Ксилометазолин сосудосуживающее или нет: Ксилометазолин инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Xylometazoline спрей назальный эвкалиптовый 0.1%: фл. 10 мл или 20 мл (30279)

КСИМЕЛИН — Какие капли выбрать при заложенности носа?

Каждый человек, периодически сталкивается с такой неприятной проблемой как заложенность носа. Наиболее часто в качестве симптоматического лечения рекомендовано применение  сосудосуживающих препаратов местного действия –деконгестантов. Лекарственные средства этой группы за считанные минуты облегчают носовое дыхание. Но как выбрать оптимальный вариант среди широкого ассортимента?

Причины и механизм развития заложенности носа

Заложенность носа – это следствие развивающегося отека слизистой оболочки носа.  Существует 3 основные причины, которые приводят к затруднению носового дыхания:

  1. Инфекция (вирусная или бактериальная) – микробное воспаление неизбежно сопровождается отеком слизистой.
  2. Аллергены во вдыхаемом воздухе. Вызывают аллергический ринит или поллиноз. В его основе – безмикробное воспаление, при котором тоже присутствует отек.
  3. Вазомоторные нарушения. Проявляются нарушением сосудистого тонуса, которые также сопровождаются отеком.

Как бороться с заложенностью носа

Универсальным решением помогающим справиться с отеком слизистой носа является применение сосудосуживающих препаратов. Они подавляют механизм заложенности носа еще на ранней стадии патологического процесса, когда происходит  расширение сосудов. Но прежде чем остановить свой выбор на каком-то определенном препарате, необходимо учесть его эффективность и безопасность. С этой точки зрения стоит обратить внимание на линейку спреев и капель для носа Ксимелин, которые зарекомендовали себя как доступные, эффективные и достаточно безопасные препараты для лечения любого вида насморка и заложенности носа.

Какой Ксимелин выбрать?

Так как существует две формы препарата: спрей и капли, появляется вопрос: «Что лучше выбрать?». Современной формой препарата является спрей. За счет высокого качества дозирующего устройства флакона препарата Ксимелин обеспечивается высокая  эффективность распыления дозированного спрея, что характеризуется значительным и равномерным осаждением действующих веществ на слизистой оболочке полости носа, а, следовательно, и максимальная терапевтическая активность действующего вещества (ксилометазолина гидрохлорида).  Однако если Вам кажется, что капли – более привычная форма, то используйте их – эффективность лекарственного средства не уменьшается.

Еще один аргумент в пользу спрея Ксимелин – наличие нескольких разновидностей препарата, предназначенных для конкретных ситуаций:

Ксимелин Эко – если заложенность носа вызвана аллергической реакцией. Препарат лишен консервантов – в нем отсутствует бензалкония хлорид, поэтому Ксимелин Эко действует бережно без ощущения жжения и явлений раздражения.

Ксимелин Эко с ментолом – подойдет при сильной заложенности носа обусловленной аллергией. Дополнительное обогащение препарата эвкалиптолом и ментолом способствует еще большему ощущению облегчения носового дыхания. Ксимелин Эко с ментолом можно применять и у детей с  10-летнего возраста.

Ксимелин Экстра – особенно эффективен в устранении заложенности сопровождающейся обильным отделяемым из носа. Правда, его применение рассчитано только на взрослых, начиная с 18-летнего возраста.

Есть 2 дозировки препарата «Ксимелин» 0,05%, которые подходят детям от 2 до 6 лет и 0,1%, которая может быть рекомендована детям старше 6-летнего возраста и взрослым.

Преимущества «Ксимелина» перед другими сосудосуживающими препаратами

Итак, какие же особенности  позволяют рекомендовать использование линейки препаратов Ксимелин при различных видах насморка у детей и взрослых?

  • Удобная форма выпуска. «Ксимелин» выпускается как в каплях, так и форме спрея;
  • Возможность безопасного применения в детском возрасте. Согласно рекомендациям инструкции по применению, Ксимелин и Ксимелин Эко можно использовать применять у детей с 2-летнего возраста, а Ксимелин Эко с ментолом – с 10 лет;
  • Препарат работает только локально, сужая сосуды слизистой оболочки носа. Поэтому вероятность возникновения таких побочных эффектов, как головная боль, тахикардия, повышение артериального давления минимальна;
  • Продолжительный терапевтический эффект. После применения препарата «Ксимелин» человек может забыть о насморке на время до 10 – 12 часов, поэтому применять его нужно всего 2 раза в сутки.

Если течет из носа – ответ один: Выбирай Ксимелин! Такеда заботится о качестве вашей жизни, делая ее лучше и избавляя от заложенности носа и насморка.

КАПЛИ В НОС ДЕТЯМ. БУДЬТЕ ОСТОРОЖНЫ.

При острой респираторной инфекции почти всегда развивается заложенность носа за счёт отёка слизистой. И врач, как правило, прописывает сосудосуживающие капли, для снятия отёка и предотвращения развития гайморита, отита. Казалось бы, что может быть опасного- это же всего лишь капли в нос, мы же всегда ими пользуемся и ничего. Закапал и через пару минут нос задышал, ребёнок перестал капризничать, заснул и всё замечательно. Но не всё так просто, давайте разберёмся в этом вопросе.

Как действуют капли для носа или сосудосуживающие?
Капли для носа- не лечат, они лишь временно облегчают состояние. Действующее вещество входящее в состав капель сужает мелкие сосуды и уменьшает отёк слизистой, тем самым облегчая дыхание. При местном применении в терапевтических дозах капли в небольшой степени подвергается всасыванию в кровь, поэтому их концентрация в плазме крови незначительна. Выводятся, в основном, в не измененном виде с мочой и калом.У детей может быть повышено всасывание сосудосуживающих капель в кровь, поэтому при использование капель, несоответствующих возрасту или при передозировке могут развиться побочные эффекты

Побочные действия могут быть в виде:
1. Местных реакции: сухость и ощущение жжения слизистой оболочки полости носа, сухость во рту или глотке, чиханье, «рикошетная» отечность слизистой оболочки (усиление выделений из носа или заложенность носа).
2. Системных эффектов: нарушение сна, возбуждение, повышенная тревожность, головокружение, головная боль, сердцебиение, тошнота, повышение АД .

При значительной передозировки или случайном приеме внутрь могут появиться симптомы отравления каплями для носа:
1. Вялость или сонливость, понижение или повышения температуры тела
2. Заторможенность или излишние беспокойство, растерянность, одышка.
3. боль в груди, неравномерное сердцебиение, учащенное сердцебиение или замедленное(брадикардия)
4. Бледность
5. Тошнота и рвота
6. Нарушение сознания.
7. Сильная головная боль, жужжение в ушах.
8. Повышение или понижение артериального давления.

Что делать при признаках отравления или передозировки?
Немедленно вызвать скорую.

Основные правила использования капель для носа у детей
1. Не покупайте и сами не назначайте сосудосуживающий препарат для маленьких детей без рекомендации педиатра, это может привести к осложнениям и отравлениям.
2. Не заменяйте самостоятельно, выписанный ребёнку препарат от насморка без консультации с врачом, даже если вас уверяют где-либо и кто-либо что это одно и тоже.
3. Старайтесь обходиться без сосудосуживающих препаратов у детей до 2-х лет. Во многих странах их не рекомендуется применять до 6 лет из-за низкой эффективности и токсичности. Использовать капли строго по инструкции, никогда не капайте на глазок.
4. Никогда не применяйте у детей взрослые капли для носа
5. Держите капли в недоступном для детей месте.Не используйте не дозируемые флакончики
6. Не разрешайте детям капать в нос самостоятельно.
7. Относитесь к применению сосудосуживающих капель серьезно, информируйте остальных членов семьи о применении капель ребёнку, записывайте время применения, не сокращайте временные интервалы и не увеличивайте дозировку.
8. Не чередуйте между собой сосудосуживающие средства с разным действующим веществом. Каким бы оно не было, оно призвано сужать сосуды и одновременное применение вызовет передозировку.
9. Никогда не используйте НАФТИЗИН и САНАРИН! Возможные побочные эффекты слишком многочислены и серьёзны.

Что рекомендовано к применения строго после консультации с врачом.

Для детей до 2-х лет лучше минимизировать применение капель и использовать промывание носа физ. раствором или любым солевым раствором, разрешённым в этом возрасте. Для информации: в нашей стране детям до года разрешены капли називин 0.01% по 1кап 2-3 раза в день, назол беби 0.125% по 1 кап не чаще чем каждые 6 часов.

Не применяйте без консультации с педиатром.

Для детей с 2-х лет после консультации с педиатром рекомендованы к применению: назол беби 0.125%, виброцил, оксиметазолин (Називин 0.025%)

Обычная детская доза при заложенности носа от 6 лет и старше: 1-2 капли/спрея не чаще, чем каждые 10-12 часов (не превышать 2 дозы в течение любого 24-часового периода).
Дети в возрасте от 6 до 12 лет должны использовать сосудосуживающие капли под наблюдением взрослых.

Советы пациенту:

Чтобы использовать капли в нос (назальный раствор):

Наклоните голову назад как можно дальше. Поднесите капельницу к носу и поместите в нос нужное количество капель.
Сядьте и слегка наклоните голову вперед, затем осторожно переместите ее влево и вправо.
Избегайте чихать или сморкаться в течение по крайней мере нескольких минут после использования капель в нос.

Чтобы использовать спрей для носа:
При использовании спрея распылитель следует держать вертикально, наконечником кверху. Держа голову прямо, вставляют наконечник в носовой ход, направляя к наружнему углу глаза, один раз коротким резким движением сжимают распылитель, а вынув наконечник из носа, разжимают. Во время вспрыскивания рекомендуется слегка вдохнуть через нос.
Не сморкайтесь в течение нескольких минут после использования назального спрея.
Не используйте назальный спрей более 2 раз в течение 24 часов.
Протрите наконечник распылителя чистой тканью, но не мойте его водой или мылом.
Хранить при комнатной температуре, оберегайте от влаги и тепла. Держите бутылку плотно закрытой, когда она не используется.

Отравление каплями для носа (нафтизиновое отравление). Что делать?

Рейтинг статьи

4.50 (Проголосовало: 2)

Как часто мы не задумываясь прибегаем к самолечению, особенно если лечить приходится банальный насморк. Что казалось бы проще: в любой аптеке большое разнообразие сосудосуживающих капель, которые после закапывания в нос вызывают сужение сосудов и как следствие снятие отека и уменьшение слизеобразования. И вот она, вожделенная свобода носового дыхания на несколько часов.

Мало кто задумывается при этом, что сосудосуживающие капли не оказывают лечебного воздействия, а лишь убирают симптомы на непродолжительное время. После окончания действия лекарства, отек вновь появляется, поэтому лечить насморк любого происхождения только сосудосуживающими каплями не имеет смысла. Это лишь вспомогательная терапия,которая помогает облегчить носовое дыхание на период лечения.

Что такое нафтизин и чем он опасен?

Нафтизин — это сосудосуживающие капли короткого действия, легко проникающие как в стенку сосудов полости носа, так и в общий кровоток, оказывая сосудосуживающее действие в целом на все сосуды, в связи с чем противопоказан при выраженной гипертонической болезни.

Сейчас на фармацевтическом рынке множество сосудосуживающих капель, отличающихся по составу: есть препараты как короткого, так и длительного действия, но к сожалению все они могут при передозировке вызывать симптомы нафтизинового отравления.

Еще меньше мы задумываемся о том,что капли могут быть опасны для жизни, особенно при применении их у детей. Передозировка капель, превышение дозы препарата в 3-4 раза может вызвать такое серьезное осложнение, как нафтизиновое отравление. Как правило это происходит при несоблюдении возрастной концентрации раствора, либо при сложности визуального количества попавших в нос капель, а также просто при их бесконтрольном применении, когда ребенок это делает сам или капли находятся в пределах его досягаемости.

Признаки легкой или начальной стадии нафтизинового отравления:

  • повышенное возбуждение
  • учащенное сердцебиение
  • головокружение
  • боль в животе

Если препарат продолжает накапливаться в организме или передозировка была более значительной, то симптомы усугубляются: сердечный ритм значительно замедляется, артериальное давление падает, появляется выраженная вялость, слабость, сонливость. При этом ребенок спит, но сон этот неестественно глубокий, падает тонус в руках и ногах (если их поднять , то они, падают как «плети») спутанность сознания, снижение температуры тела, кожные покровы становятся бледными, холодными и влажными, дыхание поверхностное.

Что делать, если на фоне применения сосудосуживающих капель появились эти симптомы?

В первую очередь вызвать скорую помощь. До приезда врача: прекратить прием препарата, укрыть пациента одеялом, напоить теплым питьем, измерить температуру, артериальное давление и постараться сохранить сознание, не давать уснуть. Учитывая серьезность последствий применением сосудосуживающих капель не занимайтесь, особенно если болен ребенок, обязательно обратитесь за консультацией к врачу-оториноларингологу для назначения лечения и наблюдения в динамике. Помните, что большинство сосудосуживающих капель можно капать от 2-3 до 5-7 дней,это маленький срок, который необходимо использовать для лечения процесса воспаления.

В ЛОР клинике номер 1, с целью минимизировать количество назначений медикаментозной терапии, Вам помогут снять отек и воспаление уникальными высокоэффективными физиотерапевтическими методиками, такими как: УЗОЛ—терапия носоглотки, фотохромотерапия носа, лазеротерапия носа, что позволит в кратчайшие сроки не только снять отек, но и причину воспаления.

Как правильно лечить насморк?

Ринит или насморк — это ответная реакция слизистой оболочки носа на раздражитель. Такая реакция часто сопровождает простудные заболевания.

Безусловно, каждый из нас когда-то испытывал следующие симптомы: Вы часто чихаете, испытываете сухость в носу, жжение или зуд? Не можете свободно дышать? Обратите внимание на эти первичные, казалось бы, незначительные симптомы серьезного лор-заболевания.

Возбудителями ринита могут быть: вирусы, бактерии, грибки, и различные аллергены.

В современной медицине подразделяют ринит на 4 формы ринита: острый, хронический, вазомоторный и аллергический. Чаще всего встречается острый ринит. Это первичная стадия заболевания, которая в запущенном состоянии достаточно часто переходит в более тяжелую хроническую, с частыми рецидивами.

Кроме очевидных неудобств ринит может привести к осложнениям. Гайморит – а это воспаление гайморовых пазух также является заболеванием, которое начинается с насморка.

Лечение насморка заключается в устранении причины заболевания, снятии симптомов и восстановлении полноценного функционирования органа. Соответственно, в зависимости от классификации и наступившей стадии болезни назначается различное лечение.
Чаще всего для лечения ринита врачи рекомендуют местные сосудосуживающие препараты, которые используются для улучшения носового дыхания.

Существует огромное количество препаратов данной группы:

Фенилэфрин, Нафазолин, Ксилометазолин, Оксиметазолин, Тетразолин

Какой же препарат эффективнее и безопаснее.
1 группа препаратов: Оказывают более мягкое, но не продолжительное действие менее 2 часов. Они действуют на альфа1 адренорецепторы.
Действующее вещество: Фенилэфрин (Виброцил)
2 группа препаратов: Действуют на альфа2 адренорецепторы. В основном используется именно эта группа препаратов.
Действующее вещество Нафазолин (препарат: Нафтизин) препарат короткого действия, чаще других вызывает нежелательные побочные эффекты и осложнения. Существует термин «нафазолиновая зависимость» и это уже является заболеванием и поводом обратиться к врачу.

Чем же опасен Нафтизин? 

  1. Вызывает симптом «рикошета» – хорошо снимает носовой отек, но после окончания действия нос отекает еще сильнее.
  2. Вызывает атрофический ринит.
  3. Вызывает отравление.Обязательно проверяем свою аптечку и избавляемся от данного препарата.

Оксиметазолин (Називин) и Ксилометазолин (Ксимелин) были синтезированы позднее, являются производными препарата Нафтизин.  Более безопасные и эффективные.
Сосудосуживающий эффект до 8 часов. Имеются 2 концентрации 0,1% для взрослых и 0,05% для детей. Препарат применяется не более 10 дней.
Так же необходимо помнить, что важную роль играет выбор формы выпуска препарата, самая неудачная – это капли. При использовании капель, препарат попадает в носоглотку и проглатывается. Это снижает эффективность и значительно повышает риск развития системных побочных эффектов.  Исследования показывают, что дозированный спрей ксилометазона с помпой значительно более эффективно улучшает носовое дыхание, чем обычные спреи и капли.

Существуют и растительные препараты: Пиносол капли. Они обладают противовоспалительным и антисептическим эффектом. Следует помнить, что сосудосуживающего эффекта нет и применять с осторожностью людям склонным к аллергии.

Средства для орошения и промывания носа

Препараты очищают слизистую оболочку от скопившегося воспалительного секрета и микроорганизмов, а так же уменьшают ее отечность.  Существуют изотонические и гипертонические растворы.

Изотонические растворы целесообразно применять при насморке, вызванном простудой или аллергической реакцией. Он показан для ежедневного гигиенического промывания носа, что способствует профилактике ОРВИ.

Гипертонический раствор морской воды обладает абсорбирующим действием, вытягивая из клеток и сосудов жидкость, таким образом, снимая отек слизистой носа.

При промывании носа следует обратить внимание: если у вас заложен нос, то прежде необходимо использовать сосудосуживающие средства, а затем через минут 5 проводить гигиену носа.

Среди известных на рынке марок можно выделить
Аквалор , АкваМарис,  Риностоп Аква

Внутрь с первого дня заболевания можно принимать комбинированный препарат растительного происхождения Синупрет. Он оказывает секретолитическое, секретомоторное, противовоспалительное, противоотечное, умеренное антибактериальное и противовирусное действие. Способствует оттоку экссудата из придаточных пазух носа и верхних дыхательных путей, предупреждая развитие осложнений.
Синупрет таблетки для взрослых по 2 таблетки 3 раза в сутки

Синупрет капли показаны детям с 2 лет по 15 капель 3 раза в сутки.

Курс лечения 7-14 дней.

Более подробно смотрите инструкцию к препарату.

Если ринит аллергического характера, то необходимо принимать антигистаминные (противоаллергические) препараты, которые снижают воспалительные реакции
Эриус, Кларитин, Зодак, Кромогексал  спрей, Аллергодил  спрей

А также по назначению врача местно назально глюкокортикостероиды.

При ринитах более тяжелых проявлений необходимо обратиться к врачу.

СептаНазал® для взрослых | КРКА

1. НАЗВАНИЕ ПРЕПАРАТА

СептаНазал®

 

2. КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ

Состав

1 мл спрея содержит/1 доза спрея содержит:

Действующие вещества:

Ксилометазолина гидрохлорид 1,00 мг/0,10 мг

Декспантенол 50,00 мг/5,00 мг

Вспомогательные вещества:

Калия дигидрофосфат 9,00 мг/0,90 мг, натрия гидрофосфата додекагидрат 0,30 мг/0,03 мг, вода для инъекций до 1 мл/до 0,1 мл

1 доза препарата – около 0,1 мл раствора.

Номинальное количество доз препарата во флаконе – 90 доз.

3. ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА

Прозрачный, бесцветный раствор.

 

4. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Ксилометазолин – местное сосудосуживающее средство (деконгестант) с альфа-адреномиметической активностью, вызывает сужение кровеносных сосудов слизистой оболочки полости носа, восстанавливает проходимость носовых ходов, устраняет заложенность носа, облегчает носовое дыхание. Действие ксилометазолина обычно наступает через несколько минут после его применения и продолжается до 10 часов.

Декспантенол – витамин группы В, производное пантотеновой кислоты. Декспантенол превращается в организме в пантотеновую кислоту, являющуюся составной частью коэнзима А (КоА), и участвует в процессах ацетилирования, углеводном и жировом обмене, в синтезе ацетилхолина, кортикостероидов, порфиринов, стимулирует восстановление кожи и слизистых оболочек, нормализует клеточный метаболизм, ускоряет митоз и увеличивает прочность коллагеновых волокон. Оказывает регенерирующее, метаболическое и слабое противовоспалительное действие.

Фармакокинетика

Ксилометазолин при местном применении практически не абсорбируется. Концентрации в плазме крови настолько малы, что их невозможно определить современными аналитическими методами.

Декспантенол при местном применении быстро абсорбируется кожей и превращается в пантотеновую кислоту, связывается с белками плазмы крови (главным образом с бета-глобулином и альбумином). Концентрация ее в крови – 0,5-1 мг/л, в сыворотке крови – 100 мкг/л. Пантотеновая кислота не подвергается в организме метаболизму (кроме включения в КоА), выводится в неизмененном виде.

 

5. КЛИНИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ

Показания к применению

Острые респираторные заболевания с явлениями ринита, острый аллергический ринит, вазомоторный ринит, синусит, средний отит (в составе комбинированной терапии для уменьшения отека слизистой оболочки носоглотки), для облегчения проведения риноскопии, восстановления нарушенного носового дыхания после хирургических вмешательств в полости носа.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, артериальная гипертензия, тахикардия, выраженный атеросклероз, глаукома, атрофический ринит, гипертиреоз, порфирия, гиперплазия предстательной железы, хирургические вмешательства на мозговых оболочках (в анамнезе), одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и трициклическими антидепрессантами, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 6 лет.

С осторожностью

Сахарный диабет, феохромоцитома, заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе ишемическая болезнь сердца, стенокардия), повышенная чувствительность к действию адренергических препаратов, сопровождающаяся бессонницей, головокружением, аритмией, тремором, повышением артериального давления (АД).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Учитывая, что нет данных о репродуктивной токсичности препарата СептаНазал®, его применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Интраназально.

Для взрослых и детей старше 6 лет.

По одному дозированному вспрыскиванию в каждый носовой ход 3-4 раза в сутки.



 

Перед применением снимите защитный колпачок. Перед первым применением спрея или после длительного перерыва необходимо несколько раз нажать на помповое дозирующее устройство до появления равномерного распыления.

 

Вставьте вертикально наконечник флакона в носовой ход, сделайте медленный вдох через нос, одновременно нажав один раз на помповое дозирующее устройство. Повторите процедуру в другой носовой ход. После применения наконечник следует протереть бумажной салфеткой и закрыть защитным колпачком.

Продолжительность терапии 5-7 дней. Не следует применять более 7 дней.

Продолжительность применения препарата у детей от 6 до 18 лет устанавливается после консультации с врачом.

Если после 5 дней лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, проконсультируйтесь с врачом.

Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

Побочное действие

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены согласно классификации MedDRA и частоте встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (от > 1/100 до < 1/10), нечасто (от > 1/1000 до < 1/100), редко (от > 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1 /10000), частота неизвестна (частоту на основе имеющихся данных определить не представляется возможным).

Нарушения со стороны иммунной системы:

очень редко: аллергические реакции (ангионевротический отек, кожная сыпь, кожный зуд).

Нарушения со стороны нервной системы:

очень редко: беспокойство, бессонница, головная боль, усталость (сонливость), галлюцинации (преимущественно у детей).

Нарушения со стороны сердца:

редко: ощущение сердцебиения, тахикардия;

очень редко: аритмия.

Нарушения со стороны сосудов:

редко: повышение АД.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

очень редко: отек слизистой оболочки полости носа, гиперсекреция, кровотечение из носа;

частота неизвестна: жжение и сухость слизистой оболочки носа, чихание.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

очень редко: судороги (особенно у детей).

Если любые из указанных побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: в случаях передозировки или случайного приема внутрь могут возникнуть следующие симптомы: мидриаз, тошнота, рвота, цианоз, лихорадка, судороги, тахикардия, нарушение ритма сердца, сосудистая недостаточность, остановка сердца, повышение АД, отек легких, нарушение функции дыхания, галлюцинации.

У пациентов также могут появиться симптомы угнетения со стороны центральной нервной системы, сопровождающиеся сонливостью, снижением температуры тела, брадикардией, шоком, остановкой дыхания и комой.

Лечение: промывание желудка, прием энтеросорбентов (активированный уголь), кислородная вентиляция легких. С целью снижения АД применяют 5 мг фентоламина в 0,9 % растворе натрия хлорида путем медленного внутривенного введения или 100 мг фентоламина внутрь. Сосудосуживающие лекарственные средства противопоказаны. При необходимости применяют жаропонижающие и противосудорожные средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами может привести к усилению системного действия.

Особые указания

Перед применением необходимо очистить носовые ходы.

Не следует применять более 5-7 дней.

Пациенты с синдромом удлиненного интервала QT, применяющие ксилометазолин, могут быть подвержены повышенному риску развития серьезных желудочковых аритмий.

Не содержит консервантов. После вскрытия флакона препарат следует использовать в течение 12 месяцев.

Влияние на способность управлять транспортным средствами, механизмами

Препарат СептаНазал® не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами, механизмами при применении его в соответствии с данной инструкцией. Однако при появлении нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

 

6. ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ

Форма выпуска

Спрей назальный дозированный, 0,1 мг + 5 мг/доза.

90 доз препарата (10 мл) во флаконе из полиэтилена высокой плотности с дозирующим устройством (помпой) и прозрачным защитным колпачком из комбинированного материала.

1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают без рецепта.

7. НОСИТЕЛЬ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ

Наименование юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение, адрес

АО «КРКА, д.д., Ново место», Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения

Производитель

АО «КРКА, д.д., Ново место», Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения

Наименование и адрес организации, принимающей претензии потребителей

ООО «КРКА-РУС», 125212, г. Москва, Головинское шоссе, дом 5, корпус 1

Тел.: (495) 981-10-95, факс: (495) 981-10-91

 

почему возникает и как избежать?

Важность носового дыхания недооценивать нельзя.

Осложнение, а то и полное отсутствие носового дыхания – проблема, способная существенно нарушить жизненный ритм, а порой и спровоцировать более серьезные проблемы со здоровьем.

Важность носового дыхания недооценивать нельзя. Мы не просто вдыхаем воздух. Нос играет роль своеобразного кондиционера, согревая и увлажняя воздух, подготавливая его к последующему газообмену в легких. Кроме того, нос выполняет ещё и барьерную функцию, задерживая в носовой полости пыль, различные инородные частицы, и даже вирусы. С появлением насморка и заложенности носа, выполнение всех этих функций страдает, а то и вовсе прекращается. Кроме того, заложенность носа нарушает и нормальное функционирование околоносовых пазух и слуховой трубы – результатом этих процессов могут стать отиты и синуситы. Потому восстанавливать носовое дыхание крайне важно!

Часто для этой цели прибегают к использованию сосудосуживающих капель. Механизм их действия кроется в самом названии – капли вызывают сужение сосудов и отток крови. Таким образом, воспаление слизистой оболочки носа снижается, дыхание восстанавливается, риск возможных осложнений исчезает. Однако использование сосудосуживающих капель имеет свои подводные капли.

Если сосудосуживающие препараты используются с нарушением предписанного инструкцией режима, может возникать так называемый синдром рикошета: после прекращения действия капель сосуды снова расширяются и заполняются кровью, образуя так называемые кавернозные тела. В результате слизистая снова распухает и требуется новое введение сосудосуживающего компонента, чтобы устранить заложенность. Так и развивается зависимость от сосудосуживающих препаратов.

Однако паниковать и отказываться от использования этой категории препаратов не стоит. Важно лишь соблюдать некоторые не сложные правила.

1. Сосудосуживающие препараты – это лекарство. И использовать их нужно, как лекарство, то есть, соблюдая инструкцию. Использовать их по поводу и без повода каждые пятнадцать минут недопустимо!

2. Применять сосудосуживающие капли нужно не чаще 3-х раз в сутки и не дольше 7-ми дней.

«СНУП» – первый назальный спрей, сочетающий в себе морскую воду и сосудосуживающий компонент ксилометазолин.

3. Используйте совместно средства для промывания носа и сосудосуживающие капли. Например, обратите внимание «СНУП» – первый назальный спрей, сочетающий в себе морскую воду и сосудосуживающий компонент ксилометазолин. Морская вода – прекрасное средство для промывания: мягко и бережно устраняет избыточное отделяемое из носа, очищает полость носа, дезинфицирует слизистую оболочку. Ксилометазолин в свою очередь снимает отек носа, восстанавливает дыхание. Ещё один позитивный эффект такого комплексного подхода заключается в нивелировании морской водой таких возможных побочных эффектов от применения ксилометазолина, как пересыхание слизистой оболочки.

4. При продолжительной заложенности носа обязательно обратитесь к специалисту, ведь её причиной может оказаться совсем не ринит и лечение, соответственно, потребуется совсем другое.

Не забывайте, любое лечение эффективно, если вы относитесь к нему ответственно. Берегите себя и будьте здоровы!

Имеются противопоказания. Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Реклама

Ни дня без капель, или почему не дышит нос

На приеме у заведующей кафедрой болезней уха, горла, носа БГМУ Анны Буцель — 21-летний парень. С подросткового возраста он постоянно закапывает сосудосуживающие капли (деконгестанты), чтобы снять мучительное ощущение сильной заложенности носа. Флакончик со спасительным лекарством всегда носит с собой. Поначалу для облегчения дыхания было достаточно двукратного применения, сегодня действия препарата хватает всего на пару часов…

5 лет непрерывного использования сосудосуживающих средств — еще не рекорд. На консультацию приходила пожилая женщина со «стажем»… свыше 20 лет.

— К большому сожалению, таких пациентов становится все больше — сталкиваюсь с ними еженедельно, — комментирует Анна Чеславовна. — Заболевание начинается с одной маленькой ошибки: прием деконгестантов (любого производителя) не прекращается после 7 дней лечения. В результате развивается привыкание. 
Механизм проблемы прост: если носу постоянно «помогать» каплями, он перестает функционировать самостоятельно. Сосуды полости носа разбухают, носовые раковины увеличиваются в объеме, уменьшается площадь носовых ходов, усиливается выделение секрета. Все это усугубляет неприятные ощущения, заставляет снова обращаться к каплям. Замкнутый круг.

Важно отметить, что сосудосуживающие капли имеют и побочные эффекты. Например, стимулируют подъем артериального давления. Поэтому у страдающих артериальной гипертензией или повышенным внутриглазным давлением длительность приема подобных средств не должна превышать 5 дней.

В чем причина популярности деконгестантов?

— Во-первых, предполагаю, в их доступности, ведь продаются без рецепта. Во-вторых, в самонадеянности и легкомысленном отношении к себе пациентов: многие самостоятельно «ставят себе диагноз» и лечатся. Если заложенность не проходит, считают, допустим, что у них «аллергия» и продолжают закапывать препарат. Иногда воспалительный процесс в верхних дыхательных путях слишком серьезен, чтобы быстро его одолеть. Но и в таких случаях необходимо отменить сосудосуживающие капли и обратиться к врачу-оториноларингологу для поиска истинной причины симптомов и соответствующей терапии.

— А с чем связано то, что заложенность носа усугубляется к вечеру?

— В это время суток снижается активность человека, он, как правило, принимает горизонтальное положение (лежит на диване, кровати), а в такой позе замедляется кровоток в сосудах полости носа. Поскольку тонус сосудистой стенки при рините ослаблен, сосуды и капилляры уже не способны перекачивать поступившую кровь. Поэтому они набухают, усиливается отек, затрудняется дыхание.+

— Если привыкание налицо, чем могут помочь врачи?

— Обычно вынуждены прибегать к хирургическому лечению. Раньше мы чаще использовали традиционную нижнюю конхотомию — частичное или полное удаление слизистой оболочки носовой раковины, чтобы расширить носовой ход. Сегодня на вооружении появились более щадящие лазерные, прижигающие технологии. Но ко-
гда у больного нет выраженной гипертрофии носовых раковин, хочется избежать вмешательства, поскольку оно иногда влечет за собой ряд нежелательных последствий: может спровоцировать нарушение функции слизистой, развитие трофических процессов, проявляющихся сухостью в носу.


У каждого десятого больного с хроническим вазомоторным ринитом развивается медикаментозная зависимость.

В последние годы в лечении медикаментозного ринита нам очень помогают назальные топические кортикостероидные препараты. Они, конечно, не дают молниеносного эффекта, но зато хорошо лечат причину заложенности. При этом сочетать их с сосудосуживающими каплями нельзя: в таком случае избавиться от проблемы не удастся.

Что следует помнить людям, склонным к вазомоторному риниту?

— Прежде всего нужно осознать, что это не заболевание полости носа, а недуг всего организма, связанный с вегетативной нервной системой, который дает о себе знать и симптомами со стороны носа. Поэтому, чтобы избавиться от заболевания, надо менять образ жизни, укрепляя ВНС: проводить закаливающие процедуры, побольше двигаться, принимать контрастный душ. А если сохранять старые привычки, то ринит, вероятнее всего, будет продолжать вас преследовать. 
Важно не забывать, что лечение — это не только снятие симптомов, но и воздействие на причину их возникновения, а такой процесс требует усердия самого пациента и времени.

Отказаться от капель — значит переживать мучительное состояние заложенности носа. А ночью хотелось бы нормально выспаться…

— Я рекомендую своим пациентам, очутившимся в подобной ситуации, резко отказаться от капель, сделать перерыв на 2–3 дня, перетерпеть. Поверьте, это мучение окупится сторицей. Лучше 3 дня дискомфорта, чем годами «подкармливать» зависимость, от которой сложно будет избавиться.
Чтобы облегчить затрудненное дыхание, рекомендую пальцами массировать область наружных носовых раковин. Помогает дыхательная гимнастика (форсированный вдох через нос и выдох через рот). Сам воздух оказывает бужирующее (расширяющее проходы) действие, содержащийся в нем кислород подсушивает слизистую оболочку полости носа, а форсирование вдоха тренирует и повышает тонус сосудов. 
Попробуйте засыпа́ть, подняв повыше подушку. Обязательно сделайте горячие ножные ванны с горчичным порошком перед сном. Продолжительность процедуры — 5 минут. Это способствует перераспределению потока крови от верхних отделов туловища к нижним, за счет чего уменьшается кровонаполненность сосудов носа, уменьшается отек, расширяются носовые ходы и облегчается дыхание.

С хроническим ринитом без скальпеля и лекарств бороться нереально?

— Такая возможность скоро может появиться. Недавно кафедрами болезней уха, горла, носа и медицинской реабилитации и физиотерапии БГМУ разработан физиотерапевтический метод лечения вазомоторного ринита. В данный момент наблюдаем отдаленные результаты лечения. При успешном итоге о методе будет рассказано подробнее

Елена Клещёнок
Медицинский вестник, 3 мая 2013

 

 Поделитесь

Ксилометазолин – обзор | Темы ScienceDirect

фенилпропаноламин

0 )

MAOI / дофамин (5) Пациенты, получавшие MAOI до введения дофамина, должны получать значительно сниженную дозу дофамина. Начальная доза у таких пациентов должна быть уменьшена до одной десятой (1/10) обычной дозы.
MAOI / допексамин (6) Допексамин противопоказан пациентам, получающим MAOI
MAOI / норадреналин (7,8) Это взаимодействие может вызвать гипертонический криз.Однако норадреналин очень быстро выводится из кровотока адренергическими нервами и инактивируется ферментом COMT. Следовательно, поскольку монаминоксидаза, вероятно, мало участвует в этом метаболизме, взаимодействие менее вероятно, чем с другими симпатомиметическими аминами, инактивация которых зависит от моноаминоксидазы.
Хотя вероятность того, что норадреналин вызывает эпизод гипертонии у пациентов, получающих антидепрессанты MAOI, меньше, чем у других симпатомиметических препаратов, риск все же присутствует.Таким образом, было бы разумно придерживаться общих противопоказаний для всех симпатомиметиков у пациентов, получающих такие антидепрессанты.

MAOI / фенилпропаноламин (9–12)

Сообщалось о гипертонических кризах с фатальными эпизодами при таком взаимодействии.

Фенилпропаноламин является общим ингредиентом многих запатентованных средств, предназначенных для облегчения симптомов простуды, сенной лихорадки, ринита и т. Д.

Эта комбинация опасна; фенилпропаноламин не следует назначать пациентам, получающим антидепрессант ИМАО, или в течение 2 недель после прекращения такого лечения.
Правительство Великобритании (январь 1984 г.) предложило, чтобы все лекарственные препараты, содержащие фенилпропаноламин, были доступны только по рецепту, за исключением тех, которые указаны для облегчения кашля, простуды и сенной лихорадки, с рекомендуемой максимальной суточной дозой не более 75 мг.Максимально допустимая сила назальных спреев и капель для носа останется на уровне 2,0%. Средства для похудения, содержащие фенилпропаноламин, все еще доступны с небольшими ограничениями в Америке и Австралии.
MAOI / фенилэфрин (13) Эта комбинация может вызвать тяжелые гипертонические кризы. Фенилэфрин является общим ингредиентом многих запатентованных средств (включая безрецептурные препараты), предназначенных для облегчения симптомов простуды, сенной лихорадки, ринита и т. Д.
Эта комбинация потенциально опасна, и пациентов, получающих лечение ИМАО от депрессии, следует предупредить об опасностях использования запатентованных «лекарств от простуды», капель для носа и т.д. чтобы убедиться, что фенилэфрин или другие симпатомиметики отсутствуют в составе.
ИМАО / симпатомиметики, используемые для лечения ожирения (3)

ИМАО, используемые в комбинации следующих симпатомиметических агентов, используемых при лечении ожирения, привели к гипертоническим кризам:

дексамфетамин

дексфенфлурамин

диэтилпропион

фенфлурамин

фентермин

фенилпропаноламин

Весь список симпатомиметических аминов, используемых в назальных деконгестантах, может вызывать гипертонический криз при назначении пациентам, принимающим ингибиторы ИМАО.
Трициклические антидепрессанты / симпатомиметические амины (13–19) Эти антидепрессанты подавляют захват норадреналина симпатическими нейронами, и этот механизм может быть ответственным за усиление сердечно-сосудистой деятельности норадреналина и потенцирование норадреналина.
Этот тип комбинации абсолютно противопоказан, как и одновременный прием трициклических соединений с адреналином или любым другим симпатомиметическим амином.
Трициклический антидепрессант / изопреналин (14) Имипрамин усиливает действие изопреналина. Введение имипрамина (25 мг трижды в день) 10 пациентам с хронической астмой с использованием аэрозолей изопреналина дало субъективное улучшение и увеличило пиковую скорость выдоха. Сердечно-сосудистые реакции на изопреналин также усиливались.
Хотя бронхолитическое действие изопреналина было усилено, его сердечно-сосудистые эффекты также были усилены и могли быть потенциально опасными, поскольку трициклические агенты сами по себе вызывают сердечную аритмию.Пациенты, получающие такую ​​комбинацию процедур, должны тщательно наблюдаться на предмет сердечно-сосудистых эффектов, таких как тахикардия и аритмии.

Трициклические

антидепрессанты / местные анестетики, содержащие норадреналин (7, 8, 18, 31)

Было зарегистрировано пятнадцать случаев гипертонических эпизодов, один смертельный ), в которых препараты местного анестетика, содержащие высокие дозы норадреналина (1 из 25 000 = 0.00004 г / мл) использовались в стоматологической анестезии. Шесть из этих пациентов одновременно получали лечение трициклическими антидепрессантами (имипрамин, дезипрамин, нортриптилин или протриптилин).
Пациентам, принимающим трициклические антидепрессанты, лучше избегать использования местных анестетиков, содержащих любой из этих сосудосуживающих агентов.

Кортикостероиды / селективные

β 2 -симпатомиметические амины (32)

При высоких дозах существует риск гипокалиемии при приеме высоких доз высокие дозы любого из следующего:

бамбутерол

фенотерол

пирбутерол

репротерол

римитерол

ритодрин

сальбутамол35

тербуталин

тулобутерол

При тяжелых формах астмы следует регулярно контролировать уровень калия в плазме крови.

Диуретики / селективные β 2 -симпатомиметические амины (32)

Существует риск усиления гипокалиемии при высоких дозах

бамбутерол

пирбутерол

репротерол

римитерол

ритодрин

сальбутамол

салметерол

тербуталин

толбуталин

толбуталин

пациенты, принимающие диуретики, не сберегающие калий.

У тяжелых астматиков следует регулярно контролировать уровень калия в плазме.

Алкалоиды спорыньи / симпатомиметические амины (33) Сосудосуживающие эффекты спорыньи усиливаются симпатомиметиками. Эрготамин оказывает выраженное прямое сосудосуживающее действие. Гидрирование алкалоидов (например, дигидроэрготамина и содергокрина (дигидроэрготоксина) усиливает их альфа-адреноблокирующую активность и снижает их прямое сосудосуживающее действие; таким образом, эти гидрогенизированные алкалоиды блокируют альфа-адренергический эффект симпатомиметиков.
Этот тип комбинации следует использовать только с осторожностью и с полным знанием фармакологической природы взаимодействия, которое, в зависимости от алкалоида, может варьироваться от усиленного до ослабленного до обратного сосудосуживающего действия.
Эргометрин использовался в качестве провокационного теста для варианта стенокардии, известного как стенокардия Принцметала. У пациентов со стенокардией Принцметала классический ответ заключается в спазме коронарных артерий, сопровождающемся подъемом сегмента ST на ЭКГ.Может возникнуть тошнота, боль в груди и аритмия, связанная с дозой, и сообщалось о смертельных исходах.
Смертельный исход чаще встречается в присутствии повышенных уровней эндогенных симпатомиметических аминов или экзогенных симпатомиметических аминов.

Инсулин / симпатомиметические амины

например ритодрин (33)

Ритодрин, введенный i.v. инфузия инсулинозависимого диабетика для отсрочки сокращений при преждевременных родах вызвала гипергликемию (21.5 ммоль / л) и кетоацидоз. Она родила мертворожденного ребенка.
Избегайте этой комбинации; поскольку у диабетиков нет адекватного инсулинового ответа, чтобы справиться с гипергликемией, вызванной β-адренергическими рецепторами, может возникнуть метаболический ацидоз, который может привести к гибели плода.
Ипратропиум / сальбутамол (29) Shah et al. (29) сообщили о пяти случаях пациентов (в возрасте 68–75 лет), у которых развилась острая закрытоугольная глаукома, когда они получали ипратропий, и сальбутамол в качестве бронходилататоров.Время между началом небулайзерной терапии и появлением симптомов колебалось от 1 часа до 9 дней. Антихолинергическое действие ипратропия вызывало расширение зрачка, которое блокировало поток водянистой влаги из задней камеры глаза в переднюю, что приводило к изгибу периферической радужки вперед и затруднению дренажного угла. Сальбутамол усугубил эту проблему, увеличив производство водянистой влаги.
Теофиллин / селективный β 2 -симпатомиметические амины (30,32)

Существует повышенный риск гипокалиемии, если теофиллин вводится с высокими дозами любого из следующих:

бамбутерол

фенотерол

пирбутерол

репротерол

римитерол

ритодрин

сальбутамол

салметерол

салметерол

У тяжелых астматиков следует регулярно контролировать уровень калия в плазме.
α-Адреноблокаторы / симпатомиметические аминобронходилататоры (35,36) Индорамин и тимоксамин α-адреноблокаторы усиливают бронходилататорный эффект симпатомиметических аминов.

Ксилометазолин – обзор | ScienceDirect Topics

Агонисты, антагонисты и обратные агонисты адренорецепторов

Задолго до того, как была раскрыта идентичность различных адренорецепторов, на их существование уже намекали при использовании химических соединений, которые называются агонистами и антагонистами.Агонисты имитируют действие адреналина и вызывают, как показали испытания на изолированных тканях или целых животных, расширение бронхов, сужение определенных артерий или учащенное сердцебиение. Аналогичным образом, переключаясь с физиологических реакций на биохимический анализ, агонисты активируют определенные G-белки и запускают описанные выше сигнальные события (рис. 3-3 и 3-7). Антагонисты обычно ничего не делают сами по себе, но они предотвращают (или уменьшают) эффекты адреналина или его агонистов. Теперь мы знаем, что агонисты и антагонисты адреналина проявляют свой эффект, занимая адреналин-связывающий карман (сравните рис. 3-4 с 3-8), и действуют путем конкуренции.

Рисунок 3-8. Структура некоторых агонистов адренорецепторов, обратных агонистов, предвзятых агонистов и нейтральных антагонистов. (а) Классическая фармакологическая характеристика недавно была перевернута из-за более подробного анализа последующих событий (измерения активности различных путей). Агонисты стимулируют клеточный ответ, а антагонисты блокируют ответ, вызванный естественным лигандом. Однако, в зависимости от того, что вы измеряете и при каких условиях, они могут быть далее подразделены на обратные агонисты, агонисты, которые ингибируют спонтанную активность, нейтральные агонисты, агонисты, которые блокируют и до сегодняшнего дня не вызывают никаких сигналов, и предвзятые агонисты, те, которые блокируют События, опосредованные G-белком, но не сигнализация, индуцированная GRK / аррестином.Некоторые из этих соединений служат в качестве лекарств. (b) График, иллюстрирующий различные эффекты агонистов и антагонистов (при измерении событий, связанных с G-белком, таких как сокращение мышц или секреция желез).

Три клинических применения агонистов и антагонистов заслуживают особого внимания, поскольку они широко распространены: использование α1-агонистов в назальных спреях (в основном ксилометазолина), β2-агонистов при лечении астмы (сальбутамол, тербуталин, сальметрол или формотерол), и β1 / β2-блокаторы для кардиопротекции (пропранолол, тимолол и карведилол или более специфичные для β1 атенолол и метопропанол).α1-агонисты вызывают сужение сосудов и, как следствие, уменьшают отек слизистого эпителия, а также производство слизи, и, следовательно, они увеличивают поток воздуха. β1-агонисты вызывают расслабление гладкой мускулатуры в бронхах, и их терапевтическая ценность заключается в уменьшении симптомов астмы (хрипы), но они не влияют на хроническое воспалительное состояние, характерное для этого заболевания. Бета-адреноблокаторы предотвращают чрезмерную работу сердца и предотвращают аритмию. Они очень полезны, потому что оба состояния (чрезмерная работа и аритмия) смертельны, в частности, когда поступление кислорода к сердцу ограничено (вследствие обструкции коронарных артерий или как следствие высокого периферического сопротивления).Что касается β2-агонистов и β1-антагонистов, несмотря на их предполагаемую специфичность, они никогда не используются вместе из-за некоторого «побочного эффекта». Следовательно, сердечная недостаточность является противопоказанием для использования β2-агонистов (которые могут вызвать учащение сердцебиения), и наоборот. Бета-адреноблокаторы нельзя назначать тем, кто страдает астмой (так как они могут усугубить обструкцию бронхов). Сам адреналин по-прежнему является предпочтительным лекарством в случае анафилаксии (внезапное системное расширение сосудов из-за контакта с аллергенами), при остановке сердца и в качестве адъюванта при применении местных анестетиков, таких как лидокаин (местное сужение сосудов снижает клиренс анестетика и продлевает их эффективность) (Rang et al., 2008).

Джеймс Блэк и открытие пропранолола

Смит и Лоусон (1958) обнаружили, что гипербарический кислород при давлении 2 атм снижает частоту фибрилляции желудочков, связанной с окклюзией коронарной артерии (экспериментальный метод изучения стенокардии) . Джеймс Блэк подсчитал, что кислородная способность крови могла увеличиться максимум на 20%, потому что гемоглобин уже полностью насыщен кислородом при нормальном атмосферном давлении (1 атм), а свободный кислород плохо растворяется в воде.Поэтому он задавался вопросом, не может ли такое же небольшое снижение потребности миокарда в кислороде быть столь же эффективным. Это был его вопрос. В то время было хорошо известно, что симпатические нервы инструктируют сердечную мышцу и другие отвечающие клетки секрецией адреналина (роль норадреналина как нейромедиатора еще не была открыта). Поэтому он хотел найти лекарство, которое блокировало бы действие адреналина на сердце. Основным препятствием было наблюдение, что блокирование адреналина приводит к значительному падению артериального давления, люди испытывают головокружение при вставании, а это еще больше лишает сердце кислорода.Короче говоря, лечение блокаторами адреналина принесет больше вреда, чем пользы. Идея Блэка чуть не умерла при рождении, если бы он не купил первое издание многоавторского учебника Дрилла «Фармакология в медицине » и натолкнулся на главу Алквиста, посвященную «адренергической фармакологии» (опубликованную в 1956 году). В этой главе Алквист предположил существование двойной адренергической рецепторной системы, в которой физиологические эффекты катехоламинов опосредуются альфа- и бета-рецепторами.Согласно этой классификации, алкалоиды спорыньи квалифицируются как антагонисты α-рецепторов (вызывающие вазодилатацию), а изопротеренол квалифицируются как селективный активатор β-рецепторов (влияющий на частоту сердечных сокращений и силу). Джеймс Блэк использовал эту информацию для разработки своего экспериментального протокола, используя электрически стимулированные папиллярные мышцы из сердец морских свинок, чтобы разработать антагонист β-рецепторов, и ему и команде химиков это удалось. Пропранолол появился на рынке в 1964 году под названием Inderal, первым бета-блокатором, который помогал пациентам со стенокардией.В 1988 г. он был удостоен Нобелевской премии по физиологии и медицине, разделенной с Гертрудой Элион и Джорджем Хитчингсом, за «открытие важных принципов лечения наркозависимости» (Black, 2010; Black et al., 1964; Black and Leff, 1983; Rubin , 2007).

Первоначальная классификация агонистов и антагонистов была поставлена ​​под сомнение, когда новые экспериментальные условия выявили гораздо большее разнообразие клеточных ответов на эти соединения. Начав с относительно простых определений агонистов и антагонистов, мы теперь признаем частичные агонисты, обратные агонисты, предвзятые агонисты и «нейтральные» антагонисты (см. Рис. 3-8).Ряд веществ, которые квалифицируются как «блокаторы» (антагонисты) β-адренорецепторов, были протестированы в условиях, когда передача сигналов рецептора происходила в отсутствие лиганда. Это называется «спонтанной» или «внутренней» передачей сигналов. Спонтанная передача сигналов объясняется предположением, что GPCR гибки и могут иногда переходить из неактивного состояния в активное. В активном состоянии они взаимодействуют с G-белками и вызывают клеточные ответы (хотя и очень слабые или, возможно, не достигают порога, который делает ответ заметным).Агонисты (или природные лиганды) увеличивают количество рецепторов в их активной конформации и тем самым усиливают сигнальные события. Спонтанная передача сигналов проявляется у мышей, которые сверхэкспрессируют β2-адренорецептор в сердце. По сравнению с контрольными животными изолированные сердца этих мышей демонстрируют высокую исходную сократимость желудочков и высокое напряжение левого предсердия при электрической стимуляции (сильное сердцебиение). Добавление агонистов β-адренорецепторов не увеличивает сократительную силу.Удивительно, но добавление ICI-118,551, который квалифицируется как антагонист, привело к дозозависимому снижению. Напротив, альпренолол, который также считается антагонистом, действует так, как можно было бы ожидать в отсутствие адреналина; это было безрезультатно. Однако, когда клетки были предварительно обработаны альпренололом, эффективность ICI-118,551 была значительно снижена (оба конкурируют за один и тот же сайт связывания). Был сделан вывод, что ICI-118,551 ведет себя как «обратный агонист» (Ehlert, 1986). Альпренолол сохранил свой титул неселективного β-антагониста, поскольку он не снижает спонтанную передачу сигналов, а просто действует путем блокирования агонистов, а с этого момента и обратных агонистов (Bond et al., 1995). Предполагаемые антагонисты были также протестированы в другом типе экспериментальных условий, где происходила спонтанная передача сигналов, на этот раз посредством высокой (эктопической) экспрессии β2-адренорецепторов в клетках насекомых Sf9. Было обнаружено, что спонтанная сигнальная активность пропорциональна количеству экспрессируемых рецепторов (эти клетки обычно не несут β2-адренорецепторы). Опять же, некоторые антагонисты оказались высокоэффективными ингибиторами активности спонтанной передачи сигналов, что было измерено по их влиянию на продукцию второго мессенджера цАМФ (Chidiac et al., 1993). Среди них был тимолол, который также квалифицировался как обратный агонист (Zocher et al., 2012). Спонтанная передача сигналов происходит в других GPCR, и обратные агонисты были обнаружены для гистаминовых (цетиризин, циметидин), ГАМК- (бензодиазепины, барбитураты), 5HT- (хлорпромазин, рисперидон) и дофаминовых рецепторов (галоперидол, клозапин). Светочувствительный родопсин составляет исключение; он не имеет базальной активности из-за того, что 11-цис-ретиналь, ковалентно связанный с рецептором, действует как обратный агонист.

Предвзятые агонисты

В то время как некоторые антагонисты оказались обратными агонистами, другие оказались предвзятыми агонистами. Карведилол, предполагаемый альфа / бета-блокатор, предоставил дополнительные новые сведения о функционировании рецепторов. Как показывает его квалификация, он замедляет сердцебиение (β1-блокирующее действие), вызывает расширение сосудов (α1-блокирующее действие) и имеет общий кардиозащитный эффект (более низкая смертность при последующем наблюдении за людьми, перенесшими сердечный приступ), но это происходит особым образом.Во-первых, при тестировании в условиях спонтанной передачи сигналов, когда клетки продуцируют второй мессенджер цАМФ в отсутствие адреналина, оказалось, что он действует как обратный агонист (как тимолол и ICI-118,551). Неожиданно было обнаружено, что, хотя он ингибирует продукцию цАМФ, он стимулирует сигнальный путь, который обычно используется факторами роста; так называемый митоген-активируемый путь протеинкиназы или путь MAPK (Galandrin et al., 2008). Давно известно, что этот путь может быть активирован Gαs, но здесь это произошло в условиях, когда Gαs обычно не задействован, и фактически было показано, что это происходит даже в условиях, когда β2-адренорецептор был мутирован в консервативный мотив DRY. , удерживая его от взаимодействия с Gαs (вернитесь к рисунку 3-6 для подробностей) (Wisler et al., 2007). Смещенные агонисты – это соединения, которые стимулируют только часть сигнальных путей, которые обычно стимулируются агонистами или природными лигандами. В этом отношении, чтобы сделать четкое различие, классические агонисты иногда называют «сбалансированными агонистами», задействуя как зависимые от Gα, так и независимые пути передачи сигналов. Связывание карведилола с β1-ADR показано на рисунке 3-10 (c), и его взаимодействия отличаются от (полного) агониста и обратного агониста. Он устанавливает ионное взаимодействие с asn329 (H7), водородные связи с asp121 (h4) и ser211 (H5) и вызывает сдвиг в конформации боковой цепи ротамера ser212, которая, как следствие, создает водородную связь с asn310 (H6 ).Это особенности агониста. Он обеспечивает дополнительное гидрофобное взаимодействие как с валином122, так и с val125. Как эти различия в связывании лигандов трансформируются в конформационные изменения и последующие взаимодействия с нижестоящими медиаторами, все еще находится в стадии разработки.

Рисунок 3-9. Предлагаемый энергетический ландшафт β-адренорецептора. (а) Энергетические барьеры достаточно низки для перехода из одного состояния в другое при температуре тела, и это объясняет, почему происходит спонтанная или внутренняя рецепторная передача сигналов.Однако достижение активного состояния – нелегкая задача, и заболеваемость будет низкой. Агонисты снижают порог пути к активной конформации, они уменьшают состояние свободной энергии промежуточных конформаций и уменьшают состояние свободной энергии активной конформации. В совокупности они увеличивают вероятность того, что рецепторы достигают активной конформации, но, несмотря на все это, они не будут оставаться там в течение длительного времени (по расчетам, в диапазоне миллисекунд). Реальные изменения в распределении происходят, когда рецептор, связанный с агонистом, объединяется с субъединицей Gα G-белков.Свободная энергия активной конформации теперь достаточно мала для того, чтобы «улавливать» связанные с лигандом рецепторы в их активном состоянии (R * ). Обратные агонисты предотвращают все это и тем самым снижают вероятность спонтанной передачи сигналов. Естественно, их присутствие также блокирует доступ агонистов (или антагонистов). В этом контексте мы определяем антагонисты как вещества, которые не изменяют состояния свободной энергии, они называются «нейтральными» и действуют, блокируя доступ агонистов (или обратных агонистов).(б) схематическое представление гибкости рецептора (на основе моделирования in silico). Агонисты не удерживают рецептор в активной конформации, сохраняется определенная гибкость. Стабилизация в активной конформации происходит только при стыковке Gαs. (c) обратные агонисты стабилизируют рецептор в неактивной конформации, что означает, что они предотвращают взаимодействие с G-белками (или другими белками, связывающими рецептор, такими как GRK и аррестины). (d) Сценарий спекулятивной активации рецептора, когда предвзятый агонист вызывает конформационные изменения, которые позволяют закрепить и стабилизировать GRK6, но не Gαs.Активизируется только ограниченный набор эффекторов, отсюда «предвзятый» ответ.

Изображения (а) и (б) адаптированы из Nygaard et al. (2013).

Рисунок 3-10. (а) Агонисты обычно устанавливают прочные контакты через ионные взаимодействия (солевые мостики) и водородные связи с h4, H5 и H7. Кроме того, существуют гидрофобные контакты с h4 (val114) и пи-стекинг с H6 (phe290) и внеклеточной петлей-2 (phe193, не показано). Контакт с серинами H5 (ser203, ser207) играет важную роль, поскольку они способствуют взаимодействию Ser204 с asn293 на H6.Это, по-видимому, вызывает небольшое сокращение связывающего кармана, усиление взаимодействия между H5 и H6 и ослабление взаимодействий между h4 и h5. Все это транслируется в конформационные изменения на цитозольной стороне, такие как удлинение H5 и движение H6 наружу. В данном примере агонист представляет собой BI-167,107, связанный с человеческим b2-ADR. pdb: 3sn6. (b) Обратные агонисты обычно проявляют ионные взаимодействия (солевые мостики) с h4 (asp113) и H7 (asn312), но не имеют одной или двух водородных связей с H5 ser203 и / или ser207.Как следствие, H5 и H6 остаются слабо связанными. Обратные агонисты, как правило, имеют более развитые гидрофобные взаимодействия, и это может помочь удерживать рецептор в неактивном состоянии. В данном примере обратным агонистом является ICI-188,551, связанный с β2-ADR человека. pdb: 3ny8, (c) Смещенный агонист демонстрирует одинаковые ионные взаимодействия (солевые мостики) с h4 (asp212) и H7 (asn329), но он устанавливает только одну водородную связь с H5 (ser211). Тем не менее это вызывает конформационное изменение боковой цепи ротамера в ser212 (H5), позволяя водороду связываться с H6 (asn310).Что касается агониста, это должно вызвать небольшое сокращение связывающего кармана и усиление взаимодействия между H5 и H6. Смещенный агонист также имеет дополнительное гидрофобное взаимодействие с val125 (по сравнению с агонистом). Все это транслируется в конформационные изменения, которые отличаются от агониста, поскольку они не вызывают Gα-опосредованную передачу сигналов, но благоприятствуют пути, опосредованному GRK6 / β-аррестином. В данном примере предвзятым агонистом является карведилол, связанный с β1-ADR индейки.pdb: 4amj.

Один рецептор с множеством конформаций

В настоящее время считается, что адренорецепторы, как и множество других семи трансмембранных рецепторов (7TM), являются довольно гибкими структурами и существуют в различных конформациях. Некоторые из них являются активными, что означает, что они позволяют взаимодействовать с нижележащими компонентами, другие являются неактивными конформациями. С энергетической точки зрения в отсутствие лиганда неактивные конформации более экономичны, и в любой момент времени большинство рецепторов остаются в неактивном состоянии (происходит только некоторая спонтанная активность).Лиганды, будь то агонисты или обратные агонисты, изменяют энергетический ландшафт и благоприятствуют определенным конформациям, а не другим (Kahsai et al., 2011). В случае агонистов эти изменения создают сайты стыковки для цитозольных белков, и их прикрепление поддерживает рецептор в стабильном активном состоянии. Таким образом, было подсчитано, что стыковка Gαs необходима для поддержания β2-адренорецептора в его активной конформации (Рис. 3-9) (Nygaard et al., 2013). Важно отметить, что было показано, что члены GRK и аррестины также могут стыковаться непосредственно с рецепторами, связанными с агонистами, и инициировать Gα-независимые сигнальные события (Huang and Tesmer, 2011).Таким образом, предвзятые агонисты могут индуцировать селективное связывание только с одной частью потенциальных нижестоящих сигнальных компонентов, то есть, исключая Gα, но не другие, подразумевая, что он должен индуцировать и / или стабилизировать конформацию рецептора, которая отличается от конформации, индуцированной «сбалансированным» агонист. В простой концептуальной схеме рецептор в не связанном состоянии может быть визуализирован как континуум конформаций (Dror et al., 2009). Связывание данного лиганда, вероятно, обогащает одну из этих конформаций, сдвигая конформационное равновесие, тем самым приводя к специфическому клеточному ответу.В самом деле, доказательства лиганд-специфических конформаций β-адренорецепторов скоро появятся (Liu et al., 2012; Kahsai et al., 2011). После раздела о PLC мы вернемся к сигнальным событиям ниже адренорецепторов (Gαs-, Gαq-, GRK- и пути, опосредованные аррестином).

Вазоконстрикторы для местного применения, анестетики, мази с антибиотиками, прижигающие средства

Автор

Куок А Нгуен, доктор медицины Адъюнкт-клинический профессор, директор Центра отоларингологии и аллергии, Отделение отоларингологии – хирургия головы и шеи, Калифорнийский университет, Ирвин, Медицинский центр

Куок А Нгуен, доктор медицины, является членом следующих медицинских организаций: общества: Американская академия лицевой пластической и реконструктивной хирургии, Фи Бета Каппа, Американская академия отоларингической аллергии, Американская академия отоларингологии – хирургия головы и шеи, Триологическое общество, Американское ринологическое общество

Раскрытие: Ничего не разглашать.

Специальная редакционная коллегия

Франсиско Талавера, фармацевт, доктор философии Адъюнкт-профессор, Фармацевтический колледж Медицинского центра Университета Небраски; Главный редактор Medscape Drug Reference

Раскрытие: Получал зарплату от Medscape за работу. для: Medscape.

Ted L Tewfik, MD Профессор отоларингологии – хирургии головы и шеи, профессор детской хирургии, медицинский факультет Университета Макгилла; Старший персонал Монреальской детской больницы, Монреальской больницы общего профиля и больницы Royal Victoria

Тед Л. Тьюфик, доктор медицины, является членом следующих медицинских обществ: Американское общество детской отоларингологии, Канадское общество отоларингологии – хирургия головы и шеи

Раскрытие информации: Нечего раскрывать.

Главный редактор

Арлен Д. Мейерс, доктор медицинских наук, магистр делового администрирования Профессор отоларингологии, стоматологии и инженерии, Медицинский факультет Университета Колорадо

Арлен Д. Мейерс, доктор медицины, магистр делового администрирования является членом следующих медицинских обществ: Американской академии пластической и реконструктивной лицевой хирургии. Хирургия, Американская академия отоларингологии – хирургия головы и шеи, Американское общество головы и шеи

Раскрытие информации: Служить (d) в качестве директора, должностного лица, партнера, сотрудника, советника, консультанта или попечителя для: Cerescan; Cliexa, eMedevents, Neosoma, MI10
Получен доход в размере 250 долларов США от:, Cliexa ;; Neosoma
Получены акции от RxRevu; Получена доля владения от Cerescan за консультацию; для: Neosoma, eMedevents, MI10.

Дополнительные участники

Хасан Х. Рамадан, доктор медицинских наук, FACS, FARS Профессор и председатель, директор Центра ринологии и аллергии, отделение отоларингологии – хирургия головы и шеи, профессор кафедры педиатрии Медицинской школы Университета Западной Вирджинии

Хассан Х Рамадан, доктор медицинских наук, магистр наук, FACS, FARS является членом следующих медицинских обществ: Американской академии отоларингической аллергии, Американской академии отоларингологии – хирургии головы и шеи, Американского колледжа хирургов, Американского ринологического общества

Раскрытие: нечего раскрывать.

Отличия, сходства и что лучше для вас

Обзор лекарств и основные отличия | Условия лечения | Эффективность | Страхование и сравнение стоимости | Побочные эффекты | Лекарственные взаимодействия | Предупреждения | FAQ

Заложенность носа возникает, когда кровеносные сосуды и окружающие ткани носового прохода переполняются избыточной жидкостью. Это создает ощущение «заложенности» или заложенности носа, что может затруднить дыхание.Заложенность носа может сопровождаться насморком, чиханием, кашлем или головной болью.

Африн (оксиметазолин) и флоназа (флутиказона пропионат) представляют собой назальные спреи, которые могут облегчить симптомы, связанные с заложенностью носа. Хотя они оба являются спреями для носа, механизм, с помощью которого они снимают заложенность носа, очень разный.

Каковы основные различия между Африном и Флоназом?

Активный ингредиент Африна, оксиметазолин, является агонистом альфа-адренорецепторов.При местном применении в носовых ходах является сосудосуживающим средством. Это приводит к уменьшению потока жидкости в ткани и кровеносные сосуды носового прохода, а также к открытию дыхательных путей.

Африн действует всего за 10 минут, а его действие может длиться до 12 часов. Несмотря на то, что это очень эффективное противозастойное средство, есть данные, что при использовании более трех дней он может вызывать застойные явления. Поэтому длительное использование не рекомендуется. Африн выпускается в виде растворов для назального спрея различных типов, содержащих 0.05% оксиметазолина. Доступны размеры упаковки 15 мл и 30 мл. Африн отпускается без рецепта. Африн не назначают детям до 6 лет, а также взрослым.

Флоназа, флутиказона пропионат, является кортикостероидом. При местном применении кортикостероидов в носовые ходы они проявляют противозудные, противовоспалительные и сосудосуживающие свойства. Кортикостероиды индуцируют пептиды, известные как липокортины, которые затем уменьшают образование и высвобождение медиаторов воспаления.Эффект от Flonase нарастает со временем после постоянного использования, и поэтому может потребоваться несколько дней или недель, чтобы полностью реализовать преимущества Flonase. Флоназ доступен как по рецепту, так и без рецепта. По рецепту это назальный спрей, содержащий 120 спреев. Безрецептурная версия доступна в виде 60 или 120 бутылочек с распылителем. Флоназ можно применять детям от 4 лет и старше, а также взрослым.

Основные различия между Африном и Флоназом
Класс лекарств Агонист альфа-адренорецепторов Кортикостероид
Бренд / родовой статус Доступны марочные и универсальные Доступны марочные и универсальные
Какое общее название? Оксиметазолин Флутиказона пропионат
В какой (ых) форме (ах) выпускается препарат? Спрей назальный Спрей назальный
Какая стандартная дозировка? Два-три распыления в каждую ноздрю каждые 12 часов Один-два спрея в каждую ноздрю в день
Как долго длится стандартное лечение? 3-5 дней От нескольких дней до месяцев
Кто обычно принимает это лекарство? Взрослые, дети от 6 лет Взрослые, дети от 4 лет

Условия, леченные Afrin vs.Флоназ

Африн показан для лечения заложенности носа. Он используется не по прямому назначению для индукции сужения сосудов во время назальных процедур. Африн не оказывает прямого действия на медиаторы воспаления или аллергии, что может привести к заложенности носовых пазух.

Flonase – это рецепт, предназначенный для лечения аллергического и неаллергического (многолетнего) ринита. Продукт, отпускаемый без рецепта, предназначен для лечения симптомов аллергии верхних дыхательных путей, связанных с сенной лихорадкой или аллергическим ринитом. Эти симптомы включают заложенность носа, чихание, насморк, зуд в носу и зудящие слезящиеся глаза.Это единственный безрецептурный назальный спрей, который помогает при всех этих симптомах.

Заложенность пазух носа Есть Есть
Сужение сосудов для назальных процедур Не по назначению
Аллергический ринит Есть
Неаллергический ринит Есть
Симптомы аллергии верхних дыхательных путей Есть

Африн или флоназ более эффективны?

Начало действия Африна составляет 10 минут, что дает пациентам быстрое облегчение назальных симптомов.К сожалению, его рекомендуется использовать только на короткий срок: три дня или меньше. Полный эффект Flonase не может быть реализован в течение недели или дольше, но его можно безопасно использовать в течение длительного времени. Флоназа также показан для лечения не только заложенности носа. Он снимает несколько симптомов аллергической реакции, включая насморк, чихание и зуд в глазах. Африн не влияет на эти факторы аллергической реакции.

В одном исследовании рассматривалось одновременное использование оксиметазолина и флутиказона, чтобы определить, могут ли они усилить реакцию каждого на застойные явления.Он сравнил три группы лечения: плацебо, только оксиметазолин и флутиказон с оксиметазолином. В этом исследовании оксиметазолин использовался дольше, чем рекомендованная продолжительность – три дня. Объем носового воздуха был значительно выше в группе, принимавшей как оксиметазолин, так и флутиказон. Также было отмечено, что рикошетный застой отсутствует, что позволяет предположить, что эффект от применения одного оксиметазолина следует изучить дополнительно. Ваш лечащий врач может помочь определить, какие продукты лучше всего подходят для вас.

Охват и сравнение стоимости Африна и Флоназа

Afrin обычно не покрывается страховкой, потому что это не рецептурный продукт. Это верно как для Medicare, так и для коммерческих планов. Розничная стоимость бутылки на 15 мл может достигать 11 долларов. Ваш врач может выписать рецепт на Африн, а с купоном SingleCare вы можете получить непатентованную версию всего за 5,11 доллара США.

Flonase или его дженерик обычно покрываются коммерческими планами приема лекарств и лекарствами Medicare.Розничная цена на флакон, содержащий 120 спреев, может достигать 28 долларов, но с купоном пациенты могут заплатить всего 11-12 долларов по рецепту.

Обычно покрывается страховкой? Есть
Обычно покрывается Medicare? Есть
Стандартная дозировка Флакон 15 мл Бутылка 16 г
Стандартная доплата Medicare н / д Варьируется, но обычно менее 10 долларов США
Стоимость SingleCare 5–14 долларов 11–32 доллара

Общие побочные эффекты Afrin vs.Флоназ

Африн, как известно, вызывает временное местное раздражение слизистой оболочки носа, что может вызвать чихание. Это должно пройти в течение нескольких минут после приема. Если Африн используется более трех дней, пациенты могут испытывать отскок. Считается, что это явление, также известное как медикаментозный ринит, возникает, когда сужение сосудов, вызванное африном, прекращает кровоснабжение местных тканей. Это приводит к отеку и воспалению. Ощущение отскока от заложенности, как говорят, хуже, чем от первоначального затора, который лечил Африн.

Flonase имеет относительно высокую частоту возникновения головных болей: до 16% пациентов испытывают головную боль после введения Flonase. Другой очень частый побочный эффект – кровотечение из носа или носовое кровотечение.

И африн, и флоназа могут вызывать местное раздражение слизистой оболочки носа.

Следующая таблица не является полным списком всех возможных побочных эффектов. Пожалуйста, проконсультируйтесь со своим врачом или фармацевтом для получения списка всех возможных побочных эффектов.

Побочное действие Применимо? Частота Применимо? Частота
Головная боль н / д Есть 4% -16%
Головокружение н / д Есть 1% -3%
Тошнота / рвота н / д Есть 3% -5%
Местное раздражение Есть Не определено Есть 4% -6%
Повышение внутриглазного давления н / д Есть 1% -3%
Носовое кровотечение н / д Есть 6% -12%
Язва слизистой оболочки носа н / д Есть 3% -8%
Ринофарингит н / д Есть 8%
Острый синусит н / д Есть 5%
Кровь слизистой оболочки носа н / д Есть 1% -3%
Сухость в носу Есть Не определено Есть 1% -3%
Отскок заложенности носа Есть Не определено н / д
Боль в горле н / д Есть 1% -3%

Источник: Afrin (DailyMed), Flonase (DailyMed).

Лекарственное взаимодействие африна и флоназы

Хотя и африн, и флоназа оказывают преимущественно местное действие при местном применении в нос, существуют некоторые другие лекарства, которые могут взаимодействовать с ними.

Производные спорыньи – это класс лекарств, которые могут использоваться для лечения мигрени. Мигранал – это производное спорыньи в виде назального спрея, которое вызывает выраженное сужение сосудов. Одновременное применение Африна, которое также вызывает сужение сосудов, может привести к сильному сужению сосудов.Этого сочетания следует избегать.

Эскетамин – это назальный антидепрессант, который назначают один или два раза в неделю. И африн, и флоназа могут уменьшить действие эскетамина. Если назальное противозастойное средство необходимо в день приема эскетамина, назальное противозастойное средство следует вводить по крайней мере за час до введения эскетамина.

Следующая таблица не является полным списком возможных лекарственных взаимодействий. Для получения полного списка проконсультируйтесь со своим врачом.

Атомоксетин Ингибитор обратного захвата норэпинефрина Есть
Каннабидиол
Каннабис
Каннабиноиды Есть
Десмопрессин Аналог вазопрессина Есть
Дигидроэрготамин
Эрготамин
Производные спорыньи Есть
Эскетамин Антагонист рецептора NMDA Есть Есть
Фентанил (назальная сыворотка) Опиоид Есть
Линезолид
Тедизолид
Антибиотики Есть
Амитриптилин
Нортриптилин
Доксепин
Трициклические антидепрессанты Есть

Предупреждения Afrin vs.Флоназ

Afrin предназначен для использования только с шагом дозирования каждые 12 часов в течение не более трех дней. Использование этого продукта дольше рекомендованного может привести к сильному отскоку. Африн может вызвать временный дискомфорт, например покалывание, зуд или жжение в носовом проходе.

Flonase может замедлить заживление после носовой процедуры или хирургического вмешательства, и его не следует использовать до одобрения врача. Если вы принимаете системные стероиды или иммунодепрессанты, такие как лекарства от ВИЧ, поговорите со своим врачом или фармацевтом перед использованием Flonase.Сразу после приема может возникнуть покалывание или чихание. Если ваши симптомы не улучшатся после семи дней использования Flonase, проконсультируйтесь с врачом.

Емкости для назального спрея предназначены для использования одним человеком. Совместное использование баллона с назальным спреем может привести к инфекции. Спреи для носа нельзя распылять в глаза или рот.

Часто задаваемые вопросы об Африне и Флоназе

Что такое Африн?

Африн – противоотечное средство для носа, отпускаемое без рецепта.Он содержит оксиметазолин, который является агонистом альфа-адренорецепторов, вызывающим местное сужение сосудов. Африн быстродействующий, но его не следует использовать более трех дней подряд.

Что такое флоназа?

Flonase – это назальный спрей с кортикостероидами, доступный как по рецепту, так и без рецепта. Он содержит активный ингредиент флутиказон, который снижает выработку медиаторов воспаления в носовых проходах. Flonase достигает своего полного эффекта через несколько дней или недель, и его можно безопасно использовать в течение длительного времени.

Африн и Флонас – это одно и то же?

Хотя и Африн, и Флоназа являются спреями для носа, которые облегчают симптомы заложенности носа, это не одно и то же. Африн – это местное сосудосуживающее средство, ограничивающее инфильтрацию жидкости в носовой ход. Флоназа – это стероид, который опосредует воспалительную реакцию, вызванную аллергической реакцией.

Что лучше: Африн или Флоназ?

Африн обеспечивает более быструю реакцию на заложенность носа с началом действия в течение 10 минут.Однако его не рекомендуется использовать дольше трех дней. Флоназа медленнее снимает симптомы заложенности, но его можно безопасно использовать в течение длительного времени. Флоназа эффективен против других симптомов аллергии, таких как насморк, чихание и зуд в глазах.

Могу ли я использовать Африн или Флоназ во время беременности?

Были отмечены побочные эффекты у плода, связанные с использованием Африна в первом триместре беременности. Хотя одноразовое применение на поздних сроках беременности не оказывает вредного воздействия, Африн не является предпочтительным назальным деконгестантом во время беременности.Флоназа может быть безопасным для использования во время беременности, однако другие противоотечные или стероидные спреи могут иметь больше данных о безопасности. Проконсультируйтесь с врачом по поводу предпочтительного выбора противозастойного средства для носа.

Могу ли я использовать Африн или Флоназ с алкоголем?

Африн и флоназа можно безопасно назначать пациентам, употребляющим алкоголь.

Африн – это стероидный назальный спрей?

Африн не является стероидом. Это альфа-адренергический агонист, который вызывает сужение сосудов в носовом проходе.

Флоназа – это антигистаминное или противоотечное средство?

Флоназа не является антигистаминным или противоотечным средством прямого действия. Это помогает облегчить симптомы заложенности носа, замедляя проникновение медиаторов воспаления, высвобождаемых во время аллергической реакции.

Когда мне следует принимать Flonase утром или вечером?

Flonase можно дозировать одним из двух способов. Пациент может вводить по одному спрею в каждую ноздрю утром и / или вечером (до четырех спреев за 24 часа), либо пациенты могут вводить два спрея в каждую ноздрю одновременно, утром или вечером.

Противоотечные средства при гипертонии

US Pharm.
2006; 7: 80-88.

Как
заболеваемость гипертонией растет вместе с эпидемией ожирения,
фармацевты должны быть готовы проконсультировать своих гипертоников, ищущих
облегчение симптомов простуды. Терапия первой линии при насморке включает:
отдых, адекватное потребление жидкости, увлажнение от мокроты и избегание
других, чтобы свести к минимуму передачу вируса. 1 Однако помимо безрецептурной боли
снотворные, противоотечные средства, как правило, являются фармакологическими средствами выбора для
заложенность, связанная с простудой. Противоотечные средства – симпатомиметики.
агенты, которые действуют в первую очередь на альфа-адренорецепторы, с некоторой активностью на
бета-адренорецепторы. 2 Альфа-агонистическая активность вызывает
сужение поверхностных кровеносных сосудов слизистой оболочки носа,
уменьшение отека, заложенности носа и гиперемии тканей, а также увеличение носа
проходимость. 2 Противоотечные средства вызывают не только сужение носа
сосуды; их системное действие связано с бессонницей, нервозностью,
тремор, задержка мочи, потеря аппетита и побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы
в том числе повышение артериального давления, тахикардия и сердцебиение. 1,2
Таким образом, FDA требует, чтобы следующее предупреждение было размещено на обоих оральных
и местные деконгестанты: «Не используйте этот продукт, если у вас сердечные заболевания,
высокое кровяное давление, заболевание щитовидной железы, диабет или затрудненное мочеиспускание из-за
к увеличению предстательной железы без указания врача.« 3

В этой статье речь пойдет о
стандарты ухода и лекарств, используемых при заложенности носа, в том числе оральных
и местные противоотечные средства для носа и альтернативы противоотечным средствам. Таблица 1
перечисляет консервативную обобщенную информацию об абсолютных и относительных
противопоказания и меры предосторожности для средств, обсуждаемых в этом обзоре.
В таблице 2
представлены ограниченные объединенные сердечно-сосудистые (CV) нежелательные явления (AE).
частоты.

ОБОРОТОВ

Пероральные противоотечные средства


Псевдоэфедрин:

Оценочные испытания относительно применения пероральных деконгестантов у пациентов с гипертонией:
довольно ограничено. Недавно Салерно и др. 4 выполнили метаанализ
(MA) некоторых подходящих доступных исследований псевдоэфедрина в попытке
предоставить более убедительную информацию о безопасности этих продуктов в
гипертоники.Этот МА включал 24 исследования с 1285 пациентами и 45
тотальное лечение рук. Тридцать одна лечебная группа использовала немедленное высвобождение (IR)
составы и 14 групп лечения использовали составы с замедленным высвобождением (SR).
В семи из 45 исследуемых групп были пациенты с пролеченной стабильной артериальной гипертензией.
и пять групп исследовали влияние псевдоэфедрина на нормальное АД.
подъем во время тренировки. 4

Всего было
статистически значимое повышение систолического артериального давления (САД) на 1 мм рт. ст., но
нет разницы в диастолическом артериальном давлении (ДАД).Частота сердечных сокращений (ЧСС) увеличилась на
примерно 3 удара в минуту (уд ​​/ мин). Кроме того, более длительные исследования были
связано с менее выраженным влиянием на САД. Однако не было такого
ассоциация в отношении ДАД или ЧСС. 4

В 31 ветви инфракрасной терапии,
было статистически значимое повышение САД на 1,5 мм рт.ст., но не повышение
в ДАД. ЧСС увеличилась на 2 удара в минуту. Для САД была зависимость доза-ответ,
ДАД и ЧСС. 4 В 14 ответвлениях СР статистически
значительное увеличение ЧСС на 4–5 ударов в минуту, но не обнаружено разницы систолического давления или ДАД.

Когда данные только из контролируемых
Были проанализированы пациенты с гипертонической болезнью (АД <140/90 мм рт. было обнаружено значительное повышение САД на 1 мм рт.ст., но не было обнаружено никакой разницы для ДАД или ЧСС. Ни одно из пяти испытаний, включающих тесты с физической нагрузкой, не выявило любые статистически значимые различия САД, ДАД или ЧСС. 4

Хотя авторы сообщили
клинически значимых НЯ не было, у двух пациентов среднее артериальное
давление (САД) увеличилось на 20 мм рт. ст., и было зарегистрировано 30 эпизодов
потеря контроля над АД.САД рассчитывается путем умножения ДАД на 2 + САД, а затем
разделив это значение на 3. ДАД считается вдвое больше, чем САД, потому что диастола
составляет две трети сердечного цикла. К сожалению, исходная MAP и
БП не были предоставлены. 4

Авторы пришли к выводу,
“Псевдоэфедрин незначительно увеличивает САД и ЧСС, при этом наблюдаются самые сильные эффекты.
в составах IR, в более высоких дозах и в более краткосрочном приеме лекарств.
Пациенты со стабильной контролируемой артериальной гипертензией не относятся к группе повышенного риска.
для повышения АД по сравнению с другими группами при назначении псевдоэфедрина вместе с их
гипотензивные препараты.« 4 Однако авторы отметили БП.
повышение более 140/90 мм рт. ст. у 3% пациентов, поэтому «соотношение риска и пользы.
Перед применением симпатомиметических препаратов в
лица, входящие в группу риска “. 4

Ограничения этой МА
включали относительно небольшой размер выборки, поддающейся оценке (n = 1260), противоречивый
исходные данные по АД, небольшое количество пожилых пациентов и неадекватная информация
относительно смешанных лекарств и / или состояний.Также авторы указали
выяснили, что их результат мог «переоценить эффект псевдоэфедрина»
поскольку более качественные исследования этого МА “показали менее выраженное влияние на
жизненно важные признаки ». 4 Кроме того, ни одно из испытаний в рамках этого MA
содержали пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией. 4-6

Фенилэфрин (AH-Chew D,
Судафед ЧП)

Данные по безопасности CV
отсутствует, что ограничивает возможность давать рекомендации за или против
использование этого агента у пациентов с контролируемой гипертонией.

Противоотечные средства местного действия
Требуется предупреждение FDA

FDA предписывает
что местные противоотечные средства содержат то же предупреждение, что и для пероральных
противоотечные средства. 1,7,8 В сообщениях, полученных FDA,
что системное распределение местных деконгестантов настолько мало, что
влияние на АД и ЧСС. 8 Однако “FDA изучило исследования
представили корреспонденты и не нашли подтверждения своему утверждению
что актуальные продукты будут безопасны для пациентов с высоким кровяным давлением или
болезнь сердца.” 8 FDA также обнаружило, что” сердечно-сосудистые
побочные реакции являются одними из наиболее частых НЯ с местным назальным
противоотечные средства, превышаемые только из-за рикошета, “что обычно происходит
при постоянном использовании более 3–5 дней. 8 FDA заключило
что «все спреи и капли вызывают брадикардию, тахикардию, гипертонию,
и гипотония ». 8 Это, кажется, больше проблема с
оксиметазолин, чем фенилэфрин. 8 Однако фенилэфрин имеет
гораздо более короткая продолжительность действия, дозируется каждые 4 часа по сравнению с
Рекомендации по дозировке оксиметазолина два раза в день. 3,7

Имеются четыре отчета о случаях
Побочные эффекты CV, заслуживающие особого упоминания. Первый был в
73-летний мужчина с историей болезни (PMH) дегенерации мозжечка.
и периферическая невропатия с брадикардией, гипотонией и
обморок после использования назального спрея оксиметазолина.Это было приписано
нарушение барорецепторного рефлекса. 9 Второй случай находился в
35-летний мужчина, перенесший ишемический инсульт после приема оксиметазолина.
назальный спрей каждые 3 дня в течение 20 лет. 10 Третий случай касался
31-летняя женщина с ПМК, включая грыжу пищеводного отверстия диафрагмы, курение сигарет и
удаленное употребление марихуаны, у которого через 20 минут после этого возникла головная боль.
с использованием оксиметазолина. Этот пациент использовал 2-3 спрея дважды в день на
последовательная основа.(Громовая головная боль имеет внезапное, сильное начало и
часто случается перед серьезным внутричерепным сосудистым инцидентом.) Головная боль
разрешается после прекращения приема оксиметазолина. 11 Последний случай
Следует упомянуть о 44-летнем мужчине, у которого было таламическое кровоизлияние.
при временном левом гемипарезе через сутки после применения нафазолина. Его
При поступлении АД 190/120 мм рт. Он был выписан домой на 8-е сутки без
необходимость приема любых лекарств от АД.Восстановились все двигательные дефициты. 12

Противоотечные средства местного действия Нет
Требование предупреждения FDA

Левметамфетамин
(Vicks Inhaler) и пропилгекседрин (Benzedrex) – два безрецептурных назальных препарата.
противоотечные средства, которые не обязаны нести предупреждение FDA. Однако,
их роль ограничена из-за отсутствия сопоставимых данных по эффективности относительно
другие симпатомиметические деконгестанты, ограниченная продолжительность действия и злоупотребление
потенциал, включая отчеты об извлечении лекарств из ингалятора для
внутривенное и / или пероральное злоупотребление. 1 Хотя левметамфетамин
в целом безопасен и эффективен для безрецептурного использования, пропилгекседрин, по-видимому, вызывает
головная боль, гипертония, нервозность и тахикардия. 1

Различные средства для местного применения и пар
агенты, содержащие ментол, камфору и / или масло эвкалипта, по-видимому,
несколько эффективен для улучшения симптомов заложенности, связанных с
простуда. 13 Втирание для местного применения можно наносить на грудь и / или
горло, и парогенераторы могут быть добавлены в теплые или горячие испарители.Как и в случае с
местно левметамфетамин и пропилгекседрин, данные относительно сопоставимых
эффективность по сравнению с более традиционными местными и пероральными деконгестантами
не хватает. Однако, если пациенты не обладают повышенной чувствительностью к компонентам
эти агенты могут быть полезны для снятия заложенности носа и являются
безопасен для использования у больных гипертонической болезнью. 13,14

Пастилки для горла, содержащие
ментол оказался не более эффективным, чем леденцы плацебо при оценке
объективно; однако есть данные, подтверждающие субъективную эффективность
пациенты, испытывающие симптомы заложенности от простуды. 14–16

АЛЬТЕРНАТИВЫ
БЕЗОПАСНЫЕ

Пероральные антигистаминные препараты

Антигистаминные препараты
часто используемые альтернативы противоотечным средствам. Хотя у этих агентов есть
незначительное влияние на заложенность, они обычно умеренно влияют на
насморк и выраженное влияние на чихание и слезотечение, что также
возникают при простуде. 17,18 Большинство данных, подтверждающих эти
преимущества были получены в результате исследований с использованием антигистаминных препаратов первого поколения
(FGA).

Ни FGA, ни
антигистаминные препараты второго поколения (АПВ) отрицательно влияют на АД. Следовательно, эти
агенты могут использоваться для уменьшения насморка у пациентов с гипертонией, которые
не имеют сопутствующих заболеваний. Однако не все антигистаминные препараты лишены неблагоприятного воздействия.
сердечные эффекты, и на практике мы редко лечим пациентов с артериальной гипертензией
один. Таким образом, информация о побочных эффектах сердечно-сосудистой системы, не связанных с АД.
следует.

Первое поколение
Антигистаминные препараты

Кардиотоксичность
скорее с FGA, чем с SGA. 17,19 Хинидиноподобный местный
анестезирующие и антихолинергические свойства, по-видимому, ответственны за
наблюдаемые побочные эффекты со стороны сердца, включая тахикардию, электрокардиограмму
(ЭКГ) изменения, гипотония и аритмии. “Хотя относительный риск
кардиотоксичность этих препаратов реальна (у пациентов, принимающих препараты,
повышенный риск), абсолютный риск невелик (встречается только в небольшом количестве
людей даже при большом количестве людей, принимающих препарат).Однако внебиржевые FGA
было показано, что они связаны с более высокой частотой желудочковых аритмий
чем терфенадин SGA, снятый с рынка США из-за его
опасные для жизни эффекты удлинения интервала QT. 17 Также,
кардиотоксичность более вероятна при более высоких дозах. Хотя сердечно-сосудистые
эффекты редки, FGA следует использовать консервативно у пациентов с
сердечные заболевания. 2

Второе поколение
Антигистаминные препараты

На основе текущих
данных, SGA, по-видимому, представляют меньший риск лекарственного взаимодействия и сердечной
эффекты, чем FGA. 20 Тем не менее, CV-эффекты различаются среди
SGA. Важно учитывать данные и отчеты, относящиеся к конкретным агентам.

• Лоратадин

Был один
отчет о болезни пуантах и ​​удлинении интервала QT при приеме лоратадина
сочетался с амиодароном. 21 Это произошло у 73-летнего
женщина с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, пароксизмальными предсердиями в анамнезе
фибрилляция и гипертрофия левого желудочка (ГЛЖ) с диастолическим
дисфункция, госпитализированная по поводу обморока.Она брала
хронический амиодарон 200 мг в день при фибрилляции предсердий. Прочие лекарства
включены цилазаприл, правастатин и варфарин. Ей дали лоратадин
10 мг в день »за несколько дней до госпитализации… при подозрении на аллергию
реакция ». 21 Авторы этого отчета предложили« до
назначение лоратадина одновременно с препаратом, который потенциально может продлить
QT следует сделать ЭКГ и повторить ее через несколько часов после
прием первой дозы.« 21 Если» увеличение QT
отмечается интервал или дисперсия, прием лоратадина следует прекратить, а ритм
мониторинг начат ». 21

Есть некоторые свидетельства
статистически значимое удлинение интервала QT при приеме лоратадина 20 мг в сутки
и нефазодон используются одновременно. Этот интерактивный AE выглядит как
коррелировал с повышением концентрации лоратадина. 20 Согласно
в Международный центр сотрудничества Всемирной организации здравоохранения по лекарственным средствам
Мониторинг в Уппсале, Швеция, было 57 сообщений о желудочковых заболеваниях.
аритмии, связанные с лоратадином.Двадцать семь из этих отчетов не
упомянуть другие смешивающие или взаимодействующие препараты, и пятеро из этих пациентов
умер. 22

• Дезлоратадин (Кларинекс)

Дезлоратадин – активный
метаболит лоратадина. Хотя были сообщения о спонтанных
побочные эффекты, такие как тахикардия и сердцебиение, указанные в продукте
вставка пакета, не похоже, что этот агент вызывает интервал QT
продление. 23 Даже когда «вводится отдельно в более высокой дозе или
в сочетании с кетоконазолом или эритромицином не продлевает QT
интервал соблюдался ». 20

• Фексофенадин (Аллегра)

Фексофенадин некардиотоксичен.
водорастворимый метаболит терфенадина. «Что касается его кардиологической безопасности.
обеспокоен, фексофенадин показал отличный профиль сердечно-сосудистой системы в клинических условиях.
исследования “ 24 ” Нет статистически значимого увеличения среднего QT.
интервал по сравнению с плацебо наблюдался у 714 сезонных аллергических ринитов.
пациенты, получавшие фексофенадин… в дозах от 60 до 240 мг два раза в день на двоих
недели.” 25 Отдельное исследование 432 пациентов, получавших 180 мг
от 14 дней до трех месяцев поддерживает эти данные. 25

Сообщается об одном случае
67-летний мужчина с артериальной гипертензией и легкой гипертонией, у которого был интервал QT
продление после приема 180 мг в день в течение двух месяцев. 25 Хотя
существует временная связь между приемом фексофенадина и интервалом QT.
продления, было несколько возможных мешающих факторов, способствующих
аритмия.Возраст этого пациента, гипертония в анамнезе и недавняя абстиненция.
можно ожидать, что антигипертензивная терапия увеличит его риск QT
удлинение интервалов и желудочковая аритмия. Кроме того, нет непрерывного
Мониторинг ЭКГ проводился. Учитывая все эти ограничения, авторы
указали, что было бы “несправедливо делать выводы на основе единственного
протокол болезни “ 25

• Цетиризин (Зиртек)

Цетиризин – активный метаболит
седативного антигистаминного гидроксизина.В рекомендуемых дозах цетиризин
не вызвал удлинения интервала QT. 19,26 Текущие данные
включая объединенные отчеты, указывают на то, что неблагоприятные сердечно-сосудистые события, в том числе сердечные
следует ожидать отказа, гипертонии, сердцебиения и тахикардии
менее чем у 2% пациентов. 26

Актуальные антигистаминные препараты

Азеластин
(Астелин / Оптивар)

Астелин является местным интраназальным
и Optivar – это офтальмологический препарат азеластина для местного применения.Этот агент, по-видимому, не увеличивает риск нежелательных явлений сердечно-сосудистых заболеваний.
относительно плацебо. 1,14

Разные опции

Солевой туман и увлажнение

Изотонический физиологический раствор
спрей очень безопасен и успокаивает сухой и раздраженный нос. Увлажнение
может также помочь ослабить застойные явления и облегчить мукоцилиарный клиренс и
мокрота. 1 Испарительные или паровые увлажнители
предпочтительнее увлажнителей с холодным туманом, потому что последние могут с большей вероятностью
распространять аэрозоли, загрязненные аллергенами.« 27 Однако,
все увлажнители необходимо регулярно чистить в соответствии с рекомендациями производителя.
минимизировать риск контакта с загрязнителями, например, бактериями, простейшими или грибами.
27-29

Внешние расширители

Носовые полоски Breathe Right
внешние расширители носа, надеваемые через переносицу. Как
площадь поперечного сечения носового клапана определяет сопротивление носовых дыхательных путей,
эти полоски открывают носовые дыхательные пути, нанося примерно 25 граммов
наружная тянущая сила через две параллельные пластиковые пружины.Маленький,
рандомизированное контролируемое исследование показало, что количество внешних расширителей значительно увеличилось
размер области носового клапана и снижение уровня заложенности
нормальные предметы. 30 Как и следовало ожидать, симптомы повторяются после
удаление. Очевидное главное преимущество этого варианта – отсутствие повышенного риска сердечно-сосудистых заболеваний.
побочные эффекты.

Заключение

Пока фармацевты
часто отвечаю на вопросы о продуктах для облегчения симптомов простуды
выбор подходящих продуктов для пациента с гипертонией – это
испытание.К сожалению, нет ни одного продукта, который можно было бы рекомендовать
обеспечивают безопасное и эффективное облегчение заложенности носа у всех пациентов с
повышенное артериальное давление. Кроме того, у таких пациентов обычно есть сопутствующие заболевания.
это также необходимо учитывать при выборе терапии. Представленная информация
в этом обзоре поможет фармацевтам сделать безопасным и эффективным
терапевтические рекомендации при заложенности носа при гипертонической болезни.
пациенты.

Список литературы

1.Веб-сайт Micromedex. Имеется в наличии
на: www.thomsonhc.com/home/dispatch (по состоянию на 13 ноября 2005 г.).

2. Клиническая фармакология. Имеется в наличии
по адресу: cpip.gsm.com или cp.gsm.com/ (по состоянию на 13 ноября 2005 г.).

3. Свод федеральных правил. Наркотики
для использования человеком. Название 21, Том 5, Глава 1, подраздел D, с изменениями от
1 апреля 2005 г. Доступно по адресу:
www.accessdata.fda.gov/scripts/cdrh/cfdocs/cfcfr/CFRSearch.cfm?fr=341.80
(по состоянию на 6 января 2006 г.).

4.Салерно С. М., Джексон Дж. Л., Бербано
EP. Влияние перорального псевдоэфедрина на артериальное давление и частоту сердечных сокращений:
метаанализ. Arch Intern Med . 2005; 165: 1686-694.

5. Chua SS, Benrimoj SI, et al. А
контролируемое клиническое исследование сердечно-сосудистых эффектов однократных доз
псевдоэфедрин у больных артериальной гипертонией. Br J Clin Pharmacol .
1989; 28: 369-72.

6. Coates ML, Rembold CM, et al. Делает
псевдоэфедрин повышает артериальное давление у пациентов с контролируемым
гипертония? Дж Фам Прак .1995; 40: 22-26.

7. Простуда, кашель, аллергия,
бронходилататоры и противоастматические препараты для людей, отпускаемых без рецепта.
использовать. Федеральный регистр, часть 341: 235-52. Можно купить в:
www.fda.gov/cder/otcmonographs/Allergy/Cold,Cough,Allergy(341).pdf (дата обращения:
24 января 2006 г.)

8. Молитесь SW. Влияние на артериальное давление
назальные противоотечные средства. U.S. Pharm. Можно купить в:
www.uspharmacist.com/oldformat.asp?url=newlook/files/cons/feb00cyp.htm.
(по состоянию на 6 января 2006 г.).
9. Глейзер Ф., Блейк К., Грэдман М.
Брадикардия, гипотензия и обмороки, связанные с Африном
(оксиметазолин) спрей для носа. N Engl J Med . 1983; 309: 731.

10. Монтальбан Дж., Ибанез Л. и др.
Инфаркт мозга после чрезмерного употребления противоотечных средств для носа. J Neurol
Нейрохирургическая психиатрия. 1989; 52: 541-543.

11. Loewen AHS, Худон Мэн, Хилл Мэриленд.
Громовая головная боль и обратимая сегментарная церебральная вазоконстрикция
связано с использованием назального спрея оксиметазолина. Кан Мед Ассо Дж. .
2004; 171: 593-594.

12. Zavala JAA, Pereira ER, et al.
Геморрагический инсульт после экспозиции нафазолина. Arch Neuropsychiatr .
2004; 62: 889-891.

13. Коэн Б.М., Дресслер В.Е. Острый
вдыхание ароматических углеводородов изменяет дыхательные пути. Последствия простуды.
Дыхание
. 1982; 43: 285-293.

14. eFacts. Можно купить в
www.factsandcomparisons.com (по состоянию на 15 ноября 2005 г.).

15.Экклс Р., Джавад М.С., Моррис С.
влияние перорального приема (-) – ментола на сопротивление воздуха через нос
и ощущение потока воздуха в носу у субъектов, страдающих заложенностью носа
связанные с простудой. J Pharm Pharmacol . 1990 г.
Сен; 42 (9): 652-654.

16. Экклс Р., Моррис С., Джавад М.С. В
влияние ментола на время реакции и ощущение потока воздуха через нос у субъектов
страдает простудой. Clin Otolaryngol Allied Sci .1990; 39-42.

17. Антигистаминное нарушение.
Круглый стол. Первое: не навреди: лечение антигистаминной недостаточности у пациентов
при аллергическом рините. J Allergy Clin Immunol . 2003; 111: 5: S835-S842.

18. Рекомендации по охране здоровья: ринит.
Институт улучшения клинических систем. Май 2003 г. Доступно по адресу
www.icsi.org/display_file.asp?FileId=147&title=Chronic%20Rhinitis (стр. 10
и 25 по состоянию на 9 января 2006 г.)

19. Чендлер, К.Класс препарата
обзор антигистаминных препаратов второго поколения: окончательный отчет. Ноябрь 2004 г.
Доступно на www.oregon.gov/DAS/OHPPR/HRC/docs/AH_EPC.pdf (доступ
6 января 2006 г.).

20. Paakkari, I. Кардиотоксичность
новые антигистаминные препараты и цизаприд. Toxicol Lett . 2002; 127: 279-284.

21. Атар С., Фридберг Н.А. и др.
Torsades de pointes и удлинение интервала QT из-за комбинации лоратадина и
амиодарон. Pacing Clin Electrophysiol .2003; 26: 785-786.

22. Кларк С. Опасности отсутствия седации
антигистаминные препараты. Ланцет . 1997; 349: 1268.

23. Вкладыш в упаковку Clarinex. Можно купить в
www.spfiles.com/piclarinex.pdf (по состоянию на 12 ноября 2005 г.).

24. Вкладыш в упаковку Allegra. Имеется в наличии
на products.sanofi-aventis.us/allegra/allegra.pdf (по состоянию на 12 ноября 2005 г.).

25. Дхар С., Хазра П.К., et al.
Вызванное фексофенадином удлинение интервала QT: миф или факт? Br J Дерматол
.2000; 142: 1260.

26. Информация о назначении Зиртек.
Доступно по адресу www.pfizer.com/pfizer/download/uspi_zyrtec.pdf (по состоянию на ноябрь
12, 2005).

27. Арундел А.В., Стерлинг Е.М., Биггин
JH, Стерлинг TD. Косвенное воздействие на здоровье относительной влажности в помещении
среды. Специалист по охране здоровья окружающей среды . 1986; 65: 351-361.

28. Ассендельфт А.В., Форсен К.О.,
Кескинен Х., Аланко К. Внешний аллергический альвеолит, связанный с увлажнителем.
Scand J Work Environ Health
.1979; 5: 35-41.

29. Park JH, Spiegelman DL, et al.
Предикторы переносимого по воздуху эндотоксина в домашних условиях. Специалист по охране здоровья окружающей среды .
2001; 109: 859-864.

30. Латте Дж., Тавернер Д. Открытие
носовой клапан с наружными расширителями уменьшает симптомы застойных явлений в норме.
предметы. Am J Rhinol . 2005; 19: 215-219.

31. Lexi-Comp. Lexi-Drugs (Comp +
Специальности). Доступно на www.lexi.com (по состоянию на 15 ноября 2005 г.)

Чтобы прокомментировать статью, обращайтесь
редактор @ uspharmacist.com.

Отривин, 0,1% спрей для носа, облегчающий заложенность носа – Сводка характеристик продукта (SmPC)

Эта информация предназначена для специалистов в области здравоохранения.

Отривин для снятия заложенности 0,1% назальный спрей

Отривин для облегчения заложенности носа 0,1% спрей для носа, назальный раствор содержит 1 мг / мл гидрохлорида ксилометазолина. Каждая отмеренная доза спрея содержит 0,14 мг гидрохлорида ксилометазолина.

Вспомогательные вещества с известным эффектом: полиоксил гидрогенизированное касторовое масло (2.750 мг / мл)

Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.

Спрей назальный (раствор)

Дозированный спрей: опалесцирующий, белый раствор с запахом ментола и эвкалиптола (цинеола).

Для облегчения симптомов заложенности носа, круглогодичного и аллергического ринита (включая сенную лихорадку), синусита.

Отривин для облегчения заложенности носа 0,1% спрей для носа не следует использовать у детей в возрасте до 12 лет.

Взрослые и дети старше 12 лет: одно приложение в каждую ноздрю до 3 раз в день по мере необходимости.

Не более 3 приложений в день в каждую ноздрю.

Способ введения: Назальный

Рекомендуемую дозу нельзя превышать, особенно у детей и пожилых людей.

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.

Как и другие вазоконстрикторы, 0,1% назальный спрей Отривин не следует использовать у пациентов с трансфеноидальной гипофизэктомией или хирургическим вмешательством с обнажением твердой мозговой оболочки, узкоугольной глаукомой, сухим ринитом или атрофическим ринитом.

Применение у людей с феохромоцитомой, гипертрофией предстательной железы или у лиц, получающих лечение ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО) или принимавших их в течение последних двух недель.

Отривин 0,1% противопоказан детям младше 12 лет.

Отривин для облегчения заложенности носа 0,1% спрей для носа не следует использовать более семи дней подряд, длительное или чрезмерное использование может вызвать заложенность носа и / или атрофию слизистой оболочки носа.

Отривин для снятия перегрузки 0.Спрей для носа 1%, как и другие симпатомиметики, следует применять с осторожностью у пациентов, у которых наблюдается сильная реакция на адренергические вещества, что проявляется признаками бессонницы, головокружения, тремора, аритмий сердца или повышенного артериального давления.

С осторожностью рекомендуется пациентам с артериальной гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, гипертиреозом или сахарным диабетом.

Пациенты с синдромом удлиненного интервала QT, принимающие ксилометазолин, могут иметь повышенный риск серьезных желудочковых аритмий.

Храните лекарства в недоступном для детей месте.

Информация о вспомогательных веществах

Это лекарство содержит полиоксил-гидрогенизированное касторовое масло (2,750 мг / мл), которое может вызывать кожные реакции.

Одновременный прием ксилометазолина с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) или три- и тетрациклическими антидепрессантами может вызвать повышение артериального давления из-за сердечно-сосудистых эффектов этих веществ ( см. Противопоказания ).

На животных не проводились исследования токсичности для плода или фертильности. Ввиду его потенциального системного сосудосуживающего действия рекомендуется соблюдать меры предосторожности и не использовать Отривин во время беременности.

Нет доказательств какого-либо неблагоприятного воздействия на грудного ребенка. Однако неизвестно, выделяется ли ксилометазолин с грудным молоком, поэтому следует проявлять осторожность, и Отривин следует использовать только по рекомендации врача во время грудного вскармливания.

Отривин для снятия перегрузки 0.1% спрей для носа не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Перечисленные ниже побочные эффекты классифицируются по классам и частоте системных органов в соответствии со следующим условным обозначением: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до <1/10), нечасто (≥1 / 1000 до < 1/100), редко (от ≥1 / 10000 до <1/1000) или очень редко (<1/10 000).

MeDRA SOC

Побочная реакция

Частота

Заболевания иммунной системы

Реакция гиперчувствительности (ангионевротический отек, сыпь, кожный зуд)

Очень редко

Заболевания нервной системы

Головная боль

Обычный

Заболевания глаз

Преходящее нарушение зрения

Очень редко

Заболевания сердца

Нерегулярный пульс

Пульс увеличился

Очень редко

Очень редко

Заболевания органов дыхания, грудной клетки и средостения

Сухость в носу

Дискомфорт в носу

Обычный

Обычный

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота

Обычный

Общие расстройства и администрация сайта

Запись сайта приложения

Обычный


Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Сообщать о подозреваемых побочных реакциях после разрешения на лекарственный препарат очень важно.Это позволяет непрерывно контролировать соотношение польза / риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через схему желтых карточек на сайте www.mhra.gov.uk/yellowcard или искать желтые карточки MHRA в Google Play или Apple App store.

Симптомы и признаки

Чрезмерное применение местного ксилометазолина гидрохлорида или случайное проглатывание может вызвать сильное головокружение, потоотделение, серьезное снижение температуры тела, головную боль, брадикардию, гипертонию, угнетение дыхания, кому и судороги.Гипертония может сопровождаться гипотонией. Маленькие дети более чувствительны к токсичности, чем взрослые.

Лечение

Соответствующие поддерживающие меры должны быть начаты у всех лиц, подозреваемых в передозировке, и при необходимости показано срочное симптоматическое лечение под наблюдением врача. Это будет включать наблюдение за человеком в течение нескольких часов.

Фармакотерапевтическая группа: противоотечные средства для местного применения, симпатомиметики, простые.

Код УВД: R01A A07

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Ксилометазолин – симпатомиметическое средство, действующее на альфа-адренорецепторы слизистой оболочки носа. При введении в нос, он сужает носовые кровеносные сосуды, тем самым разгружая слизистую оболочку носа и соседние области глотки. Это уменьшает заложенность носовых ходов и позволяет пациентам, страдающим заложенным носом, легче дышать через нос.Эффект Отривина начинается через несколько минут и продолжается до 10 часов.

В двойном слепом исследовании, контролируемом физиологическим раствором у пациентов с простудой, противоотечный эффект 0,1% назального раствора Отривина был значительно выше (p <0,0001) по сравнению с физиологическим раствором на основании измерения риноманометрии. Облегчение заложенности носа развивалось в два раза быстрее в группе Отривина по сравнению с физиологическим раствором через 5 минут после лечения (p = 0,047).

Отривин хорошо переносится даже пациентами с чувствительной слизистой оболочкой и не нарушает мукоцилиарную функцию.

Плазменные концентрации ксилометазолина у человека после местного назального применения продукта очень низкие и близки к пределу обнаружения.

Ксилометазолин не оказывает мутагенного действия. Никаких тератогенных эффектов не было показано в исследовании, в котором ксилометазолин вводили подкожно мышам и крысам.

Дигидрат дигидрофосфата натрия

Додекагидрат динатрийфосфата

Натрия хлорид

Эдетат динатрия

Левоментол

Цинеоле

Сорбитол

Полиоксил гидрогенизированное касторовое масло (гидроксистеарат глицерина макрогола)

Вода очищенная

30 месяцев

Не используйте бутылку более 28 дней после открытия.

Не хранить при температуре выше 25 ° C.

Хранить в оригинальной упаковке.

Бутылка из полиэтилена высокой плотности с дозирующим насосом (материалы, контактирующие с продуктом: полиэтилен низкой плотности, нержавеющая сталь, компаунд ПЭ / бутил) сопло из полипропилена с крышкой.

Объем: 10 мл.

Нет особых требований.

Любой неиспользованный продукт или отходы следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.

GlaxoSmithKline Consumer Healthcare (UK) Trading Limited,

980 Грейт Вест Роуд

Брентфорд

Миддлсекс

TW8 9GS

Соединенное Королевство

Инфаркт миокарда без подъема сегмента ST с применением назального спрея с оксиметазолином

Введение

Назальный спрей с оксиметазолином представляет собой широко используемый местный назальный спрей длительного действия, содержащий 0.05% оксиметазолин, агонист альфа-1-адренорецепторов, легко доступен без рецепта при заложенности носа. Обычно это считается безопасным лекарством, о связанных с ним случаях инфаркта миокарда не сообщалось. В этом отчете мы описываем 64-летнюю афроамериканку, у которой после приема оксиметазолина наблюдалась продолжительная боль в груди, связанная с повышением сердечных биомаркеров.

История болезни

64-летняя афроамериканка с сахарным диабетом и гипертонией в анамнезе обратилась в отделение неотложной помощи с болью в груди.Два дня назад ее осмотрел лечащий врач по поводу заложенности носа, после чего ей прописали назальный спрей оксиметазолин, азитромицин и мометазон. За день до госпитализации у нее появилась резкая боль в груди за грудиной примерно через минуту после использования назального спрея оксиметазолина. Боль длилась пятнадцать минут и прошла спонтанно. В день госпитализации у пациента был еще один эпизод боли в груди, который также произошел примерно через минуту после введения двух капель оксиметазолинового назального спрея.На этот раз боль была загрудинной, резкой по характеру, 9/10 степени, иррадиировала в левую руку, сопровождалась тошнотой и одним эпизодом рвоты, и купировалась сублингвальным приемом нитроглицерина и аспирина в отделении неотложной помощи. Она в прошлом курила и не имела в анамнезе употребления запрещенных наркотиков или вазоспастических расстройств, таких как мигрень или феномен Рейно.

Ее домашние лекарства включали метформин 500 мг два раза в день, натеглинид 60 мг два раза в день, аторвастатин 10 мг в день, триамтерин 37.5 мг в день и лозартан 50 мг в день. В анамнезе у нее не было сердечных заболеваний или подобных жалоб. Кроме того, она никогда раньше не пользовалась оксиметазолиновым спреем для носа.

По прибытии в отделение неотложной помощи у пациента была обнаружена гипертоническая болезнь, артериальное давление 194/82 мм рт. Ст., Температура пульса составляла 83 удара в минуту, а частота дыхания – 20 циклов в минуту. Остальная часть физического осмотра была ничем не примечательной, с чистыми легкими при аускультации грудной клетки, нормальными сердечными тоном и отсутствием шумов, трений или скачков при аускультации сердца.Отека педалей не было, периферический пульс был нормальным. ЭКГ при поступлении показала блокаду правой ножки пучка Гиса с частотой 81 / мин (рис. 1). Лабораторные тесты показали нормальный гемоглобин (11,4 г / дл), креатинин 1 мг / дл и калий 3,3 ммоль / л. Сердечные ферменты показали тропонин 1,81 нг / мл (эталон: 0,00–0,05 нг / мл) и CKMB 5,2 нг / мл (эталон: 0,5–3,6 нг / мл). Переносной рентген грудной клетки также не отличался. На основании типичного анамнеза и повышенных показателей сердечных маркеров у пациента был диагностирован инфаркт миокарда без подъема сегмента ST, и ему начали принимать аспирин, клопидогрель, метопролол, лизиноприл и гепарин.Ей была проведена катетеризация левых отделов сердца, которая показала нормальные коронарные артерии (рисунки 2 и 3) и небольшой коронарно-камерный свищ (CCF). Фракция выброса составила 75% на левой вентрикулографии (рисунки 4 и 5). Эхокардиография не выявила источника эмболии или порока клапана. Анемия, аритмия или гипотензия также не были очевидны у нашего пациента, и инфаркт миокарда 2 типа со снижением подачи кислорода и / или повышенным потреблением кислорода после применения оксиметазолина считался диагнозом.

Ее госпитализация протекала без осложнений, и она была выписана в стабильном медицинском состоянии, ежедневно принимала аспирин 81 мг, при необходимости, сублингвально нитроглицерин и ее домашние лекарства.Ей было рекомендовано в будущем избегать использования назального спрея с оксиметазолином. Через шесть месяцев у нее не было симптомов.

Обсуждение

Оксиметазолин, производное имидазолина, является признанным назальным деконгестантом длительного действия. Симптомы нашей пациентки исчезли к тому моменту, когда ее осмотрели в больнице; ее ЭКГ и эхокардиограмма были нормальными, но повышенный тропонин соответствовал эпизодам ишемии, которые произошли сразу после приема оксиметазолина. Использование оксиметазолина у взрослых было связано с брадикардией, гипотонией, обмороком у 73-летнего мужчины, 1 рецидивирующей желудочковой тахикардией у другого взрослого2 и тяжелой гипертензией и остановкой сердца у 2-летнего пациента.3 Однако в нашем поиске литературы не было зарегистрировано случаев стенокардии или инфаркта миокарда, вызванных оксиметазолином, в отличие от использования других местных назальных деконгестантов, таких как фенилэфрин и кокаин, которые чаще связаны с побочными эффектами, включая ишемию миокарда. .4,5 Фактически, в проспективном исследовании в педиатрической популяции 0,05% оксиметазолин, нанесенный на слизистую носа перед эндоскопической операцией на пазухах, повлиял на частоту сердечных сокращений и артериальное давление менее 0.25% фенилэфрина гидрохлорид через 5 и 10 минут после нанесения.6

Однако оксиметазолин по-прежнему является сильным агонистом альфа-1-адренорецепторов и может вызывать системную вазоконстрикцию и гипертензию. Это может вызвать несоответствие предложения и потребности миокарда в кислороде и может спровоцировать стенокардию или инфаркт миокарда, особенно у пациентов с нарушением коронарного кровообращения. У нашего пациента были факторы риска ишемической болезни сердца; однако в анамнезе у нее не было стенокардии и значительного заболевания коронарной артерии при коронарной ангиографии, что еще больше усиливает гипотезу о вазоспазме и / или несоответствии предложения / потребности миокарда кислорода как механизма стенокардии и повреждения миокарда в этом случае.

Наш пациент был выписан домой на прием аспирина и нитроглицерина сублингвально по мере необходимости. Имеются ограниченные данные об использовании антитромбоцитов при инфаркте миокарда 2 типа и / или коронарном вазоспазме, но на модели внутренней молочной артерии было показано, что клетки гладких мышц сосудов экспрессируют рецепторы P2Y12 и что они опосредуют сократительную функцию после стимуляции ADP.7

Тромбоксан и 5-гидрокситриптамин также стимулируют агрегацию тромбоцитов и сужение сосудов.7 Все эти сократительные эффекты могут играть роль в тромбогенном спазме сосудов, который наблюдается при нестабильной стенокардии или субарахноидальном кровотечении.Антиагреганты, такие как аспирин или ингибиторы P2Y12, могут потенциально использоваться в определенных случаях, когда подозревается спазм коронарной артерии.

CCF – аномальное соединение между коронарной артерией и камерой сердца. Небольшой CCF, наблюдаемый у нашего пациента, вероятно, был всего лишь случайной находкой, не имеющей клинических последствий в данном контексте. Большинство CCF обнаруживаются случайно во время ангиографической оценки коронарных сосудистых заболеваний и регистрируются у 0,08–0,3% пациентов, не прошедших диагностическую коронарную ангиографию.8

Наш случай подчеркивает потенциальное побочное действие лекарственного средства, о котором ранее не сообщалось. Использование местных назальных вазоконстрикторов широко распространено в обществе, а частота зарегистрированных побочных эффектов незначительна. История использования лекарств у пациентов со стенокардией или инфарктом миокарда часто упускается, поскольку основное внимание уделяется выяснению факторов риска ишемической болезни сердца. Однако пациенты с множественными факторами риска наиболее подвержены побочным реакциям на лекарства.Невозможно переоценить важность знаний фармакологии лекарственных средств для распознавания потенциальных побочных реакций на лекарства. Мы надеемся, что этот отчет повысит осведомленность о потенциально опасном для жизни побочном эффекте этого широко используемого лекарства у восприимчивых пациентов и поможет дифференциальной диагностике и лечению.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *