти всегда случаются у пациентов с серьезным основным заболеванием или у пациентов, принимающих сопутствующие лекарства, о которых известно, что они могут повредить печень (см. Раздел 4.8).

О колите, связанном с антибиотиками, сообщалось при применении почти всех антибактериальных средств, включая амоксициллин, и он может иметь степень тяжести от легкой до опасной для жизни (см. Раздел 4.8).Поэтому важно учитывать этот диагноз у пациентов с диареей во время или после приема любых антибиотиков. В случае возникновения колита, связанного с антибиотиками, прием амоксициллина / клавулановой кислоты следует немедленно прекратить, проконсультироваться с врачом и начать соответствующую терапию. Противоперистальтические препараты в этой ситуации противопоказаны.

При длительной терапии рекомендуется периодическая оценка функций системы органов, включая функцию почек, печени и кроветворения.

У пациентов, получавших амоксициллин / клавулановую кислоту, редко сообщалось о продлении протромбинового времени. При одновременном назначении антикоагулянтов следует проводить соответствующий мониторинг. Для поддержания желаемого уровня антикоагуляции может потребоваться корректировка дозы пероральных антикоагулянтов (см. Разделы 4.5 и 4.8).

У пациентов с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в соответствии со степенью нарушения (см. Раздел 4.2).

У пациентов со сниженным диурезом кристаллурия наблюдалась очень редко, преимущественно при парентеральной терапии.Во время приема высоких доз амоксициллина рекомендуется поддерживать адекватное потребление жидкости и диурез, чтобы снизить вероятность кристаллурии амоксициллина. У пациентов с катетерами мочевого пузыря следует регулярно проверять проходимость (см. Раздел 4.9).

Во время лечения амоксициллином следует использовать методы ферментативной глюкозооксидазы всякий раз, когда проводится тестирование на наличие глюкозы в моче, поскольку неферментативные методы могут давать ложноположительные результаты.

Присутствие клавулановой кислоты в Ко-амоксиклаве может вызывать неспецифическое связывание IgG и альбумина мембранами эритроцитов, что приводит к ложноположительному тесту Кумбса.

Имеются сообщения о положительных результатах теста с использованием теста EIA Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus у пациентов, получавших амоксициллин / клавулановую кислоту, у которых впоследствии было установлено, что инфекция Aspergillus отсутствует. Сообщалось о перекрестных реакциях с полисахаридами, отличными от Aspergillus , и полифуранозами с тестом EIA Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus .Поэтому положительные результаты тестов у пациентов, получающих амоксициллин / клавулановую кислоту, следует интерпретировать с осторожностью и подтверждать другими диагностическими методами.

Пероральные антикоагулянты

Пероральные антикоагулянты и антибиотики пенициллинового ряда широко используются на практике без сообщений о взаимодействии. Однако в литературе известны случаи повышения международного нормализованного отношения у пациентов, получавших аценокумарол или варфарин и прописанных курсом амоксициллина.Если необходимо совместное введение, следует тщательно контролировать протромбиновое время или международное нормализованное соотношение при добавлении или отмене амоксициллина. Кроме того, может потребоваться корректировка дозы пероральных антикоагулянтов (см. Разделы 4.4 и 4.8).

Метотрексат

Пенициллины могут снижать выведение метотрексата, вызывая потенциальное повышение токсичности.

Пробенецид

Не рекомендуется одновременное использование пробенецида.Пробенецид снижает секрецию амоксициллина почечными канальцами. Одновременный прием пробенецида может привести к увеличению и увеличению уровня амоксициллина в крови, но не клавулановой кислоты.

Микофенолят мофетил

У пациента, получающего микофенолата мофетил, после начала приема перорального приема амоксициллина плюс клавулановая кислота сообщалось о снижении концентрации активного метаболита микофеноловой кислоты (МФК) перед приемом примерно на 50%. Изменение уровня до введения дозы может неточно отражать изменения в общем воздействии MPA.Следовательно, изменение дозы микофенолятмофетила обычно не требуется при отсутствии клинических доказательств дисфункции трансплантата. Однако следует проводить тщательный клинический мониторинг во время комбинации и вскоре после лечения антибиотиками.

Плодовитость:

Амоксикллин / клавуланат калия в пероральных дозах до 1200 мг / кг / день не оказывал влияния на фертильность у крыс, получавших препарат в соотношении 2: 1 амоксициллин: клавуланат.Влияние на фертильность у человека неизвестно.

Беременность

Исследования на животных не указывают прямого или косвенного вредного воздействия на беременность, эмбриональное / внутриутробное развитие, роды или послеродовое развитие (см. Раздел 5.3). Ограниченные данные об использовании амоксициллина / клавулановой кислоты во время беременности у людей не указывают на повышенный риск врожденных пороков развития. В единственном исследовании с участием женщин с недоношенными, преждевременным разрывом плодной оболочки сообщалось, что профилактическое лечение амоксициллином / клавулановой кислотой может быть связано с повышенным риском некротического энтероколита у новорожденных.Следует избегать использования во время беременности, если врач не считает это необходимым.

Кормление грудью

Оба вещества выделяются с грудным молоком (ничего не известно о влиянии клавулановой кислоты на грудного ребенка). Следовательно, у грудного ребенка возможны диарея и грибковая инфекция слизистых оболочек, поэтому кормление грудью, возможно, придется прекратить. .Амоксициллин / клавулановую кислоту следует использовать во время кормления грудью только после того, как врач проведет оценку пользы / риска.

Не проводились исследования влияния на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Однако могут возникнуть нежелательные эффекты (например, аллергические реакции, головокружение, судороги), которые могут повлиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами (см. Раздел 4.8).

Наиболее частыми побочными реакциями на лекарства (НЛР) являются диарея, тошнота и рвота.

Ниже перечислены нежелательные реакции, полученные в результате клинических исследований и постмаркетингового наблюдения с Ко-амоксиклавом, отсортированные по системному классу органов MedDRA.

Для классификации возникновения нежелательных эффектов использовалась следующая терминология.

Очень часто (≥1 / 10)

Обычное (от ≥1 / 100 до <1/10)

Нечасто (от ≥1 / 1000 до <1/100)

Редко (от ≥1 / 10,000 до <1/1000)

Очень редко (<1/10 000)

Неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным)


Инфекции и инвазии

Кандидоз кожно-слизистых оболочек

Обычный

Разрастание нечувствительных организмов

Неизвестно


Заболевания крови и лимфатической системы

Обратимая лейкопения (включая нейтропению)

Редкий

Тромбоцитопения

Редкий

Обратимый агранулоцитоз

Неизвестно

Гемолитическая анемия

Неизвестно

Увеличение времени кровотечения и протромбина 1

Неизвестно


Нарушения иммунной системы 10

Ангионевротический отек

Неизвестно

Анафилаксия

Неизвестно

Синдром сывороточной болезни

Неизвестно

Гиперчувствительный васкулит

Неизвестно


Расстройства нервной системы

Головокружение

Необычный

Головная боль

Необычный

Обратимая гиперактивность

Неизвестно

Судороги 2

Неизвестно

Асептический менингит

Неизвестно


Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Диарея

Очень часто

Тошнота 3

Обычный

Рвота

Обычный

Расстройство желудка

Необычный

Колит, ассоциированный с антибиотиками 4

Неизвестно

Черный волосатый язык

Неизвестно


Заболевания гепатобилиарной системы

Повышение AST и / или ALT 5

Необычный

Гепатит 6

Неизвестно

Холестатическая желтуха 6

Неизвестно


Заболевания кожи и подкожной клетчатки 7

Сыпь на коже

Необычный

Зуд

Необычный

Крапивница

Необычный

Многоформная эритема

Редкий

Синдром Стивенса-Джонсона

Неизвестно

Токсический эпидермальный некролиз

Неизвестно

Буллезный эксфолиативный дерматит

Неизвестно

Острый генерализованный экзантемный пустулез (AGEP) 9

Неизвестно

Лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (ПЛАТЬЕ)

Неизвестно


Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Интерстициальный нефрит

Неизвестно

Кристаллурия 8

Неизвестно

1 См. Раздел 4.4

2 См. Раздел 4.4.

3 Тошнота чаще возникает при приеме более высоких пероральных доз. Если желудочно-кишечные реакции очевидны, их можно уменьшить путем приема амоксициллина / клавулановой кислоты во время еды.

4 Включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит (см. Раздел 4.4)

5 Умеренное повышение уровня АСТ и / или АЛТ было отмечено у пациентов, получавших антибиотики бета-лактамного класса, но значимость этих результатов неизвестна.

6 Эти события были отмечены при использовании других пенициллинов и цефалоспоринов (см. Раздел 4.4).

7 При возникновении реакции гиперчувствительного дерматита лечение следует прекратить (см. Раздел 4.4).

8 См. Раздел 4.9

9 См. Раздел 4.

10 См. Разделы 4.3 и 4.4

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Важно сообщать о предполагаемых побочных реакциях после получения разрешения на лекарственный препарат.Это позволяет непрерывно контролировать соотношение польза / риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через систему желтых карточек, веб-сайт www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Симптомы и признаки передозировки

Могут быть очевидны желудочно-кишечные симптомы и нарушение баланса жидкости и электролитов. Наблюдалась амоксициллин-кристаллурия, в некоторых случаях приводящая к почечной недостаточности (см.4).

Судороги могут возникать у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, получающих высокие дозы.

Сообщается, что амоксициллин выпадает в осадок в катетерах мочевого пузыря, преимущественно после внутривенного введения больших доз. Следует регулярно проверять проходимость (см. Раздел 4.4).

Лечение отравления

Желудочно-кишечные симптомы можно лечить симптоматически, уделяя внимание водно-электролитному балансу.

Амоксициллин / клавулановая кислота может быть удалена из кровотока путем гемодиализа.

Фармакотерапевтическая группа: Комбинации пенициллинов, в т.ч. ингибиторы бета-лактамаз; Код УВД: J01CR02.

Принцип действия

Амоксициллин представляет собой полусинтетический пенициллин (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или несколько ферментов (часто называемых пенициллин-связывающими белками, PBP) в пути биосинтеза бактериального пептидогликана, который является неотъемлемым структурным компонентом бактериальной клеточной стенки.Подавление синтеза пептидогликана приводит к ослаблению клеточной стенки, что обычно сопровождается лизисом и гибелью клеток.

Амоксициллин подвержен разложению бета-лактамазами, продуцируемыми устойчивыми бактериями, и поэтому спектр активности одного только амоксициллина не включает организмы, которые продуцируют эти ферменты.

Клавулановая кислота представляет собой бета-лактам, структурно родственный пенициллинам. Он инактивирует некоторые ферменты бета-лактамазы, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина.Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически полезного антибактериального эффекта.

Соотношение ПК / ПД

Время превышения минимальной ингибирующей концентрации (T> MIC) считается основным фактором, определяющим эффективность амоксициллина.

Механизмы сопротивления

Двумя основными механизмами устойчивости к амоксициллину / клавулановой кислоте являются:

• Инактивация тех бактериальных бета-лактамаз, которые сами по себе не ингибируются клавулановой кислотой, включая классы B, C и D.

• Изменение PBP, которое снижает сродство антибактериального агента к цели.

Непроницаемость бактерий или механизмы оттока могут вызывать или способствовать устойчивости бактерий, особенно грамотрицательных бактерий.

Точки останова

Контрольные точки MIC для амоксициллина / клавулановой кислоты

являются контрольными точками Европейского комитета по тестированию чувствительности к противомикробным препаратам (EUCAST), версия 8.1, действительны с 15 мая 2018 г.

Организм

Контрольные точки МИК (мг / л)

S ≤

R>

Haemophilus influenzae 1

2 6

2 6

Moraxella catarrhalis 1

1 6

1 6

Золотистый стафилококк 2

Примечание 7,8

Примечание 7,8

Энтерококк 1

4 6

8 6

Enterobacteriaceae 1,4

8 6,9

8 6

Streptococcus pneumoniae 3

Примечание 10,11,12

Примечание 10,11,12

Стрептококки групп A, B, C и G 5

Примечание 13

Примечание 13

Грамположительные анаэробы 1

4 6

8 6

Грамотрицательные Анаэробы 1

4 6

8 6

Точки останова, не связанные с видами 1

2 6

8 6

Коагулазонегативные стафилококки 2

0.25

0,25

1 Контрольные точки основаны на внутривенном введении.

2 Приведенные значения являются концентрациями оксациллина.

3 Значения контрольных точек в таблице основаны на контрольных точках ампициллина.

4 Устойчивые контрольные точки R> 8 мг / л гарантируют, что все изоляты с механизмом устойчивости будут зарегистрированы как устойчивые.

5 Значения контрольных точек в таблице основаны на контрольных точках бензилпенициллина.

6 Для целей тестирования чувствительности концентрация клавулановой кислоты составляет 2 мг / л.

7 Большинство стафилококков являются продуцентами пенициллиназы, что делает их устойчивыми к бензилпенициллину, феноксиметилпенициллину, ампициллину, амоксициллину, пиперациллину и тикарциллину. Когда стафилококки определяют чувствительность к бензилпенициллину и цефокситину, они могут быть зарегистрированы как чувствительные к вышеуказанным агентам.Однако эффективность пероральных препаратов, в частности феноксиметилпенициллина, остается неопределенной. Изоляты, которые тестируются как устойчивые к бензилпенициллину, но чувствительные к цефокситину, чувствительны к комбинациям ингибиторов β-лактамаз, изоксазолилпенициллинам (оксациллин, клоксациллин, диклоксациллин и флуклоксациллин), нафциллину и многим цефалоспоринам. За исключением цефтаролина и цефтобипрола, устойчивые к цефокситину изоляты устойчивы ко всем бета-лактамным агентам.

8 Чувствительность к ампициллину S.saprophyticus являются mecA -отрицательными и чувствительны к ампициллину, амоксициллину и пиперациллину (без или с ингибитором бета-лактамазы).

9 Enterobacteriaceae дикого типа классифицируются как чувствительные к аминопенициллинам. Некоторые страны предпочитают классифицировать изоляты E. coli и P. mirabilis дикого типа как промежуточные. В этом случае используйте контрольную точку МИК S ≤ 0,5 мг / л и соответствующую контрольную точку диаметра зоны S ≥ 50 мм.

10 Контрольные точки для пенициллинов, отличных от бензилпенициллина, относятся только к изолятам, не связанным с менингитом. Изоляты, полностью чувствительные к бензилпенициллину (МПК ≤0,06 мг / л и / или чувствительные по результатам скрининга оксациллинового диска , см. Примечание C ), могут быть зарегистрированы как чувствительные к бета-лактамным агентам, для которых указаны клинические контрольные точки (в том числе отмеченные «примечанием») .

11 Для изолятов, отнесенных к категории промежуточных по отношению к ампициллину, избегайте перорального лечения ампициллином, амоксициллином или амоксициллин-клавулановой кислотой.

12 Чувствительность, определенная на основании МИК ампициллина

13 Чувствительность стрептококков групп A, B, C и G к пенициллинам определяется чувствительностью к бензилпенициллину, за исключением феноксиметилпенициллина и изоксазолилпенициллинов для стрептококков группы B.

Примечание C: Для интерпретации результатов скрининга оксациллинового диска определите МПК и интерпретируйте его в соответствии с клиническими контрольными точками.Для ампициллина, амоксициллина и пиперациллина (без и с ингибитором бета-лактамазы) следует делать выводы о чувствительности на основании МПК ампициллина, а для нечувствительных к оксациллину изолятов всегда определять МПК бензилпенициллина.

Распространенность устойчивости может варьироваться географически и со временем для отдельных видов, поэтому желательна местная информация о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обращаться за советом к специалисту, если местная распространенность резистентности такова, что полезность агента по крайней мере при некоторых типах инфекций сомнительна.

Обычно восприимчивые виды

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Enterococcus faecalis

Gardnerella vaginalis

Staphylococcus aureus ( метициллин-чувствительных) £

Streptococcus agalactiae

Streptococcus pneumoniae 1

Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки

Streptococcus viridans группа

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Capnocytophaga spp.

Корроденс Eikenella

Haemophilus influenzae 2

Moraxella catarrhalis

Pasteurella multocida

Анаэробные микроорганизмы

Bacteroides fragilis

Fusobacterium nucleatum

Prevotella spp.

Виды, для которых приобретенная устойчивость может быть проблемой

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Enterococcus faecium

$

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

кишечная палочка

Клебсиелла окситока

Klebsiella pneumoniae

Протей мирабилис

Протей обыкновенный

Организмы с естественной устойчивостью

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Acinetobacter sp.

Citrobacter freundii

Enterobacter sp.

Legionella pneumophila

Morganella morganii

Providencia spp.

Псевдомонас sp.

Serratia sp.

Stenotrophomonas maltophilia

Другие микроорганизмы

Chlamydophila pneumoniae

Chlamydophila psittaci

Coxiella Burnetti

Mycoplasma pneumoniae

$ Естественная промежуточная восприимчивость при отсутствии приобретенного механизма устойчивости.

£ Все метициллинрезистентные стафилококки устойчивы к амоксициллину / клавулановой кислоте

1 Streptococcus pneumoniae , устойчивые к пенициллину, не следует лечить этим препаратом

презентация амоксициллина / клавулановой кислоты (см. Разделы 4.2 и 4.4).

2 Штаммы с пониженной чувствительностью были зарегистрированы в некоторых странах ЕС с частотой выше 10%.

Поглощение

Амоксициллин и клавулановая кислота полностью диссоциируют в водном растворе при физиологическом pH.Оба компонента быстро и хорошо всасываются при пероральном введении. Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты после перорального приема составляет примерно 70%. Профили обоих компонентов в плазме схожи, и время достижения максимальной концентрации в плазме (Tmax) в каждом случае составляет примерно один час.

Фармакокинетические результаты исследования, в котором амоксициллин / клавулановая кислота (таблетки 875 мг / 125 мг, вводимые два раза в день) вводили натощак группам здоровых добровольцев, представлены ниже.

Средние (± стандартное отклонение) фармакокинетические параметры

Введенное активное (ые) вещество (а)

Доза

Cmax

Tмакс. *

AUC (0-24 ч)

Т 1/2

(мг)

(мкг / мл)

(в)

((мкг.ч / мл)

(в)

Амоксициллин

AMX / CA

875/125 мг

875

11,64 ± 2,78

1,5 (1,0–2,5)

53,52 ± 12,31

1,19 ± 0,21

Клавулановая кислота

AMX / CA

875 мг / 125 мг

125

2.18 ± 0,99

1,25 (1,0–2,0)

10,16 ± 3,04

0,96 ± 0,12

AMX – амоксициллин, CA – клавулановая кислота

* Медиана (диапазон)

Концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови, достигаемые с помощью амоксициллина / клавулановой кислоты, аналогичны концентрациям, полученным при пероральном введении эквивалентных доз амоксициллина или только клавулановой кислоты.

Распределение

Около 25% от общего количества клавулановой кислоты в плазме и 18% от общего количества амоксициллина в плазме связано с белком. Кажущийся объем распределения составляет около 0,3-0,4 л / кг для амоксициллина и около 0,2 л / кг для клавулановой кислоты.

После внутривенного введения амоксициллин и клавулановая кислота были обнаружены в желчном пузыре, брюшной ткани, коже, жировой ткани, мышечной ткани, синовиальной и перитонеальной жидкости, желчи и гное. Амоксициллин плохо распределяется в спинномозговой жидкости.

Из исследований на животных нет доказательств значительного удержания в тканях материала, полученного из лекарственного средства, для любого компонента. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, может быть обнаружен в грудном молоке. Следы клавулановой кислоты также могут быть обнаружены в грудном молоке (см. Раздел 4.6).

Было показано, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер (см. Раздел 4.6).

Биотрансформация

Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивной пеницилловой кислоты в количествах, эквивалентных от 10 до 25% начальной дозы.Клавулановая кислота интенсивно метаболизируется у человека и выводится с мочой и фекалиями, а также в виде углекислого газа с выдыхаемым воздухом.

Ликвидация

Основной путь выведения амоксициллина – через почки, а клавулановой кислоты – как почечным, так и непочечным механизмом.

Амоксициллин / клавулановая кислота имеет средний период полувыведения около одного часа и средний общий клиренс около 25 л / час у здоровых субъектов.Примерно 60-70% амоксициллина и примерно 40-65% клавулановой кислоты выводятся в неизмененном виде с мочой в течение первых 6 ч после приема одной таблетки Ко-амоксиклава 250 мг / 125 мг или 500 мг / 125 мг. Различные исследования показали, что экскреция с мочой составляет 50-85% для амоксициллина и 27-60% для клавулановой кислоты в течение 24 часов. В случае клавулановой кислоты наибольшее количество препарата выводится в течение первых 2 часов после приема.

Одновременный прием пробенецида замедляет выведение амоксициллина, но не задерживает выведение клавулановой кислоты почками (см.5).

Возраст

Период полувыведения амоксициллина аналогичен для детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет и детей старшего возраста и взрослых. Для очень маленьких детей (включая недоношенных новорожденных) в первую неделю жизни интервал приема не должен превышать двухразового приема в связи с незрелостью почечного пути выведения. Поскольку у пожилых пациентов более вероятно снижение функции почек, следует соблюдать осторожность при выборе дозы, и может быть полезно контролировать функцию почек.

Пол

После перорального введения амоксициллина / клавулановой кислоты здоровым мужчинам и женщинам пол не оказывает значительного влияния на фармакокинетику амоксициллина или клавулановой кислоты.

Почечная недостаточность

Общий клиренс амоксициллина / клавулановой кислоты в сыворотке крови уменьшается пропорционально снижению функции почек. Снижение клиренса лекарства более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, поскольку большая часть амоксициллина выводится через почки.Поэтому дозы при почечной недостаточности должны предотвращать чрезмерное накопление амоксициллина при сохранении адекватных уровней клавулановой кислоты (см. Раздел 4.2).

Печеночная недостаточность

Пациентам с нарушением функции печени следует назначать дозу с осторожностью и регулярно контролировать функцию печени.

Доклинические данные показывают отсутствие особой опасности для человека на основе исследований фармакологии безопасности, генотоксичности и токсичности для репродукции.

Исследования токсичности при повторных дозах, проведенные на собаках с амоксициллин / клавулановой кислотой, продемонстрировали раздражение желудка и рвоту, а также изменение цвета языка.

Исследования канцерогенности для Ко-амоксиклава или его компонентов не проводились.

Целлюлоза микрокристаллическая (E460)

Натрийгликолят крахмала, тип A

Кремнезем коллоидный безводный (E551)

Стеарат магния (E470b)

Пленка

Диоксид титана (E171)

Гипромеллоза (E464)

Пропиленгликоль (E1520)

Тальк (E553b)

Этилцеллюлоза

Не хранить при температуре выше 25 ° C.

Блистерные упаковки Alu-Alu с 4/5/6/7/8/10/12/14/15/16/20/21/25/30/35/40/50/100/500 таблеток, покрытых пленочной оболочкой

Не все размеры упаковки могут быть проданы

Brown & Burk UK Ltd

5 Marryat Close

Хаунслоу-Уэст

Миддлсекс

TW4 5DQ

Соединенное Королевство

Amoxi-Clav – Использование, побочные эффекты, взаимодействия

Как действует это лекарство? Что я буду из этого иметь?

Этот комбинированный продукт, содержащий амоксициллин и клавулановую кислоту, относится к группе лекарств, известных как антибиотики . Используется для лечения инфекций, вызванных определенными бактериями. Амоксициллин убивает бактерии, вызывающие инфекцию. Клавулановая кислота повышает эффективность амоксициллина. Этот препарат чаще всего используется для лечения инфекций носовых пазух, ушей, легких, кожи и мочевого пузыря.

Это лекарство может быть доступно под несколькими торговыми марками и / или в нескольких различных формах. Любая конкретная торговая марка этого лекарства может быть недоступна во всех формах или одобрена для всех состояний, обсуждаемых здесь.Кроме того, некоторые формы этого лекарства не могут использоваться для всех состояний, обсуждаемых здесь.

Ваш врач мог порекомендовать это лекарство при состояниях, отличных от перечисленных в этих статьях с информацией о лекарствах. Если вы не обсуждали это со своим врачом или не знаете, почему вы принимаете это лекарство, поговорите со своим врачом. Не прекращайте прием этого лекарства, не посоветовавшись с врачом.

Не давайте это лекарство кому-либо еще, даже если у него такие же симптомы, как и у вас. Людям может быть вредно принимать это лекарство, если их не прописал врач.

Sponsored Health Tool

В какой форме (формах) входит это лекарство?

Amoxi-Clav больше не производится для продажи в Канаде. Для брендов, которые еще могут быть доступны, ищите амоксициллин – клавулановая кислота.Эта статья доступна только для справки. Если вы принимаете это лекарство, поговорите со своим врачом или фармацевтом для получения информации о вариантах лечения.

Sponsored Health Tool

Как мне использовать это лекарство?

Рекомендуемая доза амоксициллина – клавулановой кислоты для взрослых зависит от инфекции, которую лечат. Обычные рекомендуемые дозы для взрослых включают 500 мг каждые 8 ​​или 12 часов или 875 мг каждые 12 часов.

Детская доза амоксициллина – клавулановой кислоты зависит от массы тела по назначению врача. В зависимости от инфекции, которую лечат, доза будет составлять от 20 до 45 мг на килограмм массы тела в день, разделенных на несколько приемов.

На дозу лекарства, в которой нуждается человек, могут влиять многие факторы, например масса тела, другие заболевания и другие лекарства. Если ваш врач рекомендовал дозу, отличную от перечисленных здесь, не изменяет способ приема лекарства без консультации с врачом.

Лекарство можно принимать с пищей или без нее, но прием во время еды может уменьшить побочные эффекты, такие как расстройство желудка, тошнота, диарея и спазмы в животе. Амоксициллин – клавулановую кислоту обычно принимают в течение 7-10 дней. В некоторых случаях может потребоваться более длительный прием этого лекарства.

При использовании суспензии используйте оральный шприц для измерения каждой дозы, чтобы получить более точное измерение, чем домашние чайные ложки.

Очень важно принимать это лекарство точно в соответствии с предписаниями врача на протяжении всего курса лечения, даже если вы можете почувствовать себя лучше до того, как прием лекарства будет закончен. Если вы пропустите прием, примите его как можно скорее и продолжайте придерживаться своего обычного графика. Если пришло время для вашей следующей дозы, пропустите пропущенную дозу и продолжите свой обычный график дозирования. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную. Если вы не уверены, что делать после пропуска дозы, обратитесь за советом к своему врачу или фармацевту.

Храните таблетки при комнатной температуре, защищайте их от света и влаги и в недоступном для детей месте.

Храните суспензию в холодильнике в недоступном для детей месте.

Не выбрасывайте лекарства в сточные воды (например, в раковину или в унитаз) или вместе с бытовым мусором.Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые больше не нужны или срок годности которых истек.

Кому НЕ следует принимать это лекарство?

Не принимайте это лекарство, если вы:

  • аллергия на амоксициллин, пенициллин, цефалоспорины (например, цефалексин, цефтриаксон), клавулановую кислоту или любые ингредиенты лекарства
  • У

  • были проблемы с желтухой или печенью при предыдущем применении этого лекарства
  • имеют или подозреваются на мононуклеоз
  • Какие побочные эффекты возможны при приеме этого лекарства?

    Многие лекарства могут вызывать побочные эффекты. Побочный эффект – это нежелательная реакция на лекарство, когда оно принимается в обычных дозах. Побочные эффекты могут быть легкими или тяжелыми, временными или постоянными.

    Побочные эффекты, перечисленные ниже, испытывают не все, кто принимает это лекарство. Если вас беспокоят побочные эффекты, обсудите риски и преимущества этого лекарства со своим врачом.

    По крайней мере, 1% людей, принимающих это лекарство, сообщили о следующих побочных эффектах. Многие из этих побочных эффектов можно контролировать, а некоторые могут исчезнуть сами по себе со временем.

    Обратитесь к врачу, если вы испытываете эти побочные эффекты, которые являются серьезными или надоедливыми. Ваш фармацевт может посоветовать вам, как бороться с побочными эффектами.

    • Сыпь от подгузников (младенческая)
    • диарея (легкая)
    • головная боль
    • изжога
    • тошнота
    • спазмы желудка
    • Изменение цвета языка или “волосатый” язык
    • изменение цвета зуба
    • необычная усталость или слабость
    • рвота

    Хотя большинство из перечисленных ниже побочных эффектов случаются не очень часто, они могут привести к серьезным проблемам, если вы не обратитесь за медицинской помощью.

    При появлении любого из следующих побочных эффектов как можно скорее обратитесь к врачу:

    • Боль или болезненность в животе
    • зудящая или неровная сыпь
    • признаки кровотечения (например, кровь из носа, кровь в моче, кровь при кашле, кровоточивость десен, порезы, которые не останавливают кровотечение)
    • признаков проблем с почками (например, учащенное мочеиспускание в ночное время, снижение выработки мочи, кровь в моче)
    • признаков проблем с печенью (напр.g., тошнота, рвота, диарея, потеря аппетита, потеря веса, пожелтение кожи или белков глаз, темная моча, бледный стул)
    • Зуд и выделения из влагалища
    • белые пятна во рту или на языке

    Прекратите прием лекарства и немедленно обратитесь за медицинской помощью, если возникнут какие-либо из следующих событий:

    • Воспаление кровеносных сосудов (красные пятна или выступающие пятна на коже, лихорадка, онемение, слабость, утомляемость)
    • диарея (водянистая и сильная; может быть кровянистой)
    • лихорадка, появляющаяся после начала приема антибиотика
    • симптомы тяжелой аллергической реакции (сильная кожная сыпь; зуд; крапивница; затрудненное дыхание; отек рта, горла или языка)
    • изъятий
    • Признаки тяжелой кожной реакции (например, образование волдырей, шелушение, сыпь, покрывающая большую часть тела, сыпь, которая быстро распространяется, или сыпь в сочетании с лихорадкой или дискомфортом)
    • свистящее дыхание, затрудненное дыхание или одышка

    Некоторые люди могут испытывать побочные эффекты, отличные от перечисленных. Проконсультируйтесь с врачом, если вы заметили какой-либо симптом, который вас беспокоит, пока вы принимаете это лекарство.

    Есть ли какие-либо другие меры предосторожности или предупреждения для этого лекарства?

    Перед тем, как начать использовать лекарство, обязательно сообщите своему врачу о любых медицинских состояниях или аллергии, которые у вас могут быть, о любых принимаемых вами лекарствах, о том, беременны ли вы или кормите грудью, и о любых других важных фактах о вашем здоровье.Эти факторы могут повлиять на то, как вы должны использовать это лекарство.

    Аллергия: Амоксициллин, один из ингредиентов этого лекарства, представляет собой пенициллин. Если у вас ранее была аллергическая реакция на антибиотики, такие как пенициллин или цефалоспорины (например, цефалексин, цефтриаксон), вам не следует принимать это лекарство. Прежде чем принимать амоксициллин-клавулановую кислоту, сообщите своему врачу о любых предыдущих побочных реакциях, которые у вас были на лекарства, особенно цефалоспорины и пенициллины.

    Немедленно обратитесь за медицинской помощью, если вы испытываете симптомы тяжелой аллергической реакции (например, крапивница; отек лица, языка или горла; затрудненное дыхание).

    Колит, связанный с антибиотиками: Это лекарство, как и другие антибиотики, может вызывать потенциально опасное состояние, называемое антибиотико-ассоциированным или псевдомембранозным колитом. Симптомы включают тяжелую водянистую диарею, которая может иметь кровянистый характер. Если вы заметили эти симптомы, прекратите прием амоксициллина – клавулановой кислоты и как можно скорее обратитесь к врачу.

    Аспартам: Суспензионные формы этого лекарства содержат аспартам. Если у вас фенилкетонурия, обсудите со своим врачом, как это лекарство может повлиять на ваше состояние здоровья, как ваше заболевание может повлиять на дозировку и эффективность этого лекарства и нужен ли какой-либо специальный мониторинг.

    Бактериальная устойчивость: Неправильное использование антибиотика, такого как амоксициллин – клавулановая кислота, может привести к росту устойчивых бактерий, которые не будут уничтожены антибиотиком.Если это произойдет, антибиотик может не подействовать на вас в будущем. Хотя вы можете почувствовать себя лучше в начале курса лечения этим лекарством, вам необходимо пройти полный курс точно в соответствии с указаниями, чтобы закончить избавление от инфекции и предотвратить распространение устойчивых бактерий. Не принимайте амоксициллин – клавулановую кислоту или другие антибиотики для лечения вирусной инфекции, например, простуды; антибиотики не убивают вирусы, а их использование для лечения вирусных инфекций может привести к росту устойчивых бактерий.

    Контроль рождаемости: Это лекарство может снизить эффективность противозачаточных таблеток. Некоторые врачи рекомендуют добавить еще один метод контроля над рождаемостью на оставшуюся часть цикла, когда принимается амоксициллин-клавуланат.

    Функция почек: Это лекарство выводится из организма в основном почками. Если у вас заболевание почек или нарушение функции почек, это лекарство может накапливаться в вашем организме и вызывать нежелательные эффекты.

    Если у вас проблемы с почками, обсудите со своим врачом, как это лекарство может повлиять на ваше состояние здоровья, как ваше заболевание может повлиять на дозировку и эффективность этого лекарства, и нужен ли какой-либо специальный контроль.

    Функция печени: Если у вас заболевание печени или нарушение функции печени, обсудите со своим врачом, как это лекарство может повлиять на ваше состояние здоровья, как состояние вашего здоровья может повлиять на дозировку и эффективность этого лекарства и нужен ли какой-либо специальный мониторинг. .

    Клавулановая кислота может вызвать снижение функции печени. Если вы испытываете симптомы проблем с печенью, такие как усталость, плохое самочувствие, потеря аппетита, тошнота, пожелтение кожи или белков глаз, темная моча, бледный стул, боль или отек в животе, а также кожный зуд, немедленно обратитесь к врачу.

    Мононуклеоз: Когда амоксициллин – клавулановая кислота используется человеком с мононуклеозом, может возникнуть обширная сыпь. Если у вас есть или вы подозреваете, что у вас есть мононуклеоз, обсудите со своим врачом, как это лекарство может повлиять на ваше состояние здоровья, как ваше заболевание может повлиять на дозировку и эффективность этого лекарства и нужен ли какой-либо специальный мониторинг.

    Это лекарство не следует использовать лицам, у которых есть или есть подозрение на мононуклеоз.

    Разрастание организмов (суперинфекция): Продолжительное или многократное использование этого антибиотика может привести к разрастанию нормального грибка или определенных типов бактерий, не убитых антибиотиком, вызывая нежелательные инфекции, такие как дрожжевые инфекции. Обратитесь к врачу, если вы заметили белые пятна во рту (молочницу), аномальные выделения из влагалища или зуд.

    Беременность: Это лекарство не следует использовать во время беременности, если польза не превышает риски.Если вы забеременели во время приема этого лекарства, немедленно обратитесь к врачу.

    Кормление грудью: Амоксициллин проникает в грудное молоко. Неизвестно, попадает ли клавулановая кислота в грудное молоко. Если вы кормите грудью и принимаете это лекарство, это может повлиять на вашего ребенка. Поговорите со своим врачом о том, следует ли вам продолжать кормить грудью.

    Какие другие препараты могут взаимодействовать с этим лекарством?

    Амоксициллин – клавулановая кислота может взаимодействовать друг с другом:

    • аллопуринол
    • BCG
    • противозачаточные таблетки
    • вакцина против холеры
    • метотрексат
    • микофенолят
    • пикосульфат натрия
    • тетрациклинов (например,г., тетрациклин, миноциклин, доксициклин)
    • Вакцина против брюшного тифа
    • варфарин

    Если вы принимаете какие-либо из этих лекарств, поговорите со своим врачом или фармацевтом. В зависимости от ваших конкретных обстоятельств врач может попросить вас:

    • прекратить прием одного из лекарств,
    • поменять одно лекарство на другое,
    • изменить способ приема одного или обоих лекарств, или
    • оставьте все как есть.

    Взаимодействие между двумя лекарствами не всегда означает, что вы должны прекратить прием одного из них. Поговорите со своим врачом о том, как контролируются или следует управлять любыми лекарственными взаимодействиями.

    Лекарства, отличные от перечисленных выше, могут взаимодействовать с этим лекарством. Сообщите своему врачу или лицу, выписывающему рецепт, обо всех лекарствах, отпускаемых по рецепту, без рецепта (без рецепта) и растительных препаратах, которые вы принимаете. Также расскажите им о любых добавках, которые вы принимаете.Поскольку кофеин, алкоголь, никотин из сигарет или уличные наркотики могут влиять на действие многих лекарств, вы должны сообщить своему врачу, если вы их используете.

    Авторские права на все материалы принадлежат MediResource Inc. 1996–2021 гг. Условия использования. Содержимое данного документа предназначено только для информационных целей. Всегда обращайтесь за советом к своему врачу или другому квалифицированному поставщику медицинских услуг по любым вопросам, которые могут у вас возникнуть относительно состояния здоровья. Источник: www.medbroadcast.com/drug/getdrug/Amoxi-Clav

Амоксициллин-клавуланат калия Устные: применение, побочные эффекты, взаимодействия, изображения, предупреждения и дозировка

Может возникнуть диарея, тошнота или рвота.Если какой-либо из этих эффектов сохраняется или ухудшается, немедленно сообщите об этом врачу или фармацевту. Прием этого лекарства с пищей поможет уменьшить расстройство желудка.

Помните, что ваш врач прописал это лекарство, потому что он или она посчитали, что польза для вас больше, чем риск побочных эффектов. Многие люди, принимающие это лекарство, не имеют серьезных побочных эффектов.

Немедленно сообщите врачу, если возникает какой-либо из этих редких, но серьезных побочных эффектов: темная моча, постоянная тошнота / рвота, сильная боль в животе / животе, пожелтение глаз / кожи, легкие синяки / кровотечения, новые признаки инфекции (например, лихорадка. , постоянная боль в горле), необычная усталость.

Этот препарат в редких случаях может вызывать тяжелые кишечные заболевания (диарею, связанную с Clostridium difficile) из-за резистентных бактерий. Это состояние может возникнуть во время лечения или через несколько недель или месяцев после его прекращения. Не принимайте лекарства от диареи или опиоиды, если у вас есть какие-либо из следующих симптомов, потому что эти продукты могут ухудшить их состояние. Немедленно сообщите врачу, если у вас возникнут: стойкая диарея, боль / спазмы в животе или животе, кровь / слизь в стуле.

Использование этого лекарства в течение продолжительных или повторяющихся периодов может привести к молочнице полости рта или новой инфекции дрожжей. Обратитесь к врачу, если вы заметили белые пятна во рту, изменение выделений из влагалища или другие новые симптомы.

Очень серьезные аллергические реакции на этот препарат возникают редко. Однако немедленно обратитесь за медицинской помощью, если вы заметили какие-либо симптомы серьезной аллергической реакции, в том числе: сыпь, зуд / отек (особенно лица / языка / горла), сильное головокружение, затрудненное дыхание.

Амоксициллин обычно вызывает легкую сыпь, которая обычно не является серьезной. Однако вы не сможете отличить это от редкой сыпи, которая может быть признаком серьезной аллергической реакции. Поэтому немедленно обратитесь за медицинской помощью, если у вас появится сыпь.

Это не полный список возможных побочных эффектов. Если вы заметили другие эффекты, не указанные выше, обратитесь к врачу или фармацевту.

В США –

Обратитесь к врачу за медицинской консультацией по поводу побочных эффектов.Вы можете сообщить о побочных эффектах в FDA по телефону 1-800-FDA-1088 или на сайте www.fda.gov/medwatch.

В Канаде – Обратитесь к врачу за медицинской консультацией по поводу побочных эффектов. Вы можете сообщить о побочных эффектах в Министерство здравоохранения Канады по телефону 1-866-234-2345.

Комбинация амоксициллина и клавуланата каждые 12 часов по сравнению с каждыми 8 часами для лечения острого бактериального верхнечелюстного синусита | Инфекционные болезни | JAMA Отоларингология – хирургия головы и шеи

Цель
Сравнить безопасность и эффективность комбинации амоксициллина и клавуланата калия, вводимой перорально каждые 12 часов (амоксициллин, 875 мг; клавуланат, 125 мг), с комбинацией, вводимой каждые 8 ​​часов (амоксициллин, 500 мг; клавуланат, 125 мг) для лечения больных острым бактериальным гайморитом.

Дизайн
Многоцентровое двойное слепое рандомизированное контролируемое испытание с двойной фиксацией.

Настройка
Кабинеты врачей и поликлиники.

Пациенты
Сто семьдесят пациентов в возрасте от 18 лет с острым бактериальным верхнечелюстным синуситом, которых можно было лечить пероральным противомикробным средством, были рандомизированы, и данные 134 были пригодны для оценки. Четыре пациента были исключены из этого исследования из-за побочных эффектов.

Вмешательства
Пациенты получали комбинацию амоксициллина и клавуланата перорально каждые 12 часов (амоксициллин, 875 мг; клавуланат, 125 мг) или каждые 8 ​​часов (амоксициллин, 500 мг; клавуланат, 125 мг) в течение 14 дней.

Основной показатель результата
Клинический успех в конце терапии.

Результаты
Клинический успех в конце терапии был одинаковым для 2 групп лечения, 93% и 88% пациентов в группах каждые 12 часов и каждые 8 ​​часов соответственно ( P =.76; 95% доверительный интервал, от -4,0% до 15,6%). Показатели клинического успеха при последующем наблюдении через 2–4 недели после окончания терапии также были одинаковыми в 2 группах. О нежелательных явлениях, связанных с лечением, сообщалось с одинаковой частотой в 2 группах.

Заключение
Амоксициллин и клавуланат, вводимые каждые 12 часов, столь же эффективны и безопасны, как введение каждые 8 ​​часов для лечения острого бактериального гайморита.

ОСТРЫЙ БАКТЕРИАЛЬНЫЙ синусит – одна из наиболее распространенных инфекций, которые лечат в обществе.Согласно Национальному амбулаторному медицинскому обследованию, 1 , 2 в 1991 г. было более 4 миллионов посещений пациентов по поводу «проблем с носовыми пазухами» и около 2 миллионов посещений по поводу предполагаемого острого бактериального синусита. необходимо для уменьшения симптомов и предотвращения осложнений, таких как внутричерепные и орбитальные инфекции или обострения астмы или бронхита. 3

Наиболее распространенными бактериальными возбудителями внебольничных острых синуситов по-прежнему являются Streptococcus pneumoniae и Haemophilus influenzae , на долю которых приходится более 50% изолятов. 2 , 4 Существует повышенная частота продукции β-лактамаз H influenzae и Moraxella (Branhamella) catarrhalis , резистентность к пенициллину Staphylococcus aureus и множественная лекарственная устойчивость S pneumoniae. Проблема устойчивости к противомикробным препаратам осложняется тем, что бактериальные патогены не выявляются у многих пациентов, получающих лечение от острого бактериального синусита. Частота выделения устойчивых к лекарственным средствам бактерий и ограниченная доступная информация об идентификации и восприимчивости для конкретного пациента привели к использованию противомикробных схем, эффективных против относительно резистентных и широкого спектра патогенов. 4 , 5 Следует рассмотреть возможность использования противомикробных средств, устойчивых к β-лактамазам.

Амоксициллин-клавуланат представляет собой комбинированный продукт, содержащий полусинтетический пенициллин, амоксициллин и ингибитор β-лактамазы клавуланат калия. Установленный режим приема внутрь при остром бактериальном синусите у взрослых эквивалентен 500 мг амоксициллина и 125 мг клавуланата каждые 8 ​​часов. 6 Поскольку комплаентность пациента является основным фактором, определяющим исход амбулаторного лечения многих инфекций, необходимо определить наиболее удобный и эффективный режим дозирования.Целью этого исследования было сравнить безопасность и эффективность амоксициллина-клавуланата, вводимого каждые 12 часов (амоксициллин, 875 мг; клавуланат, 125 мг), с приемом каждые 8 ​​часов (амоксициллин, 500 мг; клавуланат, 125 мг) для лечение больных острым бактериальным гайморитом.

Это было многоцентровое исследование с 11 участвующими центрами в США и Канаде. Лечение было рандомизировано и назначено двойным слепым методом с двойной фиксацией (каждый пациент получил 1 из 2 активных курсов лечения с плацебо альтернативного лечения) в 2 параллельных группах лечения.

Пациенты в возрасте 18 лет и старше поступили с острым бактериальным гайморитом, который можно лечить пероральным противомикробным препаратом. Для включения в оценку клинического ответа пациенты с острым бактериальным верхнечелюстным синуситом должны были иметь инфекцию продолжительностью менее 4 недель, что определяется как минимум двумя основными (постназальные выделения, ринорея, кашель) или одним большим и двумя второстепенными. (головная боль, лицевая боль, зубная боль, боль в ухе, боль в горле, неприятный запах изо рта, усиление хрипов, лихорадка) критерии и отклонения от нормы при просмотре их рентгенограмм (помутнение, уровень жидкости в воздухе или ≥5.Отек слизистой оболочки 0 мм (вид Уотерса) или корональная компьютерная томография (КТ) пораженных пазух.

Чтобы продолжить участие в исследовании, пациенты должны были иметь исходный уровень креатинина сыворотки менее 200 мкмоль / л (2,3 мг / дл). Если исходная рентгенограмма синуса или корональная компьютерная томография не показывали аномалий или сообщались как нечитаемые или отсутствующие после начала терапии, данные пациента считались непригодными для оценки эффективности, но считались подходящими для оценки безопасности.

Пациенты были исключены по любой из следующих причин: (1) предыдущая реакция гиперчувствительности на пенициллин, цефалоспорины или другие β-лактамные антибиотики, (2) более 24 часов лечения антибиотиками непосредственно перед включением в исследование, (3) лечение с любой исследуемый агент в предыдущем месяце или во время исследования, (4) наличие серьезного основного заболевания, которое могло помешать оценке ответа на исследуемый препарат, (5) наличие сопутствующей инфекции, которая помешала оценке ответа, или (6) беременность или период лактации.Пациенты также были исключены, если у них были (1) признаки хронического синусита, определяемые двумя или более эпизодами острого синусита в течение предшествующих 12 месяцев или продолжающиеся симптомы более 4 недель, (2) внутриглазничные или внутричерепные осложнения, которые мешали интерпретации. рентгенограммы или компьютерной томографии пораженных носовых пазух, или (3) ранее участвовали в этом исследовании.

Пациенты были рандомизированы для приема перорального амоксициллина-клавуланата каждые 12 часов (амоксициллин, 875 мг; клавуланат, 125 мг; эквивалентно 1750 мг амоксициллина в день) плюс пероральный прием плацебо каждые 8 ​​часов или пероральный прием амоксициллина-клавуланата каждые 8 ​​часов ( амоксициллин, 500 мг; клавуланат, 125 мг; эквивалент 1500 мг амоксициллина в день) плюс пероральное плацебо каждые 12 часов.Плацебо внешне было идентично активному лечению. Каждую схему вводили в течение 14 дней. Дополнительные противомикробные препараты или пробенецид не допускались. Назальные кортикостероиды и деконгестанты, а также пероральные антигистаминные и деконгестанты были разрешены по усмотрению исследователя.

В конце лечения комплаентность оценивалась с использованием данных подсчета таблеток при каждом посещении. Пациенты должны были получить минимум 80% и максимум 120% назначенных доз лекарств.

Схемы лечения пациентов оценивались на предмет клинической эффективности через 5-7 дней после начала лечения посредством телефонного интервью и во время визита в клинику через 2-3 дня после завершения терапии. Пациенты возвращались для клинического обследования через 2–4 недели после окончания лечения. Рентгенограмма синуса или корональная компьютерная томография выполнялись всем пациентам, получавшим лечение более 3 дней.

Клинический ответ (излечение, улучшение, неудача или невозможность оценки) определялся через 2-3 дня после завершения лечения.Излечение определялось как полное исчезновение признаков и симптомов инфекции, при котором не требовалось дополнительной антимикробной терапии. Улучшение определялось как неполное исчезновение признаков и симптомов инфекции без необходимости дополнительной антимикробной терапии. Неудача была определена как неспособность улучшить признаки и симптомы инфекции после 3 или более дней терапии, что потребовало дополнительной антимикробной терапии. «Невозможность оценки» назначали, когда нельзя было провести достоверную оценку клинического исхода (например, когда пациент одновременно принимал антибиотики по поводу интеркуррентного заболевания).Излечение или улучшение оценивали как клинический успех. Клинический ответ снова оценивался через 2–4 недели после терапии и определялся как стойкое излечение, неудача или рецидив. Устойчивое излечение было определено как полное исчезновение признаков и симптомов инфекции у пациентов, которые выздоровели или улучшились в конце терапии, при этом дополнительная антибиотикотерапия не применялась. Неудача была определена как отсутствие исчезновения признаков и симптомов инфекции у пациентов, которые не излечились и не улучшились в конце терапии, поэтому потребовалась дополнительная терапия антибиотиками.Рецидив определялся как повторное появление признаков и симптомов инфекции у тех пациентов, которые были вылечены или улучшились в конце терапии, так что потребовалась дополнительная терапия антибиотиками.

Пункция антрального синуса пораженных пазух была выполнена в течение 48 часов непосредственно перед началом лечения 26 согласившимся пациентам с целью получения образца для культивирования. Образец экссудата или гноя из пазух немедленно инокулировали на чашки с 5% овечьей кровью и шоколадным агаром в атмосфере от 5 до 10% CO 2 в течение 18-48 часов.Все потенциальные патогены были протестированы на чувствительность к ампициллину и амоксициллин-клавулановой кислоте в центральной лаборатории (Клиническая лаборатория СмитКлайн Бичем, Ван-Найс, Калифорния) в соответствии со стандартами, утвержденными Национальным комитетом по клиническим лабораторным стандартам. Дисковая диффузия проводилась для аэробных организмов; и разведение в агаре для анаэробных организмов. Первоначально пациентам разрешалось выполнять прямую риноскопию с аспирацией гноя непосредственно из устья гайморовой пазухи.Эта процедура была прекращена, когда стало известно, что нормальная носовая флора была культивирована у многих пациентов.

Безопасность была определена для всех рандомизированных пациентов путем интервью при каждом посещении. Клинические химические и гематологические скрининговые тесты проводились в начале лечения и, при наличии клинических показаний, в конце лечения и через 2–4 недели после завершения лечения. Кроме того, пациенты заполняли дневник, описывая изменения в привычках кишечника.

Первичной конечной точкой эффективности был клинический ответ на визите в конце терапии.Данные по исходам оценивались на основе «намерения лечить» и для тех пациентов, которые придерживались протокола.

Исследование было разработано для включения не менее 100 поддающихся оценке пациентов на курс лечения (всего 200 пациентов), чтобы определить с 80% степенью (β = 0,20), что нижняя граница доверительного интервала двустороннего 95% доверительного интервала (ДИ) (α = 0,05) разницы в уровне успеха между двумя группами лечения не превышало 15%, если предположить, что частота клинического ответа в 2 группах составляла от 80% до 85%.Таким образом, исследование было разработано таким образом, чтобы выявить разницу в уровне успешности 15% или более.

Группы лечения сравнивали по исходным характеристикам перед сравнением эффективности. Непрерывные данные (возраст и продолжительность терапии) анализировали с помощью теста Стьюдента t , тогда как категориальные данные анализировали с помощью теста χ 2 . Разница в показателях успеха между группами лечения оценивалась путем анализа линейной модели с эффектами, вызванными центром и лечением (Система статистического анализа, версия 6.07, Институт SAS, Кэри, Северная Каролина). Эквивалентность двух лечебных групп также оценивалась путем определения двухстороннего 95% доверительного интервала разницы в долях пациентов с клиническим успехом. Группы лечения считались одинаково эффективными, если нижний предел достоверности 95% не был ниже -15%.

Сто семьдесят пациентов получали исследуемые препараты, 87 – амоксициллин-клавуланат каждые 12 часов (12-часовая группа) и 83 – каждые 8 ​​часов (8-часовая группа).134 пациента (78,8%) были обследованы в конце терапии и завершили исследование в соответствии с протоколом. Характеристики пациентов представлены в Таблице 1. Не было обнаружено значительных различий ( P > 0,05) по отношению к любой из исходных характеристик. Соблюдение режима приема антибиотиков (≥80% и ≤120% принятых доз) было одинаковым для 12-часовой и 8-часовой групп (92% [80/87] и 96% [80/83], соответственно). Восемнадцать процентов пациентов (16/87) в 12-часовой группе и 27% (22/83) в 8-часовой группе одновременно получали назальные стероиды.

Клинический ответ в конце терапии был аналогичным для 2 групп лечения с показателями успеха 93% (57/61) и 88% (64/73) в 12-часовой и 8-часовой группах, соответственно ( P ). = 0,76; 95% ДИ, от -4,0% до 15,6%) (Таблица 2). Клинический успех сохранялся во время контрольного визита у 82% (50/61) и 81% (59/73) пациентов, у которых был оценен клинический успех в конце лечения ( P = 0,81; 95% ДИ, -15.От 5% до 11,0%) для 12-часовой и 8-часовой групп соответственно. Рецидив инфекции наблюдался у 7 пациентов (11,5%) и 4 пациентов (5,5%) в 12-часовой и 8-часовой группах соответственно.

Сто тридцать восемь организмов были выделены из предплечийных культур у 86 пациентов. Микроорганизмы, выделенные от пациентов в каждой исследуемой группе, показаны в таблице 3. Образцы были собраны с помощью риноскопии у 60 пациентов (70%) и пункцией антрального синуса у 26 (30%).Если рассматривать только образцы, собранные путем антральной пункции, наиболее часто выделяемыми микроорганизмами были S pneumoniae (8 изолятов), viridans streptococci (7 изолятов), коагулазонегативные стафилококки (6 изолятов) и Propionibacterium acnes (6 изолятов). . Поскольку при антральной пункции было выделено слишком мало патогенов, запланированный анализ бактериологической эффективности не представлен.

Анализ намерения лечить

Эти 2 режима были схожими при оценке с помощью анализа намерения лечить всех 170 пациентов, получавших исследуемое лекарство.Клинический успех в конце терапии был достигнут у 72 (83%) из 87 пациентов, получавших каждые 12 часов, и у 71 (86%) из 83 пациентов, получавших каждые 8 ​​часов ( P = 0,24). ; 95% ДИ, от -13,7 до 8,2). Неудачи произошли в 7% (4/61) из 12-часовой группы и 14% (10/73) из 8-часовой группы (остальные 10% [9/87] и 2% [2/83], соответственно, были неопределенными).

Двадцать семь (15,9%) из 170 пациентов сообщили о 29 нежелательных явлениях, связанных или, возможно, связанных с исследуемым препаратом.Неблагоприятные события, связанные или, возможно, связанные с режимами исследования, наблюдались у 10% (9/87) и 20% (17/83) пациентов в 12-часовой и 8-часовой группах соответственно ( P = 0,13). ). Наиболее частым нежелательным явлением был генитальный монилиаз (4,7% [8/170] пациентов) (Таблица 4), о котором сообщалось у 2,3% (2/87) и 7,2% (6/83) пациентов в течение 12-часового и 8-часовые группы соответственно ( P = 0,05). Тошнота наблюдалась у 1,1% (1/87) и 3,6% (3/83) пациентов, а диарея – у 2,3% (2/87) и 1.2% (1/83) пациентов в 12-часовой и 8-часовой группах соответственно. Четыре пациента сообщили о нежелательных явлениях, которые привели к исключению из исследования (1 пациент с диареей и 1 с кашлем в 12-часовой группе, 1 пациент с кашлем и 1 с сыпью в 8-часовой группе). Единственным нежелательным явлением, требующим отмены, которое было признано серьезным, была диарея.

Из дневников привычки к кишечнику диарея (определяемая как ≥3 водянистого стула за 1 день) была установлена ​​у 14 пациентов (8 пациентов в 12-часовой группе и 6 в 8-часовой группе).Средняя частота дефекации до терапии составляла 1,2 (медиана, 1) в день в каждой группе. Это увеличилось до 1,4 в день (медиана, 1) и 1,6 в день (медиана, 1) во время терапии для 12-часовой и 8-часовой групп, соответственно. Средняя консистенция стула перед терапией (оценка 1 – твердый; 2 – хорошо сформированный; 3 – полуформованный; 4 – рыхлый; 5 – водянистый) составила 2,1 (медиана, 2) и 2,4 (медиана, 2) для 12 и 8 человек. часовые группы соответственно. Средняя консистенция стула во время терапии увеличилась до 2,7 (медиана, 3) и 2,6 (медиана, 3) для 12-часовой и 8-часовой групп соответственно.

Приемлемость пациентом поощряется, когда режим упрощается до менее частого ежедневного приема, и это напрямую влияет на исход антимикробного режима. Амоксициллин-клавуланат традиционно вводили взрослым в режиме 500 мг амоксициллина с 125 мг клавуланата каждые 8 ​​часов. Этот режим так же эффективен для лечения острого бактериального синусита, как и другие агенты, такие как лоракарбеф, 7 , 8 цефуроксимаксетил, 9 дигидрат цефтибутена, 10 и кларитромицин. 11 Амоксициллин-клавуланат рекомендован в качестве одного из антибиотиков первой линии для лечения острого бактериального синусита (наряду с комбинацией триметоприма и сульфаметоксазола, лоракарбефа и цефуроксима аксетила). 5

Эквивалентность 12-часового и 8-часового режимов дозирования подтверждается фармакокинетическими и фармакодинамическими данными. Антибактериальная эффективность схем лечения β-лактамным противомикробным препаратом связана с продолжительностью времени, в течение которого концентрация противомикробного препарата в плазме остается выше минимальной ингибирующей концентрации. 12 , 13 Исследование на здоровых добровольцах показало, что амоксициллин-клавуланат (амоксициллин, 875 мг; клавуланат, 125 мг), вводимый каждые 12 часов, дает минимальную ингибирующую концентрацию, сравнимую с 500 мг амоксициллина и 125 мг клавуланата при введении. каждые 8 ​​часов (MR Hust, MD, письменное сообщение, апрель 1994 г.). Эквивалентная минимальная ингибирующая концентрация предполагает, что 2 схемы приведут к аналогичному клиническому результату.

Это испытание документально подтверждает эффективность приема амоксициллина-клавуланата каждые 12 часов в прямом сравнении с традиционным режимом приема каждые 8 ​​часов у пациентов с острым бактериальным гайморитом.Обе схемы хорошо переносились, жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта были низкими.

Когда были включены только образцы, собранные путем пункции антрального отдела, наиболее часто выделяемым организмом был S. pneumoniae . Виды бактерий, полученные с помощью риноскопии с помощью риноскопии, значительно отличаются от тех, о которых сообщалось в других исследованиях. 2 -5,7 -11 Большое количество S aureus и коагулазонегативных стафилококков, вероятно, представляет собой заражение бактериями, колонизирующими кожу.Жесткая риноскопия явно не подходит для получения незагрязненных культур из носовых пазух.

Основная трудность в лечении острого бактериального синусита заключается в том, что патогены не идентифицируются у 60% пациентов, 4 и лечение должно быть начато до идентификации микроорганизмов, даже если выполняется пункция пазухи. Поэтому для эмпирического лечения необходимо использовать противомикробные средства, эффективные против потенциально устойчивых патогенов. Наиболее частыми патогенами, идентифицированными в исследованиях 4 , 8 -10,14 пациентов с острым бактериальным синуситом, были S pneumoniae и H influenzae , с S aureus , грамотрицательные палочки и анаэробы. идентифицируются с разной частотой.Бактерии, продуцирующие β-лактамазу (такие как H influenzae ), устойчивы только к пенициллинам и чувствительны к комбинации амоксициллин-клавуланат.

В заключение, амоксициллин-клавуланат (амоксициллин, 875 мг; клавуланат, 125 мг), вводимый каждые 12 часов, так же эффективен и безопасен, как и каждые 8 ​​часов приема (амоксициллин, 500 мг; клавуланат, 125 мг) для лечения острого заболевания. бактериальный гайморит. Уменьшение частоты приема каждые 12 часов должно улучшить соблюдение пациентом режима лечения.

Принята к публикации 7 января 1998 г.

Это исследование было поддержано грантом для каждого центра SmithKline Beecham Pharmaceuticals, Collegeville, PA.

Группа совместных исследований острого бактериального гайморита

Лейк Джексон, Техас: Джеральд Боттенфилд, Мэриленд. Сан-Диего, Калифорния: Д-р Брэндон. Даллас, Техас: Майкл Чиу, Мэриленд. Стейтсвилль, Северная Каролина: Д-р Энрике. Мидлтаун, Нью-Джерси: Д-р Ларсен. Атланта, штат Джорджия: Джеймс Леонард, доктор медицины; Д-р Ван Туйл. Моррисвилл, Пенсильвания: Дэвид Миллер, DO. Лас-Вегас, Нев: Dr Seggev. Шербрук, Квебек: Шанталь Трембле, Мэриленд. Ошава, Онтарио: Paul F. Whitsitt, MD.

Отпечатки: Джорам С. Сегжев, доктор медицины, 2300 S Rancho Dr, Suite 215, Лас-Вегас, NV 89102.

1.Schappert
Национальное амбулаторное медицинское обследование СМ: сводка 1991 г. Vital Health Stat 13. 1994; 1-79 Google Scholar4.Gwaltney
JMScheld
WMSande
MASyndor
А. Микробиологическая этиология и противомикробная терапия взрослых с острым внебольничным синуситом: пятнадцатилетний опыт работы в Университете Вирджинии и обзор других избранных исследований. J Allergy Clin Immunol. 1992;

-462Google ScholarCrossref 5.Gwaltney
JMJones
Дж. Г. Кеннеди
DW Медицинское лечение синусита: образовательные цели и рекомендации по лечению. Ann Otol Rhinol Laryngol Suppl. 1995; 16722-30Google Scholar6.

Нет в наличии, Аугментин [информация о назначении]. Филадельфия, Пенсильвания, Смит-Клайн Бичем Фармасьютикалс, 1996;

7.Синдор
ТАШельд
WMGwaltney
JM
и другие. Лоракарбеф (LY163892) против амоксициллина / клавуланата при бактериальном гайморите. Ухо, нос, горло J. 1992; 71225-232 Google Scholar8. Нильсен
RW Острый бактериальный гайморит: результаты сравнительных исследований в США и Европе. Am J Med. 1992; 92
((Suppl 6A))
70S- 73SGoogle ScholarCrossref 9. Камачо.
AECobo
Ротте
J
и другие. Клиническое сравнение цефуроксима аксетила и амоксициллина / клавуланата при лечении пациентов с острым бактериальным гайморитом. Am J Med. 1992; 93271-276Google ScholarCrossref 10.DeAbate
Каперротта
RJDennington
MLZiering
RM Эффективность и безопасность цефтибутена один раз в сутки по сравнению с коамоксиклавином при лечении острого бактериального синусита. J Chemother. 1992; 4358-363 Google Scholar11.Dubois
JSaint-Pierre
CTremblay
C Эффективность кларитромицина по сравнению с амоксициллином / клавуланатом при лечении острого гайморита. Ear Nose Throat J. 1993; 72804-810Google Scholar 12, Друсано
GL Роль фармакокинетики в исходе инфекций. Противомикробные агенты Chemother. 1988; 32289-297Google ScholarCrossref 13. Фогельман
Б.Гудмундссон
SLegget
J
и другие. Корреляция фармакокинетических параметров антимикробных препаратов с терапевтической эффективностью на модели животных. J Infect Dis. 1988; 158831-847Google ScholarCrossref 14.Jousimies-Somer
HRSavolainen
SYlikoski
JS. Бактериологические данные при остром гайморите у молодых людей. J Clin Microbiol. 1988; 261919-1925 Google Scholar

Амоксициллин (Амоксициллин) – побочные эффекты, взаимодействия, использование, дозировка, предупреждения

Используйте амоксициллин (амоксициллин) точно так, как указано на этикетке или как предписано вашим доктором.Не используйте в больших или меньших количествах или дольше, чем рекомендуется.

Следуйте всем указаниям на этикетке с рецептом и прочтите все руководства по лекарствам или инструкции. Используйте лекарство точно так, как указано.

Принимайте это лекарство каждый день в одно и то же время.

Некоторые формы амоксициллина можно принимать с пищей или без нее. Проверьте этикетку на лекарстве, чтобы узнать, следует ли вам принимать амоксициллин с пищей или нет.

Встряхните пероральную суспензию (жидкость) перед измерением дозы.

Отмерьте жидкое лекарство с помощью прилагаемого дозирующего шприца или воспользуйтесь устройством для измерения дозы лекарства (не кухонной ложкой). Вы можете смешать жидкость с водой, молоком, детской смесью, фруктовым соком или имбирным элем. Сразу выпейте всю смесь. Не сохраняйте для дальнейшего использования.

Вы должны разжевать жевательную таблетку перед тем, как проглотить ее.

Глотайте обычную таблетку целиком, не раздавливайте, не жуйте и не ломайте ее.

Вам потребуются частые медицинские анализы.

Если вы принимаете амоксициллин с кларитромицином и / или лансопразолом для лечения язвы желудка, принимайте все лекарства в соответствии с указаниями. Прочтите руководство по лекарствам или инструкции для пациентов, прилагаемые к каждому лекарству. Не меняйте дозы или график приема лекарств без консультации врача.

Используйте это лекарство в течение всего предписанного периода времени, даже если ваши симптомы быстро улучшатся. Пропуск доз может увеличить риск заражения устойчивой к лекарствам инфекцией.Амоксициллин не лечит вирусную инфекцию, такую ​​как грипп или простуду.

Не передавайте это лекарство другому человеку , даже если у него те же симптомы, что и у вас.

Это лекарство может повлиять на результаты некоторых медицинских тестов. Сообщите любому лечащему врачу, что вы принимаете амоксициллин.

Хранить при комнатной температуре вдали от влаги, тепла и света.

Вы можете хранить жидкий амоксициллин в холодильнике, но не позволяйте ему замерзать.Выбросьте жидкий амоксициллин, который не использовался в течение 14 дней после того, как он был смешан в аптеке.

Сравнение высоких доз амоксициллина плюс клавуланат со стандартной дозой для взрослых с острым синуситом: рандомизированное клиническое испытание


Важность:

Острый бактериальный синусит является обычным явлением, но рекомендованное в настоящее время лечение антибиотиками дает минимальную пользу.


Задача:

Подтвердить предыдущий вывод о том, что высокие дозы амоксициллина плюс клавуланат (вдвое превышающие амоксициллин) могут превосходить стандартные дозы амоксициллина плюс клавуланат у взрослых.


Дизайн, сеттинг и участники:

Это двойное слепое рандомизированное клиническое исследование сравнительной эффективности проводилось с 26 февраля 2018 г. по 10 мая 2020 г. в академической клинике внутренней медицины и педиатрии Медицинского центра Олбани, расположенного в Кохусе, штат Нью-Йорк. В число участников входили взрослые в возрасте 18 лет и старше, которым был назначен амоксициллин плюс клавуланат при остром бактериальном синусите, диагностированном в соответствии с рекомендациями Американского общества инфекционных болезней.


Вмешательства:

Амоксициллин 875 мг с клавуланатом 125 мг плюс плацебо (стандартная доза) или амоксициллин 875 мг (высокая доза) два раза в день в течение 7 дней.


Основные результаты и меры:

Первичный результат эффективности представлял собой глобальную оценку «намного лучше» или «отсутствие симптомов» в конце 3 дней лечения с использованием шкалы глобального рейтинга улучшения, с результатами в диапазоне от 1 (намного хуже) до 6 (симптомы отсутствуют. ).Первичным побочным эффектом была тяжелая диарея через 3 или 10 дней после начала лечения.


Результаты:

В ходе незапланированного промежуточного анализа, вызванного ограничениями COVID-19, были включены 157 из запланированных 240 участников (средний возраст 48,5 [диапазон: 18,7-84,0] лет; 117 женщин [74,5%]), из которых 79 были рандомизированы для получения стандартной дозы. и 78 к высокой дозе; 9 и 12, соответственно, отозвали или были потеряны для последующего наблюдения до оценки первичного результата.На 3-й день 31 из 70 участников (44,3%) в группе стандартной дозы сообщили о глобальной оценке «намного лучше» или «без симптомов», как и 24 из 66 (36,4%) в группе высокой дозы. для разницы -7,9% (95% ДИ, от -24,4% до 8,5%; P = 0,35). Поэтому исследование было остановлено из-за бесполезности. Диарея была обычным явлением в обеих группах к 3-му дню, при этом любая диарея была зарегистрирована у 29 из 71 участника (40,8%), получавших стандартную дозу, и у 28 из 65 (43,1%), получавших высокую дозу, и тяжелая диарея, о которой сообщалось у 5 из 71 (7.0%) и 5 ​​из 65 (7,7%) соответственно.


Выводы и актуальность:

Результаты этого рандомизированного клинического исследования показывают, что взрослые, получавшие лечение по поводу клинически диагностированного острого синусита, по-видимому, не выиграли от приема высоких доз по сравнению со стандартной дозой амоксициллина плюс клавуланат.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *